Моклобемид относится к. Инструкция по применению. Описание активного компонента
Инструкция к средству МОКЛОБЕМИД, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Международные непатентованные наименования (МНН) - активные вещества или действующие вещества лекарственных средствИнструкция по применению
Латинское название вещества
Фармакология
Антидепрессант, избирательный ингибитор МАО типа А. Ингибирует главным образом метаболизм серотонина, а также норэпинефрина и допамина в мозге, повышает их содержание в ЦНС.
В клинических условиях проявляет умеренные тимоаналептические и отчетливые психостимулирующие свойства: улучшает настроение, увеличивает психическую и двигательную активность, повышает способность к концентрации внимания. Улучшает сон у больных, страдающих депрессиями с нарушениями сна. По эффективности при типичных эндогенных депрессиях несколько уступает трициклическим антидепрессантам. Клинический эффект моклобемида развивается к концу 1-й недели лечения, обычно уже в первые дни приема отмечается выраженное активирующее действие. Оптимальный антидепрессивный эффект наблюдается при угнетении МАО на 60-80%.
После приема внутрь моклобемид полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. C max в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь.
Моклобемид широко распределяется в организме. V d составляет около 1.2 л/кг. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 50%.
Практически полностью метаболизируется в организме. Метаболизм происходит главным образом путем окисления при участии изофермента CYP2C9. При одной и той же дозе моклобемида у лиц с замедленным метаболизмом значения C max в плазме крови и AUC могут быть в 1.5 раза выше, чем у лиц с интенсивным метаболизмом.
T 1/2 составляет 1-4 ч. Плазменный клиренс - около 20-50 л/ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.
Противопоказания МОКЛОБЕМИД
Острые состояния, сопровождающиеся спутанностью сознания, состояния ажитации, возбуждение, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст, повышенная чувствительность к моклобемиду.
Ограничения к применению
С осторожностью применяют у пациентов, страдающих тиреотоксикозом.
Вследствие ограниченности клинического опыта не следует применять у пациентов с сопутствующей шизофренией или шизоаффективными органическими заболеваниями мозга.
Необходимо контролировать состояние пациентов с суицидальными наклонностями в начале лечения моклобемидом.
В период лечения моклобемидом не следует употреблять в пищу большое количество пищевых продуктов, содержащих тирамин.
При одновременном применении с циметидином обычную дозу моклобемида следует уменьшить в 2 раза.
Не следует применять одновременно с селегилином, с ингибиторами обратного захвата серотонина. Перед применением моклобемида после окончания лечения ингибиторами обратного захвата серотонина следует соблюдать интервал соответствующий 4-5 периодам полувыведения препарата и/или его активного метаболита.
Моклобемид не следует применять одновременно с декстрометорфаном, который входит в состав многих противокашлевых препаратов.
Следует избегать одновременного применения с эфедрином, псевдоэфедрином, фенилпропаноламином.
С осторожностью применять одновременно с препаратами, которые повышают уровень серотонина; с морфином, фентанилом (может потребоваться коррекция режима дозирования).
Вследствие отсутствия достаточного клинического опыта не следует применять в педиатрии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение при беременности и лактации
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида при беременности у человека не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.
Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях - приблизительно 1/30 материнской дозы.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство беспокойства, тревога, общее возбуждение, нарушения сна, головокружение, головная боль, страх, парестезии, тремор, нечеткость зрения; редко - спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, чувство переполнения желудка, изжога, диарея, запор.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: повышенное потоотделение.
| Moclobemide
Аналоги (дженерики, синонимы)
Аурорикс
Рецепт (международный)
Rp.:Aurorixi 0,1
D.t.d. N.30 in tab
S. По 1 таблетке 3 раза в день
Фармакологическое действие
Антидепрессант обратимый ингибитор МАО-А. Тормозит метаболизм норадреналина и серотонина, что приводит к повышению их концентрации в ЦНС. Моклобемид улучшает настроение и психомоторную активность, способствует ослаблению таких симптомов, как дисфория, нервное истощение, заторможенность и пониженная способность к концентрации внимания.
Эти эффекты препарата проявляются в большинстве случаев в течение 1-й нед лечения. Несмотря на то, что моклобемид не обладает седативным свойством, он улучшает сон больных уже через несколько суток после начала лечения. Моклобемид не оказывает влияния на скорость реакции.
Способ применения
Для взрослых: Применяется внутрь, после еды.
Начальная доза 300 мг в день, в два или три приема.
При тяжелой депрессии доза по необходимости может быть увеличена до 600 мг в день. Повышение дозы рекомендуется проводить не ранее, чем через 1 нед после начала терапии. При достижении клинического эффекта дозу снижают.
При серьезных нарушениях печеночного метаболизма суточную дозу моклобемида следует понизить до половины или одной трети.
Минимальная доза: 1 таблетка х 2 раза в день = 300 мг.
Средняя доза: 2 таблетки утром + 1 таблетка днем = 450 мг.
Максимальная доза: 2 таблетки х 2 раза в день = 600 мг.
Показания
Социофобия и депрессии различной этиологии (при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические).
Противопоказания
Препарат противопоказан при острых случаях спутанности сознания, повышенной чувствительности к препарату. Нельзя применять препарат в детском возрасте.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, ажитация, расстройство сна, раздражительность, тревога, парестезия, спутанность сознания, нечеткость зрения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: изжога, тошнота, сухость во рту, диарея/запор, чувство переполненного желудка.
Другое: кожные высыпания, дизартрия, апатия, амнезия, дизурия, брадикардия, экстрапирамидные расстройства, галлюцинации, гипергидроз.
Форма выпуска
Таблетки по 150 и 300 мг.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
А также норэпинефрина и допамина в мозге, повышает их содержание в ЦНС.
В клинических условиях проявляет умеренные тимоаналептические и отчетливые психостимулирующие свойства: улучшает настроение, увеличивает психическую и двигательную активность, повышает способность к концентрации внимания. Улучшает сон у больных, страдающих депрессиями с нарушениями сна. По эффективности при типичных эндогенных депрессиях несколько уступает трициклическим антидепрессантам. Клинический эффект моклобемида развивается к концу 1-й недели лечения, обычно уже в первые дни приема отмечается выраженное активирующее действие. Оптимальный антидепрессивный эффект наблюдается при угнетении МАО на 60-80%.
Фармакокинетика
После приема внутрь моклобемид полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. C max в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь.
Моклобемид широко распределяется в организме. V d составляет около 1.2 л/кг. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 50%.
Практически полностью метаболизируется в организме. Метаболизм происходит главным образом путем окисления при участии изофермента CYP2C9. При одной и той же дозе моклобемида у лиц с замедленным метаболизмом значения C max в плазме крови и AUC могут быть в 1.5 раза выше, чем у лиц с интенсивным метаболизмом.
T 1/2 составляет 1-4 ч. Плазменный клиренс - около 20-50 л/ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.
Дозировка
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 300 мг/сут в 2 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить до 600 мг. Длительность лечения определяется индивидуально.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, повышающими уровень серотонина, существует вероятность развития серотонинового синдрома.
В экспериментальных исследованиях моклобемид потенцировал эффекты агонистов опиоидных рецепторов.
При одновременном применении с декстропропоксифеном возможно развитие умеренной ажитации; с золмитриптаном - повышение C max в плазме крови и AUC золмитриптана; с кломипрамином - описаны случаи развития серотонинового синдрома; с леводопой - возможны головная боль, тошнота, бессонница; с селегилином - повышение чувствительности к тирамину; с суматриптаном - повышение биодоступности суматриптана; с флуоксетином, циталопрамом - возможно развитие серотонинового синдрома.
При одновременном применении циметидин замедляет метаболизм моклобемида.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида при беременности у человека не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.
Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях - приблизительно 1/30 материнской дозы.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство беспокойства, тревога, общее возбуждение, нарушения сна, головокружение, головная боль, страх, парестезии, тремор, нечеткость зрения; редко - спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, чувство переполнения желудка, изжога, диарея, запор.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: повышенное потоотделение.
Показания
Депрессия различной этиологии, социофобия.
Противопоказания
Острые состояния, сопровождающиеся спутанностью сознания, состояния ажитации, возбуждение, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст, повышенная чувствительность к моклобемиду.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов, страдающих тиреотоксикозом.
Вследствие ограниченности клинического опыта не следует применять у пациентов с сопутствующей шизофренией или шизоаффективными органическими заболеваниями мозга.
Необходимо контролировать состояние пациентов с суицидальными наклонностями в начале лечения моклобемидом.
В период лечения моклобемидом не следует употреблять в пищу большое количество пищевых продуктов, содержащих тирамин.
При одновременном применении с циметидином обычную дозу моклобемида следует уменьшить в 2 раза.
Не следует применять одновременно с селегилином, с ингибиторами обратного захвата серотонина. Перед применением моклобемида после окончания лечения ингибиторами обратного захвата серотонина следует соблюдать интервал соответствующий 4-5 периодам полувыведения препарата и/или его активного метаболита.
Моклобемид не следует применять одновременно с декстрометорфаном , который входит в состав многих противокашлевых препаратов.
Следует избегать одновременного применения с эфедрином, псевдоэфедрином, фенилпропаноламином.
С осторожностью применять одновременно с препаратами, которые повышают уровень серотонина; с морфином , фентанилом (может потребоваться коррекция режима дозирования).
Вследствие отсутствия достаточного клинического опыта не следует применять в педиатрии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препараты, содержащие МОКЛОБЕМИД (MOCLOBEMIDE)
АУРОРИКС (AURORIX) таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 30 шт.
. АУРОРИКС (AURORIX) таб., покр. пленочной оболочкой, 300 мг: 30 или 100 шт.
МОКЛОБЕМИД - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.
Входит в состав препаратов
АТХ:N.06.A.G.02 Моклобемид
Фармакодинамика:Препарат избирательно конкурентно и обратимо ингибирует моноаминооксидазу типа А, тормозит метаболизм серотонина, дофамина и норэпинефрина, что приводит к повышению концентрации этих веществ в центральной нервной системе.
Улучшает настроение, повышает психомоторную активность. Уменьшает симптомы депрессии - дисфорию, заторможенность, неспособность концентрировать внимание, купирует симптомы социофобий. Улучшает сон у больных, страдающих депрессиями с нарушениями сна. Фармакокинетика:После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ . Максимальная концентрация достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 40-80 %. Равновесная концентрация в плазме создается через 1 неделю постоянного приема. Связь с белками плазмы составляет 50 %, метаболизируется в печени (частично с участием изоферментов CYP2C19 и CYP2D6 ), период полувыведения составляет 90 минут, либо 4 ч при циррозе печени. Препарат элиминируется почками (1 % в неизмененном виде).
Показания:Социофобия и депрессии различной этиологии (
при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические).V.F00-F09.F06 Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью
V.F00-F09.F06.3 Органические расстройства настроения [аффективные]
V.F20-F29.F20 Шизофрения
V.F30-F39.F31 Биполярное аффективное расстройство
V.F30-F39.F32 Депрессивный эпизод
V.F30-F39.F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
V.F30-F39.F34.1 Дистимия
V.F40-F48.F40.1 Социальные фобии
V.F40-F48.F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
Противопоказания:Гип е рчувствительность.
Одновременный прием селеги ли на.
Острое нарушение сознания.
Детский возраст.
Возбуждение.
Ажитация.
Феохромоцитома.
С осторожностью:Тиреотоксикоз.
Беременность и лактация:Категория FDA не определена. Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида у беременных женщин не проводилось. В исследованиях репродуктивности на животных не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.
Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях.
Применение при беременности и в период лактации возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает риск для плода и ребенка.
Способ применения и дозы:Перорально, после еды за 2-3 приема 300-600 мг.
Начальная суточная доза должна составлять 300 мг, однако при тяжелом течении заболевания через 1 неделю приема доза может быть увеличена до 600 мг.
Побочные эффекты:Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, ажитация, расстройство сна, раздражительность, тревога, парестезия, спутанность сознания, нечеткость зрения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: изжога, тошнота, сухость во рту, диарея/запор, чувство переполненного желудка.
Другое: кожные высыпания,
дизартрия, апатия, амнезия, дизурия, брадикардия, экстрапирамидные расстройства, галлюцинации, гипергидроз. Передозировка:Амнезия, возбуждение, дизартрия, сонливость, дезориентация, тошнота, гипертензия, снижение рефлексов, рвота, судороги. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Алкогольные напитки, содержащие тирамин (пиво, эль, вина), - иногда гипертензивная реакция.
Антидепрессанты ( , ) - возможно развитие серотонинового синдрома - развитие потенциально летального серотонинового синдрома.
Декстрометорфан - тошнота, тремор, головокружение и рвота, умеренная ажитация.
Меперидин и, возможно, другие опиоидные анальгетики - потенцирование их эффектов. Совместное применение меперидина и моклобемида противопоказано, другие опиоидные анальгетики применять с осторожностью.
Симпатомиметики, в том числе с местными анестетиками, - резкое повышение систолического давления. Не применять препараты, содержащие , амфетамин или адреномиметики.
При сочетанном назначении возможна тяжелая ортостатическая гипотензия.
Угнетение метаболизма и повышение концентраций и токсичности моклобемида.
Комбинация несовместима с ингибиторами МАО (из-за риска развития серотонинового синдрома, включающего миоклонус, спазмы при возбуждении, делирий и кому). Применение комбинации можно начинать через сутки после отмены обратимого ингибитора МАО моклобемида. Применение ингибиторов МАО можно начинать через 2 недели после отмены комбинации . В любом случае и , и комбинацию следует начинать применять с малых доз, постепенно повышая их в зависимости от эффекта.
Описано повышение АД и возникновение гипертонического криза после одновременного применения буспирона и моклобемида (обратимый ингибитор МАО ); в связи с этим нельзя сочетать с моклобемидом. Должно пройти не менее 14 дней после отмены буспирона до начала применения моклобемида; однако можно назначать через 1 день после отмены моклобемида.
Ингибирует МАО и на фоне венлафаксина провоцирует развитие побочных реакций,
При одновременном применении с золмитриптаном - повышение максимальной концентрации в плазме крови и AUC золмитриптана; с кломипрамином - описаны случаи развития серотонинового синдрома; с леводопой - возможны головная боль, тошнота, бессонница; с селегилином - повышение чувствительности к тирамину; с суматриптаном - повышение биодоступности суматриптана; с флуоксетином, циталопрамом - возможно развитие серотонинового синдрома.
Усиливает эффект глипизида, диазепама.
Ингибирует МАО и усиливает гипогликемический эффект.
Пролонгирует и усиливает антихолинергический эффект дифенгидрамина.
Системное действие ибупрофена может усиливаться и продлеваться при одновременном назначении моклобемида.
Как ингибитор МАО , повышает вероятность побочных эффектов.
Усиливает действие на АД (гипотензия) и частоту сердечных сокращений (брадикардия).
Потенцирование угнетения ЦНС . , тербуталин - как ингибитор МАО может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему .
Ингибирует МАО и на фоне сертралина может приводить к тяжелым, опасным для жизни реакциям, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, делирий и кому; одновременное и/или последовательное использование противопоказано.
Ингибирует МАО и повышает риск возникновения серотонинового синдрома (лихорадка, возбуждение, дрожание и беспокойство, судорожные приступы).
Ингибирует МАО , пролонгирует и усиливает антихолинергические эффекты ципрогептадина и угнетение ЦНС ; сочетанное применение противопоказано.
Особые указания:Препарат не следует применять у пациентов с шизофренией.
Во время приема препарата не следует употреблять в пищу большое количество продуктов, содержащих тирамин.
Инструкции
