Лекарственный справочник гэотар. Торговые названия препаратов с действующим веществом Аминофиллин (Aminophylline)

Аминофиллин – бронхолитическое средство для лечения астмы, используемое также для борьбы с целлюлитом.

Форма выпуска и состав Аминофиллина

Аминофиллин выпускается в виде таблеток, а также раствора для инъекций.

Вещество аминофиллин – это смесь, которая состоит из 80% теофиллина и 20% этилендиамина. Это белый или беловато-желтоватый кристаллический порошок, имеющий слабый запах аммиака.

Фармакологическое действие Аминофиллина

Аминофиллин – бронхолитическое средство, являющееся ингибитором ФДЭ. Препарат оказывает бронхорасширяющее действие, которое обусловлено, предположительно, расслабляющим влиянием на гладкие мышцы дыхательных путей и кровеносные сосуды легких. Блокирует пуриновые рецепторы, что является фактором воздействия на бронхи.

Аминофиллин стимулирует сокращение диафрагмы, дыхательный центр, уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, повышает мукоцилиарный клиренс, улучшает альвеолярную вентиляцию и функцию межреберных и дыхательных мышц.

Стабилизируя дыхательную функцию, способствует снижению концентрации углекислого газа в крови и насыщению ее кислородом. В условиях гипокалиемии усиливает вентиляцию легких.

Стимулирует деятельность сердца, повышает ЧСС и их силу, повышает потребность миокарда в кислороде и увеличивает коронарный кровоток. Уменьшает тонус кровеносных сосудов, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, оказывает периферическое венодилатирующее действие, снижает давление в малом круге кровообращения. Оказывает умеренное диуретическое действие.

Показания к применению Аминофиллина

Препарат применяется парентерально при:

• астматическом статусе (как дополнительная терапия);
• апноэ новорожденных;
• нарушении мозгового кровообращения ишемического типа;
• левожелудочковой недостаточности с нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса и бронхоспазмом;
• отечном синдроме почечного генеза;

Аминофиллин принимается внутрь при:

• бронхообструктивном синдроме различного происхождения;
• гипертензии в малом круге кровообращения;
• легочном сердце;
• ночном апноэ;
• острой и хронической сердечной недостаточности.

Применение от целлюлита

В настоящее время Аминофиллин стал активно использоваться как эффективное антицеллюлитное средство.

Использование Аминофиллина от целлюлита объясняется тем, что это вещество усиливает местное кровообращение и способствует лимфодренажу тканей, благодаря чему выводится лишняя жидкость, спадает отечность, кожа разглаживается, а объем проблемных участков тела уменьшается.

Крем с аминофиллином от целлюлита можно приобрести уже готовым, либо приготовить его самостоятельно.

Крем с аминофиллином выпускают Lancome,Neways, Thalgo, Sysley, Biotherm, Lierac, Турбослим.

По отзывам к Аминофиллину кремы на его основе быстро впитываются и не вызывают раздражения на коже.

Чтобы приготовить крем с Аминофиллином, необходимо 1 таблетку Аминофиллина растолочь и смешать с обычным кремом для тела.

Для приготовления крема также можно использовать и раствор для инъекций. Для этого содержимое одной ампулы Аминофиллина нужно соединить с 40 г любого нежирного крема и 10 мл димексида. Димексид и крем можно заменить 50 г антицеллюлитного крема.

Можно также смешать раствор Аминофиллина в пропорции 1:1 с растительным маслом, добавить столько же детского крема и вазелина.

Готовый или самостоятельно приготовленный крем с Аминофиллином можно применять каждый день, втирая его массажными движениями в проблемные области. Наибольшую эффективность средство проявляет, если его наносить перед выполнением физических упражнений, направленных на борьбу с целлюлитом.

Отзывы об Аминофиллине указывают на то, что лечение целлюлита с его помощью необходимо сочетать с регулярными тренировками и диетой, предполагающей исключение из рациона мучного, сладкого и жирного.

Используя Аминофиллин можно делать специальные антицеллюлитные обертывания. Для этого нужно смешать Аминофиллин, любое цитрусовое эфирное масло, димексид, крем для эмульгации. Эта смесь наносится на проблемные зоны и обматывается пищевой пленкой. После этого необходимо выполнять активные физические упражнения, чтобы добиться от крема максимального эффекта. Усилить эффект можно, если после гимнастики выполнить массаж при помощи силиконовых банок.

После двух недель подобных процедур ноги становятся стройнее, а кожа выравнивается.

Как правило, курс лечения целлюлита при помощи Аминофиллина составляет порядка двух месяцев.

Можно также делать массаж с Аминофиллином. Для этого нужно в массажное масло добавить димексид и Аминофиллин и смазать кожу этой смесью. После этого делается антицеллюлитный массаж. По завершении процедуры массажа смывать антицеллюлитную смесь не следует. Лучше на 2-3 часа надеть антицеллюлитные шорты. Результат будет заметен уже через 5 сеансов.

Противопоказания

Аминофиллин не применяется при:

• тяжелой артериальной гипо- и гипертензии;
• тяжелых нарушениях функции почек или печени;
• тахиаритмии;
• гиперацидном гастрите;
• эпилепсии;
• обострении язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
• геморрагическом инсульте;
• кровоизлиянии в сетчатку глаза;
• повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Побочные действия

Аминофиллин может вызывать побочные эффекты в виде головных болей, тремора, возбуждения, тахикардии, головокружения, бессонницы, стенокардии, аритмии, диареи, тошноты, изжоги, лихорадки, снижения аппетита, зуда, сыпи, болей в груди, тахипноэ, усиленного потоотделения, гипогликемии, усиленного диуреза.

Применение при беременности и лактации

Поскольку теофиллин имеет способность проникать через плацентарный барьер, то использование Аминофиллина во время беременности может создавать потенциально опасные концентрации кофеина и теофиллина в плазме новорожденного.

Поскольку теофиллин поступает в грудное молоко, то использование Аминофиллина в период кормления грудью может вести к появлению раздражительности у ребенка.

В связи с вышеизложенным, использование Аминофиллина во время беременности и грудного вскармливания возможно лишь тогда, когда польза от лечения для матери выше риска для ребенка.

Особые указания

Аминофиллин следует применять с осторожностью при:

• тяжелой коронарной недостаточности;
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• распространенном атеросклерозе;
• повышенной судорожной готовности;
• частой желудочковой экстрасистолии;
• печеночной или почечной недостаточности;
• неконтролируемом гипотиреозе;
• перенесенном недавно кровотечении из ЖКТ;
• длительной гипертермии;
• гипертрофии предстательной железы,
• гастроэзофагеальном рефлюксе.

Аминофиллин не применяется вместе с производными ксантина.

Во время лечения необходимо не употреблять продукты, которые содержат производные ксантина (чай, крепкий кофе).

Препарат осторожно применяют вместе с антикоагулянтами и прочими производными пурина и теофиллина.

Не следует применять Аминофиллин вместе с раствором глюкозы.

В 1 мл раствора Аминофиллина для внутривенного введения содержится 24 мг одноименного действующего вещества.

Также существуют многочисленные формы выпуска в виде мази или крема с Аминофиллином.

Форма выпуска

• 5 мл раствора препарата в ампуле, пять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона;
• 5 мл раствора препарата в ампуле, десять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона;
• 10 мл раствора препарата в ампуле, пять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона;
• 10 мл раствора препарата в ампуле, десять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Вазодилатирующее, диуретическое, спазмолитическое, бронходилатирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Бронхолитическое лекарственное средство. Химически – этилендиаминовая соль . Оказывает бронходилатирующее действие, обусловленное прямым релаксирующим влиянием на гладкомышечные волокна дыхательных путей и сосудов легких. Это вызвано селективным подавлением активности фосфодиэстераз , что приводит к увеличению внутриклеточного содержания цАМФ .

Уменьшает гиперреактивность респираторных путей посредством неизвестного пока механизма. Имеются данные о том, что Аминофиллин повышает количество и активность Т-супрессоров в крови.

Увеличивается мукоцилиарный клиренс , усиливает сокращение диафрагмы, стимулирует работу межреберных дыхательных и мышц, активирует дыхательный центр, улучшает его чувствительность и усиливает альвеолярную вентиляцию, что приводит к понижению тяжести и кратности эпизодов . Регулируя дыхательную функцию, улучшает насыщение кислородом крови и понижает концентрацию углекислоты. Стимулирует вентиляцию легких на фоне гипокалиемии.

Оказывает активирующее влияние на работу сердца, повышает силу и частоту сердцебиения, увеличивает сердечный кровоток и усиливает потребность сердца в кислороде. Понижает тонус сосудов мозга, кожных покровов, почек. Имеет периферическое венорасширяющее действие , снижает сопротивление сосудов легких, снижает давление в легочном круге кровообращения. Стимулирует почечный кровоток, обладает умеренным диуретическим действием. Расширяет желчные пути вне печени.

Стабилизирует стенки тучных клеток, замедляет высвобождение медиаторов реакций гиперчувствительности . Тормозит склеивание тромбоцитов, повышает стабильность эритроцитов, понижает тромбообразование и регулирует микроциркуляцию.

Проявляет эпилептогенное действие в больших дозах.

Фармакокинетика

В теле человека Аминофиллин метаболизируется с высвобождением несвязанного теофиллина .

Связывание теофиллина с протеинами плазмы крови составляет 40%. Препарат проникает сквозь плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.

Теофиллин трансформируется в печени при участии ряда важных ферментов цитохрома P450 , основным из них является изофермент CYP1A2 . В процессе химических превращений образуются 1-метилмочевая- , 1,3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин . Эти производные выводятся с мочой. В первоначальном виде выводится около 10%.

Значительные индивидуальные особенности скорости печеночной трансформации теофиллина являются причиной сильной изменчивости значений клиренса, содержания в плазме, времени полувыведения.

Период полувыведения у некурящих пациентов, страдающих , достигает 12 часов, у курящих – 4 часов, у детей колеблется от 1 до 5 часов, у новорожденных может продолжаться до двух суток.

Показания к применению

• Парентеральное введение используется при: астматическом статусе, апноэ новорожденных, ишемическом нарушении церебрального кровообращения, левожелудочковой недостаточности (осложненной с бронхоспазмом и расстройством дыхания), отеки почечного генеза, острая или хроническая недостаточность сердца .
• Пероральный прием используется при: бронхообструктивном синдроме разнообразной этиологии (например, бронхиальная астма , легких, ХОБЛ, обструктивный ), легочном сердце , увеличении давления в легочном круге кровообращения, ночном апноэ , сердечной недостаточности по острому либо хроническому типу.

Противопоказания

Выраженная или гипотония , язва желудка или двенадцатиперстной кишки, тахиаритмии , тяжелые поражения печени или почек, гиперацидный , , кровоизлияние в сетчатку, геморрагический , совместное использование с у детей, возраст до 3 лет, для продленных пероральных форм ограничение по возрасту до 12 лет, сенсибилизация к аминофиллину и теофиллину.

Побочные действия

• Реакции со стороны ЦНС : , беспокойство, судороги.
• Реакции со стороны системы кровообращения : нарушения ритма сердца; при быстром внутривенном введении – возникновение болей в сердце, снижение давления, кардиалгия , усугубление течения .
• Реакции со стороны системы пищеварения : гастроэзофагеальный рефлюкс , тошнота, рвота, изжога, обострение , анорексия.
• Реакции со стороны мочеполовой системы : гематурия, альбуминурия.
• Аллергические реакции : , лихорадка.
• Реакции со стороны метаболизма : гипогликемия.
• Местные реакции: гиперемия , уплотнение, болезненность в области инъекции.
• Прочие реакции: тахипноэ , боль в груди, приливы, альбуминурия, гипогликемия, гематурия , усиление суточного диуреза , усиленное потоотделение.

Инструкция по применению Аминофиллина (Способ и дозировка)

Схема приема препарата чаще индивидуальная, разрабатывается в зависимости от возраста, клинической картины, показаний, наличия никотиновой зависимости.

Возможно внутривенное либо внутримышечное введение. Взрослым вводят внутривенно медленно - по 240 мг один-два раза в день. Детям вводят внутривенно или внутримышечно: возрастом до 3 месяцев - 30-60 мг, 4-12 месяцев - 60-90 мг, 1-3 лет - 90-120 мг, 4-7 лет - 120-240 мг, 8-18 лет - 240-480 мг в день в две-три инъекции.

Передозировка

О случаях передозировки сообщений нет. Если подобное состояние все-таки возникло, рекомендуется прекратить прием препарата и начать симптоматическую терапию.

Взаимодействие

При совместном применении с симпатомиметическими средствами происходит взаимное активация фармакологического действия. С препаратами лития и бета-адреноблокаторами – действие наоборот взаимно ослабляется.

Интенсивность эффекта Аминофиллина уменьшается при одновременном применении с , Фенобарбиталом, Сульфинпиразоном, Фенитоином , а также у курильщиков.

Сила действия Аминофиллина может повышаться при одновременном использовании с , хинолонами, макролидами, Циметидином, бета-адреноблокаторами, изопреналином, , пероральными контрацептивами , В илоксазином и при противогриппозной вакцинации.

Производные ксантина потенциируют гипокалиемию , вызванную действием кортикостероидов, агонистов бета-2-адренорецепторов и диуретиков .

Противодиарейные средства и энтеросорбенты понижают адсорбцию Аминофиллина.

Инструкция к препарату Аминофиллин

Представленная инструкция содержит все подтвержденные сведения о Аминофиллине, необходимые пациенту для правильного применения препарата в лечении. Его составе, показаниях, дозировании, неблагоприятных воздействиях на организм, а также аналогах, ценах и отзывах на лекарственное средство.

Форма, состав, упаковка

Раствор Аминофиллин предназначен для введения внутривенно. Его активным компонентом является вещество также именуемое аминофиллином. Помимо этого препарат можно приобрести в виде мази или крема для применения наружно.

В реализацию инъекционный раствор поступает в ампулах по 5 или 10 миллилитров помещенных в контурные упаковки с ячейками по пять или десять штук. Данные упаковочные контейнеры по одному или по два размещаются в свою очередь по пачкам из плотного картона.

Срок и условия хранения

Хранить препарат допускается при комнатной температуре в обычных условиях в течение трех лет. Детей к препарату не допускают.

Фармакология

Аминофиллин с позиции фармакологии имеет широкий диапазон и выступает вазодилататором, бронходилататором, спазмолитиком и диуретиком.

В перечень его терапевтических свойств можно включить оказание следующих воздействий:

• эффект бронхолитический;
• уменьшение гиперреактивности путей респираторной системы;
• увеличение клиренса мукоцилиарного;
• усиление сокращаемости диафрагмы;
• стимуляция работы мышц дыхательных межреберья;
• снижение тяжести течения и кратности возникновения апноэ;
• насыщение крови кислородом и регулирование функциональности дыхания;
• активация сердечной деятельности;
• понижение тонуса мозговых сосудов;
• стимуляция кровотока почечного;
• умеренный диуретический эффект;
• торможение высвобождения медиаторов, что вызывают гиперчувствительность и реакции аллергического характера.

Фармакокинетика

В организме препарат претерпевает процесс метаболизма исключительно с высвобождением теофиллина несвязанного. С белками кровяной плазмы теофиллин связывается не более чем на 45 процентов.

Лекарственное средство проникает через барьер плаценты. Выведение осуществляется посредством молока материнского.

Трансформация теофиллина происходит в печени с образованием производных, что выводит моча. Неизменно препарат может быть выведен лишь на десять процентов.

Периоды полувыведения несколько отличаются для разных категорий пациентов:

• у больных астмой бронхиальной, которые не курят – 12 ч.;
• у тех, что являются курящими – 4 ч.;
• в детском возрасте – до 5 ч.;
• у грудничка – до 48 ч.

Показания к применению Аминофиллина

Инъекционно Аминофиллин применяют при наличии у пациента:

• статуса астматического;
• недостаточности сердца острого или хронического характера;
• апноэ грудничка;
• отеков, природа которых является почечной;
• нарушения кровообращения церебрального ишемического характера;
• недостаточности левого желудочка.

Возможно назначение Аминофиллина и путем перорального приема:

• при синдроме обструкции бронхов;
• ХСН или ОСН;
• при сердце легочном;
• ночном апноэ;
• повышении давления в зоне кровообращения легочного круга.

Противопоказания

Перечень противопоказаний препарата к назначению:

• артериальная гипо-или гипертония выраженного характера;
• выявление сенсибилизации к активному веществу препарата, а также теофиллину;
• язвенное заболевание двенадцатиперстной кишки и/или желудка;
• возраст ребенка до двенадцати лет (для назначения пролонгированной формы пероральной);
• тахиаритмия;
• малышам до трех лет;
• поражения почки/печень степень, которых тяжелая;
• совмещение с препаратом Эфедрин в детском возрасте;
• гастрит гиперацидный;
• инсульт геморрагический;
• наличие кровоизлияния в сетчатку глаза;
• эпилептический недуг.

Аминофиллин инструкция по применению

Препаратами Аминофиллина проводят лечение по схеме, которую врач назначает индивидуально, принимая во внимание такие критерии как возраст больного, клиника недуга, наличие показаний, зависимость никотиновая.

Препарат, как правило, вводится внутривенно или внутримышечно.

Для взрослого:

• в/в медленно по 240 миллиграмм/до 2 р/за день.

Для детей:

• в/в и в/м до трех месяцев от 30 до 60 миллиграмм;
• от 4 мес. до года по 60 или 90 миллиграмм;
• от года до трех лет от 90 до 120 миллиграмм;
• от четырех до семи лет по 120-240 миллиграмм;
• от восьми лет до совершеннолетия по 240 или 480 миллиграмм.

Кратность постановки уколов по два или три за день.

Аминофиллин при беременности

Беременным женщинам лекарство назначают при острой необходимости.

Аминофиллин для детей

Побочные эффекты

Тем, кто получил назначение на лечение Аминофиллином, следует быть готовым к некоторым побочным явлениям.

Система нервная

Поступали жалобы на бессонницу, возникновение судорог, головокружения, беспокойства, тремора.

Кровообращение

Наблюдалось у больных нарушение сердечного ритма, усиление симптомов стенокардии, болевые ощущения в области сердца по причине быстрого введения в/в, развитие кардиалгии, тахикардии и падение АД.

Пищеварительная система

Развитие анорексии, рефлюкса гастроэзофагеального, обострение язвы, понос, тошнота/рвота, изжога.

Система мочеполовая

Фиксировалось развитие альбуминурии, гематурии.

Аллергия

Поступали сообщения от пациентов на беспокоящую лихорадку или зудящие высыпания.

Обмен веществ

Развитие гипогликемии.

Местно

Наблюдалось уплотнение и болезненное ощущение в месте постановки укола, гиперемия кожного покрова.

Разное

Поступали жалобы от больных на развитие тахипноэ, повышенное потение, боли за грудиной, усиливающийся диурез суточный, возникновение приливов, а также развитие альбуминурии и гематурии.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось. Если подобное состояние все-таки имеет место, следует прекратить прием лекарства и провести симптоматическую терапию.

Взаимодействие с лекарствами

Совместный прием Аминофиллина с другими медикаментами чреват определенным лекарственным взаимодействием:

• симпатомиметические препараты – фармакологические свойства взаимно активируются;
• препараты лития, бета-адреноблокаторы – действие лекарственных средств становится взаимно ослабленным;
• Рифампицин, Фенитоин, Фенобарбитал, Карбамазепин, Изониазид, Сульфинпиразон и никотин снижают интенсивность эффекта Аминофиллина;
• Линкомицин, вакцина против гриппа, хинолоны, Вилоксазин, макролиды, противозачаточные средства, Аллопуринол, Дисульфирам, Циметидин, Флувоксамин, Изопреналин и бета-адреноблокаторы повышают силу воздействия Аминофиллина;
• Препараты против диареи, любой энтеросорбент могут значительно снизить всасываемость Аминофиллина.

Дополнительные указания

Препарат требует осторожного применения, когда его назначение получили больные страдающие недугами:

• сердечно-сосудистой системы;
• системы пищеварения;
• щитовидной железы и эндокринной системы;
• мочеполовой системы;
• пациентам детской и пожилой возрастных категорий.

Аминофиллин аналоги

• Аминофиллин-эском;
• Эуфиллин инъекционный;
• Эуфиллин-дарница.

Аминофиллин цена

Препарат обойдется не дорого при приобретении в аптечном учреждении. Его стоимость в среднем составляет за пачку с десятком ампул по 10 миллилитров от 45 до 50 рублей.

Аминофиллин отзывы

О данном препарате отзываются как о проверенном годами лекарстве не вызывающем сомнений в своей эффективности.

Борис: С детских лет страдаю астмой. К моему недугу частенько еще прирастает и бронхит. Препарат мне назначали поначалу в таблетках, но со временем перевели на инъекции. Лекарство действенное для меня просто жизненно необходимое. Таблетки, иногда пью на ночь для предупреждения приступов астматических, а вот колоть приходится при обострениях в условиях стационара. После курсового приема начинаю чувствовать себя человеком.

Надежда: Нашему малышу четыре годика и угодив однажды в больницу с диагнозом острый бронхит, теперь всегда стараемся иметь под рукой ампулу или две Аминофиллина. Дело в том, что сын боится очень уколов, хотя они его быстро поставили на ноги. Но чтобы не пугать чрезмерно ребенка врач разрешил нам использовать раствор для проведения ингаляций. Эффект превосходный и лечебные процедуры проходят вполне спокойно.

Зинаида: В нашей семье все подвержены бронхолегочным заболеваниям, поэтому каждому из нас хотя бы раз довелось полежать в больнице с этим недугом. Лечились в основном уколами Аминофиллина. Эффективно, но болезненно особенно для детишек. Наловчились делать с этим раствором ингаляции. Теперь не боимся, что кто-то из нас простудится. С ингаляциями Аминофиллином мы справляемся со своими бронхитами на раз-два. Рекомендуем попробовать.

Похожие инструкции:

Аминофиллин (aminophylline)

Состав и форма выпуска препарата

10 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием , посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл.

Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих - 4-5 ч, у детей - 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.

T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Показания

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь - анорексия.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.

Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.

Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β 2 -адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Особые указания

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).

Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.

При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.

Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).

С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.

Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.

Не применять ректально у детей.

Беременность и лактация

Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.

Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.

Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью: пациенты пожилого возраста (может потребоваться уменьшение дозы).