Классификация биологически активных веществ лекарственных растений. Что такое биологически активные вещества

ОСНОВНЫЕ ГРУППЫ БАВ ЛЕКАРСТВЕННЫХ РАСТЕНИЙ. Первичные метаболиты Вещества первичного синтеза: Аминокислоты, белки, липиды, углеводы, ферменты, витамины, органические кислоты. Белки, наряду с липидами и углеводами, составляют структуру клеток и тканей растительного организма, участвуют в процессах биосинтеза, являются эффективным энергетическим материалом. Это биополимеры, структурную основу которых составляют длинные полипептидные цепи, построенные из остатков α-аминокислот, соединенных между собой пептидными связями. Белки подразделяются на: - простые (при гидролизе дают только аминокислоты) - сложные - в них белок связан с веществами небелковой природы: Белки и аминокислоты лекарственных растений оказывают неспецифическое благоприятное действие на организм больного - влияют на синтез белков, создают условия для усиленного синтеза иммунных тел, это приводит к повышению защитных сил организма. Улучшенный синтез белков включает также и усиленный синтез ферментов, вследствие чего улучшается обмен веществ. Биогенные амины и аминокислоты играют важную роль в нормализации нервных процессов.

Липиды (от греч. « lipos » - жир) - большая и относительно разнородная группа органических соединений, содержащихся в животных и растительных тканях, не ра-створимых в воде и растворимых в малополярных органических растворителях (эфи-ре, бензоле, и дp.).

Они являются запасными питательными веществами растений и накапливаются в больших количествах в плодах и семенах.

В зависимости от строения липиды подразделяются на простые и сложные.

К простым липидам относятся соеди-нения, молекулы которых состоят только из остатков жирных кислот (или альдегидов) и спиртов.

Из простых липидов в растительных и животных тканях встречаются жиры и жирные масла.

Жиры (нейтральные жиры, глицеролипиды, триацилглицериды) - вещества рас-тительного или животного происхождения, представляющие собой смесь сложных эфиров глицерина и высших, жирных кислот.

Наибольшее значение для медицины имеют такие группы липидов, как жиры и жирные масла.

Жирные масла - группа жиров, которые при комнатной температуре представляют собой густые жидкости и являются смесью глицеридов высших ненасы-щенных жирных кислот.

Жиры растительные (Olea pinguia ) - природные продукты, получаемые из ле-карственного растительного сырья и являющиеся смесью триглицеридов высших, жирных кислот, чаще всего ненасыщенных.

В подавляющем большинстве имеют жид-кую консистенцию, поэтому обычно называются жирными (растительными) масла-ми.

Жидкие растительные масла - оливковое, миндальное, персиковое, абрикосо-вое - используются в медицине для приготовления инъекционных растворов камфа-ры, гормональных препаратов.

Жирное масло клещевины - касторовое масло - применяется как слабительное средство.

Жирные масла служат растворителями ле-карственных веществ при приготовлении препаратов наружного применения: мазей, линиментов.

Твердое масло какао используется как основа для приготовления твер-дых лекарственных форм суппозиториев, шариков.

Витамины (от латинского « vita » - жизнь) - биологически активные органичес-кие соединения разнообразной химической природы, присутствие которых в неболь-ших количествах в пище человека и животных необходимо для их нормальной жизне-деятельности.

Витамины были открыты в 1880 г. Н.И. Луниным, термин предложен в 1912 г. К. Функом.

Они требуются организму в очень малых количествах (от несколь-ких микрограмм до нескольких миллиграмм в сутки).

Синтезируются главным обра-зом растениями, частично микроорганизмами. Большинство витаминов (около 20 соединений) поступает в организм человека с растительной и животной пищей непос-редственно или в виде провитаминов - соединений, из которых в животных тканях в результате химических превращений образуются витамины (например, каротиноиды).

Витамины играют первостепенную роль в обмене веществ, регулируют процесс усвоения и использования питательных основных веществ - белков, жиров, углеводов.

Потребность человека в витаминах зависит от условий его жизни, работы, состо-яния и других факторов.

Растительное сырье содержит сбалансированный комплекс витаминов, который, как правило, исключает передозировку.

Наиболее богаты вита-минами плоды (шиповник, рябина, облепиха, черная смородина), цветки (ноготки), листья (крапива, первоцвет), трава (пастушья сумка).

Лекарственное растительное сырье, заготовленное от лекарственных растений, накапливающих в значительных ко-личествах несколько витаминов, называют поливитаминным.

Так, витамину С (аскор-биновой кислоте) в плодах шиповника, облепихи сопутствуют витамины Р, Е, каротиноиды.

В качестве лекарственных средств назначают сиропы, настои, отвары, масля-ные экстракты из витаминного лекарственного растительного сырья.

Являются фармакологически активными веществами и участвуют в суммарном эффекте препаратов и лекарственных форм растений.

Углеводы обширный класс органических веществ, к которому относятся полиоксикарбонильные соединения и их производные. В зависимости от числа мономеров в молекуле, это: Моносахариды, Олигосахариды, Полисахариды.

Полисахариды - природные полимерные высокомолекулярные соединения, со-стоящие из моносахаров или продуктов их окисления (уроновых кислот), соединен-ных О-гликозидными связями, имеющих линейную или разветвленную структуру.

Наибольшее значение для медицины имеют такие высокомолекулярные полисаха-риды, как крахмал, инулин, камеди, слизи, пектиновые вещества.

Слизи (Mucilagines ) - гидрофильные гетерополисахариды, образующиеся в расте-ниях в процессе естественного обмена веществ как результат «слизистого» перерожде-ния клеток эпидермиса или паренхимы, либо клеточных стенок и межклеточного веще-ства. В состав слизей входят пентозы (85- 90% от общего числа моносахаров) и гексозы.

Полисахариды являются основными запасными питательными веществами кле-ток и в больших количествах откладываются в подземных органах и плодах. Различные виды крахмала - пшеничный, картофельный, кукурузный - широко применяются в присыпках, в составе мазей, в производстве таблеток; как обволакивающие средства употребляются внутрь в виде отвара. Слизи накапливаются в корнях (алтей), семенах (лен, подорожник блошный, пажитник), листья» (подорожник большой) и извлекают-ся из сырья водой. Они играют роль запасных питательных веществ, а также предохра-няют семена растений от пересыхания и способствует прорастанию.

В медицинских целях водные слизистые извлечения применяются при заболеваниях верхних дыха-тельных путей и желудочно-кишечного тракта.

Вещества вторичного метаболизма.

Образуются в растениях в результате диссимиляции. Диссимиляция – процесс распада веществ первичного синтеза до более простых веществ, сопровождающийся выделением энергии. Из этих простых веществ с затратой выделившейся энергии образуются вещества вторичного синтеза. К веществам вторичного синтеза относятся: терпены, гликозиды, фенольные соединения, алкалоиды. Вещества вторичного синтеза применяются в медицинской практике значительно чаще и шире, чем вещества первичного синтеза.

Сапонины (от латинского « sapo » - мыло) - природные биологически активные вещества гликозидного характера, обладающие гемолитической и поверхностной ак-тивностью, а также токсичностью для холоднокровных животных. Водные растворы сапонинов образуют при встряхивании обильную, очень стойкую пену, подобно мыльной, за что они и получили свое название.

Сапонины широко распространены в природе и встречаются в растениях различ-ных климатических зон, наиболее типичны для районов сухого и жаркого климата. В значительных количествах они накапливаются в подземных органах (синюха, солодка, аралия, женьшень).

Для сырья, содержащего сапонины, характерно отхаркиваю-щее действие, способность усиливать секрецию бронхиальных желез, снижать содер-жание холестерина в крови, а также тонизирующее действие на организм, что особен-но характерно для лекарственных препаратов женьшеня, аралии, заманихи. Очень цен-ное свойство сапонинов - их способность регулировать водно-солевой обмен, а так-же оказывать противовоспалительное действие.

Ряд стероидных сапонинов служит источником (исходным сырьем) для синтеза гормональных препаратов, широко при-меняются при нарушении холестеринового обмена.

Алкалоиды (от араб. « alkali » - щелочь и греч. « eidos » - вид, подобный) - группа природных азотсодержащих органических соединений основного характера, обладающих сильным специфическим фармакологическим действием.

Их использу-ют как спазмолитические, болеутоляющие, успокаивающие, желчегонные средства, они входят в состав препаратов отхаркивающего и гипотензивного действия.

Алкало-иды стимулируют центральную нервную систему, а также служат источниками для синтеза ценных гормональных стероидных препаратов. Химическая их структура весь-ма разнообразна и сложна.

Алкалоиды встречаются в растворенном состоянии в кле-точном соке в виде солей с органическими кислотами - щавелевой, яблочной, ли-монной. Они накапливаются во всех частях растений, но чаще преобладают только в одном органе, например в листьях чая, в траве чистотела, плодах дурмана индейского, в корневище скополии, коре хинного дерева. Большинство растений содержит в своем составе несколько алкалоидов.

Алкалоидное сырье используется для приготовления настоек, экстрактов, но наиболее типичный путь использования - это выделение индивидуальных алкалоидов или суммы алкалоидов в виде солей.

Алкалоиды имеют очень широкий спектр фармакологического действия, что связано с их сложным и разнообразном химическим составом.

Они характеризуются значительным терапев-тическим эффектом, поэтому их относят к группе сильнодействующих, и прием алка-лоидных препаратов допускается только при назначении и под контролем врача.

Антраценпроизводные - группа природных биологически активных соединений фенольного характера.

Они встречаются у представителей незначительного чис-ла семейств (крушиновые, бобовые, мареновые).

Накапливаются в коре крушины ломкой, корнях конского щавеля, ревеня, корневищах и корнях морены красильной, придавая им характерную оранжевую или красную окраску.

В зеленых частях расте-ний, например в листьях сенны, окраска маскируется хлорофиллом.

Антраценпроизводные очень чувствительны к кислороду воздуха, поэтому сырье в процессе хране-ния может изменять окраску (темнеть).

В качестве классических слабительных средств сырье, содержащее антраценпроизводные, отпускается населению в измельченном виде, в составе слабительных, желудочных сборов для приготовления отваров.

Для марены красильной характерен нефролитический эффект, который проявляется в спо-собности выводить камни из почек и мочевого пузыря.

Сердечные гликозиды - природные биологически активные вещества гликозидного характера, агликоном которых являются производные циклопентанпергидрофенантрена, у которых в 17 положении находится ненасыщенное лактонное кольцо. Об-ладают специфическим действием на сердечную мышцу.

По своему действию сердечные гликозиды не имеют аналогичных заменителей, и растения служат единственным источником для их получения. Удельный вес препара-тов растительного происхождения, используемых при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, составляет около 80% от числа всех применяемых лекарственных средств.

Сердечные гликозиды довольно распространены в растительном мире, но особен-но богаты ими виды, произрастающие в тропической и субтропической зонах. В рас-тениях накапливаются обычно 20-30 сердечных гликозидов близкого химического стро-ения. Они встречаются в различных органах растений: в семенах строфанта, в цветках ландыша, в листьях наперстянки, в траве желтушника, в корнях кендыря и др.

Все лекарственные препараты сердеч-ных гликозидов обладают выраженным действием на сердце, в связи с чем применя-ются при сердечной недостаточности.

Сердечные гликозиды способны накапливаться в организме человека, что может привести к отравлению. Препараты сердечных гли-козидов относятся к группе сильнодействующих и применяются только по назначе-нию и под контролем врача.

Фенологликозиды - природные биологически активные соединения гликозидного характера, агликон которых представлен простыми фенолами или фенолоспиртами.

В растениях встречаются не часто.

Наиболее распространен гликозид арбутин, которые встречаются в представителях следующих семейств: верес-ковые, брусничные, розоцветные, камнеломковые, астровые.

В качестве лекарствен-ного растительного сырья используются листья (толокнянка, брусника), применяе-мые в форме отвара как мочегонное и противовоспалительное средство.

Для фенологликозидов, агликон которых представлен фенолоспиртами (корневища с корнями родиолы розовой), характерно тонизирующее действие.

Флавоноиды (от латинского « flavus » - желтый) - природные биологически ак-тивные соединения фенольного характера.

Это очень распространенная группа природных соединений, чаще всего гликозидного характера, которые наряду с растительными пигментами обусловливают жел-тую, красную, оранжевую окраску плодов, цветков и корней.

Накапливаются флаво-ноиды в различных органах растений.

Чаще всего они присутствуют в травах (пустыр-ник, горцы перечный, птичий, почечуйный, зверобой и др.), цветках (бессмертник, пижма, василек и др.), плодах (боярышник, арония черноплодная и др.), корнях (солод-ка, стальника, шлемник и др.).

Флавоноиды имеют широкий спектр фармакологичес-кого действия.

Для них установлено желчегонное, бактерицидное, спазмолитическое, кровоостанавливающее, седативное, мочегонное, кардиотоническое действие. Чрез-вычайно важная особенность некоторых флавоноидов - способность уменьшать проницаемость и ломкость капилляров, особенно в сочетании с аскорбиновой кисло-той (Р-витаминная активность).

Эфирные масла (Olea aetherea ) - многокомпонентная смесь летучих душистых веществ, образующихся в растениях и относящихся к различным классам органичес-ких соединений, преимущественно терпеноидам, реже к ароматическим и алифати-ческим соединениям.

Эфирные масла широко распространены в растительном мире, всего в приро-де известно до 3000 эфирномасличных растений.

Многие растения, например ва-лериана лекарственная, полынь горькая, чабрец, сосна и др., издавна используют-ся в качестве лекарственных.

Эфирные масла накапливаются во всех органах рас-тений в специальных образованиях : эфирно-масличных железках, вместилищах, канальцах.

Эфирными маслами богаты цветки (роза, ромашка и др.), листья (мята, эвкалипт и др.), трава (душица, полынь и др.). плоды (фенхель, анис и др.), подзем-ные органы (аир, валериана и др.).

Эфирномасличное сырье входит в состав лекарственных сборов, используется для приготовления настоев, отваров, настоек и экстрактов.

Полученные из сырья эфир-ные масла вводятся в состав комплексных препаратов.

Являясь смесями различных химических соединений эфирные масла имеют очень широкий спектр фармакологического действия, поэтому применяются как противо-воспалительные, антимикробные, противовирусные и противоглистные средства.

Они обладают отхаркивающим, успокаивающим действием, возбуждают дыхание и улуч-шают функцию желудочно-кишечного тракта, стимулируют аппетит.

Кроме того, не-которые эфирные масла оказывают выраженное влияние на деятельность сердечно-сосудистой системы, расширяют кровеносные сосуды. Издавна они известны как сред-ства, улучшающие и изменяющие вкус и запах лекарств, широко применяются в пи-щевой и парфюмерной промышленности.

ЗАГОТОВКА ЛЕКАРСТВЕННОГО РАСТИТЕЛЬНОГО СЫРЬЯ

Заготовка дикорастущего лекарственного сырья - это система организационных, технологических и экономических мероприятий, обеспечивающих получение высо-кокачественного сырья, отвечающего требованиям нормативных документов. Она включает ряд последовательных этапов: сбор сырья, первичную обработку, сушку, приведение сырья в стандартное состояние, ею упаковку и хранение. Все этапы заго-товительного процесса направлены на сохранение в сырье комплекса биологически активных веществ и получение сырья, отвечающего требованиям нормативной до-кументации (НД).

Качество лекарственного растительного сырья в первую очередь определяется со-держанием в нем биологически активных веществ (БАВ). Накопление этих веществ в растении имеет определенную динамику, поэтому собирать сырье следует в ту фазу развития растения, когда оно наиболее богато ими.

Например, большинство листьев и трав заготавливают во время цветения, подземные органы - осенью, в конце вегетации.

При сборе сырья кроме динамики накопления веществ по фазам вегетации растения учитывают также суточную динамику.

Обычно для большинства растений лучшее вре-мя сбора приходится на 11-13 часов. В это время отмечается максимальное содержаниеБАВ и растения уже высохли от росы. Этот факт особенно важно иметь в виду при заготовке сырья, содержащего гликозиды.

Кроме динамики накопления БАВ учитывается урожайность, т.е. выход сырья с единицы площади. Иногда отдают предпочтение не содержанию действующих веществ, а урожайности сырья.

Так, в листьях красавки максимальное содержание алкалоидов установлено в фазу бутонизации, а заготовку сырья ведут в фазу цветения, так как к этому времени у красавки отрастает большое количестве листьев и растение дает значительно больше сырьевой массы.

В некоторых случаях (при заготовке дикорастущих растений) учитывают легкость распознавания растений в травостое.

Например, корневища лапчатки особенно бога-ты дубильными веществами осенью, когда заканчивается период вегетации, но в это время надземная часть увядает и растение трудно распознать, поэтому заготавливают корневища лапчатки летом, во время цветения.

Общие правила сбора лекарственного растительного сырья

Почки собирают зимой или ранней весной. Заготовку почек березы ведут в местах лесоразработок или санитарных рубок.

Для сбора почек используют веткорезы. Пос-ле сушки почки обмолачивают, очищают, сортируют.

Сосновые почки срезают с вер-хушек веток целыми «коронками», по несколько штук. Сушат почки, раскладывая гонким слоем. Искусственная сушка для почек недопустима.

Если почки сразу высу-шить не удалось, их оставляют в неотапливаемом помещении, чтобы они не трону-лись в рост.

При заготовке почек в сырье могут попасть мелкие веточки, цветочные сережки, почерневшие почки, пораженные плесенью, проросшие - их следует уда-лить.

Коры собирают весной (апрель-май ) во время сокодвижения. В это время кору легко отделить от древесины.

Заготавливают коры на лесных рубках. С растущих расте-ний сбор этого сырья запрещен, так как это ведет к образованию сухостоя, а порой и к гибели растения.

Для снятия коры на отрубленных ветках острым ножом делают кольцевые надрезы на расстоянии 25-30 см один от другого, соединяют одним или двумя продольными разрезами и снимают в виде желобков или трубочек.

При сборе нужно отделить куски коры, пораженные лишайниками, с остатками древесины, по-темневшие с внутренней стороны.

Листья, как правило, собирают в фазе цветения.

Их обрывают вручную, срезают ножами или ножницами.

Сочные листья (мать-и-мачеха, наперстянка пурпуровая и др.) складывают в тару рыхло, быстро доставляют к месту сушки, раскладывают тон-ким слоем и сушат.

В сырье, помимо органической примеси (листья других неядови-тых растений), могут быть также листья, утратившие естественную окраску, измель-ченные стебли, цветки, которые следует удалить.

Цветки собирают обычно в фазе начала цветения, срывая их руками, срезая нож-ницами или счесывая специальными совками.

На каждом растении часть цветков оставляют для осеменения.

Особенно внимательно следует относиться к сбору цвет-ков с однолетних и двулетних растений.

Наиболее частые причины недоброкачествен-ности этого вида сырья - преждевременный сбор бутонов или запоздалый сбор в фазе образования семян, примесь цветоножек, стеблей, листьев, измельченность.

Трудность сбора некоторых цветков (боярышник и др.) связана с кратким периодом цветения (3-5 дней). Цветки насыпают в тару рыхло и быстро доставляют к месту сушки. Раскладывают тонким слоем и сушат без доступа прямых солнечных лучей.

Травы собирают в период цветения, срезая ножницами, ножами, секторами, косят косами, сенокосилками, предварительно удалив из зарослей нелекарственные расте-ния. Срезают цветущие верхушки лекарственных растений длиной 15-40 см. Некото-рые травы (чабреца, тимьяна обыкновенного) после сушки обмолачивают.

При сборе травы сушеницы топяной растение выдергивают с корнем и сушат целиком без отде-ления корней.

Траву собирают в мешки или доставляют к месту сушки насыпью.

Сушат обязательно в день заготовки, раскладывая тонким слоем и периодически пе-ремешивая. При заготовке трав возможны примеси одревесневших стеблей, осыпь листьев и цветков, которые следует удалить.

Плоды собирают в фазе созревания.

Сбору подлежат вполне развитые плоды без примесей плодоножек и других частей.

Плоды фенхеля, аниса, тмина, кориандра и дру-гих растений семейства сельдерейных (зонтичных) созревают не одновременно, поэто-му плодоносящие верхушки растения срезают когда в зонтике созрело около 60% пло-дов, и складывают в копны для полного дозревания, затем обмолачивают.

Сочные и мягкие плоды (шиповник, черемуха, черника, черная смородина, малина) снимают с веток руками.

Чернику в урожайные годы осторожно счесывают специальными совка-ми. Боярышник и рябину собирают целыми щитками, на месте сушки плоды освобож-дают от плодоножек.

При сборе сочных плодов в ведра по мере их наполнения массу плодов разделяют травяными или листовыми прокладками.

Сушат сочные плоды без промедления, раскладывая тонким слоем. Примесями в сырье могут быть недозрелые плоды и семена, плодоножки, плоды, поврежденные вредителями, подгоревшие плоды, плоды, слипшиеся в комки, плоды других растений (органическая примесь).

Подземные органы (корни, корневища, клубни, луковицы) лекарственных расте-ний чаще всего заготавливают в период осеннего увядания или ранней весной до начала вегетации.

Выкапывают подземные органы лопатами, копалками.

Ползучие корневища иногда вырывают из почвы руками или крючковидными захватами.

После сбора подземных органов тщательно восстанавливают нарушенную почву и в рых-лую землю по возможности подсеивают семена или подсаживают кусочки корневищ для восстановления заросли.

После сбора сырья отделяют остатки стеблей, прикорневых листьев, мелкие корни, частицы почвы.

Подземные органы моют, погружая их в проточную воду, сложив рыхло в корзину.

Сырье, содержащее слизь (корни алтея, лопуха) и сапонины (корни солодки, корневища с корнями синюхи), моют быстро, чтобы сохранить биологичес-ки активные вещества, которые очень хорошо растворяются в воде.

После промыва-ния крупные подземные органы режут на куски, удаляя загнившие части.

Некоторые корни и корневища (алтей, солодка) очищают от пробки.

Перед сушкой многие под-земные органы предварительно подвяливают.

Особые меры предосторожности следует соблюдать при сборе ядовитых расте-ний .

К сбору сырья красавки, белены, дурмана, чемерицы можно привлекать только совершеннолетних сборщиков после тщательной инструкции.

Не допускаются к такой работе беременные и кормящие женщины.

Во время работы запрещается прикасать-ся руками к слизистым оболочкам глаз, носа, принимать пищу, курить. После работы следует тщательно вымыть с мылом руки и лицо, очистить и выстирать одежду. При переработке ядовитого сырья надевают защитные респираторы или увлажненные многослойные марлевые повязки. Одновременно с ядовитым сырьем нельзя заготав-ливать другие виды лекарственного растительного сырья.

Сушка лекарственного растительного сырья

Сушка лекарственного растительного сырья - сложный биохимический процесс, который должен обеспечить сохранность внешних признаков сырья и содержание в нем биологически активных веществ (БАВ). Сушку можно рассматривать как наибо-лее простой, экономически целесообразный метод консервирования лекарственного сырья.

В свежесобранном растительном материале содержание влаги составляет 60-80%.

Удаление влаги до 20% снижает ферментативную активность, а при снижении ее до 10-14% деятельность ферментов прекращается, т.е. инактивируются биохимические процессы, приводящие к разрушению в сырье БАВ.

Сушка лекарственного растительного сырья бывает естественной и искусствен-ной.

Сушка естественным теплом пригодна для большинства видов сырья. Практику-ется солнечная и воздушно-теневая сушка.

Применение солнечной сушки возможно только в тех случаях, когда под действием УФ света не происходит изменения в струк-туре БАВ.

Она проводится в сухую жаркую погоду под открытым небом.

На ночь или в сырую погоду сырье покрывают полиэтиленовой пленкой, брезентом и открывают после спада росы.

Воздушно-теневая сушка проводится в помещениях или на воздухе. Используются сараи, типовые сборно-разборные сушилки с вентиляцией, чистые чердачные помещения под железной или шиферной крышей, где в жаркие дни темпе-ратура достигает 40-50 °С.

Воздушно-теневую сушку можно осуществлять под тенью деревьев, под навесами, на токах.

Сушка с искусственным обогревом проводится в сушилках различной конструк-ции.

Температурный режим сушки сырья определяется его химическим составом и морфологической принадлежностью.

Температура сушки сырья, содержащего эфир-ное масло, 30-40 °С.

Для определения конца сушки сырья используют простые приемы: стебли трав, крупные черешки листьев, корни легко ломаются с характерным треском; недосушенное сы-рье не ломается, а сгибается.

Выход воздушно-сухого сырья характерен для каждого вида сырья и зависит от содержания внутриклеточной и поверхностной влаги.

Хранение лекарственного растительного сырья

Хранение лекарственного растительного сырья - процесс, обеспечивающий доб-рокачественность сырья в течение установленного срока годности.

Сырье хранится на складах в соответствии с требованиями Государственной фарма-копеи.

Помещения должны быть сухие, чистые, хорошо вентилируемые, не заражен-ные амбарными вредителями, защищенные от воздействия прямого солнечного света. Необходимо строгое соблюдение правил противопожарной безопасности.

В складских помещениях сырье хранят на стеллажах, установленных на расстоянии не менее 15 см от пола, с укладкой в штабель высотой не более 2,5 м для плодов, семян, почек и 4 м для других видов сырья.

Штабель должен отстоять от стен склада на расстоянии не менее 25 см, промежутки между штабелями должны быть не менее 50 см.

На каждом штабеле помещают этикетку размером 20x10 см с указанием наименования сырья, предприя-тия-отправителя, года и месяца заготовки, номера поступления, даты поступления.

Тем-пературный режим в складских помещениях 10-12 °С и влажность около 20-30%.

Сырье хранят раздельно по следующим группам

ядовитое и сильнодействующее («список Б»); эфирно-масличное сырье; плоды и семена; общая группа хранения.

Сырье, хранящееся на складе, ежегодно перекладывают.

Помещение склада и стел-лажи во время перекладки должны подвергаться дезинфекции.

На складе должно быть приемное отделение, изолятор для сырья,

пораженного амбарными вредителями, ком-ната для размещения бракованной продукции.

В аптеках сырье хранится в шкафах с соблюдением деления по группам хранения и условий хранения, как и на складах.

Против вредителей в местах хранения сырья поме-щают склянки с ватой, пропитанной хлороформом, для отпугивания вредителей.

Вновь поступившее сырье хранят в материальной комнате, в сухих подвалах на стеллажах.

ПУТИ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО РАСТИТЕЛЬНОГО СЫРЬЯ

Лекарственные растения используют в медицинской практике в свежем или высу-шенном виде.

Из свежих растений готовят соки, настои и отвары, иногда отдельные части растений прикладывают на пораженный участок тела.

Свежие растения облада-ют более сильным лечебным действием, так как в процессе сушки сырья часть биоло-гически активных веществ разрушается.

К препаратам на основе растительного сырья (plant preparation ) относят измель-ченное или порошкованное растительное сырье, полученные из растительного сырья настойки, экстракты, жирные и эфирные масла, смолы, камеди, бальзамы, соки и т.д., и препараты, чье производство включало процессы фракционирования, очистки или концентрирования, за исключением выделения индивидуальных компонентов с изве-стным химическим строением. Препарат на основе растительного сырья можно рас-сматривать как активный ингредиент, независимо оттого, известны ли компоненты, обладающие терапевтической активностью, или нет.

В медицинской практике чаще всего используют высушенное и измельченное ле-карственное растительное сырье.

Самой простой лекарственной формой являются порошки.

Наиболее часто изготавливают настои и отвары, которые представляют водные из-влечения из лекарственного растительного сырья.

Настои и отвары можно готовить в домашних условиях, для чего измельченное лекарственное растительное сырье залива-ют водой комнатной температуры и нагревают на кипящей водяной бане.

Однако эта лекарственная форма является нестойкой и может храниться в прохладных условиях не более 2 суток.

Фильтр-пакет - дозированная форма выпуска лекарственного растительного сы-рья, представляющая собой пакет, изготовленный из пористого материала, в который помещена разовая доза сырья для приготовления настоя. При погружении в горячую воду обеспечивается проникновение ее внутрь пакета и извлечение действующих ве-ществ из лекарственного растительного сырья.

Настойки - спиртовые или водно-спиртовые извлечения из лекарственного рас-тительного сырья, получаемые без нагревания и удаления экстрагента.

В медицинской практике настойки применяют как самостоятельные препараты для внутреннего и наружного применения; кроме того, они входят в состав микстур, капель, мазей и пластырей.

Экстракты представляют собой концентрированные извлечения из раститель-ного сырья.

Сиропы - жидкая лекарственная форма для внутреннего применения, представ-ляющая собой концентрированный, густой, водный раствор различных Сахаров с ле-карственными веществами, экстрактами, настойками, плодово-ягодными соками или без них.

Лекарственные средства, представляющие собой различные водно-спиртовые из-влечения из лекарственного растительного сырья для применения внутрь или (и) на-ружно раньше называли галеновыми препаратами (по имени римского врача Клав-дия Галена, предложившего их получение).

Максимально очищенные от балластных веществ извлечения из растительного сырья, содержащие в своем составе весь комп-лекс биологически активных веществ растений, получили название новогаленовых препаратов. В настоящее время эти препараты чаще называют суммарными очищен-ными лекарственными средствами.

Лекарственное растительное сырье поступает на фармацевтические предприятия, где из него с использованием различных методов экстракции и очистки выделяют индивиду-альные соединения . Например, алкалоиды - анабазин, платифиллин, эфедрин, берберин, глауцин; сердечные гликозиды-дигоксин, строфантин; флавоноиды-рутин и др.

Лекарственный растительный сбор - лекарственная форма, представляющая собой смесь нескольких видов высушенных, чаще измельченных лекарственных рас тений или их частей, иногда с добавлением лекарственных средств иного происхожде-ния.

Обычно используется для приготовления настоев и отваров.

Сырье, входящее в сбор, измельчают по отдельности.

Листья, травы и коры режут; кожистые листья пре-вращают в грубый порошок; корни и корневища режут или дробят, плоды и семена пропускают через вальцы или мельницы; некоторые плоды и цветки оставляют цель-ными. Измельченное сырье отсеивают от пыли и тщательно смешивают для получе-ния однородной смеси.

Биологически активные вещества

К биологически активным веществам относятся ферменты, гормоны, антибиотики, витамины.

Ферменты (энзимы) – специфические белки, выполняющие в организме функции биологических катализаторов. Известно около 1000 ферментов, катализирующих соответствующее число индивидуальных реакций. Ферменты имеют высокую специфичность действия, интенсивность, действуют в «мягких» условиях (температура 30-35ºС, нормальное давление, рН~7). Процесс катализа строго ограничен в пространстве и времени. Часто, вещества, образующиеся под действием одного фермента, являются субстратом для другого фермента. Ферменты имеют все уровни белковой структуры (первичная, вторичная, третичная; четвертичная – особенно для регуляторных ферментов). Структурная часть молекулы, принимающая непосредственное участие в катализе наз. Каталитическим участком. Контактная площадка – место на поверхности фермента, к которому прикрепляется вещество. Каталитический центр и контактная площадка образуют активный центр (в молекуле их обычно несколько). Группы ферментов:

1. Не имеющие небелковых компонентов;

2. Имеющие белковый компонент – апофермент и требующие для проявления активности определенные органические вещества – коферменты.

Иногда в состав фермента входят различные ионы, в том числе и ионы металлов. Ионный компонент называется ионным кофактором. Ингибиторы – вещества угнетающие активность ферментов, образуют с ними инертные соединения. Такими веществами иногда являются сами субстраты или продукты реакции (в зависимости от концентрации). Изоферменты – генетически детерминированные формы фермента в одном и том же организме, характеризующиеся сходной субстратной спецификой.

Классификация ферментов

Ферменты классифицируются по типу реакции, которую они катализируют. Классы:

1. Оксидоредутазы – катализируют реакции окисления.

2. Трансферазы – перенос функциональных групп.

3. Гидролазы – гидролитический распад.

4. Лиазы – негидролитическое отщепление определенных групп атомовс образованием двойной связи.

5. Изомеразы – пространственная перестройка в пределах одной молекулы.

6. Лигазы – реакции синтеза, сопряженные с распадом догатых энергией связей.

Гормоны – химические вещества, обладающие чрезвычайно высокой биологической активностью, образованы специфической тканью (железами внутренней секреции). Гормоны контролируют обмен веществ, клеточную активность, проницаемость клеточных мембран, обеспечивают гомеостаз, др. специфические функции. Обладают дистантным действием (разносятся кровью во все ткани). Образование гормонов контролируется по принципу обратной связи: не только регулятор влияет на процесс, но и состояние процесса влияет на интенсивность образования регулятора.

Классификация гормонов

Есть несколько классификаций гормонов: связанная с происхождением гормона, с его химическим составом и др. По химической природе гормоны делятся на (химическая классификация):

1. Стероидные – производные стеролов с укороченными боковыми цепями.

Эстрон, эстрадиол, эстриол – яичники; вызывают образование женских вторичных половых признаков.

Кетоны и оксикетоны:

Тестостерон (XVI) – семенники; вызывает образование мужских вторичных половых признаков.

Кортизон, кортизол, кортикостерон (XVII), 11-дегидрокортикостерон,17-оксикортикостерон – кора надпочечников; регулируют обмен углеводов и белков.

11-дезоксикортикостерон, альдостерон – кора надпочечников; регулируют обмен электролитов воды.

2. Пептидные.

Циклические октапептиды.

Окситоцин, вазопрессин – гормоны задней доли гипофиза.

Полипептиды.

Интермедин, хроматотропин – гормоны промежуточной доли гипофиза; вызывает расширение меланофор в хроматофорах кожи.

Адренокортикотропный гормон – гормон передней доли гипофиза; стимулирует функцию коры надпочечников.

Инсулин – гормон поджелудочной железы; регулирует обмен углеводов.

Секретин – гормон слизистых желез кишечника; стимулирует выделение панкреатического сока.

Глюкагон – гормон островков Лангеранса поджелудочной железы; повышает концентрацию сахара в крови.

Белковые вещества

Лютеотропин – передняя доля гипофиза; поддерживает функцию желтого тела и лактацию.

Паратиреокрин – околощитовидная железа; поддерживает концентацию кальция и фосфора в крови.

Соматотропин – передняя доля гипофиза; стимулирует рост, регулирует анаболизм белков.

Ваготонин – поджелудочная железа; стимулирует парасимпатическую нервную систему.

Центропнеин – поджелудочная железа; стимулирует дыхание.

Гликопротеины

Фолликулостимулирующий (гонадотропный) гормон – передняя доля гипофиза; стимулирует рост фолликул, яичников и сперматогенез.

Лютеинизирующий гормон – передняя доля гипофиза; стимулирует образование эстрогенов и андрогенов.

Тиреотропин – передняя доля гипофиза; стимулирует деятельность щтовиной железы.

3. Родственные тирозину.

Фенилалкиламины

Адреналин (XVIII), норадреналин (медиатор нервного возбуждения) – гормоны мозгового слоя надпочечников; повышают кровяное давление, вызывают гликогенолиз, гипергликемию.

Иодированые тиронины.

Тироксин, 3,5,3-трииодотиронин – гормоны щитовидной железы; стимулируют основной обмен.

Антибиотики – вещества, образованные микроорганизмами или получаемые из других источников, обладающие антибактериальным, антивирусным, противоопухолевым действием. Выделено и описано св. 400 антибиотиков, которые принадлежат к различным классам химических соединений. Среди них есть пептиды, полиеновые соединения, полициклические вещества.

Для них характерно избирательное действие на определенные виды микроорганизмов; характеризуются специфическим антимикробным спектром действия. Подавляют некоторые болезнетворные микроорганизмы, не повреждая при этом растительных и животных тканей. Антибиотики действуют встраиваясь в обмен веществ.

Классификация антибиотиков

Есть несколько классификаций антибиотиков. По происхождению:

1. Грибкового происхождения

2. Бактериального происхождения

3. Животного происхождения

По спектру действия:

1. С узким спектром действия – действующие на грамположительные микробы(различные кокки). Это: пенициллин, стрептомицин.

2. С широким спектром действия – действующие как на грамположительные так и на грамотрицательные микроорганизмы(различные палочки). Это: тетракциклины, неомицин.

(Грамположительные и грамотрицательные антибиотики отличаются по отношению к определенным красителям. Грамположительные образуют с крастелем окрашенный комплекс, который не обесцвечивается с спирте; грамотрицательные не окрашиваются).

3. Действующие на грибки – группа полиеновых антибиотиков. Это: нистатин, кандицидин

4. Действующие как на микроорганизмы так и на опухолевые клетки животных. Это: актиномицины, митомицин…

По типу противомикробной активности:

1. Бактерицидные.

2. Бактериостатические.

Витамины – группа дополнительных веществ еды, которые не синтезируются в организме человека. Витамины являются биологическими катализаторами химических реакций или реагентами фотохимических процессов в организме. Участвуют в обмене веществ в составе ферментных систем. В организмы человека и животных попадают из внешней среды. Некоторые производные витаминов с замещенными функциональными группировками оказывают противоположное по сравнению с витаминами действие, и называются антивитаминами. Становятся витаминами. Провитамины – вещества, которые после ряда превращений в организме

Классификация витаминов

Классификация по отношению к человеческому организму:

1. Повышающие общую активность организма – регулируют функциональное состояние центральной нервной системы (B1, B2, PP, A, C).

2. Антигеморрагические – обеспечивающие нормальную проницаемость и эластичность кровеносных сосудов (C, P, K).

3. Антианемические – регулируют кроветворение (B12, Bc, C).

4. Антиинфекционные – повышающие устойчивость организма к инфекциям (C, A).

5. Регулирующие зрение – усиливающие остроту зрения.(A, B2, C).

Также различают:

1. Водорастворимые (витамины С, В1, В2, В6, В12, РР, пантотеновая кислота, биотин, мезоинозит, холин, п-аминбензойная кислота, фолиевая кислота).

2. Жирорастворимые (витамины А, А2, D2, D3, Е, К1, К2).

Витамин А (ретинол) – влияет на зрение, рост (V).

Витамин В1 (тиамин) – участвует в обмене углеводов (VI).

Витамин В2 (рибофлавин) – участвует в обмене углеродов, жиров, белков; влияет на рост, зрение, центральную нервную систему (VII).

Витамин РР (никотиновая кислота) –участвует в клеточном дыхании (VIII).

Витамин В6 (пиридоксин)– участвует в усвоении белков, жиров; азотистый обмен (IX).

Витамин В9 (фолиевая кислота) – участвует в обмене веществ, синтезе нуклеиновых кислот, кроветворении (X).

Витамин В12 (цианокобаламин) – участвует в кроветворении (XI).

Витамин С (аскорбиновая кислота) – участвует в усвоении белков, восстановлении тканей (XII).

Витамин D (кальциферол) – участвует в обмене минеральных веществ (XIII).

Витамин Е (токоферол) – мышцы (XIV).

Витамин К (филлохиноны) – влияет на сворачиваемость крови (XV).

Растительный организм из простых веществ — воды и углекислого газа под действием солнечного света способен синтезировать разнообразные химические соединения, зачастую весьма сложные по строению. Это так называемые первичные метаболиты, необходимые растениям как строительный и энергетический материал. К ним относятся углеводы, белки и липиды.

Первичные метаболиты, как исходное сырье, вовлекаются в сложный биосинтетический процесс, в результате которого возникают новые, существенно различающиеся по химической структуре и свойствам вещества — вторичные метаболиты. Являясь продуктами синтеза живых организмов, каковыми являются растительные клетки, вторичные метаболиты способны оказывать определенное (положительное или отрицательное) воздействие и на многие жизненные процессы человека и животных.

Разумеется, что при использовании растения с лечебной целью далеко не все содержащиеся в нем химические соединения влияют на развитие терапевтического эффекта. В связи с этим среди биологически активных соединений растительного происхождения принято выделять действующие, сопутствующие и балластные вещества.

Действующие вещества — это соединения, обусловливающие терапевтическую ценность данного вида сырья. В большинстве случаев в растениях они являются вторичными метаболитами, реже — первичными. Их можно разделить на две групы.

1. Действующие вещества, обладающие сильно выраженной фармакологической активностью. Они, чаще всего, в высоких дозах токсичны и могут вызывать негативные побочные явления, а эффект проявляется в очень широких пределах лечебных доз. Эта группа, как правило, представлена биогенетически родственными химическими соединениями, относящихся к одному классу. Яркими представителями являются многие алкалоиды и сердечные гликозиды. Лекарственное сырье, содержащее подобные биологически активные вещества, наиболее часто используется для производства промышленных препаратов.

2. Действующие вещества, обладающие более слабой фармакологической активностью. Они нередко представлены в одном растении различными химическими соединениями, относящимися к разным классам. Например, почти каждое растение содержит витамины, флавоноиды, дубильные вещества и др. В этом случае, как правило, достигаемый терапевтический результат является комплексным, зависящим от суммы всех действующих веществ, содержащихся в растительном сырье. Фармакологический результат таких соединений чаще всего проявляется при применении относительно высоких доз и, особенно, при длительном приеме. Побочные эффекты, как и случаи отравления, довольно редки. Из растительного сырья, содержащего эту группу, получают как экстемпоральные лекарственные формы, так и промышленные препараты.

Сопутствующими веществами называют вещества растительного происхождения, обладающие определенной фармакологической активностью, но непосредственно не влияющие на достижение конечного терапевтического результата. Как правило к ним относятся продукты первичного и (или) вторичного синтеза, содержащихся в лекарственном растении наряду с действующими веществами.

Присутствие сопутствующих веществ в сырье может быть желательно, а может быть и не желательно.

В первом случае их роль сводится к ускорению или улучшению эффекта действующих веществ. Например, сапонины, часто встречающиеся в растениях, содержащих сердечные гликозиды, ускоряют всасывание последних в кишечнике, обеспечивая тем самым более быстрый терапевтический эффект; аскорбиновая кислота потенцирует действие флавоноидов, регулирующих сосудистую проницаемость и т.д.

Во втором случае эти вещества могут вызвать негативные явления при лечении. В частности, смолы, сопутствующие антраценпроизводным, вызывают болевые ощущения в кишечнике и тошноту. Дубильные вещества могут препятствовать качественному приготовлению экстемпоральных лекарственных форм. От таких сопутствующих веществ, как правило, стремятся освободиться.

Балластные вещества в растениях представлены преимущественно продуктами первичного синтеза и, наиболее часто, производными углеводов. В достижении терапевтического эффекта их роль не значительна или сводится к нулю.

Следует отметить, что резкой границы между приведенными группами нет, и это деление в какой-то мере условно, поскольку одну и ту же группу веществ иной раз относят к действующим, другой — к сопутствующим, а третий — к балластным (например, клетчатка, крахмал и др.)..

Исходя из принципов химической классификации среди биологически активных веществ лекарственных растений в настоящее время можно выделить следующие, наиболее важные в лечебном плане, группы соединений.

1. Алкалоиды — большая группа природных азотсодержащих соединений основного характера. Часто обладают сильным фармакологическим действием и терапевтические дозы многих алкалоидов близки к токсическим или же связаны с побочными эффектами. По некоторым данным, число выделенных из растений алкалоидов с установленной структурой в настоящее время составляет около 10 000. В то же время в медицинской практике нашло применение только лишь около 80 алкалоидов. Преимущественно они используются в чистом виде для промышленного производства фармпрепаратов, но некоторые алкалоидсодержащие растения применяются и для получения экстемпоральных лекарственных форм.

В связи с чрезвычайно разнообразным химическим строением этой группы биологически активных веществ, фармакологические свойства алкалоидов настолько обширны, что невозможно перечислить их детально. В частности, это гипо- или гипертензивные эффекты, седативное действие на центральную нервную систему, сосудосуживающее или сосудорасширяющее влияние и т. д. Важно помнить, что большинство алкалоидов относится к сильнодействующим, ядовитым и наркотическим средствам, поэтому применение растений, их содержащих, требует внимания, осторожности и согласования с врачом.

2. Терпеноиды — обширная группа органических соединений растительного происхождения, объединяемая общими путями биосинтеза. Исходя из особенностей химической структуры внутри этой группы выделяют:

— эфирные масла — летучие жидкие смеси органических веществ, вырабатываемые растениями и обусловливающие их запах. Число компонентов в составе одного эфирного масла может достигать сотни и более. Соединения, составляющие эфирное масло, могут существовать в свободном виде или в виде гликозидов (т.е. соединений, связанных гликозидной связью с сахарным компонентом). В номенклатуре использующихся с лечебной целью лекарственных растений, эфиромасличные растения занимают самое значительное место. Их применение весьма разнообразно. Можно отметить некоторую закономерность в проявлении фармакологических свойств. Среди растений этой группы выделяются следующие подгруппы: а). растения, обладающие противовоспалительной, антимикробной и противовирусной активностью; б). разжижающие мокроту и обладающие отхаркивающим действием; в). оказывающие спазмолитический и сосудорасширяющий эффекты; г). стимулирующие деятельность органов пищеварения; д). проявляющие аналгезирующий и раздражающий эффекты.

— сердечные гликозиды — соединения со сложной и весьма лабильной химической структурой, состоящей из стероидного скелета, лактонного кольца и углеводной части. Сердечные гликозиды оказывают выраженный кардиотонический эффект — увеличивают силу и уменьшают частоту сердечных сокращений, улучшают тканевой обмен сердечной мышцы. Пока не найдены равноценные синтетические заменители этих уникальных лекарственных веществ, поэтому растения являются единственным источником их получения для медицинских целей. Растительное сырье, содержащее сердечные гликозиды, используется преимущественно для производства промышленных препаратов, но иногда из него готовят настои или настойки. В этом случае следует помнить, что сердечные гликозиды в высоких дозах являются сердечным ядом, и их использование без рекомендации врача абсолютно противопоказано.

— сапонины (стероидные и тритерпеновые) — вещества, обладающие специфическими свойствами: поверхностной активностью и способностью вызывать гемолиз эритроцитов. Сапонинсодержащие растения обладают немногочисленными, но уникальными фармакологическими эффектами. Для растений, содержащих стероидные сапонины, характерно антисклеротическое действие. У тритерпеновых сапонинов более широкий спектр фармакологических эффектов. Они обладают выраженным отхаркивающим действием, усиливая секрецию бронхиальных желез, разжижая мокроту и понижая ее вязкость, имеют тонизирующее и адаптогенное действие. Некоторые из них (например, сапонины солодки) при попадании в организм превращаются в аналоги гормонов коркового слоя надпочечников, оказывая тем самым выраженный противовоспалительный, иммуностимулирующий и гормонсберегающий эффект.

— иридоиды (горькие гликозиды) – вещества гликозидной природы, агликоном которых являются производные циклопентаноидных монотерпенов. Это сравнительно немногочисленная группа. Ее основной фармакологический эффект сводится к рефлекторному или местному усилению деятельности органов пищеварения. При этом повышается аппетит, увеличивается секреция желудочного сока, улучшается желчеотделение, усиливается перистальтика кишечника.

3. Фенольные соединения — вещества ароматической природы, которые содержат одну или несколько гидроксильных групп, связанных с атомами углерода ароматического ядра. Эта группа биологически активных веществ, как и предыдущая, объединяется по биогенетическому принципу и включает в себя:

— простые фенолы, фенолокислоты, фенолоспирты . Ассортимент лекарственного растительного сырья, содержащего эти соединения в качестве основных действующих веществ, весьма не велик. Большинство из них — типичные сопутствующие вещества, обеспечивающие суммарный эффект растительных препаратов. В то же время следует выделить группу лекарственных растений, содержащих фенологликозиды, обладающих выраженным антисептическим и диуретическим действием.

— кумарины и хромоны — соединения, в основе строения которых лежит бензо-a-пирон. Растения, содержащие вещества этой группы, в большинстве своем используются для промышленного производства лекарственных препаратов и обладают спазмолитической, фотосенсибилизирующей, антикоагулянтной и, реже, Р-витаминной активностью.

— флавоноиды — соединения, являющиеся производными флавана или флавона (бензо-g-пирона). Растения, содержащие флавоноиды в качестве действующих веществ, образуют довольно обширную группу, и представлены преимущественно сырьем аптечного ассортимента. Как правило, они сочетают в себе низкую токсичность с достаточно высоким избирательным терапевтическим действием. Прежде всего это выраженная Р-витаминная, спазмолитическая, гипотензивная, желчегонная, кровоостанавливающая и диуретическая активность.

— лигнаны — природные фенольные вещества, производные димеров фенилпропанового ряда. Лигнаны довольно широко распространены в растительном мире и многие из них обладают весьма ценными фармакологическими свойствами — противоопухолевыми, противомикробными, стимулирующими и адаптогенными.

— дубильные вещества — высокомолекулярные растительные многоядерные фенольные соединения, обладающие вяжущим вкусом. Они подразделяются на гидролизуемые (в условиях кислотного или ферментативного гидролиза распадаются на составляющие компоненты) и конденсированные — не поддающиеся гидролизу. Отличительный признак дубильных веществ — высокое удельное содержание фенольных гидроксильных групп. Дубильные вещества содержатся почти во всех широко известных растениях, выполняя роль сопутствующих или балластных веществ. Однако при значительной концентрации дубильных веществ и отсутствии каких-либо других соединений, обладающих высокой фармакологической активностью, дубильные вещества переходят в разряд действующих. Они обладают вяжущим, кровоостанавливающим и антисептическим действием, ограничивают воспалительный процесс, используются как антидот при отравлении алкалоидами и солями тяжелых металлов. Гидролизуемые дубильные вещества обладают более мягким дубящим действием по сравнению с конденсированными, что особенно важно при воздействии на слизистые оболочки.

— антраценпроизводные – соединения, в основе которых лежит ядро антрацена различной степени окисленности. Перечень растений, содержащий эту группу биологически активных веществ в качестве действующих, невелик, а сырье преимущественно обладает слабительным действием, стимулируя перистальтику толстого кишечника: рецепторы слизистой оболочки толстой кишки более чувствительны к антраценам и реагируют на такие их концентрации, на которые не реагируют рецепторы тонкого кишечника.

4. Углеводы — первичные продукты синтеза биологически активных веществ и представляющие собой алифатические полиоксикарбонильные соединения и их многочисленные производные. Непосредственное лечебное действие оказывают растения, содержащие высокомолекулярные полисахариды. К ним, в частности, относятся:

— клетчатка – высокомолекулярный гомополисахарид, построенный в линейную цепь из остатков D-глюкозы, связанных b-1,4-гликозидными связями. Является основой перевязочных материалов. Клетчатка набухает в толстом кишечнике, вызывая раздражение рецепторов слизистых оболочек, стимулируя перистальтику и тем самым оказывая слабительный эффект.

— пектиновые вещества — высокомолекулярные гетерополисахариды, главным структурным компонентом которых является галактуроновая кислота и ее метилированные производные. Пектины обладают кровоостанавливающим, ранозаживляющим, антисклеротическим, гипотензивным и противоязвенным эффектом; снижают токсичность антибиотиков и удлиняют сроки их действия; способствуют выведению из организма радионуклидов и тяжелых металлов — свинца, меди, кобальта и т.д.

— крахмал – высокомолекулярный гомогликан, мономерной единицей которых является только глюкоза. В медицинской практике используется как наполнитель и в качестве присыпок.

— слизи и камеди — гидрофильные соединения, представляющие собой смеси кислых и нейтральных гетерополисахаридов. В медицинской практике слизьсодержащие растения применяют как мягчительные, обволакивающие, противовоспалительные и отхаркивающие средства.

5. Липиды. Эта группа растительных биологически активных веществ представлена преимущественно жидкими маслами (за исключением масла какао) — смесями триглицеридов высокомолекулярных жирных кислот. Растительные жиры обладают ценными свойствами, среди которых можно отметить мягчительное, антисклеротическое, антиоксидантное, слабительное, эпителизирующее и болеутоляющее действие.

6. Витамины — органические вещества различной химической природы, в малых количествах необходимые для нормального функционирования организма. Растениями синтезируются практически все витамины, за исключением витамина А и витаминов группы D, которые образуются в организме животных из растительных предшественников. Те или иные витамины или группа витаминов содержатся в любом растении, но в некоторых их содержание достигает значительной величины. В связи с этим выделяют лекарственные растения, обладающие поливитаминной активностью, а также С-, Р-, А-, К-, U- и F- витаминной активностью.

7. Минеральные элементы — химические элементы, усваиваемые растениями. По содержанию они подразделяются на макроэлементы, микроэлементы и ультрамикроэлементы. Содержание макроэлементов достигает десятых долей процента (Fe, Ca, K, Mg, Na, P, S, Al, Si, Cl). Микроэлементы в растениях содержатся в количествах 10 -2 — 10 -5 % (Mn, B, Sr, Cu, Li, Ba, Br, Ni и др.). Ультрамикроэлементы накапливаются в клетках в концентрации менее 10 -6 % (As, Mo, Co, I, Pb, Ag, Au, Ra и др.). Некоторые растения способны избирательно концентрировать определенные минеральные элементы. Например, морские водоросли — бром и йод; кукуруза – золото; астрагалы — селен; сфагнум – серебро; вересковые и брусничные — марганец и т.д.

Отличительной особенностью минеральных комплексов, содержащихся в растениях, является то, что они представляют собой естественную комбинацию, свойственную живой природе в целом, прошедшую через своеобразный биологический фильтр и вследствие этого отличающуюся наиболее благоприятным для организма соотношением основных компонентов. Существенным преимуществом растений является и то, что микроэлементы в них находятся в органически связанной, т.е. наиболее доступной и усвояемой форме. Активность любого минерального элемента в органическом комплексе во много раз превосходят таковую в неорганических солях.

Минеральные элементы входят в состав или активируют до 300 ферментов. Известны металлоорганические соединения и неферментативного характера, но с высокой биологической активностью, как, например, хлорофилл, купропротеины и др.

Вопрос о целевом использовании микроэлементов, содержащихся в растениях, к настоящему времени остается открытым и недостаточно исследованным, хотя их терапевтическая ценность очень велика, особенно при состояниях, сопровождающихся нарушениями в организме человека микроэлементного равновесия.

Кроме вышеперечисленных групп биологически активных веществ растительного происхождения необходимо отметить тиогликозиды , образующие в процессе гидролиза горчичный спирт (аллилизотиоцианат) и цианогликозиды , соединения, гидролизующиеся с образованием синильной кислоты. Ассортимент официнального сырья весьма ограничен, как ограничена и область его применения.

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

Размещено на http://www.allbest.ru/

Министерство образования и науки РФ

ФГБОУ ВПО «Бурятский государственный университет»

Медицинский факультет

Кафедра фармации

КУРСОВАЯ РАБОТА

"Основные группы биологически активных веществ лекарственных растений"

Выполнила:

Варкина Л.С.гр.14290з

План работы

Введение

1. Полисахариды

3. Витамины

4. Органические кислоты

5. Фенольные соединения

6. Эфирные масла

7. Сапонины

8. Сердечные гликозиды

9. Алкалоиды

Используемая литература

Введение

Биологически активные вещества (БАВ) -- химические вещества, обладающие высокой физиологической активностью при небольших концентрациях по отношению к определённым группам живых организмов (в первую очередь -- по отношению к человеку, а также по отношению к растениям, животным, грибам и пр.) или к отдельным группам их клеток. Физиологическая активность веществ может рассматриваться как с точки зрения возможности их медицинского применения, так и с точки зрения поддержания нормальной жизнедеятельности человеческого организма либо придания группе организмов особых свойств (таких, например, как повышенная устойчивость культурных растений к болезням).

Биологически активные вещества (БАВ) растений обладают выраженной фармакологической активностью (их еще называют действующими веществами).

К БАВ относятся:

1. Вещества первичного синтеза: витамины, липиды, углеводы.

2. Вещества вторичного синтеза: эфирные масла, горечи, сердечные гликозиды, сапонины, алкалоиды, кумарины, хромоны, лигнаны, флавоноиды, дубильные вещества и т.д.).

Вещества, кажущиеся неактивными, условно делят на сопутствующие и балластные. Сопутствующие вещества могут быть полезными и вредными (нежелательными).

Полезные сопутствующие вещества (витамины, органические кислоты, минеральные вещества, сахара и др.) оказывают благоприятное воздействие на организм. Некоторые из них могут влиять на эффективность проявления фармакотерапевтического действия БАВ растворимые или набухающие полисахариды, дубильные вещества способствуют пролонгированию лечебного эффекта БАВ.

Примерами нежелательных сопутствующих веществ могут служить: производные антранола в свежесобранной коре крушины, обладающие выраженным рвотным действием; смолистые вещества в листьях сенны.

Кажущиеся неактивными вещества, во-первых, выполняют биофармацевтическую функцию вспомогательных веществ в лекарственных формах -- влияют на кинетику действующих веществ. И, во-вторых, оказывают неспецифическое благоприятное воздействие на организм больного, повышая его защитные силы и улучшая обмен веществ, что способствует лечению основного заболевания. Одна и та же группа веществ в разных растениях может играть роль или БАВ, или сопутствующих веществ.

В лекарственных растениях содержится, как правило, не одна, а несколько групп БАВ. Поэтому так часто используют экстракционные препараты из лекарственного растительного сырья -- настои, отвары, настойки, экстракты. При этом БАВ растений совместно участвуют в фармакологическом эффекте.

Флавоноиды сушеницы способствуют расширению кровеносных сосудов вблизи поврежденного места, при этом улучшается кровоснабжение (орошение кровью). Кроме того, флавоноиды снимают спазмы гладкой мускулатуры, оказывают антимикробное, противовоспалительное действие. Каротиноиды способствуют эпитализации поврежденной поверхности. Все это способствует быстрому заживлению поврежденных тканей.

Используя различные технологические приемы, добиваются более полного извлечения из растительного сырья отдельных групп БАВ для направленного фармакологического действия. При использовании лекарственного растительного сырья для производства препаратов необходимо учитывать наличие всех групп БАВ. Используя технологию последовательного извлечения, из некоторых видов сырья получают препараты на основе разных групп БАВ с разным фармакологическим действием. Такая технология является одним из способов рационального, более полного использования лекарственного растительного сырья.

Таким образом, современные фитохимические исследования и создание новых фитопрепаратов подтверждают условность классификации веществ лекарственных растений. Вещества, ранее считавшиеся сопутствующими или балластными, в новых препаратах являются действующими.

1. Полисахариды

Полисахариды (полиозы) -- природные полимерные высокомолекулярные углеводы, в состав которых входят различные моносахариды (монозы) или олигосахариды, соединенные гликозидными связями и образуют линейные или разветвленные цепи. Полисахариды необходимы для жизнедеятельности животных и растительных организмов. Они являются одним из основных источников энергии, образующейся в результате обмена веществ организма. Они принимают участие в иммунных процессах, обеспечивают сцепление клеток в тканях, являются основной массой органического вещества в биосфере.

Классификация полисахаридов:

Полисахариды делят на два типа: гомополисахариды (гомополимеры) и гетерополисахариды (гетерополимеры), в зависимости от характера входящих в их состав моносахаридов и их производных.

Гомополисахариды построены из моносахаридных единиц (мономеров) одного типа (например) крахмал, клетчатка, из животных полисахаридов - гликоген, хитин), а гетерополисахариды - из остатков различных моносахаридов и их производных (например, гемицеллюлозы, инулин, пектиновые вещества, слизи и камеди).

Также полисахариды можно классифицировать:

1. По кислотности: нейтральные, кислые;

2. По характеру скелета: линейные, разветвленные;

3. По происхождению: фитополисахариды (крахмал, инулин, камеди, слизи, пектиновые вещества, клетчатка), зоополисахариды (гликоген, хитин); полисахариды микроорганизмов.

В зависимости от функций полисахариды делятся на:

Ш каркасные (конструктивные) - клетчатка, хитин;

Ш энергетические (резервные, запасные) - крахмал, гликоген, инулин, слизи, альгиновые кислоты;

Ш защитные - слизи, камеди.

В составе полисахаридов обнаружено свыше 20 различных видов моносахаридов и их производных, наиболее часто встречаются: из гексоз - D-глюкоза, D-галактоза, L-фруктоза, D-манноза; из пентоз - D-ксилоза, L-арабиноза и др., из дезоксисахаров - L-рамноза, D-фукоза; из продуктов восстановления D-маннозы - спирт маннит; из продуктов окисления моносахаридов - D-глюкуроновая, D-маннуроновая, D-галактуроновая, D-гулуроновая и другие кислоты.

D-манноза b-D-глюкопираноза

D-галактоза?-L-рамноза

D-глюкуроновая кислота?-D-фукоза

D-галактоуроновая кислоты?-L-олеандроза?-D -апиоза?-D-фруктофураноза

Ш Структурные полисахариды придают клеточным стенкам прочность.

Ш Водорастворимые полисахариды не дают клеткам высохнуть.

Ш Резервные полисахариды по мере необходимости расщепляются на моносахариды и используются организмом.

Физические и химические свойства.

Физические свойства. Аморфные, реже кристаллические вещества от серовато-желтоватого до буроватого цвета, практически без запаха, вкус - с ощущением слизистости, иногда - сладковатый. Полисахариды нерастворимы в спирте и неполярных органических растворителях, растворимость в воде варьирует: некоторые линейные гомополисахариды (ксиланы. целлюлоза, маннаны) в воде не растворяются из-за прочных межмолекулярных связей; сложные и разветвленные полисахариды либо растворяются в воде (гликоген, декстраны), либо образуют гели (пектины, агар-агар, альгиновые кислоты). Различная растворимость в воде и спирте используется в качественном и количественном анализе.

Химические свойства. Полисахариды подвергаются кислотном или ферментативному гидролизу с образованием моно- или олигосахаридов. Полисахариды не обладают восстанавливающими свойствами. В природе 80% органических веществ составляют полисахариды. Они играют различную биологическую роль для растений и животных.

Обнаружение полисахаридов в лекарственном растительном сырье.

I. Осаждение полисахаридов этанолом. Обнаружение полисахаридов в лекарственном растительном сырье проводят путем осаждения их этанолом. Для этого к концентрированным водным извлечениям прибавляют трехкратный объем 96% этилового спирта, что приводит к выпадению рыхлых осадков. Полученные осадки отделяют, промывают спиртом и высушивают. Водные растворы осадков используют для проведения реакций с реактивом Фелинга и раствором меди сульфата. Положительные реакции свидетельствуют о наличии в сырье полисахаридов.

II. Хроматографический анализ. Метод хроматографии широко используется для анализа моносахаридного состава полисахаридов и включает в себя несколько стадий:

1. Экстракция полисахаридов из сырья соответствующими экстрагентами при комнатной температуре или при нагревании:

Водой (для водорастворимых полисахаридов),

Водными растворами органических или минеральных кислот (смесь 0,5 % растворов щавелевой кислоты и оксалата аммония 1:1 - для пектиновых веществ),

Водными растворами КОН, NaOH (7-15% - для гемицеллюлоз).

2. Выделение полисахаридов проводится путем осаждения полисахаридов из концентрированных извлечений этиловым спиртом.

3. Гидролиз полисахаридов.

Для расщепления полисахаридов до моносахаридов используют гидролиз серной кислотой (1 моль/л) при 100°С в течение 6 часов (для водорастворимых полисахаридов) и 24 часов (для пектиновых веществ).

4. Анализ гидролизатов.

Определение количественного содержания полисахаридов в лекарственном растительном сырье включает следующие этапы:

1. Экстракция полисахаридов их сырья;

2. Собственно количественное определение полисахаридов.

Используются следующие методы:

1. Гравиметрический. Этот метод основан на извлечении полисахаридов из сырья, их осаждении и последующем определении массы полуденного осадка.

2. Спектрофотометрический метод. Основан на измерении оптической плотности продуктов взаимодействия моносахаридов, образовавшихся после гидролиза полисахаридов, с пикриновой кислотой в щелочной среде.

3. Титрометрический метод. Такой способ качественной и количественной оценки выделенной из растений полисахаридной фракции предложен по реакции образования комплекса полисахаридов с йодом (обратное йодиметрическое титрование) и опробован для водорастворимых полисахаридов подорожника и мать-и-мачехи. Потенциометрическое титрование используется для определения пектиновых веществ.

4. Иммуноферментный анализ по реакции антиген-антитело. Метод позволяет не только оценить количество субстанции, но и ее иммунную активность, т.е. биологическое действие. Такой метод разработан для определения иммуноактивных полисахаридной и гликопротеиновой фракции в экстрактах эхинацеи пурпурной.

Сырьевая база:

Алтей армянский произрастает в лесостепной и степной зонах европейской части России. Алтей лекарственный - в лесной и лесостепной зонах европейской части России и Западной Сибири, на лугах, в поймах и долинах рек среди зарослей кустарников, по берегам озер. Липа сердцевидная произрастает в лесной и лесостепной зонах европейской части России, в широколиственных и смешанных лесах. На ДВ произрастают викарианты липы сердцевидной или широколистной. Мать-и-мачеха произрастает в лесной, лесостепной и степной зонах европейской части России и Западной Сибири, по берегам рек и ручьев, в сыроватых оврагах, предпочитает глинистые почвы. На Дальнем Востоке - встречается как заносное. Подорожник большой - евразиатский вид, распространен по всей территории России как рудеральный (придорожный) сорняк. Подорожник болотный на территории России не произрастает и не культивируется. Ламинария японская встречается у южных берегов Японского и Охотского морей, в Тихом океане вдоль южных Курильских островов и Сахалина. Ламинария сахаристая распространена вдоль берегов Белого, Баренцева и Карского морей. Лен посевной, а также растения - источники получения крахмала - широко культивируются в России. Таким образом, потребности в сырье липы, мать-и-мачехи, подорожника большого, ламинарии обеспечиваются за счет дикорастущих растений; алтея - от дикорастущих и культивируемых растений; льна - за счет культивируемых растений. Сырье подорожника болотного импортируется.

Жиры - природные соединения, находящиеся в тканях животных, растений, в семенах и плодах различных растений, в некоторых микроорганизмах. Как правило, это смеси, состоящие из полных эфиров глицерина и жирных кислот и имеющие состав где R, R" и R - углеводородные остатки (радикалы) жирных кислот, содержащие от 4 до 26 атомов углерода.

Классификация жиров:

I. По происхождению:

1. Животные жиры:

Плотные: твердые и мягкие (например, свинной жир);

Жидкие жиры (например, тресковый жир (рыбий жир)).

2. Растительные жиры:

Твердые: масло Какао, пальмовое масло, лавровое масло, кокосовое масло;

Жидкие: растительные масла (например, оливковое масло).

II. По высыхаемости:

1. Невысыхающие: оливковое масло, персиковое масло, арахисовое масло, миндальное масло, касторовое масло.

2. Полувысыхающие: подсолнечное масло, кукурузное масло, кунжутное масло, соевое масло, хлопковое масло.

3. Высыхающие: маковое масло, соевое масло, коноплевое масло, ореховое масло.

Строение жиров.

Жиры состоят почти исключительно из триглицеридов жирных кислот, то есть это сложные эфиры глицерина и высокомолекулярных жирных кислот. Входящие в состав триглицеридов жирные кислоты могут быть насыщенными и ненасыщенными. Жиры некоторых растений содержат специфические жирные кислоты, характерные только для данных растений. Большинство известных жиров представляют смеси собой разнокислотных глицеридов.

Встречающиеся в природе жирные кислоты можно разделить на три группы:

1. насыщенные; 2. мононенасыщенные; 3. полиненасыщенные.

Не насыщенность жирных кислот обусловлена наличием двойных связей. В большинстве растительных масел двойная связь находится между С-9 и С-10 атомами углеродной цепи. Если двойных связей больше одной (число двойных связей может быть от 1 до 9), они обычно располагаются через три углеродных атома. Кроме триглициридов в состав жиров входят стерины, пигменты (хлорофилл, каротиноиды), жирорастворимые витамины (группы А, Е, D, K, F), свободные жирные кислоты, слизи.

Физические свойства.

Жиры и жирные масла характеризуются общими физическими свойствами: они жирны на ощупь; нанесенные на бумагу, дают характерное пятно, не исчезающее, а, наоборот, расплывающееся при нагревании.

Природные жиры и жирные масла окрашены в желтоватый, реже в зеленоватый цвет благодаря присутствию хлорофилла, еще реже - в красно-оранжевый или иной цвет, зависящий от наличия тех или иных красящих веществ. Свежие жиры и жирные масла имеют специфические, обычно приятные, запах и вкус, обусловленные примесью различных летучих веществ. Консистенция, цвет, вкус и запах растительных жиров зависят от вида растения, из которого они получены, от климата и условий добывания масла. От наземных животных получают плотные или мягкие жиры, содержащие предельные кислоты, а от морских животных и рыб - жидкие, непредельные. Все жиры легче воды. В воде они совершенно нерастворимы, в спирте малорастворимы (за исключением касторового масла), несколько больше растворимы в кипящем спирте и во всех соотношениях растворимы в эфире, хлороформе и сероуглероде. Жиры и жирные масла не летучи и не перегоняются без разложения. При сильном нагревании жиры начинают разлагаться и выделять раздражающий глаз альдегид акролеин, представляющий продукт разложения глицерина и обладающий весьма неприятным острым запахом. Жиры и жирные масла при обыкновенной температуре не загораются, но при сильном нагревании могут гореть ярким пламенем.

Химические свойства.

Омыление. Омылением жиров называется расщепление их на свободные жирные кислоты и глицерин. В природе расщепление жиров происходит под влиянием фермента липазы, содержащегося во всех жирномасличных семенах; реакция протекает в присутствии влаги. Омыление происходит также при наличии катализаторов. Для омыления пользуются растворами щелочей и окисями металлов; при этом получаются соли жирных кислот и глицерин.

Прогоркание. При длительном хранении жиров происходит сложный химический процесс, называющийся прогорканием. Реакция протекает на свету при доступе воздуха и влаги и, вероятно, не без участия соответствующих микроорганизмов; жиры и масла частью окисляются (присоединяя кислород воздуха), частью же подвергаются процессу омыления, распадаясь на глицерин и свободные кислоты. При этом появляются неприятный запах, раздражающий горьковатый вкус и кислая реакция.

Высыхание жиров - сложный физико-химический процесс, при котором под влиянием кислорода воздуха происходит их окисление, а затем конденсация и полимеризация. Этот процесс связан с наличием в маслах линолевой и линоленовой кислот. Масла, в которых преобладает линолевая кислота, дают мягкие пленки и называются полувысыхающими; масла, состоящие преимущественно из глицеридов линоленовой и изолинолевой кислот, образуют твердые пленки и называются высыхающими.

Гидрогенизация жиров - присоединение водорода по месту двойных связей. Жиры, содержащие жирные кислоты непредельного ряда, могут присоединять по месту двойной связи два атома водорода, переходя в соответствующие предельные кислоты.

Анализ жиров.

Для определения подлинности и качества жира разработана методика определения физических и химических показателей, «чисел или констант», характерных для каждого жира. К физическим показателям относятся: преломляющая способность масел (рефракция), удельный вес (наиболее характерный для жидких масел) и температура плавления (для твердых жиров).

Химические показатели - это кислотное число, число омыления и йодное число. Кислотным числом называют количество миллиграммов едкого кали, необходимое для нейтрализации свободных жирных кислот в 1 г жира. Таким образом, оно свидетельствует о наличии свободных кислот. При хранении кислотное число повышается в связи с происходящим гидролитическим расщеплением жира. Следовательно, кислотное число является показателем свежести жира.

Сырьевая база:

Родиной растений являются: Северная Америка - для подсолнечника, Центральная Америка (Мексика) - для кукурузы и шоколадного дерева, Южная Америка (Бразилия) - для арахиса, Тропическая Африка (Эфиопия) - для клещевины, Страны Средиземноморья (Сирия, Южная Анатолия) - для маслины, горы Кавказа и Средней Азии - для абрикоса и миндаля, жиромасличные растения культивируют в России и странах ближнего зарубежья. В центрально-черноземных областях культивируют кукурузу и подсолнечник. Севернее - в Нечерноземных областях России культивируют лен посевной - это Калининградская, Псковская, Вологодская области, Поволжье, Западная Сибирь и Прибалтика.

Не культивируют в России и ближнем Зарубежье шоколадное дерево, масличную пальму и кокосовую пальму. Это сырье только импортное.

3. Витамины

Витамины -- это БАВ, необходимые для процессов усвоения организмом всех пищевых веществ, роста и восстановления клеток, тканей, других жизненно важных процессов. Их медицинское применение не ограничивается только ситуациями, связанными с соответствующим дефицитом. Витамины способны оказывать выраженное регулирующее влияние на функциональное состояние разных органов и систем человека в норме и при патологии, повышая резистентность организма, активируя иммунологические и обменные процессы.

Существуют несколько классификаций витаминов: по растворимости, по действию на организм (фармакологическая), буквенная (обозначаемая буквами и цифрами латинского алфавита), химическая (по их принадлежности к группам химических соединений, в частности, к ациклическому (алифатическому) ряду, к алициклическому ряду, ароматическому ряду и к гетероциклическому ряду).

Классификация витаминов и витаминосодержащего лекарственного растительного сырья:

Существует несколько классификаций витаминов.

1. Буквенная классификация - первая в историческом плане. При обнаружении новых факторов витаминной природы им присваивали условные названия в виде буквы латинского алфавита. Например: витамины A, B, C, D и др.

2. Фармакологическая классификация. Эта классификация вводилась параллельно с буквенной и указывала на заболевание, от которого предохраняет витамин:

· витамин С - противоцинготный;

· витамин К - антигеморрагический;

· витамин D - антирахитический и др.

3. Химическая классификация. В зависимости от химической структуры выделены группы:

· витамины алифатического ряда - С, F и др.;

· витамины алициклического ряда - A, D и др.;

· витамины ароматического ряда - К и др.;

· витамины гетероциклического ряда - Е, Р и др.

4. Классификация по растворимости витаминов:

· водорастворимые витамины - группы В, С, Р, Н, РР;

· жирорастворимые витамины -- A, D, Е, К, F, U.

Классификация витаминов по их растворимости исходит из их физико-химических свойств, в частности, на водо- и жирорастворимости витаминов, образующих 2 основные группы, в форме которых эти вещества и содержатся в лекарственном растительном сырье.

Во всех растениях содержатся витамины, но витаминосодержащими называют те растения, которые избирательно накапливают витамины в дозах, способных оказать выраженный фармакологический эффект. Это в 500-1000 больше, чем в других растениях. В настоящее время практически все витамины получают синтетическим путем. Однако витаминосодержащие лекарственные растения не утратили своего значения. Их используют в педиатрии, в гериатрии и для лечения лиц, склонных к аллергическим заболеваниям, т.к.

Во-первых, витамины в лекарственном растительном сырье находятся в комплексе с полисахаридами, сапонинами, флавоноидами, поэтому такие витамины легче усваиваются;

Во-вторых, растительные витамины реже дают аллергические реакции, чем их синтетические аналоги;

В-третьих, в организме человека есть специальные системы защиты от передозировки витаминов (например, каротин в организме человека превращается в витамин А по мере необходимости).

Физические свойства.

В чистом виде витамины - кристаллические вещества или жидкости белого, желтого, оранжевого или красного цвета, имеющие специфический вкус, без характерного запаха. В настоящее время установлено, что витамины - индивидуальные вещества различных химических классов.

Химические свойства.

Строение витаминов изучено сравнительно недавно. Оказалось, что витамин С относится к классу кислот, витамин А - к первичным спиртам, витамины группы D - производные высокомолекулярных спиртов стеринов. Если витамин С имеет углеводный характер строения, то витамин D относится к сложным стероидным или гормоноподобным соединениям. В растениях витамины встречаются иногда в виде провитаминов, например каротин - провитамин А, состоящий из двух молекул витамина А.

Методы анализа.

Согласно существующей нормативной документации подтверждают присутствие витаминов только в листьях крапивы. Определяют наличие витамина К1.

Метод определения хроматографический. Определение основано на способности витамина К1 флюоресцировать в УФ-свете. Экстрагируют из растительного сырья витамин К1 гексаном. Хроматографическое разделение проводят восходящим способом на пластинке «Силуфол» при температуре 40-70 0С. Система растворителей: бензол - петролейный эфир (1:1). Готовую хроматограмму выдерживают в УФ-свете при длине волны 360 нм (2 минуты). На пластинке-- должно появиться пятно с желто-зеленой флюоресценцией.

Количественное определение витаминов проводят в плодах шиповника (витамин С) и облепихи (каротиноиды в пересчете на?-каротин).

Плоды шиповника - ГФ XI изд., стр.274 - витамина С должно быть не менее 0,2%.

Метод определения - титриметрический. Метод основан на способности аскорбиновой кислоты восстанавливать 2,6-дихлорфенолиндофенолят натри

Плоды облепихи свежие - ФС 42-1052-76.

Метод основан на определении оптической плотности естественно окрашенного раствора каротиноидов при длине волны 450 нм. Растворитель - бензин или петролейный эфир. Стандартный раствор - бихромат калия.

Оценку качества витаминосодержащего сырья проводят и по другим группам биологически активных веществ: полисахаридов (трава череды), флавоноидов (трава сушеницы), дубильных веществ (кора калины), экстрактивных веществ (кора калины, цветки календулы, столбики с рыльцами кукурузы, трава пастушьей сумки). Для сырья крапивы, рябины, земляники, смородины - количественного определения биологически активных веществ не проводят.

Сырьевая база:

1. Концентраторы витамина С: плоды черной смородины, шиповника, рябины обыкновенной, малины, листья крапивы, земляники.

2. Концентраторы и источники витамина Р: плоды софоры японской, рябины черноплодной, черной смородины, кожура цитрусовых, листья чая.

3. Концентраторы каротиноидов (провитамина А): плоды шиповника, облепихи, рябины, цветки календулы, трава череды, сушеницы топяной.

4. Концентраторы витамина К: листья крапивы, подорожника, трава пастушьей сумки, тысячелистника, горца почечуйного, горца перечного, цветки и листья зайцегуба, кора калины, кукурузные рыльца.

5. Концентраторы витамина Е: плоды облепихи, облепиховое масло, масло шиповника, кукурузное масло, льняное масло, семена тыквы.

6. Концентраторы витамина F: масло кукурузное, масло подсолнечное.

Витамины встречаются в растениях практически всех семейств. Почти все растения способны биосинтезироваться растениями. При этом концентрации одних витаминов (группа В, кислоты фолиевая, пантотеновая) в большинстве растений невелики и примерно одинаковы, других (витамины К, кислота никотиновая, биотин, токоферолы) - существенно отличаются, но остаются небольшими. В высоких концентрациях способны накапливаться только кислота аскорбиновая (витамин С), каротиноиды (провитамин А) и некоторые флавоноиды (рутин, кверцетин), относимые к витамину Р. Витамины локализуются в зеленых частях растений, цветках, плодах (витамины С, Р, каротин) и в семенах (витамины Е и Р).

Водорастворимые витамины находятся в растворенном состоянии в клеточном соке, жирорастворимые витамины включены в пластиды и алейроновые зерна. Каротины находятся в хромопластах - пластидах плодов, цветков и других частей растений, они находятся в виде водорастворимых белковых комплексов или в капельках масла. Содержание витаминов в растениях зависит от генетических особенностей видов и от условий среды.

4. Органические кислоты

Органические кислоты - широко распространенная в растительном мире группа соединений. Органические кислоты обладают широким спектром биологического действия. Бензойная и салициловая кислоты (цветков ромашки, таволги, коры ивы, черной и красной смородины) обладают антисептическим свойством. Производные кофейной и других оксикоричных кислот, содержащиеся в листьях подорожника и мать-и-мачехи, побегах артишока и других растениях, оказывают желчегонное, противовоспалительной действие. Уроновые кислоты и их производные (пектины), содержащиеся в мякоти плодов и ягод (яблок, айвы, груш, абрикосов, крыжовника, малины, вишни, персика и др.), обладают детоксицирующими свойствами и способствуют выведению тяжелых металлов из организма человека, холестерина.

Органические кислоты оказывают благоприятное влияние на процесс пищеварения. Они снижают рН среды, способствуя созданию определенного состава микрофлоры, активно участвуют в энергетическом обмене веществ (цикл Кребса), стимулируют сокоотделение в желудочно-кишечном тракте, улучшают пищеварение, активизируют перистальтику кишечника, способствуя снижению риска развития многих желудочно-кишечных и других заболеваний, обеспечивая ежедневный стул нормальной структуры, тормозят развитие гнилостных процессов в толстом кишечнике.

Органические кислоты наряду с углеводами и белками являются наиболее распространенными соединениями в растениях и играют важную роль в биохимических процессах обмена веществ в растительных клетках. Они могут присутствовать в растениях в свободном состоянии или в виде солей, эфиров и других соединений. Органические кислоты определяют вкус растений, а летучие - их запах (муравьиная, уксусная, масляная, изовалериановая). Некоторые органические кислоты, например бензойная, обладают антисептическим действием и предохраняют плоды, в которых они находятся, от гниения при хранении (клюква, брусника), другие проявляют витаминное действие (широко встречающаяся в растительном сырье аскорбиновая кислота).

Наиболее распространены в растениях яблочная, лимонная, винная, щавелевая кислоты. Некоторые из них - источник получения органических кислот, сырье других используется самостоятельно или в лечебных сборах. Органические кислоты могут накапливаться в подземных органах растений, но больше их содержится в надземной части, особенно в плодах (клюква, малина, черная смородина, плоды цитрусовых и др.) Роль органических кислот в жизнедеятельности организма существенна. Они являются связующим звеном между обменом углеводов и аминокислот, поддерживают кислотно-щелочное равновесие в организме, некоторые предупреждают развитие атеросклероза или входят в состав клеточных гормонов - простагландинов.

Сырьевая база.

Низшие карбоновые кислоты (щавелевая, малоновая) содержатся в плодах и листьях спаржи, крапивы, чистотела, рябины, черники, а также в незрелых плодах крыжовника. Яблочная, винная, лимонная, оксикарбоновая кислоты содержатся в плодах барабариса (до 3%) земляники, малины, а так же в овощных культурах. Сорбиновая и парасорбиновая кислоты характерны для плодов рябины обыкновенной. Муравьиная кислота обнаружена в малине. Сложная смесь оксикоричных кислот характерна для боярышников, винограда амурского, рябины, смородины, лесных яблок. Для ягод семейства брусничных характерны фенолокислоты: п-оксибензойная, протокатеховая, о-пирокатеховая, галловая. Галловая кислота содержится также в листьях чая. Лимонной кислоты особенно много в цитрусовых и клюкве (до 3%). В малине имеется много производных салициловой кислоты, в меньших количествах они присутствуют в землянике, смородине, вишне и винограде, тысячелистнике, цветках ромашки, клюкве, рябине. В сливах и клюкве обнаружена хинная кислота.

5. Фенольные соединения

Фенольные соединения представляют собой один из наиболее распространенных и многочисленных классов природных соединений, обладающих биологической активностью, отличительная особенность которых состоит в наличии свободного или связанного фенольного гидроксила.

По химическому строению они весьма разнообразны, поэтому их трудно классифицировать.

К. Фрейнденберг делит фенольные вещества на две группы:

Гидролизируемые; - конденсированные.

К первой группе он относит гидролизирующие дубильные вещества, у которых бензольные ядра соединены в комплекс посредством атомов кислорода в форме сложных эфиров или гликозидных связей. Вторую группу составляют конденсированные фенольные соединения, у которых молекулы соединены одна с другой углеродными связями.

В настоящее время фенольные соединения делят на три группы по их углеродному скелету.

К первой группе относятся простейшие фенольные соединения, имеющие общую формулу: С6--С1. К этим соединениям относятся фенольные кислоты: н-оксибензой-ная, протокатеховая, галловая, ванилиновая, салициловая, генти-зиновая и др., а также соответствующие альдегиды и спирты.

Во вторую группу входят фенольные соединения со структурой С6--С3, они состоят из одного ароматического ядра и трехуг-леродной боковой цепи, как показано ниже:

К ним относятся производные оксикоричной кислоты: п-окси-коричная, n-кумаровая, синаповая, кофейная, феруловая, а также соответствующие спирты.

К третьей группе относят фенольные соединения со структурой Сб--С3--С6, имеющие следующее строение:

Это фенольное соединение состоит из двух ароматических ядер (А и В), соединенных между собой трехуглеродным фрагментом. (С). Эти соединения называют флавоноидами.

Третья группа наиболее распространенная. В зависимости от окисленности или восстановленности трехуглеродного фрагмента (С) получаются различные подгруппы фенольных соединений: катехины, лейкоантоцианы, флавононы, флавононолы, антоцианы, флавоны, флавонолы. При обработке флавоноидов кислотами происходит конденсация и дальнейшее укрупнение молекул. Эти конденсированные соединения называют флобафенами.

Важнейшее химическое свойство фенолов -- это способность к обратимому окислению, или восстановительному и антиоксидантному (противоокислительному) действию на другие соединения.

Качественный и количественный анализ сырья основан на физических и химических свойствах.

Качественный анализ.

Включает качественные реакции и хроматографические пробы.

Фенольные соединения в виде гликозидов извлекают из растительного сырья водой, затем извлечения очищают от сопутствующих веществ, осаждая их растворами ацетата свинца. С очищенным извлечением выполняют качественные реакции.

Характерные для фенольных соединений реакции:

· с железоаммонийными квасцами

· с солями тяжелых металлов

· с диазотированными ароматическими аминами.

Для количественного определения простых фенологликозидов в лекарственном растительном сырье используют различные методы: гравиметрические, титриметрические и физико-химические.

1. Гравиметрическим методом определяют содержание флороглюцидов в корневищах папоротника мужского. Метод основан на извлечении флороглюцидов из сырья диэтиловым эфиром в аппарате Сокслета. Извлечение очищают, отгоняют эфир, полученный сухой остаток высушивают и доводят до постоянной массы. В пересчете на абсолютно сухое сырье содержание флороглюцидов не менее 1,8%.

2. Титриметрический йодометрический метод используется для определения содержания арбутина в сырье брусники и толокнянки. Метод основан на окислении агликона гидрохинона до хинона 0,1 М раствором йода в кислой среде и в присутствии натрия гидрокарбоната.

3. Спектрофотометрический метод используется для определения содержания салидрозида в сырье родиолы розовой.

Сырьевая база. Фенольные соединения содержатся в растениях в виде гликозидов или в свободном состоянии, встречаются почти во всех растениях в количестве от 0,1 до 7 %. Богатые источники фенольных соединений -- бурые морские водоросли, из некоторых видов которых фенольные соединения были выделены ещё в XIX в. Фенольные вещества широко распространены в растительном мире, они встречаются в самых различных органах растений.

6. Эфирные масла

Эфирными маслами называют смесь летучих, душистых веществ, образующихся в растениях и обладающих способностью перегоняться с водным паром. Главной составной частью эфирных масел являются терпены и их кислородсодержащие производные, реже - ароматические и алифатические соединения.

Классификация:

Эфирные масла представляют собой многокомпонентную смесь, поэтому классификация их условна. За основу принимаются главные ценные компоненты эфирного масла, являющиеся носителями запаха данного масла и обладающие биологической активностью. Все эфирные масла и растения, их содержащие, делятся на следующие группы:

Ш ациклические монотерпены (линалоол, гераниол, цитраль);

Ш моноциклические монотерпены (ментол, цинеол);

Ш бициклические монотерпены (камфора, пинен);

Ш сесквитерпены (азулен, сантонин);

Ш ароматические соединения (тимол).

Метод количественного определения содержания эфирного масла в растительном сырье основан на:

· физических свойствах эфирного масла - летучести и практической нерастворимости в воде;

· на отсутствии химического взаимодействия эфирного масла и воды;

· на законе Дальтона о парциальных давлениях.

Согласно закону, смесь жидкостей закипает тогда, когда сумма их парциальных давлений достигает атмосферного давления. Следовательно, давление паров смеси жидкостей (вода + эфирное масло) достигнет атмосферного давления еще до кипения воды. В соответствии с ГФ-Х1, вып. 1, стр.290 (раздел «Общие методы анализа») определение проводят одним из 4 методов в зависимости от количества в сырье эфирного масла, его состава, плотности и термолабильности.

Метод 1 и 2 применяют, если эфирное масло имеет плотность меньше 1 и не растворяется в воде. Метод 3 и 4 применяют для сырья, содержащего эфирное масло, которое претерпевает изменения, образует эмульсию, легко загустевает и имеет плотность близкую к единице.

Метод 1 (метод Гинзберга) - применяют для сырья, где много эфирного (масло термостабильное), в его составе преобладают моно- и бициклические монотерпены. Приемник для сбора эфирного масла помещается в экстрактивной колбе. Этим методом определяют содержание эфирного масла в сырье можжевельника, мяты, шалфея, эвкалипта, тмина.

Метод 2 (метод Клавенджера) - используют, когда сырье содержит эфирного масла менее 0.2-0.3 %. Этот метод дает меньшую ошибку опыта. Приемник вынесен за пределы экстракционной колбы, что позволяет определить в сырье содержание термолабильного эфирного масла. Этим методом определяют содержание эфирного масла в сырье ромашки, тмина, мяты, шалфея, эвкалипта.

Метод 3 (метод Клавенджера). Приемник см. 2-й метод. В приемник прибавляют органический растворитель для разрушения эмульсии или растворения загустевшего или тяжелого масла. Определяют эфирное масло в сырье аниса, аира, тысячелистника.

Метод 4 впервые включен в ГФ Х1 и отличается от 3-его метода возможностью контролировать температуру конденсации. Во время гидродистилляции температура в отстойнике не должна превышать 25°С.

В ГФ-Х1, вып.2, стр.227 на побеги багульника болотного даны два показателя содержания эфирного масла в сырье:

Если сырье предназначено для получения экстемпоральных лекарственных форм, то эфирного масла должно быть не менее 0.1%;

Если сырье предназначено для получения ледина, то эфирного масла должно быть не менее 0.7%.

Физические свойства.

Эфирные масла - бесцветные или желтоватые прозрачные жидкости, реже - темно-коричневые (коричное масло), красные (тимиановое масло), зеленые от присутствия хлорофилла (бергамотовое масло) или синие, зеленовато-синие от присутствия азулена (масло ромашки, тысячелистника, полыни горькой и цитварной). Запах масел характерный, ароматный. Вкус пряный, острый, жгучий. Большая часть эфирных масел имеет относительную плотность меньше единицы, некоторые (коричное, гвоздичное) - тяжелее воды. Эфирные масла почти не растворимы в воде, но при взбалтывании она приобретает их запах и вкус; почти все масла хорошо растворяются в спирте и смешиваются во всех пропорциях с хлороформом, петролейным эфиром. Реактив Судан III окрашивает масло в оранжевый цвет.

Химические свойства.

Эфирные масла являются сложными смесями различных органических соединений, среди которых основную группу составляют вещества с изопреновой структурой. Присутствуют монотерпены, сесквитерпены, реже - ароматические и алифатические соединения. Терпеноиды, содержащиеся в эфирных маслах, представлены альдегидами, кетонами, спиртами, фонолами, эфирами, лактонами, кислотами и другими соединениями

Сырьевая база.

Растения, содержащие эфирные масла (эфироносы), широко представлены в мировой флоре. Особенно богаты эфирными маслами растения тропиков и сухих субтропиков - 44% от числа растений-эфироносов приходится на эти районы. В медицинской практике используют растения Средиземноморья (анис, кориандр, фенхель, тимьян, шалфей). Растения семейства сельдерейных культивируют и в центральных черноземных областях России (Воронежской, Белгородской). Эфиросодержащие растения встречаются в умеренном климате: в зонах лесной, лесостепной, степной. В тундровой зоне из эфироносов растет лишь багульник болотный, а в лесостепной - душица, чабрец, девясил, аир, тмин, хмель и многие другие. Он ограничен только Европейской частью у девясила; занимает Европейскую часть России и Западную Сибирь - у липы, ромашки ромашковидной; Европейскую часть + Западную Сибирь + Восточную Сибирь - у чабреца, можжевельника, хмеля, душицы, полыни горькой, ромашки аптечной; Европейскую часть +Сибирь + Дальний Восток - у багульника, березы, валерианы, тысячелистника, тмина. Разорванный ареал у аира болотного: запад Европейской части России и Восточная Сибирь.

На Дальнем Востоке в диком виде встречается сосна обыкновенная, ель обыкновенная замещается викарными видами. В совхозе «Женьшень» в Приморском крае выращивают мяту перечную, валериану лекарственную. Различны места обитания: береза, сосна, тополь - растения лесов, валериана, тмин, тысячелистник - растения лугов, багульник - растение болот. База сырья большинства дикорастущих растений-эфироносов России значительна и обеспечивает потребность здравоохранения (сырье сосны, березы, можжевельника, багульника, душицы, чабреца, девясила, аира). Такие растения не только собирают в природе, но и культивируют. Это валериана, хмель, ромашка. Особое место среди эфироносов, разрешенных к медицинскому использованию в России, занимает арника горная.

7. Сапонины

Сапонины - это гетерозиды, производные стероидов и тритерпеноидов, обладающие гемолитической активностью и токсичностью для холоднокровных животных. Слово "сапонины" происходит от латинского названия растения Saponaria officinalis - мыльнянка лекарственная, из которой впервые в 1811 году было выделено вещество, обладающее указанными выше свойствами. Термин "сапонины" был предложен в 1819 г. Melon.

В зависимости от химической природы агликона сапонины делят на три группы:

Стероидные сапонины

Стероидные гликоалкалоиды

Тритерпеновые сапонины.

Физические свойства.

Сапонины - бесцветные или желтоватые гигроскопические кристаллические (чаще стероидные) или аморфные вещества с высокой температурой плавления (с разложением). Растворяются в воде; водные растворы при встряхивании образуют устойчивую пену за счет снижения сапонинами поверхностного натяжения жидкости. Растворимость в полярных растворителях (воде, спирте) увеличивается с возрастанием количества углеводных остатков в молекуле сапонина. Не растворяются в неполярных органических растворителях. Агликоны сапонинов не растворяются в воде, хорошо растворяются в спирте и других органических растворителях. Водные растворы сапонинов могут иметь кислую или нейтральную реакцию. Кислотные свойства могут быть обусловлены наличием карбоксильной группы у агликона и углеводного компонента. Необходимо иметь ввиду, что некоторые сапонины могут не давать устойчивой пены (глицирризин), а гемолиз крови вызывают и другие вещества.

Химические свойства.

Сапонины образуют (в том числе и в растениях) не растворимые в воде молекулярные комплексы со стеринами, липидами, дубильными веществами, белками. Эти комплексы разрушаются при нагревании с хлороформом. Поэтому перед экстракцией сапонинов из сырья, его рекомендуют предварительно обработать хлороформом в аппарате Сокслета в течение 2 часов. Сапонины гидролизуются ферментами и кислотами. С кислотными реагентами (конц. Кислота серная, кремневольфрамовая, уксусный ангидрид, сурьма трехвалентная и др.) сапонины образуют окрашенные продукты за счет образования ненасыщенных (полиеновых) сопряженных структур. Кислые сапонины, производные олеаноловой, урсоловой, глицирризиновой и др. кислот взаимодействуют со щелочами, а также солями тяжелых металлов (свинец, барий и др.), образуя не растворимые в воде осадки. Стероидные сапонины спиростанового типа дают осадки с холестерином. На физических, биологических и химических свойствах сапонинов основаны методы их анализа.

Количественное определение.

Используют весовой метод (осаждением сапонинов с последующим взвешиванием остатка), гемолитический и рыбный индексы, пенное число и химические методы.

Качественное определение.

Анализ сырья. Физический метод. Проба на пенообразование основана на высокой поверхностной активности. Раствор пенится при встряхивании и образуется обильная пена даже в очень больших разведениях. Берут 2 пробирки и наливают в одну из них 5 мл HCl, в другую - 5 мл NaOH. Добавляют в обе пробирки 2-3 капли извлечения или раствора сапонина. Сильно встряхивают. При наличии стероидных сапонинов в пробирке со щелочью образуется более обильная и стойкая пена, чем в пробирке с кислотой. Такой же результат можно получить, используя и тритерпеновые сапонины, которые имеют нейтральную реакцию. В этом случае следует провести еще реакцию на стероидное ядро. При наличии тритерпеновых сапонинов в обеих пробирках образуется пена, равная по объему и стойкости.

Химические методы. К ним относятся:

а) Реакции осаждения. В пробирки с настоями добавляют гидроксид Ва, Мn, ацетата свинца - сапонины осаждаются;

б) Проба Лафона. К 2 мл водного настоя прибавляют 1 мл концентрата серной кислоты, 1 мл этанола, 1 каплю 10% раствора сульфата железа. При нагревании появляется сине-зеленое окрашивание.

Биологические методы. Определяют гемолитический индекс - наименьшую концентрацию извлечения из сырья, которая вызывает полный гемолиз эритроцитов. Для этого к настою сырья на изотоническом растворе добавляют 2% взвесь бараньих эритроцитов. В результате гемолиза кровь становится прозрачной, ярко-красной, лакированной (эритроциты перейдут в плазму). Расчет проводят на 1 г испытуемого вещества. Кроме того, определяют силу действия сапонинового сырья на рыбах, то есть рыбный индекс. Это наименьшая концентрация извлечения, при которой гибнут рыбы массой до 0,5 г, длиной 3-4 см в течение 1 часа. В последнее время для обнаружения сапонинов в сырье начали использовать хроматографию на бумаге и в тонком слое сорбента.

Сырьевая база.

Лекарственные растения - диоскорея ниппонская, аралия маньчжурская - преимущественно дикорастущие дальневосточные виды. Женьшень обычно собирают с плантаций. В настоящее время изучаются надземные виды сырья - листья и плоды, что будет способствовать восстановлению зарослей женьшеня, аралии. Сырьевая база солодки не очень значительна. Потребность в корне этого растения велика как в медицине, так и в других отраслях народного хозяйства. Кроме того, Россия - крупнейший поставщик этого сырья на мировом рынке.

8. Сердечные гликозиды

"Сердечные гликозиды" это соединения специфической химической структуры, содержащиеся в ряде растений и обладающих характерной кардиотонической активностью. Это сложные органические соединения, расщепляющиеся при гидролизе на сахара (гликоны) и бессахаристую часть (агликоны или генины). Сердечные гликозиды представляют собой наиболее важную группу гликозидов, не имеющих себе равных синтетических заменителей и оказывающих сильное и специфическое воздействие на сердечную мышцу, увеличивая силу ее сокращений.

Лекарственные растения служат единственным источником получения сердечных гликозидов. Растения, содержащие сердечные гликозиды, известны давно. У народов разных стран они в течение многих веков применялись для лечения сердечных и других заболеваний.

Характеристика агликона.

Как и все гликозиды, гликозиды кардиотонического действия состоят из двух частей: сахаристых и несахаристых веществ - агликонов. Агликон гликозидов является производным циклопентанпергидрофенантрена (и относится к классу стероидов, к которым принадлежат и другие соединения, вырабатываемые растениями и животными, такие как витамин D, стероидные сапонины, фитостерины и холестерины, желчные кислоты, половые гормоны). Например, содержащийся в наперстянке гликозид дигинин, имеющий стероидное строение но лишенный лактонного кольца, сердечного действие не оказывает.

В зависимости от строения ненасыщенной: лактонного кольца все сердечные гликозиды делятся на две группы с пятичленным - карденолиды (гликозиды наперстянки, строфанта, ландыша, горицвета) и шестичленным - буфадиенолиды (гликозиды морозника) лактонным кольцом. В формуле карденолидов встречаются заместители: -СН3, -С-OH; в формуле буфадиенолидов заместителями могут быть -СН3, -С-OH, -СН2OН.

В зависимости от заместителя в положении C10 карденолиды подразделяются на три подгруппы.

1. Подгруппа наперстянки включает гликозиды, агликоны которых в положении С10 имеют метильную группу - СН3. Гликозиды этой подгруппы медленно всасываются и медленно выводятся из организма, обладают кумулятивным действием, например гликозид гитоксигенин.

2. Подгруппа строфанта - агликон имеет в положении 10 альдегидную группу -С-OH. Эти гликозиды быстро всасываются, быстро выводятся из организма и не обладают кумулятивным действием, например строфантидин.

3. Подгруппа объединяет сердечные гликозиды, имеющие в положении 10 спиртовую группу (-OН2OН):

Сердечные гликозиды, как и все другие гликозиды, по количеству остатков в углеводной части молекулы делят на монозиды, биозиды, триозиды и т. д.

Физико-химические свойства.

Сердечные гликозиды чаще кристаллические вещества, бесцветные или кремоватые, без запаха, горького вкуса; характеризуются определенной точкой плавления и углом вращения. Многие гликозиды обладают флюоресценцией в УФ-свете (ланатозиды наперстянки шерстистой). Сердечные гликозиды в основном мало растворимы в воде, хлороформе, но хорошо растворимы в водных растворах метанола и этанола. Агликоны сердечных гликозидов лучше растворимы в органических растворителях. Сердечные гликозиды легко подвергаются кислотному, щелочному и ферментативному гидролизу. При кислотном или щелочном гидролизе сразу происходит глубокое расщепление до агликона и cахаров.

Качественные реакции. Проводятся с индивидуальными веществами или очищенным извлечением из растительного сырья: на углеводную часть молекулы (реакция Келлер-Килиани); на стероидное ядро; на лактонное ненасыщенное кольцо (реакция Балье) - с пикриновой кислотой в щелочной среде. В полевых условиях пользуются пикратной бумагой, в которую завертывают свежее растение и надавливают плоскогубцами; появление красного окрашивания на бумаге характеризует присутствие сердечных гликозидов.

Количественное определение.

Проводится различными методами: фотоколометрическим, спектрофотометрическим, флюориметрическим, газожидкостной хроматографии и биологической стандартизации.

НТД на лекарственное растительное сырье, содержащее сердечные гликозиды, требует обязательной стандартизации сырья биологическими методами, которая проводится на лягушках, кошках, голубях. Активность оценивают по сравнению со стандартным кристаллическим препаратом и выражают в единицах действия (лягушачьих, кошачьих и голубиных). Чаще других используется стандартизация на лягушках. За единицу (1 ЛЕД) принято наименьшее количество испытуемого вещества, способное вызвать систолическую остановку сердца у животных в течение 1 ч. Для биологической стандартизации используют лягушек массой 25-40 г, предпочтительно самцов. Стандарты изготовляют и выпускают специализированные научно-исследовательские организации. В НТД на лекарственное растительное сырье, содержащее сердечные гликозиды, обязательно указывается валор. Валер сырья - это количество единиц действия в 1 г сырья. Например, при испытании на лягушках в 1 г листьев наперстянки пурпуровой должно содержаться не менее 50-66 ЛЕД, в траве ландыша майского - 120 ЛЕД, а в цветках ландыша - 200 ЛЕД. При испытании кардиотонических средств на кошках или голубях активность выражают в кошачьих и голубиных единицах действия: КЕД и ГЕД. Гликозиды действуют на сердце в 5-6 раз сильнее, чем их агликоны.

Подобные документы

Общая характеристика ядовитых лекарственных растений. Растения, содержащие алкалоиды, сердечные гликозиды, эфирные масла, органические кислоты. Их описание и влияние на организм при неправильном применении. Симптомы отравления, первая доврачебная помощь.

курсовая работа , добавлен 24.06.2008


Общая технология сборов растений. Приготовление водных извлечений (настоев, отваров, слизей) из лекарственного растительного сырья, содержащего эфирные масла, сапонины, дубильные вещества, антрогликозиды, фенологликозиды, сердечные гликозиды и алкалоиды.

курсовая работа , добавлен 26.10.2015


Общая характеристика пряно-ароматных растений. Ботаническое описание растений, их распространение. Методы определения качественного и количественного состава основных групп биологически активных веществ, содержащихся в пряно-ароматических растениях.

курсовая работа , добавлен 28.04.2013


Классификация изохинолиновых алкалоидов. Их физические и химические свойства, строение, методы получения. Ботаническая характеристика лекарственных растений как источников фармакологически активных веществ. Применение препаратов, получаемых из них.

курсовая работа , добавлен 11.03.2015


Сердечные гликозиды как биологически активные вещества лекарственных растений. Ботаническое описание и фармакология лекарственного растительного сырья, содержащего сердечные гликозиды. Потребительский портрет пациентов, приобретающих данные препараты.

курсовая работа , добавлен 17.06.2017


Общая характеристика лекарственных растений, содержащих сапонины и определение их вида, строения и свойств содержащихся в них. Правила заготовки лекарственных растений, содержащих сапонины, характеристика лекарственного сырья и область его применения.

курсовая работа , добавлен 08.12.2012


Аптечный ассортимент сырья и фитопрепаратов. Лекарственные растения, содержащие гликозиды. Сердечные гликозиды (СГ) как группа биологически активных веществ, оказывающих избирательное кардиотоническое действие на сердечную мышцу. Общая характеристика СГ.

курсовая работа , добавлен 08.10.2013


Эфирные масла, группы, биосинтез, химическая структура, технология выделения. Представители эфиромасличных растений, краткая характеристика. Разработка технологической схемы получения лосьона на основе ароматных вод укропа пахучего и ромашки аптечной.

дипломная работа , добавлен 14.04.2015


История изучения лекарственных растений, содержание биологически активных веществ в них. Этапы внедрения их в медицину. Фармакогнозия как наука о лекарственных растениях. Особенности и ботаническое описание лекарственных растений Московской области.

курсовая работа , добавлен 20.12.2013


Понятие о сердечных гликозидах: классификация, физико-химические свойства. Содержание сердечных гликозидов в растениях, факторы, влияющие на их образование и накопление. Заготовка сырья, содержащего сердечные гликозиды. Фармакологические характеристики.

Все биологически активные вещества или отдельные элементы, вызывающие отравления животных или нормальное функциони­рование отдельных систем организма, в зависимости от их целево­го назначения подразделяются на ряд групп.

Пестициды (pestis - вредное, caedere - убивать). Пестициды - средства борьбы с вредителями растений и животных. Для ветери­нарной токсикологии они имеют большее значение, чем токси­ческие вещества всех остальных групп. Именно среди пестицидов наибольшее количество химических соединений с высокой биоло­гической активностью. Однако ведение современного высокопро­дуктивного сельского хозяйства невозможно без их применения. Поэтому отмечается рост как ассортимента, так и объема приме­нения пестицидов. Пестициды имеют не только токсикологичес­кое, но и ветеринарно-санитарное значение, так как некоторые из них загрязняют объекты окружающей среды и накапливаются в тканях животных, выделяются с молоком и яйцами, что приводит к загрязнению их остатками продуктов питания животного проис­хождения.

Микотоксины. К микотоксинам относят токсичные вещества (метаболиты), образуемые микроскопическими грибами (плесе­нью). Среди них имеются соединения, обладающие исключи­тельно высокой биологической активностью, действующие экст-рогенно, канцерогенно, эмбриотоксически, гонадотоксически и тератогенно. Так, ЛД^о одного из метаболитов гриба из рода фузариум - Т-2-токсина для белых мышей составляет 3,8 мг/кг, примерно такой же токсичностью обладает афлатоксин В ь В на­стоящее время неизвестно другого такого соединения, применяе­мого для защиты растений или животных, с такой высокой токсичностью. ЛДзо карбофурана (фурадана) - одного из наиболее токсичных пестицидов, применяемого для обработки семян свек­лы и не допущенного к применению на животных, составляет 15 мг/кг, т. е. он в 4 раза менее токсичен, чем Т-2-токсины.

Во многих странах мира проводятся обширные исследования по выделению микотоксинов, изучению их химической структу­ры, определению биологической активности, разработке методов определения в кормах и тканях животных, факторов, влияющих на процесс токсинообразования.

Токсичные металлы и их соединения . Из соединений металлов наибольшее санитарно-токсикологическое значение имеют ртуть-, свинец-, кадмийсодержащие вещества и в меньшей степени -хром-, молибден-, цинксодержащие соединения.

До недавнего времени часто отмечали отравления сельскохо­зяйственных и диких животных соединениями ртути, которые применяли для протравливания семян. В нашей стране для этих целей использовали в основном этилмеркурхлорид (C 2 H 5 HgCl), который относится к группе сильнодействующих ядовитых ве­ществ (СДЯВ) и является действующим веществом протравителя гранозана. С 1997 г. гранозан исключен из списка пестицидов. От­равления другими соединениями тяжелых металлов встречаются реже, однако представляют опасность как загрязнители продуктов питания, в том числе животного происхождения - молока, мяса, яиц, рыбы. Основной источник загрязнения тяжелыми металлами и их соединениями - промышленные предприятия, использую­щие в технологическом процессе эти элементы. По мере развития промышленности, использующей тяжелые металлы и их соедине­ния, увеличивается их выброс в окружающую среду, повышается содержание соединений тяжелых металлов в почве, воде, растени­ях, животных и, следовательно, в продуктах питания. В связи с этим возрастает необходимость контроля за их накоплением в объектах окружающей среды, кормах и продуктах питания, с тем чтобы не допускать в пищу продукты питания, содержащие токсикоэлементы выше максимально допустимого уровня.

Токсичные металлоиды . К группе токсичных металлоидов отно­сят соединения мышьяка, фтора, селена, сурьмы, серы и др. Одна­ко причислить эти элементы и их соединения к ядам можно лишь условно. Токсичность металлоидов определяется дозой и видом соединения, поэтому она варьирует в очень широких пределах. Так, например, ЛД 50 натрия арсенита для крыс составляет 8- 15 мг/кг их массы, тогда как гербицида монокальций метиларсената - 4000 мг/кг (Н.Н.Мельников, 1975). Совсем недавно со­единения мышьяка в небольших дозах применяли в качестве стимуляторов роста. Используют их в качестве лекарственных препаратов (новарсенол, осарсол и др.), для уничтожения вред­ных грызунов (кальция арсенит). Фтор- и селенсодержащие ве­щества в небольших дозах применяются для лечения ряда заболеваний, в то время как большие дозы их вызывают отравления животных.

Элементы этой группы позволяют наиболее наглядно проде­монстрировать двойственное воздействие ядов на организм в за­висимости от дозы. Например, селеном возможно отравление сельскохозяйственных животных, в то время как небольшие коли­чества этого элемента, поступающие с кормом, предотвращают развитие у них ряда заболеваний (беломышечной болезни, токси­ческой дистрофии печени). Известно также, что этот элемент не­обходим для организма животных (В. В. Ермаков, В. В. Ковальс­кий, 1974). Могут быть причиной отравления животных плохо обесфторенные фосфаты, используемые в качестве кормовых до­бавок. В то же время в небольших концентрациях фтор добавляют в питьевую воду для предотвращения кариеса зубов.

Полихлорированные и полибромированные бифенилы (ПХБ, ПББ) . Токсические вещества этой группы близки по химическому строению к ДДТ и его метаболитам. ПХБ и ПББ - стойкие хлор- и броморганические соединения, широко применяемые в про­мышленности при производстве резины, пластмасс, в качестве пластификаторов. Токсичность этих веществ сравнительно неве­лика (ЛД 5 о азрола - наиболее распространенного соединения этой группы - составляет 1200 мг/кг массы животного). Однако некоторые из них действуют канцерогенно в опытах на лабора­торных животных. Исходя из этого, установлены очень низкие допустимые уровни их содержания в продуктах питания. ПХБ и ПББ очень медленно разрушаются в окружающей среде и накап­ливаются в органах и тканях животных. Отмечены случаи отрав­ления людей и животных ПХБ, а также высокий уровень загряз­нения их остатками кормов и продуктов питания животного про­исхождения. Особое внимание уделяется изучению биологичес­кой активности ПХБ и ПББ, отдаленных последствий их действия, а также миграции в объектах окружающей среды и организме животных.

Соединения азота . Из соединений этой группы санитарно-ток-сикологическое значение имеют нитраты (NO 3), нитриты (NO 2), нитрозоамины и в определенной степени мочевина - карбамид и др. Мочевина используется в качестве кормовой до­бавки животным. В связи с широкой химизацией сельского хозяй­ства и применением в больших масштабах азотистых удобрений существенно возрастает санитарно-токсикологическое значение нитратов и нитритов, которые могут в значительных количествах накапливаться в кормовых культурах, особенно в корнеклубне­плодах, за счет адсорбции из почвы.

Натрия хлорид (поваренная соль). Практически все виды сель­скохозяйственных животных одинаково чувствительны к натрия хлориду. Однако чаще других травятся свиньи и птицы. Это связа­но с тем, что зерновые корма, употребляемые для их кормления,

Яды растительного происхождения . В связи с окультуриванием пастбищ, развитием промышленного животноводства и перево­дом животных на круглогодичное стойловое содержание значение ядов растительного происхождения в отравлениях сельскохозяй­ственных животных снижается, хотя и не утрачивается полностью. Кроме того, некоторые яды, образуемые растениями в сравни­тельно небольших количествах, не вызывают острого отравления, зато действуют эмбритоксически и тератогенно. К ним относятся, например, алкалоиды люпина. В количествах, не вызывающих ос­трого отравления у коров, они оказывают тератогенное действие, в связи с чем у 50 % подопытных коров рождались телята с урод­ствами.

Растительные яды могут быть алкалоидами, тио- и цианогликозидами, токсичными аминокислотами и растительными фе-нольными соединениями.

Среди алкалоидов наибольшее ветеринарно-токсикологическое значение имеют алкалоиды растений рода люпина (спортеин и люпинин), аконита (липоктонин, относящийся к классу поли­циклических дитерпенов), живокости, триходесмы седой и неко­торых других.

Тиогликозиды в основном содержатся в растениях семейства крестоцветных. Они могут быть причиной острых и хронических отравлений животных. Кроме того, поступление с кормом боль­шого количества растений этого семейства может привести к сни­жению их продуктивности. Тиогликозиды взаимодействуют в организме с йодом, в результате чего могут наступить йодная не­достаточность и развитие патологического процесса.

Из растительных фенольных соединений наибольшее ветери-нарно-санитарное значение имеют дикумарин и госсипол.

Лекарственные средства и премиксы . Многие лекарственные препараты в терапевтических дозировках обладают побочным действием - вызывают аллергические реакции, поражают отдель­ные органы. В завышенных дозах они вызывают интоксикацию и гибель животных. Некоторые лекарственные препараты могут длительное время сохраняться в тканях животных, выделяться с молоком или яйцами. Например, антигельминтик гексахлорпа-раксилол обнаруживают в жире обработанных животных через 60 Дней после его однократного введения. В значительных количе­ствах он выделяется с молоком коров. В яйцах кур нередко обна­руживают антигельминтик фенотиазин, применяемый для обра­ботки птиц. Поэтому вопросы токсикологической и ветеринарно-санитарной оценки лекарственных препаратов приобретают особое значение. Решение этих вопросов - одна из задач ветеринар­ной токсикологии. Такое же значение имеют токсикологическая и ветеринарно-санитарная оценки премиксов.

Полимерные и пластические материалы . До последнего времени полимерные и пластические материалы являлись объектом иссле­дования медицинской токсикологии в связи с тем, что их исполь­зовали в основном в жилых и производственных помещениях, из­делиях бытового назначения и других предметах, с которыми кон­тактировал в основном человек. Однако в последнее время раз­личные отходы полимерных материалов и пластические массы широко применяют в животноводстве. Некоторые полимерные материалы для животноводческих помещений изготовляют непос­редственно на месте без необходимого технологического контро­ля. Были случаи отравления животных при использовании в жи­вотноводческих помещениях полимерных материалов, не прошед­ших токсикологической оценки. Поэтому все новые полимерные материалы, предназначенные для животноводческих помещений, должны проходить токсикологическую оценку. Они и являются предметом исследования и контроля ветеринарных токсикологи­ческих лабораторий.

Корма новых видов . В последнее время идут активные поиски новых биологических субстратов, которые могли бы быть исполь­зованы для кормления животных. Ведутся попытки использовать для этой цели куриный помет и навоз свиней, поскольку птицы и свиньи переваривают не более 50 % питательных веществ, содер­жащихся в кормах. Более 50 % дефицитного белка выбрасывается с фекалиями. Перспектива использования такого белка для корм­ления животных вполне реальна. Однако этому препятствуют два обстоятельства: психологический фактор и возможное присут­ствие в навозе токсических веществ, выделяемых организмом. Аналогичные затруднения возникают и при внедрении кормов других видов, например белково-витаминного концентрата, пред­ставляющего собой дрожжи или бактерии, выращенные на отхо­дах нефти или метанола и других продуктов. Все корма этих видов должны пройти токсикологическую и ветеринарно-санитарную оценку и являются объектом исследования ветеринарных токси­кологов.