К группе бета адреноблокаторов относится. Альфа-адреноблокаторы при гипертонии. Что такое адренорецепторы

Альфа – адреноблокаторы относятся к группе веществ, способных подавлять нервные импульсы, вызываемые адреналином и норадреналином. Они помогают стабилизировать симпатическую нервную систему, привести в порядок пульс и снизить давление. Механизм действия основан на угнетении действия адренорецепторов, которые находятся в сердце и сосудах.

Альфа и расширяют сосуды, улучшая кровоток. Эти лекарства разгружают сердце, устраняя вредный холестерин. Препарат помогает легче усваивать глюкозу, что помогает в борьбе с сахарным диабетом. За счет блокады рецепторов, исчезает аритмия и боли в сердце. Некоторые блокаторы действуют на альфа – 2 – адренорецепторы, это способствует лечению гиперплазии предстательной железы.

Классификация

Альфа адреноблокаторы делят на две группы: селективные и неселективные. Первые воздействуют на один вид рецепторов – альфа – 1, вторые — на альфа – 1 и альфа – 2.

Селективные

Способны устранять действие рецепторов артериол. Эти средства снижают давление без таких побочных эффектов, как аритмия, скачки сахара. На фоне приема лекарств, организм инактивирует выделение норадреналина. Именно это и препятствует нарушению ритма и затруднению дыхания. Показаниями к применению селективных блокаторов является гипертония на фоне сахарного диабета, сердечно-сосудистые заболевания, а также воспаления предстательной железы, включая аденому простаты. К селективным альфа – 1 – адреноблокаторам относят доксазозин, празозин, теразозин.

Неселективные

Этот вид блокаторов применяют для устранения симптомов и кризов. Они также блокируют адренорецепторы, однако при этом повышают пульс. Их назначают при остром нарушении кровообращения, инсульте, атеросклерозе, эндартериите и некоторых видах доброкачественных опухолей. Ими лечат и редкие заболевания – феохромоцитому, болезнь Рейно, абстинентный синдром. По сравнению с селективными блокаторами, они имеют менее длительное действие. Самыми известными препаратами этой группы являются: ницерголин, фентоламин, троподифен, пирроксан, бутироксан.

Важно!

Применение неселективных препаратов возможно только в экстренных случаях. Они не подходят для постоянного приема.

Таблица «Перечень лучших альфа – адреноблокаторов»

Среди всех адреноблокаторов есть самые распространенные, которые почти в 100% случаев дают результат при лечении. Ниже приведен список препаратов, обладающих схожими между собой свойствами лечения:

Инструкция по применению

Все адреноблокаторы имеют схожий механизм действия, побочные эффекты и противопоказания. Многие из них имеют большую популярность, а некоторые назначают с осторожностью, ввиду непредсказуемого эффекта при лечении.

Особенности действия альфа – адреноблокаторов

Действие этой фармакологической группы направлено на снятие спазма сосудов и снижение секреции ренина в почках. После принятия препарата появляется антиангинальное действие, которое обусловлено снижением частоты и силы сокращений сердца. Антидиуретический эффект наблюдается в связи с расслаблением мышц гладкой мускулатуры. В связи с этим снижается сопротивление оттока мочи. Благодаря блокировке альфа – рецепторов возникает стойкий гипотензивный эффект, который длится около суток.

Когда показан прием препаратов

Показаниями к применению альфа – адреноблокаторов являются следующие заболевания:

• доброкачественная гиперплазия простаты. В этом случае назначают тамсулозин, доксазозин, сетегис. Эти же препараты используют при простатите, когда наблюдается сдавливание просвета уретры предстательной железой;
• артериальная гипертония. В этом случае препараты назначают для купирования острых приступов повышения давления. Так как лекарства имеют стойкий спазмолитический эффект, действия препарата хватает на сутки. Это обеспечивает снятие нагрузки на сосуды и сердце на долгое время;
• сердечно – сосудистые заболевания, такие как аритмия, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, экстрасистолы. В этом случае идет тщательный подбор препаратов. Наиболее часто назначаемыми из них являются: празозин, альфузозин, урапидил.

Важно знать!

Некоторые симптомы схожи с заболеваниями сердца, однако, бывают вызваны расстройством вегетативной нервной системы.

Противопоказания к приему

Существует ряд противопоказаний, которые нельзя игнорировать, в противном случае возникают нежелательные симптомы или поражения некоторых органов и систем:

1. Детский возраст до 18 лет.
2. Беременность и кормление грудью.
3. Предрасположенность к гипотонии.
4. Гемофилия.
5. Индивидуальная непереносимость компонентов.

Остальные противопоказания указаны в инструкции препаратов. Они могут включать в себя дополнительные пункты. Перед применением ознакомьтесь с инструкцией.

Применение при сердечно – сосудистых патологиях

Кардиологи назначают адреноблокаторы при гипертрофии левого желудочка. В этом случае они оказывают реверсивное действие. Применение препаратов этой фармакологической группы помогает больному справиться с критически высоким давлением и спасает его от инсульта. Главное воздействие альфа – блокаторов направлено на расширение протоков коронарных сосудов. Улучшенное кровообращение на фоне приема этих препаратов является хорошей профилактикой ишемических поражений сердца и инфаркта миокарда.

Особенности приема в урологии

В тканях предстательной железы и мочевого пузыря расположены альфа – 1 – адренорецепторы, действие которых угнетается при приеме блокаторов. Такие препараты принимают ежедневно один раз в день. Начальная доза устанавливается врачом отдельно для каждого пациента, в зависимости от поражения органов мочеполовой системы. Препарат начинают принимать с минимальной дозы. Благодаря сосудорасширяющим свойствам альфа – адреноблокаторы помогают бороться с плохим мочеиспусканием, снижают давление в мочевыделительном канале. Однако, эффект наступает не сразу, а через пару недель после начала приема. Среди препаратов, используемых в урологии назначают тамсулозин, доксазозин, альфузозин.

Особенности приема в кардиологии

Перед началом использования препарата необходимо провести тест на чувствительность и индивидуальную переносимость средств. Курс лечения начинают с малой дозы, ежедневно ее увеличивая. Во избежание резкого ухудшения самочувствия после приема альфа – адреноблокаторов рекомендуется находится в горизонтальном положении в течение часа. При назначении нового средства из этой фармакологической группы, необходимо следить за уровнем сахара в организме. В случаях передозировки или самостоятельной отмене препарата могут возникнуть побочные действия, вплоть до инсульта.

Внимание!

Никогда не бросайте прием альфа – адреноблокаторов не посоветовавшись с врачом. Это может спровоцировать острые нарушения кровообращения и гипертонические кризы.

Побочные эффекты и передозировка

Как и все лекарства, блокаторы адренорецепторов иногда вызывают нежелательные эффекты, такие как:

• головокружение;
• резкое снижение давления;
• коллапс;
• головная боль;
• тошнота или рвота;
• учащенный пульс;
• нехватка воздуха;
• аллергические реакции;
• учащенное мочеиспускание.

Побочные эффекты проявляются не всегда. Часто они возникают на фоне неправильного приема или передозировки лекарством. Любая реакция на препарат не должна оставаться без внимания. Обратитесь к врачу, обнаружив тот или иной симптом, ухудшающий ваше самочувствие.

Так как эта фармакологическая группа включает в себя много разных препаратов, симптомы передозировки разные. Часто возникает интоксикация, которая проявляется головной болью, рвотой, дрожанием конечностей, угнетением дыхания, сильным снижением давления. Лечение включает в себя промывание желудка, прием сорбентов и антагонистов. Не медлите и вызывайте неотложную помощь для восстановления состояния здоровья.

Выводы

Можно сделать несколько утверждений по поводу альфа – адреноблокаторов:

• все эти средства разрешено принимать только после назначения врача;
• альфа – адреноблокаторы улучшают кровоток во всем организме, обеспечивая приток крови к сердечной мышце и органам мочеполовой системы.
• препараты проявляют эффект после двух недель непрерывного приема;
• нельзя отменять препарат самостоятельно, ввиду возникновения обратного эффекта;
• перед применением любого средства необходимо ознакомиться с противопоказаниями и побочными действиями.

Адреноблокаторы — это лекарственные медикаментозные препараты, входящие в единую фармакологическую группу медикаментов, которые способны заниматься блокировкой рецепторов в организме человека к гормону адреналин, а также к норадреналину.

Данная группа препаратов довольно часто используется в кардиологии, а также в терапии.

Препараты назначают при патологиях сердечного органа, а также сосудистой системы. Адреноблокаторы применяют в лечении пациентов всех возрастных категорий, но наиболее часто применяют в лечении людей преклонного возраста.

Функциональность всех органов, а также всех систем в человеческом организме, координируется определёнными видами рецепторов, на которые действуют активные вещества в организме.

Иногда происходит так, что гормональная активность слишком велика, и данную активность необходимо немного уменьшить, или же полностью нейтрализовать по причине возникшей патологии.

Почему необходимо блокировать гормоны?

Гормон адреналин и гормон норадреналин вырабатываются надпочечниками.

Данные гормоны в организме выполняют много функций:

• Сужать оболочки сосудов;
• Расширять клетки тканей бронхов;
• Расслаблять кишечные мышцы;
• Расширять зрачки в зрительном органе.

Данные функции срабатывают только потому, что происходит их выделение в периферических волокнах нервных окончаний и при помощи импульсов, исходящих от них распространяются на необходимые органы и на клетки тканей.

Существуют в организме такие патологии, при которых необходима блокировка энергетических импульсов для подавления функциональности данных гормонов. Для такого действия со стороны организма и применяются препараты группы адреноблокаторов.

Классификация

К сосудистым оболочкам относится 4 категории адренорецепторов:

• β — 1;
• β — 2;
• α — 1;
• α — 2.

Также вместе с блокатором отдельно рецепторов альфа, и рецепторов бета — блокатор, существуют альфа-бета-адреноблокаторы, которые занимаются блокировкой сразу всех адренорецепторов.

Классификация адреноблокаторов по свойствам воздействия на рецепторы:

• Селективный, который блокирует один тип рецепторов — альфа-адреноблокаторы воздействуют на альфа — 1, бета-адреноблокаторы — подавляют бета — 1;
• Неселективный препарат, блокируют одновременно 2 типа — альфа — 1 и 2, или же бета — 1 и 2.

Подгруппа препаратов адренолитики

Когда в систему кровотока происходит выброс гомона норадреналин, или же адреналина, тогда происходит следующее.

Существующие в сосудистых оболочках адренорецепторы моментально реагируют на данные гормоны. А также связываются с ними.

Результатом данной связи происходят такие изменения в организме:

• Происходит сужение стенок артерий;
• Увеличивается сокращение сердечной мышцы, что проявляется в учащённом пульсе;
• Повышается индекс АД;
• Повышается в составе крови индекс глюкозы;
• Происходит расширение клеток бронхов.

Если в организме существует патология — гипертоническая болезнь, или же сердечная аритмия, тогда действие адренорецепторов могут спровоцировать в системе кровотока гипертонический криз, который может привести к негативным последствиям.

Действие адреноблокаторами направлено на то, чтобы подавить функциональность адренорецепторов и оказывать на систему кровотока противоположные свойства:

• Расширяют стенки кровеносных артерий;
• Уменьшают частоту сокращения миокарда;
• Сужают бронхиальный просвет тканей;
• Снижают индекс в крови глюкозы до нормативных показателей.

Данный механизм действия имеет общие характеристики всех видов адреноблокаторов, но среди фармакологической группы существуют подвиды медицинских препаратов, которые имеют свои характерные механизмы воздействия на ту, или иную группу адренорецепторов.

Обобщенные негативные эффекты

Общинными побочными воздействиями для всех типов адреноблокаторов (β и α) являются:

• Боль в голове;
• Утомляемость организма;
• Седативный эффект — постоянное желание сна;
• Кружение в голове;
• Нервное перенапряжение;
• Раздражительность;
• Состояние обморока, которое длиться непродолжительный период;
• Патологии в системе пищеварения — тошнота, рвота, диарея;
• Может развиться аллергия.

Каждый подвид адреноблокаторов имеет свои характерные влияния на организм, поэтому они также имеет свои характерные побочные воздействия на организм.

Характерный принцип воздействия альфа — адреноблокаторов

Адреноблокаторам типа альфа-1 адренорецепторов характерны свойства расширять сосудистые стенки в системе кровотока: расширение стенок сосудов периферического отдела проявляется в покраснении кожи, а также слизистой.

Под действием α — адреноблокаторов происходит усиление потока крови в периферию, что нормализует микроциркуляцию кровяного потока в периферических капиллярах.

Заметно снижается сосудистое сопротивление в периферии, что приводит к понижению индекса артериального давления, без учащенной работы сердечной мышцы.

Происходит уменьшение возврата в камеру предсердия венозной крови, благодаря расширению в сосудах периферического отдела, что снижает нагрузку системы кровотока на сердечный орган.

Что такое венозная кровь? Ответ по этой .

Из-за того, что сердце перестаёт перегружаться, происходит уменьшение сердечной патологии — гипертрофия левостороннего желудочка.

Особенно отмечается гипертрофия у людей пожилого возраста.

Другие медикаментозные свойства альфа-блокаторов:

• Препараты данной подгруппы воздействуют на липидный обмен в организме . АБ рецепторов альфа снижают индекс триглицеридов в составе крови, а также понижают липопротеины низкой плотности и увеличивают высокомолекулярные липопротеины. Индекс холестерина приходит к нормативным показателям. Данные свойства альфа-АБ назначают больным гипертонией, которую провоцирует патология атеросклероз;
• Влияют на углеводный обмен . В период приема альфа-адреноблокаторов повышается восприимчивость организма к влиянию на него гормона инсулин, происходит быстрое усваивание сахара, что помогает держать индекс глюкозы в составе крови на нормативных показателях. Данные свойства помогают при гипертонии, протекающая совместно с заболеванием эндокринной системы — сахарный диабет, снижать индекс АД, а также снижать индекс глюкозы в составе крови;
• Данные лекарственные препараты применяют для снятия болезненной симптоматики в мочевой системе , как при гиперплазии у мужчин предстательной железы, при жжении в уретральном канале и не полного опустошения мочевого пузыря, так и у женщин при патологии цистит, с его ярко выраженной симптоматикой, которая очень схожа с симптомами гиперплазии у мужчин.

Адреноблокаторы альфа — 2 не применяются в кардиологии, потому что они имеют прямо противоположные свойства АБ альфа — 1, но довольно часто применяются в урологии для лечения половой слабости у мужчин.

Альфа-блокаторы список препаратов

Таблица медикаментозных лекарственных препаратов для блокирования альфа-адренорецепторов:

Показания к применению

Адреноблокаторы А1 и А2 имеют разные свойства воздействия на α рецепторы, поэтому их сфера влияния на патологии также различная:

Негативные действия

Кроме общего негативного воздействия на организм всех подвидов адреноблокаторов, данный подвид препаратов имеет свои характерные индивидуальные побочные воздействия:

Противопоказаниями для использования в лечении патологий организма могут служить:

• Период внутриутробного вынашивания женщиной младенца;
• Грудное вскармливание малыша;
• Аллергия на компоненты в составе препарата;
• Заболевание печени в тяжёлой стадии течения;
• Болезни почек;
• Гипотония — сниженный индекс АД;
• Редкое сокращение сердечной мышцы — брадикардия;
• Стеноз аорты и аортального клапана;
• Порок сердца в тяжёлой стадии.

Фармакология бета-адреноблокаторов

Бета-адреноблокаторы различаются по:

• Свойствам жиро растворимости;
• Селективным свойствам на воздействие В-рецепторов;
• По присутствию в них симпатомиметической активности;
• Адреноблокаторы ВСД;
• Свойствам мембраностабилизирующим;
• Действиям местного анестетика.

Все бета-адреноблокаторы имеют гипотензивные действия, а также быстро понижают кровоток в почечном органе.

Функциональность почек даже от длительного применения бета-адреноблокаторов не изменяется.

Селективные препараты подгруппы бета-1

Лекарственные препараты данной подгруппы широко применяются в кардиологии, по причине их максимальной эффективности на лечение сердечных патологий:

• Восстанавливается ритмичность сердечного органа по причине влияние препаратов на водителя ритма;
• Снижется частота сокращения сердечной мышцы;
• Происходит снижение возбудимости миокарда при перезагрузке организма или же при нервном перевозбуждении;
• Повышает всасываемость молекул кислорода миокардом — предотвращает гипоксию сердечного органа;
• Снижает индекс АД;
• Останавливает при инфаркте миокарда распространение некроза тканей.

При использовании данного вида лекарственных средств при недостаточности сердечного типа, а также при перенесённом инфаркте миокарда и мозговом кровоизлиянии (инсульте) больному на несколько лет продлевается жизнь.

При заболевании сахарный диабет блокаторы b — рецепторов способны удерживать индекс глюкозы на уровне нормативных показателей, а также понижают спазматические приступы при астме бронхиального типа.

Неселективные препараты бета-1, бета -2-адреноблокаторов

Основные лечебные эффекты неселективных препаратов, это:

• Гипотензивное направление — понижает индекс АД;
• Восстанавливают ритмичность — прием препаратов при аритмии, восстанавливает сердечный ритм;
• Против гипоксическое направление — способны усилить кровоток для снабжения кислородом органы и системы.

Кроме этих основных направлений в терапии, β -блокаторы также выполняют следующие действия:

• Предотвращают слипание молекул тромбоцитов — снижают риск возникновения тромбоза;
• Усиливают сокращение мускулатуры в таких органах: в матке, мускулатуре кишечника, мышечных тканей сфинктера в пищеводе;
• Снижают мышечные сокращения в сфинктере мочевого пузыря;
• В период родового процесса, снижается объем крови при кровотечении;
• Повышается тонус тканей бронхов;
• Снижается индекс глазного давления;
• Снижается риск возникновения мозгового кровоизлияния (инсульта);
• Предотвращается возможность возникновения инфаркта миокарда в острой форме;
• Сокращают количество летальных исходов при сердечной недостаточности.

Список медикаментов бета — блокаторов

Показания к использованию селективных β блокаторов и неселективных адреноблокаторов

Побочные действия

При применении в терапии селективных β блокаторов и неселективных β-адреноблокаторов, возможны их негативные действия на организм:

Характеристика препаратов

Препараты подгруппы α,β — адреноблокаторов выполняют следующие действия в организме: Прием бета-адреноблокаторов

При снижении индекса АД не меняется кровоток в организме, и не затрагивается кровоток почек. Лечебный эффект происходит благодаря налаженной работе периферического отдела кровотока.

При приеме α, β — адреноблокаторов улучшается работа сердечного органа и клапанного аппарата.

Кроме характерных побочных эффектов препаратов α,β блокаторов, в организме проявляются общие побочные действия медикаментов группы адреноблокаторов.

Не стоит отказываться от приема данных препаратов, боясь длинного списка негативного воздействия их на организм. Довольно часто лечение α, β блокаторами переносится организмом хорошо, есть только крайне редкие случаи индивидуальной непереносимости препаратов α, β блокаторов.

Если появились первые симптомы негативного воздействия медикаментов на организм, необходимо сразу обратиться к лечащему доктору, который подберёт другие медикаменты для полноценного лечения.

Список медикаментозных препаратов подгруппы α, β блокаторов

Препараты α, β блокаторов разделяются на 3 категории

Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол:

• Препарат Альбетор;
• Блокатор Альбетор Лонг.

Карведилол:

• Лекарство Акридилол;
• Ведикардол;
• Блокатор Карвенал.

Лабеталол:

• Лекарство Абетол;
• Средство Лабетол. Расположение β-адренорецепторов

  При терапии периферической сферы кровотока улучшаются показатели не только по снижению индекса АД, но и улучшается лечебный эффект заболеваний, связанных с нарушениями сосудов периферической сферы.

  Противопоказания к использованию

  Противопоказаниями к использованию в терапии препаратов группы α,β-адреноблокаторы, являются:

  • Индивидуальная непереносимость и чувствительность на компоненты в составе лекарства;
  • Блокада атриовентрикулярного узла;
  • Синоартериальное блокирование;
  • Слабый синусовый узел;
  • Патология — кардиогенный шок;
  • Недостаточность сердечного органа в декомпенсационной стадии;
  • Брадикардия синусового типа;
  • Патологии лёгких;
  • Астма бронхиального типа;
  • Язва 12-перстной кишки;
  • Желудочная язва;
  • Заболевание эндокринной системы — инсулинозависимый сахарный диабет;
  • Период внутриутробного развития ребёнка;
  • Период женской лактации;
  • Патологии печени в тяжелой степени прогрессирования.

  Заключение

  Альфа адреноблокаторы применяются в большей степени для лечения мозговых сосудов и кровообращения в головном мозге, а также в периферических капиллярах конечностей.

  Альфа блокаторы показывают хороший лечебный эффект на капилляры.

  β адреноблокаторы применяются для лечения гипертензии, а также патологий, которые спровоцировал высокий индекс АД.

  Данная подгруппа медикаментов не предназначена для самостоятельного лечения, потому что для их назначения необходима тщательная диагностика организма и точно установленный диагноз.

  Адреноблокаторы может назначить только лечащий доктор.

Артериальная гипертензия

От чего скачет давление?

Что такое повышенное давление

Гипертоник – образ жизни

Артериальное давление – лечение невозможно?

Все болезни от нервов и малоподвижности

Причины возникновения гипертонии

Что приводит к гипертонии

Симптомы гипертонии

Повышенное артериальное давление

Стресс – главная причина гипертонии

Гипертония 1,2,3 степени

Высокое давление – постоянная проблема?

Гипертоническая болезнь

Повышенное кровяное давление

Стадии заболевания гипертонии

Коварная гипертония

Полезная информация

Высокое давление в пределах нормы

Лечение гипертонии

Этапы лечения гипертонии

Регулирование давления крови

Перед измерением давления

Показания измерения давления

Как правильно измерить давление

Медикаментозное лечение гипертонии

Лечение повышенного давления

Контроль уровня артериального давления

Вылечить гипертонию с помощью терапевта

Питание и диета при гипертонии

Правильное питание

Диета при гипертонии

Альфа и бета-блокаторы, ведущие к понижению давления

Эти препараты, как и ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевого канала, влияют на кровеносные сосуды. К альфа-блокаторам относятся: доксазозин, празозин, теразозин.

Альфа-блокаторы препятствуют прохождению сосудосуживающих импульсов к артериям, вызывают расширение кровеносных сосудов и ведут к понижению кровяного давления. Эти препараты особенно показаны при повышенном уровне плохого холестерина, который засоряет артерии (см. главу о холестерине).

Как и препараты ингибиторов АПФ, они не вызывают сонливости, поэтому можно вести активный образ жизни. Они обладают полезным побочным действием: облегчают мочеиспускание при увеличении предстательной железы у мужчин пожилого возраста. Побочные отрицательные явления длятся недолго: это легкое головокружение или обморок (редко) при приеме первой дозы, в основном у лиц пожилого возраста. Бета-блокаторы.

Эти препараты воздействуют непосредственно на сердце, заставляя его биться менее часто и с меньшей силой, что понижает артериальное давление. Перечислим их: ацебутолол, атенолол, бетаксолол, бисопролол, сартеолол, лабеталол, метопролол, надолол, пропранолол, тимолол, талинолол, карведилол и другие.

Кроме применения при гипертонической болезни, они могут применяться при стенокардии, болях в груди, вызванных закупоркой сосудов, питающих сердечную мышцу. Исследования показали, что прием бета-блокаторов уменьшает риск второго сердечного приступа и поэтому снижает количество летальных исходов у сердечников. Однако бета-блокаторы подходят далеко не всем.

Они противопоказаны тем, кто страдает сердечной недостаточностью, т. е. заболеванием, при котором сердце с трудом перегоняет кровь по артериям. Понижение сердцебиения при этой болезни только ухудшит дело.

Противопоказаны препараты и при бронхиальной астме. При приеме этих лекарств диабетиками необходимо постоянно проверять содержание сахара в крови, так как оно может повыситься до опасного уровня. При высоком кровяном давлении нужно проверять уровень холестерина в крови (кстати, это важно и в том случае, если вы и не принимаете бета-блокаторы).

Бета-блокаторы могут снизить половую активность. У мужчин могут вызвать импотенцию.

Побочные явления могут быть временными, но о них необходимо сообщать лечащему врачу. Прекращать прием бета-блокаторов, предварительно не получив одобрения лечащего врача, нельзя: препараты этого типа меняют принцип работы сердца, и резкое прекращение их приема вызывает серьезные последствия.

Блокаторы кальциевых каналов. Кальций позволяет контролировать мышечный тонус и работу мышц. Препараты снижают уровень кальция, который мышцы забирают из расположенных вокруг кровеносных сосудов. Результат — расслабленные и открытые артерии. Некоторые блокаторы действуют также непосредственно на сердце, либо ослабляя силу каждого удара, либо замедляя процесс сердцебиения. Препараты этого типа помогают и при стенокардии. Они не вызывают чувства усталости и сонливости, поэтому люди, принимающие их, могут вести активный образ жизни. Они не повышают уровень холестерина, поэтому показаны и при высоком уровне холестерина.

К препаратам этой группы относятся: амлодипин, верапамил, дилтиазем, исрадипин, нифедипин и другие.

Лекарственные препараты от гипертонии

Лекарства, снижающие давление

Ищем свое лекарство от гипертонии

Народные средства лечения гипертонии

Гипертония и фитотерапия, лечение травами

Лечение гипертонии медом

Лечение соками при гипертонии и инсульте

Холестерин в организме

Адреноблокаторы в лечении гипертензии. Эффективность блокаторов адренорецепторов

Открытие Алквистом в 1949 году адренорецепторов . воспринимающих симпатические влияния в различных органах, послужило основой создания нового класса медикаментов, позволяющих целенаправленно осуществлять стимулирующее (агонистическое) или тормозящее (антагонистическое) влияние на эти рецепторы. В дальнейшем оказалось, что адренорецепторы далеко не однородны, и они были подразделены на альфа- и бета-рецепторы.

Кроме того, в каждой из групп было выделено по две подгруппы - первая и вторая. Установлено, что стимуляция адренергических альфа-1-рецепторов вызывает вазоконстрикцию. Следствием стимуляции альфа-2 адренергических рецепторов является торможение выделения норадреналина и вазодилатация. Стимуляция бета-1-рецепторов имеет результатом учащение ритма сердца, повышение его работы, инотропизма, в то время как воздействие ни бета-2-рецепторы ведет к расширению бронхиол, вазодилатации.

Для лечения артериальной гипертонии применяется альфа-1-блокатор - празозин, который снижает тонус артериол, при этом не учащает ритм сердца и не повышает МО; центрального и прямого действия на почки не оказывает; не вызывает нарушений метаболизма. Вместе с тем его первая доза может вызвать резкую постуральную гипотензию. Монотерапия празозином часто недостаточно эффективна. Применяют его в сочетании с другими препаратами, в частности, с мочегонными.

К этой же группе препаратов относится алкалоид спорыньи - дигидроэргокристи, который обычно применяется в комплексных препаратах (кристепин). Альфа-1 -блокаторы могут вызывать синдром обкрадывания, так как сильно расширяют периферическую коронарную сеть. В связи с этим они не назначаются при значительных, особенно острых, коронарных нарушениях.

Альфа-2-агонистическая активность адренорецепторов при лечении артериальной гипертонии используется в препаратах, которые характеризуются преимущественно центральным действием (клонидин и допамин).

Наибольшее значение в терапии гипертензии имеют блокаторы бета-адренорецепторов или бета-блокаторы (ББ). По своей активности, стойкости эффекта они, несомненно, относятся к основным препаратам для лечения АГ. Общим механизмом действия для всей группы ББ является тормозящее влияние на центральные отделы симпатической нервной системы с одновременным усилением действия парасимпатической системы. На начальном этапе действие ББ приводит к урежению ЧСС, ослаблению сократительной функции сердца, падению МО. При этом несколько снижается продукция ренина.

Однако на периферические сосуды на этом этапе бета блокаторы могут оказывать сосудосуживающее действие, усиленное в связи с падением МО. Если бы действие ББ ограничивалось влиянием на работу сердца, оставался бы необъяснимым более поздний (на 7-14 день) стойкий гипотензивный эффект, который при АГ может быть обусловлен только падением периферического сопротивления. Оказалось, что даже при нормализации МО гипотензивный эффект сохраняется. Установлено, что снижение периферической вазоконстрикции обусловлено усилением влияния блуждающего нерва, повышением чувствительности барорецепторов к уровню АД, снижением продукции катехоламинов, уменьшением продукции ренина, а следовательно, и ангиотензина II.

Установлено, что важную роль в лечении артериальной гипертензии играет кардиопротективное влияние бета-блокаторов, тормозящее развитие гипертрофии миокарда. Более того, было установлено, что длительное применение ББ может в ранних стадиях АГ-привестн к обратному развитию гипертрофии миокарда и гладких мышц сосудов.

№ 3. Альфа-адреноблокаторы как гипотензивные препараты

Вы читаете цикл статей о гипотензивных (антигипертензивных) препаратах. Если вы хотите получить более целостное представление о теме, пожалуйста, начните с самого начала: обзор гипотензивных средств, действующих на нервную систему.

Альфа-адреноблокаторами называются препараты, которые обратимо (временно) блокируют различные виды (α 1 -, α 2 -) адренорецепторов. Альфа 1 -адреноблокаторы применяются для лечения артериальной гипертензии (чаще как вспомогательное средство) и для улучшения мочеиспускания при аденоме предстательной железы.

Классификация альфа-адреноблокаторов

Различают неселективные и селективные альфа-адреноблокаторы. Неселективные действуют как на α 1 -, так и на α 2 -адренорецепторы. Селективные блокируют только α 1 -адренорецепторы.

О неселективных альфа-блокаторах расскажу лишь кратко. Сюда относятся фентоламин, алкалоиды спорыньи и их производные, троподифен, ницерголин, пророксан, бутироксан и др. Приблизительный список показаний к их применению такой:

• нарушения мозгового кровообращения (атеросклероз, инсульт и др.),
• нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит и др.),
• головные боли сосудистого происхождения (особенно мигрень),
• диагностика и лечение феохромоцитомы (доброкачественная опухоль, выделяющая норадреналин и адреналин ),
• иногда для лечения гипертонического криза (внутривенно),
• некоторые препараты используются в лечении абстинентного синдрома (лечение запоя).

Алкалоид спорыньи дигидроэргокристин входит в состав комбинированного антигипертензивного средства Норматенс (дигидроэргокристин + резерпин + клопамид ), подробности будут в теме про симпатолитики.

Из-за малой продолжительности гипотензивного эффекта фентоламин, тропафен и др. используются лишь для купирования (снятия) гипертонических кризов и диагностики феохромоцитомы (опухоль мозгового слоя надпочечников или узлов симпатической вегетативной нервной системы, выделяющая катехоламины - норадреналин, адреналин, дофамин; встречается у 1 на 10 тыс. населения и до 1% пациентов с гипертонией ). Для постоянного приема в качестве гипотензивных (антигипертензивных) средств малопригодны.

Селективные альфа 1 -блокаторы используются в кардиологии и в урологии:

1. в качестве гипотензивных препаратов;
2. для лечения аденомы предстательной железы.

Сравнение селективных и неселективных альфа-адреноблокаторов

При лечении артериальной гипертензии селективные альфа-блокаторы меньше увеличивают ЧСС (частоту сердечных сокращений), чем неселективные. Причина этого находится в механизме отрицательной обратной связи . заложенном природой в альфа 2 -адренорецепторах. Когда норадреналин действует на альфа 2 -рецепторы, он уменьшает свое выделение в нервных окончаниях (самозащита организма от избыточной активации симпатоадреналовой системы). Если же α 2 -рецепторы заблокированы неселективным альфа-блокатором, то ничто не ограничивает выделение катехоламинов. Поэтому выделяется существенно больше норадреналина, и он через β 1 -адренорецепторы сильнее повышает ЧСС (смотрите предыдущую тему про виды и эффекты адренорецепторов).

Альфа 1 -блокаторы для лечения артериальной гипертензии

К ним относятся празозин, доксазозин и теразозин .

У этой группы препаратов есть свои достоинства и один большой недостаток.

Достоинства альфа 1 -адреноблокаторов :

1. в отличие от бета-блокаторов и мочегонных, α 1 -блокаторы благоприятно действуют на уровень общего холестерина и триглицеридов (липидный профиль) плазмы крови, что уменьшает риск прогрессирования атеросклероза,
2. не влияют на уровень сахара (глюкозы) крови,
3. снижают АД без существенного повышения ЧСС,
4. не влияют на потенцию,
5. имеют мало побочных эффектов, за исключением одного - «эффекта первой дозы » (подробности ниже).

Альфа 1 -блокаторы расширяют как мелкие, так и более крупные кровеносные сосуды, из-за чего АД больше снижается в вертикальном положении, чем в горизонтальном . В норме, когда человек встает с постели, его нервная система повышает тонус артерий с целью приспособления организма к вертикальному положению тела. Прием альфа 1 -блокатора препятствует такой адаптации организма. Когда человек принимает вертикальное положение, его АД резко снижается, к головному мозгу поступает недостаточно кислорода, в глазах темнеет, голова кружится, беспокоит резкая слабость . и пациент падает в обморок . После падения (в горизонтальном положении) кровоснабжение мозга улучшается, и вскоре сознание возвращается. Сам по себе такой обморок не представляет большой опасности, но при падении пациент может причинить себе опасные травмы .

Резкое падение уровня АД с возможной потерей сознания при переходе из горизонтального положения в вертикальное имеет несколько названий :

• постуральная гипотензия (от англ. posture - поза, положение; греч. hypo - внизу, англ. tension - давление),
• ортостатическая гипотония (от греч. ortos - прямой, statos - стоящий),
• ортостатический коллапс (от лат. collapsus - упавший).

Ортостатическая гипотония чаще бывает при ПЕРВОМ приеме селективного альфа 1 -блокатора, поэтому ее также называют «эффектом первой дозы ». Например, у празозина эффект первой дозы бывает чаще всего - в 16% случаев. У других препаратов этой группы (доксазозина и теразозина ) эффект первой дозы выражен слабее за счет того, что они медленнее всасываются в ЖКТ, и потому эффект наступает позже. Празозин назначается 2-3 раза в день, а доксазозин и теразозин можно принимать 1 раз в сутки.

Лично я около 2-3 раз сталкивался с потерей сознания у пациентов после первого приема празозина или доксазозина . Факторами риска обморока являются:

• низкосолевая диета (ограничение поваренной соли у пациентов с артериальной гипертензией),
• прием первой дозы празозина на фоне лечения диуретиками (мочегонными).

Профилактика ортостатического обморока при первом приеме альфа1-адреноблокатора:

• предварительно за несколько дней нужно отменить диуретики ,

Любопытно, что если α 1 -блокатор вызвал эффект первой дозы и был временно отменен, то повторное назначение этого препарата в течение 1 недели уже не приводит к эффекту первой дозы .

В многоцентровом клинической исследовании КИППАГ I (1985, 1989) установлено, что монотерапия празозином (т.е. празозин принимался как единственный препарат) в первые 2-3 дня хорошо снижала АД, далее на 4-5 день эффект снижался (тахифилаксия), что требовало увеличения дозы. Стабильный антигипертензивный эффект наблюдался к концу 1-го месяца лечения у 50%, через полгода - 75%, через 1 год после начала лечения - у 53%. Таким образом, монотерапия празозином оказалась возможна у половины пациентов, принявшихся участие в исследовании.

Альфа 1 -блокаторы иногда вызывают задержку жидкости в организме, в этих случаях их полезно комбинировать с мочегонными . Помимо лечения артериальной гипертензии, альфа 1 -блокаторы совместно с бета-блокаторами часто применяются для лечения хронической сердечной недостатости (смотрите смешанный α 1 -, β-адреноблокатор карведилол в следующей теме про бета-адреноблокаторы).

Доксазозин, теразозин - более современные препараты (по сравнению с празозином ) с удобным режимом дозирования (1 раз в сутки) и меньшей выраженностью побочных эффектов.

Альфа 1 -блокаторы в урологии

Второе важнейшее направление использования α 1 -блокаторов - лечение симптомов, связанных с аденомой простаты . а если точнее - с ДГПЖ (доброкачественной гиперплазией предстательной железы ). Альфа 1 -блокаторы используются в урологии и по другим направлениям, например, для профилактики острой задержки мочеиспускания, для лечения хронического простатита и др.

Из альфа 1 -блокаторов исключительно в урологии применяются лишь 2 препарата:

1. алфузозин,
2. тамсулозин (омник).

Два указанных препарата практически не влияют на АД . потому что блокируют альфа 1А -адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и уретры в 20 раз активнее . чем альфа 1B -адренорецепторы гладкой мускулатуры кровеносных сосудов. Хотя осторожность не помешает.

Как в кардиологии, так и в урологии используются:

1. доксазозин,
2. теразозин.

Празозин тоже может использоваться при нарушениях мочеиспускания, но по этим показаниям он назначается крайне редко. Ортостатические обмороки с последующим вызовом скорой помощи обычно и возникают в случаях, когда хирург или уролог назначает доксазозин или теразозин и забывает предупредить пациента, как правильно принимать первую дозу . Я не зря советую всегда читать инструкцию к любому препарату, который вы принимаете в первый раз. Это часто позволяет избежать ряда проблем, ведь врач на приеме может не успеть или забыть предупредить пациента обо всех необходимых вещах.

Адренолитики представляют собой группу химических веществ, воздействующих на определенные адренорецепторы. В зависимости от того, на какие именно адренорецепторы влияют эти вещества их разделяют на бета и Альфа-адреноблокаторы. Препараты на их основе назначают в борьбе с различными патологиями сердца, сосудистой системы, при нарушениях кровообращения и для нормализации давления.

Препараты Альфа-адреноблокаторы

Различают две основные группы лекарств.

Неселективные адреноблокаторы

Вещества, угнетающие деятельность постсинаптических аденорецепторов, в результате чего наблюдаются расширение просвета сосудов и падение давления, а также к избыточному высвобождению норадреналина.

Основным представителем первой группы является Фентоламин, чей эффект заключается в увеличении периферических сосудов. При введении вещества внутривенно эффект достигается в течение пятнадцати минут.

В медицине лекарство используется сейчас довольно редко, однако его могут назначить при:

• пролежнях или обморожениях;
• диагностике феохромоцитомы;
• гипертоническом кризе;
• геморрагическом шоке;

Другие представители этой группы:

• Пирроксан;
• Тропафен;
• Дигидроэрготамин.

Селективные Альфа-1-адреноблокаторы

Вещества характеризуются большей активностью и продолжительностью. Они положительно влияют на уровне холестерина в крови, благодаря чему падает риск развития атеросклероза. Кроме того вещества не сказываются на содержании сахара, не повышают давление и отличаются небольшим количеством побочных эффектов.

Селективные Альфа-адреноблокаторы включают в себя следующий список препаратов:

• Доксазозин;
• Празон.

По своей эффективности эти лекарства значительно опережают Фентоламин. Основное действие их заключается в снижении давлении за счет сокращения угнетения тонуса сосудов. Свойства начинают проявлять уже спустя примерно час после приема.

Показания к применению Альфа-адреноблокаторов

Рассмотрим терапевтические эффекты, оказываемые отдельными группами препаратов:

1. При патологиях периферической системы кровообращения (болезни Рейно), в терапии долго незаживающих ран и пролежней, а также при борьбе с феохромоцитомами назначают Фентоламин и Тропафен.
2. Начальные стадии развития аденомы простаты лечат с помощью Прозазина, улучшающего отток мочи.
3. Альфа-1-адреноблокаторы получили наибольшее распространение при гипертонии. Они расширяют сосуды (от самых мелких до крупных), благодаря чему достигается уменьшение давления. Снижение давление приводит к значительному падению нагрузки на миокард, что делает эти лекарства эффективными при .
4. Для длительной терапии используют Празонин и Доксазин.
5. Спазмолитически свойством наделены Фентоламин и Празонин.
6. При мигрени, а также острой и застойной формах недостаточности кровообращения используют Дигидроэрготамин.

Адреноблокаторами называется группа лекарственных средств, способных угнетать адреналиновые рецепторы в кровеносной системе. То есть те рецепторы, которые в норме каким-либо образом реагировали на адреналин и норадреналин, после приема адреноблокаторов перестают это делать. Получается, что по своему эффекту адреноблокаторы являются полной противоположностью адреналину и норадреналину.

Классификация

Кровеносные сосуды содержат 4 типа адренорецепторов: альфа-1, 2 и бета 1, 2

Адреноблокаторы, в зависимости от состава препарата, могут выключать различные группы адренорецепторов. Например, с помощью лекарственного средства можно выключить только альфа-1-адренорецепторы. Другой препарат позволяет выключать сразу 2 группы адренорецепторов.

Собственно, по этой причине адреноблокаторы делятся на альфа, бета и альфа-бета.

У каждой группы имеется обширный список лекарств, используемых в лечении различных заболеваний.

Действие препаратов

Альфа-адреноблокаторы 1 и 1,2 по своему действию идентичны. Главное различие между ними прячется в побочных эффектах , которые способны вызывать эти препараты. Как правило, у альфа- 1,2- адреноблокаторов они более ярко выражены и их больше. Да и развиваются они намного чаще.

Обе группы препаратов оказывают выраженное сосудорасширяющее воздействие . Особенно ярко это действие проявляется в слизистых оболочках организма, кишечнике и почках. Это способствует улучшению кровотока и нормализации давления.

Благодаря действию этих лекарств происходит уменьшение венозного возврата в предсердия. За счет этого нагрузка на сердце в целом уменьшается.

Альфа-адреноблокаторы обеих групп используются для достижения следующих результатов:

• Нормализация давления, а также снижения нагрузок на сердечную мышцу.
• Улучшения циркуляции крови.
• Облегчения состояния людей с сердечной недостаточностью.
• Уменьшение отдышки.
• Снижение давления в малом круге кровообращения.
• Уменьшение показателей холестерина и липопротеинов.
• Повышение чувствительности клеток к инсулину. Это позволяет ускорить усвоение глюкозы организмом.

Стоит отметить, что использование таких лекарственных средств позволяет избежать увеличение левого желудочка сердца и не дает развиться рефлекторному сердцебиению. Эти препараты можно использовать для лечения малоподвижных пациентов, страдающих ожирением и имеющих низкую толерантность к глюкозе.

Альфа-адреноблокаторы широко применяются в урологии , поскольку способны быстро уменьшать выраженность симптоматики при различных воспалительных процессах в мочеполовой системе, вызванной гиперплазией простаты. То есть благодаря этим препаратам пациент избавляется от чувства не до конца опорожненного мочевого пузыря, реже ночью бегает в туалет, не чувствует жжения при опорожнении мочевого пузыря.

Если альфа-1-адреноблокаторы больше влияют на внутренние органы и сердце, то альфа-2-адреноблокаторы больше влияют на половую систему. По этой причине альфа-2 препараты применяется в основном для борьбы с импотенцией.

Показания к применению

Разница в типах воздействия между альфа-адреноблокаторами различных групп очевидна. Поэтому врачи назначают такие препараты исходя из сферы их использования и показаний.

Альфа-1-адреноблокаторы

Эти препараты назначаются в следующих случаях:

• У пациента отмечается гипертония . Лекарства позволяют снизить пороговые значения артериального давления.
• Стенокардия . Здесь эти лекарства могут применяться только как элемент комбинированной терапии.
• Гиперплазия простаты .

Альфа-1,2-адреноблокаторы

Их назначают, если пациент в следующем состоянии:

• Проблемы с мозговым кровообращением.
• Мигрень.
• Проблемы с периферическим кровообращением.
• Деменция, проявляющаяся из-за сужения сосудов.
• Сужение сосудов при диабете.
• Дистрофические изменения в роговице глаза.
• Атрофия зрительного нерва из-за кислородного голодания.
• Гипертрофия простаты.
• Расстройства мочеиспускания.

Альфа-2-адреноблокаторы

Спектр применения этих препаратов очень узок. Они подходят только для борьбы с импотенцией у мужчин и справляются со своей задачей превосходно.

Побочные эффекты при использовании альфа-адреноблокаторов

У всех лекарственных средств такого типа есть как индивидуальные, так и общие побочные эффекты. Это обуславливается особенностями их воздействиям на адренорецепторы.

К общим побочным эффектам относятся:

Альфа-1-адреноблокаторы способны вызывать следующие индивидуальные побочные эффекты :

• Падение артериального давления.
• Отечность конечностей.
• Учащенное сердцебиение.
• Нарушение ритма сердца.
• Нарушение фокусировки зрения.
• Покраснение слизистых оболочек.
• Неприятные ощущения в животе.
• Жажда.
• Боль за грудиной и в спине.
• Снижение полового влечения.
• Болезненная эрекция.
• Аллергия.

Альфа-1,2-адреноблокаторы могут приводить к следующим проблемам:

Альфа-2-адреноблокаторы способны вызвать следующие побочные эффекты:

• Дрожание конечностей.
• Возбуждение.
• Тревожность.
• Гипертония.
• Уменьшение частоты мочеиспускания.

Противопоказания

Адреноблокаторы, как и любые другие лекарственные препараты, нельзя использовать, если есть противопоказания.

Для альфа-1-адреноблокаторов противопоказаниями являются следующие состояния:

• Нарушения в работе митрального клапана.
• Снижение давления при смене положения тела.
• Проблемы с работой печени.
• Беременность.
• Грудное вскармливание.
• Непереносимость отдельных компонентов препарата.
• Пороки сердца, сочетающиеся с гипотонией.
• Почечная недостаточность.

Альфа-1,2-адреноблокаторы нельзя принимать пациентам, у которых имеются:

Меньше всего противопоказаний у альфа-2-адреноблокаторов. Это объясняется узостью их применения. Прием таких препаратов запрещен , если у больного имеются:

• Почечная недостаточность.
• Аллергия на компоненты лекарства.
• Скачки давления.

Список препаратов

Каждая группа таких лекарственных средств представлена обширным списком препаратов. Перечислять их все не имеет смысла. Достаточно краткого перечня самых востребованных лекарственных средств: