Атаракс ампулы. Атаракс – инструкция по применению. При беременности и лактации

Атаракс – транквилизатор, применяемый для снятия кожного зуда, снижения тревоги и психомоторного возбуждения. Оказывает умеренное анксиолитическое, а также противорвотное, седативное, анальгезирующее, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Атаракса:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатые, белого цвета, с обеих сторон нанесена поперечная риска (по 25 шт. в блистерах из ПВХ-Al фольги, в картонной пачке 1 блистер);
• раствор для внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный (по 2 мл в прозрачных стеклянных ампулах, по 6 ампул в пластиковых поддонах, в картонной пачке 1 поддон).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: гидроксизина гидрохлорид – 25 мг;
• вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза), магния стеарат, диоксид кремния коллоидный (безводный);
• оболочка: Опадрай Y-1-7000 (титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400).

Состав 1 ампулы (2 мл раствора):

• активное вещество: гидроксизина гидрохлорид – 100 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия гидроксид и вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гидроксизин – производное дифенилметана, угнетающее активность определенных субкортикальных зон. Обладает умеренной анксиолитической активностью и умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Оказывает седативное, H 1 -гистаминоблокирующее, М-холиноблокирующее и противорвотное действие. Также оказывает противозудное действие при крапивнице, экземе и дерматите.

У пациентов с бессонницей и тревогой полисомнография демонстрирует увеличение продолжительности сна и уменьшение частоты ночных пробуждений уже после однократного или повторного приема препарата в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у пациентов с тревогой отмечено при применении Атаракса в дозе 50 мг 3 раза в сутки.

Гидроксизин не вызывает привыкания и психической зависимости. При длительном лечении не вызывает ухудшения когнитивных функций и развития синдрома отмены.

Седативный эффект развивается в течение 30–45 минут.

H 1 -гистаминоблокирующий эффект наступает примерно через 1 час после приема препарата. При печеночной недостаточности этот эффект может продлеваться до 96 часов после однократного приема.

Гидроксизин оказывает умеренное анальгезирующее действие, обладает симпатолитической и спазмолитической активностью.

Фармакокинетика

После однократного в/м введения дозы 50 мг максимальная концентрация (Сmах) составляет примерно 65 нг/мл.

Гидроксизин при пероральном прием хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация отмечается через 2 часа и составляет у взрослых 30 нг/мл при приеме дозы 25 мг, 70 нг/мл – при приеме дозы 50 мг. Биодоступность – 80%.

Гидроксизин концентрируется больше в тканях, чем в плазме. Коэффициент распределения у взрослых составляет 7–16 л/кг. Проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь преимущественно в фетальных, чем в материнских тканях. Метаболиты гидроксизина попадают в грудное молоко. После приема внутрь препарат хорошо проникает в кожу, где концентрация намного превышает уровень в сыворотке крови (как после однократного, так и после многократных приемов).

Препарат метаболизируется в печени, основным метаболитом (45%) является цетиризин – выраженный H1-блокатор. Общий клиренс составляет 13 мл/мин/кг. В неизмененном виде экскретируется только 0,8% гидроксизина – через почки. Цетиризин выводится с мочой в основном в неизмененном виде (16% от внутримышечной дозы препарата, 25% – от дозы, принятой внутрь).

Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. У детей этот показатель в 2,5 раза меньше, чем у взрослых.

Период полувыведения (Т ½) у взрослых – в среднем 14 часов (от 7 до 20 часов), у детей в возрасте 14 лет – 11 часов, в возрасте 1 года – 4 часа.

У пациентов пожилого возраста коэффициент распределения – 22,5 л/кг. Показатель Т ½ = 29 часов.

При наличии сопутствующих заболеваний печени значение Т ½ увеличивается до 37 часов, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у пациентов с нормальной печеночной функцией.

При почечной недостаточности AUC (площадь под кривой «концентрация – время») значительно не меняется, однако увеличивается длительность экспозиции цетиризина. Гемодиализ не удаляет этот метаболит из организма.

Показания к применению

Согласно инструкции, Атаракс назначают взрослым:

• Купирование психомоторного возбуждения, тревоги, повышенной раздражительности и чувства внутреннего напряжения при психических, неврологических и соматических заболеваниях;
• Лечение синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме, который сопровождается психомоторным возбуждением;
• Симптоматическое лечение кожного зуда.

В педиатрии препарат применяют для премедикации и симптоматического лечения зуда аллергического происхождения.

Противопоказания

Применение Атаракса противопоказано при порфирии, повышенной чувствительности к компонентам препарата, беременности, а также в период родовой деятельности и лактации.

Препарат применяют с осторожностью:

• Миастения;
• Предрасположенность к развитию аритмии;
• Затруднение мочеиспускания;
• Повышение внутриглазного давления;
• Склонность к судорожным припадкам;
• Гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями;
• Запоры;
• Деменция.

Инструкция по применению Атаракса: способ и дозировка

Раствор для в/м введения

В форме раствора Атаракс вводят внутримышечно.

• премедикация: 1 мг/кг массы тела за 1 час до хирургического вмешательства, при необходимости возможно введение такой же дозы на ночь перед анестезией;
• симптоматическое лечение зуда: дети 1–6 лет – по 1–2,5 мг/кг в сутки в несколько приемов, дети от 6 лет – по 1–2 мг/кг в сутки в несколько приемов.

• премедикация: 50–200 мг за 1 час до хирургического вмешательства, при необходимости возможно введение такой же дозы на ночь перед анестезией;
• симптоматическое лечение зуда: в начале лечения – 25 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 25 мг 4 раза в сутки;
• симптоматическое лечение тревоги: утром и днем – по 12,5 мг, на ночь – 25 мг (суммарная суточная доза – 50 мг). В серьезных случаях допускается увеличение суточной дозы до 300 мг.

Максимально допустимые дозы Атаракса: разовая – 200 мг, суточная – 300 мг.

Начальную дозу для пациентов пожилого возраста снижают в 2 раза.

Снижение дозы требуется пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью. При недостаточности печеночной функции рекомендуется снижение дозы на 33%.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Атаракс принимают внутрь. Начальная суточная доза для симптоматического лечения зуда составляет 25 мг, при необходимости ее можно увеличить до 100 мг (4 приема по 25 мг), при этом максимальная доза не должна превышать 300 мг в сутки и 200 мг за один прием.

Суточная доза Атаракса для взрослых для снятия симптомов тревоги составляет 50 мг и в тяжелых случаях может быть увеличена до 300 мг. По четверти суточной нормы необходимо принять утром и днем, оставшуюся часть – перед сном.

В пожилом возрасте, а также при почечной и печеночной недостаточности, дозу препарата рекомендуется снизить вдвое.

Для премедикации детям Атаракс назначают в дозе 1 мг на каждый килограмм массы тела. Принимают препарат в ночь перед анестезией.

Для симптоматического лечения зуда детям препарат назначают в зависимости от возраста:

• 3–6 лет: по 1–2,5 мг/кг/сутки (в несколько приемов);
• от 6 лет и старше: по 1–2 мг/кг/сутки (в несколько приемов).

Побочные действия

Применение Атаракса может вызывать следующие побочные явления:

• Головная боль, сонливость, общая слабость и головокружение (если симптомы не проходят через несколько дней после начала приема препарата, принимаемую дозу необходимо сократить);
• Артериальная гипотензия и тахикардия;
• Тошнота, изменение функциональных проб печени;
• Усиление потоотделения, лихорадка, аллергические реакции и бронхоспазм.

В пожилом возрасте прием препарата может привести к развитию нарушения аккомодации, задержке мочеиспускания, сухости во рту и запорам.

Передозировка

Передозировка Атаракса обычно проявляется выраженным антихолинергическим действием, угнетением или парадоксальной стимуляцией центральной нервной системы. В случае значительного превышения рекомендуемой дозы могут отмечаться следующие симптомы: тошнота, рвота, сонливость, галлюцинации или спутанность сознания, тремор, непроизвольная двигательная активность, гипертермия, тахикардия. Также могут возникать аритмия, артериальная гипотония, судороги, угнетение сознания и дыхания, вследствие чего возможны кома и сердечно-легочный коллапс.

В случае передозировки показана поддерживающая терапия, включающая наблюдение за пациентом до исчезновения симптомов интоксикации и последующие 24 часа, контроль жизненно важных функций организма, в том числе дыхательных путей, кровообращения, сердечно-сосудистой деятельности и артериального давления. При необходимости обеспечивают кислородотерапию.

Пациентов с измененным психическим статусом следует проверить на одновременное применение алкоголя или других препаратов. В этих случаях, если возникает необходимость, проводят ингаляцию кислородом, вводят глюкозу (декстрозу), тиамин, налоксон.

Для получения вазопрессорного эффекта назначают метараминол или норэпинефрин. Не следует применять эпинефрин.

При значительном превышении дозы Атаракса в таблетках может быть проведено промывание желудка после предварительной эндотрахеальной интубации. Специфического антидота гидроксизина не существует. Гемодиализ неэффективен.

Согласно литературным данным, при развитии тяжелых и опасных для жизни антихолинергических эффектов, не поддающихся терапии другими средствами, возможно применение физостигмина в терапевтической дозе. Однако этот препарат не следует применять только для поддержания состояния бодрствования у пациента, его не рекомендуется назначать больным с нарушениями сердечной проводимости. Важно учитывать, что в комбинации с циклическими антидепрессантами физостигмин может ускорить развитие приступов и остановку сердца.

Особые указания

С осторожностью следует применять Атаракс совместно с препаратами, угнетающими действие центральной нервной системы: транквилизаторами, этанолом, опиоидными анальгетиками, барбитуратами и снотворными препаратами.

Не следует принимать препарат одновременно с ингибиторами МАО и холиноблокаторами.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Атаракса возможно ухудшение скорости реакций и способности к концентрации внимания. Этот эффект может усиливаться при одновременном приеме других седативных средств. Во время терапии рекомендуется воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, включая вождение автотранспорта и управление сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Атаракс противопоказан к применению в период беременности и лактации.

Применение в детском возрасте

В форме раствора для в/м введения Атаракс противопоказан детям до 1 года, в виде таблеток – до 3 лет.

Дозу для детей корректируют в зависимости от возраста и массы тела.

При нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек при многократном применении препарата возможно накопление цетиризина (метаболита гидроксизина), в связи с чем рекомендуется снижение дозы Атаракса для этой категории больных.

При нарушениях функции печени

Применение в пожилом возрасте

Лекарственное взаимодействие

Гидроксизин не оказывает влияния на действие блокаторов Н 2 -гистаминовых рецепторов, сердечных гликозидов, антигипертензивных средств, алкалоидов белладонны и атропина.

Действие гидроксизина потенцируется при одновременном применении средств, угнетающих центральную нервную систему, таких как этанол, снотворные препараты, барбитураты, наркотические анальгетики, транквилизаторы. При необходимости их сочетанного назначения требуется индивидуальных подбор доз. От употребления алкоголя в период лечения следует воздержаться.

Являясь ингибитором изофермента CYPD6, в высоких дозах гидроксизин может взаимодействовать с субстратами изофермента CYP2D6.

Гидроксизин препятствует действию препаратов-ингибиторов холинэстеразы и бетагистина, прессорному эффекту эпинефрина, противосудорожной активности фенитоина.

Циметидин, применяемый два раза в сутки по 600 мг, на 36% повышает сывороточную концентрацию гидроксизина, на 20% уменьшает максимальную концентрацию его основного метаболита цетиризина.

Гидроксизин метаболизируется в печени, поэтому его концентрация в крови может повышаться при сочетанном применении ингибиторов микросомальных ферментов печени.

При одновременном применении лекарственных средств, которые могут вызвать аритмию, возрастает риск удлинения интервала QT и развития желудочковой тахикардии по типу пируэт.

В метаболизме гидроксизина принимают участие изофермент CYP3A4/5 и алкогольдегидрогеназа, из-за чего возможно увеличение плазменной концентрации препарата при одновременном применении лекарственных средств, которые способны ингибировать изофермент CYP3A4/5, таких как кетоконазол, итраконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин, делавирдин, стирипентол, позаконазол, некоторые ингибиторы ВИЧ-протеаз, в т. ч. нелфинавир, индинавир, саквинарин, ритонавир, атазанавир, саквинарин/ритонавир, лопинавир/ритонавир, типранавир/ритонавир. Однако торможение одного метаболического пути может частично компенсироваться работой другого.

Аналоги

Аналогами Атаракса являются Феназепам , Релиум , Реланиум , Элениум , Сибазон , Диазепам , Гидазепам , Тазепам , Грандаксин , Анвифен , Фенорелаксан и др.

Условия и сроки хранения

Лекарственное средство рецептурного отпуска со сроком годности 5 лет следует хранить при температуре не выше 25 °С.

Запрещен при грудном вскармливании

Имеет ограничения для детей

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Атаракс – лекарственное средство, которое способно угнетать активность ЦНС, благодаря блокирующему воздействию на гистаминовые рецепторы. Благодаря анксиолитическому и седативному эффекту, медикамент применяется в психиатрии для лечения депрессий и тревожных состояний. Согласно медицинскому справочнику «Видаль», препарат воздействует на нервную систему как антидепрессант или «мягкий» транквилизатор.

Поскольку Атаракс не только улучшает внимание и память человека, но и расслабляет мышцы, а также значительно улучшает сон и сокращает количество пробуждений за счет снятия безосновательной тревоги или страха.

Помимо этого, согласно инструкции по применению, лекарственное средство Атаракс снимает сильный зуд и купирует рвоту неврологического генеза. По этой причине применяется в большой и малой психиатрии, а также в некоторых случаях востребован как дополнение в комплексной терапии смежных направлений современной медицины. Характер и вид заболевания существенно влияет на способ применения и дозировку медикамента.

Общая информация о препарате

Препарат разработан на основе вещества гидроксизина, которое обладает седативным, анксиолитическим и слабовыраженным анальгезирующим действием. Фармакологические свойства и сфера применения медикамента основаны на возможности препарата угнетающе воздействовать на нервную систему человека.

Атаракс Варфрейм производится в Бельгии, предприятием – ЮСБ Фарма С.А. Норма отпуска – по рецепту.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Вещество гидроксизина гидрохлорид реализуется под торговым названием – Atarax. МНН – Hydroxyzine. Препарат относится к фармакологической группе анксиолитиков, производных дифенилметана, и широко применяется в психиатрии для лечения тревожных и депрессивных состояний. Атаракс также используется в качестве седативного средства для премедикации и помогает купировать сильный зуд при аллергических реакциях кожи. Разрешен для применения в педиатрической практике.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Препарат выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций. Характеристики лекарственных форм:

1. Раствор – бесцветная, прозрачная жидкость без примесей и включений, предназначенная для в/м введения. Раствор помещен в ампулы размером 2 мл (в 1 мл жидкости содержится 50 мг гидроксизина). Одна коробка содержит пластиковый поддон, в который помещены 6 ампул.
2. Таблетки – белые, вытянутой продолговатой формы, с поперечными разделительными рисками по обе стороны. Покрыты пленочной оболочкой. Концентрация активного вещества в 1 шт. составляет 25 мг. Медикамент реализуется по 25 таблеток в одной картонной упаковке.

Стоимость на препарат относительно невысокая и отличается в среднем на 50 рублей, в зависимости от лекарственной формы и города реализации.

Состав

Медикамент разработан на основе гидроксизина гидрохлорида – вещества, которое оказывает седативное и анксиолитическое действие за счет блокировки Н1-гистаминорецепторов. Каждая форма выпуска содержит разные вспомогательные компоненты.

В таблетках дополнительными веществами выступают: полиэтиленгликоль, диоксид титана и кремния, гидроксипропилметилцеллюлоза, магний, лактоза и микрокристаллическая целлюлоза. В 1 таблетке присутствует 25 мг гидроксизина. В растворе помимо 100 мг основного компонента присутствует натрия гидроксид и вода для инъекций.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат обладает антигистаминным, седативным, противорвотным и анксиолитическим действием. Фармакологические свойства медикамента обусловлены возможностью гидроксизина блокировать Н1-гистамино- и центральные холинорецепторы. Также было зарегистрировано угнетение активности некоторых субкортикальных зон на фоне приема гидроксизина.

За счет этого препарат улучшает когнитивные способности человека (память и внимание), ингибирует желудочную секрецию, расслабляет мышцы и купирует кожный зуд. Продолжительное лечение препаратом значительно улучшает качество ночного сна. Атаракс не вызывает медикаментозной зависимости и синдрома отмены.

Быстро и практически полностью абсорбируется из органов ЖКТ, после чего распределяется по тканям и жидким средам организма. Препарат начинает действовать через 7-10 минут после в/м ведения и через 45 после приема таблеток. Максимальное количество вещества в крови наблюдается спустя 2 часа после приема внутрь.

После первой разовой дозы размером 25 мг максимальная концентрация составляет 30 нг на 1 мл крови, и 70 нг на 1 мл, если было принято 50 мг медикамента. В случае повторного введения аналогичной дозы в этот же день концентрация в крови увеличивается приблизительно на 30%.

Биодоступность – приблизительно 80%. Гидроксизин концентрируется, по большей части, в тканях организма, в особенности в коже, а не в плазме крови. Вещество проникает через плацентарный барьер и концентрируется в организме плода, а не матери, что практически исключает возможность терапии данным препаратом во время беременности. Процесс расщепления основного вещества на составляющие происходит в печени.

Продукты распада гидроксизина:

1. Цетиризин – составляет 45% разовой дозы основного вещества, и является главным продуктом распада, блокирующим рецепторы гистамина. Не выводится из организма с помощью процедуры гемодиализа и проникает в грудное молоко женщины.
2. N- и О-деалкилованые метаболиты (50% данных веществ выводится на протяжении 59 часов).

Остальные метаболиты не идентифицируются. Гидроксизин выводится из организма с мочой (0,8% в неизменном виде). Период полувыведения метаболитов занимает от 9 до 20 часов (в среднем – 14 часов). У людей старше 69 лет этап полувыведения значительно удлиняется и иногда занимает более чем 29 часов. Таким пациентам рекомендуется уменьшить дневную дозу медикамента.

Детский же организм выводит Атаракс значительно быстрее взрослого: 50% гидроксизина выводится в течение 4-11 часов. Примечательно то, что чем младше ребенок, тем быстрее выводится препарат. Цирроз печени является серьезным основанием сократить суточную дозу препарата вдвое, поскольку этап полувыведения у таких пациентов затягивается до 37 часов.

Показания и противопоказания

Благодаря сразу нескольким фармакологическим действиям препарат применяется в различных отраслях медицины, но основным его показанием к применению все же является депрессия и состояние повышенной тревожности.

Атаракс также применяется при:

1. Неврозах и других состояниях, для которых характерна гипервозбудимость.
2. Эмоциональном перенапряжении и беспричинном беспокойстве.
3. Органических поражениях ЦНС, осложненных повышенной возбудимостью.
4. Заболеваниях или аллергических реакциях, которые сопровождает сильный зуд.
5. Хроническом «похмельном» синдроме (в составе комплексной терапии).
6. Сильной рвоте неврологического генеза.

Помимо этого, препарат действенен при панических атаках и при бессоннице, поскольку успокаивающий эффект Атаракса угнетает чувство страха и улучшает продолжительность и качество сна. Как правило, от бессонницы препарат принимается пациентами пожилого возраста. Также седативное действие медикамента нашло применение в премедикации перед хирургическими вмешательствами.

Ограничения

Противопоказаниями к применению являются такие заболевания и состояния человеческого организма:

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью следует принимать медикамент с особой осторожностью и незначительными дозами (вдвое меньше минимальной дозы для человека без сопутствующих заболеваний). Людям с заболеваниями сердца или сосудов назначают медикамент с осторожностью из-за возможности серьезных осложнений, которые несут угрозу для жизни.

В случае возникновения каких-либо изменений в работе сердца, рекомендуется немедленно обратиться к специалисту.

Больным старше 67 лет специалисты советуют воздержаться от терапии препаратом, поскольку у данной категории людей высокий показатель возникновения нежелательных побочных реакций. В случае возникновения ситуации, которая не позволяет отказаться от лечения Атараксом, следует максимально снизить разовую и суточную дозу препарата во избежание серьезных осложнений.

Препарат способен искажать результаты аллергических проб, поэтому за 5-7 дней до теста стоит прекратить прием медикамента.

Алкоголь и седативные средства усиливают терапевтические свойства препарата, что может привести к развитию серьезных осложнений со стороны ЦНС (подробнее в разделе «Совместимость»).

Для детей и беременных женщин

Атаракс применяется в педиатрии, но ввиду высокой концентрации и частых осложнений в виде судорожных припадков, редко назначается для детей младше 9-летнего возраста. Детям Атаракс назначается исключительно для купирования зуда при эритеме и других кожных заболеваниях.

Женщины, которые способны к зачатию, в период лечения медикаментом, должны использовать контрацептивы, во избежание беременности. Препарат, проходя через плацентарный барьер, токсически воздействует на плод, концентрируясь в тканях еще не рожденного организма. Согласно исследованиям, количество гидроксизина в тканях плода значительно больше количества в организме матери.

У младенцев, матери, которых проходили терапию Атараксом, наблюдались такие симптомы:

• низкий уровень артериального давления;
• угнетение активности головного мозга;
• клонико-тонические судороги и другие нарушения двигательной активности;
• проблемы с дыханием (гипоксия);
• трудности с мочеиспусканием.

Данные осложнения у детей проявляются сразу после рождения либо спустя 1-2 часа после рождения. Во время терапии Атараксом стоит отказаться от грудного вскармливания, поскольку метаболиты препарата попадают в молоко женщины и оказывают пагубное влияние на организм младенца. Исследований касательно влияния медикамента на фертильность не проводилось.

Инструкция по применению

Согласно инструкции, дозировка и способ применения Атаракса зависят не только от тяжести заболевания, но и от возраста и веса пациента. Суточную и разовую дозу медикамента назначает исключительно специалист. Отклоняться от предписаний лечащего врача не рекомендуется, поскольку самовольное изменение дозировки увеличивает риски развития осложнений и интоксикации.

Раствор вводится в/м, а таблетки принимаются перорально вне зависимости от приема пищи. Инструкция препарата Атаракс не рекомендует принимать более 300 мг медикамента в сутки взрослым пациентам, и 2,5мг/кг – детям.

Состояния повышенной тревоги

Суточная доза изменяется в зависимости от выраженности симптомов заболевания и может колебаться от 25 до 300 мг в сутки. Рекомендуется на ночь принимать двойную утреннюю дозу. Например, если утром разовая доза Атаракса составила 12,5 мг, то перед сном необходимо выпить 25 мг лекарственного средства. Кратность приема – 3 раза в день, с интервалом 6-8 часов.

Люди старше 65 лет, а также пациенты с дисфункцией почек и печени, как правило, начинают терапию с минимальных доз (25 мг в сутки).

Заболевания, вызывающие сильный зуд

В начале терапии неврологических и психических нарушений, проявлящихся кожными реакциями, суточная доза не должна превышать 25 мг. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно увеличить максимум в 4 раза с разделением на 4 приема.

Премедикация перед хирургическими вмешательствами

Медикамент вводится за час до операции. В данном случае использовать препарат в форме таблеток нецелесообразно, поэтому используется инъекционный раствор. Доза подбирается в зависимости от веса пациента (2мг/кг) и в среднем составляет 50-200 мг. Инъекция делается глубоко в мышцу, вследствие этого лучшим местом для укола станет внешняя поверхность бедра и правый верхний наружный угол ягодицы.

Применение в детском возрасте

Препарат также применяется в педиатрической практике для премедикации и лечения зуда. Во время подбора дозировки медикамента для детского организма учитывается возраст и вес ребенка.

Для детей от года до 6 лет максимальная суточная доза колеблется в пределах 1-2,5 мг/кг и распределяется на несколько приемов. Для детей старше 6 лет дневная доза не должна превышать 2 мг/кг с частотой приема несколько раз в сутки.

Выбор лекарственной формы

В экстренных ситуациях, когда необходимо быстро достичь терапевтического эффекта, применяется раствор для в/м инъекций, в остальных случаях рекомендовано использовать таблетированную форму препарата. Также использовать медикамент в виде раствора вынуждены люди с непереносимостью лактозы, поскольку данное вещество присутствует в качестве вспомогательного компонента в таблетках.

Гидроксизин, в особенности в первые недели терапии, может пагубно влиять на скорость реакций и сосредоточенность, а также вызывать головокружение и снижать остроту зрения. Поэтому специалисты рекомендуют на этот период отказаться от управления автомобилем и других занятий, которые требуют быстрой ответной реакции и повышенной внимательности.

Возможные побочные действия и передозировка

Атаракс, как правило, переносится организмом хорошо и редко вызывает нежелательные побочные реакции. Побочные действия чаще всего возникают в начале терапии и исчезают уже спустя несколько дней лечения. В редких случаях может понадобиться снижение дозировки препарата.

Побочные явления в основном затрагивают ЦНС и эпидермис. Медикамент может вызвать такие побочные реакции:

Интоксикация организма на фоне приема Атаракса возникает редко и, как правило, в случае продолжительного лечения большими дозами препарата. Симптомы передозировки:

• тошнота с рвотными позывами;
• тремор;
• галлюцинации и другие нарушения сознания;
• сбои в ритме сердца;
• низкий уровень АД;
• угнетенная или стимулированная активность ЦНС.

Детоксикацию организма следует проводить исключительно в условиях стационара. На протяжении первых 24 часов после отравления Атараксом необходимо наблюдать за важными для жизни показателями организма, среди которых ритм сердца, частота пульса и дыхания.

Атаракс не имеет специфического антидота, поэтому лечение передозировки включает общую поддерживающую и симптоматическую терапию. Если интоксикация не вызвала спонтанную рвоту, необходимо искусственно очистить желудок от содержимого путем промывания и стимуляции рвоты. Назначать гемодиализ неэффективно, поскольку концентрация препарата в подкожной клетчатке значительно выше, нежели в крови.

Совместимость

Пациентам с другими сопутствующими заболеваниями, которые вынуждены принимать те или иные лекарственные препараты, необходимо учитывать их воздействие на ЦНС и возможность совместимости с Атараксом.

С другими лекарственными средствами

Ввиду сильного угнетающего действия на ЦНС, медикамент не рекомендовано принимать совместно с транквилизаторами, барбитуратами и их производными, наркотическими анальгетиками или снотворными средствами. При такой комбинации значительно усиливается угнетающий эффект ЦНС данных медикаментов и возрастает риск появления серьезных осложнений.

Атаракс также не совместим с ингибиторами МАО, холиноблокаторами, адреналином, фенитоином, бетагистином и блокаторами холинэстеразы, поскольку он значительно снижает их терапевтическое действие. При параллельном приеме с ингибиторами ферментов печени значительно увеличивается концентрация препарата в крови.

Одновременный прием с препаратами, влияющими на сердечные сокращения, противопоказан из-за возможности развития желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Данное состояние несет прямую угрозу для жизни человека. К таким медикаментам относятся:

1. Противоаритмические препараты класса 1 и 3 (Хинидин, Соталол).
2. Нейролептики (Галоперидол).
3. Антидепрессанты (Эсциталопрам).
4. Мефлохин (противомалярийное средство)
5. Антибиотики по типу Эритромицина.
6. Пентамидин (противогрибковый препарат).
7. Прукалоприд (от расстройств ЖКТ).
8. Противоопухолевые медикаменты (Торемифен).

Как правило, осложнение в виде желудочковой тахикардии возникает у людей, которые входят в группу риска из-за сопутствующих заболеваний ССС в анамнезе. Также в эту группу входят пациенты, родственники которых умерли от заболеваний сердца.

С осторожностью назначаются препараты, снижающие уровень калия в организме, во избежание развития брадикардии. При лечении антикоагулянтами перед началом терапии Атараксом необходимо проверить гемостаз.

Медикамент полностью совместим с такими лекарственными средствами:

1. Атропином.
2. Производными Белладонны.
3. Дигиталисом.
4. Антагонистами Н2-рецепторов.

Действие данных лекарств абсолютно не влияет на эффективность гидроксизина. Атаракс в свою очередь также не снижает терапевтический эффект медикаментов из списка.

С алкоголем

Во время терапии Атараксом следует избегать употребления алкоголя и продуктов, содержащих этанол, поскольку он значительно усиливает действие медикамента и учащает процент возникновения нежелательных побочных проявлений, в особенности со стороны ЦНС и печени. Употребление спиртосодержащих продуктов увеличивает риски развития передозировки Атараксом.

Эффективность терапии при тревожно-депрессивных расстройствах

Постоянное чувство усталости, страха, тревоги и внутреннего напряжения приводит к развитию тревожно-депрессивного расстройству (ТДР далее). Для этого состояния характерно гиперусиление перечисленных чувств, а также появление соматических симптомов в виде одышки, тахикардии, повышенного потоотделения, тремора и снижения либидо.

С каждым годом процент людей с ТДР растет в геометрической прогрессии, и как следствие в аптеках появляется множество новых медикаментов для лечения повышенной тревожности и депрессии. Но далеко не все препараты оказывают необходимый эффект.

Анксиолитик, или как его еще называют «мягкий» транквилизатор, Атаракс – лекарственный препарат, который был открыт еще в далеком 1955-м году и ранее использовался в различных сферах медицины, включая наркологию. Сейчас препарат продолжают использовать в психиатрической практике для лечения тревожно-депрессивных расстройств.

Медикамент уменьшает количество гистамина в головном мозге, за счет чего исчезает тревога, чувство страха и напряженность, а также снижается агрессивность и возбудимость человека. Но основным преимуществом Атаракса над другими препаратами с таким же эффектом является отсутствие синдрома отмены и кумуляции в организме. Последнее не дает Атараксу вызвать медикаментозную зависимость у пациента.

Специалисты отдают предпочтение данному медикаменту благодаря его быстрому терапевтическому эффекту даже при приеме незначительной дозы и низкой вероятности неблагоприятных воздействий на организм пациента.

Пациенты с ТДР, прошедшие курс лечения Атараксом, отмечают его высокую эффективность и безопасность, поскольку лишь незначительный процент людей столкнулся с побочными проявлениями.

Многие же уже с первых дней терапии заметили, что чувство страха, внутреннего напряжения и тревоги стало угасать, а следовательно улучшились и соматические показатели организма. Несмотря на эффективность препарата, лечение Атараксом должно быть подобрано для каждого пациента индивидуально, с учетом его особенностей и клинической картины ТДР.

Транквилизатором, применяющимся для снятия кожного зуда и снижения психомоторного возбуждения и тревоги, является Атаракс. Инструкция по применению предлагает принимать таблетки 25 мг, уколы в ампулах для инъекций при кожном зуде, внутреннем напряжении, тревожности. Отзывы пациентов и рекомендации врачей указывают, что это лекарственное средство помогает при синдроме абстиненции при хроническом алкоголизме.

Форма выпуска и состав

Активным веществом лекарства Атаракс является гидроксизина гидрохлорид. Препарат выпускается в форме таблеток в дозировке 25 мг. В качестве вспомогательных веществ используют лактозу, кремний, целлюлозу, стеарат магния.

Раствор для внутримышечного введения – прозрачная, бесцветная жидкость. Упаковывается в ампулы по 2 мл.

Фармакологическое действие

Атаракс обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холинорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания.

Клинический эффект наступает через 15 – 30 мин после приема препарата внутрь. Препарат оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию.

Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приема гидроксизина в дозе 50 мг.

Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза в сутки.

От чего помогает Атаракс?

Показания к применению лекарства Аtarax включают:

• Проявления тревоги, внутреннего напряжения, психомоторного возбуждения, высокой раздражительности при лечении больных неврологическими, соматическими, психическими заболеваниями.
• При хроническом алкоголизме, а также для устранения синдрома абстиненции, который сопровождается психомоторным возбуждением.
• Как соматическое средство во время премедикации.
• Как симптоматическое средство для устранения кожного зуда.

Показания к применению Атаракса определяет лечащий врач. Как правило, медикамент назначают при разнообразных кожных заболеваниях, которые сопровождаются выраженным зудом.

Инструкция по применению

Атаракс принимают внутрь. Для симптоматического лечения зуда:

• детям в возрасте от 12 месяцев до 6 лет препарат назначают в суточной дозе 1-2.5 мг/кг массы тела в несколько приемов;
• детям в возрасте старше 6 лет — в дозе 1-2 мг/кг в сутки в несколько приемов.

Для премедикации детям препарат назначают в дозе 1 мг/кг массы тела за 1 ч до операции, а также дополнительно в ночь перед операцией.

Взрослым для симптоматического лечения тревоги назначают в дозе 25-100 мг в сутки в несколько приемов в течение дня или на ночь. Средняя доза составляет 50 мг в сутки (12.5 мг утром, 12.5 мг днем и 25 мг на ночь). При необходимости доза может быть увеличена до 300 мг в сутки.

Для симптоматического лечения зуда начальная доза составляет 25 мг, в случае необходимости доза может быть увеличена в 4 раза (по 25 мг 4 раза в сутки). Максимальная разовая доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза составляет не более 300 мг. У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует уменьшить в 2 раза.

Противопоказания

Применение Атаракса противопоказано при порфирии, повышенной чувствительности к компонентам препарата, беременности, а также в период родовой деятельности и лактации. Препарат применяют с осторожностью:

• Гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями.
• Запоры.
• Повышение внутриглазного давления.
• Склонность к судорожным припадкам.
• Затруднение мочеиспускания.
• Миастения.
• Деменция.
• Предрасположенность к развитию аритмии.

Побочные явления

• Неврологические нарушения: сонливость, головная боль, бессонница, головокружение, редко – судороги.
• Кожные покровы: зуд, сыпь, редко – отеки.
• Функции сердечно-сосудистой системы: редко снижается артериальное давление, увеличивается сердцебиение.
• Функции иммунной системы: гиперчувствительность, редко может развиваться анафилактический шок.
• Функции зрения: уменьшение четкости зрения, нарушение аккомодации.
• Психические нарушения проявляются редко: возможно возбуждение, дезориентация, галлюцинации.
• Общие нарушения: слабость, повышение температуры, усталость.
• Функции органов дыхания: редко – бронхоспазм и удушье.
• Функции мочевыделительной системы: редко возможна задержка выделения мочи.
• Функции ЖКТ: чувство сухости во рту, редко - рвота, тошнота, проблемы с перистальтикой кишечника и, как следствие, запор.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Атаракс противопоказан к применению при беременности, в период родовой деятельности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Препарат разрешен к использованию в детском возрасте. Для симптоматического лечения зуда детям в возрасте от 12 мес. до 6 лет: 1 – 2,5 мг/кг массы тела в несколько приемов; детям в возрасте старше 6 лет: 1 — 2 мг/кг в сутки в несколько приемов. Для премедикации детям: 1 мг/кг массы тела за 1 ч до операции, а также дополнительно в ночь перед операцией.

Особые указания

С осторожностью следует применять Атаракс совместно с препаратами, угнетающими действие центральной нервной системы: транквилизаторами, этанолом, опиоидными анальгетиками, барбитуратами и снотворными препаратами. Не следует принимать препарат одновременно с ингибиторами МАО и холиноблокаторами.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с сердечными гликозидами, атропином, гипотензивными препаратами, антигистаминными средствами не оказывает влияния на снижение фармакологического эффекта указанных групп лекарств.

Наименование:

Атаракс (Atarax)

Фармакологическое
действие:

Фармакологическое действие

Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холинорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема препарата внутрь.
Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено cиндрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приема гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3

Фармакокинетика

Всасывание: Гидроксизин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. Cmax отмечается через 2 ч после приема препарата. После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно.
Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%.
Распределение : Гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг.
Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
Метаболизм и выведение : Гидроксизин метаболизируется в печени. Основной метаболит (45%) - цетиризин, который является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. T1/2 у взрослых составляет 14 ч. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях: У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T1/2 у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у детей в возрасте 1 года - 4 ч.
У пациентов пожилого возраста T1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг.
У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может сохраняться на протяжении 96 ч.

Показания к
применению:

Взрослым: для купирования тревоги, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических, психических (в т.ч. генерализованная тревога, расстройства адаптации) и соматических заболеваниях, хроническом алкоголизме; синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме, сопровождающегося психомоторным возбуждением;
- в качестве седативного средства в период премедикации;
- кожный зуд (в качестве симптоматической терапии).

Способ применения:

Препарат принимают внутрь .
Для симптоматического лечения зуда детям в возрасте от 12 мес до 6 лет препарат назначают в суточной дозе 1-2.5 мг/кг массы тела в несколько приемов; детям в возрасте старше 6 лет - в дозе 1-2 мг/кг/ в несколько приемов.
Для премедикации детям препарат назначают в дозе 1 мг/кг массы тела за 1 ч до операции, а также дополнительно в ночь перед операцией.
Взрослым для симптоматического лечения тревоги назначают в дозе 25-100 мг/ в несколько приемов в течение дня или на ночь. Средняя доза составляет 50 мг/ (12.5 мг утром, 12.5 мг днем и 25 мг на ночь). При необходимости доза может быть увеличена до 300 мг.
Для симптоматического лечения зуда начальная доза составляет 25 мг, в случае необходимости доза может быть увеличена в 4 раза (по 25 мг 4).
Максимальная разовая доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза составляет не более 300 мг.
У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует уменьшить в 2 раза.
Пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, а также с печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы.

Побочные действия:

Все возможные побочные действия Атаракс наблюдаются в результате его действия на ЦНС в виде угнетения функции или парадоксальной стимуляции, антиходинегическим эффектом или возможной гиперчувствительностью.
Со стороны сердечно-сосудистой системы в редких случаях возможно увеличение ЧСС, снижение артериального давления.
Со стороны зрения может наблюдаться преходящее снижение четкости зрения, нарушение аккомодации.
Со стороны желудочно-кишечного тракта часто возникает ощущение сухости во рту, реже – тошнота, рвота, нарушение перистальтики кишечника с развитием запора.
Со стороны иммунной системы может часто наблюдаться гиперчувствительность, в редких случаях возможно развитие анафилактического шока.
К общим нарушениям на фоне приема Атаракс относятся общая слабость, повышенная усталость, увеличение температуры тела до субфебрильных цифр.

К неврологическим нарушениям относятся появление повышенной сонливости, головной боли, возможны головокружения, бессонница и тремор пальцев рук, в редких случаях возможно появление судорог и дискинезий.
В редких случаях возможны психические нарушения в виде возбуждения, спутанности сознания, дезориентации и галлюцинаций.
Со стороны мочевыделительной системы в редких случаях возможно появление задержки выделения мочи.
Со стороны органов дыхания очень редко может наблюдаться бронхоспазм с развитием удушья.
Со стороны кожи возможен зуд, различные виды сыпи, крапивница, в редких случаях развивается ангионевротический отек, синдром Стивена-Джонсона.

Противопоказания:

Порфирия;
- беременность;
- период родовой деятельности;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину.
Не рекомендуется назначать таблетки Атаракс® пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, а также с нарушением всасывания глюкозы и галактозы, т.к. в состав таблеток входит лактоза.
С осторожностью следует назначать препарат при миастении, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднении мочеиспускания, запорах, при повышении внутриглазного давления, деменции, склонности к судорожным припадкам; при предрасположенности к развитию аритмии; при одновременном применении препаратов, обладающих аритмогенным действием; одновременно с другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами (требуется снижение дозы). Требуется снижение дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой и средней степени, с печеночной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста при снижении клубочковой фильтрации.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Действие препарата усиливается при одновременном приеме с лекарственными препаратами, подавляющими функцию ЦНС , или подавляющими антихолинергические свойства. При необходимости одновременного приема дозы препаратов подбираются индивидуально.
Усиление действия Атаракса наблюдается при приеме алкоголя.
Не рекомендуется одновременное применение с препаратами, относящимися к группе ингибиторов МАО и холиноблокаторам. Атаракс снижает прессорное действие эпинефрина и противосудорожную активность фенитоина, ограничивает действие блокаторов холинэстеразы и бетагистина.

При одновременном применении циметидина увеличивается концентрация гидроксизина в плазме и снижается концентрация метаболитов.
Атаракс нарушает метаболизм лекарственных препаратов, являющихся субстратами для уридиндифосфата и глюкуронилтрансферазы.

Беременность:

Препарат обладает репродуктивной токсичностью , проникает через плацентарный барьер и накапливается в высокой концентрации в тканях плода. При приеме препарата матерью в период беременности, после рождения у ребенка наблюдается снижение артериального давления, нарушения двигательной активности, клонические судороги, симптомы угнетения ЦНС.
В связи со всем вышеназванным, Атаракс противопоказан к применению в период беременности и кормления грудью. При необходимости назначения препарата в период лактации, кормление грудью необходимо прекратить.

Передозировка:

В результате передозировки препарата наблюдается усиление антихолинергического действия, изменение функций ЦНС в виде угнетения или парадоксальной стимуляции.
Значительная передозировка препарата проявляется появлением тошноты, рвоты, увеличения ЧСС и температуры тела, повышенной сонливостью, нарушениями зрачковых рефлексов, тремором, галлюцинациями, нарушениями сознания, угнетением дыхания, тоническими и клоническими судорогами, снижением артериального давления, развитием сердечных аритмий.
Возможно развитие кардиореспираторного коллапса или коматозного состояния.

В случае развития симптоматики передозировки необходимо проведение немедленного промывания желудка, искусственное вызывание рвоты. Для получения вазопрессорного эффекта рекомендовано назначение норэпинефрина или метараменола. При выраженной симптоматике передозировки необходимо проведение исследования на наличие алкоголя или других медикаментозных препаратов. В качестве симптоматической терапии назначается оксигенотерапия, введение налоксона, тиамина и глюкозы.

Одна таблетка Атаракс содержит :
0,025 г гидроксизина
Вспомогательные вещества : моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, коллоидный ангидрид кремния, стеарат магния, диоксид титана, макрогол и гидроксипропилметилцеллюлозу.