Лекарственная форма Изониазид (Тубазид): таблетки. Изониазид: лечение и профилактика туберкулёза Изониазид инструкция побочные

Изониазид – это противотуберкулезный препарат 1 ряда, проявляющий бактериостатическую активность в отношении возбудителей туберкулеза. Активен в отношении вне- и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis, прежде всего в отношении активно делящихся.

Относится к пролекарствам, поскольку под действием микобактериальной каталазы-пероксидазы изониазид метаболизируется с образованием активного метаболита. Последний связывается с еноил-(ацил-переносящий белок)-редуктазой синтазы жирных кислот, при этом нарушая трансформацию дельта2-ненасыщенных жирных кислот в миколевую кислоту.

Миколевая кислота входит в категорию жирных кислот с разветвленной цепью, которая взаимодействует с арабиногалактаном (полисахаридом) и принимает участие в формировании компонентов клеточной стенки Mycobacterium tuberculosis.

Активный компонент хорошо всасывается из просвета пищеварительного тракта. Через 1-4 часа после приёма Изониазида внутрь, в крови регистрируется максимальная концентрация действующего вещества.

Туберкулостатическая концентрация (уровень активного компонента в крови, подавляющий жизнедеятельность возбудителя туберкулёза) сохраняется в течение 6-24 часов.

Изониазид с легкостью проходит через гематоэнцефалический барьер и проникает в различные жидкости и ткани в организме. Основной путь выведения – через почечную систему.

Показания к применению

От чего помогает Изониазид? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• туберкулёзный менингит (комбинированная терапия);
• профилактика развития туберкулёза у лиц, которые находились в контакте с больным пациентом;
• профилактика развития туберкулёза у лиц, давших положительную реакцию на Туберкулин (больше 5 мм) при подтверждённой рентгенологической картине, которая указывает на непрогрессирующий процесс;
• профилактика развития туберкулёза у детей младше 4-х лет, давших положительную реакцию на туберкулин (больше 10 мм) с высоким риском диссеминации.

Препарат назначают при всех формах туберкулеза, при туберкулезном менингите, в основном в комбинированном лечении. Также Изониазид назначают и для профилактики лицам, которые контактируют с больными туберкулезом, детям при положительной реакции более 10 мм, пожилым пациентам при кожной реакции на туберкулин.

Инструкция по применению Изониазид, дозировки

Таблетки принимают внутрь после еды. Дозу и схему лечения врач устанавливает индивидуально, на основании клинических показаний (учитывая возраст, характер и форму заболевания).

Стандартные дозировки Изониазид, согласно инструкции по применению – по 1 таблетке 300 мг \ 1 раз в сутки или из расчета по 15 мг на 1 кг веса пациента в сутки \ 2-3 раза в неделю. Детям Изониазид назначают в дозировке 10-20 мг/кг 1 раз в сутки или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю (как определено схемой лечения).

Для профилактики туберкулеза Изониазид принимают только внутрь по 5-10 мг/кг в сутки в 1-2 приема; профилактический курс – 2 мес.

Внутривенно (в\в)

В/в вводят при распространенных формах туберкулеза легких, при массивном бактериовыделении, сопутствующих заболеваниях пищеварительного тракта, больным, уклоняющимся от приема препаратов внутрь.

Взрослым и подросткам уколы Изониазид вводят в течение 30–60 секунд по 10–15 мг/кг в сутки (10% р-р). Курс лечения в зависимости от эффективности и переносимости терапии - 30–150 вливаний.

Для предупреждения побочных эффектов при в/в введении изониазида применяют витамин B6 (пиридоксин) и глутаминовую кислоту. Пиридоксин вводят в/м (100–125 мг) через 30 мин после изониазида или назначают внутрь (60–100 мг) каждые 2 ч после его в/в введения.

Глутаминовую кислоту принимают в суточной дозе от 1 до 1,5 г. При в/в применении изониазида необходимо соблюдение постельного режима в течение 1–1,5 ч после инъекции.

Внутрикавернозно

Вводят 10% раствор в суточной дозе 10-15 мг/кг преимущественно взрослым при кавернозном и фиброзно-кавернозном туберкулезе легких (формах туберкулеза, при которых в легких образуются полости) при бактериовыделении и подготовке к операции.

Ингаляционно

В форме ингаляций применяют 10% раствор по 5-10 мг/кг в сутки (в 1-2 приема). Курс лечения – в течение 1-6 месяцев ежедневно.

Особые указания

Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с другими противотуберкулезными препаратами.

В связи с разной скоростью метаболизма перед применением Изониазида целесообразно определять скорость его инактивации (по динамике содержания в крови и моче). При быстрой инактивации препарат применяют в более высоких дозах.

При риске развития периферического неврита (пациентам старше 65 лет, больным сахарным диабетом, беременным женщинам, больным с ХПН, больным алкоголизмом, при нарушении питания, сопутствующей противосудорожной терапии) рекомендуется назначение 10-25 мг/сутки пиридоксина.

Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности МАО и диаминоксидазы и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Изониазид:

• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко – чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.
• Со стороны ССС: сердцебиение, стенокардия, повышение ад.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит.
• Проявления аллергических реакций: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия.
• Местные реакции: раздражение в месте инъекции.
• Прочие: очень редко – гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

Противопоказания

Противопоказано назначать Изониазид в следующих случаях:

• эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
• ранее перенесенный полиомиелит (инфекционное заболевание головного и спинного мозга);
• нарушения функций печени и почек;
• выраженный атеросклероз.

Не следует принимать Изониазид в дозе свыше 10 мг/кг при беременности, легочно-сердечной недостаточности III стадии, гипертонической болезни II-III стадии, ишемической болезни сердца, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме (резком угнетении функции щитовидной железы).

Противопоказано внутривенное введение при флебитах (воспалении вен).

Не рекомендуется применять препарат в дозе более 10 мг/кг при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности и/или артериальной гипертензии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.

Передозировка

Симптомы передозировки проявляются на протяжении 0,5–3 часов после введения – это головокружение, зрительные расстройства, зрительные галлюцинации, смазанная речь, тошнота, рвота. При острой передозировке наблюдаются тяжелые некупируемые судорожные припадки, ацетонурия, тяжелый метаболический ацидоз, гипергликемия, угнетение ЦНС, быстро переходящее из состояния ступора в кому, респираторный дистресс-синдром.

При выраженной передозировке Изониазида (прием доз в количестве 80–150 мг/кг) недостаточное лечение приводит к состоянию нейротоксикации, чаще всего заканчивающемуся летальным исходом. При адекватном лечении прогноз остается благоприятным.

Первая помощь направлена на купирование эпилептического припадка, восстановление проходимости дыхательных путей, стабилизацию основных физиологических показателей, проведение инфузионной терапии.

Неврологические проявления купируются введением Витамина В6 (при развитии комы, метаболического ацидоза и судорожного синдрома). При первом введении максимальная доза Пиридоксина составляет 5 г. Для усиления эффекта Витамина В6 назначают бензодиазепины.

Аналоги Изониазид, цена в аптеках

При необходимости, заменить Изониазид можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Нидразид;
2. Изозид-200;
3. Римицид;
4. Тубазид;

Аналоги по коду АТХ:

• Изониазид-Дарница,
• Изониазид-Ферейн.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Изониазид, его цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках Москвы и России: Изониазид 100мг 100 табл. – от 30 рублей, 10% раствор для инъекций 5мл 10 амп. – от 43 рублей, таблетки Изониазид 300мг 100 шт. – от 77 рублей, по данным 739 аптек.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Противотуберкулезное средство; действует бактерицидно. Изониазид активен в отношении вне- и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis, прежде всего в отношении активно делящихся. Изониазид угнетает синтез миколиевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий.

Фармакокинетика

Связь с белками незначительная - до 10 %. Объем распределения - 0,57-0,76 л/кг. Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов. В печени ацетилируется N-ацетилтрансферазой с образованием N-ацетилизониазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин, оказывающий гепатотоксичное действие путем образования смешанной оксидазной системой цитохрома P450 при N-гидроксилировании активного промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована; у людей с медленным ацетилированием мало N-ацетилтрансферазы. Является ингибитором ферментной системы CYP2C9 и CYP3A2E1 в печени. Период полувыведения препарата (T1/2) для "быстрых ацетиляторов" – 0,5-1,6 ч; для "медленных" – 2 - 5 ч. При почечной недостаточности T1/2 может возрастать до 6,7 ч. T1/2 для детей в возрасте от 1,5 до 15 лет – 2,3-4,9 ч, а у новорожденных - 7,8-19,8 ч (что объясняется несовершенством процессов ацетилирования у новорожденных). Несмотря на то, что показатель T1/2 значительно варьирует в зависимости от индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, среднее значение T1/2 составляет 3 ч (прием внутрь 600 мг) и 5,1 ч (900 мг). При повторных назначениях T1/2 укорачивается до 2 - 3 ч.

Выводится в основном почками: в течение 24 ч выводится 75 – 95 % препарата, в основном в форме неактивных метаболитов - N-ацетилизониазида и изоникотиновой кислоты. При этом у "быстрых ацетиляторов" содержание N-ацетилизониазида составляет 93 %, а у "медленных" - не более 63 %. Небольшие количества выводятся с фекалиями. Препарат удаляется из крови во время гемодиализа; 5-ти часовой гемодиализ позволяет удалить из крови до 73 % лекарственного средства.

Показания к применению

Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, лекарственный гепатит и печеночная недостаточность (на фоне предшествующего лечения изониазида), заболевания печени в стадии обострения.

С осторожностью

Алкоголизм, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, судорожные припадки, возраст старше 35 лет, длительный прием других ЛС, отмена терапии изониазидом в анамнезе, периферическая нейропатия, ВИЧ-инфекция, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, стенокардия, артериальная гипертензия), беременность (не назначать в дозе выше 10 мг/кг), гипотиреоз.

Способ применения и дозы

Дозу и длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от характера и формы заболевания.

Внутримышечно - по 5-12 мг/кг/сут, кратность применения - 1-2 раза в сутки.

Внутривенно (при распространенных формах туберкулеза легких, при массивном бактериовыделении и при невозможности приема внутрь) - по 10-15 мг/кг/сут, продолжительность инъекции - 30-60 с. После введения необходимо соблюдать постельный режим в течение 1 -1,5 ч.

В период беременности и при тяжелой форме легочно-сердечной недостаточности, выраженном атеросклерозе, ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение, парестезии, онемение конечностей, периферическая нейропатия; редко - чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, неврит зрительного нерва, полиневрит, токсический психоз, изменение настроения, депрессия, нарушение памяти. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит, повышение активности АЛТ, АСТ, гипербилирубинемия, билирубинурия, желтуха; редко - токсический гепатит.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, гемолитическая, сидеробластная или апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия, лимфаденопатия, васкулит.

Со стороны обмена веществ : гиповитаминоз В6, пеллагра, гипергликемия, метаболический ацидоз, гинекомастия.

Местные реакции : раздражение в месте инъекции.

Прочие : очень редко - меноррагии, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

Передозировка

Симптомы появляются в течение 0,5-3 ч после введения : тошнота, рвота, головокружение, смазанная речь, нарушение зрения, зрительные галлюцинации. При выраженной передозировке: респираторный дистресс-синдром, угнетение центральной нервной системы быстро переходящее из ступора в кому, тяжелые некупируемые судороги, тяжелый метаболический ацидоз, ацетонурия, гипергликемия.

Лечение : при выраженной передозировке (80-150 мг/кг) недостаточная терапия приводит к нейротоксичности с летальным исходом. При адекватной терапии прогноз благоприятный.

При бессимптомной передозировке: активированный уголь, промывание желудка. При приеме в дозе более 80 мг/кг в той же дозе в/в вводят пиридоксин, если доза принятого изониазида неизвестна, то взрослым в/в вводят 5 г пиридоксина, детям - 80 мг/кг в течение 30-60 мин.

При клинических проявлениях: адекватная вентиляция, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы, профилактика аспирации желудочного содержимого. Если доза принятого изониазида известна, в/в болюсно вводят то же количество пиридоксина в течение 3-5 мин. Если доза принятого изониазида неизвестна, то взрослым в/в вводят 5 г пиридоксина, детям - 80 мг/кг. Если судороги не прекращаются, дозу можно повторить. Редко приходится назначать дозу более 10 г. Максимальная безопасная доза пиридоксина при передозировке изониазидом неизвестна. При неэффективности пиридоксина назначают диазепам.

Необходимо контролировать содержание электролитов, мочевины, глюкозы и парциального давления газов в крови. При развитии метаболического ацидоза натрия гидрокарбонат может усилить гиперкапнию (необходим постоянный мониторинг).

Диализ назначают, если судороги и ацидоз не купировались пиридоксином, диазепамом и натрия гидрокарбонатом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При комбинировании с парацетамолом возрастает гепато- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома P450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.

Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.

Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови.

Снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила.

Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида.

Повышает гепатотоксичность рифампицина.

Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.

С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными лекарственными средствами из-за опасности усиления побочного действия.

Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома P450.

Глюкортикостероидные средства ускоряют метаболизм изониазида в печени и снижают активные концентрации его в крови.

Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).

При одновременном применении с энфлураном изониазид может увеличивать образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием.

Снижает концентрацию кетоконазола в крови.

Повышает концентрацию вальпроевой кислоты в крови (необходим контроль концентрации вальпроевой кислоты; может потребоваться коррекций режима дозирования).

Особенности применения

В некоторых случаях во время лечения развивается фатальный лекарственный гепатит, который может возникнуть даже после нескольких месяцев окончания применения. Риск повышается с возрастом (наибольшая частота в возрастной группе 35-64 лет), особенно при ежедневном употреблении этанола. Поэтому ежемесячно необходимо контролировать функцию печени, лицам старше 35 лет функцию печени дополнительно исследуют перед началом лечения. Кроме употребления этанола дополнительными факторами риска являются хронические заболевания печени, парентеральное применение ЛС и послеродовый период; при данных обстоятельствах контроль функции печени (лабораторный и клинический) следует проводить чаще. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости сообщать о любых проявлениях поражения печени (необъяснимая анорексия, тошнота, рвота, потемнение мочи, желтуха, сыпь, парестезии кистей и стоп, слабость, утомляемость или лихорадка длительностью более 3 дней, боли в животе, особенно в правом подреберье). В этих случаях изониазид немедленно отменяют.

Пациентам, ранее перенесшим изониазидный гепатит, назначают альтернативные противотуберкулезные ЛС. При необходимости возобновления терапии, ее начинают после полного разрешения клинических и лабораторных признаков гепатита с последующим постоянным контролем функции печени. При любых признаках рецидива изониазид немедленно отменяют. У пациентов с острыми заболеваниями печени профилактический прием изониазида следует отложить.

Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

В связи с разной скоростью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации (по динамике содержания в крови и моче). При быстрой инактивации изониазид применяют в более высоких дозах.

При риске развития периферического неврита (пациентам старше 65 лет, больным сахарным диабетом, беременным женщинам, больным с хронической почечной недостаточностью, больным алкоголизмом, при нарушении питания, сопутствующей противосудорожной терапии) рекомендуется назначение 10-25 мг/сут пиридоксина.

Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности моноаминоксидазы и диаминоксидазы и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре.

Следует иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной глюкозурией; тесты с восстановлением Cu 2+ могут быть ложноположительными, а на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет.

Лабораторные показатели - аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, концентрация билирубина в сыворотке крови могут транзиторно повышаться без клинических проявлений.

Фармакодинамика
Изониазид обладает высокой активностью в отношении микобактерий туберкулеза, оказывает бактерицидное действие in vitro. Изониазид активен в отношении Mycobacterium tuberculosis , прежде всего в отношении активно делящихся. Его основное действие заключается в подавлении синтеза длинноцепочечных миколовых кислот, которые являются уникальными составляющими клеточной стенки микобактерий. При использовании изониазида в качестве монотерапии к нему происходит быстрое формирование устойчивости.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь ЛС Изониазид быстро всасывается, его биодоступность более 80 %, и пиковые концентрации в сыворотке крови достигаются через 1-2 ч. Скорость и степень всасывания уменьшается, если ЛС Изониазид принимают с пищей. После однократного приёма ЛС Изониазид в дозе 300 мг (1 таблетка) величина Cmax составляет 7,9±2,42 мкг/мл и достигается через Tmax 0,72±0,42 ч, а соответствующее значение для AUC составляет 32,1±13,2 мг/ч×мл.
Распределение и метаболизм
Изониазид имеет объем распределения 0,57-0,76 л/кг. Связывание с белками очень низкое (0-10%). Изониазид подвергается интенсивному метаболизму в стенке тонкой кишки и печени. Изониазид инактивируется путем ацетилирования с последующим гидролизом. Скорость ацетилирования изониазида зависит от генетически обусловленной активности ацетилирующих ферментов из-за генетического полиморфизма N-ацетилтрансферазы. В зависимости от активности ферментов различают быстрых и медленных «ацетиляторов», доля которых в различных этнических группах отличается. В рекомендуемых дозах скорость метаболизма изониазида у медленных «ацетиляторов» составляет половину скорости метаболизма лекарственного средства у быстрых «ацетиляторов».
Выведение
До 95 % принятого изониазида выводится с мочой в течение 24 часов, в первую очередь в виде неактивных метаболитов. Менее 10 % дозы выводится с калом. Основные продукты выведения в моче: N-ацетилизониазид и изоникотиновая кислота. У лиц с нарушениями выделительной функции почек метаболизм изониазида изучен не полностью; установлено, что у медленных ацетиляторов при этом происходит увеличение периода полувыведения.

Показания к применению

Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к изониазиду или к любому из наполнителей;
- острые заболевания печени любой этиологии;
- заболевания печени, вызванные применением лекарственных препаратов;
- предыдущие поражения печени, связанные с употреблением изониазида или
предыдущие тяжелые побочные реакции на изониазид, такие как лекарственная лихорадка или артрит.

Способ применения и дозы

ЛС Изониазид принимают внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой или другим напитком. Таблетки следует принимать на пустой желудок (по крайней мере, за один час до или через два часа после еды).
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера и формы заболевания. Суточная доза изониазида пациентам при массе тела менее 33 кг – 4-6 мг/кг в сутки, при массе тела 33-50 кг – 200-300 мг в сутки, при массе тела более 50 кг – 300 мг в сутки. При назначении ЛС Изониазид детям дозы составляют до 10-15 мг/кг массы тела один раз в сутки, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг. Лечащему врачу необходимо регулярно пересматривать дозы изониазида при изменении веса ребёнка.
Дозы изониазида должны определяться согласно официальному действующему Клиническому руководству по лечению туберкулёза и его лекарственно-устойчивых форм.
Длительность лечения устанавливается индивидуально.
Максимальная суточная доза – 300 мг.
Особые группы
Почечная недостаточность
Не требуется специальной коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью. Тем не менее, пациенты должны тщательно обследоваться на наличие признаков изониазидовой токсичности, особенно периферической нейропатии. У медленных ацетиляторов с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 25 мл/мин) или у пациентов с признаками изониазидовой токсичности возможно снижение дозы до ⅔ от обычной суточной дозы.
Печеночная недостаточность
Ограниченные данные свидетельствуют о том, что фармакокинетика изониазида может измененяться у больных с печеночной недостаточностью. У таких пациентов следует тщательно следить за появлением признаков изониазидовой токсичности.

Побочное действие

Наиболее важным побочным эффектом изониазида является периферическое и центральное нейротоксическое действие и тяжелый, иногда со смертельным исходом, гепатит.
Ниже перечислены нежелательные побочные эффекты по системам организма, связанные с лечением изониазидом с учетом их частоты. Определение частоты обозначает: очень часто (>1/10), часто (>1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (>1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10 000), «не известно» (частоту оценить невозможно).
Расстройства нервной системы
Очень часто: периферическая нейропатия, которой как правило, предшествуют парестезии ног и рук. Частота зависит от дозы и предрасполагающих факторов, таких как недостаточность питания, алкоголизм или диабет. Возникает у 3,5-17 % пациентов, получавших изониазид. При одновременном приеме пиридоксина риск развития данного эффекта снижается.
Нечасто: судороги, токсическая энцефалопатия.
Не известно: головная боль, тремор, головокружение, гиперрефлексия.
Психические расстройства
Нечасто: ухудшение памяти, токсический психоз.
Не известно: спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации.
Желудочно-кишечные расстройства
Не известно: тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, метеоризм, боли в животе, запор.
Заболевания гепатобилиарной системы
Очень часто: транзиторное повышение сывороточных трансаминаз.
Нечасто: гепатит.
Заболевания почек и мочевыводящих путей
Не известно: задержка мочи, нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит.
Нарушения обмена веществ и питания
Не известно: гипергликемия, метаболический ацидоз, пеллагра.
Общие нарушения
Не известно: аллергические реакции со стороны кожи (экзантемы, эритема, мультиформная эритема), зуд, лихорадка, лейкопения, анафилактические реакции, аллергический пневмонит, нейтропения, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, васкулит, лимфаденопатия, ревматический и волчаночный синдром.
Заболевания органов кроветворения и лимфатической системы
Не известно: анемия (гемолитическая, сидеробластная или апластическая), тромбоцитопения, лейкопения (аллергическая), нейтропения с эозинофилией, агранулоцитоз.
Заболевания респираторной системы и органов средостения
Не известно: пневмония (аллергическая).
Опорно-двигательный аппарат
Не известно: артрит.
Заболевания глаз
Не известно: атрофия зрительного нерва или неврит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

In vitro, изониазид действует как ингибитор CYP2C19 и CYP3A4, что приводит к замедлению скорости метаболизма лекарственных средств, разрушающихся этими ферментами. Ниже приведен список взаимодействий, который не является исчерпывающим и включает классы лекарственных средств, при применении которых совместно с изониазидом, следует соблюдать осторожность.
Противосудорожные
Изониазид уменьшает клиренс фенитоина, карбамазепина, вальпроатов и удлиняет время их воздействия. Рекомендуется проводить мониторинг плазменных концентраций этих лекарственных средств при лечении изониазидом, а также контролировать состояние пациента на проявление признаков токсичности для коррекции дозы противосудорожных средств. Одновременный прием фенитоина и карбамазепина также увеличивает изониазидовую токсичность.
Седативно-гипнотические
ЛС Изониазид может снизить печеночный метаболизм бензодиазепинов (например, диазепам, флуразепам, триазолам, мидазолам), что приводит к повышению их концентрации в плазме. Следует контролировать состояние пациента на проявление признаков токсичности для коррекции дозы седативно-гипнотических средств.
Фенобарбитал: одновременное применение ЛС Изониазид может привести к увеличению гепатотоксичности.
Нейролептики
Аминазин : тормозит метаболизм изониазида. Следует контролировать состояние пациента на проявление признаков изониазидовой токсичности.
Галоперидол: одновременное применение изониазида может увеличить уровни галоперидола в плазме. Следует контролировать состояние пациента на проявление признаков токсичности для коррекции дозы галоперидола.
Антикоагулянты
Производные кумаринов и индандиона (например, варфарин): одновременный прием изониазида может ингибировать метаболизм антикоагулянтов, что приводит к увеличению их концентрации в плазме с повышенным риском кровотечения. Следует контролировать международное нормализованное отношение (МНО) пациента в период лечения изониазидом.
Альфентанил: длительный предшествующий или периоперационный прием ЛС Изониазид может снизить плазменный клиренс и удлинить действие альфентанила. Доза альфентанила должна быть соответствующим образом скорректирована.
Энфлюран: изониазид может увеличивать образование потенциально нефротоксического неорганического фтора как метаболита энфлюрана при одновременном применении.
Теофиллин: одновременное применение ЛС Изониазид может замедлить метаболизм теофиллина, тем самым повышая его концентрацию в плазме. Необходим мониторинг концентрации теофиллина в плазме.
Прокаинамид: может увеличивать плазменные концентрации изониазида при одновременном применении. Следует контролировать состояние пациента на проявление признаков токсичности изониазида.
Кортикостероиды (например, преднизолон): совместное применение с ЛС Изониазид уменьшало его концентрацию на 22-30 %. У быстрых «ацетиляторов» может потребоваться корректировка дозы ЛС Изониазид.
Парацетамол: совместное использование с ЛС Изониазид может повысить риск развития гепатотоксичности.
Гидроксид алюминия ухудшает всасывание изониазида. Во время терапии ЛС Изониазид следует использовать антациды, которые не содержат гидроксид алюминия.
Дисульфирам: одновременный прием с ЛС Изониазид может привести к увеличению нейротоксичности. Может быть необходимо уменьшение дозировки или прекращение приема дисульфирама.
Гепатотоксические препараты: одновременное использование ЛС Изониазид с другими гепатотоксическими препаратами может взаимно повышать гепатотоксичность. Таких комбинаций следует избегать.
Нейротоксические препараты: одновременное использование ЛС Изониазид с другими нейротоксическими препаратами может привести к аддитивной нейротоксичности и его следует избегать.
Взаимодействия с едой и напитками
Алкоголь: ежедневное потребление алкоголя на фоне приема ЛС Изониазид может привести к повышению риска изониазид-индуцированной гепатотоксичности. Следует контролировать состояние пациента на проявление признаков токсичности изониазида, а также настоятельно рекомендовать ограничить применение алкогольных напитков.
Сыр и рыба (жирная пища, богатая тирамином и гистамином): одновременное применение ЛС Изониазид может привести к угнетению моноаминооксидазы, разрушающей гистамин и тирамин пищи. Клинически это может сопровождаться покраснением или зудом кожи, ощущением приливов жара, учащённым сердцебиением, потливостью, ознобом или липким потом, головной болью или головокружением.
Влияние на лабораторные показатели
Изониазид может привести к ложно-положительным результатам определения глюкозы крови с использованием медного реактива; на ферментативные тесты определения глюкозы изониазид не влияет.

Беременность и лактация

О побочных эффектах изониазида в отношении плода не сообщалось. Тем не менее, ЛС Изониазид следует использовать во время беременности только в случае, если ожидаемая польза перевешивает потенциальные риски.
Изониазид выделяется в грудное молоко. Никаких сообщений о неблагоприятных эффектах изониазида в отношении ребёнка не поступало. Концентрации его в грудном молоке так низки, что грудное вскармливание не может обеспечить передачу изониазида в количествах, достаточных для профилактики или лечения туберкулеза у грудных детей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Никаких исследований о влиянии на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами не проводилось. Тем не менее, клиническое состояние пациента и побочные эффекты данного препарата, особенно его нейротоксический потенциал, следует иметь в виду при рассмотрении способности пациента управлять автотранспортными средствами и механизмами.

Меры предосторожности

Сообщалось о случаях тяжелого (в том числе летального) гепатита, связанного с приемом ЛС Изониазид. Большинство случаев развивалось в течение первых трех месяцев терапии, но гепатотоксичностъ может также развиться после длительного периода лечения. Таким образом, пациенты должны тщательно ежемесячно осматриваться и обследоваться врачом.
Пациенты должны быть проинструктированы о признаках или симптомах поражения печени или других неблагоприятных симптомах, таких как необъяснимые анорексия, тошнота, рвота, темная моча, желтуха, сыпь, постоянные парестезии рук и ног, постоянная усталость, слабость на протяжении более чем 3 дня и/или болезненность живота, особенно в правом верхнем квадранте.
Если появляются эти симптомы или признаки, терапия ЛС Изониазид должна быть прекращена немедленно, поскольку дальнейшее использование препарата в этих случаях может привести к более глубокому поражению печени.
Группы пациентов, особенно подверженных риску развития гепатита, включают:
- возраст – более 35 лет.
- лица, ежедневно употребляющие алкоголь (пациентам, должно быть настоятельно рекомендовано, ограничить потребление алкогольных напитков).
- пациенты с активным хроническим заболеванием печени.
- лица, получающие инъекционные лекарственные средства.
У таких пациентов, в дополнение к ежемесячным осмотрам, следует определять уровни печеночных ферментов (в частности, AcT и АлТ) перед началом терапии и периодически, на протяжении всего лечения.
Кроме того, должны быть тщательное наблюдение за следующими пациентами:
- пациенты, одновременно длительно применяющие любое лекарственное средство;
- пациенты с наличием периферической нейропатии или условий, предрасполагающих к нейропатии;
- беременные пациентки;
- ВИЧ-инфицированные пациенты.
Увеличение печеночных ферментов является частым симптомом во время терапии изониазидом. Это влияние изониазида на функции печени колеблется от от легкой до умеренной степени и часто проходит самопроизвольно в течение трех месяцев даже на фоне продолжения терапии. Если отклонения функции печени превышают верхний предел нормы в 3-5 раз, следует незамедлительно рассмотреть возможность прекращения терапии ЛС Изониазид.
Периферическая нейропатия является наиболее распространенным токсическим действием изониазида. Частота зависит от дозы и предрасполагающих условий, таких, как недоедание, нарушение функции почек, алкоголизм или диабет. Одновременный прием пиридоксина снижает риск развития нейропатии. Пиридоксин следует вводить совместно обычно в дозах 10 мг в день.
Перекрестная чувствительность . Пациенты с повышенной чувствительностью к этионамиду, пиразинамиду, ниацину (никотиновой кислоте) или другим химически родственным лекарствам могут быть также гиперчувствительны к изониазиду.
Изониазид следует использовать с осторожностью у пациентов с уже существующими эпилепсией, психозом или печеночной недостаточностью в анамнезе .
Сахарный диабет . У пациентов с сахарным диабетом должен тщательно контролироваться гликемический профиль, так как уровень глюкозы в крови может изменяться под влиянием изониазида.
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью, особенно медленных ацетиляторов, может повышаться риск побочных эффектов изониазида, таких как периферическая нейропатия. Эти пациенты должны регулярно обследоваться для раннего выявления изониазидовой токсичности. Чтобы избежать токсичности у данной группы пациентов также может применяться пиридоксин (смотри выше).

Для борьбы с туберкулезом человечество разрабатывает все новые методы. Ежегодно на рынке появляются последние разработки и новейшие препараты. Таблетки от туберкулеза Изониазид назначаются в первую очередь и относятся к антибиотикам. Но главное действующее вещество может производиться не только в виде таблеток. Как и другие лекарства, данный препарат назначаться должен исключительно врачом после комплексного обследования и уточнения диагноза.

Препарат Изониази

Лекарство оказывает отрицательное воздействие на микроорганизм, который вызывает туберкулез. При этом важно понимать, что на остальные микробы средство не оказывает никакого воздействия.

1. Таблетки различной концентрации.
2. Порошок.
3. Сироп.
4. Инъекционный раствор. Ампулы по 5 мл содержат 10% раствора.

Из организма данный препарат уходит с мочой и в малых количествах с калом. В зависимости от концентрации вещества, меняется время воздействия препарата на микроорганизмы.

Изониазид применяется в комплексном лечении вместе с другими антибиотиками для уничтожения палочки Коха в организме пациента. Назначать должен врач, поскольку препарат имеет и противопоказания, и побочные эффекты.

Если после обследования врач ставит диагноз туберкулез или происходит обострение хронического заболевания, препарат назначается для:

• химиопрофилактики первичного и вторичного туберкулеза;
• лечение всех форм туберкулёза;
• локализация очагов;
• терапия при обострении хронического туберкулеза.

Изониазид редко назначается единственным препаратом. Практически всегда он используется в комплексной терапии, наряду с антибиотиками широкого спектра действия, а также сульфаниламидами. Очень широко используются таблетки Изониазида для профилактики возникновения туберкулеза у опасных категорий населения. К ним относятся больные СПИДом и ВИЧ-инфицированные пациенты, фермеры, у которых поголовье скота заражено туберкулезом, а также алкоголики и граждане, контактирующие с больными людьми.

Туберкулез не терпит самолечения. Поэтому необходимо обращаться к врачу, который назначит правильную терапию согласно индивидуальным показателям здоровья.

Препарат имеет целый ряд противопоказаний, поэтому консультация доктора перед применением обязательна.

• склонность к судорогам и эпилепсия;
• полиомиелит;
• психические заболевания, особенно в стадии обострения;
• плохое функционирование щитовидной железы;
• цирроз печени, а также почечно-печеночная недостаточность;
• нарушение работы зрительного нерва;
• астма;
• атеросклероз и ишемическая болезнь;
• сердечная недостаточность третьей степени.

Иногда противопоказания относятся не ко всем формам препарата, а, например, только к уколам, которые вводятся в вену. Таблетки в таком случае возможно принимать в обычном режиме. Если пациент входит в группу противопоказаний препарата, то доктор может скорректировать лечение, чтобы исключить Изониазид или урегулировать его дозу.

Практически все лекарства имеют противопоказания. Поэтому если вы склонны к судорогам, есть непереносимость к препарату или прочие хронические заболевания, то необходимо скорректировать лечение и выбрать другой антибиотик.

Препарат не имеет большого количества опасных побочных эффектов. Если принимать его в правильной дозировке, то, в общем, переносимость отличная. Но, как и любое средство, может вызывать некоторые изменения.

• аллергические реакции на коже;
• тошнота, рвота;
• головокружение;
• нарушения сна;
• головная боль;
• в редких случаях боль в сердце.

Все нежелательные реакции организма обязательно необходимо обсуждать с доктором. Он поможет скорректировать дозу или примет решение об исключении препарата из терапии. Самой тяжелой формой может стать психоз. Этот побочный эффект проявляется редко и требует обязательной консультации с лечащим врачом. В редких случаях может возникать лекарственная форма гепатита.

Побочный результат возможен при применении всех лекарственных средств. В зависимости от тяжести необходимо применять регулировку лечения, но делать это должен лечащий специалист.

Терапия с применением Изониазида проводится по рекомендации доктора и в тех дозировках, которые назначает специалист. Пациенту индивидуально назначают не только дозировку, но и форму введения, а также сколько раз в год его применять. Препарат можно принимать в виде таблеток, а также колоть внутривенно или внутримышечно.

1. Внутривенно. Чаще всего так принимают лекарство, чтобы избежать обострений хронических заболеваний со стороны ЖКТ.
2. В виде ингаляций назначается только при некоторых формах заболевания.
3. Внутрь в виде таблеток. Самый распространенный способ лечения, таблетки от туберкулеза Изониазид назначается большинству пациентов.

Кроме этого доктор может назначить диету. Из рациона придется исключить несколько видов сыра и рыбы, это может предотвратить появление некоторых побочных эффектов. Дозировка подбирается строго индивидуально и зависит от целей.Если используется Изониазид для профилактики туберкулеза, то достаточно 5-10 мг\кг тела. Эту дозу следует распределять на два приема в сутки. Профилактика может длиться до 3 месяцев.

Лечение проводится в зависимости от типа туберкулеза, а также от присутствующих хронических заболеваний. Врач назначает введение препарата таким способом, который поможет подействовать веществу наиболее эффективно.

Детский организм по-другому воспринимает многие препараты, поэтому в некоторых лекарствах детский возраст является противопоказанием к применению. У Изониазида таких проблем нет, его можно давать детям. Его используют при лечении туберкулеза как у взрослых, так и у детей в любом возрасте. Применяется препарат и для лечения туберкулеза у ребенка, и для его предупреждения.

1. Судорожный синдром.
2. Психозы различной степени тяжести.
3. Проблемы с памятью.

Не следует самим отменять ребенку препарат, назначенный для профилактики. Туберкулез - очень опасное заболевание, и его симптомы могут не проявляться в течение 2 месяцев. Поэтому если врач назначил лекарство для профилактики, то его следует пропить.

Изониазид при беременности

Есть два способа попадания активных веществ препарата к младенцу.

1. Через плаценту, если лекарство принимает беременная женщина.
2. Через грудное молоко, в случае грудного вскармливания.

Беременность не является противопоказанием к применению препарата, но при этом применять его следует с большой осторожностью после оценки всех рисков для плода. Если женщина кормит грудью, но для лечения необходим прием Изониазида, возможно перевести ребенка на искусственное вскармливание.

При назначении препарата в любой форме туберкулеза необходимо учитывать, какие еще препараты принимает больной, в том числе и при наличии хронических заболеваний. Поэтому больной должен поставить доктора в известность обо всех препаратах, которые он регулярно принимает.

• парацетамол. При одновременном приеме с парацетамолом в разы увеличивается негативное влияние на печень и почки;
• с этанолом увеличивается токсичность Изониазида;
• Дисульфидам и Циклосерин провоцируют возникновение побочных эффектов;
• все виды Глюкокортикостероидов понижают эффективность Изониазида;
• Антациды также снижают эффективность всасывания препарата.

Любые препараты, которые несут токсическую нагрузку для печени, должны приниматься очень аккуратно. Поскольку их одновременный прием многократно усиливает побочные эффекты. Кроме того, важно отметить, что употребление Изониазида вместе с алкоголем запрещено, так как может привести к усилению негативного воздействия на организм.

При назначении антибиотика против микроорганизма туберкулеза, важно внимательно изучить все данные пациента, в том числе и назначения лекарств против хронических болезней. Это необходимо, чтобы максимально снизить риск побочных эффектов и усилить положительный эффект.

Аналоги Изониазида

У каждого лекарственного средства есть синонимы и аналоги. Синонимы - это препараты, которые содержат такое же действующее вещество, а аналоги - это вещества с таким же действием. Синонимов у данного препарата большое количество, поскольку действующее вещество очень эффективно для уничтожения палочки Коха, а также для профилактики развития туберкулеза.

1. Метазид. Это синтетическое антибактериальное средство применяется для усиления противотуберкулезного эффекта и применяется в комплексной терапии.
2. Протионамид. Применяется при лечении любой формы туберкулеза.
3. Этионамид. Производное вещество изоникотиновой кислоты.
4. Фтивазид. Также очень эффективное противотуберкулезное средство.
5. Тубазид. Еще один популярный аналог, помогающий при всех формах болезни.

Все эти препараты отличаются высокой эффективностью в борьбе с микроорганизмами, которые вызывают туберкулез. Назначение изониазида или его аналогов зависит от многих факторов, в том числе и от состояния пациента и его возрастной категории. Если лечение проводится давно, то выбор препарата зависит от лекарств, которые применяются в комплексе.

Есть ряд веществ, которые убивают палочку Коха. Они концентрируются в различных препаратах, а уже врач сам назначает, какие именно средства выбирать в борьбе с туберкулезом.

Поскольку препарат является часто назначаемым как для лечения, так и для профилактики, найти о нем отзывы не составит труда. В большинстве своем они положительные, но тем не менее есть и негативные.

1. Отрицательные отзывы. Они связаны с побочными эффектами в виде слабости, тошноты и даже рвоты. Иногда возникает боль в животе и нарушении сна.
2. Положительные отзывы. Препарат хорошо усваивается, не вызывает побочных эффектов. Результат стабильный, лечение эффективно.
3. Сомневаются в профилактике. Часто назначается препарат, если обнаружена положительная или нейтральная реакция на туберкулезные тесты. При этом многие отказываются принимать его, если нет проявлений болезни. В таком случае важно понимать, что туберкулез имеет скрытый период, когда он начнет проявляться, то лечить будет сложнее.

Однозначного мнения нет, но все нюансы должен объяснить врач после индивидуальной оценки состояния. Профилактика туберкулеза также является показанием к применению Изониазида.

Лекарственный препарат у разных людей может вызывать или не вызывать побочные эффекты. Результат лечения также может быть различным. Поэтому лечение должен корректировать доктор.

Цена препарата в России и в Украине

Изониазид можно купить в аптеках. Цена может зависеть от наличия доставки или варьироваться в небольших пределах. Также есть разница в количестве препарата.

• препарат 100 мг. В упаковке 100 таблеток - 44 рубля;
• препарат 200 мг. В упаковке 50 таблеток - 52 рубля;
• препарат 300мг. В упаковке 100 таблеток - около 90 рублей.

• 100 мг 100 таблеток - 6 грн;
• 200 мг. 100 таблеток - 8 грн;
• 300 мг. 100 таблеток - 15 грн.

Цена раствора в 10 ампулах - 127 рублей в России и 22 гривны в Украине. Конечно, цены могут меняться, но в среднем этот препарат доступен любой категории граждан. Главное, покупать его в аптеках и строго по рекомендации врача. Если вы сами назначаете себе данный препарат, то вы рискуете своим здоровьем.

Стоить упаковка лекарства от туберкулеза Изониазид может по-разному, в зависимости от количества таблеток цена колеблется от 44 до 128 рублей. В Украине от 7 гривен до 15. Покупать следует только по назначению врача.

Туберкулез является очень опасным заболеванием. Возбудители довольно быстро привыкают к антибиотикам, если не менять лечение. Поэтому проводится комплексное лечение, при котором используются различные антибиотики как широкого спектра действия, так и узконаправленные против одного микроорганизма. Среди них выделяется Изониазид и его аналоги, которые используются не только для лечения, но и для профилактического курса против туберкулеза.

Пройдите бесплатный онлайн-тест на туберкулез

Лимит времени: 0

Навигация (только номера заданий)

0 из 17 заданий окончено

Информация

Вы уже проходили тест ранее. Вы не можете запустить его снова.

Тест загружается...

Вы должны войти или зарегистрироваться для того, чтобы начать тест.

Вы должны закончить следующие тесты, чтобы начать этот:

Результаты

Время вышло

• Поздравляем! Вероятность того что вы более туберкулезом близиться к нулю.

  Но не забывайте так же следить за своим организмом и регулярно проходить медицинские обследования и никакая болезнь вам не страшна!
  Так же рекомендуем ознакомиться со статьей по .

• Есть повод задуматься.

  С точностью сказать, что вы болеете туберкулезом сказать нельзя, но такая вероятность есть, если это и не , то с вашим здоровьем явно что то не так. Рекомендуем вам незамедлительно пройти медицинское обследование. Так же рекомендуем ознакомиться со статьей по .

• Срочно обратитесь к специалисту!

  Вероятность того что вы поражены очень высока, но дистанционно поставить диагноз не возможно. Вам следуем немедленно обраться к квалифицированному специалисту и пройти медицинское обследование! Так же настоятельно рекомендуем ознакомиться со статьей по .

1. С ответом
2. С отметкой о просмотре

1. Задание 1 из 17

   1 .

   Связан ли ваш образ жизни с тяжелыми физическими нагрузками?

2. Задание 2 из 17

   2 .

   Как часто вы проходите тест на выявление туберкулеза(напр. манту)?

3. Задание 3 из 17

   3 .

   Тщательно ли соблюдаете личную гигиену (душ, руки перед едой и после прогулок и т.д.)?

4. Задание 4 из 17

   4 .

   Заботитесь ли вы о своем иммунитете?

5. Задание 5 из 17

   5 .

   Болели ли у Ваши родственники или члены семьи туберкулезом?

6. Задание 6 из 17

   6 .

   Живете ли Вы или работаете в неблагоприятной окружающей среде (газ, дым, химические выбросы предприятий)?

7. Задание 7 из 17

   7 .

   Как часто вы находитесь в помещении с сыростью или запыленными условиями, плесенью?

8. Задание 8 из 17

   8 .

   Сколько вам лет?

9. Задание 9 из 17

   9 .

   Какого вы пола?

Таблетка содержит 0.1, 0.2 или 0.3 грамма действующего вещества. В ампулах объёмом 5 мл содержится раствор 500 мг концентрации 10%.

Форма выпуска

Изониазид выпускается в таблетированной форме, в виде раствора и порошка.

Таблетки упакованы по 10 штук в специальные блистеры. В упаковке содержится 50, 100, 500 либо 1000 таблеток.

Раствор выпускается в ампулах по 5 мл. В пачке содержится 5 либо 10 ампул.

Фармакологическое действие

Таблетки Изониазид от чего они?

Противотуберкулёзное средство. Активный компонент является основным представителем среди производных изоникотиновой кислоты, и нашел своё применение в противотуберкулёзной терапии. Иные лекарственные средства из данной группы (например, ) рассматриваются как производные гидразида изоникотиновой кислоты. В отношении микобактерии – возбудителя – активный компонент Изониазид проявляется высокую бактериологическую активность. В отношении иных возбудителей инфекционных болезней выраженного химиотерапевтического эффекта не наблюдается.

Действующее вещество воздействует бактерицидно на внеклеточные и внутриклеточные формы Mycobacterium tuberculosis . Больше всего действию препарата подвержены активно делящиеся формы микобактерий. Точного описания механизма воздействия нет. Существует мнение, что принцип действия медикамента основан на способности подавлять процесс синтезирования миколиевых кислот, которые входят в состав клеточной стенки микроорганизма.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент хорошо всасывается из просвета пищеварительного тракта. Через 1-4 часа после приёма внутрь в крови регистрируется максимальная концентрация действующего вещества. Туберкулостатическая концентрация (уровень активного компонента в крови, подавляющий жизнедеятельность возбудителя туберкулёза) сохраняется в течение 6-24 часов. Изониазид с легкостью проходит через гематоэнцефалический барьер и проникает в различные жидкости и ткани в организме. Основной путь выведения – через почечную систему.

Показания к применению Изониазида

Медикамент назначается для лечения активного туберкулёза.

Основные показания к применению:

• туберкулёзный менингит (комбинированная терапия);
• профилактика развития туберкулёза у лиц, которые находились в контакте с больным пациентом;
• профилактика развития туберкулёза у лиц, давших положительную реакцию на (больше 5 мм) при подтверждённой рентгенологической картине, которая указывает на непрогрессирующий процесс;
• профилактика развития туберкулёза у детей младше 4-х лет, давших положительную реакцию на туберкулин (больше 10 мм) с высоким риском диссеминации.

Высокие дозировки обладают токсическим действием, поэтому Изониазидом отравляют собак.

Противопоказания

• судорожные припадки в анамнезе;
• в анамнезе;
• патология почечной/печёночной системы .

Побочные действия Изониазида

Система крови (гемостаз, кроветворение) и сердечно-сосудистая система:

• боли в области сердца;
• повышение уровня лёгочного кровяного давления;
• усиление выраженности ишемических процессов в миокарде у лиц пожилого возраста;
• тромбоцитопения ;
• агранулоцитоз ;
• повышение уровня кровяного давления;
• сидеробластная анемия ;
• (при недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
• апластическая анемия .

Органы чувств, нервная система:

• интоксикационный психоз;
• генерализованные судороги;
• полиневрит;
• паралич конечностей;
• атрофия и неврит зрительного нерва;
• эйфория;
• инсомния;
• раздражительность;
• амнезия;
• периферический неврит;
• учащение припадков у лиц, страдающих эпилепсией.

Пищеварительный тракт:

• рвота;
• тошнота;
• сухость в ротовой полости;
• токсический гепатит;
• повышение активности АЛТ, АСТ, ;
• продромальные симптомы гепатита (необычная слабость или усталость, рвота, потеря аппетита и тошнота);
• гипербилирубинемия.

Мочеполовой тракт:

• меноррагия;
• гинекомастии;

Аллергические ответы:

• кожные высыпания , сыпь ;
• эозинофилия.

Иные реакции:

• мышечные подёргивания;
• (при внутривенных инъекциях);
• «Кушингоид»;
• мышечная атрофия ;
• гипергликемия.

Побочные действия Тубазида аналогичны, т.к. активным компонентом является то же действующее вещество.

Изониазид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Доза препарата подбирается в индивидуальном порядке с учётом формы основного заболевания, сопутствующей патологии и характера течения болезни.

Инструкция по применению Изониазида для взрослых пациентов и подростков: 2-3 раза в неделю по 15 мг/кг в сутки либо по 300 мг в день.

Инструкция по применению Тубазида для детей: 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю либо 10-20 мг/кг в день.

Внутримышечно вводят по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю либо по 5 мг/кг в сутки. Детям медикамент вводят по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю либо по 10-20 мг/кг в день. Длительность терапии определяется в индивидуальном порядке.

Лечение ингаляциями: 5-10 мг/кг в день, разделённых на 1-2 приёма.

При приёме per os и внутривенном введении максимальная суточная дозировка составляет 300 мг (для взрослых пациентов).

Передозировка

Острая передозировка

Приём высоких доз может спровоцировать развитие метаболического ацидоза , вызвать эпилептические припадки , которые не поддаются стандартной терапии. В тяжёлых случаях может развиться и летальный исход.

Первые признаки отравления регистрируются уже через 30 минут после приёма медикамента:

• тахикардия;
• рвота;
• головокружение;
• нечеткость речи .

При остром отравлении эпилептический припадок может развиться молниеносно без предшествующей симптоматики. Достаточно принять 20 мг/кг Изониазида для развития припадка. При тяжёлом отравлении развивается кома, которая может длиться 24-36 часов.

Острые токсические проявления отравления:

• гипертермия;
• артериальная гипотония ;
• глюкозурия ;
• гипергликемия;
• острая почечная недостаточность;
• кетонурия .

Хроническая передозировка

Длительная терапия высокими дозами вызывает гепатоцитов. В первые месяцы лечения довольно часто у пациентов регистрируется повышение АЛТ и АСТ. В течение года лабораторно могут быть выявлены признаки гепатита . При правильной тактике лечения и адекватном дозировании клинически значимый гепатит развивается только у 0.1% пациентов. Показатель смертности от поражения печени при лечении противотуберкулёзным средством составляет 0.001%.

Часто на фоне длительной терапии высокими дозами развивается неврит зрительного нерва , . Нейротоксическое влияние проявляется при дефиците Пиридоксина и значительно усиливается формированием неактивных комплексов гидразонов с Пиридоксином. Типичные проявления полинейропатии – нарушения чувствительности по типу «носков» и «перчаток» в дистальных отделах конечностей с постепенным распространением выше. Дополнительно развивается мышечная слабость, миалгия . При поражении зрительного нерва ухудшается зрительное восприятие, в тяжёлых случаях формируется центральная скотома . Нейротоксичность приводит к развитию психоза, атаксии , и коматозного состояния.

Лечение при передозировке

Первая помощь направлена на купирование эпилептического припадка, восстановление проходимости дыхательных путей, стабилизацию основных физиологических показателей, проведение инфузионной терапии.

При развитии тяжёлого ацидоза рекомендуется внутривенное введение бикарбоната натрия . Эффективен приём энтеросорбентов, для удаления действующего вещества из пищеварительного тракта. Неврологические проявления купируются введением (при развитии комы, метаболического ацидоза и судорожного синдрома). При первом введении максимальная доза Пиридоксина составляет 5 г. Для усиления эффекта Витамина В6 назначают бензодиазепины . При помощи гемодиализа удаётся ускорить выведение противотуберкулёзного средства (на практике применяется редко).

Повышение печёночных ферментов втрое указывает на развитие лекарственного гепатита и требует прекращения приёма медикамента. Витамин В6 в таких случаях неэффективен. Пиридоксин применяется только для профилактики и лечения полинейропатий (50 мг/сутки).

Взаимодействие

Риск развития гепатоктоксичности значительно возрастает при одновременном приёме (особенно у лиц, страдающих различными заболеваниями печёночной системы). Аналогичный эффект наблюдается при лечении , т.к. Изониазид способен индуцировать цитохром Р450 , что способствует увеличению количества метаболитов, обладающих токсичностью.

Условия продажи

Препарат можно приобрести в аптеке, предъявив рецептурный врачебный бланк с соответствующими печатями доктора и ЛПУ.

Рецепт на латинском языке:
Rp. Tab. Isoniasidi 0.1
D.t.d.N 50 in tab.
S.по схеме.

Условия хранения

Соблюдение температурного режима (до 25 градусов) позволяет сохранить эффективность медикамента в течение заявленного производителем срока. Хранить вдали от детей.

Срок годности

Таблетки могут храниться 6 лет, ампулы – 2 года.

Особые указания

Медикамент не назначают в дозе больше 10 мг/кг при следующей патологии:

• распространённый атеросклероз;
• тяжёлое течение артериальной гипертонии;
• заболевания нервной системы;
• экзема в стадии обострения;
• тяжёлое течение сердечно-сосудистой недостаточности.

Параллельное назначение других противотуберкулёзных лекарственных средств позволяет избежать молниеносного развития резистентности. Рекомендуется соблюдение постельного режима в течение 1-1.5 часа после проведения инъекции.

Снижение выраженности побочных эффектов достигается одновременным назначением Глутаминовой кислоты (внутрь), Пиридоксина (внутримышечное введение, приём внутрь), (внутримышечное введение).

Важно помнить, что метаболизм активного вещества осуществляется в печёночной системе путём ацетилирования до метаболитов, не обладающих активностью. На степень ацетилирования влияет генетическая предрасположенность. Рекомендуется определение скорости инактивации Изониазида по уровню активного вещества в моче и крови в связи с неодинаковым метаболизмом у пациентов. Лицам с высокой скоростью инактивации действующего вещества показано назначение больших доз.

Изониазид для собак

В определённых количествах медикамент оказывает токсическое воздействие на животных. Смертельная дозировка для собак зависит от веса. Активное вещество молниеносно всасывается из пищеварительного тракта, поступая в кровь.

Основные симптомы отравления собаки Изониазидом проявляются уже через 30 минут:

• обильное слюноотделение;
• спутанность сознания;
• слабость ног, шатание, «заваливание» животного на бок;
• судороги, мышечные подёргивания;
• рвота;
• длительные судороги, угнетение дыхания, кома и смерть – при тяжёлом отравлении.

Тубазид для собак также токсичен и оказывает аналогичное действие. Для кошек смертельная доза также рассчитывается по весу.

Аналоги Изониазида

Структурные аналоги:

• Нидразид ;
• Изониазид-Ферейн ;
• Изозид-200 ;
• Изониазид-Н.С. ;
• Римицид ;
• Тубазид ;
• Изониазид-Дарница ;
• Изониазид-АКОС ;
• ИНХ .

Детям

Изониазид в педиатрической практике назначается для лечения и профилактики туберкулёза по индивидуально подобранной схеме. Параллельно рекомендуется вводить Витамин В6 (Пиридоксин) для уменьшения выраженности побочных эффектом (чаще всего развиваются полинейропатии). Дозировка Пиридоксина рассчитывается по дозе противотуберкулёзного средства – 10 мг витамина на каждые 100 мг Изониазида.

При беременности (и лактации)

Тубазид способен проникать в грудное молоко и проходить через плаценту, поэтому медикамент может назначаться в период беременности и при лактации исключительно по строгим, жизненно важным показаниям. Расчёт дозы для беременной/кормящей женщины – не более 10 мг активного вещества на 1 кг веса.