Верапамил – показания к применению. Верапамил раствор

Верапамил - лекарственный препарат группы селективных блокаторов кальциевых каналов L типа I класса. Препарат обладает выраженным антиангинальным и антиаритмическим действием, а также снижает артериальное давление. Механизм действия препарата основан на его способности блокировать прохождение ионов кальция внутрь клетки через кальциевые каналы. Данное действие наиболее выражено в отношении клеток миокарда и гладкомышечного слоя сосудов. При применении препарата у пациентов не отмечается изменение уровня кальция в плазме крови.
Антиангинальное действие препарата осуществляется за счет уменьшения тонуса гладкомышечного слоя коронарных и периферических сосудов, расширения их просвета и улучшения кровообращения. При этом препарат также снижает потребность миокарда в кислороде, за счет уменьшения постнагрузки.
Антиаритмический эффект препарата осуществляется за счет блокады кальциевых каналов клеток синоатриального и атриовентрикулярного узла. Препарат несколько снижает проводимость сердца, удлиняет рефрактерный период в атриовентрикулярном и синусовом узлах, уменьшает скорость синусового ритма и частоту сердечных сокращений.
Гипотензивное действие препарата основано на его способности снижать тонус гладкомышечного слоя сосудов и уменьшать общее периферическое сосудистое сопротивление. Препарат приводит к снижению повышенного артериального давления не вызывает развития аритмии и постуральной гипотензии.
После перорального приема препарата активный компонент хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата составляет 20-35%, для препарата характерен эффект первого прохождения через печень. Пик плазменной концентрации активного компонента отмечается спустя 1-2 часа после перорального применения. Степень связи верапамила с белками плазмы достигает 90%. Препарат проникает через гематоплацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Период полувыведения достигает 3-7,5 часов после однократного применения и 4,5-12 часов при регулярном применении препарата. Выводится преимущественно почками, незначительная часть препарата выводится кишечником.
У пациентов с нарушением функции печени отмечается увеличение периода полувыведения верапамила.
При парентеральном применении действие препарата развивается в течение 2-5 минут и длится в течение 10-20 минут.

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Состав

каждая таблетка содержит активное вещество : верапамила гидрохлорид - 80 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция стеарат, тальк, крахмал картофельный; состав оболочки : метилцеллюлоза, полисорбат-80, титана диоксид, хинолиновый желтый Е-104, апельсиновый желтый Е-110.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до темно-желтого с оранжевым оттенком цвета, с двояковыпуклой поверхностью

Фармакологическое действие

Верапамил оказывает антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое действие. Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток. Взаимодействие с каналом определяется степенью деполяризации мембраны: более эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны. В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны, препятствуя их активации. Незначительно влияет на натриевые каналы и альфа-адренорецепторы. Уменьшает сократимость, частоту водителя ритма синусного узла и скорость проведения в AV узле, синоатриальную и AV проводимость, расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), вызывает периферическую вазодилатацию, понижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает АД. Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии. У пациентов с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией улучшает отток крови из желудочков. Уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза - препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Ca 2+ -каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов. Подавляет метаболизм с участием цитохрома P 450 .

При приеме внутрь начало действия препарата отмечается через 1-2 часа, максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно в течение 24-48 часов), длительность эффекта - 8-10 часов. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается более 90 % принятой дозы, биодоступность после однократного приема составляет 20 - 35 % вследствие метаболизма при первичном прохождении через печень и увеличивается в 1,5 - 2 раза при длительном применении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 2 часа и составляет 80 - 400 нг/мл. Связывается с белками плазмы на 90 %. Метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием 12-ти метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный метаболит - норверапамил (20 % от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. T 1/2 при пероральном применении – 3 - 7 часов при однократном приеме, 4 - 12 часов - при длительном применении (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением плазменных концентраций T 1/2 увеличивается почти в 2 раза). При тяжелых нарушениях функции печени плазменный клиренс уменьшается на 70 %, период полувыведения равен 14-16 часов. У пациентов с заболеваниями почек изменения фармакокинетики несущественны. Биодоступность верапамила у женщин выше, чем у мужчин. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер (20 - 92 % концентрации в плазме крови матери) и в грудное молоко (в низких концентрациях). Выводится преимущественно почками – 70 %, (3 - 5 % в неизмененном виде), 16 - 25 % - с желчью. Гемодиализ, гемофильтрация и перитонеальный диализ не влияют на элиминацию верапамила.

Показания к применению

Симптоматическая ишемическая болезнь сердца:

Хроническая стабильная Angina pectoris (стенокардия)

Нестабильная стенокардия (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя)

Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия)

Стенокардия после инфаркта миокарда у больных без сердечной недостаточности, когда бета-блокаторы не эффективны.

Следующие нарушения сердцебиения:

- пароксизмальная наджелудочковая тахикардия

Фибрилляция предсердий/трепетание предсердий с быстрой AV проводимостью (за исключением синдрома WPW).

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к верапамилу или к любому другому компоненту препарата, застойная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда с осложнениями (брадикардия, артериальная гипотензия, недостаточность левого желудочка), выраженная дисфункция левого желудочка, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) или кардиогенный шок, II-III ст. атриовентрикулярной блокады (кроме пациентов, которым имплантирован искусственный водитель ритма) и синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла (кроме больных с кардиостимулятором), трепетание и фибрилляция предсердий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), препарат не следует принимать в первом и втором триместрах беременности. Прием в третьем триместре беременности – только в случае крайней необходимости, когда результат превышает риск для матери и ребенка.

Во время кормления грудью препарат должен применяться только в случае крайней необходимости для матери. Во время лечения препаратом не применять одновременно внутривенно β-адреноблокаторы (за исключением интенсивной терапии).

Беременность и период лактации

Препарат не следует принимать в первом и втором триместрах беременности. Прием в третьем триместре беременности – только в случае крайней необходимости, когда результат превышает риск для матери и ребенка. Верапамил проникает через плаценту и обнаруживается в пуповинной крови.

Биологически активное вещество проникает в грудное молоко. Ограниченные данные перорального приема с участием человека свидетельствуют, что доза верапамила, попадающая в организм новорожденного, низкая (0,1 – 1 % от дозы, принятой матерью), поэтому применение верапамила может быть совместимым с кормлением грудью. Принимая во внимание риск появления серьезных побочных реакций у новорожденных, которых кормят грудью, верапамил во время кормления грудью должен применяться только в случае крайней необходимости для матери.

Способ применения и дозы

Взрослым и подросткам с массой тела более 50 кг:

Ишемическая болезнь сердца:

Артериальная гипертензия:

Рекомендуемая доза составляет 240 мг-360 мг верапамила гидрохлорида в сутки в 3 приема, что соответствует 3 раза в день по 1 таблетке 80 мг верапамила (верапамила гидрохлорида эквивалентно 240 мг в сутки). При более высоких дозах (например, 360 мг верапамила гидрохлорида/сут) имеются лекарственные формы с соответствующими высокими дозами.

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцательная аритмия/трепетание предсердий:

Рекомендуемая доза составляет 240 мг-480 мг верапамила гидрохлорида в сутки в 3-4 приема, что соответствует 3-4 раза в день по 1 таблетке 80 мг верапамила (соответствует 240 мг-320 мг верапамила гидрохлорида в сутки). При более высоких дозах (например, 360 мг-480 мг верапамила гидрохлорида/сут) имеются лекарственные формы с соответствующими высокими дозами.

Дети (при нарушении работы сердца):

Дети дошкольного возраста до 6 лет:

Школьники 6-14 лет:

Рекомендуемая доза составляет от 80 мг до 360 мг верапамила гидрохлорида в сутки в 2-4 приема, что соответствует: 2-4 раза в день по 1 таблетке 80 мг верапамила (соответствует 160 мг-320 мг верапамила гидрохлорида в сутки). Верапамил 80 мг используется при условии, что меньшие дозы (например, 80 мг верапамила гидрохлорида в день) являются недостаточными. При более высоких дозах (например, 360 мг верапамила гидрохлорида/сут) имеются лекарственные формы с соответствующими высокими дозами.

Нарушение печеночной функции:

У больных с нарушением функции печени, из-за медленной деградации препарата в зависимости от тяжести, эффект верапамила гидрохлорида повышается. Поэтому в таких случаях доза должна быть скорректирована с особой тщательностью и начинают с низких доз (например, у пациентов при печеночных расстройствах препарат принимают 2-3 раза в день в дозе 40 мг, что эквивалентно 80 мг-120 мг верапамила гидрохлорида в сутки).

Тип и продолжительность использования:

Таблетку не крошить и проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости (например, стакан воды, но не грейпфрутового сока!). Препарат принимать во время или сразу после еды, не принимать лежа. Верапамил гидрохлорид используется при стенокардии после перенесенного инфаркта миокарда, но не ранее 7 дней после острого инфаркта у пациентов со стенокардией. Продолжительность приема препарата не ограничена. После длительной терапии прием верапамила, как правило, нельзя прекращать внезапно.

Побочное действие

со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко - стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении - AV блокада III ст., асистолия, коллапс.

со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания);

со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко - диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы;

аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);

прочие: увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.

Передозировка

Симптомы отравления при передозировке верапамилом зависят от количества принятого препарата, времени, когда были приняты детоксикационные меры, и возраста пациента.

Преобладают такие симптомы: значительное снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма (брадикардия, пограничные ритмы с атриовентрикулярной диссоциацией и атриовентрикулярной блокадой высокой степени), которые могут привести к шоку и остановке сердца, нарушение сознания до коматозного состояния, ступор, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких, нарушения функции почек и судороги. Терапевтические мероприятия, направленные на удаление вещества из организма и восстановление стабильности сердечно-сосудистой системы. Общие мероприятия: промывание желудка рекомендуется даже в случае, если прошло более 12 часов с момента приема препарата и моторика желудочно-кишечного тракта не определяется (отсутствие кишечных шумов). Общие реанимационные мероприятия включают непрямой массаж сердца, искусственное дыхание, дефибрилляцию, кардиостимуляцию. Гемодиализ не показан. Возможно применение гемофильтрации и плазмафереза (антагонисты кальция хорошо связываются с белками плазмы). Особые мероприятия: устранение кардиодепрессивных влияний, артериальной гипотензии и брадикардии. Специфическим антидотом является кальций: внутривенно вводят 10-20 мл 10% раствора глюконата кальция (2,25-4,5 ммоль). При необходимости можно повторить введение или провести дополнительную капельную инфузию (например, 5 ммоль/час). Дополнительные мероприятия: при AV-блокаде II и III степени, синусовой брадикардии, остановке сердца применяют атропин, изопреналин, орципреналин или кардиостимуляцию. В случае артериальной гипотензии в результате кардиогенного шока и артериальной вазодилатации применяют допамин (до 25 мкг/кг за мин.), добутамин (до 15 мкг/кг за мин.) или норадреналин. Концентрация кальция в сыворотке должна соответствовать верхнему пределу нормы или быть немного выше нормы. В связи с вазодилатацией на ранних этапах осуществляется введение заместительной жидкости (раствор Рингера или физиологический раствор).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Верапамил увеличивает уровень в плазме сердечных гликозидов (требуется тщательное врачебное наблюдение и уменьшение дозы гликозидов), циклоспорина, теофиллина, карбамазепина (риск развития диплопии, головной боли, атаксии, головокружения). Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития. Рифампицин может значительно снижать биодоступность верапамила. Фенобарбитал повышает клиренс верапамила. Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, ритонавир) удлиняют период полувыведения верапамила. Грейпфрутовый сок значительно повышает концентрацию верапамила в плазме. Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Верапамил

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Верапамил

Производное фенилалкиламина. Верапамила гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде, хлороформе, метаноле.

Фармакология

Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны клеточной мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток. Взаимодействие с каналом определяется степенью деполяризации мембраны: более эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны. В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны, препятствуя их активации. Незначительно влияет на натриевые каналы и альфа-адренорецепторы. Уменьшает сократимость, частоту водителя ритма синусного узла и скорость проведения в AV узле, синоатриальную и AV проводимость, расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), вызывает периферическую вазодилатацию, понижает ОПСС , уменьшает постнагрузку. Повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает АД . Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии. У пациентов с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией улучшает отток крови из желудочков. Уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза. Угнетает нервно-мышечную передачу при псевдогипертрофической миопатии Дюшенна и удлиняет период восстановления после применения векурония. In vitro блокирует фермент Р170 и частично устраняет резистентность раковых клеток к химиотерапевтическим средствам.

После приема внутрь всасывается более 90% дозы, биодоступность составляет 20–35% вследствие метаболизма при «первом прохождении» через печень (увеличивается при длительном приеме в больших дозах). T mах составляет 1-2 ч (таблетки), 5-7 ч (таблетки пролонгированного действия) и 7-9 ч (капсулы пролонгированного действия). Связывается с белками плазмы на 90%. Метаболизируется в печени с образованием норверапамила, обладающего 20% гипотензивной активности верапамила, и 11 других метаболитов (определяются в следовых количествах). Т 1/2 при приеме внутрь однократной дозы — 2,8-7,4 ч, при повторных дозах — 4,5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени). При в/в введении Т 1/2 двухфазный: ранний — около 4 мин, конечный — 2-5 ч. При приеме внутрь начало действия отмечается через 1-2 ч. В условиях в/в введения антиаритмическое действие развивается в течение 1-5 мин (обычно менее 2 мин), гемодинамические эффекты — в течение 3-5 мин. Длительность действия составляет 8-10 ч (таблетки) или 24 ч (капсулы и таблетки пролонгированного действия). При в/в введении антиаритмическое действие продолжается около 2 ч, гемодинамическое — 10-20 мин. Выводится в основном почками и с фекалиями (около 16%). Проникает в грудное молоко, проходит через плаценту и определяется в крови пупочной вены в родах. Быстрое в/в введение вызывает гипотензию у матери, приводящую к дистрессу плода. При длительном приеме понижается клиренс и повышается биодоступность. На фоне тяжелого нарушения функции печени плазменный клиренс уменьшается на 70% и T 1/2 увеличивается до 14-16 ч.

По результатам, полученным в 2-летних опытах на крысах при введении в дозах, в 12 раз превышающих МРДЧ , и в бактериальном тесте Эймса (5 исследуемых штаммов, доза — 3 мг на чашку, с метаболической активацией или без нее) не обладает канцерогенной и мутагенной активностью. В опытах на крысах в дозах, в 6 раз превышающих дозы, рекомендуемые для человека, замедляет рост плода и увеличивает частоту внутриутробной гибели плодов.

Применение вещества Верапамил

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдром а), синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий, стенокардия (в т.ч. Принцметала, напряжения, постинфарктная), артериальная гипертензия, гипертонический криз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, AV-блокада II и III степени, инфаркт миокарда (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии, гипотензии, левожелудочковой недостаточности), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), хроническая сердечная недостаточность III стадии, трепетание и фибрилляция предсердий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор), синоатриальная блокада, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, дигиталисная интоксикация, тяжелый стеноз устья аорты, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

AV-блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность I и II стадий, легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (синдром Дюшенна), почечная и/или печеночная недостаточность, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для в/в ведения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (верапамил выделяется с грудным молоком).

Побочные действия вещества Верапамил

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, брадикардия (синусовая), АV блокада, появление симптомов сердечной недостаточности (при использовании в высоких дозах).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, парестезии.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, диспептические явления, запор; редко — гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ .

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.

Прочие: гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при в/в введении), периферические отеки, очень редко — гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи).

Взаимодействие

Увеличивает уровень в плазме дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина, уменьшает — лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал, соли кальция, витамин D — ослабляют действие. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный — нитраты. Бета-адреноблокаторы, антиаритмики IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой — усиление имеющегося кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.

Передозировка

Симптомы : артериальная гипотензия, брадикардия, AV-блокада, кардиогенный шок, кома, асистолия.

Лечение : в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10-20 мл 10% раствора в/в); при брадикардии и AV-блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии — плазмозамещающие растворы, допамин, норэпинефрин; при проявлении признаков сердечной недостаточности — добутамин.

Меры предосторожности вещества Верапамил

С осторожностью назначают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ, нарушением функции синусно-предсердного узла. При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, возможно, уменьшение дозы. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции), рекомендуется исключить прием алкоголя.

Особые указания

Инъекционная форма несовместима с альбумином, инъекционными формами амфотерицина В, гидралазина, сульфаметоксазола, триметоприма и может выпадать в осадок в растворе с pH выше 6,0.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Верапамил представляет собой блокатор кальциевых каналов. Он оказывает антигипертезивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. По причине снижения сердечных сокращений и сократимости миокарда это лекарственное средство способствует уменьшению его потребности в кислороде. Верапамил увеличивает коронарный кровоток, снижает тонус периферических артерий, расширяет сосуды сердца и уменьшает сопротивление сосудов. Он способствует угнетению автоматизма синусового узла, в результате чего его можно использовать в лечении аритмий различного типа.

При употреблении внутрь этого медикамента заметить положительный эффект можно уже спустя 1 – 2 часа. Выводится он преимущественно почками, а 16% – с фекалиями. Верапамил проникает через плаценту, выявляется при родах в крови пупочной вены и попадает в организм ребенка через грудное молоко. Поэтому его крайне не рекомендуется принимать беременным женщинам и кормящим матерям.

Состав

Главным действующим ингредиентом этого препарата является верапамила гидрохлорид, а дополнительными – индиго кармин, тальк, двузамещенный кальция фосфат, бутилгидроксианизол, метилпарабен, крахмал, желатин, магния стеарат и диоксид титана.

Таблетки Верапамил от чего помогают?

• при профилактике и лечении нарушений сердечного ритма;
• при состоянии, характеризующемся внезапным, приступообразным увеличением частоты сердечных сокращений;
• при нарушении сердечного ритма в АВ-соединении или в тканях предсердий;
• для предотвращения возникновения и лечения стенокардии;
• в качестве лечебной терапии при высоком давлении.

При этом важно знать состояния, при которых прием данного медикамента может принести гораздо больше вреда, чем пользы. К противопоказаниям к употреблению Верапамила можно отнести такие явления, как:

1. сердечная недостаточность;
2. брадикардия;
3. гиперчувствительность к составляющим компонентам лекарства;
4. синоатриальная блокада;
5. кардиогенный шок;
6. синдром Морганьи-Адамса-Стокса, Вольфа-Паркинсона-Уайта и слабости синусного узла;
7. детский возраст до 18 лет;
8. вынашивание ребенка и лактация.

Взаимодействие с другими препаратами

1. Одновременный прием медикамента с другими нормализующими давление средствами сопровождается усилением их антигипертензивного эффекта.
2. При совместном лечении с антиаритмическими препаратами и бета-адреноблокаторами значительно увеличивается риск развития AV-блокады и брадикардии.
3. Антиангинальное действие лекарства усиливается при одновременном употреблении нитратов.
4. Совместное применение Верапамила с литием карбонатом чревато непредсказуемым лекарственным взаимодействием.

Поэтому если вы принимаете какой-либо медикамент, и вам назначили Верапамил — обязательно сообщите об этом врачу!

Способ употребления и побочные реакции

Дозировка этого препарата устанавливается медицинским специалистом и зависит от ряда факторов: лечения или профилактики какого-либо заболевания, возраста больного, его жалоб и т.д. Таблетки Верапамил принимают внутрь, запивая водой после или во время еды.

В качестве профилактического средства для предотвращения возникновения приступов аритмии, стенокардии, а также при лечении повышенного давления медикамент следует принимать в начальной дозировке по 40 – 80 мг от 3 до 4 раз в день. При необходимости врач может увеличить разовую дозировку до 120 – 160 мг. Максимальная суточная доза равняется 480 мг.

У больных с нарушениями функционирования печени более целесообразно начинать лечение с минимальных дозировок, так как процесс выведения компонентов лекарства из организма замедлен. При этом максимально допустимая суточная доза составляет 120 мг.

В некоторых случаях на фоне приема этого лекарственного средства у пациентов могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• покраснение кожи лица;
• заторможенность;
• резкое повышение артериального давления;
• запоры;
• рвота;
• головные боли;
• головокружения;
• зуд и кожная сыпь.

При проявлении побочных эффектов необходимо незамедлительно прекратить прием этого медикамента и обратиться за медицинской помощью.

Верапамил – эффективный препарат, который нередко выписывают при нарушении ритма сердца. С его помощью удается справиться с признаками ишемии и добиться антиаритмического эффекта. Это результативное средство, которое относится к блокаторам медленных кальциевых каналов. Благодаря использованию лекарства удается добиться снижения давления. Для успешного лечения препаратом Верапамил инструкция по применению, цены, отзывы, аналоги средства должны быть внимательно изучены.

Этот рецептурный препарат имеет 2 формы выпуска:

В 1 таблетке присутствует 40 или 80 мг активного вещества – гидрохлорида верапамила. Препарат пролонгированного действия имеет дозировку 240 мг. К дополнительным компонентам относят крахмал, желатин, стеарат магния и т.д. В 1 ампуле инъекционного раствора присутствует 5 мл активного ингредиента. Также в нем содержатся хлорид и гидроксид натрия, вода и другие компоненты.

Механизм действия и фармакокинетика

Верапамил оказывает влияние на клеточные мембраны, закрывая кальциевые каналы и блокируя вход и выход ионов кальция. Это вещество помогает снизить частоту сокращений сердца, уменьшить темпы передачи нервных импульсов, справиться со спазмами артерий. Также средство снижает сопротивление сосудов.

Механизм действия лекарства направлен на уменьшение дисбаланса между объемом необходимого и потребляемого кислорода. Средство отличается вазодилатирующими характеристиками в отношении сосудов. В результате уменьшается систолическое давление.

Также препарат помогает снизить напряжение миокарда, устранить спазмы сердечных артерий. Это позволяет предотвратить появление стенокардии. С помощью вещества удается устранить головные боли, обусловленные нарушением кровообращения в мозговых сосудах.

Лекарство приводит к увеличению оттока крови из желудочков, помогает уменьшить привыкание и устойчивость злокачественных образований к воздействию средств химиотерапии.

Примерно шестая часть Верапамила покидает организм через органы пищеварения. Основное количество средства выводится через мочевыделительные органы. Первичное преобразование вещества осуществляется клетками печени.

Верапамил без труда преодолевает гематомолочный и гематопланцетарный барьеры. При злоупотреблении лекарством при беременности есть риск внутриутробной смерти плода.

Препарат отлично усваивается желудком – всасываемость активного компонента превышает 90%. Биодоступность находится на уровне 20-35%. Действующее вещество связывается с плазменными белками на 90%.

Промежуточным продуктом распада вещества является новерапамил. Данный элемент обладает свойствами активного компонента, однако фармакологическое действие в 5 раз меньше.

Лекарство действует в течение 9 часов. Для таблеток с пролонгированным эффектом данный показатель составляет 1 сутки.

Внутривенное использование лекарства позволяет добиться 2-часового эффекта при аритмии. При выполнении анализа крови свободное вещество сохраняется в плазме 20 минут. Длительность полураспада – 3-7,5 часов.

Показания

Перед приемом лекарства Верапамил показания к применению стоит проанализировать. Итак, от чего же Верапамил помогает?

1. Профилактика и лечение нарушений ритма сердца. Средство могут выписать при трепетании или мерцании предсердий, наджелудочковой экстрасистолии, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии.
2. Терапия артериальной гипертензии (гипертонии).
3. Профилактика или терапия стенокардии.

Верапамил в ампулах выписывают для устранения симптомов пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, предсердной экстрасистолии. Также его применяют при трепетании или мерцании предсердий.

Противопоказания

Медикамент нельзя назначать в таких ситуациях:

• нарушение работы сердца острого или хронического характера – вторая-третья стадия патологии;
• кардиогенный шок – исключением является аритмический;
• атриовентрикулярная и синоатриальная блокада второй-третьей степени – исключением являются люди с кардиостимулятором;
• дисфункция синусового узла;
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• внутривенное применение бета-адреноблокаторов;
• индивидуальная непереносимость;
• синдром Морганьи-Адамса-Стокса.

• недостаточность печени;
• гипотония.

Важно: Увеличивать дозировку препарата следует через 14 суток после начала лечения. Корректировать объем можно на ограниченный период времени. Это разрешается делать под врачебным контролем.

Инструкция по применению

Средство нужно применять по рецепту врача. В таблетированной форме Верапамил можно употреблять во время или после приема пищи. Средство рекомендуют запивать небольшим объемом воды. Запрещено применять для этой цели грейпфрутовый сок.

Дозировка вещества и длительность лечения устанавливается индивидуально. Данные параметры зависят от состояния человека, степени тяжести и протекания патологии:

• при суправентрикулярной тахикардии и стенокардии средство применяют по 40-80 мг за 3 приема;
• Верапамил при повышенном артериальном давлении нужно использовать по 40-80 мг за 3-4 приема.

В легких случаях стенокардии показано 0,04 г средства трижды в сутки, в более тяжелых ситуациях выписывают по 0,08 г 3 раза в день. В случае необходимости разовый объем повышают до 0,12-0,16 г. Суточное количество должно находиться на уровне 0,24-0,48 г.

Затем проводится длительная поддерживающая терапия. Она подразумевает применение меньшего количества средства. Конкретный объем подбирают в индивидуальном порядке.

Для детей средство назначают в уменьшенной дозировке. Конкретное количество зависит от возраста ребенка. Детям до 6 лет препарат может назначаться только при серьезных нарушениях ритма сердца. В данном случае суточная дозировка – до 60 мг. Этот объем стоит делить на 2-3 раза. Пациентам 6-14 лет тоже выписывают средство при нарушениях ритма. В этом случае рекомендуется принимать 80-360 мг. Это количество делят на 2-4 приема.

При наличии сложной недостаточности печени суточный объем должен составлять максимум 120 мг. Причем средство назначают постепенно. Вначале рекомендуется использовать небольшую дозировку, постепенно наращивая ее до 120 мг.

Использование Верапамила в виде инъекций показано во время приступа стенокардии. В этом случае необходимо медленное внутривенное введение средства по 2-4 мл 25% раствора. Вводить вещество следует не менее 2 минут.

В это время нужно обеспечить постоянный контроль электрокардиограммы, следить за частотой сокращений сердца и показателями давления. Пожилым пациентам средство вводят в течение 3 минут. Благодаря такому способу удается минимизировать нежелательные побочные эффекты.

Чтобы справиться с пароксизмальными нарушениями сердечного ритма, средство вводят аналогичным способом. При отсутствии терапевтического эффекта препарат можно вводить повторно через полчаса. Дозировка при этом сохраняется.

Побочные действия

Иногда лекарство может вызывать различные побочные эффекты:

Иногда применение препарата провоцирует изменение лабораторных показателей. Это проявляется в виде увеличения активности печеночных ферментов и пролактина в крови. Сочетание Верапамила и Колхицина влечет появление тетрапареза.

Передозировка

Избыточное применение препарата может приводить к появлению неприятных симптомов:

При раннем выявлении данного состояния показано промывание желудка. Такая процедура эффективна, если с момента употребления препарата прошло максимум 12 часов. При снижении моторики пищеварительных органов данное мероприятие принесет пользу и в более позднем периоде.

Лечение передозировки должно носить симптоматический характер. Его подбирают в зависимости от проявлений патологии. Специфическим антидотом Верапамила является кальций. Чтобы устранить признаки передозировки, показано внутривенное введение раствора глюконата кальция концентрацией 10%.

При развитии синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановке сердца показано использование Атропина, Изопреналина, Орципреналина. Также может проводиться стимуляция сердца. Артериальная гипотензия является основанием для назначения Допамина, Добутамина, Норэпинефрина. Гемодиализ в данной ситуации не принесет результатов.

Взаимодействие с другими лекарствами

Сочетание Верапамила с другими медикаментозными средствами может приводить к негативным последствиям для здоровья:

Взаимодействие с алкоголем

Совместное применение Верапамила со спиртными напитками влечет увеличение концентрации этанола в крови и замедляет его выведение.

Прием препарата в детском возрасте

Данное средство применяют для лечения детей только при серьезных нарушениях сердечного ритма.

Прием при беременности

Верапамил не рекомендуется принимать при беременности и лактации. Это обусловлено недостаточным количеством клинических данных.

Особые указания

Во время терапии следует контролировать работу сердца, сосудов и органов дыхания. Также нужно следить за объемом выделяемой мочи, количеством циркулирующей крови, содержанием глюкозы и электролитов в организме.

Введение Верапамила внутривенно приводит к удлинению интервала PQ. Такой показатель наблюдается при концентрации средства в плазме крови на уровне более 30 мг/мл. Врачи не рекомендуют внезапно прекращать лечение.

Важно: Большую осторожность стоит соблюдать людям, которые управляют транспортными средствами. Это же касается пациентов, работа которых нуждается в концентрации внимания. Это обусловлено способностью препарата снижать скорость реакций.

Аналоги

При невозможности применения Верапамила подбирают аналоги средства. К прямым заменителям препарата относят Изоптин, Каверил, Лекоптин и Финоптин.

Верапамил ретард, который обладает пролонгированным действием, можно заменить такими средствами, как Изоптин СР 240, Вератард 180, Верогалид ЕР 240. Вместо раствора Верапамила можно использовать Изоптин или Верапамил-экском.