Галантамин уколы инструкция по применению. Галантамин. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество — галантамина гидробромид 5,127 мг, 10,254 мг и 15,380 мг в пересчете на галантамин 4,00 мг, 8,00 мг и 12,00 мг;

вспомогательные вещества — кальция гидрофосфата дигидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), коповидон (пласдон Эс-630 или коллидон VA-64), магния стеарат, натрия кроскармеллоза (примеллоза), целлюлоза микрокристаллическая;

состав пленочной оболочки — АдвантиаТМ Прима 319974RC09 [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль), каприн/каприловый триглицерид (глицерил каприлокапрат), титана диоксид, алюминиевый лак на основе красителя хинолинового желтого, алюминиевый лак на основе красителя бриллиантового голубого, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе — белого цвета.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает . Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность является высокой — до 90%. Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин после приема. Максимальная плазменная концентрация после приема в дозе 8 мг наблюдается на 2-м часу и составляет 1,2 мг/мл.

Период полувыведения — 5 ч. После многократного приема устанавливается равновесная концентрация.

В незначительной степени связывается с белками крови. Легко проходит через гемато-энцефалический барьер. В незначительной степени (около 10%) метаболизируется в печени путем деметилирования.

Выводится (в неизмененном виде и виде метаболитов), в основном, с мочой (до 74%). Почечный клиренс составляет приблизительно 100 мл/мин. У пациентов с болезнью Альцгеймера плазменная концентрация галантамина может повыситься. При умеренном и тяжелом нарушении функции печени и почек плазменные концентрации галантамина повышаются.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Внутрь, во время еды, запивая водой.

Взрослые:

Суточная доза составляет 8-32 мг, разделенная в 2-4 приема.

При миастении gravis суточная доза разделяется на 3 приема.

При болезни Альцгеймера лечение рекомендуется начинать с приема таблеток по 4 мг
2 раза в сутки. В течении 4 нед суточную дозу постепенно можно повысить до 16 мг — по
1 табл. по 8 мг 2 раза в сутки — утром и вечером. Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости. Если во время лечения потребуется прекращение приема препарата, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно ее повышать.

Пациентам с умеренно выраженным нарушением функции печени и почек:

Начальная доза — 4 мг 1 раз в сутки, которую принимают утром, в течение не менее
1 недели, после чего дозу увеличивают до 4 мг 2 раза в сутки и принимают в течение
4 недель.

Общая суточная доза не должна превышать 12 мг.

Дети (с 9 лет)

Лечение полиомиелита, детского церебрального паралича:

с 9 до 11 лет суточная доза — 4-12 мг, разделенная на 2-3 приема;

с 12 до 15 лет суточная доза составляет — 4-16 мг, разделенная на 2-4 приема.

Особенности применения:

В период лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в том числе управления автомобилем.
Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы сопровождается уменьшением массы тела. Особенно это необходимо иметь в виду при лечении пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых обычно наблюдается похудание. В связи с этим необходимо следить за массой тела у таких больных.

В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости.
Как и другие холиномиметики, препарат может вызвать ваготонические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (в т.ч. брадикардию), что необходимо учитывать у пациентов с синдромом слабости синусового узла и другими нарушениями проводимости, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, снижающими частоту сердечных сокращений (дигоксин или бета-адреноблокоторы).

При лечении Галантамином существует риск появления синкопе, в связи с чем необходимо чаще контролировать артериальное давление, особенно при приеме препарата в более высоких дозах (40 мг суточная доза). С целью предотвращения подобных побочных эффектов необходимо внимательно подбирать дозу препарата в начале лечения.
Эффективность препарата у пациентов с другими типами деменции и нарушения памяти не установлена.

Препарат не предназначен для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением, т.е. с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, ортостатический , атриовентрикулярная блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение
QT-интервала, вентрикулярная и суправентрикулярная , «приливы», ишемия или инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, желудочно-кишечный дискомфорт, абдоминальная боль, сухость во рту, повышенное выделение слюны, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов желудочно-кишечного тракта.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость, лихорадка.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня сахара или щелочной фосфатазы в крови.

Со стороны нервной системы: часто , синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые , поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или ; , мышечные спазмы, парестезия, гипо- или , анорексия, сонливость, бессонница.

Со стороны органов чувств: ринит, нарушения зрения, нечасто — .

Общие: боль в груди, повышенная потливость, уменьшение массы тела, чувство усталости, дегидратация (в редких случаях — с развитием ), .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Является антагонистом опиоидов по действию на дыхательный центр.
Проявляет фармакодинамический антагонизм к м-холинолитикам (атропину, гоматропина метилбромиду и др.), ганглиоблокаторам, недеполяризующим миорелаксантам, хинину, прокаинамиду.

Аминогликозидные антибиотики могут снижать терапевтическое действие галантамина.
Галантамин усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (в т.ч. при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония).

Лекарственные средства, снижающие частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокоторы), — риск усугубления брадикардии.

Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.

Все препараты, которые ингибируют и изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A4), могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном их применении, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом тошноты и рвоты). В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина.

Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25-30%. По этой причине не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом, зидовудином, эритромицином.
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола и седативных средств.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; ; брадикардия; атриовентрикулярная блокада;

артериальная гипертензия, ; ; ; гиперкинезы;

тяжелые почечные (клиренс креатинина — менее 9 мл/мин) и печеночные (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) нарушения; механическая ; хроническая обструктивная болезнь легких; обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах желудочно-кишечного тракта;

обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы; детский возраст до 9 лет; беременность и период лактации.

С осторожностью:

легкие и умеренные нарушения функции почек или печени;

синдром слабости синусового узла и другие суправентрикулярные нарушения проводимости;

одновременный прием препаратов, замедляющих частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокоторы); общая ; и двенадцатиперстной кишки, повышенный риск развития эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка:

Лечение: , симптоматическая терапия. В качестве антидота — в/в введение атропина в дозах 0,5-1 мг. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг, 8 мг и 12 мг.

По 7, 10, 15 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 4, 8 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток или по 1, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 таблеток или по 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Галантамин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Galantamine

Код ATX: N06DA04

Действующее вещество: галантамин (Galantamine)

Производитель: ВИФИТЕХ (Россия); Озон ООО (Россия); Канонфарма Продакшн, ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Галантамин – лекарственный препарат для терапии слабоумия, в т. ч. болезни Альцгеймера.

Форма выпуска и состав

таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, у таблеток с дозировкой 8 мг нанесена риска на одной стороне; на изломе выделяются два слоя: почти белого цвета ядро и почти белого или белого цвета пленочная оболочка (по 7, 10, 14, 15, 25, 30 или 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, 1–6 или 10 упаковок в картонной пачке; по 10, 20, 30, 40, 50, 56, 60 или 100 шт. в полимерных или полиэтилентерефталатных банках, 1 банка в картонной пачке);
раствор для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения: прозрачная бесцветная жидкость (по 1 мл в ампулах, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, 2 упаковки в комплекте со скарификатором или без в картонной пачке).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Галантамина.

Состав 1 таблетки:

действующее вещество: галантамина гидробромид – 5,126; 10,253 или 15,38 мг (соответствует содержанию галантамина – 4, 8 или 12 мг);
вспомогательные компоненты: аэросил (кремния диоксид коллоидный), кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон (пласдон Эс-630/коллидон VA-64), магния стеарат, примеллоза (кроскармеллоза натрия), целлюлоза микрокристаллическая;
пленочная оболочка: АдвантиаТМ Прима 319974RC09 (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид, глицерил каприлокапрат, лак алюминиевый на основе красителей: бриллиантовый голубой, хинолиновый желтый, индигокармин).

Состав 1 мл раствора для в/в и п/к введения:

действующее вещество: галантамина гидробромид (в пересчете на сухое вещество) – 1 или 5 мг;
вспомогательный компонент: вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

галантамина гидробромид – селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга, облегчающий проведение нервных импульсов в области образования синапсов между мышцами и нервными окончаниями. Хорошо проникая сквозь гематоэнцефалический барьер, усиливает процессы возбуждения в рефлексогенных зонах головного и спинного мозга. Стимулируя сокращение скелетной и гладкой мускулатуры, повышает ее тонус, улучшая секрецию желез (пищеварительных, потовых), способствует восстановлению нервно-мышечной проводимости, блокированной недеполяризующими миорелаксантами. Вызывает спазм аккомодации, миоз, при закрытоугольной глаукоме понижает внутриглазное давление.

Фармакокинетика

Таблетки

Галантамин после перорального приема быстро и в полном объеме всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биологическая доступность высокая – до 90%. Терапевтическая концентрация вещества достигается за 30 минут. Достижение C max (максимальной концентрации) после приема 8 мг галантамина наблюдается в период с 60 до 120 минут и составляет 1,2 мг/мл.

T 1/2 (период полувыведения) – 5 часов. Равновесная концентрация устанавливается после многократного приема.

С белками крови связывается слабо. Легко проходит через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в незначительной степени (примерно 10%) в печени деметилированием.

Выведение происходит главным образом с мочой (до 74%) в виде метаболитов и неизмененного вещества. Почечный клиренс – около 100 мл/мин.

Плазменная концентрация галантамина у пациентов с болезнью Альцгеймера может возрастать. Также этот показатель увеличивается при умеренных и тяжелых нарушениях функции печени/почек.

Раствор для внутривенного и подкожного введения

После подкожного введения галантамин быстро всасывается. Время достижения терапевтической концентрации в плазме крови – 30 минут. Статистически значимая разница величины AUC (площади под кривой «концентрация – время») после однократного применения дозы 10 мг, введенной парентерально или внутрь, не обнаружена. C max в плазме крови после однократного применения дозы 10 мг, введенной любым из двух способов, составляет 1,20 мг/мл, время ее достижения – 2 часа.

Период полураспределения галантамина – 10 минут. Эта величина более длительная в сравнении со значением показателя для неостигмина метилсульфата и пиридостигмина бромида (0,54–3,5 и 5,0–6,6 минуты соответственно), поэтому он начинает действовать позже прочих ингибиторов холинэстеразы.

V d (объем распределения) вещества – 175 л, связывание с белками плазмы – не выше 18%; примерно 53% галантамина находится в форменных элементах крови.

T 1/2 двухфазный и занимает от 7 до 8 часов.

Метаболизм галантамина интенсивностью не отличается, он происходит при участии изоферментов цитохрома Р450 (изоферментов CYP2D6 и CYP3A4), преимущественно путем N- и О-деметилирования (около 5–6% дозы), а также глюкуронирования, эпимеризации и N-окисления. Основным метаболитами, обнаруживаемыми в моче и плазме, являются галантаминон и эпигалантамин.

Выведение 90–97% галантамина происходит почками (в неизмененном виде – от 18 до 22%) посредством гломерулярной фильтрации, кишечником – 2,2–6,3%, с желчью – приблизительно 0,2%. Почечный клиренс находится в диапазоне от 65 до 100 мл/мин (составляет 20–25% от плазменного клиренса), эта величина приближена к клиренсу инулина.

При болезни Альцгеймера плазменная концентрация галантамина превышает значение этого показателя у здоровых добровольцев на 30–40%. Средняя степень тяжести печеночной недостаточности замедляет элиминацию галантамина примерно на 25%. Средней степени тяжести хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина от 52 до 104 мл/мин) повышает его плазменную концентрацию на 38%, при тяжелых нарушениях (у пациентов с клиренсом креатинина 9–51 мл/мин) – на 67%.

Показания к применению

Таблетки

деменция альцгеймеровского типа в легкой или умеренной стадии;
полиомиелит, развивающийся непосредственно после завершения фебрильного периода, в восстановительном периоде либо в периоде остаточных явлений;
прогрессирующая мышечная дистрофия, миастения гравис (myasthenia gravis), детский церебральный паралич, радикулит, неврит, миопатия.

Раствор

Заболевания центральной и периферической нервной системы:

неврит, полиневропатия, полиневрит, другие болезни периферической нервной системы;
атрофия мышц, вялый паралич, миоклонические судороги как следствие повреждений передних рогов спинного мозга после миелита, полиомиелита, спинальной мышечной атрофии;
церебральный паралич после перенесенного инсульта, спастические формы детского церебрального паралича (ДЦП);
нарушения нервно-мышечной передачи (миастения гравис).

В хирургии и анестезиологии раствор Галантамин используют как антагонист недеполяризующих миорелаксантов, а также для терапии послеоперационных парезов тонкой кишки, мочевого пузыря.

В физиотерапии неврологических заболеваний периферической нервной системы препарат применяют для ионофореза, а в токсикологии – в случае отравления ингибиторами холинэстеразы (в качестве антидота).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

брадикардия;
атриовентрикулярная (АВ) блокада;
гиперкинезы;
бронхиальная астма;
артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность (ХСН) – для таблеток;
тяжелая сердечная недостаточность III–IV группы по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов (NYHA) – для раствора;
стенокардия;
эпилепсия;
тяжелые нарушения функции почек с клиренсом креатинина (КК) < 9 мл/мин;
тяжелые нарушения функции печени по шкале Чайлд – Пью > 9 баллов;
хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
механическая кишечная непроходимость, недавно перенесенные операции либо обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) – для таблеток;
механические нарушения проходимости мочевыводящих путей – для раствора;
недавно перенесенные операции либо обструктивные заболевания предстательной железы, мочевыводящих путей;
период беременности и грудного вскармливания;
детский возраст: для таблеток – до 9 лет, для раствора – до 1 года;
индивидуальная повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Относительные противопоказания (препарат применяют с осторожностью):

таблетки: при легких и умеренных нарушениях функции почек/печени, синдроме слабости синусового узла (СССУ) и других суправентрикулярных нарушениях проводимости, одновременном приеме с препаратами, замедляющими частоту сердечных сокращений (ЧСС), например, β-адреноблокаторы, дигоксин, при общей анестезии, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, повышенном риске развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ;
раствор: при почечной/печеночной недостаточности, нарушениях мочеиспускания, хирургических вмешательствах с применением общего наркоза.

Галантамин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки

Таблетки принимают внутрь во время приема пищи, запивая водой.

Пациентам, принимающим таблетки, следует обеспечить организм достаточным количеством жидкости. При необходимости прерывания курса восстановление терапии начинают с наиболее низкой дозы, повышая ее постепенно.

При умеренно выраженной почечной/печеночной недостаточности начальная доза галантамина составляет 4 мг; таблетку принимают 1 раз в сутки, утром, на протяжении не менее недели, затем увеличивают дозу до 4 мг 2 раза в сутки и принимают в течение четырех недель. Максимальная суточная доза для этой категории пациентов – ≤ 12 мг.

9–11 лет: суточная доза – 4–12 мг в 2–3 приема;
12–15 лет: суточная доза – 4–16 мг в 2–4 приема.

Раствор

Раствор Галантамин предназначен для в/в и п/к введения.

Дозу и продолжительность курса терапии устанавливает врач в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции пациента.

Для лечения заболеваний центральной и периферической нервной системы Галантамин в форме раствора применяется краткосрочно, только в случае, когда нет возможности приема препарата внутрь. Как только позволяет состояние пациента, его переводят на пероральный прием галантамина.

Рекомендованный режим дозирования для взрослых пациентов: дозу определяют из расчета 0,03–0,28 мг/кг. Начинают лечение с минимальных доз, которые увеличивают постепенно. Начальная суточная доза – 2,5 мг, ее увеличение можно проводить постепенно, каждые 3–4 дня на 2,5 мг. Максимальная суточная доза 20 мг делится на 2–3 приема в равных количествах, но не более 10 мг галантамина на одно введение.

Детям препарат вводят подкожно, суточную дозу определяют для детей 1–2 лет из расчета 0,02–0,08 мг/кг, старше 3 лет – 0,03–0,28 мг/кг:

1–2 года – 0,25–1 мг;
3–5 лет – 0,5–5 мг;
6–8 лет – 0,75–7,5 мг;
9–11 лет – 1–10 мг;
12–15 лет – 1,25–12,5 мг;
> 15 лет – 1,25–15 мг.

передозировка периферическими недеполяризующими миорелаксантами: 10–20 мг в сутки в/в;
послеоперационные парезы ЖКТ и мочевого пузыря: в дозах, определяемых согласно возрасту, распределенных на 2–3 п/к или в/в введения в сутки;
физиотерапевтические процедуры: 2,5–5 мг вводят методом ионофореза при величине электрического тока 1–2 мA на протяжении 10 минут. Продолжительность курса – 10–15 дней.

Побочные действия

Таблетки

сердечно-сосудистая система: повышение или снижение артериального давления (АД), сердечная недостаточность, трепетание/мерцание предсердий, ортостатический коллапс, отеки, атриовентрикулярная (АВ) блокада, удлинение QT-интервала, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, приливы, наджелудочковая экстрасистолия, брадикардия, ишемия/инфаркт миокарда;
пищеварительная система: вздутие живота, дискомфорт в ЖКТ, абдоминальная боль, диспепсия, анорексия, тошнота/рвота, диарея, гастрит, сухость во рту/повышенное выделение слюны, дисфагия, дивертикулит, дуоденит, гастроэнтерит, гепатит, перфорация слизистой пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов ЖКТ;
опорно-двигательный аппарат: миастения, мышечные спазмы, лихорадка;
мочевыделительная система: гематурия, недержание мочи, учащенное мочеиспускание, задержка мочи, инфекции мочевыводящих путей, почечная колика, калькулез;
нервная система: часто – синкопе, тремор, заторможенность, слуховые и зрительные галлюцинации, извращение вкуса, поведенческие реакции (в т. ч. возбуждение/агрессия), преходящее нарушение мозгового кровообращения/инсульт, головокружение, головная боль, мышечные спазмы, судороги, парестезия, апраксия, атаксия, афазия, гипо- или гиперкинезы, анорексия, сонливость/бессонница;
органы чувств: ринит, эпистаксис, спазм аккомодации, нарушения зрения, шум в ушах;
психика: апатия, повышение либидо, параноидные состояния, делирий, депрессия (в крайне редких случаях до суицида);
лабораторные показатели: анемия, гипокалиемия, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), увеличение в крови уровня щелочной фосфатазы или сахара;
гематологические патологии: тромбоцитопения, пурпура;
общие реакции: боль в груди, гипергидроз, уменьшение массы тела, дегидратация (в редких случаях до развития почечной недостаточности), чувство усталости, бронхоспазм.

Раствор

сердечно-сосудистая система: АВ-блокада, повышение или снижение АД, брадикардия, стенокардия, ощущение сердцебиения, удлинение интервала QT;
нервная система: головная боль, головокружение, бессонница/сонливость, тремор;
органы чувств: эпистаксис, спазм аккомодации, нарушение зрения, шум в ушах, ринит;
ЖКТ: боли в животе, тошнота/рвота, повышенное слюноотделение, усиление кишечной перистальтики, диарея;
реакции на стимуляцию холинорецепторов: характерные для ингибиторов холинэстеразы выраженные никотиновые либо мускариновые (в меньшей степени) действия;
реакции гиперчувствительности: высыпания, зуд, крапивница, ринит; возможны острые аллергические реакции вплоть до анафилактического шока с потерей сознания;
прочие реакции: гипергидроз, мышечные спазмы, потеря аппетита, уменьшение массы тела.

О наличии перечисленных или других побочных эффектов и их усугублении следует сообщить врачу. При усилении м-холиномиметических реакций суточную дозу требуется уменьшить или прервать терапию на 2–3 дня, после чего продолжить прием с более низких доз.

Передозировка

Симптомами передозировки галантамина являются: колики (спазмы) в животе, усиленное слюноотделение, тошнота/рвота, диарея, слезотечение, недержание мочи и кала, гипергидроз, снижение АД, брадикардия, удлинение интервала QT, бронхоспазм, миастения, в более тяжелых случаях судороги и кома. Следствием выраженной мышечной слабости в комплексе с бронхоспазмом и гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи может стать полная блокада дыхательных путей.

Терапия состояния – симптоматическая, включающая контроль дыхательной функции и сердечно-сосудистой системы. В качестве антидота рекомендуется введение атропина в/в в начальной дозе 0,5–1 мг, в дальнейшем дозу атропина определяют в зависимости от реакции на терапию и состояния пациента.

Особые указания

Применение ингибиторов ацетилхолинэстеразы сопровождается снижением массы тела, особенно это следует учитывать при терапии пациентов с болезнью Альцгеймера, регулярно контролируя их вес.

Пациентам, принимающим Галантамин, требуется обеспечить потребление жидкости в достаточном количестве.

Ваготоническое влияние, оказываемое галантамином, как и другими холиномиметиками, на синоатриальный узел, может быть причиной брадикардии и АВ-блокады. Это необходимо учитывать пациентам с СССУ, другими нарушениями проводимости и при одновременном применении препарата с лекарственными средствами, понижающими ЧСС (дигоксин, β-адреноблокаторы). По данным пострегистрационных наблюдений у пациентов без сердечных патологий также наблюдалось замедление сердечного ритма, поэтому все пациенты, применяющие галантамин, находятся в группе риска по нарушению внутрисердечной проводимости.

В связи с риском появления синкопе необходимо чаще контролировать АД, особенно при приеме высоких доз препарата (от 40 мг галантамина в сутки и более). Для предупреждения подобных побочных реакций в начале терапии дозу препарата необходимо подбирать особо тщательно. Не установлена эффективность галантамина у пациентов с другими типами деменции и нарушениями памяти.

Холиномиметики способны усиливать желудочную секрецию, что требует постоянного мониторинга пациентов, находящихся в группе риска возникновения язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений. Также прием холиномиметиков может быть причиной нарушения оттока мочи.

В период терапии Галантамином недопустимо принимать этанол и седативные лекарственные средства.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку галантамин может вызывать головокружение, сонливость, нарушение зрения, во время лечения следует воздерживаться от выполнения видов работ, требующих быстроты психомоторных реакций и усиленной концентрации внимания, в том числе от управления автотранспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Галантамин во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применять таблетки Галантамин детям младше 9 лет. Раствор не назначают для лечения детей в возрасте до 1 года.

При нарушениях функции почек

тяжелые нарушения функции почек (у пациентов с КК < 9 мл/мин): терапия противопоказана;
легкие и умеренные нарушения функции почек: Галантамин применяется под врачебным контролем.

При нарушениях функции печени

тяжелые нарушения функции печени (по шкале Чайлда – Пью > 9 баллов): терапия противопоказана;
легкие и умеренные нарушения функции печени: Галантамин применяется под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

опиоиды (морфин и его структурные аналоги): галантамин является их антагонистом по действию на дыхательный центр;
м-холинолитики (атропин, гоматропин, метилбромид и др.), ганглиоблокаторы, недеполяризующие миорелаксанты, хинин, прокаинамид: галантамин проявляет по отношению к ним фармакодинамический антагонизм;
аминогликозидные антибиотики (амикацин, гентамицин): могут снижать терапевтический эффект галантамина;
препараты для общей анестезии (в т. ч. суксаметоний в качестве периферического миорелаксанта): галантамин во время обезболивания усиливает нервно-мышечную блокаду;
препараты, снижающие ЧСС (дигоксин, β-адреноблокаторы): повышают вероятность усугубления брадикардии;
циметидин: возможно увеличение биодоступности галантамина;
препараты, ингибирующие изоферменты системы цитохрома Р 450 (CYP2D6 и CYP3A4): возможно повышение плазменных концентраций галантамина с дальнейшим повышением частоты холинергических побочных эффектов (преимущественно тошноты и рвоты), что может потребовать уменьшения поддерживающей дозы галантамина;
этанол и седативные средства: галантамин усиливает их угнетающее действие на центральную нервную систему.

Аналоги

Аналогами Галантамина являются: Галантамин-Тева, Гальнора-СР, Нивалин , Реминил .

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить в месте, недоступном для света, таблетки беречь от влаги, температура хранения до 25 °C.

Срок годности: таблетки – 2 года, раствор – 4 года.

Торговое название:

Галантамин

Международное непатентованное название:

галантамин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав на одну таблетку:

Дозировка 4 мг
Активное вещество: галантамина гидробромид – 5,126 мг (в пересчете на галантамин – 4,000 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 63,474 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 20,000 мг; кроскармеллоза натрия – 4,000 мг; повидон-К25 – 3,000 мг; кремния диоксид коллоидный – 0,500 мг; магния стеарат – 0,900 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза – 1,700 мг; макрогол-4000 – 0,400 мг; титана диоксид – 0,900 мг.
Дозировка 8 мг
Активное вещество: галантамина гидробромид – 10,253 мг (в пересчете на галантамин – 8,000 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 126,947 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 40,000 мг; кроскармеллоза натрия – 8,000 мг; повидон-К25 – 6,000 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,000 мг; магния стеарат – 1,800 мг.
Состав оболочки:
Дозировка 12 мг
Активное вещество: галантамина гидробромид – 15,380 мг (в пересчете на галантамин – 12,000 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 121,820 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 40,000 мг; кроскармеллоза натрия – 8,000 мг; повидон-К25 – 6,000 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,000 мг; магния стеарат – 1,800 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза – 3,400 мг; макрогол-4000 – 0,800 мг; титана диоксид – 1,800 мг.

Описание:

Дозировка 4 мг и 12 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Дозировка 8 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
На поперечном разрезе таблетки любой дозировки видны два слоя: ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа:

средства для лечения деменции

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Галантамин (третичный алкалоид) – селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Кроме этого, галантамин усиливает действие ацетилхолина на никотиновые рецепторы, вероятно, за счет связывания с аллостерическим участком рецептора. Благодаря повышению активности холинергической системы, может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.
Фармакокинетика
Галантамин – это основное соединение с одной константой диссоциации (рКа 8,2). Обладает слабой липофильностью с коэффициентом распределения (LogP) между н-октанолом и буферным раствором (pH 12), равным 1,09. Растворимость в воде (pH 6) составляет 31 мг/мл. Галантамин имеет 3 хиральных центра. S, R, S-кофигурация является естественной (природной). Галантамин частично метаболизируется с помощью различных цитохромов, в основном, изоферментами CYP2D6 и CYP3A4.
Некоторые из метаболитов, образующихся в процессе деградации галантамина, активны в условиях in vitro, но не играют значимой роли в условиях in vivo.
Общие характеристики галантамина
Всасывание
Скорость абсорбции высокая, время достижения максимальной концентрации (ТС max) составляет около 1 ч. Абсолютная биодоступность галантамина высокая – 88,5±5,4%. Прием пищи снижает скорость абсорбции и уменьшает максимальную концентрацию (С max) примерно на 25%, не влияя на степень абсорбции (AUC).
Распределение
Средний объем распределения (Vd) составляет 175 л. Связь с белками плазмы низкая и составляет 18%.
Метаболизм
Исследования in vitro показали, что основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в биотрансформации галантамина, являются – CYP2D6 и CYP3A4. Изофермент CYP2D6 участвует в образовании О-десметилгалантамина, а изофермент CYP3A4 – N-оксидгалантамина. Экскреция радиоактивной дозы почками и через кишечник не отличается у пациентов с «медленным» и «быстрым» метаболизмом (низкой и высокой активностью изофермента CYP2D6 соответственно). В плазме пациентов с «быстрым» и «медленным» метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. После однократного приема галантамина ни один из активных метаболитов галантамина (норгалантамин, О-десметилгалантамин и О-десметилноргалантамин) не определялись в неконъюгированной форме в плазме пациентов с «быстрым» и «медленным» метаболизмом. Норгалантамин обнаруживался в плазме пациентов после длительного приема препарата, при этом, его концентрация составляла не более 10% от концентрации галантамина. Исследования в условиях in vitro свидетельствуют об очень низкой способности основных изоферментов системы цитохрома Р450 человека ингибировать галантамин.
Выведение
Выведение галантамина носит биэкспоненциальный характер. Конечный период полувыведения (Т 1/2) у здоровых добровольцев составляет 7-8 ч.
По результатам изучения галантамина немедленного высвобождения в популяционных исследованиях, клиренс при приеме галантамина внутрь в целевой популяции, как правило, составляет около 200 мл/мин с межиндивидуальной вариабельностью 30%. Через 7 дней после однократного приема внутрь 4 мг ЗН-галантамина 90-97% радиоактивной дозы выводится почками в виде неизмененного галантамина и 2,2-6,3% – кишечником. После внутривенного введения и приема внутрь 18-22% дозы выводилось в виде неизмененного галантамина почками в течение 24 ч.
Почечный клиренс составил 68,4±22 мл/мин (20-25% общего плазменного клиренса).
Линейность фармакокинетики
Фармакокинетика линейна в диапазоне 4-16 мг при приеме 2 раза в сутки. У пациентов, принимавших галантамин в дозе 12 или 16 мг 2 раза в сутки, кумуляции в интервале от 2 до 6 месяцев не наблюдалось.
Фармакокинетика особых групп пациентов
Результаты клинических исследований показали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме на 30-40% выше, чем у молодых здоровых лиц.
Основываясь на анализе данных популяционной фармакокинетики, клиренс у женщин на 20% ниже по сравнению с мужчинами. Клиренс галантамина у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 на 25% ниже по сравнению с пациентами с «быстрым» метаболизмом, при этом, бимодальность в популяции не наблюдается. Таким образом, метаболический статус пациента не считается клинически значимым в общей численности населения.
Нарушение функции печени: у пациентов с легким нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры галантамина были сходны с таковыми у здоровых людей. У пациентов с нарушением функции печени средней степени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и Т 1/2 галантамина были повышены примерно на 30% (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Нарушение функции почек: элиминация галантамина снижается вместе со снижением клиренса креатинина (КК) (результаты исследования у субъектов с нарушением функции почек). По сравнению с пациентами с болезнью Альцгеймера, максимальная и минимальная плазменная концентрация у пациентов с КК ≥9 мл/мин не повышалась. Следовательно, повышения частоты нежелательных явлений не ожидается, коррекции дозы не требуется.
Фармакокинетическо-фармакодинамическая взаимосвязь
В крупных исследованиях III фазы с режимом дозирования галантамина 12 мг и 16 мг два раза в сутки не наблюдалось видимой корреляции между средними плазменными концентрациями и показателями эффективности (изменения по шкалам ADAS-cog11 и CIBIC-plus на 6-ом месяце терапии).
Концентрации в плазме крови у пациентов с обмороками были в том же диапазоне, что и у других пациентов, принимающих ту же дозу.
Возникновение тошноты коррелирует с повышенной максимальной плазменной концентрацией.

Показания к применению

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней тяжести.

Противопоказания

Гиперчувствительность к галантамина гидробромиду и другим компонентам препарата.
В связи с отсутствием данных о применении галантамина у пациентов с тяжелой печеночной (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелой почечной (КК менее 9 мл/мин) недостаточностью, применение галантамина у этих групп пациентов противопоказано.
Галантамин противопоказан у пациентов с сочетанным значимым нарушением функции почек и печени, тяжелой бронхиальной астмой, обструктивной болезнью легких, острыми инфекционными заболеваниями легких (например, пневмонией).
Детский возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности).
Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Клинические данные о применении галантамина у беременных отсутствуют. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. Следует соблюдать осторожность при применении галантамина у беременных женщин.
Грудное вскармливание
Нет данных о проникновении галантамина в грудное молоко. Клинические исследования у женщин, кормящих грудью, не проводились, поэтому при применении галантамина следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Взрослые/пожилые
Способ применения
Галантамин следует принимать внутрь два раза в сутки, желательно во время утреннего и вечернего приема пищи. Следует убедиться в поступлении достаточного количества жидкости в ходе терапии (см. раздел «Побочное действие»).
До начала терапии
Необходимо должным образом диагностировать деменцию при болезни Альцгеймера в соответствии с действующими клиническими руководствами (см. раздел «Особые указания»).
Начальная доза
Рекомендуемая начальная доза составляет 8 мг в сутки (по 4 мг два раза в сутки), ее следует принимать в течение 4 недель.
Поддерживающая доза
Необходимо регулярно оценивать достаточность дозы и переносимость галантамина, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. Далее клиническую пользу препарата и переносимость его пациентом необходимо оценивать в cоответствии с текущими рекомендациями. Поддерживающую терапию следует продолжать, пока имеется терапевтическая польза и наблюдается удовлетворительная переносимость препарата. При исчезновении терапевтического эффекта или непереносимости препарата лечение отменяют.
Начальная поддерживающая доза составляет 16 мг в сутки (по 8 мг два раза в сутки), пациенты должны принимать эту дозу не менее 4 недель.
Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимально рекомендуемой 24 мг в сутки (по 12 мг два раза в сутки) следует решать после всесторонней оценки клинической ситуации, в частности достигнутого эффекта и переносимости.
У пациентов, не отвечающих или не переносящих 24 мг в сутки, дозу следует снизить до 16 мг в сутки.
После резкой отмены препарата (например, при подготовке к операции) обострения симптомов не возникает.
Дети
Значимый опыт применения препарата у детей отсутствует.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью
У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней или тяжелой степени плазменная концентрация галантамина повышается.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени, исходя из фармакокинетического моделирования, начальная доза должна составлять 4 мг один раз в сутки в течение, по меньшей мере, 1 недели.
Затем пациентов следует перевести на 4 мг 2 раза в сутки в течение, по меньшей мере, 4 недель. У этих пациентов суточная доза не должна превышать 8 мг 2 раза в сутки. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) галантамин противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
У пациентов с КК более 9 мл/мин коррекции дозы не требуется. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 9 мл/мин) галантамин противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).
Комбинированная терапия
При одновременном применении мощных ингибиторов изоферментов CYP2D6 или CYP3A4 может потребоваться снижение дозы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Побочное действие

Ниже обобщены результаты семи плацебо-контролируемых двойных слепых клинических исследований (N=4457), пяти открытых клинических исследований (N=1454) и пострегистрационных спонтанных сообщений.
Наиболее частыми нежелательными реакциями были тошнота (25%) и рвота (13%). В основном, нежелательные реакции были эпизодическими, наблюдались при подборе дозы галантамина и продолжались, в большинстве случаев, менее недели. В этих случаях целесообразно применять противорвотные средства и обеспечить достаточное потребление жидкости.
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000) и очень редко (<1/10000).
Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ и питания: часто – снижение аппетита, анорексия; нечасто – обезвоживание (включая, в редких случаях, серьезное, приводящее к почечной недостаточности).
Со стороны психики: часто – депрессия, галлюцинации; нечасто – зрительные и слуховые галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, тремор, заторможенность, сонливость; нечасто – дисгевзия, гиперсомния, судороги*.
Со стороны органа зрения: нечасто – нечеткость зрительного восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – шум в ушах.
Со стороны сердца: часто – брадикардия; нечасто – атриовентрикулярная блокада первой степени, ощущение сердцебиения, суправентрикулярная экстрасистолия, синусовая брадикардия.
Со стороны сосудов: часто – артериальная гипертензия; нечасто артериальная гипотензия, «приливы».
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота, рвота; часто – диарея, боль в животе, боль в верхней части живота, диспепсия, чувство дискомфорта в желудке, чувство дискомфорта в животе; нечасто – позывы на рвоту.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – гипергидроз.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – спазмы мышц; нечасто: мышечная слабость.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – повышенная утомляемость, астения, недомогание.
Лабораторные и инструментальные данные: часто – снижение массы тела; нечасто – повышение активности «печеночных» ферментов.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляциями: часто – падение, травматизм.
* К класс-эффектам, о которых сообщалось при применении ингибиторов ацетилхолинэстеразы, применяемых при деменции, относятся судороги/ припадки (см. раздел «Особые указания»).

Передозировка

Симптомы
Симптомы передозировки галантамином подобны симптомам передозировки другими холиномиметиками. Обычно отмечаются изменения со стороны центральной нервной системы, парасимпатической нервной системы и нейромышечного сочленения. Возможны мышечная слабость или фасцикуляция, а также некоторые или все симптомы холинергического криза: выраженная тошнота, рвота, спастическая боль в животе, повышенное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, повышенная потливость, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс и судороги. Нарастающая мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом могут привести к угрожающему жизни нарушению проходимости дыхательных путей.
При пострегистрационном наблюдении зарегистрированы сообщения о двунаправлено-веретенообразной (полиморфной) желудочковой тахикардии типа «пируэт», удлинении интервала QT, брадикардии, желудочковой тахикардии с кратковременной потерей сознания при непреднамеренной передозировке галантамина. В одном из этих случаев пациент за один день принял внутрь 32 мг галантамина.
Кроме того, описаны два случая случайного применения галантамина в дозе 32 мг (тошнота, рвота и сухость слизистой оболочки полости рта; тошнота, рвота и боль за грудиной) и один случай – в дозе 40 мг (рвота) с полным выздоровлением. У одного пациента с галлюцинациями в анамнезе в течение предыдущих двух лет (которому было назначено 24 мг/сут) при непреднамеренном применении галантамина в дозе 24 мг дважды в сутки в течение 34 дней развились галлюцинации, потребовавшие госпитализации. У другого пациента (которому было назначено 16 мг галантамина в сутки, раствора для приема внутрь) через час после случайного применения галантамина в дозе 160 мг (40 мл раствора для приема внутрь) развились повышенная потливость, рвота, брадикардия и состояние близкое к обмороку, что потребовало госпитализации пациента. Симптомы передозировки разрешились в течение 24 ч.
Лечение
Как и при передозировке любого другого препарата, необходимо осуществлять обычные поддерживающие мероприятия. В тяжелых случаях в качестве общего антидота можно использовать такие антихолинергические препараты, как атропин. Вначале рекомендуется ввести 0,5-1 мг внутривенно, частота и величина последующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента.
Стратегии лечения передозировок постоянно совершенствуются, и поэтому следует обращаться в ближайший центр по лечению отравлений для получения последних рекомендаций по лечению передозировки галантамином.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Фармакодинамические взаимодействия
Одновременное применение с другими холиномиметиками (амбенония хлорид, донепезил, неостигмина метилсульфат, пиридостигмина бромид, ривастигмин или пилокарпин системного действия) противопоказано. Галантамин является антагонистом антихолинергических препаратов. При внезапной отмене антихолинергического препарата, например, атропина, возможно усиление эффекта галантамина. Как и при лечении другими холиномиметиками, возможно фармакодинамическое взаимодействие с препаратами, способствующими снижению ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), некоторыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) и амиодароном. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, которые имеют потенциальную возможность вызвать полиморфную желудочковую тахикардию по типу «пируэт». В таких случаях необходимо проводить лечение под контролем ЭКГ.
Фармакокинетические взаимодействия
Элиминация галантамина происходит путем метаболических реакций и экскреции почками. Риск развития клинически значимого фармакокинетического взаимодействия низкий. Однако в отдельных случаях не исключено клинически значимое взаимодействие. Прием пищи замедляет всасывание галантамина, при этом, не влияет на степень всасывания.
Галантамин рекомендуется принимать во время еды, чтобы уменьшить возможные холинергические нежелательные реакции.
Прочие препараты, влияющие на метаболизм галантамина
Биодоступность галантамина повышается примерно на 40% при одновременном применении с пароксетином (мощный ингибитор изофермента CYP2D6) и на 30% и 12% соответственно – при одновременном применении с кетоконазолом и эритромицином (ингибиторы изофермента CYP3A4). Поэтому в начале лечения мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, хинидином, пароксетином или флуоксетином) или ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазолом или ритонавиром) возможно увеличение частоты развития холинергических нежелательных реакций, главным образом, тошноты и рвоты. В этих случаях целесообразно снижение поддерживающей дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Одновременное применение антагониста рецепторов N-метил-Dаспартата (NMDA) мемантина в дозе 10 мг один раз в сутки в течение 2 дней, а затем по 10 мг два раза в сутки в течение 12 дней не влиял на равновесную фармакокинетику галантамина после приема 16 мг галантамина в виде капсул пролонгированного действия один раз в сутки.
Влияние галантамина на метаболизм других лекарственных препаратов
Галантамин в терапевтических дозах (24 мг/сут) не влиял на фармакокинетику дигоксина, при этом не исключается фармакодинамическое взаимодействие.
Галантамин в терапевтических дозах (24 мг/сут) также не влиял на фармакокинетику варфарина и удлинение протромбинового времени.

Особые указания

Галантамин показан для лечения деменции альцгеймеровского типа легкой и средней тяжести. Эффективность применения галантамина у пациентов с другими видами деменции и другими расстройствами памяти не установлена. Также не установлено положительного влияния применения галантамина (в течение 2 лет) на замедление когнитивных нарушений и замедление перехода в клинически выраженную деменцию у пациентов с синдромом «мягкого» когнитивного снижения («мягкие» типы нарушения памяти, не соответствующие критериям деменции альцгеймеровского типа). Смертность в группе галантамина была значительно выше, чем в группе плацебо, 14/1026 (1,4%) пациентов, получавших галантамин, и 3/1022 (0,3%) пациентов, получавших плацебо.
Причины летальных исходов были различны. Около половины случаев летальных исходов в группе галантамина были обусловлены различными сосудистыми осложнениями (инфаркт миокарда, инсульт и внезапная смерть). Значимость полученных данных для лечения пациентов с деменцией альцгеймеровского типа неизвестна. Плацебо-контролируемые исследования пациентов с деменцией альцгеймеровского типа проводились только в течение 6 месяцев. В этих исследованиях смертность в группе галантамина не увеличивалась.
Диагноз альцгеймеровской деменции должен выставляться в соответствии с текущими рекомендациями. Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Терапию следует начинать только в том случае, если есть ухаживающее лицо, которое будет регулярно следить за приемом лекарственного препарата пациентом.
У пациентов с болезнью Альцгеймера снижается масса тела. Лечение холиномиметиками, включая галантамин, сопровождается снижением массы тела, поэтому во время терапии следует контролировать этот показатель.
Подобно другим холиномиметикам, галантамин следует с осторожностью применять при следующих состояниях:
Нарушения со стороны сердца
Вследствие фармакологического действия холиномиметики могут вызывать ваготонические эффекты (например, брадикардия). Вследствие этого галантамин следует с осторожностью применять у пациентов с синдромом слабости синусового узла и другими нарушениями наджелудочковой проводимости, при одновременной терапии с лекарственными препаратами, снижающими частоту сердечных сокращений (дигоксин и бета-адреноблокаторы), и у пациентов с нарушениями электролитного обмена (гиперкалиемия, гипокалиемия), в период после перенесенного острого инфаркта миокарда; при впервые выявленной фибрилляции предсердий; у пациентов с атриовентрикулярной блокадой II-III степени, нестабильной стенокардией или хронической сердечной недостаточностью, особенно III-IV функционального класса по классификации NYHA.
На фоне терапии галантамином деменции альцгеймеровского типа увеличивается риск развития некоторых нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы (см. раздел «Побочное действие»).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
У пациентов с повышенным риском развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, терапия нестероидными противовоспалительными препаратами) необходимо контролировать состояние с целью раннего выявления соответствующих патологических симптомов. Галантамин не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией ЖКТ или после недавно перенесенного хирургического вмешательства на ЖКТ.
Нарушения со стороны нервной системы
Применение холиномиметиков может вызывать судороги. Следует помнить, что судорожная активность может быть проявлением самой болезни Альцгеймера. В редких случаях усиление холинергического тонуса может вызвать ухудшение течения болезни Паркинсона. Объединенный анализ плацебо-контролируемых исследований у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, применяющих галантамин, показал нечастое развитие цереброваскулярных осложнений (см. раздел «Побочное действие»). Это следует учитывать при назначении галантамина пациентам с цереброваскулярной патологией.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Галантамин не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей или недавно перенесших хирургическое вмешательство на мочевом пузыре.
Хирургические и медицинские вмешательства
Галантамин, будучи холиномиметиком, может усилить блокаду нервно-мышечной передачи деполяризующего типа в ходе анестезии (при применении в качестве периферического миорелаксанта суксаметония), особенно при недостаточности псевдохолинэстеразы.
При внезапном прекращении лечения (например, перед хирургическим вмешательством) синдром «отмены» не развивается.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами

Галантамин оказывает слабое или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами. Это, в числе прочего, обусловлено головокружением и сонливостью, особенно в первые недели после начала терапии. В период лечения следует воздержаться от вождения транспортных средств и работ с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг, 8 мг, 12 мг.
По 10, 14, 25, 30 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 56, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ООО «Озон»
Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11.

Адрес производства, в том числе для переписки и приема претензий:

445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Галантамин - круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета. На поперечном разрезе почти белого цвета.

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Гидробромид галантамина, гидрофосфат кальция, коллоидный диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, безводная лактоза, стеарат магния, повидон, микрокристалическая целлюлоза.

Фармакологический эффект

Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.

Фармакокинетика

Фармакокинетика галантамииа носит линейный характер в диапазоне доз 4 -16 мг 2 раза в сутки.

Показания

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и умеренной степени тяжести

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, бронхиальная астма, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, артериальная гипертензия, стенокардия, хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, гиперкинезы, тяжелые почечные (клиренс креатинина - менее 9 мл/мин) и печеночные (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушения, механическая кишечная непроходимость, хроническая обструктивная болезнь легких, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах желудочно-кишечного тракта, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы, детский возраст до 18 лет, беременность и период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, запивая водой. Взрослые: суточная доза составляет 8-32 мг, разделенная в 2-4 приема. При миастении gravis суточная доза разделяется на 3 приема. При болезни Альцгеймера лечение рекомендуется начинать с приема таблеток по 4 мг 2 раза в сутки. В течение 4 недель суточную дозу постепенно можно повысить до 16 мг - по 1 таблетке по 8 мг 2 раза в сутки - утром и вечером. Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости. Если во время лечения потребуется прекращение приема препарата, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно се повышать. Пациентам с умеренно выраженным нарушением функции печени и почек: начальная доза - 4 мг 1 раз в сутки, которую принимают утром, в течение не менее 1 недели, после чего дозу увеличивают до 4 мг 2 раза в сутки и принимают в течение 4 педель. Общая суточная доза не должна превышать 12 мг.

Побочные действия

Нарушение со стороны иммунной системы - нечасто: гиперчувствительность. Нарушение со стороны обмена веществ и питания - часто: снижение аппетита, анорексия, нечасто - обезвоживание (в редких случаях приводящее к развитию почечной недостаточности). Нарушение психики - часто: галлюцинации, депрессия (очень редко с суицидом), нечасто: зрительные галлюцинации, агрессия, ажитация. Нарушения со стороны нервной системы - часто: обморок, головокружение, тремор, головная боль, сонливость, заторможенность, бессонница, лихорадка, нечасто: парестезия, извращение вкуса, гиперсомния, судороги (потенциально холиномиметические препараты могут вызвать судороги), цереброваскулярные заболевания, преходящее нарушение кровообращения ишемического типа, очень редко: обострение течения болезни Паркинсона, судороги. Нарушения со стороны органа зрения - нечасто: нечеткость зрительного восприятия. Нарушение со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения - нечасто: шум в ушах. Нарушение со стороны сердца - часто: брадикардия., нечасто: суправентрикулярная экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада 1 степени, синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения, аритмия острый инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, тахикардия. Нарушение со стороны сосудов - часто: артериальная гипертензия, нечасто - артериальная гипотензия, ощущение "приливов". Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - очень часто: рвота, тошнота, часто: боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, диспепсия, чувство дискомфорта в желудке, чувство дискомфорта в животе, нечасто: позывы на рвоту, очень редко: дисфагия, желудочно-кишечные кровотечения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей - редко: гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей - часто: гипергидроз, редко: кожная сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани - часто: спазмы мышц, нечасто: мышечная слабость. Общие расстройства и нарушения в месте введения - часто: повышенная усталость, астения, недомогание, слабость. Лабораторные и инструментальные данные - часто: снижение массы тела, нечасто: повышение активности "печеночных" ферментов. Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций - часто: падение, травматизм.

Передозировка

Симптомы: угнетение сознания (вплоть до комы), судороги, усиление степени выраженности побочных эффектов, выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией желез слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к легальной блокаде дыхательных путей. Описан случай применения галантамина и дозе 40 мг (рвота) с полным выздоровлением. У пациента (которому было назначено 16 мг/сут. галантамина, раствора для приема внутрь) через час после случайного применения галантамина 160 мг (40 мл раствора для приема внутрь) развились повышенная потливость, рвота, брадикардия и состояние близкое к обмороку, что потребовало госпитализации пациента. Симптомы передозировки исчезли в течение 24 ч. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота - в/в введение атропина в дозах 0,5-1 мг. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение с другими холиномиметическими препартами (амбенония хлорид, донепезил, неостигмина метилсульфат, пиридостигмина бромид, ривастигмин или пилокарпин системного действия) противопоказано. Галантамии является антагонистом антихолинергических препаратов. При внезапной отмене антихолинергического препарата, например, атропина возможно усиление эффекта галантамина. Как и при лечении другими холиномиметическими средствами, возможно фармакодинамическое взаимодействие с препаратами, способствующими снижению ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), некоторыми блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК) и амидароном. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, которые имеют потенциальную возможность вызвать полиморфную желудочковую тахикардию но тину "пируэт". В таких случаях необходимо проводить лечение под контролем ЭКГ. Галантамин, являющийся холиномиметиком, может усилить блокаду нервно- мышечной передачи деполяризующего типа (миорелакеацию), вызванную общей анестезией (при применении в качестве периферического миорелаксанта суксаметония), особенно при недостаточности псевдохолинэстеразы. При одновременном применении галантамин усиливает действие деполяризующих миорелаксантов, ослабляет - недеполяризующих миорелаксантов, является слабым антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Усиливает действие этанола и седативных лекарственных препаратов. Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную недеполяризующими миорелаксантами (тубокуранина бромид и др.). М-холиноблокаторы (атропин и др.) устраняют периферические мускариноподобные эффекты галантамииа, недеполяризующие миорелаксанты и ганглиоблокаторы - никотиноподобные эффекты галантамина.

Особые указания

Препарат Галантамин Канон показан для лечения деменции альцгеймеровского типа легкой и средней тяжести. Эффективность применения галантамина у пациентов с другими типами деменции и другими расстройствами памяти не установлена. Так же не установлено положительного влияния применения галантамина (в течение 2-х лет) на замедление когнитивных нарушений и замедление перехода в клинически выраженную деменцию у пациентов с синдромом "мягкого" когнитивного снижения ("мягкие" типы нарушения памяти, не соответствующие критериям деменции альцгеймеровекого типа). Смертность в группе галантамина была значительно выше, чем в группе плацебо, 14/1026 (1,4%) пациентов, получавших галантамин, и 3/1022 (0,3%) пациентов, получавших плацебо. Причины летальных исходов были различны. Около половины случаев летальных исходов в группе галантамина были в результате различных сосудистых причин (инфаркт миокарда, инсульт и внезапная смерть). Значимость полученных данных для лечения пациентов с деменцией альцгеймеровского типа неизвестна. Плацебо-контролируемые исследования пациентов с деменцией альцгеймеровского типа проводились только в течение 6 месяцев. В этих исследованиях смертность в группе галантамина не увеличивалась.Лечение препаратом Галантамин Канон должно проводиться только под контролем врача и под контролем человека, обеспечивающего уход за пациентом.У пациентов с болезнью Альцгеймера снижается масса тела. Лечение холиномиметическими средствами, включая галантамин, сопровождается снижением массы тела, поэтому во время терапии следует контролировать этот показатель.

Галантамин – это лекарственное средство, оказывающее антихолинэстеразное действие. Необходимо более подробно ознакомиться с инструкцией по применению этого медикаментозного препарата.

Какой у Галантамин состав и форма выпуска?

Активное вещество - галантамина гидрохлорид, кроме этого присутствуют формообразующие соединения. Лекарственные формы этого препарата следующие: таблетки, желатиновые капсулы, помимо этого фарминдустрия производит раствор для инъекций, а также глазные капли. Купить лекарство можно после предъявления провизору необходимого рецептурного бланка.

Какое у Галантамин действие?

Галантамин – антихолинэстеразный препарат, он обратимо подавляет ацетилхолинэстеразу, пролонгирует воздействие так называемого эндогенного ацетилхолина. Улучшает проведение нервных импульсов в синапсах, усиливает возбуждение непосредственно в рефлекторных зонах как головного, так и спинного мозга.

Препарат повышает тонус мышц, стимулирует секреторную функцию пищеварительных желез, а также и потовых. Приводит к спазму аккомодации и к миозу, понижает внутриглазное давление при наличии у больного закрытоугольной глаукомы. При введении капель в конъюнктивальный мешок приводит к временной отечности конъюнктивы.

Свободно проникает через ГЭБ, улучшает непосредственно нервно-мышечную проводимость, повышает сократительную способность мышц, кроме этого нормализует когнитивные функции у лиц с болезнью Альцгеймера, протекающую с состоянием деменции.

После перорального приёма довольно-таки быстро всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность доходит до 90%. Абсорбция несколько замедляется при приёме пищи. Максимальная концентрация активного вещества препарата наступает через час. Связывание с белками достигает 18%.

Какие у Галантамин показания к применению?

Капсулы Галантамин пролонгированного действия применяют в следующих случаях: деменция альцгеймеровского типа, в том числе, протекающая с нарушениями мозгового кровообращения хронического характера.

Таблетированные формы используют при: деменции альцгеймеровского типа, при полиомиелите, миастении gravis, при радикулите, при мышечной дистрофии прогрессирующего характера, при миопатии, при наличии неврита, а также при детском церебральном параличе.

Раствор, предназначенный для проведения инъекций, назначают в неврологической практике при травматическом повреждении нервной системы, при ДЦП, при миелите, полиомиелите, мононеврите, при полиневропатии, миопатии, полирадикулоневрите, при болезни парез лицевого нерва идиопатического характера, а также при энурезе.

Кроме этого раствор Галантамин применяют в анестезиологии и хирургии: при атонии кишечника и мочевого пузыря, которая возникает на фоне оперативного вмешательства. В физиотерапии препарат используют в качестве ионофореза при некоторых заболеваниях нервной системы. В токсикологии лекарство назначают при интоксикации морфином или его аналогами.

Какие у Галантамин противопоказания к применению?

Перечислю, в каких ситуациях препарат Галантамин инструкция по применению попросту запрещает:

При гиперчувствительности к компонентам лекарства;
При наличии эпилепсии или при гиперкинезах;
При бронхиальной астме;
Не используют препарат при стенокардии и при брадикардии;
При повышенном давлении;
При сердечной недостаточности;
При AV блокаде;
При кишечной непроходимости механического характера;
При обструктивных заболеваниях мочевыводящих путей;
Не используют препарат при почечной недостаточности;
До одного года детям не применяют раствор Галантамин, а до девяти лет не используют таблетированные формы препарата.

С ограничением Галантамин назначают при проведении общей анестезии, при недостаточности лактозы, при язвенной болезни, при глютеновой энтеропатии и при иных состояниях.

Какие у Галантамин применение и дозировка?

Дозу Галантамин подбирают индивидуально, при этом доктор учитывает возраста больного, клиническую картину заболевания, а также оценивает переносимость медикамента.

В начале дозировка должна быть минимальной, после чего ее постепенно повышают. В таблетированной форме доза обычно составляет 10–40 мг, ее делят на два или на четыре приема в сутки.

Какие у Галантамин побочные действия?

Галантамин может стать причиной появления некоторых побочных действий, перечислю их: лабильность давления, развивается ортостатический коллапс, инфаркт миокарда, брадикардия, сердечная недостаточность, мерцание предсердий, отеки, наджелудочковая экстрасистолия, анемия, возникают приливы крови к лицу, а также тромбоцитопения.

Прочие проявления: тошнота, рвота, дивертикулит, абдоминальная боль, дуоденит, диарея, анорексия, гастрит, сухость во рту, гепатит, спазмы в мышцах, слабость, недержание мочи, почечная колика, гематурия, тремор, синкопальное состояние и прочие симптомы.

Передозировка Галантамин

При передозировке возможны следующие симптомы: тошнота, мышечная слабость, рвота, повышенное слюноотделение, присоединяется спастическая боль в животе, слезотечение, судороги, не исключено недержание мочи и кала, снижение давления, коллапс. В этой ситуации проводят симптоматическое лечение, а также больному вводят антихолинергические средства, например, атропин, и так далее.

Какие у Галантамин аналоги?

Реминил, Галантамина гидробромид,