Инъекции гепарина. Гепарин действие. Гепарин: для чего делают уколы в живот

Раствор для инъекций Гепарин (Heparin) содержит гепарина натрия.

Гепарин является антикоагулянтом прямого действия. Он не в состоянии растворять тромб, то есть, не является фибринолитиком. Однако в его силах уменьшить размеры тромба, тормозить его увеличение, что дает возможность растворения части тромба природными фибринолитическими ферментами.

Кроме того, средство уменьшает активность сурфактанта в легких и нивелирует активность гиалуронидазы.

Уколы Гепарин применение уменьшает опасность внезапной смерти, которая наступает вследствие возникновения острых тромбозов коронарных артерий и инфаркта миокарда. В повышенных дозах средство эффективно при венозном тромбозе и эмболиях легочных сосудов. В малых дозах, препарат является действенным при профилактике венозных тромбоэмболий, например, после хирургических операций.

Показания к применению уколов Гепарин

Уколы ГЕпарин назначают для профилактики и лечения при тромбоэмболии легочной артерии, в частности при:

• патологиях периферических вен,
• тромбозе коронарных артерий,
• остром инфаркте миокарда,
• нестабильной стенокардии,
• фибрилляции предсердий, которая сопровождается эмболизацией,
• первой фазе ДВС-синдрома.

Кроме того, средство необходимо для профилактики свертывания крови при операциях с применением экстракорпоральных способов кровообращения, при проведении гемодиализа, отборе крови на исследование.

Противопоказания

Средство не назначают при заболеваниях, которые сопровождаются нарушениями в процессе свертывания крови, подостром бактериальном эндокардите, язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, явных нарушениях функции почек и печени, тяжелой артериальной гипертензии, геморрагическом инсульте, после хирургических вмешательств на мозге, глазах, печени и желчных путях, предстательной железе, после пункции спинного мозга и при индивидуальной непереносимости препарата.

При поливалентной аллергии средство следует назначать с осторожностью.

Применение уколов Гепарин чи дозы

В лечебном процессе Гепарин назначается внутривенно, капельной инфузией в дозе примерно соответствующей тысяче МЕ/час для взрослых, имеющих среднюю массой тела.

Прямо перед инфузией, с целью достижения ускоренного антикоагулянтного эффекта, средство вводится внутривенно, струйно в дозе пять тысяч МЕ, что соответствует одному миллилитру. При невозможности внутривенного введения средство вводят подкожно, по два миллилитра четырежды в сутки. Максимальная суточная доза — 60-80 тысяч МЕ. Однако, подобную дозу можно использовать лишь в исключительных случаях.

Применение Гепарина в профилактических целях, которое необходимо для предупреждения тромбозов, заключается в введении под кожу живота по миллилитру дважды в сутки.

Побочные эффекты

Использование средства может привести к аллергическим реакциям, в виде крапивницы, ринита, лихорадки, слезотечения, бронхоспазма.

Применение средства в высоких дозах, либо продолжительное лечение может привести к кровотечению из ран и слизистых оболочек, а также к развитию тромбоцитопении.

Использование средства при беременности допускается лишь по строгим показаниям. Сведений о проникновении в материнское молоко Гепарина нет, поэтому не следует пользоваться средством без рекомендации врача.

Внутримышечно Гепарин вводить не следует, поскольку есть вероятность в месте введения возникновения гематом. Желтый оттенок раствора Гепарина не уменьшает его активности или переносимости. При использовании Гепарина нельзя вводить другие лекарства внутримышечно, или осуществлять биопсию органов. Разводят Гепарин только физиологическим раствором.

При передозировке возможны кровотечения, в том числе и тяжелые.

В этом случае уменьшают дозу, либо временно прекращают использование средства.

«Гепарин» относят к медикаментам из группы антикоагулянтов. Препарат выпускается сразу в нескольких вариациях: в виде раствора для уколов, внутримышечного и внутривенного вливания, геля и мази. В состав препарата входит гепарин натрия. Про «Гепарин» инструкция по применению указывает, что используется он при тех недугах, которые ведут к тяжелому состоянию пациента. Кому показано лекарство и насколько быстро оно помогает?

Действие «Гепарина» направлено на торможение образование фибрина. Этот компонент относится к высокомолекулярным белкам, он располагается в плазме кровяной жидкости. Его образование происходит во время свертывания крови, и относится он к структурной составляющей тромба.

Применение «Гепарина» дает возможность повысить сопротивляемость мозговых сосудов, увеличить почечный кровоток, активизировать фермент в виде липопротеинлипазы, понизить продуцирование гиалуронидазы и оказать гиполипидемическое воздействие.

Ко всему прочему, медикамент ведет к подавлению повышенного синтезирования в коре надпочечников гормона альдостерона. Препарат способен понижать интенсивность сурфактанта в легких, усилить активность паратгормона и связать адреналин.

Благодаря использованию «Гепарина» уменьшаются частотность возникновения инфарктов и вероятность развития смертельного исхода. Если пациент страдает заболеванием сердечной мышцы, то данный медикамент позволит понизить риск возникновения тромбоза в коронарных артериях.

Воздействие после вливания «Гепарина» наблюдается буквально за считанные минуты. Исследования показали, что при внутривенном введении препарат достигает частичной концентрации уже через пятнадцать минут. При внутримышечном – действие наступает через тридцать – шестьдесят минут.

Показания к использованию

«Гепарин» имеет довольно широкое применение. К основным показаниям принято относить заболевания в виде:

• тромбоэмболии легочной артерии;
• тромбоза глубоких вен;
• тромбофлебитов и тромбозов коронарных вен;
• тромбоза почечных вен;
• миокардита в острой форме;
• стенокардии нестабильного характера;
• аритмии мерцательного типа;
• митрального сердечного порока;
• ДВС-синдрома;
• гемолитикоуремического синдрома;
• глоумерулонефрита;
• эндокардита бактериального характера;
• волчаночного нефрита.

Также «Гепарин» используется в качестве профилактических мероприятий во время осуществления оперативных вмешательств, куда относят применение экстракорпоральных способов кровообращения, при митральном сердечном пороке, гемодиализе и диурезе форсированного характера. Такой процесс позволяет предотвратить сильную потерю крови у пациента.

Нередко «Гепарин» используют для промывания венозных катетеров и изготовления образцов крови, которые плохо поддаются свертываемости.

Ограничения к использованию

Как и любой медикамент, «Гепарин» имеет противопоказания, которые напрямую зависят от формы лекарства.

Препарат в виде раствора противопоказан при:

• наличии гепарин-индуцированной тромбоцитопении;
• беременности и грудном вскармливании;
• сильных кровотечениях, когда риск от использования средства во много раз превышает пользу.

К относительным ограничениям принято относить:

• черепно-мозговое травмирование, инсульт геморрагического типа;
• образования злокачественного характера;
• аневризму сосудистой системы в головном мозге, инфекционный эндокардит в острой или подострой форме, гипертензию тяжелейшего характера, отслаивание аорты;
• диатез геморрагического типа, лейкоз и гемофилию;
• наличие язв в пищеварительной системе, варикозную расширенность вен в пищеводе, длительное применение дренажей на желчном пузыре;
• геморрой;
• нехватку синтезирования антитромбина врожденного характера.

Также в медицине выделяют и другие патологические процессы, при которых препарат стоит принимать с особой осторожностью. Сюда относят почечную нехватку хронического характера, тяжелейшие болезни печени с нарушенностью белково-синтетического функционирования, васкулит, ретинопатию диабетического типа, проведение оперативных вмешательств на спинной и головной мозг, менструальный и послеродовой этапы у женщин.

Под строгим наблюдением специалистов раствор для уколов можно применять детям младше трех лет и людям пожилого возраста.

Также препарат продается в виде мази и геля. Эти формы имеют несколько ограничений:

• заболевания, которые характеризуются нарушенностью процессов свертываемости крови;
• наличие сильных кровотечений, инсульт геморрагического характера, гипертензия злокачественного характера, эндокардит бактериальной формы;
• поражение язвами пищеварительной системы, наличие образований злокачественного характера в печени, цирроз печени и шоковое состояние;
• восстановительный этап после операции на область печени и желчного пузыря, предстательной железы и спинного мозга;
• недавняя родовая деятельность, менструальный этап.

При наличии язвенно-некротического процесса препарат в виде мази и геля не советуют мазать на слизистые оболочки и открытые раны.

Разрешается применение медикамента на этапе вынашивания и кормления грудью, но под строгим наблюдением доктора.

Применение медикамента

Лекарство вводят внутривенно, при помощи капельницы или используют однократно для быстрого вливания. Первичная дозировка при выполнении инъекции может доходить до пяти тысяч единиц. В качестве дальнейшего поддержания препарат вводится в дозе от одной до двух тысяч единиц.

При влитии медикамента при помощи капельницы «Гепарин» сначала разводят в изотоническом растворе хлорида натрия, после чего тщательно взбалтывают.

Если пациенту назначены постоянные внутривенные инъекции, то вводить препарат следует через каждые четыре – шесть часов.

Подкожные инъекции чаще всего относятся к профилактическим мероприятиям, поэтому могут ставиться через каждые восемь – десять часов по восемь – десять тысяч единиц.

Постановка укола внутримышечного характера применяется в практике крайне редко, так как такой процесс зачастую ведет к формированию гематом. При подкожном вливании раствор вводят в область живота. В редких ситуациях медикамент можно вкалывать в верхнюю плечевую часть или бедро.

Дозы для каждого пациента определяются в индивидуальном порядке исходя из показаний, противопоказаний, тяжести болезни и возраста.

Побочная симптоматика

При введении «Гепарина» могут наблюдаться как однократные, так и постоянные побочные действия. К ним можно отнести развитие болей в голове, головокружение, понижение аппетита, тошноту, рвоту и понос. Нередко наблюдаются возникновение медикаментозной лихорадки, гиперемии кожного покрова, бронхоспазм, ринит или проявление высыпаний.

Примерно у шести процентов больных встречается тромбоцитопения. Вылечить ее достаточно трудно. Может привести к тяжелому состоянию, которое проявляется в виде гангрены, некроза кожного покрова, инсульта.

При долгом использовании действующее вещество ведет к развитию кальцификации мягких тканевых структур, остеопорозу, спонтанному перелому костных тканей, гипоальдостеронизму, увеличению интенсивности печеночных трансаминаз, облысению.

Нередко препарат вызывает возникновение местной побочной симптоматики в месте укола в виде болевого чувства, покраснения кожного покрова, кровоточивости, появления язвочек и раздраженности, гематом.

Чтобы избежать этих симптомов, необходимо пройти тщательное обследование, изучить все противопоказания и регулярно контролировать состав крови.

Аналоги «Гепарина»

Если по каким-то причинам не подошел «Гепарин», аналог назначается после консультации доктора. Специалист проведет оценку состояния здоровья пациента и выпишет более безопасный или эффективный препарат.

В практике выделяют несколько аналогов.

1. «Виатромб». Медикамент, который выпускается в виде спрея. В состав входит гепарин натрия. Однако лекарство имеет меньше ограничений и редко вызывает побочные реакции. К его главным свойствам относятся: распыление средства непосредственно над кожным покровом, использование на этапе вынашивания и кормления грудью. Оно является абсолютно безопасным для будущего плода и младенца, так как вещество не проникает в молоко и не проходит через плацентарный барьер.
   К основным показаниям относят тромбофлебит поверхностных вен, варикозное расширение вен, гематомы и отечность, травмирование.
   В качестве побочной симптоматики выступают покраснения кожного покрова, высыпания, зуд и жжение.
2. «Тромбофоб». Препарат, который выпускается в виде геля и мази. Его действие направлено на улучшение микроциркулирования крови в области кожных швов и на активизирование тканевого обмена.
   В состав медикамента входит гепатрин натрия. Лекарственное средство разрешено к использованию во время беременности и кормления грудью. Единственным ограничением выступает повышенная восприимчивость к компонентам препарата.

В практике существуют и другие аналоги. Их называют непрямыми антикоагулянтами. Самым популярным из них считается «Варфарин».

Медикамент выпускается в виде таблеток, в его состав входит другое действующее вещество в виде варфарина натрия.

К основным показаниям относят:

• эмболию легочной артерии, венозный тромбоз острого характера;
• повторную эмболию легочной артерии;
• повторный инфаркт миокарда;
• венозный тромбоз, который возник в послеоперационном периоде.

Также средство применяется в качестве профилактических целей при заболеваниях сердечной мышцы.

Имеет множество ограничений в виде:

• периода вынашивания и кормления грудью;
• алкогольной зависимости;
• психозов и проблем с нервной системой;
• тяжелых болезней почек и печени;
• проведения операционного вмешательства на зрительный орган;
• детского возраста младше восемнадцати лет.

«Варфарин» назначается после детального обследования, если пациент действительно нуждается в этом препарате.

Принимать таблетки следует несколько раз в день, при этом дозировка может колебаться от двух до десяти миллиграмм.

В нынешнее время существуют аналоги современного типа. Они считаются более безопасными и не менее эффективными. Их используют в качестве предотвращения осложнений.

Одним из них является «Ривароксабан». Выпускается он в виде таблеток. Длительность лечебного курса в среднем составляет три – четыре недели. После этого в качестве профилактических мер медикамент назначают употреблять в течение года по двадцать миллиграмм в сутки.

Самым простым и дешевым аналогом является «Гепарина натриевая соль». Производится в нескольких формах в виде геля, мази, раствора для инъекций.

Медикамент не рекомендуется мазать на открытые раневые поверхности, слизистые оболочки и при гнойном поражении кожного покрова. Также средство нельзя одновременно использовать с нестероидными противовоспалительными препаратами, «Тетрациклином» и антигистаминными медикаментами.

«Гепарин» является неплохим медикаментозным средством. Он довольно часто применяется в медицинской практике, но имеет множество ограничений и побочных реакций. Перед назначением лекарства пациенту нужно пройти тщательное обследование, а доктору досконально изучить историю болезни, чтобы избежать неблагоприятных последствий.

Название:

Гепарин ампулы

МНН:

Heparin Sodium

Аналоги:

Отсутствуют

Код АТХ: B01AB01
Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты.
Состав

1 мл раствора для инъекций содержит

Активные вещества

5000 ЕД гепарина.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика

Гепарин является антикоагулянтом прямого действия. Связывается с антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с сериновыми протеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина. Тромболитического действия гепарин не оказывает. Введение в кровь препарата в малых дозах сопровождается незначительным и непостоянным повышением фибринолитической активности крови; большие дозы гепарина вызывают, как правило, торможение фибринолиза. Гепарин снижает вязкость крови, препятствует развитию стаза. Гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов. Молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с антитромбином III, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, а также подавляют активацию липопротеинлипазы, чем препятствуют развитию атеросклероза. Гепарин обладает противоаллергическим эффектом: связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин. Угнетает активность гиалуронидазы. Оказывает слабое сосудорасширяющее действие.

У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.

Гепарин действует быстро, но относительно кратковременно. При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном - через 15 -30 мин, при подкожном введении - через 40 - 60 мин, после ингаляции максимальный эффект наблюдается через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта, соответственно, составляет 4- 5 ч, 6 ч, 8 ч, 1 - 2 недели, терапевтический эффект (предотвращение тромбообразования) сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может ограничить антитромботический эффект гепарина.
Фармакокинетика

При подкожном введении биодоступность низкая, Сmax достигается через 2 - 4 ч; Т1/2 составляет 1 - 2 ч. В плазме гепарин находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке; при ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов. Подвергается десульфатированию под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов. Десульфатированные молекулы под влиянием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Экскретируется почками в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Гепарин плохо проникает через плаценту вследствие большого молекулярного веса. Не выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

• Нестабильная стенокардия,
• острый инфаркт миокарда,
• тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда,
• операциях на сердце и кровеносных сосудах,
• тромбоэмболия легочных и мозговых сосудов,
• тромбофлебиты (профилактика и лечение),
• ДВС-синдром,
• профилактика микротромбообразования и нарушения микроциркуляции,
• тромбоз почечных вен,
• гемолитико-уремический синдром,
• мерцательная аритмия,
• митральные пороки сердца (профилактика тромбообразования),
• бактериальный эндокардит,
• гломерулонефрит,
• волчаночный нефрит,
• ревматизм,
• бронхиальная астма,
• проведение экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровобращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез),
• форсированного диуреза,
• промывание венозных катетеров.

Способ применения и дозы

Гепарин вводят внутривенно или внутримышечно (через каждые 4 часа), подкожно (через каждые 8—12 часов) и в виде внутриартериальной инфузии, а также методом электрофореза. При остром инфаркте миокарда в первый день первую дозу (10000—15000 ЕД) вводят внутривенно, затем продолжают дробное внутривенное или внутримышечное введение препарата в дозе 40000 ЕД в сутки, с таким расчетом, чтобы время свертывания крови в 2,5—3 раза превышало нормальные величины. Начиная со 2-го дня, суточная доза составляет 600 ЕД/кг веса больного (30000—60000 ЕД), так чтобы время свертывания крови было в 1,5—2 раза выше нормы. Лечение гепарином продолжают в течение 4—8 дней. За 1—2 дня до отмены гепарина суточную дозу постепенно снижают (ежедневно на 5000—2500 ЕД на каждую инъекцию без увеличения интервалов между ними) до полной отмены препарата, после чего проводят лечение только антикоагулянтами непрямого действия (неодикумарин, фенилин и др.), которые назначают с 3—4 дня лечения.

При использовании гепарина в комплексной консервативной терапии острой венозной или артериальной непроходимости начинают с непрерывной внутривенной капельной инфузии препарата в течение 3-5 суток. Суточную дозу гепарина (400—450 ЕД/кг) разводят в 1200 мл изотонического раствора хлорида натрия или раствора Рингера-Локка и переливают со скоростью 20 капель в минуту. Затем гепарин вводят дробно в дозе 600 ЕД/кг в сутки (по 100 ЕД/кг на одну инъекцию). При невозможности внутривенного введения гепарина, его применяют внутримышечно или подкожно в дозе 600 ЕД/кг в сутки. Гепаринотерапию продолжают 14—16 дней. За 3—4 дня до отмены гепарина суточную дозу снижают ежедневно на 2500—1250 ЕД на каждую инъекцию без увеличения интервалов между ними. После отмены препарата проводят лечение антикоагулянтами непрямого действия, которые назначают за сутки до первого снижения дозы гепарина.

При оперативном лечении указанных заболеваний во время операции непосредственно перед тромбэктомией из магистральных вен или сразу после эмболтромбэктомии из артерий, гепарин вводят в дозе 100 ЕД/кг внутривенно или внутриартериально. Затем, в течение первых 3—5 суток послеоперационного периода вводят гепарин внутривенно капельно со скоростью 20 капель в минуту регионарно в вену, из которой был удален тромб, в дозе 200—250 ЕД/кг в сутки или внутривенно в общий кровоток в дозе 300—400 ЕД/кг в сутки. Начиная с 4—6 дня после операции, гепаринотерапию проводят так же, как при консервативном лечении. После операций, проведенных по поводу острой артериальной непроходимости, гепаринотерапию продолжают в течение 10—12 суток, а уменьшение дозы гепарина начинают с 6—7 дня лечения.

В офтальмологической практике гепарин используют при всех видах окклюзии сосудов сетчатой оболочки глаз, а также при всех ангиосклеротических и дистрофических процессах сосудистого тракта и сетчатки глаза. При острой непроходимости сосудов сетчатки первую дозу гепарина (5000—10000 ЕД) вводят внутривенно. Далее гепарин применяют дробно внутримышечно по 20000—40000 ЕД в сутки. Лечение проводят в соответствии с клинической картиной заболевания в течение 2—7 дней. На вторые-третьи сутки возможно применение гепарина в сочетании с антикоагулянтами непрямого действия.

При прямом переливании крови гепарин вводят донору в дозе 7500—10000 ЕД внутривенно.
Особые указания

Лечение гепарином необходимо проводить под тщательным контролем состояния гемокоагуляции. Исследования состояния свертывания крови производят: в первые 7 суток лечения — не реже 1 раза в 2 суток, далее 1 раз в 3 суток; в первый день послеоперационного периода не реже 2 раз в сутки, во 2-й и 3-й дни — не реже 1 раза в сутки. При дробном введении гепарина пробы крови для анализа берут непосредственно перед инъекцией препарата.

Внезапное прекращение гепаринотерапии может привести к бурной активации тромботического процесса, поэтому дозу гепарина следует уменьшать постепенно с одновременным назначением антикоагулянтов непрямого действия. Исключением являются случаи возникновения тяжелых геморрагических осложнений и индивидуальная непереносимость гепарина.

Побочные действия

При применении гепарина могут наблюдаться головокружение, головные боли, тошнота, анорексия, рвота, алопеция, ранние (2—4 дня лечения) и поздние (аутоиммунные) тромбоцитопении, геморрагические осложнения — кровотечения в ЖКТ или в мочевом тракте, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечениковой недостаточности), остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона, повышение уровня трансаминаз в крови, аллергические реакции (лихорадка, высыпания, бронхиальная астма, анафилактоидная реакция), местное раздражение, гематома, болезненность при введении).

При индивидуальной непереносимости и появлении аллергических осложнений гепарин отменяют немедленно и назначают десенсибилизирующие средства. При необходимости продолжения антикоагулянтной терапии применяют антикоагулянты непрямого действия.

В зависимости от тяжести возникшего геморрагического осложнения следует либо уменьшить дозу гепарина, либо отменить его. Если после отмены гепарина кровотечение продолжается, внутривенно вводят антагонист гепарина — протаминсульфат (5 мл 1% раствора). При необходимости введение протаминсульфата можно повторить.

Противопоказания

Применение гепарина противопоказано при индивидуальной непереносимости и следующих состояниях: кровотечениях любой локализации, за исключением геморрагии, возникшей на почве эмболического инфаркта легкого (кровохарканье) или почек (гематурия); геморрагических диатезах и других заболеваниях, сопровождающихся замедлением свертывания крови; повышенной проницаемости сосудов, например, при болезни Верльгофа; повторяющихся кровотечениях в анамнезе независимо от их локализации; подостром бактериальном эндокардите; тяжелых нарушениях функции печени и почек; острых и хронических лейкозах, апластических и гипопластических анемиях; остро развившейся аневризме сердца; венозной гангрене.

Лекарственное средство применят с осторожностью в следующих случаях: при язвенных и опухолевых поражениях желудочно-кишечного тракта, кахексии независимо от ее этиологии, высоком артериальном давлении (выше 180/90 мм рт ст), в ближайшем послеоперационном и послеродовом периоде в течение первых 3—8 суток (за исключением операций на кровеносных сосудах и в тех случаях, когда гепаринотерапия необходима по жизненным показаниям).

Риск неблагоприятных последствий для беременных женщин при применении гепарина колеблется от 10,4 % до 21 %. При нормальном течении беременности он составляет 3,6 %. При применении гепарина риск летального исхода и преждевременных родов составляет 2,5 % и 6,8 % и схож с риском в естественной популяции Последствия применения гепарина во время беременности могут включать в себя: кровотечения, тромбоцитопению, остеопороз. Риск развития тромбоэмболических осложнений при беременности, снимаемый применением гепарина более опасен для жизни, поэтому применение гепарина при беременности возможно, но только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем. Гепарин не проникает через плаценту и побочное влияние на плод маловероятно. Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.
Меры предосторожности

Геморрагические осложнения могут возникнуть при любом, в том числе и при гиперкоагуляционном состоянии свертывания крови. К мерам предупреждения геморрагических осложнений относятся: применение гепарина только в условиях стационара; ограничение количества инъекций (подкожных и внутримышечных), за исключением инъекций самого гепарина; тщательный контроль за состоянием свертывания крови; при выявлении угрожающей гипокоагуляции — немедленное снижение дозы гепарина без увеличения интервалов между инъекциями. Во избежание образования гематом в местах инъекций лучше использовать внутривенную методику введения гепарина.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Эффекты гепарина усиливаются ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, варфарином, дикумарином (повышается риск кровотечений), ослабляются — сердечными гликозидами, тетрациклинами, антигистаминными препаратами, никотиновой кислотой, этакриновой кислотой.
Форма выпуска

Раствор для инъекций 5000ЕД/мл во флаконах 5мл в упаковке №5

Производитель

РУП "Белмедпрепараты"

Гепарин – полисахарид естественного происхождения с высоким молекулярным весом, около 16 000 Дальтон.

Комментарий эксперта: в настоящее время Гепарин не выпускается в форме таблеток, еще во время СССР делали пробные партии, но из-за низкой эффективности отказались.

Сильченко Е.Н. к.м.н.

Действие препарата

Вещество Гепарин (лат. heparin) имеет естественное происхождение, и вырабатывается клетками-базофилами. Самая большая концентрация Гепарина содержится в легких и печени, в меньшем количестве он представлен в тканях поперечно-полосатой мускулатуры, миокарда и селезенки. Высвобождается непосредственно в кровь и совместно с фибринолизином оказывает прямое противосвертывающее действие, разрушает тромбы и обладает способностью понижать холестерин.

Как средство для снижения липидов крови Гепарин не применяется из-за высокого риска развития кровотечений. Также данное химическое соединение оказывает подавляющий иммунитет эффект и благотворно влияет на самочувствие пациентов с аутоиммунными заболеваниями. Вещество очень быстро разрушается тканями организма.

Рецептура применения

Искусственно синтезированный Гепарин выпускается в виде соединения гепарина с натриевой солью (в 1 ампуле 5000 МЕ/мл), в виде мазей и гелей для наружного применения, и не продается в таблетках и капсулах. Начальная доза препарата в ампулах – 5000 МЕ, вводится внутривенно с последующим переходом на подкожный или внутримышечный тип инъекций. Дозировки определяют исходя от поставленного диагноза, способа введения, переносимости препарата и т. д. Накожные формы втирают тонким слоем в пораженное место каждые восемь часов в течение недели.

Показания:

Жидкая форма Гепарина показана в качестве:

• предотвращение и терапия тромботических осложнений (ТЭЛА, сосудов почек, глубоких вен нижних конечностей, коронарных сосудов);
• ведение пациентов в послеоперационный период, имеющих в анамнезе тромбоэмболии;
• острая форма миокардита;
• трепетание и мерцание предсердий, желудочков;
• пороки сердца с периферической артериальной эмболией;
• нестабильная стенокардия, предынфарктное состояние (острый коронарный синдром без подъема ST);
• трансмуральный ИМ;
• синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания;
• гемолитико уремический синдром;
• аутоиммунный нефрит;
• бактериальный эндокардит;
• профилактика свертывания крови при гемодиализе и переливании крови (промывание венозных катетеров, «гепариновый» замок).

Гепарин для наружного применения назначается при:

• синяках, травмах и ушибах с развитием отечности прилежащих тканей;
• флебитах и тромбофлебитах конечностей;
• лимфангитах;
• тромбозе геморроидальных узлов.

Противопоказания

Ограничения в использовании Гепарина связаны с применением его в той или иной форме выпуска.

Запрет на использование препарата в виде инъекций накладывается при следующих состояниях:

• При патологических состояниях, которые характеризуются сниженной скоростью свертывания крови.
• Язвенные поражения пищеварительного тракта (язвы желудка, двенадцатиперстной или подвздошной кишок, неспецифический язвенный колит, злокачественные опухоли).
• Подострое инфекционное воспаление внутренней оболочки сердца.
• Ухудшение функции почек и/или печени.
• Болезни крови (гемофилия, лейкоз, геморрагический диатез).
• Сосудистая аневризма в головном мозге, коарктация аорты.
• Постинфарктная аневризма сердца.
• Геморрой.
• После оперативных вмешательств на позвоночнике и головном мозге.
• Поражение сетчатки при сахарном диабете.
• Активная форма туберкулеза.
• Под запретом у женщин в ранний послеродовый период и во время менструации и др.

Гели и мази нельзя использовать при язвах и некротических поражениях кожи, ранах, а также их не мажут на слизистые оболочки. При повышенной чувствительности к компонентам мазевой или гелевой разновидностей Гепарина и также не применяют.

Побочные реакции:

• При длительном использовании в больших дозах возможно развитие из слизистых и открытых ран кожи, внутренние кровотечения.
• Аллергические проявления в разных вариациях: ринит и слезотечение, бронхоспазм, крапивница.
• Изменения со стороны крови (тромбоцитопения).
• Общая слабость, вертиго, головные боли.

При наружном применении также возможны аллергические реакции, покраснение кожи в зоне нанесения геля (мази).

У некоторых людей (обычно это категория пациентов с общим соматическим неблагополучием, беременные и кормящие женщины) введение стандартных доз гепарина вызывает патологическую реакцию на препарат – гепаринорезистентность. Такое состояние очень опасно в связи с трудностью диагностики, когда повышается риск развития фатальных кровотечений.

Применение при беременности, лактации, в детском и пожилом возрасте

Инъекционный Гепарин (без бензилового спирта) не противопоказан в период беременности в небольших дозах и при краткосрочном применении. Однако в ряде случаев его использование может стать причиной возникновения самопроизвольных абортов и досрочных родов. Длительный прием гепарина приводит к остеопорозу. В грудное молоко лекарство не проникает.

При беременности и грудном вскармливании наружная форма также разрешена, но под наблюдением врача.

Детям до трех лет лекарственное средство назначается с большой осторожностью из-за опасности отравления бензиловым спиртом, пациенты после шестидесяти лет также входят в группу риска по развитию осложнений.

Передозировка

Передозировка гепарином в форме раствора опасна вероятностью возникновения кровотечений. Специфическим антидотом Гепарина является протамина сульфат, вводить его следует очень медленно, учитывая также быстрый распад антикоагулянта в крови. Антипод средства обладает большим количеством побочных реакций и требует точности дозировок и опыта со стороны специалиста, который оказывает врачебную помощь.

Аналоги средства

Аналоги высокомолекулярного Гепарина в форме раствора производятся на заводах России, Белоруссии, Германии, фасуются в упаковки по 5 или 10 ампул (диапазон цен от 400 до 1200 рублей). Другими аналогами препарата являются низкомолекулярные гепарины, которые, в отличие от нефракционированного, замедляют свертывание на более высоком уровне и поэтому способны предотвращать тромбообразование. Их действие избирательно, продолжительно и предсказуемо, что облегчает проведение терапии у «сложных» пациентов. К таким заменителям Гепарина относят Клексан, Фраксипарин, Вэссел Дуэ Ф, Анфибру, Фрагмин и другие.

Аналогов гепариновых мазей много: Гепарин-Акрихин 1000, Лавентум, Лиотон 1000, Тромблесс и т. д. Самая дешевая гепариновая мазь производится в России, стоит 70 рублей.

Из всех представленных Гепаринов только мазевые и кремовые формы являются относительно безопасными и могут покупаться при отсутствии рецепта на них. Гепарин в уколах назначает только врач.

Инструкция предоставляет полную информацию о растворе Гепарин, который поступает в розничную продажу, как в аптечные учреждения, так и для стационаров. В ней содержится полная информации о использовании препарата для инъекций.

Форма, состав, упаковка

Гепарин в виде раствора представляет собой бесцветную либо светлую желтого оттенка жидкость, что предназначен для введения внутривенно или подкожно.

На каждый миллилитр лекарственного раствора приходится по 5000 МЕ натрия гепарина как активного компонента данного медикамента в дополнении необходимого количества спирта бензилового, инъекционной воды и хлорида натрия.

Упаковкой препарату служат пачки или коробки из картона, куда помещают ампулы или флаконы из пластика по 5 миллилитров в объеме по пять или десять штук. Для стационарных лечебных учреждений Гепарин поступает в коробках из плотного картона по 50 или 100 единиц пятимиллилитровых емкостей. Также для розлива препарата используют ампулы или флаконы из прозрачного стекла объемом 5 миллилитров. Их помещают дополнительно в контурные упаковки с ячейками по пять штук. Каждая пачка содержит по одной или две таких упаковки. Для стационарных учреждений в коробках из картона поставляется по десять или двадцать подобных контурных упаковок, где имеют место картонные разделители, вложенные между упаковочным материалом в целях обеспечения сохранности хрупкой тары.

Срок и условия хранения

Раствор для уколов Гепарин подлежит хранению не более трех лет в помещениях, где отсутствует влажность и прямой солнечный свет. Температурные условия не должны превышать двадцати пяти градусов.

Детям доступ к местам хранения строго воспрещается.

Фармакология

Препарат, являясь антикоагулянтом прямого действия, имеет групповую принадлежность к гепаринам среднемолекулярным. Попадая в кровяную плазму, своим воздействием раствор способствует активации антитромбина III, что повышает его противосвертывающую способность. Благодаря гепарину нарушается преобразование протромбина в тромбин с последующим угнетением его активности, как и активности фактора X и некоторому уменьшению тромбоцитовой агрегации.

Обладая широким спектром фармакологических свойств, гепарина раствор способствует:

• увеличению кровотока почечного;
• повышению сопротивляемости мозговых сосудов;
• снижению активности группы ферментов (гиалуронидазы) мозга;
• обладая действием гиполипидемического характера, способствует активации липопротеинлипазы;
• приводит к снижению активности суфрактанта легкого;
• ингибирует чрезмерное синтезирование в коре надпочечника альдостерона;
• способствует связыванию адреналина;
• активирует парагормон;
• принимает участие в модуляции реагирования яичника на стимулы гормонального плана.

Способность к взаимодействию медикамента с ферментным составом мозга влияет на увеличение активности мозговой тирозингидроксилазы, ДНК-полимераз и пепсиногенов или уменьшение активного состояния пепсина, АТФазы миозиновой, полимеразы РНК и пируваткиназы.

Гепарин располагает активностью иммунодепрессивного характера.

Пациенты, с диагнозом ишемической болезни сердца принимая инъекции гепарина в комплексной терапии, могут рассчитывать на уменьшение риска в развитие

• острых тромбозов артерий коронарных;
• внезапного летального исхода;
• инфаркта миокарда или его рецидивов.

Малые дозы гепарина используют в профилактических целях развития венозной тромбоэмболии особенно после оперативного вмешательства. Высокие дозы препарата служат эффективным средством в лечении тромбоэмболии артерии легочной или тромбоза венозного.

Фармакокинетика

Введение препарата внутривенно приводит практически сразу к замедлению свертывания крови, а подкожное воздействует от 20 минут до часа. Возможно использование раствора при проведении ингаляций максимальный эффект которых будет заметен только через 24 часа. Действие антикоагулянтного характера будет длиться при введении

• внутривенно – до пяти часов;
• подкожно – до восьми часов;
• ингаляционно действие препарата может длиться до двух недель.

Длительность же терапевтического эффекта по предотвращению образования тромбов сохраняется более продолжительно.

Максимальная концентрация действующего вещества препарата в кровяной плазме достигается через несколько часов. Проникновения в плаценту и грудное молоко кормящей матери не отмечено. Период полувыведения препарата не более часа.

Уколы Гепарин показания к применению

• в профилактических и терапевтических целях тромбозов венозных различной этиологии;
• для терапевтических и лечебных мер осложнений тромбоэмболического характера по причине фибрилляции предсердий;
• для лечения и профилактики эмболий артериальных периферического типа;
• с целью лечения коагулопатии потребления острого или хронического характера;
• при наличии синдрома коронарного в острой форме, когда стойкий подъем ST не наблюдается;
• при инфаркте миокарда с подъемом ST;
• для терапевтических мер в области микротромбообразований или нарушений микроциркуляции, а также для их профилактики;
• в целях профилактики свертываний крови при проведении гемотрансфузий, где это необходимо, а также гемодиализа;
• для использования в обработочных процедурах катетера венозного.

Противопоказания

Назначения препарата Гепарин проводить не следует:

• когда у пациента выявлена высокая степень чувствительности к составляющим раствора;
• при кровотечениях;
• при тромбоцитопении гепарино-индуцированной;
• кормящим и ожидающим рождения ребенка женщинам.

• тем больным у кого выявлена аллергия поливалентная;
• при тех состояниях физиологического или патологического характера, которые чреваты развитием кровотечений различного типа.

Гепарин инструкция по применению

Раствор Гепарина применяют инъекционно подкожным, внутривенным, струйным или капельным введением. Как правило, проводится непрерывная инфузия внутривенно или регулярная постановка инъекций в вену. Можно осуществлять подкожные введения на животе. Внутримышечные инъекции гепарина не ставят.

Введение гепарина не практикуют вне лечебных учреждений, поэтому инструкция с подробным расчетом доз как лечебного, так и поддерживающего характера, включая профилактическое введение препарата, находится в ведении медицинского персонала. Даже приобретая раствор в аптечном учреждении по рецепту врача, пациент не осуществляет постановку инъекций самостоятельно, а обращается в процедурный кабинет поликлиники.

Гепарин при беременности

При беременности Гепарин назначать не рекомендуется, хотя и нет риска проникновения его активного вещества через плаценту, чтобы оказать влияние на развитие плода. Применение данного медикамента может угрожать женщине самопроизвольным абортированием или наступлением родов преждевременного характера.

С грудным молоком выделения гепарина не происходит, однако использование подобного лечения чревато для кормящей женщины повышенным риском развития такого недуга как остеопороз.

Гепарин для детей

Детям уколы Гепарина назначают крайне осторожно, особенно до трехлетнего возраста. Наличие спирта бензилового в составе препарата способно вызвать у ребенка реакции анафилактоидного или токсического характера.

Побочные эффекты

Побочные явления после постановки инъекций гепарина могут проявить себя в следующем:

Аллергия

У пациентов наблюдалось развитие лихорадки лекарственной, кожной гиперемии, крапивницы, ощущений жара в области стоп, ринита, зудящих ощущений на коже. Возможно наступление коллапса или шока анафилактического.

Кровотечения

Возникнуть кровотечение может из раны после проведения операции, из органов пищеварительного тракта, путей мочевыведения или в области введения лекарства, если она подвержена сдавливанию.

Местно

Пациенты жаловались на болевые ощущения, возникновение изъязвлений и гематом в местах введения медикамента или кровоточивость.

Возможно возникновение головокружений, болей головных, эозинофилии, тошноты с рвотой, подъема АД, понижения аппетита, суставных болей, поноса.

Передозировка

Симптоматика передозировки препаратом выражается явными признаками кровотечения.

Когда кровотечение небольшое необходимо всего лишь отменить препарат.

Когда развивается обширное кровотечение пострадавшего от передозировки больного необходимо экстренно перевести в отделение медицинского учреждения, где имеется все необходимое, чтобы можно было незамедлительно оказать ему помощь при развитии анафилактического шока. Это необходимо, поскольку пациенту потребуется введение протамина сульфата, что чревато развитием тяжелых аллергических состояний. Дозу и периодичность введения препарата для лечения передозировки рассчитывает опытный специалист.

Проведение гемодиализа эффекта не дает.

Взаимодействие с лекарствами

В правилах использования раствора Гепарин для инъекций имеется четкое указание о его совместимости, из которого следует, что совмещать данный медикамент разрешено лишь раствором натрия хлорида 0,9% концентрации. С иными лекарственными растворами соединение гепарина запрещено. В данный перечень включены:

• алтеплаза;
• эмульсии жировые;
• амикацин;
• никардипин;
• амиодарон;
• винбластин;
• ампициллин;
• ванкомицин;
• бензилпеннициллин;
• цефалоридин;
• ципрофлоксацин;
• цефалотин;
• цитарабин;
• тобрамицин;
• дакарбазин;
• тетрациклин;
• даунорубицин;
• диазепам;
• стрептомицин;
• добутамин;
• доксорубинин;
• прометазин;
• дроперидол;
• промазин;
• эритромицин;
• полимиксин В;
• гентамицин;
• окситетрациклин;
• галоперидол;
• немитилмицин;
• гиалуронидаза;
• натрия метициллин;
• гидрокортизон;
• канамицин;
• декстроза и некоторые другие медикаменты.

При совмещении в лечении гепарин способствует усилению фармакологического воздействия фенитоина, пропранолола, хинидина.

Усиление эффекта гепарина происходит при совместном приеме с кислотой ацетилсалициловой, дипиридамолом, клопидогрелом, тиклопидином и прочими подобными антиагрегантами. Также подобный эффект наблюдается при совмещении с варфарином, аценокумаролом и прочими антикоагулянтами непрямого действия, тромболитиками (урокиназой, стрептокиназой) и НПВП (индометацином, ибупрофеном, фенилбутазоном, диклофенаком).

Снижение антикоагулянтного эффекта гепарина происходит при одновременном приеме с антигистаминами, кислотой аскорбина. Также сюда включают хинин, спорыньи алкалоиды, тетрациклин, никотин, тироксин, нитроглицерин и гликозиды сердечные.

Раствор Гепарина влияет на снижение фармакологического эффекта гормонов адренокортикотропных, инсулина и препаратов ГКС.

Дополнительные указания

Лечение с применением инъекций Гепарина особенно в больших дозах не рекомендуется проводить вне лечебного стационарного учреждения.

Проведение инъекций внутримышечно запрещено. Также при лечении с использованием данного раствора не желательно проведение биопсий пункционных, анестезии (эпидуральная, инфильтрационная) и любых диагностических манипуляций с использованием пункций.

Разводить раствор гепарина надлежит исключительно раствором натрия хлорида 0,9%. Желтый оттенок приобретенный раствор никак не влияет на его свойства и активность.

По вопросу безопасности управления транспортом и работы с механизмами исследований не проводилось.

Раствор Гепарин аналоги

Гепарин уколы цена

Раствор Гепарина в основном поставляется в лечебные учреждения стационарного типа. Однако по рецепту врача пациент может и самостоятельно приобрести препарат в аптеке. Его средняя стоимость на сегодня для упаковки розничной реализации составляет около 400 рублей.