Инструкция по применению карбамазепин-акри. "Карбамазепин-Акри": описание препарата, инструкция по применению

  • Эпилепсия: большие, фокальные, смешанные (включающие большие и фокальные) эпилептические припадки.
  • Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, в т.ч. эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия.
  • Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции.
  • Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики).
  • Диабетическая невропатия с болевым синдромом.
  • Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Противопоказания к применению Карбамазепин-Акри

AV-блокада, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.

Устанавливают индивидуально. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 мг. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 мг в сутки с интервалом 1 неделя. Частота приема - 1-4 раза в сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 600-1200 мг в сутки в несколько приемов. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

У детей в возрасте до 6 лет применяют 10-20 мг/кг в сутки в 2-3 разделенных дозах; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 мг в сутки с интервалом 1 неделя; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг в сутки и не превышает 400 мг в сутки. Детям в возрасте 6-12 лет - по 100 мг 2 раза в сутки в первый день, далее дозу увеличивают на 100 мг в сутки с интервалом 1 нед. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 мг в сутки.

Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 лет и старше - 1.2 г/сут, детям - 1 г в сутки.

Применение Карбамазепин-Акри при беременности и кормлении грудью

В случае необходимости применения при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Фармакологическое действие

Карбамазепин-Акри - противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена. Полагают, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Фармакокинетика

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

T 1/2 составляет 12-29 ч. 70% выводится с мочой (в виде неактивных метаболитов) и 30% - с калом.

Побочные действия Карбамазепин-Акри

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, атаксия, сонливость; возможны головная боль, диплопия, нарушения аккомодации; редко - непроизвольные движения, нистагм; в отдельных случаях - окуломоторные нарушения, дизартрия, периферические невриты, парестезии, мышечная слабость, симптомы парезов, галлюцинации, депрессия, чувство усталости, агрессивное поведение, ажитация, нарушения сознания, активизация психозов, нарушения вкусовых ощущений, конъюнктивит, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение ГГТ, повышение активности ЩФ, рвота, сухость во рту; редко - повышение активности трансаминаз, желтуха, холестатический гепатит, диарея или запор; в отдельных случаях - снижение аппетита, боли в животе, глоссит, стоматит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - нарушения проводимости миокарда; в отдельных случаях - брадикардия, аритмии, AV-блокада с синкопе, коллапс, сердечная недостаточность, проявления коронарной недостаточности, тромбофлебиты, тромбоэмболия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко - лейкоцитоз; в отдельных случаях - агранулоцитоз, апластическая анемия, эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, гранулематозный гепатит.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, задержка жидкости, отеки, увеличение массы тела, уменьшение осмоляльности плазмы; в отдельных случаях - острая перемежающаяся порфирия, дефицит фолиевой кислоты; нарушения обмена кальция, повышение уровня холестерина и триглицеридов.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия или галакторея; редко - нарушения функции щитовидной железы.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях - диспноэ, пневмониты или пневмонии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко - лимфаденопатия, лихорадка, гепатоспленомегалия, артралгии.

Особые указания

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Не менее чем за 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолиевой кислоты.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина - карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции - нечеткость зрения, головокружение, рвота, слабость, нистагм. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (по-видимому, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, флуоксетином, флувоксамином, циметидином, ацетазоламидом, даназолом, дезипрамином, никотинамидом (у взрослых, только в высоких дозах), эритромицином, тролеандомицином, джозамицином, кларитромицином; с азолами (в т.ч. с итраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом), терфенадином, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (головокружение, сонливость, атаксия, диплопия).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; с гидрохлоротиазидом, фуросемидом - возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами - возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом - возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; с препаратами лития - возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Имеются сообщения о том, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита - карбамазепина-10,11-эпоксида.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином - возможно уменьшение концентрации сертралина; с теофиллином, рифампицином, цисплатином, доксорубицином - возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином - возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях - его усиление.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Условия отпуска

Фармакодинамика

Противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена. Полагают, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Фармакокинетика

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

T 1/2 составляет 12-29 ч. 70% выводится с мочой (в виде неактивных метаболитов) и 30% - с калом.

Показания к применению:

Эпилепсия: большие, фокальные, смешанные (включающие большие и фокальные) эпилептические припадки. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, в т.ч. эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Относится к болезням:

  • Болевой синдром
  • Невралгия
  • Невралгия тройничного нерва
  • Неврит
  • Неврозы
  • Рассеянный склероз
  • Склерит

Противопоказания:

AV-блокада, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.

Способ применения и дозы:

Устанавливают индивидуально. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 мг. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут с интервалом 1 нед. Частота приема - 1-4 раза/сут. Поддерживающая доза обычно составляет 600-1200 мг/сут в несколько приемов. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

У детей в возрасте до 6 лет применяют 10-20 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 мг/сут с интервалом 1 нед.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 мг/сут. Детям в возрасте 6-12 лет - по 100 мг 2 раза/сут в первый день, далее дозу увеличивают на 100 мг/сут с интервалом 1 нед. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 мг/сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 лет и старше - 1.2 г/сут, детям - 1 г/сут.

Побочное действие:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, атаксия, сонливость; возможны головная боль, диплопия, нарушения аккомодации; редко - непроизвольные движения, нистагм; в отдельных случаях - окуломоторные нарушения, дизартрия, периферические невриты, парестезии, мышечная слабость, симптомы парезов, галлюцинации, депрессия, чувство усталости, агрессивное поведение, ажитация, нарушения сознания, активизация психозов, нарушения вкусовых ощущений, конъюнктивит, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение ГГТ, повышение активности ЩФ, рвота, сухость во рту; редко - повышение активности трансаминаз, желтуха, холестатический гепатит, диарея или запор; в отдельных случаях - снижение аппетита, боли в животе, глоссит, стоматит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - нарушения проводимости миокарда; в отдельных случаях - брадикардия, аритмии, AV-блокада с синкопе, коллапс, сердечная недостаточность, проявления коронарной недостаточности, тромбофлебиты, тромбоэмболия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко - лейкоцитоз; в отдельных случаях - агранулоцитоз, апластическая анемия, эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, гранулематозный гепатит.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, задержка жидкости, отеки, увеличение массы тела, уменьшение осмоляльности плазмы; в отдельных случаях - острая перемежающаяся порфирия, дефицит фолиевой кислоты; нарушения обмена кальция, повышение уровня холестерина и триглицеридов.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия или галакторея; редко - нарушения функции щитовидной железы.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях - диспноэ, пневмониты или пневмонии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко - лимфаденопатия, лихорадка, гепатоспленомегалия, артралгии.

Применение при беременности и кормлении грудью:

В случае необходимости применения при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолиевой кислоты.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина - карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции - нечеткость зрения, головокружение, рвота, слабость, нистагм. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (по-видимому, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, флуоксетином, флувоксамином, циметидином, ацетазоламидом, даназолом, дезипрамином, никотинамидом (у взрослых, только в высоких дозах), эритромицином, тролеандомицином, джозамицином, кларитромицином; с азолами (в т.ч. с итраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом), терфенадином, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (головокружение, сонливость, атаксия, диплопия).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; с гидрохлоротиазидом, фуросемидом - возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами - возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом - возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; с препаратами лития - возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Имеются сообщения о том, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита - карбамазепина-10,11-эпоксида.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином - возможно уменьшение концентрации сертралина; с теофиллином, рифампицином, цисплатином, доксорубицином - возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином - возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях - его усиление.

Особые указания и меры предосторожности:

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Не менее чем за 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Применение в детском возрасте

С осторожностью применяют у детей.

Противосудорожные препараты представляют собой средства, обладающие способностью устранять либо предупреждать эпилептические приступы, припадки. Терапия занимает достаточно продолжительный период. Противосудорожные препараты подбираются индивидуально, в зависимости от характера и течения патологии. Немаловажное значение имеет и переносимость пациента. Одним из таких средств является средство "Карбамазепин-Акри". Далее рассмотрим этот медикамент подробнее. В статье будут приведены показания и противопоказания к средству "Карбамазепин-Акри". Цена, побочные эффекты и взаимодействие с прочими лекарствами также будут описаны в статье.

Общие сведения

Стоимость медикамента в аптеках составляет около ста рублей. Активным компонентом средства является карбамазепин. Механизм действия медикамента основывается на снижении способности нейронов к поддержанию высокой частоты формирования повторных потенциалов за счет инактивации каналов натрия. Вместе с этим, вероятно, имеет значение снижение синаптической передачи. Это обусловлено замедлением высвобождения нейромедиаторов посредством блокирования пресинаптических натриевых путей и формирования потенциалов действия. Кроме основного, врачи отмечают умеренное антипсихотическое, антиманиакальное и анальгезирующее воздействие на фоне нейрогенных болей. Вероятно, в механизмы вовлекаются рецепторы гамма-аминомасляной кислоты. Они могут иметь связь с кальциевыми каналами. Кроме этого, значение может иметь влияние средства "Карбамазепин-Акри" на структуру модуляторов нейропередачи. Медикамент обладает также антидиуретическим эффектом. Последний может обуславливаться гипоталамическим воздействием на осморецепторы и прямым влиянием на почечные канальцы, которое опосредуется за счет секреции антидиуретического гормона.

Фармакокинетика

После перорального приема средство "Карбамазепин-Акри" подвергается практически полной абсорбции. Связь с белками плазмы составляет 75%. Время полувыведения лекарства - от 12 до 29 часов. Препарат "Карбамазепин" выступает в роли индуктора печеночных ферментов, стимулирует свой метаболизм. Порядка 70% принятой дозы выводится в виде неактивных продуктов с мочой, около 30% - с каловыми массами.

Средство "Карбамазепин-Акри": инструкция по применению. Показания

Лекарство назначается при разных формах эпилепсии. В частности, медикамент показан при фокальных, больших и спонтанных припадках. Средство "Карбамазепин-Акри" инструкция по применению рекомендует для устранения болевого синдрома преимущественно нейрогенной природы. В частности, к показаниям относят невралгию тройничного нерва на фоне рассеянного склероза, а также эссенциальной (в том числе глоссофарингеального типа) формы. Рекомендован медикамент при диабетической невропатии. В качестве профилактического средство назначается при аффективных и шизоаффективных психозах, синдроме абстиненции (алкогольной).

Дозировка для пациентов с 12 лет

Средство "Карбамазепин-Акри" инструкция рекомендует при эпилепсии принимать исключительно в качестве монотерапии. Начальная дозировка для подростков и взрослых - 100-200 мг 1-2 р./сут. В отдельных случаях допускается увеличение количества не больше чем на 200 миллиграмм в день с интервалом в неделю. Некоторые специалисты рекомендуют лечение начинать со 100 мг/сут., повышая постепенно дозу до терапевтической с недельным перерывом. Такая тактика способствует предупреждению развития побочных эффектов и нерезультативности терапии. Для подростков и взрослых максимальная доза - 1,2 мг/сут. Для пациентов 12-15 лет допускается прием не более 1 г/сут. В особых случаях взрослым может назначаться по 1,6 г/день. Для устранения болевого синдрома медикамент "Карбамазепин-Акри" рекомендован в первый день лечения в дозе 100 мг 2 р./сут. Далее ее повышают не больше чем на 200 миллиграмм в день. В отдельных случаях допускается увеличение дозы с интервалом в 12 часов на 100 мг до снижения болевого синдрома. В качестве поддерживающей терапии назначается по 200-1200 мг/день, разделенных на несколько приемов. Суточная дозировка при невралгии - 200-400 мг. Спустя 2-3 дня терапии допускается при необходимости повысить ее на 100-200 мг/день. Лечение длится 7-10 суток. Когда оптимальный эффект будет достигнут, дозировка постепенно снижается до поддерживающей, которую следует принимать продолжительный период. При диабете (несахарном) назначается 2-3 р./сут., а при диабетической невропатии 2-4 р./сут. по 200 мг. Для предупреждения припадков на фоне синдрома абстиненции (алкогольной) рекомендованная доза - 200 миллиграмм трижды в день. Средство может назначаться в качестве антипсихического в начале лечения. Доза при этом составляет 200-400 мг, разделенных на несколько применений. В особых случаях допускается увеличение дозировки до максимальной - 1,6 г/день с интервалом в неделю с учетом клинического эффекта. В качестве профилактики рецидивов шизоаффективных и аффективных припадков назначается по 600 мг 3-4 р./сут.

Режим дозирования для детей

При эпилепсии пациентам до 6 лет назначается по 10-20 мг/кг в день в 2-3 приема. В особых случаях разрешено с интервалом в неделю увеличить количество на 100 мг (не больше). Поддерживающая доза - 250-300 мг/день (не более 400 мг/сут.). Пациентам 6-12 лет в начале терапии назначается по 100 мг 2 р./сут. в 1 день. Далее с интервалом в неделю доза постепенно повышается на 100 мг/сут. до наступления терапевтического эффекта. В качестве поддерживающей терапии назначается 400-800 мг/день. В сутки не рекомендовано превышать дозировку более чем на 1 г.

Противопоказания

Таблетки "Карбамазепин-Акри" не рекомендованы при атривентрикулярной блокаде, наличии перемежающейся порфирии в анамнезе, гиперчувствительности. Не назначается медикамент одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы. К противопоказаниям также относят предшествующую миелодепрессию.

Побочные эффекты средства "Карбамазепин Акри"

Отзывы врачей свидетельствуют о хорошей переносимости лекарства при приеме в соответствии с назначенной дозой. Тем не менее, на фоне приема медикамента могут возникать побочные эффекты. Наиболее распространенными считаются тошнота, сонливость, атаксия, головокружения. Прочие негативные последствия возникают достаточно редко. В частности, некоторые пациенты жалуются на появление кожной аллергической реакции, головной боли, сухости во рту и рвоты, отечности, повышение веса. При приеме медикамента могут отмечаться тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, гипонатриемия, задержка жидкости. К побочным проявлениям относят также снижение осмолярности плазмы, возникновение непроизвольных движений, расстройства аккомодации. На фоне лечения вероятны нарушения проводимости миокарда, нистагм, усиление активности трансаминаз, лейкоцитоз, диарея, желтуха, запор. Среди негативных последствий также отмечаются лихорадка, артралгии, холестатический гепатит, гепатоспеленомегалия. В особых случаях может наблюдаться дизартрия, окуломоторные расстройства, парестезии, периферические невриты, слабость мышц, признаки парезов. Крайне редкими побочными эффектами считаются нарушения сознания, ажитация, усталость, ухудшение аппетита, агрессивное поведение.

У пациентов также может отмечаться мегалобластная или апластическая анемия, агранулоцитоз, перемежающаяся острая порфирия, эритроцитарная аплазия, недостаток фолиевой кислоты, коллапс. На фоне терапии могут появиться боли в животе, шум в ушах, галакторея или гинекомастия, брадикардия, стоматит, аритмии, глоссит, ретикулоцитоз и интерстициальный нефрит. К вероятным негативным последствиям относят тромбофлебиты, признаки коронарной недостаточности, атриовентрикулярную блокаду с синкопе, тромбоэмболию. У отдельных пациентов наблюдались нарушения в кальциевом обмене, функциях щитовидки, почек, увеличение концентрации триглицеридов и холестерина, расстройства вкусовых ощущений, конъюнктивит, пневмонии или пневмониты, диспноэ, гиперакузия, недостаточность почек.

Особые указания

Медикамент не назначается при генерализованных или атипичных эпилептических (малых), атонических или миоклонических припадках. Не рекомендовано средство для купирования обычных болей, а также для профилактики в период длительной ремиссии невралгии тройничного нерва. Прием медикамента осуществляется под тщательным контролем специалиста.

Меры предосторожности

Корректировка дозы может потребоваться для пациентов, страдающих патологиями сердечно-сосудистой системы, выраженными нарушениями почечной и печеночной функции, сахарным диабетом, высоким внутриглазным давлением. Осторожность проявляют при наличии в анамнезе указаний на гематологические реакции в ответ на прием прочих лекарств и на прерывание курса лечения средством "Карбамазепин", при задержке мочи, гипонатриемии, гиперчувствительности к антидепрессантам трициклического ряда. Корректировка дозы необходима также пожилым пациентам и детям. На фоне продолжительной терапии необходимо обеспечить контроль над состоянием функции почек и печени, картины крови, концентрацией в плазме электролитов. Необходимо также регулярное офтальмологическое обследование. Для контроля безопасности и результативности лечения необходимо периодически определять концентрацию действующего вещества медикамента в крови. При проведении терапии следует ограничить потенциально опасную деятельность, при которой необходимо повышенное внимание, скорость психомоторной реакции. При приеме препарата не допускается употребление спиртного.

Беременность и лактация

При назначении в дородовом периоде необходимо тщательно взвесить соотношение ожидаемой пользы и возможный риск для плода и матери. Особенно это касается первого триместра. На фоне беременности назначают минимальные дозы препарата. В период лактации медикамент рекомендован в качестве монотерапии.

Передозировка

При приеме повышенной дозы средства "Карбамазепин" развивается гиперрефлексия, сменяющаяся гипорефлексией. Отмечается также угнетение дыхания, моторики системы пищеварения, гипотермия. На фоне передозировки усиливается выраженность побочных действий лекарства.

Устранение симптомов передозировки

Специфических антидот отсутствует. Назначают промывание желудка, активированный уголь. При поздней эвакуации содержимого желудка отмечается отсрочка всасывания на 2-3 дня и повторное проявление признаков интоксикации. Для облегчения состояния назначается симптоматическая терапия. Перитонеальный диализ, гемодиализ и форсированный диурез неэффективны. Детям может потребоваться переливание крови. Рекомендована гемосорбция на угольных сорбентах.

Взаимодействие с прочими лекарствами

Средство "Карбамазепин-Акри" способно усиливать активность печеночных микросомальных ферментов и снижать эффективность веществ, подвергающихся метаболизму в печени. Такие лекарства, как "Верапамил", "Даназол", "Циметидин", "Флуоксетин" и прочие повышают концентрацию медикамента. Обратное действие оказывают такие средства, как "Фенитоин", "Фенобарбитал", "Примидон", "Теофиллин". Медикамент "Карбамазепин" понижает переносимость этанола, ускоряет распад непрямых коагулянтов, фолиевой кислоты, гормональных противозачаточных. В ряде случаев при приеме средства отмечается усиление элиминации стероидов щитовидной железы. На фоне терапии препаратом "Карбамазепин-Акри" отмечается ускорение метаболизма местных анестетиков с повышением вероятности развития гепатоксичных эффектов.

Чем можно заменить средство?

При появлении выраженных побочных эффектов специалист может отменить терапию медикаментом "Карбамазепин". Аналоги средства подбираются индивидуально. При этом учитывается переносимость составляющих пациентом, возраст и история болезни. Для средства "Карбамазепин" аналоги следующие: "Загретол", "Карбадак", "Эпиал", "Сторилат". Также могут быть назначены такие медикаменты, как "Тимонил", "Тегретол". Препараты "Финлепсин", "Карбамазепин", "Карбасан" также взаимозаменяемые средства.

Противосудорожные средства - иминостильбены

Фармакологические свойства

Противосудорожное, противоэпилептическое, антипсихотическое, антидепрессивное, нормотимическое, болеутоляющее. Блокирует натриевые каналы мембран гиперактивных нервных клеток, снижает влияние возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные (ГАМКергические) процессы и взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами. Антиманиакальные свойства обусловлены угнетением метаболизма дофамина и норадреналина. Противосудорожное действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках (grand mal). Предотвращает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции и снижает судорожную активность. В ЖКТ всасывается почти полностью; пища не влияет на скорость и степень абсорбции. Максимальная концентрация достигается через 12 часов. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер. Период полувыведения - 25-65 часов, при длительном приеме - 8-29 часов. Начало противосудорожного действия варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяц). Антиневралгический эффект развивается через 8-72 часа, антиманиакальный - спустя 7-10 дней.

Показания к применению Карбамазепин-Акри

Эпилепсия (исключая petit mal), маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная абстиненция, невралгия тройничного и языко-глоточного нервов, диабетическая нейропатия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность, атриовентрикулярная блокада, миелосупрессия или острая порфирия в анамнезе, беременность (I триместр).

Предостережения при использовании

Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови и мочи, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени или почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, неадекватной реакции на внешние стимулы, возбуждении, латентных психозах, заболеваниях, характеризующихся судорогами смешанного характера, в пожилом возрасте, водителям автотранспортных средств и лицам, эксплуатирующим механизмы. Не следует внезапно прекращать лечение. Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина К.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

с центральными аденозиновыми рецепторами. Антиманиакальные свойства обусловлены угнетением метаболизма дофамина и норадреналина. Противосудорожное действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках (grand mal). Предотвращает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции и снижает судорожную активность. В ЖКТ всасывается почти полностью; пища не влияет на скорость и степень абсорбции. Максимальная концентрация достигается через 12 часов. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер. Период полувыведения - 25-65 часов, при длительном приеме - 8-29 часов. Начало противосудорожного действия варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяц). Антиневралгический эффект развивается через 8-72 часа, антиманиакальный - спустя 7-10 дней. Показания к применению Эпилепсия (исключая petit mal), маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная абстиненция, невралгия тройничного и языко-глоточного нервов, диабетическая нейропатия. Противопоказания Повышенная чувствительность, атриовентрикулярная блокада, миелосупрессия или острая порфирия в анамнезе, беременность (I триместр). Побочное действие Головокружение, головная боль, галлюцинации, возбуждение, депрессия, агрессивное поведение, активация психоза, диплопия, нарушения аккомодации, помутнение хрусталика, нистагм, конъюнктивит, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, нарушения речи, аномальные непроизвольные движения, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, атриовентрикулярная блокада, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, тромбоэмболии, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, остеомаляция, нарушение сексуальных функций, гипонатриемия, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, нарушения кроветворения, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа, эксфолиативный дерматит, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса - Джонсона, Лайелла, анафилактические реакции. Взаимодействие Несовместим с ингибиторами МАО. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Снижает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных средств (производные гидантоина или сукцинимиды), барбитуратов, клоназепама, примидона, вальпроевой кислоты. Фенотиазины, пимозид, тиоксантены усиливают угнетение ЦНС, циметидин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, эритромицин, пропоксифен повышают риск токсического действия (снижают метаболизм). Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, хинидина, сердечных гликозидов. Возрастает риск нарушений остеогенеза на фоне ингибиторов карбоангидразы.

Побочные эффекты

Головокружение, головная боль, галлюцинации, возбуждение, депрессия, агрессивное поведение, активация психоза, диплопия, нарушения аккомодации, помутнение хрусталика, нистагм, конъюнктивит, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, нарушения речи, аномальные непроизвольные движения, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, атриовентрикулярная блокада, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, тромбоэмболии, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, остеомаляция, нарушение сексуальных функций, гипонатриемия, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, нарушения кроветворения, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа, эксфолиативный дерматит, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса - Джонсона, Лайелла, анафилактические реакции.

Передозировка

Симптомы: дезориентация, галлюцинации и кома, сонливость, возбуждение, затуманивание зрения, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гипер-/гипорефлексия, судороги, миоклонус, гипотермия; угнетение дыхания, отек легких; тахикардия, гипо-/гипертензия, остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания; рвота, снижение моторики толстой кишки; задержка жидкости, олигоурия или анурия, изменение лабораторных показателей: гипонатриемия, гипергликемия, возможен метаболический ацидоз, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы. Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, назначение активированного угля и солевого слабительного, форсированный диурез. Для поддержания проходимости дыхательных путей - интубация трахеи, искусственное дыхание и (или) применение кислорода. При гипотензии или шоке - плазмозаменители, дофамин или добутамин, при появлении судорог - введение бензодиазепинов (диазепам) или других противосудорожных средств, при развитии гипонатриемии - ограничение жидкости, осторожная в/в инфузия изотонического раствора натрия хлорида. При сочетании тяжелого отравления с почечной недостаточностью показан почечный диализ. Следует предвидеть повторное усиление симптоматики передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что связано с медленным всасыванием препарата.

Эпилепсия (большие и малые припадки); эссенциальная невралгия (тройничного нерва, глоссофарингеальная); диабетическая нейропатия; алкогольная абстиненция, аффективные и шизоаффективные психозы (профилактика).

Форма выпуска препарата Карбамазепин-Акри

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;
таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;
таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 10;
таблетки 200 мг; банка (баночка) темного стекла 500, бумага оберточная 1;
таблетки 200 мг; банка (баночка) темного стекла 1000, бумага оберточная 1;
таблетки 200 мг; банка (баночка) темного стекла 1500, бумага оберточная 1;
таблетки 200 мг; банка (баночка) темного стекла 2000, бумага оберточная 1;
Состав
Таблетки 1 табл.
карбамазепин 0,2 г
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок.

Фармакодинамика препарата Карбамазепин-Акри

Блокирует натриевые каналы, уменьшает способность нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов, тормозит высвобождение нейромедиаторов, угнетает синаптическую передачу.

Фармакокинетика препарата Карбамазепин-Акри

Полностью абсорбируется. В крови связывается с белками на 75%. T1/2 - 12–29 ч. Экскретируется в виде неактивных метаболитов с мочой (70%) и с калом (30%).

Использование препарата Карбамазепин-Акри во время беременности

Допускается только по жизненным показаниям.

Противопоказания к применению препарата Карбамазепин-Акри

Гиперчувствительность (в т.ч. к трициклическим антидепрессантам), AV блокада, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия.

Побочные действия препарата Карбамазепин-Акри

Головокружение, тошнота, атаксия, сонливость, головная боль, диплопия, нарушение аккомодации, окуломоторные нарушения, непроизвольные движения, нистагм, дизартрия, периферические невриты, парестезии, мышечная слабость, симптомы парезов, галлюцинации, депрессия, понижение аппетита, изменение вкусовых ощущений, шум в ушах, гиперакузия, диспноэ, усталость, агрессивное поведение, ажитация, нарушения сознания, активизация психозов, рвота, сухость во рту, боль в животе, глоссит, стоматит, желтуха, холестатический гепатит, диарея или запор, гипонатриемия, задержка жидкости, отеки, увеличение массы тела, уменьшение осмоляльности плазмы, лейкоцитоз, повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, уровня гамма-глутаминтрансферазы, нарушения проводимости миокарда, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия, артралгия, лихорадка, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая, гемолитическая и мегалобластная анемии, эритроцитарная аплазия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, дефицит фолиевой кислоты, брадикардия, аритмии, AV блокада, синкопе, коллапс, сердечная недостаточность, тромбофлебит, тромбоэмболия, гинекомастия или галакторея, нарушения функций щитовидной железы и почек, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, расстройства обмена кальция, повышение уровня холестерина и триглицеридов, конъюнктивит, пневмонит или пневмония, кожные аллергические реакции.

Способ применения и дозы препарата Карбамазепин-Акри

Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости; взрослым при эпилепсии: 0,1–0,2 г 1–2 раза в сутки, затем дозу увеличивают на 0,2 г в сутки с интервалом 1 нед, поддерживающая доза - 0,6–1,2 г/сут в несколько приемов. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков старше 15 лет - 1,2 г/сут. Для детей суточная доза определяется из расчета 10–20 мг/кг: до 1 года - 0,1–0,2 г/сут, от 1 года до 5 лет - 0,2–0,4 г, 5–10 лет - 0,4–0,6 г, 10–15 лет - 0,6–1,0 г. Суточная доза разделяется на несколько приемов.

Болевой синдром нейрогенного генеза: по 0,1 г 2 раза в сутки в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 0,2 г/сут (при необходимости - на 0,1 г каждые 12 ч) до ослабления болей. Поддерживающая доза - 0,2–1,2 г/сут в несколько приемов.

Невралгия тройничного нерва: 0,2–0,4 г/сут в 2–3 приема, через 2–3 дня дозу увеличивают на 0,1–0,2 г/сут. Лечение продолжают в течение 7–10 дней. После достижения оптимального терапевтического эффекта дозу препарата постепенно уменьшают до поддерживающей.

Диабетическая нейропатия: по 0,2 г 2–4 раза в сутки.

Несахарный диабет: по 0,2 г 2–3 раза в сутки.

Синдром алкогольной абстиненции: по 0,2 г 3 раза в сутки.

В качестве антипсихотического средства: 0,2–0,4 г/сут в несколько приемов. При необходимости дозу увеличивают до 1,6 г/сут с интервалом 1 нед.

Профилактика рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов: 0,6 г в 3–4 приема.

Взаимодействия препарата Карбамазепин-Акри с другими препаратами

Несовместим с ингибиторами МАО. Фенобарбитал и примидон ослабляют противосудорожную активность. Нейролептики, препараты лития и метоклопрамид усиливают побочные действия на ЦНС. Концентрацию в плазме понижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, вальпроевая кислота, теофиллин, повышают - макролиды, изониазид, антагонисты кальция, ацетазоламид, декстропропоксифен/пропоксифен, вилоксазин, никотинамид, циметидин, дезипрамин. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Стимулирует метаболизм антикоагулянтов, гормональных противозачаточных препаратов, фолиевой кислоты. Повышает элиминацию гормонов щитовидной железы. На фоне мочегонных препаратов возрастает гипонатриемия.

Меры предосторожности при приеме препарата Карбамазепин-Акри

Во время лечения не рекомендуется использовать пероральные контрацептивы из-за возможных внезапных ациклических кровотечений. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения препарата Карбамазепин-Акри

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Карбамазепин-Акри

Принадлежность препарата Карбамазепин-Акри к ATX-классификации:

N Нервная система

N03 Противоэпилептические препараты

N03A Противоэпилептические препараты

N03AF Производные карбоксамида

Похожие публикации