Пипольфен в ампулах инструкция по применению. Препарат Пипольфен: показания, противопоказания и фармакологические действие

Пипольфен (P ipolphen ) - противоаллергическое лекарственное средство, обладающее выраженной антигистаминной активностью, а также оказывающее антипсихотический,

противорвотный, седативный, гипотермический эффект.

Пипольфен, по отзывам экспертов Минздравсоцразвития России, относится к эффективным противоаллергическим препаратам, преимущественно назначаемым при стационарном лечении (IV Всероссийская конференция «Практическая медицина: аллергология и иммунология», 10 ноября 2012 года).

Производитель лекарства - венгерская фармацевтическая фирма «EGIS Pharmaceuticals Plc.». Форма выпуска: драже №20 (0,25 г), инъекционный раствор в ампулах 2 мл (50 мг), №10.

Фармакологическое действие Пипольфена

Производное фенотиазина, блокирует гистаминовые H1-рецепторы. Стабилизирует тучные клетки, ограничивает выброс в кровоток серотонина, гистамина, брадикинина. Предупреждает развитие аллергических реакций (крапивница, кожный зуд, отек Квинке).

Оказывает влияние на ЦНС: седативное (успокаивающее), гипотермическое (понижающее температуру тела), умеренное антипсихотическое (применяется в психиатрической практике), противорвотное (уменьшение возбудимости вестибулярной системы) воздействие. Назначается для предупреждения икоты. Применение Пипольфена в терапевтических дозировках не оказывает влияния на сердечнососудистую систему.

Действие лекарства проявляется спустя 30 мин после приема внутрь, при в/в применении - спустя 2 мин., а при в/м введении через 5 мин. Длительность терапевтического воздействия до 6 часов. Проникает через плацентарный барьер, ГЭБ. Выводится преимущественно через почки. Т-полувыведения составляет 8-15 ч.

Показания к применению Пипольфена

• Аллергические заболевания (аллергический конъюнктивит, аллергический ринит, пищевая аллергия, сенная лихорадка, сывороточная болезнь, крапивница , кожный зуд, ангионевротический отек Квинке);
• Комплексная терапия анафилактического шока (назначается после применения адреналина);
• Пред- и послеоперационный период: как седативное средство;
• Купирование, предупреждение тошноты и рвоты (во время операционного наркоза);
• При послеоперационных болях назначают с анальгетиками;
• Предупреждение тошноты при укачивании (кинетоз);
• В составе литической смеси для снижения температуры тела (при лихорадочных состояниях).

Как назначают Пипольфен?

Способ применения: назначается внутрь (драже), в/м или в/в (ампулы).

Максимально суточная дозировка для взрослых - 150 mg. Взрослым вводят в/м 25 mg Пипольфена 1 раз/сут. По показаниям возможно увеличение дозы: назначают каждые 4-6 часов по 12,5-25 mg.

Для лечения аллергии лекарство назначают внутрь: 25 mg Пипольфена 1-2 раза/сут. При профилактике тошноты, рвоты рекомендуется в/м или внутрь 25 mg (однократно). При кинетозе: по 25 mg внутрь 2 раза/сут. Перед операциями рекомендуется в/м или внутрь на ночь в дозе 25-50 mg.

Детям старше 2 мес. назначают в/м 3-5 раз/сут (0,5-1 mg/кг веса). Детям 6-14 лет дают внутрь 25 mg (1 драже) до 3-4 раз/сут. Делить драже не рекомендуется.

Побочные действия и противопоказания

При лечении Пипольфеном возможны побочные действия: сонливость, нарушение остроты зрения, головокружения, возбуждение, тревожность, дезориентация, учащение ночных апноэ. Также пациентов может беспокоить понижение АД, брадикардия, тахикардия, тошнота, рвота, холестаз, сухость во рту, запор. В анализах крови редко отмечается лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Аллергические реакции могут проявляться бронхоспазмом, дерматитом, крапивницей.

Назначение Пипольфена противопоказано:

• При глубоком угнетении ЦНС, коматозных состояниях;
• Не рекомендуется одновременно принимать с ингибиторами МАО;
• При закрытоугольной глаукоме;
• Не назначают при алкогольной интоксикации, передозировке опиоидных анальгетиков, снотворных лекарств;
• Рвота неуточненной причины у детей;
• Период беременности и лактации;
• Не назначают детям до 2 мес. в инъекциях, а также до 6 лет в драже;
• Непереносимость компонентов препарата;
• Осторожно применяют при нарушениях функции почек, печени, у пациентов пожилого возраста.

Передозировка

Симптомами передозировки у детей являются: галлюцинации, тревожность, возбуждение, сужение зрачков, судороги, покраснение кожи лица. У взрослых симптомы передозировки сопровождаются заторможенностью, возбуждением, судорогами. При острой передозировке возможно угнетение дыхания, снижение АД, кома.

Назначается симптоматическое лечение, промывание желудка, прием внутрь сорбирующих средств: Полисорб, Энтеросгель, Активированный уголь, Лактофильтрум.

При наличии показаний применяют противоэпилептические средства, при снижении АД - мезатон или норадреналин. Адреналин не назначают - возможно усиление артериальной гипотензии.

Можно ли назначать Пипольфен при лактации, беременности?

Во время беременности препарат противопоказан. При лактации возможно назначение Пипольфена по жизненным показаниям после консультации врача. На время терапии требуется отмена грудного вскармливания.

Аналоги Пипольфена

Аналогичным антигистаминным эффектом обладают Супрастин , Тавегил, Димедрол. Эти лекарственные средства оказывают меньше побочных эффектов на ЦНС. Цена Димедрола значительно ниже, чем стоимость Пипольфена.

В настоящее время широко используются современные противоаллергические препараты, имеющие минимальные побочные действия: Цетрин, Лоратадин, Кларитин, Эриус, Зиртек. Наиболее доступный из них - Лоратадин (25-30 руб.)

Хранение лекарства

Список Б. Хранят в условиях низкой влажности, при комнатной температуре. Беречь от детей. Срок годности 5 лет.

Цена Пипольфена

Лекарство относится к списку Б, отпускается только по рецепту доктора. Средняя стоимость в аптеках:

• Пипольфен (ампулы) 50 mg/2 мл, р-р для инъекций, №5х2 - 560 - 575 рублей;
• Пипольфен 25 mg (драже), №20 (упаковка) - 310 - 325 рублей.

При аллергических проявлениях врачи назначают "Пипольфен". Инструкция по применению сообщает, что это средство представляет собой антигистаминный препарат. Это довольно старое лекарство, оно относится к антиаллергическим медикаментам первого поколения. В отличие от более современных антигистаминных средств, "Пипольфен" обладает седативным действием. Это может рассматриваться как нежелательный эффект, однако в некоторых случаях позволяет применять препарат как успокоительное лекарство.

Состав, форма выпуска и действие препарата

Активным веществом лекарства является гидрохлорид прометазина. Это вещество группы фенотиазинов. В тканях организма образуется особый гормон - гистамин. Это соединение играет большую роль в возникновении аллергической реакции. Прометазин не подавляет выработку гистамина, но он блокирует рецепторы, чувствительные к этому веществу. Это уменьшает воспаление, зуд и кожные высыпания при аллергии. Кроме этого, препарат можно использовать как седативное, жаропонижающее и противорвотное средство.

"Пипольфен" производят в ампулах и в таблетках (драже). Любая форма выпуска содержит 25 мг действующего вещества.

Таблетки "Пипольфена" выглядят как блестящие драже светлого цвета. Они содержат вспомогательные ингредиенты: тальк, стеариновые соединения, крахмал, лактозу, сахарозу, желатин и красители. Эти компоненты способствуют лучшему усвоению лекарства.

"Пипольфен" в ампулах представляет собой прозрачную жидкость. В состав раствора, кроме прометазина, входит гидрохинон, дисульфит калия, сульфит и хлорид натрия, а также дистиллированная вода. Объем каждой ампулы - 2 мл.

Показания

• крапивница;
• отек Квинке;
• насморк и конъюнктивит аллергического генеза;
• поллиноз;
• негативная иммунная реакция на введение сывороток;
• патологии, сопровождающиеся кожным зудом.

При анафилактическом шоке препарат назначают в период восстановления, после того как все острые симптомы купированы.

Лекарство нашло применение в качестве седативного средства. Его используют перед операциями и после хирургических вмешательств. Инструкция "Пипольфена" в ампулах допускает применение лекарства в составе литических смесей.

Как противорвотное средство "Пипольфен" употребляют перед длительными поездками на транспорте или авиаперелетами для предотвращения тошноты и головокружения.

При сильной простуде с высокой температурой лекарство назначают как противовоспалительное и жаропонижающее средство.

Противопоказания

Не всем пациентам можно принимать этот препарат. Инструкция по применению "Пипольфена" сообщает о следующих абсолютных противопоказаниях к использованию лекарства:

1. Коматозные и шоковые состояния. Препарат может усилить признаки угнетения ЦНС.
2. Ночная остановка дыхания (апноэ). Антигистаминное лекарство угнетает дыхательную функцию.
3. Отравление алкоголем, наркотическими анальгетиками и снотворными. Препарат может усугубить подавление жизненно важных функций организма.
4. Глаукома. Прометазин повышает внутриглазное давление.
5. Повышенная чувствительность к активному компоненту. Если у пациента в прошлом наблюдалась аллергия на любые производные фенотиазина, то принимать "Пипольфен" не следует.
6. Лекарство не назначают при рвоте неизвестного происхождения.
7. Препарат нельзя употреблять с антидепрессантами из группы ингибиторов МАО. Совмещение этих лекарств может вызвать резкое падение АД и нарушение тонуса мышц и движений. Между приемом "Пипольфена" и ингибиторов МАО необходимо сделать перерыв не менее 14 дней.
8. Непереносимость лактозы. Это вещество входит в состав драже.
9. Таблетки не назначают детям до 6 лет, препарат в виде инъекций можно применять в возрасте от 2 месяцев.
10. Беременность и лактация. Безопасность лекарства в период вынашивания плода не изучена, поэтому употреблять это средство не рекомендуется. Препарат проникает в грудное молоко. Прометазин может вызвать судороги и двигательные нарушения у младенца, поэтому при необходимости лечения грудное вскармливание прерывают.

Кроме этого, инструкция к "Пипольфену" предусматривает относительные противопоказания для назначения этого медикамента:

• язвенные процессы в органах пищеварения;
• острые респираторные заболевания, сопровождающиеся сильным кашлем;
• угнетение кроветворения;
• эпилептические припадки;
• тяжелые сердечно-сосудистые патологии;
• болезни почек и печени;
• нарушения процесса мочеиспускания;
• синдром Рейе (недостаточность функции печени с энцефалопатией);
• старческий возраст.

В этих случаях препарат принимают только при острой необходимости, в пониженных дозах и под наблюдением врача.

Нежелательные эффекты

У части пациентов препарат может вызывать нежелательные симптомы. Так как препарат обладает седативными свойствами, то чаще всего на его прием негативно реагирует центральная нервная система. Инструкция по применению "Пипольфена" сообщает о следующих побочных действиях:

• сонливости;
• заторможенности;
• ухудшении зрения;
• головокружении;
• неприятных сновидениях;
• спутанности сознания;
• дезориентации;
• ночных остановках дыхания (апноэ).

При применении высоких доз возможно нарушение тонуса мышц и движений (экстрапирамидные расстройства) и судорожные приступы (у детей).

Лекарство обладает слабым антихолинергическим действием, поэтому может вызывать чрезмерную сухость слизистых оболочек рта, горла и носа, задержку мочеиспускания, спазм аккомодации, ощущение шума и звона в ушах.

У людей с повышенной чувствительностью к производным фенотиазина возможно появление дерматита, крапивницы, спазма дыхательных путей и сыпи, усиливающейся под действием солнечных лучей.

Инструкция по применению "Пипольфена" предупреждает и о других нежелательных эффектах: нарушении ритма сердца, снижении АД, тошноте, запоре, уменьшении выделения желчи.

Во время приема препарата возможно уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов в общем анализе крови.

Следует тщательно соблюдать рекомендуемую дозировку препарата. Превышение допустимого количества драже или инъекционного раствора приводит к серьезной интоксикации. Особенно тяжело протекает передозировка у детей. Малыши становятся чрезмерно тревожными и возбудимыми, у них возникают судороги и галлюцинации, резко повышается температура тела. Характерным признаком передозировки являются расширенные и неподвижные зрачки. Инструкция по применению драже "Пипольфена" рекомендует держать препарат в недоступном для ребенка месте во избежание случайного отравления.

У взрослых людей передозировка сопровождается судорогами, заторможенностью, угнетением дыхания, резким снижением АД. В тяжелых случаях наступает коллапс и кома. При первых признаках интоксикации необходимо промыть больному желудок и дать энтеросорбент. Затем нужно срочно вызвать врача. Антидотов против прометазина не существует, в стационаре пациенту делают инъекции противосудорожных лекарств и проводят симптоматическую терапию отравления.

Как применять лекарство

Инструкция по применению таблеток "Пипольфена" рекомендует назначать это средство в следующих дозах:

1. Аллергические реакции: по 1-2 драже в день.
2. Профилактика и лечение рвоты и тошноты: по 1 драже в сутки.
3. От "укачивания" по время поездок: 1 драже за 1 час до поездки и еще 1 таблетку через 8-12 часов.
4. В хирургии: 1-2 таблетки на ночь перед операцией. В составе литических смесей - 50 мг в вену за 2,5 часа до хирургического вмешательства.

Детям 6-12 лет дозировку препарата рассчитывают индивидуально в зависимости от возраста и веса.

Инструкция по применению "Пипольфена" в ампулах допускает внутримышечное и внутривенное введение препарата. Рекомендуется вводить следующие дозы лекарства:

1. При аллергии, тошноте и рвоте: по 25 мг (1 ампула) в мышцу 1 раз в день. При необходимости уколы повторяют каждые 4-6 часов.
2. В хирургии: по 25-50 мг на ночь в мышцу перед операцией. В составе литических смесей по 50 мг за 2,5 часа до хирургического вмешательства.
3. Для подготовке к бронхоскопии и глазным операциям: 0,15-0,3 мг на 1 кг веса человека внутривенно.
4. Детям от 2 месяцев: 0,5-1 мг на 1 кг веса в мышцу (дозу разбивают на 3-5 инъекций в день).

Особые указания

Во время приема лекарства необходимо воздерживаться от употребления спиртных напитков. Совместный прием "Пипольфена" и этанола может спровоцировать угнетение дыхания.

В период лечения нужно периодически проходить исследование на печеночные ферменты и сдавать общий анализ крови.

Инструкция по применению "Пипольфена" в таблетках и ампулах предупреждает о том, что прием препарата может искажать результаты некоторых диагностических исследований. Например, тест на беременность в период курса лечения может дать ложный положительный результат. В крови может увеличиваться уровень глюкозы. Это необходимо учитывать при анализе на гликемическую кривую. Если проводится кожная проба на аллергены, то "Пипольфен" нужно отменить за 3 дня до исследования.

Препарат сушит слизистые оболочки и уменьшает слюноотделение. Из-за этого возрастает риск кариеса зубов, болезней десен и грибковой инфекции полости рта. Это лекарство увеличивает вероятность возникновения судорог. Поэтому людям, склонным к непроизвольным сокращениям мышц, нужно соблюдать осторожность при приеме антигистаминного средства.

В некоторых случаях врач может принять симптомы заболеваний за побочные действия "Пипольфена". Например, синдром Рейе (тяжелое осложнение вирусных инфекций) у детей часто сопровождается судорогами. Но такое же побочное действие есть и у антигистаминного препарата. Поэтому при таких болезнях "Пипольфен" назначают с осторожностью.

В первое время после начала терапии следует отказаться от вождения автомобиля. В эти дни особенно выражен седативный эффект препарата. В дальнейшем управлять автомобилем допустимо лишь в том случае, если пациент не ощущает заторможенности, сонливости, а также ухудшения концентрации внимания и быстроты реакции.

Взаимодействие с другими медикаментами

Это антигистаминное средство может взаимодействовать со многими другими медикаментами. Поэтому при назначении лекарства необходимо сообщить врачу обо всех препаратах, которые принимает пациент. Выше упоминалось о несовместимости лекарства с антидепрессантами группы ингибиторов МАО.

Инструкция по применению "Пипольфена" сообщает о способности этого средства усиливать действие следующих препаратов:

• обезболивающих;
• снотворных;
• транквилизаторов;
• нейролептиков;
• анестетиков;
• лекарств от повышенного АД;
• гормональных средств с пролактином;
• холиноблокаторов.

Также "Пипольфен" может снижать эффективность следующих лекарств:

• препаратов с эфедрином;
• антипаркинсонических медикаментов;
• "Гуанетидина";
• средств с допамином.

Некоторые медикаменты снижают эффективность "Пипольфена". К ним относятся барбитураты и "Бромокриптин". Трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы и холинолитики усиливают действие антигистаминного препарата.

Опасно принимать "Пипольфен" совместно с "Клофелином", "Хинидином" и лекарствами от эпилепсии. Это может привести к подавлению функции дыхания и сердечной деятельности.

Как хранить драже и ампулы

Драже рекомендуется хранить при температуре от +15 до +25 градусов. Таблетки можно использовать в течение 5 лет со дня изготовления. Условия хранения раствора для инъекций аналогичны. Такой срок годности определяет инструкция "Пипольфена" в таблетках и ампулах.

Цена препарата

Приобрести препарат в форме драже довольно сложно. В аптечных сетях гораздо чаще встречается "Пипольфен" в виде раствора для инъекций. В среднем цена таблеток составляет от 250 до 300 рублей (20 штук). Ампулы стоят дороже - от 640 до 1200 рублей (10 штук).

Препарат отпускается из аптек строго по рецепту. Употреблять его самостоятельно нельзя.

Аналоги лекарства

В связи с тем, что препарат в форме таблеток трудно приобрести, пациенты интересуются аналогами "Пипольфена". К таким лекарствам относится "Дипразин". Оно тоже содержит прометазин. Однако этот препарат давно отсутствует в российских аптечных сетях, потому его цена неизвестна.

Можно подобрать аналоги по терапевтическому действию. К ним относятся следующие антигистаминные лекарства:

• "Димедрол".
• "Супрастин".
• "Тавегил".
• "Кларитин".
• "Зиртек".
• "Эриус".

"Димедрол", "Супрастин" и "Тавегил" обладают не только противоаллергическим, но и седативным действием. Это антигистаминные препараты первого поколения. О таком же эффекте сообщает инструкция по применению "Пипольфена". Отзывы об аналогах свидетельствуют о сонливости после применения этих средств. Однако седативное влияние на нервную систему позволяет использовать эти медикаменты при проведении хирургических операций. Особенно выраженным снотворным эффектом отличается препарат "Димедрол".

Антигистаминные лекарства первого поколения стоят недорого. Цена "Димедрола" от 10 до 30 рублей, "Супрастина" - от 100 до 150 рублей, а "Тавегила" - от 130 до 200 рублей.

Препараты "Кларитин", "Зиртек" и "Эриус" относятся к более новым средствам. Они снимают симптомы аллергии, но не влияют на центральную нервную систему. Их невозможно использовать в качестве седативных и противорвотных лекарств. Стоят эти препараты дороже, чем медикаменты первого поколения. Цена "Кларитина" составляет от 250 до 700 рублей, "Зиртека" - от 200 до 500 рублей, а "Эриуса" - от 520 до 920 рублей.

Драже - 1 драже прометазина гидрохлорид - 25 мг вспомогательные вещества: стеариновая кислота; магния стеарат; желатин; тальк; крахмал; лактоза оболочка: ариави блау Е131; глицерин; желатин; титана диоксид; полиэтиленгликоль; тальк; сахароза в блистере 20 шт.; в коробке 1 блистер. Раствор для инъекций - 2 мл прометазина гидрохлорид - 50 мг вспомогательные вещества: гидрохинон; калия метабисульфит; натрия сульфит; натрия хлорид; вода для инъекций в ампулах по 2 мл; в блистере 5 ампул; в коробке 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Драже: чечевицеобразное драже, светло-голубого цвета с блестящей поверхностью, без или почти без запаха. Раствор: прозрачная, бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.

Характеристика

Производное фенотиазина. Блокатор гистаминовых H1-рецепторов.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы - 65-90%. Интенсивно метаболизируется в процессе «первого прохождения» через печень, что является возможной причиной его низкой системной биодоступности. Метаболизм осуществляется преимущественно путем S-окисления. Сульфоксиды прометазина и N-деметилпрометазин являются основными метаболитами, обнаруживаемыми в моче. T1/2 прометазина- 7-15 ч. Выводится преимущественно почками, в меньшей степени - с желчью. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер.

Фармакодинамика

Обладает высокой антигистаминной активностью и выраженным влиянием на ЦНС (седативное, снотворное, противорвотное, антипсихотическое и гипотермическое действие). Предупреждает и успокаивает икоту. Предотвращает, но не устраняет эффекты, опосредованные гистамином (включая крапивницу и зуд). Антихолинергическое действие обусловливает подсушивающий эффект на слизистые оболочки полостей носа и рта. Противорвотный эффект обусловлен центральным антихолинергическим действием, снижением возбудимости вестибулярной системы, угнетением функции лабиринта и прямым угнетающим влиянием на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга. Седативное действие прометазина обусловлено блокадой центральных гистаминовых рецепторов. Возможна также блокада серотониновых, ацетилхолиновых рецепторов и альфа-адренорецепторов, косвенно ослабляющая стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга. В терапевтических дозах не влияет на сердечно-сосудистую систему. Эффект проявляется быстро (после приема внутрь - в течение 15-60 мин, в среднем - 20 мин) и длится обычно 4-6 ч (иногда до 12 ч).

Показания к применению Пипольфен

Аллергические заболевания и реакции;расстройства сна, возбуждение;гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, ложный круп, обструктивный бронхит; послеоперационный период; в качестве компонента литических смесей, применяемых для потенцированного наркоза и гипотермии;мигрень, для уменьшения экстрапирамидных расстройств при применении нейролептиков, хорея, энцефалит, другие заболевания ЦНС, сопровождающиеся повышением проницаемости сосудов; морская и воздушная болезнь;психозы, неврозы, сопровождающиеся возбуждением, беспокойством, нарушением сна (в составе комплексной терапии).

Противопоказания к применению Пипольфен

Гиперчувствительность, одновременное применение ингибиторов MAO;коматозное состояние, в т.ч. на фоне алкогольной интоксикации; выраженные нарушения функции печени;острые интоксикации снотворными средствами, анальгетиками и психотропными препаратами,алкогольное опьянение.

Пипольфен Применение при беременности и детям

противопоказано применение в период беременности, лактации, а также в раннем детском возрасте.

Пипольфен Побочные действия

Со стороны ЖКТ: умеренная анестезия слизистой полости рта, сухость во рту (при приеме внутрь), тошнота, запоры.Со стороны ЦНС: сонливость, беспокойство, редко - психомоторное возбуждение, экстрапирамидные расстройства, парез аккомодации.Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотония,(при в/в введении).Со стороны системы кроветворения: редко -агранулоцитоз.Аллергические реакции: экзантема.Местные реакции: при в/м введении - болезненные инфильтраты.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, седативных и снотворных препаратов, анксиолитиков, нейролептиков, средств для общей анестезии, местных анестетиков, трициклических антидепрессантов, м-холиноблокаторов и гипотензивных средств (требуется коррекция доз). Ослабляет действие производных амфетамина, м-холиностимуляторов, антихолинэстеразных ЛС, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина. Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность. Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме. Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови. Трициклические антидепрессанты и антихолинергические ЛС усиливают м-холиноблокирующую активность, этанол, клофелин, противоэпилептические ЛС - угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств. Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия. При совместном применении с адреналином может развиться извращенная артериальная гипотензия и тахикардия (Пипольфен®, блокируя альфа-адренорецепторы, может извращать прессорный эффект адреналина), со средствами, вызывающими экстрапирамидные симптомы, - вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС.

Дозировка Пипольфен

принимают внутрь, а также возможен парентеральный способ введения (внутримышечно и внутривенно). Взрослые: внутрь по 75–100 мг/сут в 3–4 приема, вечерняя доза может составлять 50 мг. В/м вводят по 1–2 мл 2.5% раствора 3–4 раза/сут; в/в в составе литических смесей - 2 мл.Дети: 1–2 лет назначают внутрь 5–10 мг 1–2 раза/сут; 2–5 лет - 5–10 мг 1–3 раза/сут; 5–10 лет - 5–15 мг 1–3 раза/сут; старше 10 лет и подростками - 5–20 мг 1–3 раза/сут. В/м 0.5–1 мг/кг, кратность введения - 3–5 раз/сут. В/в- 1/3 дозы, используемой для в/м введения. Для предупреждения укачивания назначают однократно за 1 ч до поездки взрослым 25–50 мг, детям - 10–20 мг.

Передозировка

Симптомы: от умеренного угнетения ЦНС и сердечно-сосудистой системы до глубокой артериальной гипотензии, угнетения дыхания и комы (при острой передозировке); беспокойство, повышенная двигательная активность, особенно у детей и пожилых больных, иногда - судороги, атропиноподобные симптомы (сухость во рту, расширение зрачков, румянец и желудочно-кишечные расстройства). Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, назначение активированного угля и/или промывание желудка (при проведении детоксикации в ранние сроки после приема внутрь), внутрь - натрия сульфат или магния сульфат, меры по восстановлению адекватной легочной вентиляции путем обеспечения проходимости дыхательных путей и проведения вспомогательной или искусственной вентиляции легких, по показаниям - противоэпилептические препараты. Необходима коррекция ацидоза и/или электролитного баланса. При тяжелой артериальной гипотензии - введение норэпинефрина (Норадреналина) или фенилэфрина (Мезатона). Эпинефрин (Адреналин) парадоксальным образом может усиливать артериальную гипотензию. Специфического антидота нет.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при острых и хронических респираторных заболеваниях, особенно детям (из-за подавления кашлевого рефлекса), при узкоугольной форме глаукомы, угнетении функции костного мозга, сердечно-сосудистых заболеваниях, при нарушении функции печени и/или почек, при стенозирующей язве желудка, обструкции шейки мочевого пузыря и/или гипертрофии предстательной железы, синдроме Рейно, больным, склонным к развитию судорог, или получающим Пипольфен с другими препаратами, обладающими сходным действием, при эпилепсии (понижает судорожный порог). Необходимо соблюдать осторожность при назначении (особенно в высоких дозах) пациентам пожилого возраста из-за повышенного риска развития побочных эффектов. Применение у детей должно проводиться с осторожностью. Применение прометазина у детей до 2 лет может сопровождаться повышением частоты приступов апноэ во сне. Не рекомендуется назначать детям при однократной рвоте. В качестве противорвотного ЛС необходимо использовать только при затяжной рвоте известной этиологии. При длительном применении необходимо регулярно проводить гематологические исследования, оценивать функцию печени. При длительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения. Повышает потребность в рибофлавине. При одновременном применении с анальгетиками и снотворными средствами следует снизить дозы последних. Совместно с наркотическими анальгетиками, анксиолитиками - для комплексной предоперационной подготовки больных, применяется под строгим врачебным контролем. Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых лекарственных препаратов. Диагностический тест на беременность, основанный на иммунологической реакции между hCG и анти-hCG, может давать ложноотрицательный или ложноположительный результат. Следует учитывать возможное повышение уровня глюкозы у больных, принимавших Пипольфен, при выполнении теста на толерантность к глюкозе. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены необходимо отменить препарат за 72 ч до аллергологического тестирования. Во время лечения запрещается употребление алкогольных напитков. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Частота аллергических проявлений у людей растут с каждым годом. Люди используют разные лекарства в борьбе с ними. Иногда приходится пользоваться народными средствами в связи с неэффективностью неправильно назначенной медикаментозной терапией. Среди множества препаратов специалисты отдают в определенных ситуациях предпочтение «Пильпофену». Инструкция по применению, цена таблеток и уколов Пипольфена, его аналоги и отзывы о нем рассмотрены в этой статье.

Особенности препарата

«Пипольфен» относят к медикаментам, наделенным противоаллергическим эффектом. Он способен осуществлять блокировку гистаминовых рецепторов (I типа), которые находятся в ЦНС, ее периферии.

Синонимы Пипольфена

Состав Пипольфена

Главный компонент раствора, предназначенного для инъекций, представлен прометазином гидрохлоридом. На 1 мл раствора этого вещества идет примерно 25 мг.

Отметим дополнительные компоненты этого лекарства:

• калия пиросульфит;
• вода для инъекций;
• калия пиросульфит;
• натрия хлорид.

В составе таблеток есть некоторые отличия:

• крахмал картофельный;
• магния стеарат;
• лактозы моногидрат;
• стеариновая кислота;
• тальк;
• желатин.

Оболочка также отличается своим составом:

• глицерол;
• сахароза;
• желатин;
• ариавит синий;
• титана диоксид;
• макрогол 35 000;
• тальк.

Лекарственные формы

Изучаемый препарат Пипольфен доступен в таких формах выпуска:

• раствор для инъекций . Он отличается прозрачностью, зеленоватым окрасом, запах отсутствует. Помещен раствор пипольфен в стеклянные ампулы;
• драже . Они имеют форму подобную чечевице, их окрас светло-голубой, поверхность блестит, запах практически неощутим.

Примерная стоимость лекарства Пипольфен составляет 847 рублей.

Фармакологическое действие

Раствор, драже используются в медицинской практике для оказания нижеуказанных действий:

• противоаллергическое;
• местноанестезирующее;
• седативное;
• антиэкссудативное;
• антипсихотическое;
• угнетающее ЦНС;
• противовоспалительное;
• жаропонижающее;
• анксиолитическое;
• снотворное.

Фармакодинамика

• Лечебное воздействие на организм отмечается спустя 20 минут с момента введения внутрь. Действие длится от 5 до 12 часов.
• Благодаря антихолинергическому эффекту происходит подсушивание слизистых оболочек носа, рта. Центральный антихолинергический эффект оказывает противорвотное воздействие. Также он подавляет функцию лабиринта, заметно уменьшается возбудимость вестибулярной системы, тормозит работу триггеррных хеморецепторных областей продолговатого мозга.
• Седативное действие становится возможным благодаря ингибированию гистамин-К-метилтрансферазы, блокаде центральных рецепторов (гистаминовых).
• Воздействия на ССС средство не оказывает, если применять его в указанной специалистом дозировке.

Фармакокинетика

Раствор стремительно всасывается из ЖКТ. Связываемость прометазина, белков плазмы достигает 90%. Возможно проникновение сквозь плацентарный барьер, ГЭБ. Метаболизация происходит внутри печени посредством S-окисления. В моче могут быть обнаружены такие метаболиты, как:

• N-диметил-прометазин;
• сульфоксиды прометазина.

Выведение T (1/2) прометазина выполняется за 7 – 15 часов в основном посредством почек, частично кишечником.

Показания

Рассматриваемый раствор имеет множество показаний к использованию:

• аллергические проявления:
  • крапивница (в т.ч. , ),
  • сенная лихорадка,
  • аллергический конъюнктивит,
  • сывороточная болезнь,
  • ринит;
• , рвот, которые могут проявиться в послеоперационном периоде;
• аллергия на лекарства (адреналин);
• устранение послеоперационных болей;
• кожные поражения (диатез, токсикодермия, );
• в комплексе против ;
• успокоения перед/после операции.

Инструкция по применению

• Специалисты не предоставляют объективные сведения относительно использования этого раствора беременными.
  • Соответственно, рассматриваемое лекарство во время вынашивания малыша не приписывают.
  • Если же употребление лекарства необходимо кормящей женщине, ей рекомендуют бросить на время кормление малыша, которое она сможет продолжить после окончания курса терапии. Таким образом кормящая предотвращает экстрапирамидные расстройства у своей крохи.
• Детям препарат «Пипольфен» разрешен с грудного возраста. Так, со 2-го месяца разрешено введение 0,5 – 1 мг/кг веса, количество ведений внутримышечно варьирует от 3 до 5 за сутки. Если ситуация очень тяжелая, врач может увеличить дозировку до 1 – 2 мг/кг. В виде таблеток препарат применяют в терапии лишь с 6 лет.
• У детей 6 – 14 лет дозировка иная. Она равна 25 мг (1 драже). Пить таблетки нужно 3 – 4 раза за сутки. Из-за того, что драже врачи не советуют делить на части, их использование до 6 лет нежелательно.
• Для устранения аллергии препарат вводят внутрь. При этом дозировка у взрослого равна 25 мг. Рекомендовано врачами вводить средство за один раз вечером. Также возможно его введение за 2 раза (утром/вечером). Специалисты обычно прописывают данное лекарство в минимальной эффективной дозе. Допустимая взрослым максимальная доза составляет 150 мг за сутки.

Про противопоказания к приему Пипольфена поговорим далее.

Противопоказания

Данный раздел включает много пунктов:

• беременность;
• кома;
• закрытоугольная форма глаукомы;
• наличие эпизодической рвоты;
• интоксикация посредством опиоидных анальгетиков, снотворных;
• возраст до 6 лет (запрещены драже);
• возраст до 2 мес. (запрещен раствор);
• синдром ночного апноэ;
• индивидуальная непереносимость.

Побочные действия

Данное средство, Пипольфен, имеет множество побочных действий, они проявляются со стороны:

• нервной системы . Здесь стоит отметить нарушение координации, сухость во рту, седативный эффект, беспокойство, спутанность сознания, нечеткость зрения, эйфория, окуломоторный кризис, выпячивание языка, кривошея, судороги, экстрапирамидные расстройства, . В редких случаях может проявиться злокачественный ;
• ЖКТ . У пациента могут проявиться запор, сухость во рту, тошнота, рвота;
• ССС . После приема могут наблюдаться , ортостатическая гипотензия,
• почек , мочевыводящих путей. У принимающего средство может наблюдаться задержка урины;
• дыхательной системы . В этой области могут проявиться астма, апноэ, угнетенность дыхания, заложенность носа;
• кожи, подкожных тканей . Прием медикамента грозит появлением сыпи, дерматита, фотосенсибилизации, крапивницы.

Особые указания

1. Если лекарство используют долго, необходим контроль над формулой периферической крови, функционированием печени.
2. Аккуратно используется в лечении пожилых пациентов из-за роста процента появления побочных эффектов.
3. Длительное использование медикамента снижает слюноотделение, что опасно появлением стоматологических болезней (кариес, пародонтит, кандидоз).
4. Алкоголь запрещен во время применения лекарства.
5. В препарат включена лактоза. Его применение при наличии у болеющего непереносимости лактозы должно проводиться под присмотром специалиста.
6. При прохождении теста на беременность во время использования рассматриваемого средства, тест может предоставить ложноположительный ответ.
7. Прием медикамента может стать причиной роста уровня глюкозы в крови.
8. Водить авто, выполнять потенциально опасные виды деятельности запрещено в начале курса терапии этим медикаментом. Но, учитывая индивидуальную переносимость больного степень ограничений пересматривают.

Взаимодействие с другими лекарствами

• «Пипольфен» усиливает эффект анальгетиков, снотворных. Потому такие лекарства должны назначаться в меньшей дозе. Специалист обязан строго контролировать прием препарата, проводимый одновременно с такими средствами: седативные, снотворные, опиоидные анальгетики.
• Также необходим контроль врача за использованием трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, препаратов для наркоза.
• Прометазин способен усилить эффект антигипертензивных лекарств.
• Отмечено снижение порога судорожной готовности при использовании рассматриваемого медикамента. Его осторожно выписывают пациентам, склонным к появлению судорог.
• Препарат активирует влияние антихолинергических средств.

Каждая ампула ёмкостью 2 мл содержит 50 мг прометазина гидрохлорида. Раствор также содержит гидрохинон, калия метабисульфит, натрия сульфит, натрия хлорид, воду для инъекций.

Показания к применению

Симптоматическое лечение аллергических состояний различного происхождения (например, ринит, конъюнктивит, крапивница, ангионевротический отек и дермографизм).

Адъювантная терапия анафилактических реакций: после начальной терапии острых симптомов другими препаратами, например, адреналином.

Препарат можно применять как седативное средство до и после операций, а также для достижения седативного эффекта в акушерстве.

Анестезиология и хирургия: профилактика и лечение тошноты и рвоты, связанных с анестезией или возникающих в послеоперационном периоде.

Потенцирование наркоза: при совместном применении с наркотиками и аналгетиками.

Препарат может оказывать положительный эффект совместно с аналгетиками для снятия боли после операций.

Профилактика и лечение кинетозов: головокружение и "болезнь движения" при поездках на транспорте можно предотвратить и/или лечить препаратом Пипольфен®.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фенотиазинам;

Коматозное состояние или сильное торможение функций центральной нервной системы (ЦНС);

Период менее 14 дней после приема ингибиторов МАО;

Возраст до 2 месяцев;

Беременность и лактация.

Способ применения и дозы

Внутримышечно раствор для инъекций следует вводить:

Пациентам с указанными выше показаниями, которые не могут принимать внутрь препарат Пипольфен® драже;

В качестве адъювантной терапии анафилактических реакций;

Для достижения седативного эффекта до и после хирургических операций, для достижения седативного эффекта в акушерстве, а также для потенцирования эффектов аналгетиков и наркотиков.

Внутривенно препарат (0,15 - 0,30 мг/кг веса тела) следует применять:

Для индукции наркоза и аналгезии при специальных видах хирургических вмешательств, как например, при повторной бронхоскопии и офтальмологических операциях.

Обычные дозы

Взрослым

При аллергии: можно давать по 12,5 мг 3 - 4 раза в день или 25 мг вечером. Следует назначать наименьшую эффективную дозу.

Для профилактики тошноты и рвоты: обычно эффективна однократная доза 25 мг, если пациент не переносит пероральное введение. При необходимости можно вводить по 12,5 - 25 мг каждые 4-6 часов.

Для профилактики и лечения головокружения и болезни движения при поездках: обычная доза составляет- по 25 мг 2 раза в день. Эту дозу рекомендуется применять за ½ - 1 час до поездки, после чего при необходимости дозу можно повторить через 8-12 часов.

Для достижения седативного эффекта до и после хирургических операций, для достижения седативного эффекта в акушерстве, а также для потенцирования эффектов наркотиков и аналгетиков: за 2,5 часа до операции можно применять коктейль с содержанием 50 мг Пипольфена. При необходимости эту дозу можно повторить через 1 час.

Максимальная суточная доза прометазина для взрослых составляет 150 мг.

Детям старше 2 месяцев можно внутримышечно вводить 0,5 - 1 мг/кг веса тела 3-5 раз в день.

В тяжелых случаях однократную дозу можно увеличить до 1 - 2 мг/кг веса тела внутримышечно.

Побочное действие

Неврологические: седативный эффект, сонливость, нарушение остроты зрения, сухость во рту, головокружение, спутанное сознание, дезориентация, а также - в основном после приема высоких доз или парентерального введения - экстрапирамидальные симптомы (окулогирный криз, кривошея, выпадение языка).

Сердечно-сосудистая система: возможно снижение артериального давления.

Желудочно-кишечные: тошнота, рвота, запор, сухость во рту.

Кроветворная система: редко наблюдаются тромбоцитопения и/или лейкопения.

Прочие: кожная сыпь и/или фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы : сонливость, дезориентация, ортостатическая гипотензия, коллапс, экстрапирамидные симптомы, судороги, угнетение дыхания и кома.

Лечение : в связи с отсутствием антидота назначают симптоматическую и поддерживающую терапию. Можно дать активированный уголь и/или промыть желудок. Выраженную гипотензию можно устранить введением норадреналина или фенилэфрина. Адреналин может вызвать парадоксальный эффект, усиливающий гипотензию.

Судороги следует устранять введением бензодиазепинов.

Диализ бесполезен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Седативные, наркотики, снотворные, трициклические антидепрессанты и транквилизаторы потенцируют тормозный эффект препарата Пипольфен® на ЦНС. Поэтому рекомендуется снижать дозу этих препаратов;

Препараты с антихолинергическим действием (Пипольфен® его усиливает);

При одновременном введении с адреналином могут развиться парадоксальная гипотензия и тахикардия (прометазин может блокировать альфа- адренорецепторы и ослаблять прессорный эффект адреналина);

Антигипертензивные средства (Пипольфен® усиливает их действие);

Препараты, вызывающие экстрапирамидальные симптомы (Пипольфен® повышает риск развития побочных эффектов на ЦНС).

Меры предосторожности

Чрезвычайная осторожность необходима при применении препарата (особенно высоких доз) у пожилых пациентов из-за повышенного риска развития тяжелых нежелательных эффектов.

У детей Пипольфен® следует применять с осторожностью, пока не установлен основной диагноз заболевания. Симптомы недиагностированной энцефалопатии и синдрома Рейе могут быть ошибочно расценены как проявления побочных эффектов препарата Пипольфен.

Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и печени.

Прометазин может вызвать (в основном после парентерального введения) застойную желтуху.