Влияние лизиноприла на почки. Лекарственный справочник гэотар. Ограничения к применению

Лизиноприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Обладает свойствами понижать артериальное давление, корректирует функции миокарда, расширяет сосуды и выводит из организма соли натрия.

При длительном приеме у пациентов наблюдается уменьшение гипертрофии стенок сосудов и миокарда, налаживается процесс кровообращения.

Препарат улучшает качество и продолжительность жизни больных с хроническими заболеваниями сердца, а также не дает прогрессировать дисфункции желудочка после инфаркта миокарда.

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор АПФ.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Лизиноприл? Средняя цена в аптеках находится на уровне 30 рублей.

Форма выпуска и состав

Лизиноприл выпускают в виде таблеток по 2,5; 5; 10 и 20 миллиграммов. В блистере находится по 15 таблеток. 2 блистера помещаются в упаковку вместе с инструкцией по применению препарата.

Основным действующим веществом препарата является лизиноприл, его содержание в 1 таблетке составляет 2,5, 5, 10 или 20 мг. Также в состав препарата входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

  • Стеарат магния.
  • Краситель.
  • Хлорид метилена.
  • Кукурузный крахмал.
  • Тальк.
  • Повидон.
  • Моногидрат лактозы.

Таблетки имеет желтый цвет с риской только на одной стороне.

Фармакологический эффект

Рассматриваемое лекарственное средство относится к группе сердечно-сосудистых, представляет собой белый порошок, который очень трудно растворяется в метаноле, не растворяется в этаноле, но может быть использован для приготовления водного раствора.

Лизиноприл действует «прицельно» - расширяет артерии, поддерживает работу миокарда у пациентов с диагностированной и прогрессирующей хронической сердечной недостаточностью, стабилизирует давление в артериальных капиллярах и нормализует поступление крови в миокард после перенесенной или имеющейся ишемической болезни сердца.

Начинает «работать» рассматриваемое лекарственное средство уже через час после поступления в организм, максимальная концентрация основного действующего вещества (а это лизиноприл) в крови определяется в среднем через 5 часов (в этот же период появляется и максимальная эффективность), а срок действия препарата составляет 24 часа.

Показания к применению

От чего помогает? Лизиноприл показан при:

  1. (стойкое повышение артериального давления) как в комбинации с другими антигипертензивными лекарственными препаратами, так и в виде монотерапии;
  2. (при параллельном приеме препаратов наперстянки и диуретиков);
  3. (в постинфарктный период, при стабильном состоянии).

Противопоказания

Абсолютные:

  • Возраст до 18 лет;
  • Беременность;
  • Лактация;
  • Наследственный идиопатический отек или ангионевротический отек Квинке;
  • Ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. в результате применения ингибиторов АПФ;
  • Непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ.

Относительные (требуется особая осторожность):

  • Пожилой возраст;
  • Сахарный диабет;
  • Гиперкалиемия;
  • Гипонатриемия;
  • Гиповолемические состояния (в том числе диарея и рвота);
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • Стеноз устья аорты;
  • Артериальная гипотензия;
  • Тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Цереброваскулярные заболевания (включая недостаточность мозгового кровообращения);
  • Угнетение костномозгового кроветворения;
  • Первичный гиперальдостеронизм;
  • Системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия и системная красная волчанка);
  • Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/минуту), состояние после трансплантации почки;
  • Гемодиализ, при проведении которого используются высокопроточные диализные мембраны (AN69).

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано: Лизиноприл принимают внутрь, 1 раз/сут, утром, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время.

Артериальная гипертензия:

  1. Начальная доза – 10 мг/сут, поддерживающая доза – 20 мг/сут. Максимальная суточная доза – 40 мг. Для полного развития эффекта может потребоваться 2-4 недели, что следует учитывать при повышении дозы. Если применение препарата в максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического эффекта, то возможно дополнительное назначение другого антигипертензивного лекарственного средства.
  2. У пациентов, получавших предварительно диуретики, необходимо их отменить за 2-3 дня до начала применения препарата. При невозможности отмены диуретиков начальная доза лизиноприла должна составлять не более 5 мг/сут.
  3. Реноваскупярная гипертензия или другие состояния с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: начальная доза – 2.5-5 мг/сут под контролем АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови. Поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от величины АД.

При хронической почечной недостаточности (ХПН) доза определяется в зависимости от клиренса креатинина:

  1. При клиренсе креатинина 30-70 мл/мин – 5-10 мг/сут, при клиренсе креатинина – 10-30 мл/мин – 2.5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин, в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе – 2.5 мг/сут. Поддерживающая доза определяется в зависимости от АД (под контролем функции почек, концентрации калия и натрия в крови).
  2. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами): начальная доза – 2.5 мг/сут (возможно применение таблеток другого производителя с дозй 2.5 мг), с постепенным повышением на 2.5 мг через 3-5 дней до 5-10 мг/сут. Максимальная суточная доза – 20 мг. По возможности дозу диуретика следует уменьшить до начала приема лизиноприла.

Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики): в первые 24 ч – 5 мг, затем – 5 мг через 1 сутки, 10 мг – через двое суток и затем – по 10 мг 1 раз в сутки. Курс лечения – не менее 6 недель.

В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у пациентов с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) назначают меньшую дозу – 2.5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.) суточную дозу в 5 мг при необходимости временно снижают до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическоеАД ниже 90 мм рт.ст. более 1 ч) лечение препаратом прекращают.

Диабетическая нефропатия: начальная доза – 10 мг/сут, которую при необходимости повышают до 20 мг/сут с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении “сидя” для пациентов с сахарным диабетом 2 типа и ниже 90 мм рт.ст. в положении “сидя” у пациентов с сахарным диабетом 1 типа

Побочные эффекты

После применения Лизиноприла могут возникать побочные реакции организма на препарат. К ним относят: снижение у пациентов артериального давления, аритмию, сильную боль в груди. В редких случаях возникает гипотензия, тахикардия.

Согласно отзывам, Лизиноприл может вызывать головокружение, головную боль, создавать повышенную утомляемость организма, сонливость. В некоторых случаях возникает подергивание мышц конечностей, а также губ, возникает диспепсия, лабильность настроения, спутанность сознания.

При применении Лизиноприла может произойти изменение вкуса, возникнуть боль в животе, диарея, сухость во рту, повышение активности «печеночных» трансаминаз, нарушается развитие почек плода, лихорадка, миалгия, артралгия, отеки губ, языка.

Согласно инструкции, Лизиноприл может вызвать тромбоцитопению, нейтропению, агранулоцитоз, кожные высыпания, зуд.

Передозировка

Симптомы: у пациентов могут возникать тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация, а также выраженное снижение АД.

Лечение передозировки (устранение симптомов):

  • если учесть медленное всасывание амлодипина, то больному необходимо промывание желудка и прием абсорбирующего активированного угля,
  • проводить симптоматическую терапию (например, при выраженном снижении показателя АД нужно внутривенно ввести допамил либо кальций), контроль диуреза и АД, а также контроль водно-электролитного баланса,
  • в данном случае гемодиализ будет неэффективен, потому как действующее вещество гемодиализом не удаляется.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

  1. Требуется особая осторожность при назначении пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (возможно увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови), пациентам с ИБС или цереброваскулярным заболеванием, с декомпенсированной ХСН (возможно снижение артериального давления, инфаркт миокарда, инсульт). У пациентов с ХСН снижение АД может привести к ухудшению функции почек.
  2. Лечение Лизиноприлом при остром инфаркте миокарда проводят на фоне стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Совместим с в/в введением нитроглицерина или с пластырем трансдермальным, содержащим нитроглицерин.
  3. Выраженное снижение АД на фоне лечения чаще всего возникает при снижении ОЦК, вызванного терапией диуретиками, ограничением потребления поваренной соли, диализом, диареей или рвотой.
  4. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии Лизиноприлом. Перед началом лечения необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
  5. При применении лекарственных средств, снижающих АД, у пациентов при обширном хирургическом вмешательстве или во время анестезии Лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II, вторичное по отношению к компенсаторному выделению ренина. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологическую хирургию) следует информировать хирурга/анестезиолога о применении ингибитора АПФ.
  6. У пациентов, принимающих Лизиноприл при проведении десенсибилизации к гименоптере, крайне редко, возможно появление угрожающей жизни анафилактоидной реакции. Необходимо временно прекратить лечение Лизиноприлом перед началом курса десенсибилизации.
  7. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают хроническую почечную недостаточность, сахарный диабет и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен или амилорид), препаратов калия или заменителей соли, содержащих калий. Рекомендуется периодический контроль содержания калия в плазме крови.
  8. При развитии ангионевротического отека необходимо проведение адекватной неотложной терапии (введение адреналина, глюкокортикоидные средства (ГКС), антигистаминных препаратов).
  9. Возможно возникновение анафилактоидных реакций при одновременном проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (в т.ч. AN 69). Необходимо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного лекарственного средства.
  10. Возможно развитие сухого кашля при приеме Лизиноприла.
  11. Безопасность и эффективность применения Лизиноприла у детей не установлена.
  12. У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.
  13. Во время афереза липопротеинов низкой плотности с использованием сульфата декстрана сопутствующая терапия Лизиноприлом может приводить к опасным для жизни анафилактическим реакциям (например, снижение артериального давления, затрудненное дыхание, рвота, кожные аллергические реакции). При применении Лизиноприла возможно развитие ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка и носоглотки. Отек может развиваться на любом этапе терапии, которую в таких случаях следует немедленно прекратить и следить за состоянием пациента.

При управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, следует соблюдать осторожность.

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

  1. Лизиноприл усиливает действие этанола.
  2. Нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены и ацетилсалициловая кислота снижают антигипертензивный эффект препарата.
  3. Прием лизиноприла в комплексе с инсулином может спровоцировать гипогликемию.
  4. В комплексе с препаратами, содержащими литий, нарушается выведение последнего из организма. При такой комбинации требуется постоянный контроль за концентрацией лития в крови.
  5. Усиливают антигипертензивное действие препарата бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, диуретики и другие антигипертензивные лекарства.
  6. Комплексный прием с калийсберегающим диуретиками и препаратами калия может спровоцировать развитие гиперкалиемии. Такая комбинация применяется с особой осторожностью.
  7. Комплексное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.

Перед использованием препарата ЛИЗИНОПРИЛ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

01.024 (Ингибитор АПФ)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал 1500 (прежелатинизированный), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал 1500 (прежелатинизированный), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин- ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца.

При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь около 25% лизиноприла всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсорбция составляет в среднем 30%, биодоступность - 29%.

Распределение

Почти не связывается с белками плазмы крови. Cmax (90 нг/мл) достигается через 7 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм

Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. T1/2 составляет 12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и AUC в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

ЛИЗИНОПРИЛ: ДОЗИРОВКА

Внутрь, независимо от приема пищи. При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сут (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Лизиноприла. Если это неосуществимо, то начальная доза Лизиноприла не.должна превышать 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), так как может возникнуть выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу - 2.5-5 мг/сут, под усиленным врачебнььм контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.

При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией, следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови.

При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут.

При хронической сердечной недостаточности - начинают с 2.5 мг 1 раз/сут, с последующим увеличением дозы на 2.5 мг через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать 20 мг/сут.

У людей пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2.5 мг/сут).

Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)

В первые сутки - 5 мг внутрь, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг 1 раз/сут. У больных с острым инфарктом миокарда препарат применять не менее 6 недель. В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) надо назначать меньшую дозу - 2.5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.), суточную дозу в 5 мг можно, если необходимо, временно снизить до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 ч), лечение Лизиноприлом надо прекратить.

Диабетическая нефропатия

У пациентов с инсулиннезависимьш сахарным диабетом применяется 10 мг Лизиноприла 1 раз/сут. Дозу возможно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз/сут. с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении сидя. У больных инсулинзависимым сахарным диабетом дозировка такая же, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Клиренс креатинина (мл/мин)
Начальная доза (мг/сут)
30-70
5-10
10-30
2.5-5
менее 10 (включая и больных, подвергнутых лечению гемодиализом)
2.5

Передозировка

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг и выше): выраженное снижение АД; сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение жидкости, контролирование АД, водно-электролитного баланса и нормализация последнего. Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Лизиноприл уменьшает выведение калия из организма при лечении диуретиками. Требуется особая осторожность при одновременном применении препарата с:

  • калийсберегающими диуретиками (спиронолактон,
  • триамтерен,
  • амилорид),
  • калием,
  • заместителями поваренной соли,
  • содержащими калий (повышается риск развития гиперкалиемии,
  • особенно при нарушенной почечной функции),
  • поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.

Осторожно может быть применен вместе:

  • с диуретиками: при дополнительном введении диуретика больному,
  • принимающему Лизиноприл,
  • как правило,
  • наступает аддитивный антигипертензивный эффект - риск выраженного снижения АД;
  • с другими антигипертензивными средствами (аддитивный эффект);
  • с НПВС (индометацин и др.),
  • эстрогенами,
  • а также адреностимуляторами - снижение антигипертензивного действия лизиноприла;
  • с литием (выделение лития может уменьшиться,
  • поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови);
  • с антацидами и колестирамином - снижают всасывание в ЖКТ.

Алкоголь усиливает действие препарата.

Беременность и лактация

Применение лизиноприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении Лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.

ЛИЗИНОПРИЛ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (у 5-6% больных), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3%).

Прочие побочные эффекты (частота

Со стороны иммунной системы: (0.1%) ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушение функции почек, нарушения ритма сердца, учащенное сердцебиение.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ.

Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении - небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, эритроцитопения.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, азотемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии.

Редко встречающиеся побочные эффекты (менее 1%):

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; тахикардия; инфаркт миокарда; цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия. диспепсия, изменения вкуса, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия.

Со стороны иммунной системы: синдром, включающий в себя ускорение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), артралгия и появление антинуклеарных антител.

Со стороны ЦНС: астенический синдром, лабильность настроения, спутанность сознания, снижение потенции.

Прочие: миалгия, лихорадка, нарушение развития плода.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Показания

  • артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных,
  • принимающих препараты наперстяки и/или диуретики);
  • раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
  • диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией).

Противопоказания

  • ангионевротический отек в анамнезе,
  • в т.ч.
  • и от применения ингибиторов АПФ;
  • наследственный отек Квинке;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью: выраженные нарушения функции почек, двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность, азотемия, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомипатия, первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костно-мозгового кроветворения; диета с ограничением натрия: гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст.

Особые указания

Симптоматическая гипотензия

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванной терапией диуретиками, уменьшением количества соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД. Она чаще выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение Лизиноприлом надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).

Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

При применении Лизиноприла у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.

До начала лечения Лизиноприлом, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Лизиноприла на больного.

В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двухстороннем стенозе, или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение Лизиноприла может привести и к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.

При остром инфаркте миокарда

Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Лизиноприл возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II , может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.

У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных средств.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Нет данных о влиянии лизиноприла на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, примененного в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 5 мг, 10 мг или 20 мг лизиноприла дигидрата (в пересчете на лизиноприл).

Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, кальция фосфат дигидрат, повидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Антигипертонический препарат.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений .

Антигипертензивный эффект развивается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов. При эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдается выраженного повышения АД. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию.

У больных с гипергликемией способствует нормализаци и функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев .

Фармакокинетика. Всасывание. После приема препарата внутрь около 25% лизиноприла всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсорбция составляет в среднем 30%, биодоступность - 29%. Распределение. Почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 часов.

Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Метаболизм. Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12 часов. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови, чем у здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, редко - боль в груди, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, инфаркт миокарда.

Со стороны центральной нервной системы: часто - , лабильность настроения, спутанность сознания, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, редко - .

Со стороны системы кроветворения: редко - , агранулоцитоз, при длительном лечении - (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения).

Со стороны дыхательной системы: редко - , . Лабораторные показатели: часто - гиперкалиемия, иногда - гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» ферментов, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость слизистой оболочки полости рта, изменения вкуса, боль в животе, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, .

Со стороны кожных покровов: редко - , повышенное потоотделение, фотосенсибилизация.

Со стороны мочеполовой системы: редко - нарушение функции почек, олигурия, острая почечная недостаточность, снижение потенции.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, зуд, лихорадка, положительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), .

В очень редких случаях - интестинальный ангионевротический отек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении препарата с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, циклоспорином, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек, поэтому их можно совместно назначать только при регулярном контроле содержания ионов калия в сыворотке крови и функции почек.

Комбинированное применение лизиноприла с бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, трициклическими антидепрессантами/нейролептиками и другими гипотензивными средствами усиливает выраженность гипотензивного действия.

Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития. Поэтому при совместном применении необходимо регулярно контролировать содержание лития в сыворотке крови. Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в желудочно-кишечном тракте.

При совместном применении с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь возможен риск развития гипогликемии.Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (в т.ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)), эстрогены, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект лизиноприла.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

При совместном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к выраженной гипонатриемии.

Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и от применения ингибиторов АПФ; наследственный отек Квинке или идиопатический отек, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: выраженные нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная , первичный , артериальная гипотензия, (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), коронарная недостаточность, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. , ); угнетение костномозгового кроветворения; диета с ограничением натрия; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, ); пожилой возраст.

Передозировка:

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочеиспускания, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: специфический антидот отсутствует. , применение энтеросорбентов и слабительных средств. Показано внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида. Необходим контроль АД, показателей водно-электролитного баланса. эффективен.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки 5 мг, 10 мг, 20мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 2,3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.


Лизиноприл – антигипертензивный препарат, который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников.

Фармакологическое действие Лизиноприла

Лизиноприл является ингибитором АПФ, который способствует уменьшению образования ангиотензина 1 и ангиотензина 2. Когда происходит процесс снижения ангиотензина 2 – уменьшается выделение альдостерона, брадикинина, а также увеличивается синтез Pg.

Лизиноприл используется для снижения ОПСС, артериального давления и уменьшения давления в легочных капиллярах. Кроме этого препарат способствует повышению толерантности миокарда к большим нагрузкам пациентов с ХСН, расширяет артерии.

При длительном применении лекарственного средства у больного улучшаются стенки артерий резистивного типа. При этом Лизиноприл способствует улучшению кровоснабжения ишемированного миокарда. Ингибиторы АПФ предназначены для удлинения жизни пациентам, которые больны ХСН, замедления дисфункции ЛЖ у людей, перенесших инфаркт миокарда.

Максимальный терапевтический эффект происходит через 6-7 часов. Длительность действия препарата составляет 24 часа. Если у пациента наблюдается артериальная гипертензия, эффект виден через несколько суток после начала лечения. Стабильный эффект произойдет через 1-2 месяца.

Показания к применению

Лизиноприл показан к применению при следующих заболеваниях:

  • При различных формах артериальной гипертензии. Гипертензия – повышение артериального давления. В список показаний также входит реноваскулярная гипертензия;
  • Применяют Лизиноприл при сердечной недостаточности (используют препарат в составе комплексной терапии);
  • При диабетической нефропатии. В данном случае лекарственное средство используют для снижения альбуминурии у людей с инсулинозависимым сахарным диабетом при стабильном АД.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции, Лизиноприл необходимо применять только под надзором специалиста:

  • При артериальной гипертонии Лизиноприл применяют по 10 миллиграммов 1 раз в стуки (данная доза является начальной);
  • При недостаточности выраженности гипотензивного эффекта специалисты рекомендуют увеличить дозу до 20-40 миллиграммов. В редких случаях дозу увеличивают до 80 миллиграммов;
  • Для пациентов, которые страдают хронической сердечной недостаточностью, назначают по 2,5 миллиграммов препарата. Поддерживающая доза Лизиноприла для данных больных составляет 5-20 миллиграммов;
  • Для людей, у которых обнаружены нарушения водно-электролитного обмена, применять Лизиноприл следует по 2,5-5 миллиграммов. В этот список также входят больные с почечной недостаточностью, реноваскулярной гипертонией. Применять препарат необходимо 1 раз в сутки. Прием лекарственного средства не зависит от приема пищи.

Побочные действия Лизиноприла

После применения Лизиноприла могут возникать побочные реакции организма на препарат. К ним относят: снижение у пациентов артериального давления, аритмию, сильную боль в груди. В редких случаях возникает гипотензия, тахикардия.

Согласно отзывам, Лизиноприл может вызывать головокружение, головную боль, создавать повышенную утомляемость организма, сонливость. В некоторых случаях возникает подергивание мышц конечностей, а также губ, возникает диспепсия, лабильность настроения, спутанность сознания.

При применении Лизиноприла может произойти изменение вкуса, возникнуть боль в животе, диарея, сухость во рту, повышение активности «печеночных» трансаминаз, нарушается развитие почек плода, лихорадка, миалгия, артралгия, отеки губ, языка.

Согласно инструкции, Лизиноприл может вызвать тромбоцитопению, нейтропению, агранулоцитоз, кожные высыпания, зуд.

Противопоказания

К противопоказаниям Лизиноприла относят беременность, лактацию. С осторожностью следует назначать препарат при ангионевротическом отеке в анамнезе, при наследственном, а также при идиопатическом ангионевротическом отеке, при аортальном стенозе, при цереброваскулярных заболеваниях.

Препарат следует с особой внимательность назначать людям, у которых наблюдаются тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани, стеноз артерий единственной почки, в также в период после трансплантации почек, при почечной недостаточности и угнетении костномозгового кроветворения.

К показаниям Лизиноприла не относят состояние, сопровождающееся снижением ОЦК, пожилой возраст, детский возраст до 18 лет.

Взаимодействие с другими препаратами

Действие Лизиноприла усиливают диуретики, а ослабляет действие препарата индометацин. Если лекарственное средство сочетать с нитратами, дигоксином, а также пропранололом, на практике не было отмечено клинически значимых побочных для организма взаимодействий.

В случае применения калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок – данные средства увеличивают риск возникновения гиперкалиемии.

Передозировка

При передозировке наблюдается острая артериальная гипотензия. В качестве лечения необходимо произвести введение физиологического раствора, а также применить иную симптоматическую терапию.

Особые указания

Перед началом применения Лизиноприла и в процессе лечения необходимо контролировать функцию почек. Специалисты также советуют перед применением препарата компенсировать потерю жидкостей и солей.

Возникнуть артериальная гипотензия может в том случае, если у пациента в организме произошла потеря жидкости вследствие терапии диуретиками, диеты с ограничением соли, тошноты или рвоты.

Согласно инструкции, Лизиноприл не следует применять с калийсберегающими диуретиками, БАДами к пище, а также заменителями соли, которые содержат в своем составе калий.

Согласно отзывам, Лизиноприл эффективное лекарство, при приеме которого достаточно редко возникают побочные действия.

При одновременном применении лекарственного средства с препаратами лития, следует контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Форма выпуска

Лизиноприл выпускают в виде таблеток по 2,5; 5; 10 и 20 миллиграммов. В блистере находится по 15 таблеток. 2 блистера помещаются в упаковку вместе с инструкцией по применению препарата.

Таблетки имеет желтый цвет с риской только на одной стороне.

Условия хранения

Хранить Лизиноприл необходимо при температуре, не превышающей 25 градусов Цельсия.

Аналоги

К синонимам Лизиноприла относят: Корик, Принивил, Зестрил, Даприл.

Лизиноприл – синтетическое пептидное производное, относится к несульфгидрильным ингибиторам АПФдлительного действия. Предотвращая преобразование ангиотензина I в ангиотензин II и увеличивая концентрациюэндогенных вазодилатирующих ПГ, уменьшает образование аргинин-вазопрессина, эндотелина−1, что обладают вазоконстрикторными свойствами. Других данных о взаимодействии с белками плазмы крови, кроме с АПФ (ангиотензинпревращающим ферментом) – нет.

Состав и форма выпуска

  • Одна таблетка препарата содержит 2,5, 5, 10 или 20 мг активного вещества Лизиноприла.
  • Дополнительные ингредиенты: маннит (E421), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипромеллоза,магния стеарат, тальк, железа диоксид желтый (Е172), коллоидный диоксид кремния безводный.

Выпускается в контурных ячейковых блистерах по 10 штук, в одной картонной пачке находится три блистера.

Фармакологическое действие

Согласно официальной инструкции средство понижает общее периферическое сопротивление, системное артериальное давление и давление в лёгочных капиллярах, постнагрузку на миокард. Также препарат ингибирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, предупреждает развитие гипертрофии миокарда и дилатацию левого желудочка, способствует их кардиопротективному действию. Снижает развитие повторного инфаркта миокарда, нарушений коронарного кровотока и возникновение ишемии. У пациентов с сердечной недостаточностью повышается сердечный выброс и толерантность миокарда к нагрузке. Вторично увеличивается активность ренина плазмы.

Действие Лизиноприла проявляется через 1 час после применения, возрастает в течение 6–7 часов и продолжается в течение 24 часов. Гипотензивный эффект достигается при длительном применении. По результатам исследований, приём высоких доз (35 мг) пациентами с хронической сердечной недостаточностью (по сравнению с использованием низких дозировок по 5 мг), уменьшает комбинированный показатель общей смертности и причины госпитализаций на 12%, число госпитализации – на 13%, число госпитализации по причине декомпенсации сердечной недостаточности – на 24%.

Также Лизиноприл понижает уровень ионов натрия и повышает количество калия. Его уровень может повыситься до 0,1 ммоль/л (в некоторых случаях повышение может достигнуть до 0,5ммоль/л). Препарат оказывает действие на брадикинин и другие кинины (благодаря структурному сходством с кининазой – фермента, расщепляющего брадикинин). Накопление брадикинина оказывает вазодилатирующее действие, снижает агрегацию и адгезию тромбоцитов. Во время лечения метаболические и нейрогормональные изменения понижают уровень вазопрессина,норадреналина, альдостерона.

Показания к применению Лизиноприла

Препарат принимают как в монотерапии, так и при комбинированном медикаментозном лечении. Показаниями к назначению приёма лекарства служат:

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • диабетическая нефропатия у пациентов, больных сахарным диабетом (I и II тип);
  • острый инфаркт миокарда при систолическом артериальном давлении >100 мм. рт. ст.

Противопоказания

Лизиноприл противопоказан:

  • при индивидуальной повышенной чувствительности к активному или вспомогательным компонентам;
  • при ангионевротическом отёке;
  • гипертрофическая кардиомиопатия с усложнением оттока;
  • кардиогенный шок;
  • митральный или аортальный стеноз;
  • нестабильная гемодинамика после острого инфаркта миокарда;
  • тяжёлая сердечная недостаточность;
  • гипертензия артериальная, реноваскулярная;
  • двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки;
  • трансплантация почки;
  • протеинурия больше 500 мг в сутки;
  • пациентам с уровнем креатинина больше 220 мкмоль/л;
  • острая почечная недостаточность с постоянной гипертензией;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • II и III триместр беременности и период кормления грудью;
  • терапия в педиатрической практике.

Побочные действия

Согласно лабораторным показателям выявлены такие побочные эффекты у препарата Лизиноприл:

  • повышение уровня билирубина, гипонатриемия;
  • повышение уровня мочевины, креатинина и печеночных ферментов в крови;
  • гипотензия;
  • гиперкалиемия;
  • пальпитация;
  • тахикардия;
  • стенокардия,сердечная аритмия, инфаркт миокарда;
  • синдром Рейно;
  • сосудисто-мозговые нарушения,инсульт;
  • кардиогенный шок;
  • синкопе;
  • снижение уровня гемоглобина и гематокрита;
  • уменьшение количества лейкоцитов, тромбоцитов, агранулоцитоз или панцитопения (очень редко);
  • гемолитическая анемия, нейтропения;
  • аутоиммунные заболевания,лимфаденопатия;
  • нарушение сна, частая головная боль,спутанность сознания,вестибулярные нарушения и головокружение;
  • шум в ушах и снижение остроты зрения;
  • гриппоподобные симптомы – кашель, заложенность носа, ринит, синусит, очень редко бронхоспазмы или одышка;
  • отсутствие аппетита, тошнота, диспепсия,диарея или запор;
  • глоссит;
  • ангионевротический отёк кишечника;
  • гепатоцеллюлярная желтуха (изменение функциональных печёночных тестов является показанием для прекращения терапии Лизиноприлом);
  • повышенная утомляемость или слабость;
  • нарушение почечной функции, уремия,анурия, олигурия;
  • гинекомастия;
  • снижение либидо, импотенция;
  • сыпь, зуд,крапивница,псориаз,алопеция;
  • мультиформная эритема;
  • повышение потоотделенияи температуры тела;
  • псевдолимфома кожи, токсический эпидермальный некроз;
  • артралгия;
  • синдром Стивенса– Джонсона;
  • миалгия;
  • васкулит;
  • лейкоцитоз;
  • эозинофилия;
  • повышение СОЭ и титраANA;
  • онихолиз;
  • фотосенсибилизация;
  • обострение болезни Рейно;
  • мышечные спазмы.
  • гипогликемия (очень редко).

Инструкция по применению

Резорбция Лизиноприла при пероральном применении происходит медленно. При однократном применении разовой дозы препарата резорбируется от 25 до 30%. У пациентов с сердечной недостаточностью процесс резорбции ниже и составляет около 15%. Вещество не метаболизируется в печении выводится в неизменённом виде. В небольших количествах проникает через ГЭБ (физиологический барьер между ЦНС и кровеносной системой), что не имеет клинического значения.

Лизиноприл не метаболизируется и выводится почками в не измененном виде. Изменения выявлены только при значительном нарушении почечной функции (гломерулярная фильтрация по показателям<30 мл/мин). В этих случаях возможно также повышение концентрации вещества в плазме крови. У пожилых пациентов концентрация в плазме крови и AUC выше в 2 раза сравнительно с пациентами более молодого возраста (учитывается применение одинаковой однократной дозы препарата).

Способ и дозировка таблеток

Согласно официальной инструкции дозировка определяется индивидуально. Чаще всего начальная суточная доза составляет 3–5 миллиграмм, поддерживающая доза – от 5 до 20 мг, допустимый максимум – не выше80 мг в сутки. Возможен приём препарата до, во время и после еды. При лечении артериальной гипертензии рекомендуемая суточная доза препарата в начале лечения составляет 10мг. При неудовлетворительном эффекте доза повышается до 20мг в сутки, но не больше 40–80мг.

У пациентов с АГ, применяющих диуретики, важна особая осторожность в начале лечения, так как высок риск развития симптоматической гипотензии. Приём диуретиков прекращается за 2–3 суток до приема. Если прекратить прием диуретиков невозможно, лечение начинается с низкой дозы Лизиноприла – 3–5 миллиграмм в сутки.

Схема приема

Приём препарата – строго по прописанной врачом схеме. В случаях передозировки возможны астения, гипотензия, шок, брадикардия, почечная недостаточность, электролитические нарушения. После применения слишком большой дозы препарата, пациенту рекомендуется находиться в отделении интенсивной терапии под постоянным контролем медперсонала. Важен контроль электролитов и креатинина в сыворотке крови. Меры для предотвращения резорбции Лизиноприла – промывание желудка, далее – приём абсорбентов и натрия сульфата. При гипотензивном состоянии – больного укладывают горизонтально, вводят водно-солевые растворы.


Лизиноприл при различных заболеваниях

Реноваскулярная гипертензия – начальная доза 2,5–5 мг.

При инфаркте миокарда (стабильная гемодинамика) – начальная доза составляет 5 мг с последующим приёмом дозы через 24 часа. Повышение возможно до 10мг через 48 часов от начала терапии. Курс – 6 недель. Пациентам с систолическим АД ниже 120ммрт. ст. начальная дозировка 2,5 мг (в течение 3 дней).

При появлении пролонгированной гипотензии (низкое систолическое АД) приём препарата прекращается. Во время терапии пациентам назначаются тромболитики, ацетилсалициловая кислота и блокаторыβ-адренорецепторов. Лизиноприл совместим с нитратами для подкожного или внутривенного введения.

Сердечная недостаточность: Лизиноприл комбинируется с диуретиками, с или без дигиталиса. Суточная доза (начальная) – 2,5 мг и может повыситься до 5–20 мг, приём 1 раз в сутки. Пациентам с нестабильной или тяжёлой сердечной недостаточностью, а также при приеме высоких доз вазодилататоров или петлевых диуретиков (выше 80 мг фуросемида), либо при значениях систолического АД ниже 90ммрт. ст. , терапия проводится в условиях стационара.

Нарушения функции почек – дозировку определяют в зависимости от клиренса креатинина. При солевом дефиците, гиповолемии вследствие диареи или рвоты, злокачественной гипертензии, тяжелой сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца или цереброваскулярном заболевании необходимо наблюдение за переносимостью начальной дозы.

Начальная суточная доза у пациентов старше 65 лет составляет 2,5 мг, поддерживающая – не больше 5–10 мг. Максимальная – 20 мг, но под обязательном контроле в стационаре.

Лизиноприл для детей

Применение препарата в педиатрии противопоказано.

При беременности и лактации

Установлено проникновение вещества через плаценту и выделение с грудным молоком, поэтому использование препарата в период беременности и лактации противопоказано. Также при применении лекарства во II и III триместре беременности вызывает нарушения у плода (неонатальная гипоплазия черепа,гипотензия, анурия, повышенная смертность,необратимая почечная недостаточность). Возможно развитие контрактур конечностей, гипоплазии легких, челюстно-лицевых деформаций, персистирующего артериального протока, задержке внутриутробного развития, недоношенности.

Особые указания

Особое наблюдение требуется больным с тяжёлой формой сердечной недостаточности, их почечная функция зависима от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Прием лекарства Лизиноприл может привести к прогрессирующей азотемии, олигурии. Существует риск повышения уровня креатинина в сыворотке крови и развитие острого нарушения функции почек. Ингибиторы АПФ способны вызвать агранулоцитоз. Появление нейтропении и агранулоцитоза более высок у больных с коллагенозами (склеродермия,системная красная волчанка), также – на фоне приема иммуносупрессоров (при наличии сопутствующей почечной патологии).

Гипотензия наблюдается редко, но постоянное наблюдение пациентов необходимо при лечении диуретиками, находящихся на диализе,перенёсших хирургическое вмешательство с использованием общего наркоза. У таких больных использование препарата Лизиноприл может вызвать более выраженную гипотензию.

При остром инфаркте миокарда и почечной дисфункции (креатинин в сыворотке – больше 177 мкмоль/л, протеинурия – больше 500 мг/сут) применение противопоказано.

Взаимодействие с другими препаратами

  • При одновременном применении Лизиноприла и других ингибиторов АПФ возможно развитие ангионевротического отёка (отёчность губ,лица, языка, гортани, глотки, конечностей). В таких случаях препарат прекращают. Исход отёка гортани или глотки может быть летальным из-за обструкции дыхательных путей. В этом случае –подкожное введение раствора адреналина. Повторное назначение препаратов группы ингибиторов АПФ противопоказано.
  • При приеме Лизиноприла и проведении гемодиализа с высокопропускными мембранами (Полиакрилонитрил) также возможна анафилактическая реакция.
  • При сочетании с диуретиками или другими антигипертензивными средствами возможно усиление гипотензии.
  • При комбинированной терапии Лизиноприлом и Кандесартаном выявлена большая выраженность гипотензивного и нефропротективного эффекта.
  • Усиление терапевтического действия, а также и побочных эффектов – при одновременном использовании препарата с трициклическими антидепрессантами,нейролептиками и солями лития.
  • Индометацин приводит к снижению лечебного действия Лизиноприла.
  • Прием с цитостатиками, аллопуринолом, иммуносупрессорами, прокаинамидом – риск развития лейкопении.
  • Лизиноприл потенцирует гипогликемическое действие противодиабетических средств (сульфонилмочевин, бигуаниды,инсулин).

Отечественные и зарубежные аналоги

  • Даприл;
  • Аналог препарата - Витоприл;
  • Диротонват;
  • Ирумед;
  • ЛизиГексал;
  • Аналог Лизиноприла - Лизинокор;
  • Лизинокол;
  • Лизоприл;
  • Лизорил;
  • Аналог препарата - Лизоретик;
  • Линотор;
  • Лоприл;
  • Липрил;
  • Аналог Лизиноприла - Скоприл;
  • Синоприл;
  • Солиприл.

Цена в аптеках

Цена на Лизиноприл в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Лизиноприл, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.

Похожие публикации