Глюкофаж и Глюкофаж Лонг: инструкция по применению таблеток. Лекарственный справочник гэотар

Глюкофаж Лонг относится к числу пероральных гипогликемических препаратов из группы бигуанидов, которые понижают базальное и постпрандиальное плазменное содержание глюкозы в крови.

Для таблеток пролонгированного действия характерно замедленное всасывание. Поэтому терапевтический эффект сохраняется не менее 7 ч. Всасывание препарата не зависит от еды и не вызывает кумуляции.

На этой странице вы найдете всю информацию о Глюкофаж лонг: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Глюкофаж лонг. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Пероральный гипогликемический препарат.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Глюкофаж лонг? Средняя цена в аптеках находится на уровне 130 рублей.

Форма выпуска и состав

Таблетки, обладающие пролонгированным действием, содержат 500, 750 или 1 000 мг активного вещества – метформина гидрохлорид.

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: гидрохлорид метформина – 500, 750 или 1000 мг;
  • вспомогательные компоненты (500/750/1000 мг): кармеллоза натрия – 50/37,5/50 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 102/0/0 мг; гипромеллоза 2208 – 358/294,24/392,3 мг; гипромеллоза 2910 – 10/0/0 мг; стеарат магния – 3,5/5,3/7 мг.

Фармакологический эффект

Фармакологическое воздействие метформина направлено на снижение уровня сахара в крови, способного повышаться от приёма пищи. Для человеческого организма этот процесс является естественным, и в него вовлекается поджелудочная железа, ответственная за выработку инсулина. Задача данного вещества – расщепление глюкозы до жировых клеток.

Как лекарственное средство против сахарного диабета и коррекции фигуры Глюкофаж Лонг выполняет несколько полезных функций:

  1. Стабилизирует липидный обмен.
  2. Контролирует реакцию расщепления углеводов и их трансформацию в жировые отложения.
  3. Нормализует уровень глюкозы и опасного для организма холестерина.
  4. Налаживает естественную выработку инсулина, из-за чего понижается аппетит, и теряется привязанность к сладостям.

Когда уровень глюкозы в крови понижается, молекулы сахара направляются непосредственно к мышцам. Найдя себе пристанище, сахар выгорает, жирные кислоты окисляются, процесс поглощения углеводов протекает в замедленном темпе. В результате аппетит становится умеренным, а жировые клетки ни накапливаются, ни откладываются на разных участках тела.

Показания к применению

Глюкофаж Лонг назначают для лечения в случаях неэффективности диетотерапии и физических нагрузок (в особенности при ожирении).

Препарат может применяться как монотерапия либо в комбинации с прочими пероральными гипогликемическими препаратами или инсулином.

Противопоказания

  • диабетический кетоацидоз;
  • диабетическая прекома;
  • диабетическая кома;
  • нарушения функции почек (КК менее 60 мл/мин);
  • почечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность;
  • нарушения функции печени;
  • хронический алкоголизм, острое отравление этанолом;
  • лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
  • соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал в сутки);
  • беременность;
  • период не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащего контрастного средства;
  • острые состояния, при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация, (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, состояния, шок;
  • клинические выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
  • обширные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Глюкофаж Лонг принимают внутрь 1 раз/сут, во время ужина. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Глюкофаж Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациенту необходимо сообщить об этом врачу. В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует принять в обычное время. Нельзя удваивать дозу препарата Глюкофаж Лонг.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами:

  1. Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемая начальная доза препарата Глюкофаж Лонг составляет 1 таб. 1 раз/сут.
  2. Через каждые 10-15 дней проведенного лечения дозу рекомендуется скорректировать на основании результатов измерения концентрации глюкозы крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ.
  3. Рекомендованная доза препарата Глюкофаж Лонг составляет 1500 мг (2 таб.) 1 раз/сут. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной – 2250 мг (3 таб.) 1 раз/сут.
  4. Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме 3 таб. по 750 мг 1 раз/сут, то возможен переход на препарат метформина с обычным высвобождением активного вещества (например, Глюкофаж, таблетки, покрытые пленочной оболочкой) с максимальной суточной дозой 3000 мг.
  5. Для пациентов, уже получающих лечение таблетками метформина, начальная доза препарата Глюкофаж Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендуется переход на Глюкофаж Лонг.
  6. В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства: необходимо прекратить прием другого препарата и начать прием препарата Глюкофаж Лонг в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином:

  • Для достижения лучшего контроля концентрации глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж Лонг составляет 1 таб. 750 мг 1 раз/сут во время ужина, при этом дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения содержания глюкозы в крови.

Побочные эффекты

Употребление таблеток Глюкофаж Лонг 500 дает более гладкие побочные эффекты, нежели обычный Глюкофаж. Щадящее воздействие на организм объясняется длительным всасыванием метформина и его попаданием в кровеносную систему. Тем не менее, желающие похудеть должны знать обо всех негативных реакциях, которыми организм может ответить на применение препарата.

  1. Аллергические реакции. В виде уртикарных высыпаний они проявляются от индивидуального неприятия метформина.
  2. Метаболизм. На обменных процессах похудение с Глюкофажем Лонг 500 отражается дисбалансом молочной кислоты вследствие слабого выделения органических соединений. Легкая форма нарушения проявляется выделением ацетона и ацетоуксусной кислоты с мочой. Тяжелая – коматозным состоянием. Второй вариант неудачного развития событий при употреблении Глюкофажа связан с плохим усвоением витамина B Наблюдается он при бесконтрольном применении препарата.
  3. Желудочно-кишечный тракт. Иногда реагирует на лекарство рвотой, поносом, метеоризмом, появлением привкуса металла во рту. В случае диареи и стойкой тошноты от препарата следует минимизировать потребление простой углеводистой пищи (точнее – сахар и мучное). Стойкие симптомы, которые не удается устранить при помощи такого мероприятия, ликвидируют спазмолитиками. Они снимают колики, боли, спазмирование. Дополнительно можно пропить антацидные средства. При безрезультативности описанных мероприятий следует обратиться в клинику.
  4. Лактацидоз. Явление редкое, но опасное для организма. Встречается при почечных дисфункциях. Если Глюкофаж вызывает мышечные боли, ацидотическую одышку, учащение дыхания, понижение температуры тела вплоть до впадения в кому, а также спутанность и потерю сознания, приём таблеток с целью похудения необходимо прекратить. Целесообразность дальнейшего потребления следует обсудить со специалистом.

Передозировка

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г (в 42.5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось, однако в этом случае наблюдалось развитие лактацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактацидоза.

Лечение: в случае появления признаков лактацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Особые указания

  1. До начала лечения и регулярно в дальнейшем нужно определять клиренс креатинина: при отсутствии нарушений – не реже 1 раза в год, у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы – от 2 до 4 раз в год. При клиренсе креатинина меньше 45 мл/мин применение Глюкофажа Лонг противопоказано.
  2. Пациентам рекомендовано продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением в течение дня углеводов.
  3. О любых инфекционных болезнях (инфекции мочевыводящих и дыхательных путей) и проводимом лечении нужно сообщать врачу.
  4. Необходимо принимать во внимание вероятность возникновения лактоацидоза при появлении мышечных судорог, которые сопровождаются болями в животе, диспепсией, сильным недомоганием и общей слабостью.
  5. Прием препарата нужно прерывать за 48 часов до проведения плановых хирургических операций. Возобновление терапии возможно через 48 часов при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.
  6. Лактоацидоз характеризуется болью в животе, рвотой, ацидотической одышкой, гипотермией и мышечными судорогами с последующей комой. Диагностические лабораторные показатели – снижение рН крови (< 7,25), содержание в плазме крови лактата > 5 ммоль/л, повышенное отношение лактат/пируват и повышенный анионный промежуток. При подозрении на лактоацидоз Глюкофаж Лонг немедленно отменяется.
  7. При наличии возможного нарушения почечной функции на фоне комбинированного применения с гипотензивными препаратами, диуретиками или нестероидными противовоспалительными средствами у пациентов пожилого возраста нужно проявлять особую осторожность.
  8. Более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности наблюдается у больных с сердечной недостаточностью. Эта группа пациентов во время терапии нуждается в регулярном мониторинге сердечной функции и функционального состояния почек.
  9. При избыточной массе тела следует продолжать придерживаться гипокалорийной диеты (но не меньше 1000 ккал в день). Также больным нужно регулярно выполнять физические упражнения.
  10. Для контроля сахарного диабета необходимо регулярно проводить стандартные лабораторные анализы.
  11. При монотерапии Глюкофаж Лонг гипогликемию не вызывает, однако при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами рекомендовано проявлять осторожность. Основные симптомы гипогликемии: повышенное потоотделение, слабость, головокружение, головная боль, учащенное сердцебиение, нарушение концентрации внимания или зрения.
  12. Из-за кумуляции метформина возможно развитие редкого, но серьезного осложнения – лактоацидоза, которое характеризуется высокой смертностью при отсутствии неотложного лечения. В основном во время применения Глюкофажа Лонг такие случаи возникали при сахарном диабете на фоне выраженной почечной недостаточности. Также должны учитываться прочие сопряженные факторы риска: кетоз, плохо контролируемый диабет, продолжительное голодание, печеночная недостаточность, чрезмерное потребление алкоголя и любые состояния, связанные с выраженной гипоксией.
  13. Неактивные компоненты Глюкофажа Лонг могут выделяться через кишечник в неизмененном виде, что на терапевтическую активность препарата влияния не оказывает.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с препаратами непрямого гипергликемического эффекта – гормональными средствами или тетракозактидом, а также с β2-адреномиметиками, даназолом, хлорпромазином и диуретиками может повлиять на концентрацию глюкозы в составе крови. Поэтому нужно контролировать её показатели, а при необходимости провести коррекцию дозировок.

Кроме того, при наличии почечной недостаточности диуретики способствуют развитию лактоацидоза. Сочетание с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами нередко вызывает гипогликемию.

Развитие лактоацидоза способна вызвать комбинация препарата с йодсодержащими рентгеноконтрастными средствами. Поэтому за 48 ч перед и после радиологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных рекомендуется отмена Глюкофаж Лонг.

Комбинации с амилоридом, дигоксином, морфином, прокаинамидом, хинидином, хинином, ранитидином, триамтереном, триметопримом и ванкомицином, которые секретируются в почечных канальцах, вступают в конкуренцию с метформином за канальцевую транспортировку, что увеличивает его концентрацию.

Насколько Глюкофаж лонг 750 (инструкцию по применению и отзывы которого рассмотрим в статье) действительно помогает, если противопоказания, кому его можно использовать?

Наверно изобретатель «волшебной таблетки», мгновенно убирающей лишние 5-10 килограммов точно станет миллионером, причем за пару дней. Потому как современные люди все чаще сталкиваются с неприятной, порой даже опасной проблемой ожирения.


Фармацевтическая индустрия развивается, пытаясь изобрести такие «волшебные таблетки». 750, инструкция по применению и отзывы некоторых пользователей отмечают благотворное влияние препарата на естественный процесс похудения. Неужели он правда помогает? Какие противопоказания имеются?

Как похудеть

Едва рынок наполнился фастфудом, удобными полуфабрикатами, множеством видов сладкого, газировки, люди все чаще стали страдать ожирением. Недавно все кивали на Европу, мол в Америке от ожирения лечат уже детей, у нас же все хорошо. Но увы, фастфуд, любовь к другой вредной, сладкой еде отражается уже на людях других стран.

Кроме еды ожирение может быть вызвано и другими причинами:

Гормональный сбой;
Болезни щитовидной железы, сбои в ее работе;
Малоподвижная жизнь;
Неправильное питание;
Стрессы;
Проведенные операции (если они привели к внутренним сбоям);
Другие причины.

Конечно, перед началом применения любого метода для похудения, человеку стоит посетить врача. Лишь специалист, изучив анализы, проведя личный осмотр выявит причину ожирения. Особенно, если оно стало внезапным. Вот ходит человек стройным, не меняя образа жизни, привычного меню и вдруг за 1-2 месяца резко прибавил 10-15 кг.



Бросаться выбирать диету или голодать для похудения рано, возможно, это проявления гормонального сбоя или развитие какой-нибудь болезни. Поэтому врачи советуют, борьбу со своим лишним весом стоит начинать с консультации специалиста. Возможно, именно диетолог подскажет лучший и безопасный метод.

Зачастую основная причина ожирения: неправильное питание вкупе с малоподвижной жизнью. Миллионы людей сейчас работают головой, не руками. Они часы проводят за компьютером или бумагами, мало двигаются, передвигаются на транспорте. Особенно владельцы машин.

Со временем они даже к ближайшему магазину ездят, вместо прогулки. Результатом становится не только ожирение, но и ряд других проблем: со стулом, болезни ЖКТ, с мускулатурой. Еще накапливается стресс. Вообще, жизнь современного человека полна десятка ежедневных проблем, встреч, беготни. А любой стресс отражается и на внутреннем состоянии.

Что же использовать для похудения?

Глюкофаж лонг 750 прописывают врачи, это вполне серьезный препарат долгого эффекта, откуда у него в названии «лонг», а «750» - это количество основного и активного компонента препарата на 1 таблетку. Есть Глюкофаж 500 и 750, даже 1000. Предназначен он для стабилизации состояния и последующего лечения , особенно 2 типа.



Его прямая задача – снижать опасный уровень сахара внутри крови. Одновременно курс лечения, как отмечал форум, приводит к эффекту похудения. Правда врачи предупреждают: данный эффект вторичен, и некоторые специалисты вообще относят его к противопоказаниям.

Принимать его, бесконтрольно, не диабетикам крайне опасно. Неважно, используют его для похудения или сами снижают себе так сахар внутри крови. Ведь Глюкофаж лонг был разработан именно для помощи диабетикам, его не пробовали на здоровых и действие препарата полностью не изучено. Он лишь считается безопасным. Поэтому если человек самовольно возьмется за «курс лечения», никто гарантию его безопасности дать не сможет. Неважно, сколько человек оставили благоприятные отзывы, ведь у каждого организм свой.

Если врач сам прописал Глюкофаж лонг, дело другое. Он пишет и дозу, и временные рамки для употребления препарата. Просто многие люди понимают лекарство как рекламированное средство, мол, с чудесным эффектом похудения. Стоит задуматься: Глюкофаж лонг разрабатывался диабетикам, его часто назначают с курсом инсулина и использованию другим, здоровым людям гарантий производители дать не имеют права.


Противопоказания

Насчет абсолютно здоровых, крепких людей список противопоказаний не выявлен, но вот кому точно нельзя пить Глюкофаж:

Беременным, также кормящим (они любой препарат должны согласовывать со своими лечащими врачами);
Кому нет еще 18;
Аллергикам (неизвестно, проявится ли реакция на какой-нибудь компонент);
У кого хронические заболевания почек или сердца, также сосудов и печени;
Всем, кто уже ведет курс лечения каким-нибудь препаратом (неважно каким). Лишь врач может предугадать последствия комбинирования препаратов;
У кого диабетический кетоацидоз;
Диабетическая прекома;
Диабетическая кома;
Нарушения, связанные как-то с почками (любые);
Почечная недостаточность;
Острые состояния, где есть малейший риск развития или возникновения нарушений в функции почек;
Клинически выраженные острые, также хронические заболевания, вызывающие дыхательную, также сердечную недостаточность;
Обширные травмы, операции (когда есть показания для инсулинотерапии);
Есть печеночная недостаточность;
Нарушения в функциях печени;
Страдающим хроническим (любого типа) алкоголизмом, у кого отравление этанолом;
Лактацидоз (есть или был);
Кому необходимо соблюдать строгую гипокалорийную диету.



Как работает Глюкофаж лонг

Почему его хвалят как хорошее, эффективное средство, помогающее для похудения? Стоит разобраться сначала в механизме возникновения диабета. возникает, когда ткани теряют чувствительность свою к гормону, вырабатываемому обычно поджелудочной железой – естественному инсулину. Данный гормон помогает организму усваивать поступающий сахар (глюкозу) с пищей, водой.

И если организм теряет способность распознавать свой, внутренний инсулин, глюкоза накапливается, не усваиваемая, так повышается сахар и без вмешательства извне (уколов искусственного инсулина) все может закончится крайне плачевно.

Основное и активное вещество у Глюкофаж лонга – это метформин, он помогает клеткам вновь распознавать внутренний инсулин и это снижает естественным образом сахар. Где здесь похудение? Врачи предупреждают: бесконтрольное применение данного лекарства неизвестно как отразится на эндокринной системе именно здорового человека.



Побочные действия

Некоторые специалисты действительно относят эффект похудения к неожиданным, побочным действиям. Косвенно он влияет на аппетит, снижая его, могут проявляться еще:

1. Тошнота, порой рвота;
2. Диарея, учащаются позывы для мочеиспускания;
3. Метеоризм, другие расстройства у жкт;
4. Головные боли, порой сильные;
5. Мышечная слабость, спазмы;
6. Разбитое состояние;
7. Лактоцидоз – крайне редкое, но опасное состояние, которые иногда приводит к коме или смерти.

Врачи, прописывающие пациентам Глюкофаж лонг настоятельно рекомендуют следовать всему, что изложено в инструкции. Как принимать, сколько раз и при малейших странных симптомах сообщать им. Возникновение лактоцидоза можно распознать по мышечным болям, как бывает после длительных, трудных тренировок.



Это появляется от накопления внутренней молочной кислоты в области мышц как следствие долгого курса принятия Глюкофаж лонга. Позже к болям присоединится тошнота, далее головокружение, потом общая слабость до потери сознания. Заметив нехарактерные мышечные боли нужно сразу обращаться к врачам, без промедления.

Правила приема

Сам Глюкофаж лонг считается безопасным и эффективным, если четко следовать всем правилам:

Наряду с курсом лечения крайне важно соблюдать низкоуглеводную диету, исключив из привычного рациона всех кондитерские изделия, также выпечку, сам сахар, виноград со всеми сладкими фруктами. Крайне осторожно употреблять все блюда с картофелем, рисом, также макаронами. Иначе можно получить букет неприятных симптомов: расстройство жкт, вздутие с метеоризмом.

Основа меню – блюда, где много белка. Это нежирное мясо, можно рыбу, яйца, также крупы (овсянка или гречка). Немного меда, блюда или продукты, где есть сахарозаменитель, фрукты.
Уменьшить физические нагрузки. Даже вполне здоровым людям. Иначе постоянное, ежедневное потребление Глюкофажа вызовет разные проблемы, сбои в организме. Возрастает шанс при интенсивных, тяжелых физических нагрузках.

Исключить временно алкоголь, также курение. Причем насчет алкоголя противопоказание абсолютное. Нельзя даже употреблять лекарства, где есть малейшее содержание алкоголя или метанола.
Четко следовать указанной дозировке.



Заметив симптомы: тошнота, также рвота, какие-то нарушения, нужно пока прекратить курс приема и обратиться за консультацией врача. Возможно, он отменит курс или снизит дозировку (это необходимо всем).

Нельзя принимать одновременно нейролептики (любые), также диуретики (тоже любые). Курс лечения обычно длится 1,5-2 недели (время определяется врачом), после чего нужен перерыв 1-1,5 месяца.

Комбинации, схемы приема

Как обычно назначают Глюкофаж лонг. Максимально безопасная доза (суточная) – 3000 мг, ее обычно делят на 3 разных приема, но тогда пациент приобретает именно Глюкофаж лонг (1000).

С инсулином

Его прописывают, чтобы усилить действие искусственного инсулина диабетикам. Обычно доза у Глюкофажа будет 500 до 850мг (сутки) на 2-3 раза, а инсулин подбирается индивидуально, после изучения анализов. Каждый диабетик имеет свои особенности, которые непременно учитываются. Перед назначением Глюкофажа нужно обязательно предупредить врача обо всех препаратах, которые пациент принимает на момент осмотра.



Дети, подростки

Детям 10+ лет Глюкофаж либо прописывают как монотерапию, либо сочетают его с нужной дозой инсулина. При необходимости врачи могут корректировать дозировку обоих препаратов, они смотрят по реакции организма, по их эффективности вместе.

Пожилые пациенты

Тут отдельно контролируется работа почек. Если замечено снижение их активности, доза препарата корректируется. Ведь больше всех от долгого приема Глюкофажа страдает печень, затем почки.

Важно: нельзя планировать беременность пациентам, кому прописали Глюкофаж лонг. Проходить осмотры для планирования беременности или отслеживать состояние. Если же беременность неожиданно наступила, следует немедленно оповестить врача.

Доза препарата может разниться, ведь врач оценивает каждый раз индивидуальные характеристики пациента, смотрит его заболевания. Главное соблюдать предписанную дозировку, особенности применения (Глюкофаж нужно пить только в момент ужина или обеда, завтрака). Самостоятельно корректировать дозировку нельзя.

Лекарственная форма:   таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой Состав:

Действующее вещество:

Метформина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество

850 мг

1000 мг

Вспомогательные вещества ядра:

повидон (К 30)

120 мг

140 мг

гипромеллоза

160,8 мг

187,6 мг

кальция стеарат

12 мг

14 мг

лактозы моногидрат (сахар молочный)

57,2 мг

58,4 мг

Вспомогательные вещества оболочки:

опадрай® II синий,

35 мг

40 мг

в том числе:

лактозы моногидрат

40 %

гипромеллоза (гидроксипропиметилцеллюлоза 2910)

28 %

титана диоксид

22,78 %

триацетин

8 %

краситель бриллиантовый синий FCF, Е 133, алюминиевый лак

0,98 %

краситель оксид железа черный, Е 172

0,22 %

краситель оксид железа желтый, Е 172

0, 02 %

Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-голубого цвета (дозировкой 850 мг) и голубого цвета (дозировкой 1000 мг), продолговатой формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний - светло-голубого цвета (для дозировки 850 мг) и голубого цвета (для дозировки 1000 мг), внутренний - белого или почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа: Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения АТХ:  

A.10.B.A.02 Метформин

Фармакодинамика:

Метформин - бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика:

Всасывание

Среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови после приема пищи составляет 2,5 часа после однократного приема внутрь 1 таблетки дозировкой 850 мг и 5 часов после однократного приема внутрь 1 таблетки дозировкой 1000 мг (в промежутке 4-10 часов).

В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация и площадь под кривой "концентрация -время" увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг площадь под кривой "концентрация - время" аналогична наблюдаемой после приема внутрь метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг 2 раза в сутки. Внутрииндивидуальная вариабельность максимальной концентрации и площади под кривой "концентрация - время" после приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.

При приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 1000 мг после приема пищи площадь под кривой "концентрация - время" увеличивается на 77 % (максимальная концентрация увеличивается на 26 % и среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови увеличивается примерно на 1 час). Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи.

Не наблюдается кумуляции при многократном приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг.

Распределение

Связь с белками плазмы незначительна. Максимальная концентрация в крови ниже максимальной концентрации в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63 - 276 л.

Метаболизм

Метаболитов у человека не обнаружено.

Выведение

Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет более 400 мл/мин. что указывает на то, что выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Показания:

Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

В качестве монотерапии;

В сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;

Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 45 мл/мин);

Острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок;

Клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

Обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотера-пии (см. раздел "Особые указания");

Печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

Хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

Беременность;

Лактоацидоз (в том числе в анамнезе);

Применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутривенная урография, ангиография) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

Детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием клинических данных о применении.

С осторожностью:

С осторожностью применять препарат:

У лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45 - 59 мл/мин);

В период грудного вскармливания.

Беременность и лактация:

Декомпенсировапный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.

Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако, в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время или после ужина.

Доза препарата устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

Для таблеток дозировкой 1000 мг - 1 таблетка (1000 мг) 1 раз в день во время или после ужина.

Для таблеток дозировкой 850 мг - 2 таблетки (1700 мг) 1 раз в день.

Для таблеток дозировкой 850 мг - 3 таблетки 1 раз в день (2550 мг);

Для таблеток дозировкой 1000 мг - 2 таблетки 1 раз в день (2000 мг).

Если при приеме максимальной рекомендованной дозы один раз в день не удается достичь адекватного контроля гликемии, максимальная доза (для препарата Метформин лонг дозировкой 1000 мг) может быть разделена на два приема: одна таблетка 1000 мг - во время завтрака и одна таблетка 1000 мг - во время ужина. Если адекватный контроль гликемии не достигается и в этом случае, возможен переход на с обычным высвобождением с максимальной суточной дозой 3000 мг.

Для пациентов, не принимающих , рекомендуемой начальной дозой метформина пролонгированного действия является доза 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки во время ужина. Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.

В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с назначения метформина пролонгированного действия в дозе 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг с возможным последующим переходом на препарат Метформин лонг дозировкой 1000 мг.

Препарат Мезформин лонг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг или 2000 мг. Для перехода на препарат с пролонгированным действием суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Метформин лонг.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего гликемического контроля и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза метформина пролонгированного действия составляет 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на препарат Метформин лонг дозировкой 1000 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45 - 59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличить риск развития лактоацидоза.

Начальная доза метформина пролонгированного действия составляет 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки.

Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев.

Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам дозу корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. "Особые указания").

Продолжительность курса лечения

Препарат Метформин лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Пропуск дозы

В случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Метформин лонг.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

Очень частые:≥ 1/10

Частые: ≥ 1/100, < 1/10

Нечастые: ≥ 1/1000, < 1/100

Редкие: ≥ 1/10 000, < 1/1000

Очень редкие: <1/10 000

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - лактоацидоз (см. "Особые указания").

При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина B 12 . При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса (металлический привкус во рту).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: нарушение функции печени и гепатит; после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, сыпь.

Если любые из указанных в инструкции по применению препарата побочных эффектов усугубляются или были замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Передозировка:

При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. "Особые указания").

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение npenaратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив- содержание лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Противопоказанные комбинации

Лечение препаратом Метформин лонг необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 часов до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 часов после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:

Недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

Печеночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих .

Комбинации, требующие осторожности

Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (например, глюкокортикостероиды и (системного и местного действия), β 2 -адреномиметики, при приеме в больших дозах (100 мг в день) и диуретики: может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Метформин лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии.

Диуретики: одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Метформин лонг, если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин.

При одновременном применении препарата Метформин лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии. Нифедипии повышает абсорбцию и максимальную концентрацию метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, морфии, хинин, триамтерен, триметоприм и ), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его максимальной концентрации.

При совместном применении метформина пролонгированного действия с колесевеламом может увеличиться уровень метформина в крови, при этом может понадобиться регулировка дозы или более жесткий контроль уровня сахара в крови для безопасного применения обоих препаратов. Следует обратиться к врачу при ухудшении состояния или усилении побочных эффектов, таких как тошнота, рвота, диарея, метеоризм, диспепсия. Следует немедленно обратиться к врачу, если развивается слабость, мышечные боли, озноб, повышение сонливости, боль в животе или дискомфорт, медленное или нерегулярное сердцебиение, затрудненное дыхание и другие необычные симптомы, так как они могут быть ранними признаками такого редкого, но серьезного побочного эффекта метформина, как молочнокислый ацидоз.

Особые указания:

Лактоацидоз

Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таки как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией.

Лакгоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 часов до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 часов после, при условии, что в ходе обследования функции почек была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией ночек и 2 - 4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения.

Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей.

При монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочеви-ны или репаглинидом и др.).

Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания.

Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Метформин лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Монотерапия препаратом Метформин лонг не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Тем не менее, возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, и др.). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска/дозировка: Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 850 мг и 1000 мг. Упаковка:

По 10, 30, 60 таблеток в банки полимерные из полиэтилена или полипропилена.

По 5, 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги с полиэтиленовым покрытием. По 1 банке или 2, 6, 12. 20, 24 контурных ячейковых упаковок по 5 таблеток, или 1, 3, 6, 10, 12 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 3, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из каргона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003855 Дата регистрации: 22.09.2016 / 18.10.2017 Дата окончания действия: 22.09.2021 Владелец Регистрационного удостоверения: БИОСИНТЕЗ, ПАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   11.05.2018 Иллюстрированные инструкции

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки 500 мг: капсуловидные двояковыпуклые таблетки, белого или почти белого цвета, с гравировкой «500» на одной стороне.

Таблетки 750 мг: капсуловидные двояковыпуклые таблетки, белого или почти белого цвета, с гравировкой «750» на одной стороне и «MERCK» — на другой.

Таблетки 1000 мг: капсуловидные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой «1000» на одной стороне и «MERCK» — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гипогликемическое .

Фармакодинамика

Метформин — бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальную, так и постпрандиальную концентрацию глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего Хс, ЛПНП и триглицеридов.

Фармакокинетика

Всасывание

Среднее T max метформина (1214 нг/мл) в плазме крови после приема пищи составляет 5 ч (в промежутке 4-10 ч) после однократного приема внутрь 1 табл. препарата Глюкофаж ® Лонг в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия, 1000 мг.

500 мг. После перорального приема препарата в форме таблетки пролонгированного действия всасывание метформина замедлено по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) составляет 7 ч. В то же время TCmax для таблетки с обычным высвобождением составляет 2,5 ч.

750 мг. Среднее время достижения максимальной концентрации метформина (1193 нг/мл) в плазме крови после приема пищи составляет 5 ч (в промежутке 4-12 ч) после перорального приема внутрь 1500 мг препарата Глюкофаж ® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия по 750 мг.

1000 мг. Среднее время достижения максимальной концентрации метформина (1214 нг/мл) в плазме крови (ТСmax) после приема пищи составляет 5 ч (в промежутке 4-10 ч) после однократного приема внутрь 1 табл. препарата Глюкофаж ® Лонг в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия 1000 мг.

В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, C max и AUC увеличиваются непропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением 2 раза в сутки.

Внутрииндивидуальная вариабельность C max и AUC после приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.

При приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 1000 мг после приема пищи AUC увеличивается на 77% (C max увеличивается на 26% и T max увеличивается примерно на 1 ч).

Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи. Не наблюдается кумуляция при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе до 2000 мг.

Распределение

Связь с белками плазмы незначительна. C max в крови ниже C max в плазме, и достигается примерно через такое же время. Средний V d колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм

Метаболитов у человека не обнаружено.

Выведение

Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет КФ и канальцевой секреции. После перорального приема T 1/2 — около 6,5 ч.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально Cl креатинина, увеличивается T 1/2 , что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Показания препарата Глюкофаж ® Лонг

Сахарный диабет 2 типа у взрослых (особенно у пациентов с ожирением) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

В качестве монотерапии;

В сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином.

Противопоказания

повышенная чувствительность к метформину или любому вспомогательному веществу;

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

почечная недостаточность или нарушение функции почек (Cl креатинина <45 мл/мин);

острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок;

клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными параметрами гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. «Особые указания»);

печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

беременность;

лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, в/в урография, ангиография) (см. «Взаимодействие»);

соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 кал/сут);

детский возраст до 18 лет, в связи с отсутствием данных по применению.

C осторожностью: пациенты старше 60 лет, выполняющие тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза, пациенты с почечной недостаточностью (Cl креатинина 45-59 мл/мин), период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.

Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия.

Необходимо поддерживать концентрацию глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин выводится с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако, в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны обмена веществ: очень редко — лактоацидоз (см. «Особые указания»).

При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В 12 . При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Со стороны нервной системы: часто — нарушение вкуса (металлический привкус во рту).

Со стороны ЖКТ : очень часто — тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, крапивница.

Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубились или появились другие побочные эффекты, не указанные в описании, необходимо сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж ® Лонг необходимо отменить, в зависимости от функции почек, за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Алкоголь. При острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты; печеночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и ЛС , содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

ЛС с непрямым гипергликемическим действием (например ГКС и тетракозактид (системного и местного действия), β 2 -адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в день) и диуретики: может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Глюкофаж ® Лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии.

Диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.

При одновременном применении препарата Глюкофаж ® Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.

Катионные ЛС (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max .

Колесевелам при одновременном применении с метформином в форме таблеток пролонгированного действия увеличивает концентрацию метформина в плазме крови (увеличение AUC без значительного увеличения C max ).

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, 1 раз в день во время ужина. Доза препарата Глюкофаж ® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами.

Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Глюкофаж ® Лонг является 500, 750 или 1000 мг 1 раз в сутки во время ужина.

500 мг. В зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови, через каждые 10-15 дней возможно медленное увеличение дозы (на 500 мг), до достижения максимальной суточной дозы (2000 мг). Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ .

750 мг. Рекомендованная доза препарата Глюкофаж ® Лонг составляет 2 табл. по 750 мг 1 раз в день. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной — 3 табл. по 750 мг препарата Глюкофаж ® Лонг 1 раз в день.

1000 мг. Препарат Глюкофаж ® Лонг 1000 мг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 или 2000 мг.

500, 750 и 1000 мг. Для пациентов, уже получающих лечение метформином, начальная доза препарата Глюкофаж ® Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением.

Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением активного ингредиента в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на Глюкофаж ® Лонг.

Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Глюкофаж ® Лонг является 500 мг или 750 мг 1 раз в сутки во время ужина (доступны следующие формы выпуска Глюкофаж ® Лонг: таблетки пролонгированного действия 500 мг и 750 мг). Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с назначения препарата Глюкофаж ® Лонг 500 или 750 мг, с возможным последующим переходом на препарат Глюкофаж ® Лонг 1000 мг.

Комбинация с инсулином. Для достижения лучшего контроля содержания глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж ® Лонг составляет 1 табл. 500 или 750 мг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на препарат Глюкофаж ® Лонг 1000 мг.

Суточная доза. Максимальная рекомендованная доза препарата Глюкофаж ® Лонг — 4 табл. по 500 мг (2000 мг/сут), 3 табл. 750 мг в сутки (2250 мг) или 2 табл. по 1000 мг в сутки (2000 мг) . Если при приеме максимальной рекомендованной дозы 1 раз в день во время ужина не удается достичь адекватного контроля гликемии, тогда максимальная доза может быть разделена на два приема: 2 табл. 500 мг или 1 табл. 1000 мг — во время завтрака и 2 табл. 500 мг или 1 табл. 1000 мг — во время ужина.

Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме 2000 мг препарата Глюкофаж ® Лонг, таблетки пролонгированного действия, возможен переход на метформин с обычным высвобождением активного ингредиента (например Глюкофаж ® , таблетки, покрытые пленочной оболочкой) с максимальной суточной дозой 3000 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью. Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза. Начальная доза составляет 500 или 750 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг/сут. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 мес.

Если Cl креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Пациенты пожилого возраста. Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно, не менее 2 раз в год.

Продолжительность курса лечения. Глюкофаж ® Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Пропуск дозы. В случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Глюкофаж ® Лонг.

Передозировка

При применении метформина в дозе до 85 г (в 42,5 раза превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. «Особые указания»).

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Особые указания

Лактоацидоз

Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспептическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией.

Лактоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой и рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять содержание и/или Cl креатинина в сыворотке: не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с Cl креатинина на НГН.

В случае Cl креатинина менее 45 мл/мин применение препарата противопоказано.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функции почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или НПВП .

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с ХСН следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина. Прием метформина при острой сердечной недостаточности и ХСН с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения.

Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей.

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины или репаглинидом). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания. Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж ® Лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Монотерапия препаратом Глюкофаж ® Лонг не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Тем не менее, возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (включая производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, 500 мг, 750 мг. По 15 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой, по 2 или 4 блистера в пачке картонной. На блистер и картонную пачку нанесен символ «М» для защиты от фальсификации.

Таблетки пролонгированного действия, 1000 мг. По 7 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги, по 4 или 8 бл. помещают в картонную пачку.

По 10 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги, по 3 или 6 бл. помещают в картонную пачку.

На блистер и картонную пачку нанесен символ «М» для защиты от фальсификации.

Производитель

Каждый больной диабетом знает, как важно правильно подобрать препараты для регуляции уровня сахара в крови. Терапию сахарного диабета 2 типа составляют препараты метформина.

Препараты метформина увеличивают восприимчивость клеток к инсулину. Это очень важно при терапии диабета 2 типа, когда развивается устойчивая инсулинорезистентность организма.

Такие таблетки оказывают ярко выраженное гликемическое действие, эффективно понижают уровень сахара и улучшают углеводный обмен в организме больного.

Препараты метформина не стимулируют выработку собственного инсулина, а лишь контролирую концентрацию глюкозы в крови.

Эти таблетки назначаются врачом в индивидуальном порядке. Различают несколько видов лекарств с метформином, которые имеют общую механику воздействия на организм, однако различаются длительностью действия.

Когда назначают дополнительные лекарства?

Основу лечения диабета 2 типа составляет особый режим питания. Больные должны питаться часто, но небольшими порциями. При этом рацион сбалансирован, калорийность дневной нормы пищи не превышает расход энергии пациентом.

Режим питания позволяет лучше контролировать скачки сахара в крови. Так как диабет часто усугубляется наличием лишнего веса, наряду с диетой, пациент должен выполнять несложные физические упражнения. Диета и умеренная физическая нагрузка позволяют постепенно избавиться от лишнего веса, улучшить обмен веществ и контролировать концентрацию сахара в крови.

Необходимость приема дополнительных медикаментов возникает только в случае, если пациент игнорирует предписания врача. Нарушение режима питания приводит к постоянному повышению концентрации сахара. Без своевременной корректировки, это состояние чревато серьезными осложнениями, вплоть до диабетической комы.

Когда пациент по какой-либо причине не может или не хочет придерживаться диеты и других рекомендаций врача, возникает необходимость принимать таблетки для стабилизации уровня глюкозы.

Таблетки при диабете

Наиболее популярными препаратами для терапии при диабете является Глюкофаж Лонг. Слово «Лонг» в названии лекарства означает, что это таблетки пролонгированного действия, то есть они работают на протяжении определенного отрезка времени.

Принцип действия лекарства основан на повышении восприимчивости клеток организма больного к инсулину. Таким образом, препарат стимулирует способность клеток перерабатывать сахар, чтобы он не накапливался в крови.

Лекарство назначают при диабете, а также при ожирении у пациентов, состояние которых усугубляется инсулинорезистентностью.

Преимущества лекарства:

  • быстрая всасываемость;
  • пролонгированное действие;
  • простота выведения из организма.

Действующее вещество этого препарата – метформин. Этим обуславливается эффективность лекарства в качестве терапии при диабете. Его назначают:

  • в качестве монотерапии при диабете 2 типа;
  • как вспомогательные таблетки при лечении инсулином;
  • больным диабетом старше 18 лет;
  • как вспомогательное средство при лечении ожирения.

Два варианта лекарства

Существует два варианта препарата - Глюкофаж и лекарство Глюкофаж Лонг. Они выпускаются в различных дозировках, поэтому каждый пациент сможет подобрать необходимые таблетки для лечения.

На вопрос о том, чем все-таки отличается Глюкофаж от таблеток Глюкофаж Лонг, врачи рекомендуют самостоятельно изучить то, что описано в инструкции. Как правило, первое лекарство требует длительного привыкания организма, от него часто бывают побочные эффекты. Второе лекарство практически не имеет побочных эффектов, если дозировка подобрана правильно.

Отличие препарата Глюкофаж от Лонг заключается в том, что при приеме второго очень редко наблюдаются побочные эффекты со стороны ЖКТ и расстройства пищеварения.

Форма выпуска и дозировка препарата

Препарат выпускается в форме таблеток для перорального приема. Лекарство бывает нескольких видов:

  • Глюкофаж Лонг 500;
  • Глюкофаж Лонг в дозировке 750 мг, отзывы о котором в основном положительные;
  • Глюкофаж Лонг с концентрацией метформина 1000 мг.

Как правило, препарат принимают по 1 таблетке два-три раза в сутки, однако при необходимости дозировка корректируется врачом.

Глюкофаж или препарат Глюкофаж Лонг, что лучше помогает для лечения диабета и как принимать препарат – всю эту информацию лечащий врач предоставляет пациенту при назначении препарата.

Дозировка 750 мг

Дозировка подбирается врачом в индивидуальном порядке. Чаще всего назначают Глюкофаж Лонг 750 мг, инструкция по применению которого содержит все данные о методах приема лекарства, а отзывы пациентов в основном положительные.

Глюкофаж Лонг, в дозировке 750 мг, инструкция по применению предлагает принимать несколько раз в сутки. Дозировка может корректироваться, в зависимости от состояния пациента. Как лучше принимать Глюкофаж Лонг 750 мг расскажет врач.

Приобретая Глюкофаж Лонг в дозировке 750 мг, инструкция по применению которого в обязательно порядке изучается пациентом, стоит быть готовым к тому, что цена на этот препарат может быть не одинаковой в разных аптечных сетях.

Препарат принимается во время еды. После приема, метформин в составе Глюкофаж Лонг с дозировкой 750 мг постепенно всасывается желудком. Максимальная концентрация препарата наступает через несколько часов после приема.

Дозировка 500 мг и 1000 мг

Глюкофаж Лонг в дозировке 500 мг инструкция по применению предлагает принимать каждый раз во время приема пищи. Максимальная дозировка не должна превышать 2 г лекарства. Более точно дозировку подбирает лечащий врач.

Перед началом приема препарата Глюкофаж Лонг 500 обязательно должна быть изучения инструкция, а также возможные побочные эффекты. Метформин в составе препарата Глюкофаж Лонг дозировкой 500 мг часто назначают людям, страдающим от лишнего веса. Для похудения этот препарат может использоваться только в том случае, если у пациента нет противопоказаний к приему метформина.

Если Глюкофаж Лонг дозировкой 500 мг применяется так, как описывает инструкция, отзывы свидетельствуют об эффективности и безопасности лекарства, дозировка 500 мг имеет те же побочные действия, что и аналоги лекарств с метформином.

Препарат в дозировке 500 и 750 мг назначается тогда, когда пациент только начинает принимать метформин. При необходимости приема больших доз препарата, рекомендуется отдавать предпочтение дозировке 1000 мг. Для того, чтобы покрыть дневную норму понадобится всего 3 таблетки метформина 1000 мг, в то время как прием лекарства 500 мг предполагает выпивать сразу по две таблетки за один прием пищи.

Метформин пролонгированного действия в дозировке 1000 мг назначает врачом после того, как пациент начал принимать лекарства для контроля уровня глюкозы в крови. Дозировка 1000 мг также часто применяется для похудения.

Побочные эффекты

Выбирая терапию, многие интересуются: Глюкофаж и лекарство Глюкофаж Лонг – в чем разница этих препаратов.

Глюкофаж Лонг в дозировке 1000 мг не выпускается, 1000 мг метформина содержится только в препарате пролонгированного действия. Это лекарство и его аналоги вызывает ряд побочных эффектов, особенно со стороны органов пищеварения, в то время как таблетки Лонг не влияют на пищеварение и не провоцируют диарею.

Принимая Глюкофаж Лонг и аналоги, врачи часто рекомендуют пациентам таблетки Ксеникал, которые лучше работают в паре с метформином. Полный перечень побочных эффектов лекарств, в составе которых метформин пролонгированного действия Лонг, содержит инструкция по применению.

Прежде чем начать пить препарат Глюкофаж Лонг в дозировке 500 мг и больше, а также его аналоги, лучше изучить все рекомендации, которые содержит инструкция по применению, и отзывы пациентов, которые лечились этим препаратом.

Похожие публикации