N-Ацетил-L-Цистеин для здоровых лёгких и печени от Jarrow Formulas - Радость души и тела. Ацетилцистеин - полная инструкция Н ацетил л цистеин

Ацетилцистеин инструкция

Ацетилцистеин – это муколитический, отхаркивающий и детоксицирующий лекарственный препарат. Все эти эффекты обусловлены наличием в его химической структуре свободной сульфгидрильной группы, которая разрушает дисульфидные связи в кислых мукополисахаридах мокроты, уменьшает вязкость слизистого секрета и тормозит полимеризацию мукопротеидов. Этот препарат разжижает вязкую мокроту при этом, значительно увеличивая ее объем (в отдельных случая при его применении требуется применение электроотсоса для предотвращения «затопления» легких особенно у грудных детей). Также он оказывает активное стимулирующее действие на мукозные клетки, увеличивает синтез глутатиона и стимулирует процессы детоксикации. Противовоспалительные свойства Ацетилцистеина обусловлены подавлением образования реактивных кислородных метаболитов и свободных радикалов, которые обуславливают развитие острого и хронического воспаления в ткани легких и дыхательных путях.

При приеме внутрь Ацетилцистеин хорошо всасывается, но биодоступность этого лекарственного средства достаточно низкая (10%), в связи с тем, что при прохождении через печень, он дезацетилируется (метаболизируется) с последующим образованием цистеина. Максимальная концентрация этого препарата в плазме достигается в течении от одного до трех часов, а связывание с белками плазмы - 50%. Ацетилцистеин обнаруживается в околоплодной жидкости, что связано с его хорошим проникновением через плацентарный барьер. Это лекарственное средство в виде неактивных метаболитов выводится в основном почками (как диацетилцистеин и неорганические сульфаты), а часть выделяется кишечником в неизмененном виде.

Ацетилцистеин применяется в терапевтической, педиатрической практике и отоларингологии при заболеваниях бронхолегочной системы и ЛОР-органов, которые характеризуются затрудненным отделением мокроты или слизистого (слизисто-гнойного секрета) в связи с выраженным воспалительным процессом для облегчения малопродуктивного раздражающего кашля, разжижению вязкого секрета и преобразованию малопродуктивного кашля во влажный с последующим отхаркиванием мокроты.

Ацетилцистеин или его аналоги назначаются при бронхите, трахеите, бронхиолите, ларинготрахеите, пневмонии, бронхоэктатической болезни, бронхиальной астме, муковисцидозе и других врожденных патологиях легких и дыхательных путей. В составе комплексной терапии при абсцессе легкого, интерстициальных заболеваниях бронхолегочной системы, эмфизема и ателектазе легких, которые характеризуются наличием закупорки бронхов вследствие наличия слизистой пробки. А также при воспалительных заболеваниях в отоларингологии: катаральном и гнойном отитах, синуситах (гайморите, фронтите и этмоидите). Широко применяется это лекарственное средство при послеоперационных и посттравматических состояниях для удаления вязкого секрета из дыхательных путей.

Ацетилцистеин является антидотом парацетамола и применяется при медикаментозных отравлениях и передозировке парацетамола.

Ацетилцистеин аналоги

Аналогами Ацетилцистеина – это препараты основным действующим веществом, которых является ацетилцистеин: АЦЦ, Флуимуцил, Муконекс, Мукомист, Ацестин, а также назальный спрей Ринофлуимуцил , имеющий в своем составе ацетилцистеин и туаминогептана сульфат.

Противопоказания к приему Ацетилцистеина и его аналогов

Противопоказаниями к применению Ацетилцистеина являются:

• Заболевания ЖКТ, характеризующиеся наличием эрозий или язвенных процессов в фазе обострения (язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона);
• наличие кровохарканья и легочных кровотечений в анамнезе;
• повышенная чувствительность к активному действующему веществу (ацетилцистеин) или другим вспомогательным или формообразующим компонентам препарата;
• период лактации и беременность;
• детский возраст: детям до двух лет не применяется лекарственное средство в форме гранул для приготовления раствора в дозе 100 мг и 200 мг, детям до шести лет - Ацетилцистеин в форме гранул в дозе 200 мг и детям до четырнадцати лет - препарат в дозе 600 мг.

Осторожно и под постоянным динамическим наблюдением лечащего врача этот препарат назначается пациентам с варикозным расширением вен пищевода, с заболеваниями надпочечников, при бронхиальной астме, а также при печеночной и/или почечной недостаточности.

N-ацетилцистеин

N-Ацетилцистеин является синонимом названия лекарства Ацетилцистеин, с сокращенной формой названия – АЦЦ.

Ацетилцистеин для ингаляций

В зависимости от формы выпуска Ацетилцистеин применяется внутрь (в виде раствора, который готовят из гранул), парентерально (в/в, в/м), ингаляционно, местно или эндобронхиально. Режим дозирования индивидуальный и зависит от возраста пациента, нозологической формы заболевания и общего состояния больного.

Ингаляционно Ацетилцистеин назначают по одной ампуле (300 мг) от одного до двух раз в сутки через небулайзер или другое ингаляционное оборудование (кроме паровлажных ингаляторов) длительностью от пяти до десяти дней, при хроническом процессе и муковисцидозе возможно назначение этого препарата и более длительными курсами.

Ацетилцистеин цена

Средняя стоимость препарата Ацетилцистеин или его аналогов составляет - 130-300 рублей в зависимости от формы выпуска, фирмы изготовителя и дозы.

Ацетилцистеин отзывы

В клинической практике Ацетилцистеин широко применяют как отхаркивающее и противовоспалительное синтетическое лекарственное средство. В процессе клинических исследований в настоящее время выявлены новые механизмы его фармакологического действия - антиоксидантный, глутатион-заместительный и детоксицирующие эффекты N-АЦ. Этот факт позволяет назначать его для лечения интоксикаций различной этиологии в частности при отравлениях ацетаминофеном или солями тяжелых металлов (свинцом) при токсических реакциях на введение рентгеноконтрастных веществ и как вспомогательное средство при химиотерапии. Также Ацетилцистеин применяется для профилактики и лечения сердечнососудистой патологии (артериальной гипертензии и атеросклероза). На сегодняшний день в созданном ВОЗ реестре клинических исследований эффективность N-ацетилцистеина изучают при кардиохирургических вмешательствах, лечении контраст-индуцированной нефропатии, онкологических заболеваний и сахарном диабете.

Ацетилцистеин (N-ацетил-L-цистеин, NAC) – известное муколитическое (разжижающее мокроту) средство. Потенциал молекулы, как всегда, зачастую выходит за пределы написанного в графе «показания». Коснемся в том числе и психики, и кето, и бактериальной микрофлоры.

Ацетилцистеин создали в 60-х годах, и его изначально использовали как муколитическое вещество для больных цистическим фиброзом. Цистеин нарушает дисульфидные связи гликопротеинов мукозы. Сложность была в том, что цистеин слишком быстро окислялся и пероральные формы чистого L-цистеина были неэффективны. Ацетилирование N-терминала цистина сделала молекулу более стабильной.

Также ацетилцистеин является лекарством для борьбы с токсичностью ацетоминофена (парацетамола). Ацетоминофен [в больших дозировках] приводит к истощению распространено (ммоль) клеточного антиоксиданта глутатиона (GSH). И положительный эффект NAC связан с тем, что он помогает восстановить уровень глутатиона.

Как видно из рисунка выше, не только уровень цистеина ограничивает синтез глутатиона. Еще 2 важных элемента: ферменты, синтезирующие аминокислоты, и общие процессы окисления-восстановления клетки, которые регулируют синтез глутатиона. Сам по себе трипептид глутатиона почти не проходит сквозь ЖКТ, поэтому ацетилцистеин – косвенное решение проблемы истощения GSH.

Напомню, что глутатион – один из основных клеточных барьеров в борьбе с реактивными видами кислорода [и азота]. Ацетилцистеин сам по себе довольно слабый антиоксидант. Его антиоксидативные свойства объясняют восстановлением GSH.

NAC соединяется с тяжелыми металлами, например, с ртутью. Затем эти хелаты ртути попадут в почки, где могут нанести вред. Потенциал NAC в борьбе с токсичностью металлов еще не был представлен в исследованиях в достаточной степени.

Ацетилцистеин снижает аффинитивность рецепторов TNF провоспалительным цитокинам (TNFα, IL-1β, IL-6). Хотя подобные данные были in vitro и в больших концентрациях NAC, поэтому потенциал вещества в аутоиммунных историях не до конца ясен.

Принятие диабетиками 2 типа NAC вместе с аргинином снижало артериальное давление на 5.

Ацетилцистеин и мозг

Глутатион (синтезируется в печени), судя по всему, не пересекает гемато-энцефалический барьер (ГЭБ) и не попадет в мозг напрямую. GSH высвобождают астроциты. Синтез нейронами глутатиона принято считать моделируемым выбросом GSH астроцитами. Клетки нейроглии содержат большую концентрацию глутатиона, чем нейроны.

Ацетилцистеин успешно проникает через ГЭБ, поэтому логично изучить его потенциальную роль в различных патологиях, связанных с работой ЦНС (психические заболевания, зависимости как самые очевидные кандидаты).

Сверху вниз рисунка. Повышается активность цистеин-глутамат антипортера, что приводит к активации части глутаматовых рецепторах, отвечающих за процессы торможения, и приводит к высвобождению дофамина. Ацетилцистеин, как уже упоминалось выше, снижает активность провоспалительных цитокинов и является прекурсором глутатиона. Принято считать, что эти действия приводят к пролиферации клеток (что для нейронов особенно важно), стимулируют синтез факторов роста и способствуют прорастанию аксонов.

Ацетилцистеин способствует регуляции клеточного и внеклеточного уровня глутамата. Когда мы читаем глутамат и модулирование глутаматергической системы, то сразу надо думать об эпилепсии. В небольших дозах NAC имеет эффект антиконвульсанта, в случае передозировки – проконвульсанта. Поэтому эпилептику надо быть аккуратнее с приемом NAC.

Глутатион самом по себе усиливает реакцию NMDA-рецепторов на глутамат.

Ацетилцистеин способствует к выбросу дофамина нейронами базальных ганглий (полосатого тела). В огромных дозах NAC эффект обратный. Глутатион тоже способствует выбросу NAC.

Следующее, что мы должны подумать, когда слышим глутамат, NMDA-рецепторы и дофамин – это зависимости и обсессивно-компульсивный спектр расстройств. Так как все описанные качества должны способствовать избавлению от зависимостей. Исследования есть по никотину, марихуане, кокаину. Там нам ацетилцистеин в дозировках в среднем 2400 мг в день способствовал улучшению симптоматики.

Из компульсивных расстройств есть данные по пристрастию к азартным играм, трихотилломании / навязчивому прихорашиванию. Дозировки в районе 1800 мг в день также приводили к улучшению симптоматики.

С шизофрениками всё несколько сложнее. У них в одних отделах мозга гиперактивные дофаминовые рецепторы и повышенная концентрация дофамина, в других (особенно в коре) пониженная. Также у них как правило снижена концентрация глутамата в коре. Также у шизофреников как правило снижен уровень глутатиона. В двух имеющихся исследованиях по теме NAC приводил к улучшению симптомов шизофрении.

Ацетилцистеин, бактерии, митохондрии и кетогенная диета

С бактериями и грибами Candida все просто. NAC подавляет их биопленку (клеточную стену) и/или не дает ей формироваться. Что делает их более уязвимыми.

С митохондриями и кето куда интереснее. , кетоз приводит к росту (в данном случае это хорошо) производства реактивных видов кислорода и к обратному подавлению комплекса I дыхательной цепи митохондрий. Страдают при этом в первую очередь цистеиновые белки.

Поэтому ацетилцистеин – это способ поскорее адаптироваться из кетоза обратно на углеводную диету. Также NAC в какой-то мере поможет противостоять зависимости от быстрых сахаров.

Если мы говорим о продуктах, то источник NAC – свинина, в первую очередь.

Выводы:

• Ацетилцистеин – эффективный способ доставлять цистеин до клеток (в том числе мозга);
• Основное применение сейчас: разжижение мокроты и борьба с токсичность парацетамола;
• NAC способствует восстановлению уровня основного клеточного антиоксиданта глутатиона;
• NAC может проникать через ГЭБ и способствовать выработке астроцитами глутатиона;
• Ацетилцистеин обладает потенциалом в лечении зависимостей и психических расстройств;
• В конце кето-диеты NAC поможет вам восстановить цистеиновые белки подавленного комплекса I дыхательной цепи переноса электронов, то есть вы быстрее адаптируете к углеводной пище;

Фармакологическая группа: муколитические препараты
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (2R)- 2-ацетамидо- 3- сульфанилпроновая кислота
Торговые названия: Acetadote, Флуимуцил, Mucomyst, Parvolex
Применение: перорально, инъекционно, ингаляции
Биодоступность 4-10% (пероральная)
Связывание с белками 80-83%
Метаболизм: печень
Период полураспада 5,6 часов
Выделение: почки (22%), фекалии (3%)
Формула C5H9NO3S
Мол. масса 163,195

Ацетилцистеин (АЦЦ / Флуимуцил), также известный как N-ацетилцистеин или N-ацетил-L-цистеин (NАЦ) – фармацевтический препарат и пищевая добавка, используемая в основном в качестве муколитического средства и для лечения передозировки (ацетаминофена). Препарат также применяется при сульфатной насыщенности при таких заболеваниях, как аутизм, при истощении уровней и связанных серосодержащих аминокислот. Ацетилцистеин является производным ; ацетильной группы, которая присоединена к атому азота. Это соединение продается как пищевая добавка, которая, по словам производителей, действует как антиоксидант и защитник печени. Препарат используется в качестве средства от кашля, поскольку он нарушает дисульфидные связи в слизи и разжижает ее, облегчая кашель. Нарушение дисульфидных связей служит истончению запаса аномально густой слизи у пациентов с кистозным и легочным фиброзом. Также известен как: N-ацетил-L-цистеин, NAC, N-Ac
Принимается против:

Зависимости

Не сочетается с:

Активированным углем (так как последний может снизить всасываемость N-ацетилцистеина)

Описание действия Ацетилцистеина (АЦЦ / Флуимуцила)

Ацетилцистеин (АЦЦ / Флуимуцил) – это производное N-ацетиловой натуральной аминокислоты . Вещество обладает очень мощным и быстродействующим муколитическим эффектом. Благодаря свободным сульфгидрильным группам, ацетилцистеин может расщеплять дисульфидные связи в гликопротеиновой слизи с одновременным образованием гидрофильных комплексов, что приводит к сжижению образования и снижению вязкости слизи в бронхиальной секреции. Ацетилцистеин проявляет антиоксидантное действие, нейтрализуя свободные радикалы в воспаленных или гипоксических клетках. Ацетилцистеин действует в качестве антидота при отравлениях или передозировке , поскольку он инактивирует токсичные метаболиты и позволяет поддерживать надлежащий уровень , защищая печень от повреждений. Эффективнее всего ацетилцистеин действует в течение 8 часов после отравления или передозировки; однако описаны случаи эффективности препарата и при отравлении продолжительностью около 36 ч. Ацетилцистеин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в дыхательных путях через 0,5-3 ч. Метаболизируется главным образом в печени и выводится с мочой.

Медицинское использование Ацетилцистеина (АЦЦ / Флуимуцила)

Передозировка парацетамола

Внутривенно ацетилцистеин применяется для лечения передозировки (ацетаминофена). При приеме в больших количествах, в организме накапливается минорный метаболит, называемый N-ацетил-пара-бензохинон имин (NAPQI). Обычно он объединяется с , но при чрезмерном применении, запасы в организме оказываются недостаточными для инактивации токсичного NAPQI. Этот метаболит может свободно реагировать с ключевыми печеночными ферментами, повреждая таким образом гепатоциты. Это может привести к серьезным повреждениям печени и даже смерти от острой печеночной недостаточности. Ацетилцистеин действует, увеличивая запасы в организме и, наряду с , непосредственно связываясь с токсичными метаболитами. Эти действия служат для защиты гепатоцитов в печени от токсичности NAPQI. Хотя ацетилцистеин одинаково эффективен как при внутривенном, так и пероральном приеме, при пероральном применении он может плохо переноситься, из-за низкой биодоступности при пероральном введении (поскольку требуется прием очень высоких доз препарата), из-за его очень неприятного вкуса и запаха, и из-за побочных эффектов, особенно тошноты и рвоты. В предыдущих исследованиях фармакокинетики ацетилцистеина ацетилирование не рассматривалось в качестве причины для низкой биодоступности ацетилцистеина. Пероральный ацетилцистеин идентичен по биодоступности прекурсорам . Тем не менее, от 3% до 6% людей, принимающих ацетилцистеин внутривенно, демонстрируют тяжелые аллергические реакция, похожие на анафилаксию, которые могут включать затруднение дыхания (из-за бронхоспазма), снижение артериального давления, сыпь, отек Квинке, а иногда и тошноту и рвоту. Повторные дозы внутривенного ацетилцистеина вызовет прогрессивное ухудшение этих аллергических реакций. Исследования показали, что эти похожие на анафилаксию реакции происходят чаще всего у людей, принимающих ацетилцистеин внутривенно, несмотря на то, что сывороточные уровни недостаточно высоки для того, чтобы считаться токсичными. В некоторых странах не существует никаких специальных внутривенных формул для лечения передозировки . В этих случаях препарат для ингаляции может быть использован внутривенно.

Муколитическая терапия

Ацетилцистеин используют в качестве ингаляции из-за его муколитического действия (растворение слизи) в качестве вспомогательного средства при респираторных заболеваниях с чрезмерной выработкой слизи. Такие заболевания включают эмфизему легких, бронхит, туберкулез, бронхоэктаз, амилоидоз, пневмонию, муковисцидоз, хроническую обструктивную болезнь легких и легочный фиброз. Препарат также используется после операции, для выполнения диагностики и в уходе за больными трахеотомией. Препарат является неэффективным при муковисцидозе. Тем не менее, в недавней работе, опубликованной в Трудах Национальной Академии Наук сообщается, что при пероральном приеме высоких доз ацетилцистеина модулируется воспаление при муковисцидозе, а также что препарат имеет потенциал противостоять дисбалансу окислительно-восстановительного потенциала и воспалительному дисбалансу при муковисцидозе. Пероральный ацетилцистеин может также быть использован в качестве муколитического средства в менее серьезных случаях. Ацетилцистеин действует, уменьшая вязкость слизи путем расщепления дисульфидных связей, связывающих белки, присутствующие в слизи (мукопротеины).

Нефропротективный препарат

Пероральный ацетилцистеин используется для профилактики рентгеноконтрастной нефропатии (формы острой почечной недостаточности). Некоторые исследования показывают, что предварительное введение ацетилцистеина заметно снижает радиоконтрастную нефропатию, в то время как другие ставят его эффективность под сомнение. Был сделан вывод о том, что «N-ацетилцистеин при внутривенном и пероральном приеме может предотвратить нефропатию с дозозависимым эффектом у пациентов с первичной ангиопластикой и может улучшить исход заболевания» «Ацетилцистеин защищает пациентов с умеренной почечной недостаточностью от ухудшения почечной функции после коронарных ангиографических процедур, с минимальными побочными эффектами ». Клиническое исследование 2010 года, однако, показало, что ацетилцистеин является неэффективным средством для профилактики контраст-индуцированной нефропатии. Это исследование с участием 2308 пациентов показало, что ацетилцистеин не имеет преимуществ перед плацебо; вне зависимости от того, использовалась ли ацетилцистеин, или плацебо, заболеваемость нефропатией составляла 13%. Ацетилцистеин по-прежнему широко используется у людей с почечной недостаточностью, чтобы предотвратить развитие острой почечной недостаточности.

Лечение геморрагического цистита, индуцированного приемом циклофосфамида

Ацетилцистеин применяется для лечения геморрагического цистита, индуцированного приемом циклофосфамида, хотя в этом случае обычно более предпочтительно использовать месну, поскольку ацетилцистеин может снижать эффективность циклофосфамида.

Микробиологические использование

Ацетилцистеин может быть использован в методе Петрова, т.е. в сжижении и дезактивации мокроты, при подготовке к диагностике туберкулеза. Он также отображает значительную противовирусную активность против вирусов гриппа А.

Коллагеновая болезнь легкого

Ацетилцистеин используется в лечении интерстициального заболевания легких, чтобы предотвратить развитие болезни.

Психиатрия

Ацетилцистеин успешно используется для лечения множества психических расстройств. В частности, он применяется для лечения шизофрении, биполярного расстройства, трихотилломании, дерматилломании, аутизма, обсессивно-компульсивного расстройствоа, наркотической зависимости (в том числе от никотина, каннабиса, метамфетамина, кокаина и т.д.) и зависимости от азартных игр. Способность ацетилцистеина подавлять p53-индуцированный апоптоз и способствовать аутофагии может быть фактором его эффективности при лечении нервно-психических расстройств.

Синдром поликистозных яичников

В небольшом проспективном исследовании по сравнению ацетилцистеина к метформина (который является стандартным методом лечения СПКЯ), было показано, что оба метода лечения привели к значительному снижению индекса массы тела, гирсутизма, индекса HOMA , уровня свободного тестостерона и нерегулярности менструаций по сравнению с исходными значениями, и обе процедуры имели равную эффективность.

Травматическое повреждение мозга

Было показано, что Ацетилцистеин эффективен при лечении легких и умеренных черепно-мозговых травм, в частности, в снижении потери нейронов, а при снижении когнитивных и неврологических симптомов при введении сразу после травмы.

Ишемия

Ацетилцистеин снижает ущерб, связанный с ишемическим повреждением головного мозга при введении вскоре после инсульта.

Механизм действия Ацетилцистеина (АЦЦ / Флуимуцила)

Ацетилцистеин служит в качестве пролекарства , который является предшественником биологического антиоксиданта, и, следовательно, применение ацетилцистеина пополняет запасы . L-цистеин также, в свою очередь, служит в качестве предшественника цистина, и в качестве субстрата для антипортера цистин-глутамата в астроцитах, тем самым увеличивая высвобождение глутамата во внеклеточное пространство. Этот глутамат, в свою очередь, действует на mGluR2/3 рецепторы, и при более высоких дозах ацетилцистеина, на mGluR5. также модулирует рецептор NMDA, действуя на окислительно-восстановительный участок. Ацетилцистеин также обладает некоторой противовоспалительной активностью, возможно, через ингибирования NF-kB и модуляцию синтеза цитокинов. Он также может способствовать высвобождению дофамина в определенных областях головного мозга.

Комплексообразующий реагент

Химия

Ацетилцистеин является N- ацетиловым производным | |аминокислоты]] , и является предшественником в образовании антиоксиданта в организме. Тиольная (сульфгидрильная) группа обладает антиоксидантным действием и может уменьшать количество свободных радикалов.

Источники и структура

Биологическая значимость

Цистеин является лимитирующим фактором в синтезе глутатиона.

Модификация и формулировки

N-ацетилцистеин похож на L-цистеин (является его ацетилированной формой) и на сам фермент глутатиона (является предшественником синтеза глутатиона); проводились исследования на тему использования L-цистеина и глутатиона в качестве добавки. Глутатион имеет ограниченное терапевтическое использование, так как быстро гидролизуется в кишечном тракте, поэтому повышение уровня глутатиона при пероральном приеме его в виде добавки клинически незначимо.

Фармакология

Сыворотка крови

200-400 мг N-ацетилхолина достигают пика концентрации 350-400 мкг/мл при Tmax – 1-2 часа.

Выведение из организма

До 70% N-ацетилцистеина выводится не с мочой. Основной почечный метаболит N-ацетилцистеина, принятого перорально – мочевой сульфат.

Биоаккумуляция минералов

У грызунов было отмечено снижение накопления в ткани и повышенное выведение свинца с мочой. У людей было отмечено понижение содержания свинца в крови. N-ацетилцистеин обладает хелатирующей активностью. Свинец – тяжелый минерал, обладающий токсическим действием и блокирующий активность глутатиона. Токсическое действие свинца напрямую зависит от истощения запасов глутатиона в клетках; это связано с высокой аффинностью свинца к группе тиолов. Считается, что цистеин (посредством NAC) смягчает токсическое действие свинца, обеспечивая субстратом и понижая взаимодействие свинца с тиоловыми группами. В результате исследований на животных (на основе биомаркеров крови и гистологической экспертизы) было выявлено благоприятное воздействие N-ацетилцистеина против действия свинца на ткани почек, мозга и печени. Считается, что N-ацетилцистеин смягчает токсическое воздействие свинца, который имеет высокое сродство к тиоловым группам, которые обычно подавляют концентрацию глутатиона в организме; положение внешних тиолов может сохранить концентрацию глутатиона. Прием 200-800 мг (доза 400-800 мг разделена на два дня) N-ацетилцистеина в качестве добавки в течение 12 недель рабочими, которые подвержены сильному воздействию свинца, способен сократить концентрацию свинца в крови на 4.72+/-7.08% (дозозависимости не обнаружено). Эритроцитарный липофусцин понижается при приеме N-ацетилцистеина (200-800 мг ежедневно в течение более 12 недель) на 11%. Но это вторичное действие по отношению к снижению токсичности свинца (образует поперечные связи в результате окислительного стресса и повышает липофуцин) . При приеме перорально стандартной дозы способен оказывать защитное действие против токсичности свинца, вероятно, снижает концентрацию свинца в организме и последствия, нанесенные им.

Неврология

Кинетика

N-ацетилцистеин повышает концентрацию глутатиона в нервной ткани грызунов при пероральном приеме, что говорит о том, что NAC способен пересекать гематоэнцефалический барьер. При приеме L-цистеина подобного повышения концентрации глутатиона не наблюдается, так как ацетилирование N-ацетилцистеина замедляет его метаболизм, считается, что пресистемный метаболизм ограничивает распространение цистеина в организме.

Глутаматергическая нейротрансмиссия

Антипорт цистин-глутамат в астроцитах является посредником для синаптических уровней глутамата, а также поглощает цистин (димер цистеина) в обмен на высвобождение глутамата, что включает в себя ингибирующие метаботропные рецепторы глутамата (группа II) на глутаматергических нервных окончаниях и сокращает последующее синаптическое высвобождение глутамата. Считается, что прием N-ацетилцистиена обеспечивает субстратом реакцию, чтобы снизить стимуляцию глутаматергической системы. При приеме лекарственных препаратов антипорт может быть снижен, а его функции нарушены; N-ацетилцистин может приостановить снижение, наблюдаемое при приеме препаратов, и приостановить ауторегуляцию транспортеров. Считается, что цистеин может снизить глутаматергическую нейротрансмиссию, понижая высвобождение нейронов глутамата в синапс (первичное действие – содействие его высвобождению из астроцитов). В процессе исследования кокаинозависимые принимали 2,400 мг N-ацетилцистеина. Показания, снятые через час (посредством МРТ и МРС) продемонстрировали, что высокий уровень глутамата у наркозависимых (который был выше, чем у здоровых людей) нормализовался. Прием N-ацетилцистеина может снизить уровень глутамата (у людей с высоким уровнем) через час после приема. Окисленный и восстановленный глутатион являются лигандом для NMDA- и AMPA-рецепторов. Они подавляют активность лигандов центра связывания глутамата, а также повышают связывание антагониста MK-801 (с NMDA-рецепторами). Влияет на нейротрансмиссию на уровне рецепторов, снижает сигнальную способность лигандов центра связывания глутамата, но повышает связывание антагониста MK-801.

Дофаминергическая нейротрансмиссия

Высвобождение дофамина из нейронов повышается в присутствии низкой концентрации N-ацетилцистеина, но высокая концентрация вещества (10 ммоль) тормозит процесс. Это может быть связано с тем, как глутатион повышает высвобождение дофамина, вызванное глутаматом. Внутривенное введение N-ацетилцистеина замедлило понижение экспрессии дофаминовых транспортеров у обезьян, которым вводился метамфетамин. 3.4. Стресс и чувство тревоги Отмечалось, что в некоторых случаях N-ацетилцистеин оказывал благоприятное воздействие при расстройствах, связанных с тревогой. Например, в результате нескольких тематических исследований был обнаружен благоприятный эффект, который оказывает вещество против кусания ногтей и дерматилломании.

Нервная возбудимость

Было проведено два исследования на пациентах, страдающих аутизмом. Было отмечено, что возбудимость, как симптом аутизма, заметно снижается (по сравнению с действием плацебо) при ежедневном приеме 900-2700 мг вещества и стандартной терапии.

Навязчивое состояние

Были проведены исследования на тему использования N-ацетилцистеина для лечения обсессивно-компульсивного расстройства, так, некоторые участки мозга (прилежащее ядро и прямая поясная кора) демонстрируют схожую реакцию при наркозависимости и ОКР, а прием N-ацетилцистеина, как известно, благоприятно влияет при наркозависимости. У людей, страдающих ОКР, наблюдается повышенное перекисное окисление липидов в головном мозге, связанное с низким уровнем витамина E в мозге и пониженная активность антиоксидантных ферментов (за исключением повышения степени супероксиддисмутазы). Эти окислительные изменения напрямую связаны с утяжелением симптоматики. Сходство между наркозависимостью (доказанное благоприятное воздействие) и ОКР, а также прооксидативные свойства ОКР говорят о том, что прием N-ацетилцистеина может оказать терапевтическое воздействие. Было отмечено, что в мышиной модели ОКР, внутрибрюшное введение150 мг/кг N-ацетилцистеина оказывает благоприятное воздействие (согласно оценке теста защитного зарывания шаров), в то время как доза 50-100 мг/кг оказалась неэффективной. Витамин E также оказался неэффективным при любой дозировке (10-100 мг/кг). Не было отмечено аддитивного эффекта при употреблении N-ацетилцистеина и малой дозы ингибитора обратного захвата серотонина – флувоксамина. Был отмечен благоприятный эффект воздействия ацетилцистеина на животных, причем другой антиоксидант не оказывает того же действия. В ходе исследования было отмечено, что кокаинозависимые имеют повышенный уровень глутамата в мозге, и этот повышенный уровень глутамата связан с импульсивностью; N-ацетилцистеин понижает уровень глутамата, но по окончанию эксперимента степень импульсивности не устанавливалась. Импульсивность связана с высокой церебральной концентрацией глутамата. Проводилось тематическое исследование на пациенте, невосприимчивом к стандартной терапии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС; наблюдается в 20% случаев). После ежедедневного приема 3000 мг N-ацетилцистеина терапия дала результат. В последующем исследовании ежедневный прием 2400 мг N-ацетилцистеина в течение 12 недель пациентами, невосприимчивыми к терапии СИОЗС (и страдающими ОКР), повысил эффективность терапии (более чем на 35% по обсессивно-компульсивной шкале Йеля-Брауна) с 15% до 52,6%. Предварительные данные говорят о том, что N-ацетилцистеин способен усиливать эффективность терапии СИОЗС для лечения ОКР, но неизвестно, может ли N-ацетилцистеин оказывать подобное благоприятное воздействие самостоятельно (так как это скорее вспомогательная терапия, чем монотерапия). Другое заболевание, похожее симптоматикой и методом лечения с ОКР (так как является расстройством импульсного контроля), это трихотилломания, вырывание и поедание волосяного покрова на голове или других частях тела. Существует много видов данного заболевания, некоторые из них походи по симптомам и патологии на ОКР, некоторые – на аддикцию. Поэтому изучается способ применения N-ацетилцистеина для лечения данного заболевания (так как он оказывает благоприятное воздействие при лечении ОКР и аддикции). В ходе тематических исследований было выявлено благоприятное воздействие N-ацетилцистеина при ежедневном приеме 1800 мг и 1200 мг (в одном из исследований) в течение 6 недель с последующим увеличением дозы (2400 мг). Прием вещества показал, что у людей, страдающих трихотилломанией, снижаются общие симптомы (на 31-45%, в зависимости от шкалы оценки), а также симптомы сопутствующих патологий, таких как чувство тревоги (снижение на 31%) и депрессия (снижение на 34%). Предварительные данные говорят о том, что N-ацетилцистеин оказывает благоприятное воздействие при лечении трихотилломании, возможно благодаря эффективному воздействию на лечение аддикции и ОКР (заболевания, схожие по патологии с трихотилломанией).

Аддикция

Во время открытого исследования подростки, которые признались, что употребляют марихуану, перорально принимали 2400 мг (дважды по 1200 мг) N-ацетилцистеина в течение четырех недель. В результате было отмечено ослабление симптомов зависимости (согласно опросу), компульсивности, и эмоциональности, но не тревожного ожидания. Приступы «тяги» к марихуане снизились на 25% (эффект наблюдается спустя 2 недели и сохраняется в последствии), но уровень каннабиоидов в моче остался прежним. Предварительные данные говорят о том, что прием N-ацетилцистеина лишь немного ослабляет зависимость от марихуаны, проявляет антиаддиктивный эффект. Проводилось тестирования на кокаинозависимых, воздерживающихся от употребления наркотиков (по оценке абстинентного синдрома). В течение суток они принимали 2400 мг N-ацетилцистеина (600 мг каждые 6 часов), в результате было отмечено, что спустя два часа после первого приема (пик концентрации NAC в крови) желание не снизилось, но было меньше через 14 часов, эффект сохранился в течение 24 часов после последнего приема лечебного вещества. N-ацетилцистеин может снизить желание к приему кокаина при наркотической абстиненции. В ходе исследования на крысах было отмечено, что самовведение никотина в течение более 21 дня способствует понижению экспрессии GLT-1 и цистин-глутамат антипорта в прилежащем ядре (префронтальная кора и миндалина не затронуты). Результаты эксперимента показали, что прием 2400 мг N-ацетилцистеина в течение 4 недель курильщиками способствовал снижению частоты курения (по сравнению с плацебо) спустя две недели после приема. Потребление никотина может снизить уровень экспрессии цистин-глутамат антипорта и GLT-1, а прием N-ацетилцистеина может оказывать благоприятное воздействие при лечении никотиновой зависимости (снижает количество выкуренных сигарет, но не снижает тяги к курению).

Влияние на сердечно-сосудистое здоровье

Кровь

Ежедневный прием 400-800 мг/кг N-ацетилцистеина в течение 12 недель способствует повышению концентрации глутатиона в эритроцитах на 5-6%, по сравнению с контрольной группой, а также увеличению активности Г6ФД на 17% (по результатам опроса всех групп).

Скелетная мышечная ткань и физическая работоспособность

В результате приема N-ацетилцистеина в течение 6 дней до интервального спринт-теста, который проводился трижды в день, результативность в последующий день сохранялась такой же, но прием вещества не оказывал никакого эффекта при изокинетического тесте; данное исследование продублировано в Pubmed.

Утомление

Прием 150 мг/кг N-ацетилцистеина (путем инъекций) перед повторяющимися пиковыми сокращениями мышц голени не влияет на энергетическую мощность в состоянии покоя, но на 15% повышает по сравнению с контрольной группой, что говорит о противоутомительном действии вещества. Результат был получен посредством низких электрических импульсов (10Hz), которые вводили испытуемых в состояние утомления. В результате интервального спринт-теста было отмечено благоприятное действие N-ацетилцистеина, но не было выявлено никакого эффекта до и после упражнений при изокинетической динамометрии. Хотя N-ацетилцистеин оказывает благоприятное действие против утомляемости, для осуществления такого действия требуются большие дозы, и, следовательно, инъекции; но даже в этом случае действие вещества не ярко выражено.

Влияние на окисление

Глутатион

N-ацетилцистеин действует как субстрат глутатиона. Глутатион (GSH) изолирует реактивные формы кислорода и азота в процессе, который преобразует глутатион (в дисульфид глутатиона; GSSG), затем дисульфид глутатиона восстанавливается до глутатиона с помощью ферментов глутатион-S-трансферазы (ГСТ). Антиоксидантный цикл повторяется, пока глутатион не распадется с помощью гамма-глутамилтрансферазы на свободные глутаматы и дипептид глицин-цистеин. В конечном счете, свободные аминокислоты могут быть использованы для восстановления глутатиона сначала с помощью глутаматцистеин лигазы (чтобы вновь создать дипептид), а затем с помощью синтеза глутатиона (чтобы создать сам глутатион); первый этап – скорость-лимитирующий из-за доступности L-цистеина. Глутатион принимает участие в цикле для блокировки кислородо- и азотосодержащих радикалов, после нескольких циклов он распадается. Глутатион может быть легко восстановлен, но ограничивающим фактором здесь является доступность L-цистеина; прием N-ацетилцистеина позволяет L-цистеину ускорить ресинтез.

Супероксид

Супероксид (O2-) – это анион и свободный радикал, который блокируется антиоксидантным ферментом – супероксиддисмутазой (СОД). N-ацетилцистеин, как и оба цистеина и глутатион, обладают сравнительно низкой скоростью реакции in vitro для блокировки O2-; более того, N-ацетилцистеин проявляет меньше антиоксидантных свойств, чем глутатион, который также довольно неэффективен. N-ацетилцистеин не проявляет защитного воздействия против супероксидов ни напрямую, ни через глутатион.

Перекись водорода

Перекись водорода (H2O2) – это свободный радикал в организме. Он напрямую медленно взаимодействует с N-ацетилцистеином in vitro. N-ацетилцистеин не является перспективным поглотителем свободных радикалов.

Гидроксильная группа

Тиольные антиоксиданты, такие как глутатион и N-ацетилцистеин, достаточно хорошо поглощают гидроксильные радикалы (OH-). N-ацетилцистеин эффективно поглощает гидроксильные радикалы (OH-) как напрямую, так и посредством выработки глутатиона.

Хлорноватистая кислота

Хлорноватистая кислота (HClO) – оксидант, полученный из миелопероксидазы (MPO) после соединения аниона хрорида и перекеси водорода; наибольшая активность фермента проявляется в нейтрофилах (тип иммунных клеток) во время окислительного взрыва. N-ацетилцистеин является достаточно мощным поглотителем HOCl in vitro. N-ацетилцистеин достаточно эффективно блокирует хлорноватистую кислоту.

Воспаление и иммунология

Лейкоциты

Прием 200-800 мг N-ацетилцистеина в течение 12 недель способствовал незначительному понижению активности глутатион-S-трансферазы в лейкоцитах у рабочих, подвергающихся воздействию свинца.

Эозинофилы

Прием 600 мг N-ацетилцистеина в течение 10 недель способствовал понижению уровня катионного белка эозинофилов (который высвобождается при дегранулирования эозинофилов) у лиц с ХОБЛ.

Влияние на органы

Желудок

Прием 600 мг N-ацетицистеина, помимо стандартной терапии, способствует повышению уровня эрадикации у пациентов с инфекцией helicobacter pylori, которые также страдают диспепсией (изжогой), с 60.7% до 70%.

Печень

Впервые о снижении токсического воздействия парацетамола с помощью N-ацетилцистеина было объявлено в 1978 году, при приеме перорально 7 г каждые 216 минут (17 доз).

Почки

Прием N-ацетилцистеина (внутрибрюшные инъекции по 100 мг/кг) способен снизить уровень свинца в крови и тканях крыс (которые предварительно подвергались воздействию свинца в течение 8 недель), что ведет к меньшему повреждению почек.

Легкие

N-ацетилцистеин проявляет муколитические свойства у лиц, страдающих ХОБЛ. N-ацетилцистеин снижает адгезию иммунных клеток при ежедневном приеме в течение 10 месяцев в качестве профилактического вещества, но оказался неэффективным при приеме в течение 8 недель.

Другие заболевания

Хроническая обструктивная болезнь легких

– это заболевание, связанное с ограничением воздушного потока. Болезнь полностью не обратима и связана с патологической воспалительной и окислительной реакцией на стресс-факторы, в частности, в ткани легких. Проводятся исследования на тему благоприятного воздействия ацетилцистеина при ХОБЛ, из-за окислительного и воспалительного характера болезни. При приеме 600 мг N-ацетилцистеина дважды в день был отмечен меньший уровень перекиси водорода в конденсате выдыхаемого воздуха у лиц, страдающих ХОБЛ (на 22% через 15 дней, на 29% через месяц и на 35% через два месяца). Это говорит о более низком уровне окислительного стресса в тканях легких, в особенности от иммунных клеток, таких как активированные нейтрофилы и макрофаги. При приеме плацебо было отмечено повышение H2O2, на функцию легких не было оказано никакого влияния. Понижение уровня перекиси водорода может быть связано с повышением активности глутатионпероксидазы. Ежедневный прием 600 мг N-ацетилцистеина в течение 10 месяцев позволяет сократить адгезию нейтрофилов, при этом прием в течение 8 недель оказался неэффективным. Кортикостероиды имеют обратный эффект, так как они подавляют адгезию на 31% после 8 месяцев приема, но в итоге повышают адгезию спустя 10 месяцев. Понижение адгезии может быть напрямую связано с повышением концентрации глутатиона. Так как ежедневный прием 600 мг N-ацетилцистеина снижает фактор клеточной адгезии ICAM-1 и IL-8, понижение этих двух факторов негативно связано с ростом активности глутатионпероксидазы. Кратковременный прием N-ацетилцистеина может вызвать изменения в дыхательных биомаркерах, что предполагает подавление окислительного стресса в тканях легких. Это говорит о возможности терапевтического использования N-ацетилцистеина при ХОБЛ. Прием 600 мг N-ацетилцистеина дважды в день на протяжении 3 лет (исследование BRONCUS) не снижает темпы ухудшения функции легких. Исследование BRONCUS отметило, что N-ацетилцистеин не оказывает защитное воздействие при приеме кортикостероидов. Это говорит о том, что адъювантная терапия оказалась недейственной. Длительный прием N-ацетилцистина демонстрирует благоприятное воздействие при лечении ХОБЛ, но N-ацетилцистеин не имеет адъювантного свойства при использовании кортикостероидов. Это говорит о том, что благоприятный эффект кортикостероидов схож по действию с эффектом от N-ацетилцистеина, но сочетание двух препаратов улучшает этот эффект. Ежедневный прием 600 мг N-ацетилцистеина в течение одной недели (одновременно с 40 мг преднизолона и 5 мг сальбутамола) не выявил никакого воздействия N-ацетилцистеина на функцию легких или симптомы удушья у лиц, страдающих обостренной формой ХОБЛ. N-ацетилцистеин неэффективен при лечении обостренной формы ХОБЛ.

Аутизм

Связан с повышенной скоростью окисления в мозге, крови и моче. N-ацетилцистеин оказывает терапевтическое действие на людей, страдающих аутизмом, так как это состояние характеризуется низким уровнем глутатиона в мозжечке (34,2%) и височной коре (44,6%), по сравнению со здоровыми людьми. Аутизм также характеризуется генетическими изменениями в пути глутатиона. Кроме того, повышенный уровень глутамата не сильно влияет на патологию аутизма (антагонисты глутамата смягчают симптомы аутизма у животных ). Дополнительное употребление N-ацетилцистеина сокращает уровень повышенного глутамата (механизм, подчеркивающий антиаддикционные свойства). N-ацетилцистин улучшает симптомы аутизма благодаря своим антиоксидативным свойствам, также он снижает чрезмерно высокий уровень глутамата в мозге; и уровень окисления, и уровень глутамата аномально повышены у лиц, страдающих аутизмом, по сравнению со здоровой контрольной группой. Тематическое исследование продемонстрировало многообещающее действие N-ацетилцистеина. В ходе пилотного исследования (двойное слепое) в течение первых 4 недель пациенты ежедневно принимали 900 мг N-ацетилцистеина, двойную дозу (1800 мг) в течение последующих 4 недель, тройную дозу (2700 мг) в течение последних четырех недель. Было обнаружено, что N-ацетилцистеин способен сократить чувство возбудимости (согласно тесту на девиантное поведение) спустя 12 недель у пациентов, страдающих аутизмом, но не воздействует ни на один из параметров по шкале рейтинга аутизма (ABC rating scale), по шкале измерения социальной ответственности (SRS scale) или по шкале искажения ответа (RBS scale). Позднее эксперимент был повторен на лицах, страдающих аутизмом, которые проходят терапию рисперидоном. Ежедневный прием 1200 г вещества в течение 8 недель способствовал снижению чувства возбуждения только по шкале ABC. Предварительные данные говорят о том, что N-ацетилцистеин способен снизить чувство возбуждения у лиц, страдающих аутизмом, особенно при прохождении терапии. Но ни на один другой симптом N-ацетилцистеин не действует.

Синдром Шегрена

В одном исследовании было отмечено, что прием N-ацетилцистеина улучшает глазные симптомы синдрома Шегрена, снижая раздражительность и сухость глаза, а также уменьшает плохой запах изо рта и жажду.

Взаимодействие с питательными веществами

Активированный уголь

Было отмечено, что N-ацетилцистеин связывается с углем в кишечнике (на 96%). В ходе исследований было выявлено, что при совместном потреблении 100 г активированного угля снижают всасываемость N-ацетилцистеина (140 мг/кг) на 39% и понижают пиковые уровни концентрации в плазме крови на 26%. Данное утверждение полностью не подтверждено, так как есть доказательства, говорящие о том, что 60 г активированного угля не влияют на кинетику 140 мг/кг N-ацетилцистеина. Вполне возможно, что N-ацетилцистеин связывается с активированным углем в кишечнике (активированный уголь связывается с токсинами и выводит их из организма). Поэтому не следует использовать оба вещества вместе.

Этиловый спирт

Окислительный стресс обычно оценивается по уровню и активности глутатиона. Совместный прием N-ацетилцистеина и спирта сдерживает понижение уровня глутатиона, вызванное спиртом, спустя 4 недели, и спустя полгода. Также окислительный стресс влияет на печень, кровь и ткани мозга. Крысам до начала опыта вводили этиловый спирт, затем этиловый спирт вводился совместно с N-ацетилцистеином. Спустя 15 дней после начала приема N-ацетилцистеина было отмечено защитное воздействие вещества, так как было выявлено снижение окислительного стресса в печени. Но при приеме N-ацетилцистеина после прекращения приема этилового спирта защитный эффект оказался выше. N-ацетилцистеин за 30 минут до приема дозы этилового спирта демонстрирует защитное действие, в то время как прием N-ацетилцистеина спустя 4 часа после приема этилового спирта усугубляет повреждение. Данное исследование также отметило снижение степени гистологического повреждения у мышей, которые предварительно прошли лечение N-ацетилцистеином. Предварительный прием (за 30 минут) N-ацетилцистеина перед потреблением этилового спирта снижает степень разрушения печени у грызунов, тогда как прием N-ацетилцистеина спустя 4 часа после приема этилового спирта может усугубить повреждения, вызванные спиртом. Биогенез митохондрий у крыс (оценивается по активности гена PGC-1α), усиленный этиловым спиртом, подавляется при приеме 1,7 г/кг N-ацетилцистеина, при этом этиловый спирт снижает структурную целостность и функции митохондрий, независимо от действия N-ацетилцистеина. Исследование, оценивающее митохондриальную структуру тканей печени крыс, выявило, что прием N-ацетилцистеина подавляет усиленный биогенез митохондрий, вызванный этиловым спиртом, но, вероятно, не защищает от других видов повреждений митохондрий; это происходит одновременно со стандартным снижением окислительного повреждения.

Ацетилцистеин (АЦЦ / Флуимуцил): инструкция по применению

Показания к применению

Острый и хронический бронхит и бронхиолит, бронхоэктазы, муковисцидоз, эмфизема и другие респираторные заболевания с большим количеством густой слизи или слизисто-гнойных выделений. В токсикологии применяется в качестве противоядия при передозировке . Применяется также при долгосрочной искусственной вентиляции легких при лечении дыхательной недостаточности, при остром и хроническом синусите, экссудативном среднем отите, а также при подготовке к бронхографии.

Ацетилцистеин (АЦЦ / Флуимуцил): противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелый приступ астмы. Не использовать или соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с активной пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки. Соблюдать осторожность также пожилым пациентам с тяжелой дыхательной недостаточностью, с астмой или с варикозным расширением вен пищевода. Не следует применять пациентам с пониженной способностью к отхаркиванию при отсутствии дыхательной физиотерапии. Большие дозы ацетилцистеина в качестве антидота, могут сократить протромбиновое время, следует контролировать параметры коагуляции. Запах серы не указывает на изменение свойств препарата и является типичным для содержащихся в препарате активных веществ.

Ацетилцистеин (АЦЦ / Флуимуцил): взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение препаратов от кашля может быть связано с удержанием в бронхах разреженной слизи. Одновременное применение с нитроглицерином или нитратами увеличивает их сосудорасширяющее действие и агрегацию тромбоцитов. Не применять препарат в течение двух часов после приема антибиотиков, особенно полусинтетических пенициллинов, тетрациклина, цефалоспоринов и аминогликозидов (при применении ацетилцистеина в качестве антидота эти меры предосторожности являются излишними). Ничего не известно о возможных взаимодействиях ацетилцистеина с амоксициллином, доксициклином, |эритромицином]], тиамфениколом и (ацетилцистеин повышает проникновение в бронхиальную секрецию). Не следует смешивать растворы, содержащие ацетилцистеин, с другими препаратами.

Побочные эффекты Ацетилцистеина (АЦЦ / Флуимуцила)

Тошнота, рвота, изжога, диарея, головная боль, шум в ушах, водянистые выделения из носа, стоматит. Иногда аллергическая реакция проявляется поражением кожи в виде зудящей сыпи. При приеме больших доз может наблюдаться расширение кровеносных сосудов и резкое покраснение лица, а также чрезмерное разжижение слизисто-гнойных выделений (особенно у пациентов с неадекватным кашлевым рефлексом). Очень редко в начальный период применения препарата может наблюдаться бронхоконстрикция, гиперсекреция слизи, резкий сухой кашель. В процессе приема препарата путем ингаляции могут наблюдаться бронхоспазмы и одышка, особенно у пациентов с астмой. Повышенная чувствительность к ацетилцистеину может привести к воспалению слизистой оболочки рта и носа.

Цистеин содержится в большинстве продуктов с высоким содержанием белка, таких как курица, индейка, йогурт, сыр, яйца, семена подсолнечника и бобовые.

Ацетилцистеин (N-ацетил-L-цистеин, NAC) является формой цистеина, используемой в пищевых добавках.

Потребление достаточного количества цистеина и NAC важно по целому ряду причин, касающихся здоровья, включая восполнение самого мощного антиоксиданта в вашем организме – глутатиона. Эти аминокислоты также помогают при хронических респираторных заболеваниях, проблемах с фертильностью и здоровьем мозга.

Вот 9 основных полезных свойств ацетилцистеина (NAC), оптимальная дозировка и потенциальные побочные эффекты от его применения.

Что такое ацетилцистеин, чем он полезен для здоровья и какие побочные эффекты может вызывать

1. Необходим для производства мощного антиоксиданта глутатиона

Ацетилцистеин ценится прежде всего за его роль в производстве антиоксидантов.

Наряду с двумя другими аминокислотами (глутамин и глицин) ацетилцистеин необходим для производства и .

Глутатион является одним из самых важных антиоксидантов, который помогает нейтрализовать свободные радикалы, способные повредить клетки и ткани в вашем организме.

Он важен для иммунного здоровья и борьбы с клеточным повреждением. Некоторые исследователи считают, что он может даже способствовать долголетию ().

Его антиоксидантные свойства также важны для борьбы с многочисленными другими заболеваниями, вызванными окислительным стрессом, такими как сердечно-сосудистые заболевания, бесплодие и некоторые психические расстройства ().

Резюме:

Ацетилцистеин помогает пополнять глутатион – возможно, самый мощный антиоксидант в вашем организме. Благодаря этому он способствует здоровью иммунной системы, увеличению продолжительности жизни и профилактике различных хронических заболеваний.

2. Помогает выводить токсины и предотвращает или уменьшает повреждения почек и печени

Ацетилцистеин играет важную роль в процессе детоксикации вашего организма.

Он может помочь предотвратить побочные эффекты лекарственных средств и воздействие токсинов из окружающей среды ().

Фактически, врачи регулярно вводят внутривенно ацетилцистеин людям с передозировкой парацетамолом для предотвращения или уменьшения повреждения почек и печени ().

Ацетилцистеин также применяется при заболеваниях печени в связи с его антиоксидантными и противовоспалительными свойствами ().

Резюме:

Ацетилцистеин помогает выводить токсины из организма, и может лечить передозировки парацетамола.

3. Может улучшить состояние при психических расстройствах и наркотической зависимости

Ацетилцистеин помогает регулировать уровни глутамата – самого важного нейромедиатора в вашем мозге ().

Хотя глутамат необходим для нормальной работы мозга, избыточное его количество в сочетании с дефицитом глутатиона может вызвать повреждение головного мозга.

Это может способствовать развитию психических расстройств, таких как , шизофрения, обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) и аддиктивное поведение ( , ).

Для людей с биполярным расстройством и депрессией, ацетилцистеин может помочь уменьшить симптомы и улучшить общую способность функционировать. Более того, исследования показывают, что он может играть роль в лечении умеренной и тяжелой формы ОКР ( , ).

Аналогичным образом, исследование на животных показало, что ацетилцистеин может минимизировать отрицательные эффекты шизофрении, такие как социальная изоляция, апатия и уменьшение концентрации внимания ().

Добавки ацетилцистеина также могут помочь уменьшить симптомы отмены и предотвратить рецидив у кокаиновых наркоманов ( , ).

Кроме того, предварительные исследования показывают, что ацетилцистеин может уменьшить употребление марихуаны и никотина, и тягу к ним ( , ).

Многие из этих нарушений имеют ограниченные или в настоящее время неэффективные варианты лечения. Ацетилцистеин может быть эффективной помощью для людей с этими состояниями ().

Резюме:

Регулируя уровни глутамата в вашем мозгу, NAC может облегчить симптомы множества психических расстройств и уменьшить тягу к наркотикам и никотину.

4. Помогает облегчить симптомы респираторных заболеваний

Ацетилцистеин (NAC) может облегчить симптомы респираторных заболеваний, действуя как антиоксидант и муколитическое средство, разжижая слизь в ваших воздушных проходах.

Как антиоксидант, NAC помогает пополнять уровни глутатиона в легких и уменьшает воспаление в ваших бронхах и легочной ткани.

Люди с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) испытывают долгосрочное окислительное повреждение и воспаление ткани легких, что заставляет дыхательные пути сжиматься, что приводит к одышке и кашлю.

Добавки ацетилцистеина применяются для облегчения симптомов ХОБЛ и обострений ( , , ).

В однолетнем исследовании 600 мг NAC два раза в день значительно улучшали функцию легких и облегчали симптомы у пациентов со стабильной ХОБЛ ().

Люди с хроническим бронхитом также могут получить пользу от приема ацетилцистеина.

Бронхит возникает, когда слизистые оболочки в ваших бронхиальных проходах легких воспаляются, отекают и закрывают дыхательные пути в легкие ( , ).

Прореживая слизь в ваших бронхах и повышая уровень глутатиона, NAC может помочь уменьшить тяжесть и частоту хрипов и кашля ().

Помимо облегчения ХОБЛ и бронхита, ацетилцистеин может улучшить состояние при других заболеваниях легких и респираторного тракта, таких как муковисцидоз, астма и фиброз легких, а также симптомы заложенности носа и носовых пазух из-за аллергии или инфекций ().

Резюме:

Антиоксидантное свойство и отхаркивающий эффект NAC могут улучшить функцию легких, уменьшая воспаление, а также разжижая слизь.

5. Улучшает здоровье мозга путем регулирования глутамата и пополнения глутатиона

Способность NAC пополнять глутатион и регулировать уровни глутамата в мозге может улучшить здоровье мозга.

Глутамат – нейромедиатор, который участвует в обучении, поведении и памяти, в то время как антиоксидант глутатион помогает уменьшить окислительное повреждение клеток мозга, связанное со старением ().

Поскольку ацетилцистеин помогает регулировать уровень глутамата и пополнять глутатион, он может принести пользу тем, у кого есть проблемы с мозгом и памятью ().

Такое распространенное нейродегенеративное расстройство, как болезнь Альцгеймера, замедляет способность человека к обучению и памяти. Исследования на животных показывают, что NAC может замедлить потерю когнитивной способности у людей с болезнью Альцгеймера ( , ).

Другое заболевание мозга, болезнь Паркинсона, характеризуется повреждением клеток, которые производят нейромедиатор дофамин. Как окислительное повреждение клеток, так и снижение антиоксидантной способности способствуют развитию этого заболевания.

Добавки ацетилцистеина улучшают как функцию дофамина, так и симптомы болезни, такие как тремор ().

В то время как NAC может улучшить здоровье мозга, чтобы сделать серьезные выводы необходимо провести большие исследований с участием человека.

Резюме:

Помогая пополнять антиоксидант глутатион и регулируя глутамат, NAC может потенциально лечить такие болезни, как болезни Альцгеймера и Паркинсона.

6. Может улучшить фертильность как у мужчин, так и у женщин

Приблизительно 15% всех пар, пытающихся завести ребенка, страдают от бесплодия. Почти в половине случаев мужское бесплодие является основным фактором ().

Многие проблемы мужского бесплодия возрастают, когда уровень антиоксидантов недостаточен для борьбы с образованием свободных радикалов в вашей репродуктивной системе. Окислительный стресс может привести к гибели клеток и снижению фертильности ().

В некоторых случаях ацетилцистеин продемонстрировал способность улучшать мужскую фертильность.

Одним из заболеваний, которые способствуют мужскому бесплодию, является варикоцеле – когда вены внутри мошонки становятся увеличенными из-за повреждения свободными радикалами. Хирургия – основной вид лечения.

В одном исследовании 35 мужчин с варикоцеле получали 600 мг NAC в день в течение трех месяцев после операции. Комбинация хирургии и добавок NAC улучшила целостность спермы и вероятность беременности партнера на 22% по сравнению с контрольной группой ().

Другое исследование с участием 468 мужчин с бесплодием показало, что прием 600 мг NAC и 200 мкг в течение 26 недель улучшал качество спермы ().

Исследователи предположили, что комбинирование этих добавок следует рассматривать в качестве варианта лечения мужского бесплодия.

Кроме того, ацетилцистеин может улучшить фертильность у женщин с синдромом поликистозных яичников (СПКЯ) путем индукции или увеличения цикла овуляции ().

Резюме:

NAC может помочь улучшить фертильность у мужчин за счет снижения окислительного стресса, который наносит ущерб или убивает репродуктивные клетки. Он также может помочь фертильности у женщин с СПКЯ.

7. Может стабилизировать уровень сахара в крови, уменьшая воспаление в жировых клетках

Высокий уровень сахара в крови и ожирение способствуют воспалению в жировой ткани.

Это может привести к повреждению или разрушению рецепторов инсулина и подвергнуть вас более высокому риску развития сахарного диабета 2 типа ().

Исследования на животных показывают, что NAC может стабилизировать уровень сахара в крови, уменьшая воспаление в жировых клетках, тем самым улучшая резистентность к инсулину ( , ).

Когда инсулиновые рецепторы целы и здоровы, они правильно удаляют сахар из крови, сохраняя уровни в нормальных пределах.

Однако имейте в виду, что для подтверждения этих эффектов в отношение контроля уровня сахара в крови необходимы исследования ацетилцистеина с участием человека.

Резюме:

Уменьшая воспаление в жировой ткани, NAC может снизить резистентность к инсулину и улучшить регуляцию сахара в крови, но человеческих исследований не хватает.

8. Может снизить риск сердечно-сосудистых заболеваний, предотвращая окислительное повреждение

Окислительное повреждение сердечной ткани часто приводит к заболеваниям сердца, вызывая инсульты, инфаркты и другие серьезные состояния.

NAC может снизить риск развития сердечно-сосудистых заболеваний путем уменьшения окислительного повреждения тканей в вашем сердце ().

Было также выявлено, что ацетилцистеин способствует увеличению производства оксида азота, который улучшает способность вен расширяться и приводит к улучшению кровообращения. Это ускоряет транзит крови обратно к вашему сердцу, и может снизить риск сердечных приступов ().

Исследование в пробирках показало, что в сочетании с , NAC, по-видимому, уменьшает повреждение от окисленного «плохого» холестерина ЛПНП – еще один фактор риска, влияющий на развитие сердечно-сосудистых заболеваний ().

Резюме:

NAC может уменьшить окислительное повреждение в вашем сердце, что, в свою очередь, может снизить риск развития сердечных заболеваний.

9. Способность повышать уровень глутатиона может улучшить иммунную функцию

Ацетилцистеин и глутатион также повышают иммунитет.

Исследования некоторых заболеваний, связанных с дефицитом NAC и глутатиона, свидетельствуют о том, что иммунная функция может быть улучшена и, возможно, восстановлена, путем приема добавок NAC ().

В двух исследованиях прием добавок NAC привел к значительному увеличению иммунной функции при почти полном восстановлении естественных клеток киллеров ( , , ).

Исследование в пробирке показало, что при ослабленном иммунитете во время гриппа, NAC может препятствовать способности вируса к репликации. Это может потенциально уменьшить симптомы и продолжительность болезни ().

Аналогичным образом, другие исследования в пробирках связывали ацетилцистеин с гибелью раковых клеток и блокировкой репликации раковых клеток ( , ).

В целом, необходимо провести больше исследований на человеке. Поэтому, прежде чем принимать ацетилцистеин во время лечения рака обязательно поговорите со своим врачом ().

Резюме:

Способность NAC повышать уровни глутатиона может улучшить иммунную функцию при различных заболеваниях.

Яйца, и бобовые, содержат цистеин, некоторые люди чтобы увеличить потребление цистеина предпочитают принимать добавки NAC.

Ацетилцистеин имеет низкую биодоступность в качестве пероральных добавок, что означает, что он плохо усваивается. Принятая ежедневная рекомендация относительно дозировки составляет 600-1800 мг NAC ( , ).

NAC можно вводить внутривенно или принимать перорально в виде спрея, в виде жидкости или порошка.

Резюме:

Употребление высокобелковых продуктов может обеспечить ваш организм аминокислотой цистеином, но ацетилцистеин также можно принимать в качестве добавки, чтобы помочь лечить определенные заболевания.

Побочные эффекты

Ацетилцистеин, вероятно, безопасен для взрослых, когда он принимается в рекомендуемых дозировках.

Однако высокие количества могут вызывать тошноту, рвоту, диарею и запор ().

При вдыхании он может вызвать отек во рту, насморк, сонливость и стеснение в груди.

Люди с нарушениями свертываемости крови или люди, принимающие разжижающие кровь препараты не должны принимать NAC, так как это может замедлить свертывание крови ().

Ацетилцистеин имеет неприятный запах, который затрудняет его потребление. Если вы решите его принимать, сначала проконсультируйтесь с врачом.

Резюме:

В то время как NAC считается безопасным препаратом, он может вызвать тошноту, рвоту, желудочно-кишечные расстройства при приеме в больших количествах, а также отек во рту и другие симптомы при вдыхании.

Подведем итог

• Ацетилцистеин играет несколько важных ролей в здоровье человека.
• Известный своей способностью пополнять уровни антиоксиданта глутатиона, он также регулирует важный нейромедиатор глутамат. Кроме того, NAC помогает системе детоксикации организма.
• Эти функции делают ацетилцистеин потенциальным лекарственным средством для лечения множества проблем со здоровьем.
• Проконсультируйтесь с вашим врачом, чтобы узнать, может ли NAC улучшить ваше здоровье.