Справочник лекарственных средств. Справочник лекарственных средств Тримекаин торговое название

Местный анестетик. Вызывает быстронаступающую продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Оказывает более интенсивное и продолжительное действие, чем прокаин (новокаин). Малотоксичен, не вызывает местного раздражения тканей. Оказывает антиаритмическое действие, относится к классу IB.

В экспериментальных исследованиях показано, что его антиаритмическое действие в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина. Однако при желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом миокарда менее эффективен, чем лидокаин.

Фармакокинетика

При в/в введении T1/2 в α-фазе — около 8.3 мин, в β-фазе — около 168 мин.

Показания

Местная анестезия — поверхностная, инфильтрационная, проводниковая и спинномозговая; желудочковые аритмии при остром инфаркте миокарда, желудочковые аритмии (независящие от концентрации калия в крови) при интоксикации препаратами дигиталиса, желудочковая тахикардия, аритмии при хирургических вмешательствах и катетеризации сердца.

Противопоказания

Гиперчувствительность, слабость синусного узла, AV блокада, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, патология печени.

Способ применения и дозы

При поверхностной анестезии используют 2-5% раствор, при инфильтрационной — 0,125-0,25—0,5% раствор в количестве до 1500-800-400 мл соответственно;

при проводниковой — 1-2% раствор в количестве 100-20 мл;
спинномозговой — 5% раствор в количестве 2-3 мл.

Для купирования нарушений ритма вводят 80-120 мг в виде 2% раствора со скоростью 2 мг/мин.

Побочное действие

Гипотония, головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки ротовой полости, нарушение зрения, судорожные подергивания, тремор, брадикардия.

Особые указания и меры предосторожности

Тримекаин (как и другие местные анестетики) в комбинации с вазоконстрикторами не применяют у пациентов с артериальной гипертензией, заболеваниями периферических сосудов, а также для анестезии тканей, снабжаемых конечными артериями (концевые фаланги, половой член).

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения тримекаина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Норадреналин, который часто применяется в сочетании с тримекаином, вызывает местное сужение сосудов, что приводит к замедлению всасывания тримекаина, обеспечивая усиление и пролонгирование его анестезирующего действия, уменьшение системного действия.

В качестве анестезирующего препарата местного воздействия для проведения инфильтрационного, проводникового обезболивания в стоматологии применяют тримекаин.

Стоматологические больные обладают стойкой психоэмоциональной установкой на болевые ощущения при мысли о лечении зубов. При выборе анестетика учитываются такие факторы:

Определяют группу риска пациента
Наличие наследственных, хронических заболеваний
Возрастная категория

Выпускается в виде белого с желтоватым оттенком порошка и 2% раствора в ампулах по 2 мл. Обладает высокой устойчивостью к воздействию кислой среды.

Хорошая липофильность способствует проникновению анестетика сквозь оболочку нервных волокон. Связываясь с рецепторами, замедляет процесс деполяризации, порог возбудимости миокарда увеличивается. Потенциал покоя удлиняется.

Пролонгируется рефрактерный (кратковременный) период исчезновения возбудимости нервных и мышечных тканей, после их ответной реакции на раздражитель. Купирует дигиталисную токсическую аритмию. Угнетающе воздействует на кору головного мозга.

Антиаритмические показатели в 1,5 раза превышают свойства лидокаина. Эффективность снижается при наличии у пациента желудочковой экстрасистолии при остром инфаркте миокарда.

Анестезирующая активность тримекаина выше, наступает быстрее, чем у новокаина. Период полувыведения составляет 1,5 часа. Обладает сосудорасширяющим действием, применяется одновременно с вазоконстрикторами (сосудосуживающие препараты).

Оказывает легкий противосудорожный, снотворный и седативный эффект.

Назначение и дозы препарата

Тримекаин показан при следующих стоматологических вмешательствах:

Проведение некоторых видов зубосохраняющих операций
Протезирование
Имплантация
Прямая и непрямая реставрация зубов

Инфильтрационная анестезия – р – р 0,125%, 0,25%, 0,5%. Количество – 1500-400 мл

Проводниковая – р – р 1-2% 20-100 мл

В качестве вазоконстриктора в основном используют р-р адреналина 0,1%.

Меры предосторожности

Тримекаин не назначают, если у пациента поражены периферические сосуды, артериальная гипертензия.

Использование анестетика в детском возрасте:

4-8 мл 1% р – р, 2-4 мл 2% р – р (2-5) лет

10-20 мл 1% и 5-10 мл 2% р – р (6-11) лет

Противопоказания к использованию

Поражение кровеносной системы – атеросклероз
Сердечные заболевания – недостаточность, атриовентрикулярная блокада
Индивидуальная непереносимость
Болезни почек, печени
Беременность

Из-за участившихся случаев возникновения местных реакций, данный анестетик заменяют более действенными препаратами.

Тримекаин

Тримекаин:: Лекарственная форма

раствор для инъекций

Тримекаин:: Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство, оказывает антиаритмическое действие. Вызывает быстро наступающую продолжительную поверхностную, проводниковую, инфильтрационную, перидуральную и спинальную анестезию. Обладая достаточной липофильностью, проникает через оболочку нервного волокна, связывается с рецепторами и нарушает процессы деполяризации. Оказывает более интенсивное и длительное действие, чем прокаин. Не вызывает местного раздражения тканей, относительно малотоксичен. По классификации антиаритмических ЛС относится к классу Ib. Антиаритмическая активность обусловлена стабилизацией мембран кардиомиоцитов и ингибированием "медленного" натриевого тока. Способствует выходу K+, подавляет автоматизм эктопических водителей ритма, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Антиаритмическое действие тримекаина в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина, однако при желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом миокарда менее эффективен, чем лидокаин.

Тримекаин:: Показания

Поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, перидуральная и спинальная анестезия; желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, в т.ч. при интоксикации сердечными гликозидами, аритмии при хирургических вмешательствах и катетеризации сердца.

Тримекаин:: Противопоказания

Гиперчувствительность, СССУ, выраженная синусовая брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок.C осторожностью. Печеночная недостаточность, ХПН, ХСН.

Тримекаин:: Побочные действия

Головная боль, головокружение, сонливость, тревожность, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки полости рта, нарушение зрения, мышечные подергивания, клонические судороги, тремор, тошнота, рвота, бледность кожных покровов и слизистых оболочек, снижение АД, брадикардия, аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок).

Тримекаин:: Способ применения и дозы

Для проводниковой анестезии - от 20 до 100 мл 1-2% раствора, для спинальной анестезии - 2-3 мл 5% раствора, для поверхностной анестезии - 2-5% растворы; для инфильтрационной - 0.125-0.25-0.5% раствор в количестве до 1500-800-400 мл соответственно; для перидуральной анестезии - 1%, 2% раствор (добавляют эпинефрина гидрохлорид по 5-8 кап на 20-25 мл раствора тримекаина), вводят дробно: 1% раствор - сначала в дозе 5 мл, затем 10-50 мл, 2% раствор - до 20-25 мл. Для купирования нарушений ритма - в/в капельно, 80-120 мг 2% раствора со скоростью 2 мг/мин. При почечной и печеночной недостаточности ввиду опасности кумуляции дозы уменьшают.

Тримекаин:: Особые указания

Тримекаин (как и др. местные анестетики) в комбинации с вазоконстрикторами не применяют у пациентов с артериальной гипертензией, заболеваниями периферических сосудов, а также для анестезии тканей, снабжаемых конечными артериями (концевые фаланги, половой член). При развитии клонических судорог введение тримекаина прекращают и при необходимости назначают сосудосуживающие и аналептические ЛС, кислород, а при тяжелых судорогах - мышечные релаксанты и ИВЛ. Безопасность применения тримекаина при беременности и в период лактации не установлена.

Тримекаин:: Взаимодействие

Вазоконстрикторы, в т.ч. норэпинефрин, усиливают и удлиняют эффект, уменьшают системное действие.

Фармакологическое действие

Местный анестетик. Вызывает быстронаступающую продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Оказывает более интенсивное и длительное действие, чем прокаин. Малотоксичен, не вызывает местного раздражения тканей.

Оказывает антиаритмическое действие, относится к классу IB. В экспериментальных исследованиях показано, что его антиаритмическое действие в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина. Однако при желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом миокарда менее эффективен, чем лидокаин.

Фармакокинетика

При в/в введении T1/2 в α-фазе составляет около 8.3 мин, в β-фазе - около 168 мин.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, показаний.

Лекарственное взаимодействие

Беременность и лактация

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.

Прочие: бледность кожи лица, тошнота.

Показания

Проводниковая, инфильтрационная, перидуральная и спинномозговая анестезия.

Желудочковые аритмии при остром инфаркте миокарда, желудочковые аритмии (независящие от концентрации калия в крови) при интоксикации препаратами дигиталиса, желудочковая тахикардия, аритмии при хирургических вмешательствах и катетеризации сердца.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тримекаину.