Лоперамид - инструкция по применению детям и взрослым. Цены на лоперамид. Лоперамид в капсулах — инструкция по применению

Лоперамид – один из наиболее популярных и эффективных лекарственных средств, который помогает справиться с острой либо хронической формой диареи (поноса).

Лекарственное средство уменьшает моторную активность желудочно-кишечного тракта и тормозит продвижение кишечного содержимого (каловых масс).

Выпускается в форме кишечнорастворимых таблеток, твердых желатиновых капсул и капсул в желатиновой оболочке. Перед применением при поносе у ребенка, нужно обязательно проконсультироваться с врачом, поскольку у препарата имеются противопоказания, в том числе и возрастные ограничения.

Клинико-фармакологическая группа

Противодиарейный симптоматический препарат.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта врача.

Цены

Сколько стоит Лоперамид? Средняя цена в аптеках находится на уровне 20 рублей.

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток для приема внутрь белого цвета в блистерах по 10 штук в картонной коробке. В коробку вложена подробная инструкция с описанием.

Действующее вещество Лоперамида – лоперамида гидрохлорид:

• 1 таблетка – 2 мг;
• 1 капсула – 2 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Таблетки: лактоза, магния стеарат, крахмал картофельный, поливинилпирролидон;
• Капсулы: сахар молочный, магния стеарат, крахмал кукурузный, аэросил, тальк.

Фармакологический эффект

Лоперамид является симптоматическим противодиарейным препаратом, который, воздействуя на рецепторы, уменьшает моторику и тонус кишечной мускулатуры. Такое воздействие медикамента помогает замедлить процесс продвижения содержимого кишечника. Одновременно с этим Лоперамид усиливает тонус сфинктера, что позволяет ему дольше удерживать каловые массы.

Применение препарата значительно сокращает частоту позывов на опорожнение кишечника. Препарат начинает действовать в течение часа после приема. Продолжительность действия одной капсулы или таблетки составляет 4 – 6 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению, Лоперамид показан при:

• поносах аллергической природы;
• вирусных заболеваниях, сопровождающихся поносом;
• смене климата, когда случается так называемая диарея путешественников;
• диарее, связанной с эмоциональным напряжением;
• хронических заболеваниях, симптомами которых выступает понос – , колиты, язвы и т. д.;
• жидком стуле, появившимся вследствие неправильного питания, изменения рациона (особенно часто это случается у детей);
• алкогольных и химических отравлениях, сопровождающихся диареей;
• жидком стуле, вызванном лекарственными препаратами (антибиотиками и другими), лучевой терапией или хирургическим вмешательством;
• инфекционной диарее, в этом случае препарат включают в комплексную терапию с антибактериальными средствами;
• энкопрезе – недержании кала, то есть нарушении тонуса кишечника и анального отверстия, довольно часто случающееся у пожилых людей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость к компонентам препарата, беременность, кишечная непроходимость, дивертикулез. Не принимать в период лактации. Не назначается детям до 2х лет. При наличии крови в стуле, высокой температуре, язвенных и псевдомембранозных колитах принимать только под контролем и по рекомендации врача.

Использование при беременности и лактации

Противопоказан в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что Лоперамид принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.

1. Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При острой диарее детям, старше 6 лет, назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
2. Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых – 8 капсул (0.016 г); у детей – 3 капсулы (0.006 г).

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Побочные эффекты

Чаще могут наблюдаться при длительном или бесконтрольном применении.

1. Кишечная колика;
2. Гастралгии (боль в желудке);
3. Болезненность или дискомфорт в животе;
4. Тошнота, метеоризм, рвота;
5. Кожные аллергические реакции по типу крапивницы, реже – буллезной сыпи;
6. Заторможенность или бессонница;
7. Головокружение;
8. Сухость во рту;
9. Гиповолемия и электролитные нарушения;
10. Редко – задержка отхождения мочи, крайне редко – непроходимость кишечника.

Передозировка

В случае, если больной начал принимать препарат, не посоветовавшись с врачом, или умышленно увеличивает дозу для того, чтобы в краткие сроки избавиться от диареи – вполне может наступить передозировка, которая характеризуется следующими симптомами:

• запор (кишечная непроходимость);
• сонливость;
• ступор;
• нарушение координации движений, замедленность восприятия;
• нарушение дыхание.

При возникновении вышеперечисленных симптомов необходимо воспользоваться антидотом (Налоксоном). При сильной передозировке необходимо сделать промывание желудка, дать потерпевшему адсорбент и вызвать скорую помощь. При передозировке Лоперамидом за больным необходим присмотр в медицинском учреждении в течение 2 дней. Если по истечению этого срока состояние нормализовалось – в этом случае врачи разрешают больному покинуть больницу.

Особые указания

1. При отсутствии эффекта после 2-х сут. применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.
2. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
3. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Колестирамин способен снижать эффективность капсул или таблеток Лоперамид.

При совместном применении с ритонавиром или ко-тримоксазолом повышается биодоступность препарата. Это обусловлено ингибированием метаболизма действующего вещества препарата при прохождении через печень.

Состав лекарственного средства

действующее вещество: loperamidе;

1 капсула содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Твердые желатиновые капсулы с непрозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой голубого цвета или желтой непрозрачной крышечкой и желтым непрозрачным корпусом. Содержимое капсул - порошок белого цвета без запаха.

Название и местонахождение производителя

ООО "Стиролбиофарм".

Украина, 84610, Донецкая обл., Г.. Горловка, ул. Горловской дивизии, 97.

Фармакологическая группа

Средства, подавляющие перистальтику. Лоперамид.

Код АТС A07D A03.

Лоперамид оказывает противодиарейной действие. Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, что приводит к снижению перистальтики. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации. В отличие от других опиоидных агонистов, лоперамид связывает кальмодулин - белок, регулирующий кишечный транспорт ионов. Лоперамид не имеет морфиноподобного действия на центральную нервную систему, присущей другим опиатоподобного агонистам, не имеет центрального действия, так как практически не проникает везде гематоэнцефалический барьер; не вызывает страсти и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее количество побочных явлений. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов.

Благодаря его значительной родства со стенкой кишечника и высокой степени метаболизма при первом прохождении препарат практически не попадает в системный кровоток.

При пероральном введении Лоперамид легко и почти полностью абсорбируется в кишечнике. Через 1:00 после приема 85% лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5% - в печени, 0,04% - в мозгу (в терапевтических дозах практически не влияет на центральную нервную систему). Максимальная концентрация Лоперамида в плазме крови определяется через 4:00; период полувыведения (Т ½) составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 часа). В объеме 5% лоперамид выводится с мочой в виде метаболитов, 25% - с калом, 70% препарата снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 30% Лоперамид снова выводится в кишечник, в объеме 40% метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выводится с желчью. При нормальной функции печени уровне Лоперамида в плазме крови и в моче низкие, при нарушениях функции печени возможно увеличение доз препарата.

Выведение происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических превращений лоперамида.

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи.

У пациентов с илеостомой для уменьшения частоты и объема стула, а также для оказания кала твердой консистенции.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлорида или к любому из компонентов препарата. Лоперамид не применяют для первичной терапии пациентов с:

• острой дизентерией, характеризующееся наличием крови в стуле и лихорадкой;
• язвенным колитом в случае обострения
• бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами рода Salmonella, Shigella, Campylobacter и тому подобное;
• псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
• запором, заболеваниями с нарушением перистальтики (паралитический илеус).

Лоперамид вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики, и необходимо немедленно прекратить прием, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.

Препарат противопоказан при беременности, в период кормления грудью, детям до 6 лет.

Надлежащие меры безопасности при применении

Если при лечении препаратом развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, необходимо отменить препарат.

При острой диарее в случае отсутствия клинического эффекта в течение 48 часов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Не следует назначать препарат на период более 4 недель без возможности повторного врачебного осмотра.

У пациентов с гипертермией и при наличии крови в кале перед назначением препарата необходимо установить причину диареи.

Препарат содержит сахарозу, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

У больных с диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения препарата необходимо уточнить диагноз.

Лоперамид с осторожностью применять пациентам с дисфункцией печени. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы вследствие высокой степени метаболизма препарата при первом прохождении.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата при беременности противопоказано.

В случае необходимости применения препарата в период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лоперамид не изменяет скорость реакции. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Дети

Препарат применяют детям в возрасте до 6 лет.

Способ применения и дозы

Капсулы глотают не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

Применяют взрослым и детям старше 6 лет.

Острая диарея:

начальная доза - 2 капсулы (4 мг) для взрослых и 1 капсула (2 мг) для детей; в дальнейшем - 1 капсула (2 мг) после каждого следующего жидкого стула.

Срок лечения острой диареи - до 5 дней.

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.

Хроническая диарея:

начальная доза - 2 капсулы (4 мг) ежедневно, для детей - 1 капсула (2 мг) ежедневно эта доза корректируется дальше так, чтобы частота твердых испражнений составляла 1-2 раза в сутки, обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 капсул (2 мг - 12 мг) ежедневно.

Максимальная суточная доза при хронической диарее для взрослых - 8 капсул (16 мг) для детей она должна быть рассчитана, исходя из массы тела ребенка (3 капсулы на 20 кг массы тела).

Передозировка

Симптомы (включая относительная передозировка вследствие дисфункции печени): угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), запор и кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействию на центральную нервную систему, чем взрослые. Лечение: отмена препарата, промывание желудка. Как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее действие налоксон (1-3 часа), может потребоваться повторное введение налоксона (внутривенно в дозе 0,4 мг / мл с 2-3-минутными интервалами, многократно). Сразу же после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Побочные эффекты

Побочное действие наблюдается, как правило, только при длительном применении препарата. возможны

со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение дискомфорта и боли в нижней части живота, диспепсия, тошнота и рвота, илеус, метеоризм, запор, нарушение дефекации, мегаколон и токсический мегаколон, крайне редко - кишечная непроходимость;

Диарея у человека может возникнуть по разным причинам, и длится такое состояние несколько дней. Для нормализации стула сейчас существует много препаратов. Все их нужно применять по назначению врача, следуя инструкции. Особенно это важно при приеме препарата "Лоперамид", передозировка которого может привести к кишечной непроходимости или остановке сердца. Но все равно это лекарство является на данный момент самым популярным противодиарейным средством.

Особенности лечения диареи

Диарея, которая многим известна как понос, является одной из самых распространенных разновидностей расстройств кишечника. В норме стул у человека должен быть 1-3 раза в день. А испражнения должны быть оформленными. Если же в туалет человек ходит чаще, при этом кал жидкий, можно говорить о диарее. Это не самостоятельное заболевание, а симптом, сопровождающий многие патологии.

Но диарея может быть также хронической. При этом понос возникает периодически и длится это состояние дольше недели. Такое случается при панкреатите, колите, болезни Крона, синдроме раздраженного кишечника и других патологиях. Обычно при этом диарея сопровождается другими симптомами поражения ЖКТ.

Опасность диареи в том, что она приводит к большим потерям жидкости организмом. Такое обезвоживание очень серьезно и может закончиться летальным исходом. Поэтому понос нужно начинать лечить как можно раньше. Но делать это рекомендуется правильно, в соответствии с причиной. Например, при отравлении, инфекционных заболеваниях или при панкреатите нельзя просто устранять понос, так как он помогает выводить из организма бактерии и токсины. В таких случаях лечение диареи должно быть комплексным.

Общая характеристика препарата

Одним из самых распространенных средств для симптоматического лечения диареи являются капсулы "Лоперамид". Применение их оправдано для устранения острого поноса, вызванного аллергией или стрессом. В остальных случаях препарат назначают только в составе комплексного лечения. Объяснить это можно особенностями действующего вещества препарата. Оно было создано бельгийскими учеными в 60-х годах 20 века. Вещество лоперамид относится к опиатам, хотя немного отличается от них по особенностям действия. В отличие от остальных опиатов, оно не воздействует на ЦНС, не снимает боль и не вызывает угнетения нервной системы. Действие лоперамида распространяется только на рецепторы кишечника. Поэтому препарат на его основе "Имодиум" с 70-х годов стал активно использоваться для лечения диареи.

Сейчас вещество лоперамид входит в состав нескольких лекарств от поноса. Оно является недорогим по стоимости, поэтому такие препатаы обычно стоят дешево. Например, купить упаковку "Лоперамида" в аптеке можно по цене около 20 рублей. Продается препарат без рецепта. По этой причине, а также благодаря тому, что он обладает высокой эффективностью, "Лоперамид" очень популярен. Выпускается препарат в капсулах и таблетках, содержащих по 2 мг действующего вещества. Можно найти в продаже также "Лоперамид Акрихин", инструкция к которому отмечает его более высокую эффективность. Ведь это средство в виде капсул содержит лоперамида гидрохлорид и вспомогательные вещества, усиливающее его действие.

Особенности действия препарата

Чтобы вылечить диарею, нужно устранить ее причины. Но иногда еще необходимо нормализовать перистальтику кишечника и всасывание жидкости в нем. Именно на это направлено действие "Лоперамида". Передозировка его по этой причине может привести к кишечной непроходимости. Кроме того, метаболизируется и выводится препарат печенью, поэтому его большое количество может привести к нарушениям ее функций.

Основное действие "Лоперамида" направлено на угнетение перистальтики кишечника. В результате этого тормозится выработка простагландинов и замедляется продвижение пищи по кишечнику. Снижается также всасывание воды и электролитов. Это способствует нормализации процесса формирования каловых масс. Кроме того, "Лоперамид" повышает тонус анального сфинктера, что не дает испражнениям выходить часто и уменьшает позывы к дефекации. Еще одним действием препарата является его способность замедлять секреторную функцию пищеварительного тракта. Все это способствует нормализации стула. Результат после приема препарата наступает быстро - в течение 20-30 минут, а длится до 6 часов.

Показания к применению препарата

Применение "Лоперамида Акрихин" и его разновидности в таблетках показано при диарее различной этиологии. Используют препарат как самостоятельно, так и в составе комплексного лечения. Но стоит помнить, что он не влияет на причину поноса, а только снимает симптомы. Показаниями для применения "Лоперамида" могут стать такие патологии:

• пищевое отравление;
• кишечная инфекция;
• синдром раздраженного кишечника;
• дисбактериоз;
• энтеровирусная или ротавирусная инфекция;
• нарушение всасывания пищи при изменении климата или привычного питания;
• диарея из-за аллергической реакции, после приема лекарственных препаратов или стресса;
• хронические заболевания ЖКТ, сопровождающиеся расстройством стула.

Противопоказания

Очень опасна передозировка "Лоперамидом", поэтому применять его нужно с большой осторожностью. Прежде всего, не рекомендуется пить это лекарство дольше 2-3 дней. Кроме того, есть определенные противопоказания, которые ограничивают применение "Лоперамида":

• беременность, особенно в первом триместре;
• период кормления грудью, так как препарат проникает в молоко;
• детям до 12 лет;
• при наличии индивидуальной непереносимости действующего вещества;
• тяжелые патологии печени;
• язвенное поражение слизистой, дивертикулез, непроходимость кишечника;
• вздутие живота неясной этиологии;
• гастрит, панкреатит, язвенная болезнь в период обострения.

Не рекомендуется принимать "Лоперамид" при поносе, вызванном дизентерией и другими серьезными инфекциями. Ведь он замедляет вывод каловых масс, что может привести к распространению инфекции. Кроме того, этот препарат не сочетается с некоторыми антибиотиками.

Побочные действия

Если принимать "Лоперамид" правильно, он хорошо переносится. Но так как относится это средство к группе опиатов, оно не может быть полностью безопасным. Инструкция по применению к капсулам "Лоперамид" предупреждает о возможности появления таких побочных эффектов:

• сыпь, крапивница;
• головокружение;
• желудочковая аритмия и другие проблемы с работой сердца;
• тошнота, рвота;
• боли в животе;
• кишечные колики;
• метеоризм;
• сонливость или бессонница;
• сухость во рту;
• задержка мочи.

Чаще всего такие реакции возникают при передозировке препаратом.

Как принимать "Лоперамид"

Лучше всего использовать этот препарат по назначению врача. Только здоровые люди могут принимать его самостоятельно 1-2 дня при диарее, вызванной перееданием, изменением климата или стрессом. В остальных случаях только врач может определить, как принимать "Лоперамид", сколько дней его пить, с какими лекарствами сочетать. Обычно рекомендуют первый раз выпить 2 таблетки или капсулы препарата. Потом нужно принимать по 1 штуке после каждого акта дефекации, если стул жидкий. Но нельзя пить больше 16 мг в сутки, а это 8 таблеток.

При хронической диарее инструкция по применению "Лоперамида" взрослым рекомендует пить по 2 таблетки 3-4 раза в день. Длительность лечения определяется индивидуально врачом. Если стула нет более 12 часов или он стал оформленным, лечение препаратом необходимо прекратить. Если же на протяжении двух суток никакого улучшения не наблюдается, необходимо прервать лечение и обратиться к врачу.

К чему приводит передозировка

Обычно при соблюдении рекомендаций врача никаких проблем не возникает. Но при длительном приеме или превышении суточной дозы может возникнуть передозировка лоперамидом. Кроме кишечной непроходимости, такое состояние может сопровождаться другими явлениями. Это сужение зрачков, нарушение координации движений, судороги, сонливость, нарушение дыхания. Возможно развитие симптомов угнетения работы нервной системы, состояние ступора. Если возникла передозировка препаратом, необходимо принять активированный угол в расчете 1 таблетка на 10 кг веса тела пациента. После этого рекомендуется промыть желудок. Если это не помогает, нужно обратиться к врачу. Есть препарат, являющийся антагонистом лоперамида - это "Налоксон". Его вводят внутримышечно, он быстро устраняет симптомы передозировки. Но возможно, его потребуется ввести второй раз, так как лоперамид выводится из организма за 12 часов.

"Лоперамид" детям

Инструкция по применению рекомендует принимать препарат только после 12 лет. Но врачи иногда назначают его в более младшем возрасте. Хотя при этом применяются только таблетки, их легче разломить и отмерить нужную дозировку. Только врач может определить, нужно ли ребенку принимать препарат и в какой дозировке. Ни в коем случае не назначают его малышам до 6 лет из-за риска развития серьезных побочных действий.

Обычно рекомендуют сначала дать ребенку 1 таблетку, потом - по половинке. В сутки детям до 8 лет можно выпить до 4 мг, а с 9 до 12 - 6 мг. Но применять в детском возрасте препарат можно только по строгим показаниям. Врачи в последнее время стараются его не назначать, так как ученые обнаружили, что лоперамид может вызывать паралитический сколиоз. Ведь он кроме повышения тонуса анального отверстия может повышать тонус скелетных мышц поясницы.

Особенности применения

Хотя этот препарат не оказывает влияния на ЦНС, он может вызывать замедление реакции. Поэтому при лечении нужно постараться избегать управления транспортными средствами и другими опасными механизмами. Принимать "Лоперамид" необходимо только по назначению врача, точно соблюдая дозировку. При комплексном лечении нельзя сочетать препарат с другими средствами из группы опиоидов или с анальгетиками. Это может привести к передозировке и вызвать кишечную непроходимость. Запрещено также принимать "Лоперамид" вместе с некоторыми антибиотиками, антигистаминными средствами и препаратами, стимулирующими моторику кишечника. Именно поэтому препараты для комплексного лечения должны назначаться врачом.

Аналоги препарата

Препарат "Лоперамид" - не единственное средство на основе этого компонента. Выпускается сейчас несколько лекарств против диареи, содержащих лоперамида гидрохлорид. Они бывают в таблетках, капсулах, жевательных таблетках, в сиропе или каплях. Самыми известными являются такие препараты:

• "Имодиум".
• "Лопедиум".
• "Диаре".
• "Энтеробене".
• "Суприлол".
• "Ларемид".

Одна капсула содержит:

активное вещество – лоперамида гидрохлорид 2 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат,

состав крышечки капсулы: железа оксид черный (Е 172), титана диоксид

(Е 171), желатин,

состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е 171), желтый хинолиновый

(Е 104), красный пунцовый (Е 124), патентованный голубой (Е 131), бриллиантовый черный (Е 151), желатин

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером 4, с корпусом зеленого цвета и крышечкой серого цвета. Содержимое капсул - порошок белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты.

Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид

Код АТХ А07D A03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь лоперамида гидрохлорид быстро всасывается. В желудочно - кишечном тракте (ЖКТ) абсорбируется около 40%. После приема капсул в дозе 0.004 г максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2.5 - 3 часа и составляет 1-3 мг/мл. В крови находится 95-97% в связанном с белками плазмы состоянии. Избирательно накапливается в гладкомышечных структурах и нервных сплетениях стенки кишечника. Период полураспада – 9 - 14 часов. В объеме 5 % лоперамида гидрохлорид выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % - с калом, 70 % снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При нормальной функции печени уровень лоперамида гидрохлорида в плазме крови и моче низкий, а при печеночной недостаточности возможно повышение его содержания в плазме крови.

В системной циркуляции определяется только 0,3% принятой дозы. В связи с интенсивным пресиситемным метаболизмом практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не дает центральных побочных эффектов. Экскретируется в основном печенью и почками в виде глюкуроновых метаболитов. В неизмененном виде экскретируется 1-2% принятой дозы.

Фармакодинамика

Лоперамид-ТК оказывает противодиарейное (констипационное) действие. Механизм действия связан со способностью Лоперамида-ТК связываться с опиодными рецепторами стенок кишечника, ингибировать высвобождение ацетилхолина и простагландина Е2α, благодаря чему замедляется перистальтика кишечника и продвижение его содержимого, увеличивается время абсорбции воды и электролитов, проявляется антисекреторное действие. Лоперамид-ТК повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации, кроме того он снижает гиперсекрецию слизи в толстом кишечнике.

Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов после приема. Лоперамид-ТК связывает белок кальмодулин, регулирующий кишечный транспорт ионов, и лишен морфиноподобного действия, что отличает его от других опиатных антагонистов.

Он снижает секрецию желудочного сока, сока поджелудочной железы и кишечника.

Показания к применению

Острая и хроническая диарея неинфекционного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи)

Регуляция стула у больных с илеостомой

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым при острой диарее первоначально назначают 4.00 мг (2 капсулы) в один прием и далее по 2.00 мг (1 капсула) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 4.00 мг 1 раз в сутки, затем устанавливают поддерживающую дозу – 2.00 мг 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 16.00 мг (8 капсул). Продолжительность лечения не должна превышать 2 суток. После нормализации стула или при отсутствии акта дефекации в течение 12 часов препарат отменяют.

Побочные действия

Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)

Запор и/или вздутие живота, кишечная колика

Гастралгия, ощущение сухости во рту, тошнота, рвота

Головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, утомляемость

Гиповолемия, нарушение электролитного баланса, задержка мочи

Очень редко

Удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть, серьезные желудочковые аритмии

Ускоренное образование токсического мегаколона

Анафилактический шок и анафилактоидные реакции

Кишечная непроходимость при длительном приеме в больших дозах

Буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и к лоперамиду

Острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в том числе Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.)

Кишечная непроходимость, запоры

Хронический язвенный колит, дивертикулит

Псевдомембранозный колит

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Беременность, период лактации

Тяжелая печеночная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Больные с нарушением функции печени должны находиться под наблюдением врача с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

Применение препарата не заменяет этиотропную и регидратационную терапию. При возникновении гиповолемии и электролитных нарушений необходимо начать заместительную терапию с восполнением дефицита жидкости и коррекцией электролитных нарушений. При развитии запора, метеоризма, явлений кишечной непроходимости применение препарата прекращают. При отсутствии эффекта после 48 часов применения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания), паралитическая кишечная непроходимость.

Лоперамид был впервые синтезирован в 1969 году Бельгии. Основной вклад в создание этого препарата внёс Пол Янссен, который в 1982 году стал лауреатом международной гайрднерской премии. Основные показания к применению Лоперамида были частое испражнение и . После истечения срока патента Лоперамид стали использовать многие фармацевтические компании в качестве одного из составляющих компонентов в своих лекарственных препаратах. Компания, разработавшая оригинальный препарат (Janssen Pharmaceutica), начала продвигать его на рынке под названием .

Всего через 7 лет после своего открытия Лоперамид успел стать самым продаваемым препаратом от поноса в США. В 2013 году Всемирная организация здравоохранения внесла данный препарат в перечень самых необходимых лекарственных средств.

Фармакодинамика

Если принимать Лоперамид как он будет воздействовать на организм? Попадая в пищеварительный тракт, Лоперамид связывается с опиоидным рецепторами, снижая тем самым напряжение мышечной стенки кишки. При этом активность пищеварительного тракта падает, что позволяет замедлить прохождение каловых масс. Под воздействием Лоперамида усиливается тонус анального сфинктера, благодаря чему уряжаются позывы к испражнению и лучше удерживается содержимое кишечника. Эффект от препарата можно ощутить почти моментально, а действует он в среднем 5 часов.

Несмотря на то, что Лоперамид имеет определенную тропность к опиоидным рецепторам, его особенность не позволяет проводить сравнение с обычными опиатами (морфин, опиум и др.). У Лоперамида полностью отсутствует центральный эффект, т. е. воздействие на головной мозг не происходит. Его избирательное влияние на кишечник исключает появление привыкания и тяжелых побочных эффектов.

Фармакокинетика

Показания

От чего принимаются таблетки Лоперамид? Основное показание к назначению Лоперамида – это развитие диареи. В зависимости от заболевания, вызвавшего данный симптом, может отличаться степень его выраженности. Помимо того, на интенсивность диареи влияет тяжесть патологии и состояние кишечника до момента заболевания. Необходимо сказать, что многое ещё зависит и от индивидуальных особенностей организма. У некоторых пациентов понос сопровождается сильными абдоминальными болями, у других же только умеренным дискомфортом.

Одним из заболеваний, при которых Лоперамид необходим – это синдром раздраженного кишечника. Данное нарушение мало изучено и диагноз можно выставить только в том случае если будет полностью исключена органическая патология. Лоперамид будет очень эффективен от поноса функционального происхождения.

Признаки диареи

Неоформленный стул. Нижние отделы кишечника отвечают за вытягивание жидкости из каловых масс. При развитии , колитов и других воспалительных заболеваний кишечника возможно нарушение всасывания влаги, чем и обусловлено жидкое состояние испражнений. Субъективно пациенты могут ощущать переливающуюся внутри себя воду. Если пациент страдает от пищевой токсикоинфекции, то помимо нарушения абсорбционных свойств кишечника в патогенез присоединяется повышенное выделение жидкости в просвет. Особенно это выражено при холере, когда люди погибают от резкого обезвоживания. При ускорении перистальтики пациенты начинают чаще ходить в туалет. Данный симптом может сочетаться со вздутием живота и .

Симптомы, сочетающиеся с диареей

Болезненность в абдоминальной области. Выраженность данного симптома варьирует в зависимости от заболевания и степени его тяжести. Боль бывает:

• колющей;
• режущей;
• тянущей;
• тупой;
• ноющей;
• давящей и т. д.

Локализация связана с отделом пищеварительного тракта, задействованного в патологическом процессе. Это может быть околопупочная область при сальмонеллезе, левая подвздошная при дивертикулезе или мегаколоне, правое подреберье при гепатите, холецистите, опоясывающая боль – при панкреатите. Очень часто симптом сочетается с чувством переполнения, урчанием и вздутием. Распирающий характер боли наблюдается при переполнении кишечника газами.

Локализация боли при диарейном синдроме

Классическая пищевая токсикоинфекция начинается со рвоты, которая постепенно перетекает в понос. Утренняя рвота съеденной пищей – это характерный признак пищевого отравления. Затем в зависимости от степени интоксикации организма, может быть рвота желудочным соком, желчью, а при тяжелой непроходимости кишечника каловыми массами. По своей сути регургитация пищи является своеобразной защитной реакцией организма, активируемой при попадании чужеродных веществ (бактерии, алкоголь, химикаты и др.) в желудочно-кишечный тракт. Длительная рвота способна приводить к дегидратации, общей слабости, потери веса и нарушению электролитного баланса.

Один из признаков пищевой инфекции – это общая интоксикация организма. При этом больные будут жаловаться на повышение температуры, боль в суставах и общую слабость. При сальмонеллезе, эшерихиозе, шигеллезе температура тела может подниматься до 39 0 С и более. Часто лихорадке сопутствует головная боль.

Способ применения

Как принимать Лоперамид в таблетках, если развилась острая диарея? В этом случае препарат необходимо принимать по 2 таблетки в течение 2-х дней, затем доза снижается до 1 таблетки. При хронической диарее взрослым рекомендуют принимать 2 таблетки в день, в 2 приёма с интервалом 6-8 часов.

Как долго можно принимать Лоперамид? Если после 2-х суток от начала лечения Лоперамидом улучшения состояния не происходит, то следует прекратить приём препарата. Если в течение 12 часов от начала применения препарата происходит нормализация стула, то также следует прекратить приём. Нет принципиального различия как принимать Лоперамид, до еды или после, однако, существуют рекомендации, в которых указано, что при развитии острой диареи на некоторое время необходимо ограничить себя от приёма пищи.

Упаковка препарата

Лоперамид и алкоголь

Как взаимодействуют вместе Лоперамид и алкоголь? Одним из побочных эффектов Лоперамида является повышенная сонливость и появление головокружения. Под воздействием этанола подобные эффекты могут усилиться и принести ощутимый дискомфорт больному. Специалисты рекомендуют избегать совместного приёма Лоперамида и алкоголя.

Противопоказания

Помимо показаний, существуют также противопоказания, ограничивающие приём Лоперамида для определенного круга людей:

• Лица, страдающие от пищевой токсикоинфекции. Существует множество патогенных бактерий, размножающихся в стенке кишечника. При снижении перистальтики создаётся застой и тем самым образуется благоприятная среда для дальнейшего размножения микроорганизмов.
• Кишечная непроходимость. Маловероятно, что кто-то будет использовать Лоперамид при этом патологическом состоянии, но всё может случиться. Кишечная непроходимость может быть функциональной или механической. Функциональная связана либо с гипо- либо с гипермоторикой кишечника. Снижение активности перистальтики в любом случае не будет оказывать положительного влияния на состояние больного. Органическая непроходимость может вызываться инвагинацией, перекрутом кишки, а также обтурацией копролитом или безоаром.
• – это заболевание, связанное с несостоятельностью стенки кишечника. При данной патологии будут формироваться «карманы», в которых застаивается кал, размножается инфекция, а впоследствии развивается воспаление.