Сульфасалазин способ применения. Побочные действия и передозировка. Применение при беременности и лактации

Сульфасалазин

Международное непатентованное название

Сульфасалазин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - сульфасалазин, покрытый повидоном 535 мг (эквивалентно сульфазалазину 500 мг),

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,

пленочная оболочка : гипромеллоза, пропиленгликоль

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки с фаской, коричневато-желтого цвета, покрытые бесцветной пленочной оболочкой

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Сульфасалазин.

Код АТХ А07ЕС01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема препарата 30% сульфасалазина всасывается в тонкой кишке, оставшиеся 70% расщепляются кишечной флорой в толстой кишке до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.

Различия в максимальных концентрациях сульфасалазина и его метаболитов в сыворотке крови у разных пациентов существенно различаются: у пациентов, у которых процесс ацетилирования замедлен, концентрация метаболитов завышена и это вызывает более частое возникновение нежелательных эффектов.

Сульфасалазин хорошо связывается с белками плазмы крови и соединительной тканью. Значительная часть всосавшегося сульфасалазина возвращается в просвет кишки с желчью, незначительная часть экскретируется в неизмененном виде с мочой. Метаболизируется в печени - ацетилированием, окислением и связыванием с глюкуроновой кислотой. Значительная часть высвободившегося сульфапиридина всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 часа после приема препарата. Он метаболизируется в печени и виде метаболитов выводится почками. Время полувыведения составляет от 6 до 14 часов и зависит от скорости ацетилирования. Только около 30% 5- аминосалициловой кислоты всасывается в кровь, ацетилируется в печени и выводится почками. Оставшаяся часть выводится в неизмененном виде с калом.

Фармакодинамика

Сульфасалазин обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и антибактериальным действием. Его эффект, главным образом, связан с действием его двух активных метаболитов, действующих как местно, так и системно. Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток - киллеров и преобразование лимфоцитов. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты является наиболее важным для лечения воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника, что и предотвращает образование простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления. Также есть вероятность связывания свободных кислородных радикалов. Сульфасалазин не оказывает болеутолящего эффекта.

Показания к применению

болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит (лечение и профилактика рецидивов)

ревматоидный артрит и ювенильный артрит

Способ применения и дозы

Таблетки принимать целиком, не разламывая и не разжевывая, во время еды запивается стаканом воды. Если прием препарата был пропущен, то в следующий прием принимают только одну дозу.

Болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит

Взрослым и подросткам старше 16 лет в 1-й день по 500 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г (2 таблетки) 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1.5 - 2 г (3 - 4 таблетки) 4 раза в сутки.

Детям от 10 до 16 лет и/или с массой тела 35-50 кг назначают по 500 мг 4 раза в сутки. Детям от 6 до 10 лет рекомендованная доза составляет 40-60 мг сульфасалазина на килограмм массы тела в сутки.

Профилактика рецидивов язвенного колита и проктита

После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.

Ревматоидный артрит и ювенильный артрит, не поддающийся лечению нестероидными противовоспалительными препаратами.

Взрослым и детям старше 16 лет: в течение первой недели - по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй - по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей - по 500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять 1.5-3 г в сутки. Клинический эффект проявляется после 6-10 недель терапии.

Курс лечения - 6 мес и более.

Детям от 6 до 8 лет и/или с массой тела 20-29 кг: по 500 мг 2 раза в сутки. Детям от 8 до 12 лет и/или с массой тела 30-39 кг: по 500 мг 2-3 раза в сутки. Детям от 12 до 16 лет и/или с массой тела 40-50 кг: по 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки.

Детям старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 1 г 2 раза в сутки.

Дозу сульфасалазина следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения рекомендуемой дозы.

Максимальная суточная доза для детей - 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.

Побочные действия

Побочные действия связаны, главным образом, с высокими концентрациями сульфапиридина в крови, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом (с замедленным ацетилированием), у пациентов с ревматоидным артритом:

Часто (≥1/100 до <1/10):

лейкопения, нейтропения, макроцитоз

головная боль

тошнота, рвота

анорексия

Нечасто (≥1/1000 до <1/100):

увеличение уровня амилазы и билирубина, щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз

мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения

звон в ушах

диарея, стоматит, паротит

обострение порфирии

депрессия, бессонница

обратимая олигоспермия, обратимое мужское бесплодие

Редко(≥1/10 000 до <1/1000):

периферическая невропатия, головокружение, конвульсии, атаксия, галлюцинации, судороги

панкреатит

легочный инфильтрат, одышка, кашель

нефротический синдром, гематурия, протеинурия, кристаллурия

гепатит, окрашивание в оранжево-желтый цвет мочи, кожи или мягких контактных линз

Очень редко (<1/10 000):

апластическая анемия,в том числе гемолитическая анемия с тельцами Гейнца-Эрлиха, метгемоглобинемия, эозинофилия

гипопротромбинемия

увеличение лимфатических узлов

асептический менингит

фиброзирующий альвеолит

токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточная болезнь, кожная сыпь, экзантема мультиформная, эксфолиа тивный дерматит, реакции фоточувствительности, лекарственная лихорадка, периорбитальный отек, узелковый артериит склер и конъюктивы или роговицы, крапивница, зуд и гиперемия кожи

Противопоказания

повышенная чувствительность к сульфонамиду, эфирам салициловой кислоты или любому из компонентов препарата

печеночная и/или почечная недостаточность

порфирия

гранулоцитопения, анемия

период лактации

врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина. Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины), противоэпилептических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.

Одновременное применение с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.

Антибиотики могут снижать эффективность Сульфасалазина.

Сульфасалазин может применяться одновременно с кортикостероидами и метронидазолом.

Особые указания

С осторожностью назначают Сульфасалазин больным с нарушением функции почек и печени, бронхиальной астмой, аллергией и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Перед началом лечения (до приема сульфасалазина) и во время лечения сульфасалазином (первые два месяца ежемесячно и впоследствии через каждые 3-6 месяцев) необходимо проводить анализ крови (контроль уровня «печеночных ферментов, общий анализа крови). Пациентам с почечной недостаточностью необходимо проводить общий анализ мочи.

Во время лечения должна проводиться хорошая гидратация пациентов. Возможна перекрестная гиперчувствительность с фуросемидом, тиазидными диуретиками, производными сульфанилмочевины, ингибиторами карбоангидразы.

Препарат не рекомендован при системных формах ювенильного ревматоидного артрита, так как часто вызывает нежелательное явление, напоминающее сывороточную болезнь. Типичными симптомами этого состояния являются лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, сыпь, ухудшение функции печени.

Опасные для жизни кожные реакции, синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) были зарегистрированы в связи с применением сульфасалазина.

Пациенты должны быть предупреждены о признаках и симптомах и пристально следить за кожными реакциями.

В течение первых недель лечения самый высокий риск для возникновения ССД или ТЭН (необходимо принять во внимание индивидуальную чувствительность к препарату, если такие данные имеются).

Если появляются симптомы или признаки ССД или ТЭН (например, прогрессирующая сыпь на коже, часто с пузырями или поражением слизистой), то лечение сульфасалазином следует прекратить.

Наилучшие результаты в лечении ССД или ТЭН достигаются при ранней диагностике и немедленном прекращении приема любого подозрительного препарата. Ранняя отмена препарата способствует улучшению прогноза.

Если у пациента однажды развился ССД или ТЭН при применении Сульфасалазина, то этому пациенту препарат не должен назначаться повторно.

Беременность и лактация

Назначение препарата беременным женщинам возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Прием препарата в последнем триместре беременности следует прекратить.

Грудное вскармливание во время лечения сульфасалазином не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не сообщалось об отрицательном влиянии сульфасалазина на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при выполнений действий, требующих концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы : тошнота, рвота и боль в животе. При приеме препарата в очень больших дозах - анурия, кристаллурия и признаки интоксикации центральной нервной системы (конвульсии). Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.

Лечение : вызывание рвоты, промывание желудка, очищение кишечника, форсированный диурез, ощелачивание мочи, симптоматическая терапия.

В случае анурии и/или почечной недостаточности прием жидкости и электролитов должен быть ограничен. Эффективность принимаемых мер может мониторироваться путем определения концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.

Форма выпуска и упаковка

Согласно медицинской терминологии, Сульфасалазин – это противовоспалительное и антимикробное средство на основе одноименного компонента сульфасалазина. За счет этого препарат проявляет универсальное комплексное действие на организм, помогает при различных заболеваниях крови, костной ткани. Средство производится в Китае и Словении.

Состав и форма выпуска

Препарата Сульфасалазин (Sulfasalazine) выпускается в виде таблеток или порошка. Их состав:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противовоспалительный препарат проявляет иммуносупрессивное действие. В организме он распадается за счет кишечной флоры до сульфапиридина, который подавляет трансформацию лимфоцитов. Вторым метаболитом является 5-аминосалициловая кислоты, которая успешно справляется с воспалительными процессами в толстой кишке.

Механизм действия препарата основан на связывании свободных радикалов кислорода, локального подавления внутри кишечной стенки циклооксигеназы и липоксигеназы, являющихся медиаторами воспаления и предшественниками простагландина. До трети дозы таблеток или порошка абсорбируется стенками толстого кишечника, остальная часть распадается.

Активное вещество попадает с желчью в кишечник, незначительно выделяется с мочой. Период полувыведения равен 5-10 часам. Освобожденный сульфапиридин подвергается печеночному метаболизму (проходит пути ацетилирования, конъюгации с глюкуроновой кислотой, гидроксилирования), выводится почками. Треть месалазина (метаболита) ацетилируется печенью, выводится с мочой или с калом без изменений.

Показания к применению Сульфасалазина

Инструкция по применению медикаментозного средства выделяет показания к использованию. К ним относятся лечение обострений и проведение поддерживающей терапии при ремиссии при следующих заболеваниях:

• неспецифический язвенный колит (НЯК), болезнь Крона (легкая и средней тяжести фазы при обострении);
• ревматоидный артрит, включая его ювенильную форму.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Сульфасалазина практически не отличается от использования таблетированной или порошкообразной формы препарата. Оба типа лекарства принимаются перорально, дозировки назначаются врачом, как и продолжительность курса лечения. Количество принимаемого средства зависит от типа заболевания, степени тяжести протекания, переносимости пациентом.

Таблетки Сульфасалазин

Согласно инструкции, таблетки принимаются после еды внутрь, запиваются водой. При язвенном колите и болезни Крона (гранулематозном энтерите) пациентам старше 16 лет на первые сутки назначается 2 г в 4 приема, на вторые – 4 г в 4 приема, на третьи и следующие – по 6-8 г в 4 приема. После купирования обострения поддерживающая суточная доза равна 1,5-2 г в 3-4 приема.

Поддерживающее лечение длится несколько месяцев, но пациентам до 16 лет с массой тела менее 65 кг его не назначают. Детям в сутки положено не более 2 г препарата, взрослым – 8 г. При болезни Бехтерева, лечение которой гормонами и нестероидными противовоспалительными средствами малоэффективно, Сульфасалазин назначают как базовый препарат для торможения воспаления в суставах.

Курс длится 3-6 месяцев, пока не наступит нужный эффект, у больного не обнаружится облегчение состояние. Использовать препарат нужно в максимальной дозировке без приема других лекарств. После наступления облегчения дозировка снижается. Сульфасалазин не останавливает сам патологический процесс, но эффект от его лечения сохраняется пару месяцев. Затем можно повторить курс.

Порошок

Препарат в форме порошка принимают перорально после еды, запивая водой или молоком. При левостороннем дистальном расположении очага колита на его основе можно делать микроклизмы и свечи – дважды в день вводить в прямую кишку 1 г средства, смешанного с 1,6 г масла какао. При ювенильном и прочих типах ревматоидного артрита на первой неделе лечения пациентам старше 16 лет назначают 500 мг Сульфасалазина, на второй – 100 мг, разделенных на два приема, на третьей – 1500 мг, разделенных на три приема.

Суточная терапевтическая доза равна 1,5-3 г, лечение длится 6-10 недель минимум, но может продолжаться и до полугода. При использовании в педиатрии дозировки меняются: детям 6-8 лет с массой тела 20-29 кг – 500 мг дважды в сутки, 8-12 лет с весом 30-39 кг – 500 мг трижды в день, 12-16 лет с массой тела 40-45 кг – 500 мг трижды в сутки или 1000 мг дважды в день. После 16 лет и по достижении веса 50 кг принимать можно по 1000 мг дважды в день. Курс лечения длится 2 месяца. Во время криза колита принимают по 500 г 4 раза в день. Нельзя превышать детскую норму 30-40 мг на кг веса.

Особые указания

Во время беременности препарат назначается в минимальных количествах и только после разрешения врача. Он используется с осторожностью, потому что подавляет всасывание и усвоение витамина В9, приводя к его недостаточности. На третьем триместре вынашивания ребенка инструкция запрещает применение Сульфасалазина ввиду угрозы формирования ядерной желтухи и интоксикации нервной системы плода. Во время лактации от препарата следует отказаться. При лечении нужно пить много воды (до 3-4 л ежедневно).

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, сочетание Сульфасалазина с фолиевой кислотой либо Дигоксином понижает уровень абсорбции последних. Препарат усиливает эффективность работы антикоагулянтов, производных сульфонилмочевины (гипогликемических средств). Антибиотики понижают действие сульфасалазина, потому что угнетают кишечную флору. Из-за этого не рекомендуется сочетать препарат с другими антибактериальными средствами.

Сульфасалазин и алкоголь

Как указано в инструкции по применению Сульфасалазина, он несовместим с алкоголем и спиртными напитками, потому что такое сочетание грозит поражением печени. Любой (разовый или постоянный) прием этилового спирта на фоне лечения медикаментом может быстро привести к развитию осложнений. Во время всей терапии препаратом запрещено употребление алкоголя.

Побочные эффекты Сульфасалазина

Во время лечения Сульфасалазином могут развиваться побочные эффекты. Инструкция выделяет возможные последствия:

• головокружение, приступы головной боли, галлюцинации, периферическая невропатия, атаксия;
• интерстициальный нефрит, нарушение работы почек;
• тошнота, понос, гепатит, панкреатит, анорексия, расстройство кишечника;
• поражение легочной ткани, интерстициальный пневмонит;
• нарушение кроветворения: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения;
• бесплодие, олигоспермия;
• аллергия, лихорадка;
• желтушность кожи, мочи, контактных линз.

Передозировка

При превышении максимальной суточной дозировки, указанной в инструкции по применению, могут развиться абдоминальные боли, тошнота, головокружение, рвота. При подозрении на передозировку или при обнаружении ее признаков следует обратиться к врачу, промыть желудок. Доктор назначит симптоматическое лечение, при необходимости проведет форсированный диурез.

Противопоказания

Препарат с осторожностью назначается при риске аллергии, бронхиальной астме. Инструкция выделяет противопоказания:

• возраст до 3 лет;
• заболевания крови, печени, почек;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• порфирия;
• сочетание с алкоголем;
• лактация, третий триместр беременности;
• гиперчувствительность к компонентам состава, производным салициловой кислоты, сульфаниламидам.

Условия продажи и хранения

Сульфасалазин является рецептурным препаратом, который должен храниться вдали от детей при температуре до 25 градусов не дольше пяти лет.

Аналоги

На замену препарату можно выделить средства с тем же или другим активным компонентом, но с подобным действием. Аналогами Сульфасалазина являются:

• Асакол – противовоспалительные суппозитории, содержащие месалазин;
• Месакол – противомикробные таблетки на основе месалазина;
• Пентаса – гранулы, суспензия, таблетки и суппозитории на основе месалазина;
• Самезил – таблетки, ректальные суппозитории и суспензия на основе месалазина;
• Салазопирин En – антимикробные таблетки, содержащие сульфасалазин.

Сульфасалазин - препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК, является противомикробным кишечным лекарственным средством.
Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК), обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, обладающего противомикробной бактериостатической активностью в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Фармакокинетика

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Если позволяет течение заболевания, то в III триместре беременности применение препарата Сульфасалазин следует прекратить (сульфасалазин вытесняет билирубин из связи с белками плазмы крови, тем самым, увеличивая риск развития ядерной желтухи и гипербилирубинемии у новорожденных - токсическое поражение нервных центров головного мозга). У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.
Сульфасалазин в норме выделяется в материнское молоко в очень небольшом количестве, у недоношенных новорожденных и у детей группы повышенного риска увеличивается риск развития ядерной желтухи. Концентрация же сульфапиридина в материнском молоке составляет 40 % от концентрации в плазме матери.
При необходимости применения препарата Сульфасалазин в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Дополнительно

Основные параметры

Сульфасалазин – рецептурный медикамент, который входит в список наиболее важных лекарственных препаратов в системе здравоохранения.

Форма выпуска и состав

1. Средство представляет собой таблетки круглой формы, выпуклые с обеих сторон, края скошенные.
2. Средство имеет темно-желтый цвет, иногда присутствуют вкрапления. Каждая таблетку покрывает оболочка в виде пленки.
3. Лекарство упаковано в блистеры по 10 шт., расфасован в коробки из картона. В каждой упаковке 5 блистеров.

Состав:

Активное вещество – сульфасалазин – 535 мг, покрытый повидоном К-30.

Вспомогательные вещества:

• стеарат магния
• кукурузный крахмал
• безводный коллоидный оксид кремния

Компоненты пленочной оболочки:

• пропиленгликоль
• гипромеллоза
• пигмент – оксид железа желтый Е 172

Фармакологическое действие

Средство с противовоспалительным и антимикробным эффектом.

Фармакодинамика

Сульфасалазин не снимает боль и не борется с высокой температурой.

Фармакокинетика

1. 10-30% активного вещества всасывается стенками тонкой кишки и распределяется по соединительной ткани. 70-90% распадаются в толстом кишечнике из-за воздействия микроорганизмов на сульфапиридин и 5-АСК.
2. Максимальной концентрации Сульфасалазин достигает спустя 3-12 часов . Максимум продуктов метаболизма в крови концентрируется спустя 10 часов.
3. Сульфасализин связывается с белками плазмы на 99% : ацетилсульфапиридин на 90%, сульфапиридин на 70% , 5-АСК на 43%. Вещества распределяются в объеме около 7 л.
4. Сульфасалазин по большей части скапливается в полости суставов , соединительной и перитонеальной тканях, плевральной полости.
5. У больных с замедленным метаболизмом сывороточная концентрация лекарства выше , из-за чего у таких пациентов чаще возникают нежелательные последствия от приема препарата.
6. Сульфапиридин трансформируется в печени по большей части через ацетилирование , частично через образование неактивных продуктов обмена веществ. 5-аминосалициловая кислота полностью ацетилируется.
7. Полувыведение сульфазалина происходит спустя 5-10 часов. Сульфапиридин выводится через 10 часов при быстром метаболизме и через 15 при медленном. Время выделения 5-АСК – от получаса до полутора часов. 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК выводятся с каловыми массами, 75-90% Сульфасалазина – с мочой в течение 3 суток. Период полувыведения увеличен у пожилых людей. Причины этого не ясны. У более молодых выведение Сульфасалазина одинаково по времени независимо от пола и возраста.

Показания к применению

Сульфасалазин используют в качестве медикаментозной терапии при следующих патологиях:

• обострение болезни Крона в легкой и среднетяжелой форме
• обострение и ремиссия неспецифического язвенного колита легкой и среднетяжелой формы
• неспецифический язвенный проктит в легкой и среднетяжелой форме
• ревматоидный артрит, устойчивый к воздействию нестероидных противовоспалительных лекарств
• ювенильный идиопатический хронический полиартрит

При тяжелых формах язвенного проктита и препарат используют в качестве дополнения к основной терапии.

Применение при беременности и лактации

Исследования на беременных и кормящих проводились в малых группах.

Воздействие на беременных и кормящих женщин, плод и детей на грудном вскармливании недостаточно изучено.

При серьезных показаниях и невозможности отказа от приема медикамента беременным допустимо назначать Сульфасалазин в минимальной дозировке.

Применение во время грудного вскармливания недопустимо. Особенный вред это наносит недоношенным и детям с патологиями развития. При невозможности отказа от медикамента нужно отказаться от кормления грудью.

Применение при нарушениях функций печени

Сульфасалазин следует применять осторожно пациентам с дисфункцией печени.

Применение при нарушениях функций почек

При сбоях в работе почек средство следует применять с осторожностью. Обязателен систематическое исследование крови, мочи и плазмы на содержание ферментов печени.

Во время использования медикамента больным рекомендуют потреблять больше жидкости.

Применение у детей

Препарат запрещен к применению детям младше 5 лет (детям младше 6 лет с ювенильным идиопатическим хроническим полиартритом).

Способ применения и режим дозировки

Сульфасалазин обязательно нужно принимать после еды перорально. Разжевывать препарат нельзя. Доза зависит от возраста, а также от вида и формы тяжести патологии.

Взрослая дозировка:

1. При незначительном обострении 2 таб. четыре р/день/
2. При тяжелом и среднетяжелом – 2-4 таб. четыре р/день.
3. Перерыв между применением не более 8 часов.

Детская дозировка:

1. При обострении или ремиссии назначают 40-60 мг на каждый кг веса в день.

Язвенный колит и язвенный проктит

Взрослая дозировка:

1. При незначительном обострении 2 таб. Сульфасалазина четыре р/день.
2. В тяжелых и среднетяжелых случаях — 2-4 таб. четыре р/день. Перерыв между применением не более 8 часов.
3. Во время ремиссии 4 таб./день пожизненно во избежание рецидива.

Детская дозировка:

1. 40-60 мг/день на килограмм веса. Во время ремиссии – 20-30 мг/день на каждый кг веса.

Ревматоидный артрит

Взрослая дозировка:

1. В начале терапии показана 1 таб./день, дозу еженедельно увеличивают на 1 таб., пока дозировка не составит 1 таб. четыре р/день или 2 таб. три р/день. Эффект от приема Сульфасалазина наступает на 7-11 неделю лечения.

Ювенильный идиопатический хронический полиартрит

Детская дозировка:

1. 30-50 мг средства на килограмм веса равномерно делят на 2-4 приема в день.
2. Максимум в день можно принимать не более 4 таб.
3. Терапия начинается с приема четверти положенного объема, затем дозу увеличивают на четверть еженедельно.
4. Эта мера нужна для предупреждения сбоев в работе органов ЖКТ.

Побочные действия

Во время лечения Сульфасалазином существует вероятность проявления нежелательных последствий со стороны некоторых систем организма:

• Репродуктивная система: преходящая олигоспермия, излечимое бесплодие у мужчин.
• Пищеварительная система: боли в животе, тошнота, рвота.
• Мочевыделительная система: патологии почек, выделение крови с мочой.
• Дыхательная система: кашель, повреждение легочной ткани, скопление жидкости в легких.
• Нервная система: судороги, головная боль, нарушения сна, анорексия.
• Лимфатическая система и кровь: снижение уровня лейкоцитов, малокровие, снижение уровня тромбоцитов.
• Иммунная система: синдром Лайела, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Истории наших читателей!
"С детских лет у меня были проблемы с желудком, панкреатит, периодические воспаления поджелудочной. Старалась следить за своим питанием, регулярно наблюдалась у врача. Но это меня не уберегло от гастрита. Появилась тяжесть в желудке, когда ела что-то кислое возникала изжога.

Купила прополисный эликсир, понравился состав, да и на всех форумах про самолечение всегда встретишь прополис. Начала пить и через несколько недель болезнь сошла на нет. Теперь я знаю, что может помочь в борьбе с признаками гастрита, в моей аптечке будет прополисная настойка!"

Противопоказания

Сульфасалазин запрещено принимать при следующих состояниях:

Особые указания

1. Аллергия и бронхиальная астма предусматривают осторожный прием Сульфасалазина. Если возникают аллергические реакции, прием лекарства отменяют.
2. В начале приема препарата существует риск тяжелых поражений кожных покровов – синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
3. При появлении обильной сыпи с пузырями на коже и слизистых сразу же прекращают и не возобновляют применение медикамента. Чем раньше происходит отказ от медикамента, тем благоприятнее прогноз излечения нежелательных последствий.

Сульфасалазин существенно не влияет на управление автомобилем и использование механизмов.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

1. При лечении НЯК нельзя применять антибактериальные средства. Они ухудшают эффект от Сульфасалазина.
2. Действие противоэпилептический и гипогликемических средств, антикоагулянтов усиливается при совместном употреблении.
3. Побочные эффекты от цитостатиков и иммунодепрессантов возникают чаще при одновременном применении Сульфасалазина.
4. Лекарство ухудшает усвоение дигоксина и витамина В9.
5. Сульфасалазин успешно применяется совместно с метронидазолом и кортикостероидами.

Совместимость с алкоголем

Исследования не выявили несовместимость алкоголя и Сульфасалазина.

Однако препарат частично выводится печенью, а употребление алкогольных напитков увеличивает нагрузку на этот орган. Вследствие этого существует риск сбоев в работе печени.

Средняя стоимость сульфасалазина

Цена на Сульфасалазин варьируется в пределах 200-300 руб .

Условия и сроки хранения

1. Лекарство годно 5 лет с даты производства.
2. Применение после окончания срока годности, указанного на упаковке, запрещено.
3. Хранить при температуре не выше 250С, беречь от детей.

Аналоги

• Салофальк. Лекарство устраняет инфекцию и борется с микробами. Его применяют при терапии от болезни Крона и НЯК. Помогает продлевать ремиссию. Средняя цена – 2800 руб .
• Месалазин. Борется с рецидивами язвенного колита и болезни Крона. Применяется как профилактическое средство. Выступает в роли антиоксиданта. Хорошо переносится. Стоимость от 350 до 700 руб .
• Асакол. Кишечное средство. Борется с микробами и инфекцией. Назначают как профилактику и терапию при обострениях болезни Крона и язвенного колита. Снижает вероятность развития колоректального рака. Стоимость лекарства – от 2000 руб .
• Преднизолон. Глюкокортикостероидное лекарство. Назначают для лечения множества патологий, в т. ч. ревматоидного артрита и НЯК. Применяется для искусственной иммуносупрессии, борьбы с аллергией и инфекцией. Медикамент продается по цене от 30 до 100 руб .
• Месакол. Борется с инфекцией в кишечнике, вызванной НЯК и болезнью Крона. Медикамент обойдется в среднем в 770 руб .

Средства с эффектом, подобным Сульфасалазину, выпускают и в других лекарственных формах:

• Пентаса (гранулы, свечи, суспензия) от 3500 руб .
• Салофальк (гранулы от 2000 руб ., свечи от 1500 руб ., суспензия от 3800 руб ., пена ректальная от 6340 руб .)
• Преднизолон (раствор для инъекций) около 35 руб .

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Сульфасалазин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Сульфасалазин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии ревматоидного артрита, язвенного колита и болезни Крона у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Сульфасалазина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Противовоспалительным и противомикробным лекарством является Сульфасалазин ЕН. Инструкция по применению объясняет, что таблетки 500 мг противодействуют возбудителям кишечных заболеваний.

Форма выпуска и состав

Препарат Сульфасалазин-ЕН изготавливается в лекарственной форме таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, предназначенные для приема внутрь. Они имеют круглую форму, двояковыпуклую поверхность, желтый или светло-коричневый цвет. Основным действующим веществом препарата является сульфасалазин, его содержание в одной таблетке составляет 500 мг. Также в ее состав входят дополнительные компоненты

Таблетки Сульфасалазин-ЕН содержатся в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 5 блистеров с таблетками (50 штук), а также инструкцию по применению.

Фармакологическое действие

Активное вещество Сульфасалазина оказывает противовоспалительное и противомикробное действие, направленное на возбудителей кишечных заболеваний. Применение препарата в процессе лечения неспецифических колитов достаточно эффективно.

Активный компонент данного средства избирательно накапливается в тканях стенок кишечника и способствует высвобождению кислот, которые характеризуются противовоспалительной активностью. Препарат также оказывает противомикробное действие в отношении Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae и Escherichia coli.

Показания к применению

От чего помогает Сульфасалазин-ЕН? Таблетки показаны к применению, если у пациента развивается:

• Ревматоидный артрит.
• Болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в стадии обострения.
• Ювенильный ревматоидный артрит.
• Неспецифический язвенный колит (поддерживающая терапия в фазе ремиссии и лечение обострений).

Инструкция по применению

При НЯК и болезни Крона взрослым в первый день лечения назначают по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й день — по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни — по 1.5-2 г 4 раза в сутки.

После стихания острых клинических симптомов заболевания назначают препарат в поддерживающей дозе по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев. Детям в возрасте 5-7 лет назначают по 250-500 мг 3-6 раз в сутки, детям старше 7 лет — по 500 мг 3-6 раз в сутки.

При ревматоидном артрите взрослым в течение первой недели препарат назначают по 500 мг 1 раз в сутки; в течение 2 недели — по 500 мг 2 раза в сутки; в течение 3 недели — по 500 мг 3 раза в сутки. Терапевтическая суточная доза Сульфасалазина может составлять от 1.5 до 3 г. Курс лечения — 6 месяцев и более.

Детям в возрасте старше 6 лет препарат назначают в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сутки, разделенной на 2-4 приема, для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г. Препарат следует принимать после еды.

Противопоказания

• III триместр беременности, лактация;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• дети младше 5 лет;
• сверхреакция на компоненты препарата, сульфаниламиды, а также производные салициловой кислоты;
• выраженные нарушения работы печени или почек;
• порфирия;
• заболевания крови.

С осторожностью назначают при бронхиальной астме и риске аллергических реакций.

Побочные явления

• кожная сыпь;
• панкреатит;
• интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани;
• анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• олигоспермия;
• головокружение;
• диарея;
• судороги;
• интерстициальный нефрит;
• шум в ушах;
• лихорадка;
• гепатит;
• периферическая нейропатия;
• галлюцинации;
• тошнота, рвота;
• нарушения функции почек;
• злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
• нарушения сна;
• окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз;
• бесплодие;
• боль в животе;
• анорексия;
• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
• анафилактический шок;
• головная боль.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Применение Сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимальной эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить препарат в 3 триместре беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям до 5 лет. Детям в возрасте 5-7 лет назначают по 250-500 мг 3-6 раз в сутки, детям старше 7 лет — по 500 мг 3-6 раз в сутки.

Особые указания

Перед назначением данного медикамента лечащий врач внимательно читает инструкцию и обращает внимание на несколько особенных рекомендаций в отношении его применения, к которым относятся:

При сопутствующем ухудшении функциональной активности почек или печени средней степени тяжести препарат может применяться с особой осторожностью.

Применение медикамента для беременных женщин возможно только по строгим медицинским показаниям в минимальной эффективной дозировке и под постоянным наблюдением врача.

Медикамент и его компоненты не оказывают непосредственного влияния на функциональную активность нервной системы, но в связи с возможностью развития головной боли, головокружения не рекомендуется выполнение потенциально опасной работы на фоне его применения.

Действующий компонент таблеток Сульфасалазин-ЕН может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому в случае их применения об этом следует предупредить лечащего врача.

При длительном приеме таблеток Сульфасалазин-ЕН важно проводить периодический лабораторный контроль показателей функционального состояния печени, почек, периферической крови.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием Сульфасалазина с фолиевой кислотой и Дигоксином снижает уровень их абсорбции.

С антибиотиками снижается эффективность активного вещества данного препарата, так как происходит угнетение кишечной флоры. С антикоагулянтами и производными сульфонилмочевины - происходит усиление их действия.

Аналоги лекарства Сульфасалазин

К средствам для лечения язвенного колита относят аналоги:

1. Азатиоприн;
2. Фортекортин Моно;
3. Пентаса;
4. Лактобактерин в порошке;
5. Эглонил;
6. Триамцинолон;
7. Месакол;
8. Неонутрин;
9. Реополиглюкин c глюкозой;
10. Урбазон;
11. Гидрокортизон;
12. Фортекортин;
13. Йогулакт форте;
14. Альгинатол;
15. Йогулакт;
16. Салофальк;
17. Ирмалакс (пищевые волокна с витамином C и вкусом цитрусовых);
18. Метилурацил;
19. Лемод;
20. Целестон;
21. Дексаметазон;
22. Салозинал;
23. Энтеросан;
24. 5 АСА.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Сульфасалазин (таблетки 500 мг, 50 штук) в Москве составляет 355 рублей. В аптеках таблетки отпускаются только по рецепту. Нельзя принимать их самостоятельно без соответствующего назначения врача.

Срок годности таблеток составляет 5 лет. Хранить Сульфасалазин-ЕН инструкция по применению рекомендует в неповрежденной заводской упаковке, темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.