Ретаболил - инструкция по применению, состав, форма выпуска, показания, побочные эффекты, аналоги и цена. Применение при нарушениях функции печени. Состав и форма выпуска

При определенных заболеваниях возникает острая необходимость в применении анаболических средств. Медицинский препарат Ретаболил, являясь стероидом, обладает такими свойствами, при этом отличается системным действием в организме. Такое производное тестостерона можно купить в аптеке, но предварительно заручиться поддержкой компетентного специалиста. Самолечение полностью исключено.

Что такое Ретаболил

Это анаболическое стероидное средство, необходимое для системного применения. Лекарство относится к группе гормональных препаратов, является синтезированным производным природного тестостерона. Активные компоненты, насыщая организм, способствуют набору мышечной массы, укреплению костных структур, формированию атлетического силуэта. Поэтому Ретаболил используется не только в медицине при патологиях, связанных с острой нехваткой развития мышечного корсета, но и в профессиональном спорте.

Состав и форма выпуска

Этот анаболик выпускается в форме прозрачного масляного раствора желтовато-зеленого оттенка для введения внутримышечно. Однородная жидкость имеет резкий, специфический запах. В одной картонной упаковке находится 1 ампула на поддоне, предназначенная для разового применения. Терапевтический эффект обусловлен активностью и особенностями химического состава, который представлен такими действующими веществами:

Фармакологическое действие

Активный компонент нандролон, являясь производным тестостерона, отличается усиленным анаболическим действием, при этом андрогенный эффект выражен слабо. По этим причинам его активно используют в бодибилдинге. Анаболический стероид обеспечивает такое действие в организме:

  • стимулирует эритропоэз, количество эритроцитов;
  • повышает скорость и интенсивность синтеза белка;
  • увеличивает показатель гемоглобина и гематокрита;
  • вызывает задержку азота, кальция, натрия, калия, хлоридов и фосфатов.

Ретаболил не отличается высокой токсичностью, поэтому повышенная нагрузка на печень вовсе отсутствует, развитие холестаза полностью исключено. Период полувыведения действующих веществ из организма составляет 6 суток. Процесс метаболизма сосредоточен в печени, а выводятся основные метаболиты – 19-норандростерон, 19-норепиандростерон и 19-норетиохолонолон почками с мочой. Желаемый эффект наступает лишь на третий день после введения разовой дозы, сам же препарат отличается продолжительным действием для организма.

Показания к применению

Указанный медикамент необходим для корректировки гормонального статуса пациента, может использоваться, как самостоятельное, так и вспомогательное лечащее средство. Основные показания к применению представлены таким списком диагнозов:

Способ применения и дозировка

Ретаболил предназначен для введения раствора глубоко внутримышечно. Назначают медицинский препарат больным стационара или находящимся на амбулаторном лечении. Рекомендованная дозировка зависит от характера патологии, возрастной категории пациента. Например, для взрослых суточная доза составляет 25-50 мг лекарства при индивидуально подобранном курсе. Особенности лечения в зависимости от заболевания таковы:

  • при анемии: мужчинам – по 200 мг, женщинам – по 100 мг 1 раз за неделю;
  • при почечной недостаточности: по 50 мг 1 раз за неделю;
  • при прогрессирующей онкологии: по 50 мг 1 раз за 5 дней.

Детям

Ретаболил разрешен к применению в детском возрасте строго по рекомендации лечащего врача. Важно соблюдать не только индивидуальный курс лечения, но и правильность расчета суточных дозировок. В противном случае возникают крайне неприятные симптомы передозировки, требующие врачебного участия. Для детей суточная доза рассчитывается по такой схеме: 400 мкг на 1 кг веса ребенка, вводить глубоко внутримышечно.

Лекарственное взаимодействие

При выполнении инъекций стероида Ретаболил важно не забывать о риске лекарственного взаимодействия, поскольку при комплексном подходе к проблеме со здоровьем можно не только улучшить общее самочувствие, но и существенно навредить. В инструкции отражены такие ограничения:

  • анаболики потенцируют действие антикоагулянтов и производных кумарин;
  • при сочетании с противодиабетическими препаратами не исключено усиление побочных эффектов, поэтому дозу Инсулина требуется индивидуально корректировать;
  • Ретаболил разрешено сочетать с цитостатиками, глюкокортикостероидами, туберкулостатиками;
  • при комплексной терапии важно контролировать показатели крови и уровня толерантности организма к глюкозе.

Особые указания

Согласно инструкции по применению, использование Ретаболила должно протекать при строгом соблюдении суточных дозировок. При беременности и лактации такое фармакологическое назначение категорически противопоказано. Другие особые указания представлены ниже:

  1. При сахарном диабете суточные дозы Ретаболила должны корректироваться в индивидуальном порядке с учетом показателя инсулина.
  2. При онкологии суточные дозировки лекарства определяются по результатам выполнения почечных проб и исходя из общего состояние больного.
  3. При консервативном лечении требуется бдительно контролировать показатели крови и внутриглазное давление.
  4. При лечении детей не исключено обострение гиперкальциемии и гиперкальциурии (оба диагноза требуют врачебного участия).
  5. В редких случаях у женщин меняется тембр голоса, нарушится менструальный цикл, развивается гирсутизм, выпадают волосы. У мужчин прогрессирует олигоспермия.

Побочные эффекты и передозировка

Согласно инструкции по применению, в ходе консервативной терапии не исключено резкое ухудшение общего самочувствия. Среди побочных эффектов в инструкции отражены:

Случаи передозировки в подробной инструкции не описаны, но врачи не исключают развитие патологий со стороны нервной и эндокринной систем при регулярном завышении рекомендованных дозировок. В таких клинических картинах требуется индивидуально корректировать дозу, в индивидуальном порядке обратиться к лечащему врачу, проводить симптоматическое лечение.

Противопоказания

Согласно подробной инструкции по применению, стероид Ретаболил разрешен не всем пациентам даже по медицинским показаниям. Врачебные ограничения представлены таким списком:

  • беременность, лактация;
  • карцинома простаты и грудных желез у мужчин;
  • порфирия;
  • эпилепсия;
  • глаукома;
  • обширные патологии печени;
  • развитие метастазов у онкологических больных;
  • нефропатический синдром;
  • возрастные ограничения до 18 лет;
  • гиперчувствительность.

Условия продажи и хранения

Заказать и купить препарат в интернет-магазине невозможно, поскольку отпускается Ретаболил только по рецепту, написанному на специальном бланке. Хранить ампулы рекомендуется в сухом, прохладном месте при температуре менее 25 градусов обязательно соблюдать срок годности. Если лекарство не просрочено, но выпал осадок, раствор требуется предварительно подогреть. Вводить состав только прозрачным. Просроченное лекарство (обязательно смотреть дату на упаковке) в срочном порядке утилизировать, не использовать по назначению.

Аналоги

Ретаболил подходит не всем пациентам, а в отдельных клинических случаях и вовсе становится абсолютно бесполезным назначением. Если необходимо найти замену указанному медикаменту для набора мышечной массы и укрепления костей, желательно воспользоваться помощью и отзывами специалиста. Ниже на выбор представлен достойный аналог Ретаболила, который действует по такому же принципу:

  • Суперболан;
  • Эуболин;
  • Аболон;
  • Дека-Дураболин;
  • Верднига-Гоффмана;
  • Деканабол;
  • Суперболан;
  • Фортаболин;
  • Анабозан-Депо;
  • Горморетард;
  • Нортестостерондеканоат;
  • Туринабол-Депо.

Цена

Стоимость препарата Ретаболил в аптеке варьируется в пределах 250-300 рублей за раствор для инъекций 50мг/мл 1мл. цены в Москве и провинциях примерно одинаковых, зависят от рейтинга аптеки. Ниже представлены примерные столичные расценки:

Видео


Препарат Ретаболил - синтетический тестостерон, оказывает пролонгированное анаболическое и андрогенное действие.
Стимулирует синтез белка в организме, вызывает задержку азота, кальция, натрия, калия, хлоридов и фосфора, что приводит к увеличению мышечной массы и ускорению роста костей, задержке воды в организме.

Фармакокинетика

Нандролона деканоат медленно высвобождается из места инъекции в кровоток с T1/2 6 дней. В крови эфир быстро гидролизуется в нандролон с T1/2 менее 1 часа. В целом T1/2 для комбинированного процесса гидролиза, распределения и выведения нандролона из плазмы составляет 4.3 ч. Нандролон метаболизируется в печени. Метаболитами, выводимыми почками, являются 19-норандостерон, 19-норэтиохоланон и 19-норэпиантростерон. Данные о фармакологической активности этих метаболитов не известны.

Показания к применению

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
Препарат Ретаболил применяется при заболеваниях, при которых необходимо длительное применение анаболических средств: остеопороз различного генеза; кахексия различной этиологии; нарушение белкового обмена после серьезных ожогов, травм, хирургических операций, лучевой терапии, при тяжелых инфекционных заболеваниях; прогрессирующая мышечная дистрофия; спинальная амиотрофия Верднига-Гоффмана; диабетическая ретинопатия; диссеминированный рак молочной железы у женщин (в качестве паллиативного метода лечения); гломерулонефрит, программный гемодиализ у больных с хронической почечной недостаточностью.
Ретаболил можно применять в комбинированной терапии с глюкокортикоидами, туберкулостатическими и цитостатическими препаратами.

Способ применения

Ретаболил может быть назначен как стационарным, так и амбулаторным больным. Препарат вводят глубоко в/м. Доза препарата определяется индивидуально. Средняя разовая доза для взрослых составляет 25-50 мг каждые 3-4 недели. При миопатиях могут быть установлены индивидуальные дозы. При тяжелой почечной недостаточности доза составляет 50 мг еженедельно. Онкологическим больным можно назначать в дозе 50 мг каждые 5 дней.
Детям Ретаболил назначают в дозе 400 мкг/кг массы тела каждые 3-4 недели.

Побочные действия

У больных обоего пола: тошнота, потеря аппетита, рвота, чувство жжения в языке, усиление или снижение либидо, акне (особенно у женщин и у мальчиков пубертатного возраста). Может наблюдаться задержка азота, натрия и воды в организме, отеки, холестаз, желтуха, усиление васкуляризации кожных покровов, гиперкальциемия (особенно у неподвижных пациентов и у женщин с метастазами рака молочной железы).
Подавление секреции гонадотропина.
У женщин: симптомы вирилизации (гирсутизм, облысение, необратимое снижение тембра голоса, нарушения менструального цикла, подавление функции яичников, увеличение клитора).
У мужчин: подавление функции яичек, олигоспермия, гинекомастия, увеличение полового члена, частые эрекции в пубертатном возрасте.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Ретаболил являются: нефротический синдром; рак предстательной железы; острый или хронический простатит; рак грудной железы у мужчин; тяжелые поражения печени, печеночная недостаточность у онкологических больных или метастазы в печень; беременность и период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Беременность

:
Препарат Ретаболил противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С осторожностью следует назначать Ретаболил на фоне применения антикоагулянтов непрямого действия (возможно усиление их действия), гипогликемизирующих препаратов (возможно усиление их гипогликемического действия).

Передозировка

:
Симптомы передозировки Ретаболила : усиление описанных побочных эффектов.
Проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. В случае появления признаков вирилизации показана отмена препарата.

Условия хранения

Ретаболил хранить при температуре 15-30°С, в недоступном для детей месте.
Раствор Ретаболила под влиянием холода может становиться мутным. В этом случае перед использованием ампулу с препаратом необходимо нагреть до растворения кристаллов.
Срок годности: 5 лет.

Форма выпуска

Ретаболил - раствор для в/м введения масляный; в ампулах по 1 мл.

Состав

:
1 мл раствора Ретаболил содержит: нандролона деканоат 50 мг.
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, изопропиловый спирт, масло подсолнечное.

Дополнительно

:
Для достижения оптимального терапевтического эффекта на фоне терапии Ретаболилом пациент должен получать с пищей адекватное количество белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.
В связи с андрогенной активностью женщинам и детям препарат назначают в том случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.
При применении Ретаболила в высоких дозах в пубертатном возрасте возможно преждевременное закрытие зон роста и приостановление роста.
С осторожностью препарат следует применять при сердечной, почечной недостаточности, артерильной гипертензии, мигрени, эпилепсии, глаукоме (или при наличии их в анамнезе), поскольку анаболические стероиды вызывают задержку натрия и жидкости в организме. Во время лечения Ретаболилом следует проводить тщательный контроль внутриглазного давления.
Перед началом и во время лечения препаратом необходимо проводить ректальный контроль размера предстательной железы.
В некоторых случаях на фоне применения препарата наблюдаются нарушения показателей некоторых функциональных печеночных проб. Поэтому каждые 4 недели следует контролировать функцию печени.
У больных сахарным диабетом Ретаболил может вызвать увеличение толерантности к глюкозе, тем самым уменьшая потребность в инсулине или пероральных гипогликемизирующих средствах.
У больных с метастазами рака молочной железы в кости может развиваться гиперкальциемия. В этом случае терапия анаболическими стероидами может быть назначена только после нормализации уровня кальция в крови.
Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым!

Основные параметры

Название: РЕТАБОЛИЛ
Код АТХ: A14AB01 -

Ретаболил: инструкция по применению

Состав

50 мг нандролона деканоата в 1 мл масляного раствора для инъекций. Перечень вспомогательных веществ: бензиловый спирт, изопропиловый спирт, подсолнечное масло для инъекций.

Описание

Желтый прозрачный масляный раствор, свободный от частиц.

Фармакологическое действие

Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: Стероидное анаболическое средство.

Код ATX: А14А В01.

Нандролон является производным тестостерона. В отличии от тестостерона обладает более выраженным анаболическим и менее выраженным андрогенным действием (данные получены в ходе исследований на рецепторах, а также преклинических и клинических исследований).

Нандролон оказывает стимулирующее действие на эритропоэз животных, видимо, в результате непосредственного воздействия на эритропоэтические стволовые клетки костного мозга и в результате усиления секреции эритропоэтина. Обеспечивает защиту костного мозга от угнетающего воздействия цитотоксических агентов. Нандролон стимулирует эритропоэз человека, на что указывает увеличение числа эритроцитов, повышение уровней гематокрита и гемоглобина. Этот эффект используется в терапевтических целях для лечения анемий, обусловленных гипоплазией костного мозга или сниженной продукцией эритропоэтина в результате химиотерапии. При апластической анемии ответный эритропоэз часто сопровождается лейкопоэзом и тромбопоэзом. При соблюдении рекомендованных доз андрогенный эффект (например, вирилизация) наблюдается редко. Нандролон не содержит С17 α-алкильной группы, связанной с нарушением функции печени и развитием холестаза.

Фармакокинетика

Деканоат нандролона медленно высвобождается с места инъекции и попадает в кровь с периодом полувыведения в 6 дней. Эфир быстро преобразуется в крови в нандролон с периодом полувыведения ≤ 1 ч. Общее время гидролиза деканоата нандролона, распределения и выведения нандролона 4,3 ч. Нандролон метаболизируется в печени. Метаболиты нандролона, 19-норандростерон, 19- норэтиохоланолон и 19-норэпиандростерон, определяются в моче. Их фармакологическая активность неизвестна.

Показания к применению

Реконвалесценция. Анемия в результате хронической почечной недостаточности.

Противопоказания

Беременность; период лактации; карцинома простаты; карцинома грудной железы у мужчин; повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата; детский возраст.

Беременность и период лактации

Во время беременности и в период лактации применение препарата противопоказано.

Способ применения и дозы

Анемия:

Взрослым : еженедельно, внутримышечно, женщинам по 100 мг, мужчинам - по 200 мг. Терапевтический эффект носит индивидуальный характер. Лечение следует прекратить в случае отсутствия терапевтического эффекта после 3-6 мес. применения.

После соответствующего улучшения картины крови или нормализации её следует постепенно снизить дозу под регулярным контролем гематологических показателей. Ухудшение показателей во время снижения дозы или после окончания лечения может служить показанием к возобновлению лечения.

Реконвалесценция :

Взрослым по 50 мг каждые 3-4 нед., внутримышечно, глубоко в мышцу. Назначение препарата детям противопоказано!

Побочное действие

У пациентов обоих полов: изжога, ухудшение аппетита, рвота, чувство жжения в языке, подавление секреции гонадотропина, холестаз, желтуха, задержка азота, натрия и воды в организме, отёки, усиленная васкуляризация кожи, гиперкальциемия (в первую очередь при иммобилизации больного, метастатическом раке грудной железы у женщин), вирилизация у женщин (угри, гирсутизм, облысение по мужскому типу, необратимое снижение тембра голоса, нарушение менструального цикла, гипертрофия клитора), у мужчин - подавление функции яичек, олигоспермия, гинекомастия.

Передозировка

Данных о передозировке нет.

В случае злоупотребления препаратами, содержащими нандролон (применение больших доз в качестве анаболического средства) наблюдали тяжёлые эндокринные, метаболические и психические побочные реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном назначении с антидиабетическими средствами и производными кумарина следует проявлять осторожность из-за возможного усиления действия этих препаратов.

Меры предосторожности

Запрещается превышать рекомендованные дозы. При назначении препарата женщинам следует взвешивать пользу и вред от лечения ввиду андрогенного действия препарата. Препарат назначают с осторожностью при дисфункции миокарда, гипертонии, нарушении функции печени и почек, эпилепсии, мигрени и глаукомы (в т.ч. в анамнезе). Во время лечения рекомендуется контролировать глазное давление из-за возможной задержки в организме натрия и воды.

Возможно изменение функции печени (например, уровня бромсульфталеина), поэтому после 4-недельного курса лечения рекомендуется провести контроль её функции. Прежде чем приступить к лечению и далее, в ходе его следует регулярно проводить ректальное обследование простаты. При сахарном диабете следует пересмотреть дозировки антидиабетических препаратов. При прогрессирующих злокачественных опухолях необходима ревизия терапии с учётом почечных проб и состояния больного.

Влияние препарата на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами

Действие препарата на способности, необходимые для управления автотранспортом и рабочими машинами, не исследовали.

Форма выпуска

1 мл масляного раствора для инъекций в бесцветной стеклянной ампуле. 1 ампула в пластмассовой форме, в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре от +15 °С до +25 °С, в защищенном от света месте.

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.


Класс заболеваний
  • Детская спинальная мышечная атрофия, I тип [Верднига-Гоффмана]
  • Мышечная дистрофия
  • Диабетическая ретинопатия (Е10-Е14 с общим четвертым знаком.3)
  • Остеопороз неуточненный
  • Термические и химические ожоги неуточненной локализации
Клинико-фармакологическая группа
  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

  • Анаболическое
Фармакологическая группа
  • Анаболики

Раствор для внутримышечного введения Ретаболил (Retabolil)

Инструкция по медицинскому применению препарата

  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика препарата
  • Фармакокинетика препарата
  • Противопоказания к применению
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Срок годности

Показания к применению

Диабетическая ретинопатия, прогрессирующая мышечная дистрофия, синдром Верднига-Гофмана, у женщин, обширные ожоги, остеопороз.

Форма выпуска

раствор для внутримышечного введения масляный 50 мг/мл- ампула 1 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 1, пачка картонная 1-

раствор для внутримышечного введения масляный 50 мг/мл- ампула 1 мл, пачка картонная 1-

Фармакодинамика

Ретаболил является синтетическим производным тестостерона, анаболическим препаратом пролонгированного действия (депо-препарат).

Стимулирует синтез белка в организме, вызывает задержку азота, кальция, натрия, калия, хлоридов и фосфора, что приводит к увеличению мышечной массы и ускорению роста костей, задержке воды в организме. Обладает низкой андрогенной активностью.

Фармакокинетика

Нандролона деканоат медленно высвобождается из места инъекции в кровоток с T1/2 6 дней. В крови эфир быстро гидролизуется в нандролон с T1/2 менее 1 часа. В целом T1/2 для комбинированного процесса гидролиза, распределения и выведения нандролона из плазмы составляет 4.3 ч. Нандролон метаболизируется в печени.

Метаболитами, выводимыми почками, являются 19-норандостерон, 19-норэтиохоланон и 19-норэпиантростерон. Данные о фармакологической активности этих метаболитов не известны.

Использование во время беременности

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказания к применению

Нефротический синдром-

Рак предстательной железы-

Рак грудной железы у мужчин-

Тяжелые поражения печени, печеночная недостаточность у онкологических больных или метастазы в печень-

И период грудного вскармливания-

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Побочные действия

У больных обоего пола: тошнота, потеря аппетита, рвота, чувство жжения в языке, усиление или снижение , (особенно у женщин и у мальчиков пубертатного возраста). Может наблюдаться задержка азота, натрия и воды в организме, отеки, холестаз, усиление васкуляризации кожных покровов, гиперкальциемия (особенно у неподвижных пациентов и у женщин с метастазами рака молочной железы).

Подавление секреции гонадотропина.

У женщин: симптомы вирилизации (гирсутизм, облысение, необратимое снижение тембра голоса, подавление функции яичников, увеличение клитора).

У мужчин: подавление функции яичек, олигоспермия, гинекомастия, увеличение полового члена, частые эрекции в пубертатном возрасте.

Способ применения и дозы

Ретаболил может быть назначен как стационарным, так и амбулаторным больным. Препарат вводят глубоко в/м. Доза препарата определяется индивидуально. Средняя разовая доза для взрослых составляет 25-50 мг каждые 3-4 недели. При миопатиях могут быть установлены индивидуальные дозы. При тяжелой почечной недостаточности доза составляет 50 мг еженедельно. Онкологическим больным можно назначать в дозе 50 мг каждые 5 дней.

Детям Ретаболил назначают в дозе 400 мкг/кг массы тела каждые 3-4 недели.

Передозировка

Не описана.

Взаимодействия с другими препаратами

Условия хранения

Список Б.: При температуре 15–30 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A14 Анаболические препараты для системного применения

A14A Анаболические стероидные препараты

A14AB Производные эстрена


Ретаболил - анаболический стероид пролонгированного действия от венгерского фармацевтического «гиганта» «Гедеон Рихтер». Действующим веществом в препарате выступает нандролона деканоат. Если оставить в стороне «теневую сторону» применения ретаболила - в качестве допинга в спорте высших и не очень достижений - то данный препарат используется в тех случаях, когда необходима интенсификация белкового обмена: после хирургических вмешательств, травм, серьезных ожогов, при тяжело протекающих инфекционных заболеваниях, кахексиях, а также при необходимости затормозить потерю костной массы при остеопорозе.

Все присутствующие на современной фармацевтическом рынке андрогенно-анаболические препараты представляют собой синтетические аналоги мужского полового гормона тестостерона. Это говорит о том, что молекулы данных препаратов хоть и очень похожи, но не идентичны естественному гормону. Однако в любом случае подобное сходство дает возможность искусственно созданным химическим веществам вступать во взаимодействие с соответствующими рецепторами в организме человека и вызывать ряд метаболических и физиологических изменений. Термин «андрогенно-анаболические стероиды» представляется наиболее объективным. Несмотря на определенные отличие в химической структуре, молекулы различных анаболических стероидов проявляют как анаболический, так и андрогенный эффект. Первый выражается в активизации в клетках анаболических процессов (синтез белков, углеводов, ферментов, образование новых тканей, задержка воды, витаминов и минералов в организме). Второй заключается в усилении вторичных мужских половых признаков, включая поведение по мужскому типу и увеличение сексуального влечения как у мужчин, так и у женщин. Попытки фармакологов полностью разделить андрогенное и анаболическое действие препаратов потерпели неудачу: было установлено, что в любом случае с молекулой вводимого вещества взаимодействуют одни и те же рецепторы, отвечающие как за андрогенные, так и за анаболические эффекты.

Если же говорить конкретно о ретаболиле, то он, в сравнении с тестостероном, обладает более высокой анаболической, нежели андрогенной активностью. Использование в качестве эфира деканоата (в отличие, скажем, от фенрлпропионата) позволяет ретаболилу сохранять свое действие в течение 3-4 недель (и это после разовой инъекции!). Андрогенное действие препарата заключается в активации синтеза нуклеиновых кислот и структурных белков, усилении клеточного дыхания и окислительного фосфорилирования в поперечно-полосатых мышцах с аккумуляцией макроэргических соединений (АТФ, креатинфосфата). Ретаболил способствует удержанию кальция в костях, увеличению плотности костной массы (что имеет ключевое значение при остеопорозе), повышает аппетит, увеличивает мышечную массу. Анаболическое действие препарата выражается в стимуляции восстановительных процессов в эпителии, костной и мышечной тканях. Ретаболил облегчает всасывание аминокислот из тонкого кишечника (на фоне белковой диеты), в результате чего создается положительный азотистый баланс.

Ретаболил выпускается в виде масляного раствора для внутримышечного введения. Доза препарата подбирается врачом индивидуально. В среднем разовая доза для взрослых составляет 50 мг (1 ампула) каждые 3-4 недели. При миопатиях (прогрессирующих мышечных дистрофиях), тяжелой почечной недостаточности, онкологических заболеваниях дозы (или кратность приема) могут быть выше. Доза ретаболила для детей рассчитывается, исходя из массы тела, и составляет 400 мкг на 1 кг каждые 3-4 недели. Применение ретаболила подразумевает получение с пищей достаточного количества белков, углеводов, жиров, витаминов, минеральных веществ. При применении препарата в высоких дозах в период созревания существует возможность преждевременного закрытие зон роста.

Фармакология

Ретаболил является синтетическим производным тестостерона, анаболическим препаратом пролонгированного действия (депо-препарат). Стимулирует синтез белка в организме, вызывает задержку азота, кальция, натрия, калия, хлоридов и фосфора, что приводит к увеличению мышечной массы и ускорению роста костей, задержке воды в организме. Обладает низкой андрогенной активностью.

Фармакокинетика

Нандролона деканоат медленно высвобождается из места инъекции в кровоток с T 1/2 6 дней. В крови эфир быстро гидролизуется в нандролон с T 1/2 менее 1 часа. В целом T 1/2 для комбинированного процесса гидролиза, распределения и выведения нандролона из плазмы составляет 4.3 ч. Нандролон метаболизируется в печени. Метаболитами, выводимыми почками, являются 19-норандостерон, 19-норэтиохоланон и 19-норэпиантростерон. Данные о фармакологической активности этих метаболитов не известны.

Форма выпуска

Раствор для в/м введения масляный зеленовато-желтого цвета, прозрачный, с характерным запахом, без посторонних видимых механических включений.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, изопропиловый спирт, масло подсолнечное.

1 мл - ампулы (1) - пачки картонные.

Дозировка

Ретаболил может быть назначен как стационарным, так и амбулаторным больным. Препарат вводят глубоко в/м. Доза препарата определяется индивидуально. Средняя разовая доза для взрослых составляет 25-50 мг каждые 3-4 недели. При миопатиях могут быть установлены индивидуальные дозы. При тяжелой почечной недостаточности доза составляет 50 мг еженедельно. Онкологическим больным можно назначать в дозе 50 мг каждые 5 дней.

Детям Ретаболил назначают в дозе 400 мкг/кг массы тела каждые 3-4 недели.

Передозировка

Симптомы: усиление описанных побочных эффектов.

Проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. В случае появления признаков вирилизации показана отмена препарата.

Взаимодействие

С осторожностью следует назначать Ретаболил на фоне применения антикоагулянтов непрямого действия (возможно усиление их действия), гипогликемизирующих препаратов (возможно усиление их гипогликемического действия).

Побочные действия

У больных обоего пола: тошнота, потеря аппетита, рвота, чувство жжения в языке, усиление или снижение либидо, акне (особенно у женщин и у мальчиков пубертатного возраста). Может наблюдаться задержка азота, натрия и воды в организме, отеки, холестаз, желтуха, усиление васкуляризации кожных покровов, гиперкальциемия (особенно у неподвижных пациентов и у женщин с метастазами рака молочной железы).

Подавление секреции гонадотропина.

У женщин: симптомы вирилизации (гирсутизм, облысение, необратимое снижение тембра голоса, нарушения менструального цикла, подавление функции яичников, увеличение клитора).

У мужчин: подавление функции яичек, олигоспермия, гинекомастия, увеличение полового члена, частые эрекции в пубертатном возрасте.

Показания

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Заболевания, при которых необходимо длительное применение анаболических средств:

  • остеопороз различного генеза;
  • кахексия различной этиологии;
  • нарушение белкового обмена после серьезных ожогов, травм, хирургических операций, лучевой терапии, при тяжелых инфекционных заболеваниях;
  • прогрессирующая мышечная дистрофия;
  • спинальная амиотрофия Верднига-Гоффмана;
  • диабетическая ретинопатия;
  • диссеминированный рак молочной железы у женщин (в качестве паллиативного метода лечения);
  • гломерулонефрит, программный гемодиализ у больных с хронической почечной недостаточностью.

Ретаболил можно применять в комбинированной терапии с глюкокортикоидами, туберкулостатическими и цитостатическими препаратами.

Противопоказания

  • нефротический синдром;
  • рак предстательной железы;
  • острый или хронический простатит;
  • рак грудной железы у мужчин;
  • тяжелые поражения печени, печеночная недостаточность у онкологических больных или метастазы в печень;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан к применению при тяжелом поражении печени, при печеночной недостаточности у онкологических больных или у больных с метастазами в печени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат с осторожностью назначается больным с почечной недостаточностью.

Применение у детей

В связи с андрогенной активностью детям препарат назначают в том случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск. При применении Ретаболила в высоких дозах в пубертатном возрасте возможно преждевременное закрытие зон роста и приостановление роста.

Особые указания

Для достижения оптимального терапевтического эффекта на фоне терапии Ретаболилом пациент должен получать с пищей адекватное количество белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.

В связи с андрогенной активностью женщинам и детям препарат назначают в том случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

При применении Ретаболила в высоких дозах в пубертатном возрасте возможно преждевременное закрытие зон роста и приостановление роста.

С осторожностью препарат следует применять при сердечной, почечной недостаточности, артерильной гипертензии, мигрени, эпилепсии, глаукоме (или при наличии их в анамнезе), поскольку анаболические стероиды вызывают задержку натрия и жидкости в организме. Во время лечения Ретаболилом следует проводить тщательный контроль внутриглазного давления.

Перед началом и во время лечения препаратом необходимо проводить ректальный контроль размера предстательной железы.

В некоторых случаях на фоне применения препарата наблюдаются нарушения показателей некоторых функциональных печеночных проб. Поэтому каждые 4 недели следует контролировать функцию печени.

У больных сахарным диабетом Ретаболил может вызвать увеличение толерантности к глюкозе, тем самым уменьшая потребность в инсулине или пероральных гипогликемизирующих средствах.

У больных с метастазами рака молочной железы в кости может развиваться гиперкальциемия. В этом случае терапия анаболическими стероидами может быть назначена только после нормализации уровня кальция в крови.

Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым!

Похожие публикации