Мертенил: инструкция по применению. Пояснение к показаниям. При нарушениях функции почек

Инструкция по применению

Дополнительная информация

Мертенил — препарат, действующим веществом, которого является розувастатин. Эти таблетки понижают общий и «плохой» холестерин в крови. Они тормозят развитие атеросклероза. Врачи назначают их для профилактики первого и повторного инфаркта, ишемического инсульта и других осложнений атеросклероза. Посмотрите видео, чтобы разобраться, нужно вам принимать это лекарство или нет.

Лечение розувастатином и другими статинами уменьшает вероятность, что придется делать операцию стентирования или коронарного шунтирования. Оригинальный препарат — Крестор фирмы AstraZeneca. Мертенил — таблетки розувастатина конкурирующего производителя (Gedeon Richter), которые стоят дешевле. Фирма Gedeon Richter старается доказать, что ее препарат по эффективности не уступает таблеткам Крестор. Ниже приводится инструкция по применению, написанная понятным языком. Прочитайте показания к применению, дозировки, противопоказания, взаимодействия с другими лекарствами. Узнайте, какого снижения холестерина можно ожидать, когда вы начнете принимать Мертенил. Разберитесь, какие бывают побочные эффекты, как их уменьшить или полностью устранить.

Карта препарата

Читайте подробно о лечении заболеваний:

Посмотрите также видео:

Многие пациенты интересуются, какие существуют аналоги препарата Мертенил подешевле. Таких лекарств в аптеке продается множество. Они выпускаются в РФ и странах СНГ, а также импортируются из Европы и Азии. Все это таблетки, у которых действующее вещество — розувастатин. Посмотрите видео о возможных заменителях препарата Мертенил, чтобы не ошибиться с выбором.

Имейте в виду, что лекарство Мертенил — это сочетание умеренной цены и хорошего европейского качества. Если оно вам помогает и вы нормально переносите его прием, то вряд ли имеет смысл переходить на аналоги с целью сэкономить немного денег. Возможно, лучше принимать Крестор — оригинальный препарат розувастатина. Однако он стоит дороже.

Читайте подробнее об аналогах лекарства Мертенил

Мертенил: отзывы

Применение лекарства Мертенил

Мертенил назначают людям, имеющим высокий сердечно-сосудистый риск. Прием этих таблеток уменьшает вероятность первого и повторного инфаркта, ишемического инсульта и других проявлений атеросклероза. Если у вас высокий риск, то препараты розувастатина принесут значительную пользу. Они защитят вас от инфаркта и инсульта так хорошо, как никакие другие препараты и БАДы не могут. Жизнь пациентов, которые принимают статины, оказывается на несколько лет длиннее, потому что они позже умирают от сердечно-сосудистых заболеваний. В то же время, не следует назначать Мертенил людям, у которых повышенный холестерин, но нет других факторов сердечно-сосудистого риска. Если риск инфаркта и инсульта низкий, то от приема статинов будет больше вреда, чем пользы.

Люди, имеющие высокий сердечно-сосудистый риск, — это те, у кого диагностирована артериальная гипертония, преддиабет или сахарный диабет, курильщики, а особенно больные, уже перенесшие инфаркт или инсульт. Людям, имеющим избыточный вес или плохие результаты анализа крови на С-реактивный протеин, также нужно принимать Мертенил и переходить на здоровый образ жизни, чтобы избежать сердечно-сосудистой катастрофы. Статины обязательно назначают людям, которым сделали операцию стентирования или коронарного шунтирования. Это уменьшает вероятность, что понадобится делать повторную операцию.

Польза статинов, в т. ч. розувастатина, была доказана по результатам десятков клинических исследований. В подавляющем большинстве этих испытаний участникам назначали оригинальный препарат Крестор. Для таблеток розувастатина других производителей доказательная база слабее, потому они и стоят дешевле. Фирма Gedeon Richter — это известный венгерский производитель лекарств. Она старается доказать, что препарат Мертенил не уступает по эффективности таблеткам . Для этого компания финансирует проведение небольших исследований и публикацию статей в медицинских журналах. Ниже об этом рассказано подробнее. Не следует полностью доверять результатам клинических испытаний лекарств, потому что все они оплачиваются фармацевтическими компаниями. Какой препарат розувастатина выбрать — это должен решать врач, с учетом финансовых возможностей пациента.

Снижение «плохого» холестерина

Считается, что чем выше «плохой» холестерин, тем больше у пациента риск инфаркта, инсульта и других осложнений атеросклероза. Мертенил и другие препараты розувастатина — это новейшие статины. Они снижают “плохой” холестерин ЛПНП сильнее, чем все лекарства, которые были изобретены раньше. Статьи в медицинских журналах рассказывают, что Мертенил позволяет снизить холестерин ЛПНП до целевого уровня у многих больных, которым статины раннего поколения помогали недостаточно.

На базе Белорусского государственного медицинского университета, а также других медицинских учреждений города Минска было проведено сравнительное исследование эффективности таблеток Мертенил и по снижению холестерина. По результатам этого исследования были опубликованы несколько статей в русскоязычных медицинских журналах. Одна из таких статей — «Сравнительная эффективность и безопасность Мертенила у пациентов с гиперлипидемией » в журнале «Международные обзоры: клиническая практика и здоровье» № 5/2013. Пациентов, у которых был повышенный холестерин, разделили на две группы по 30 человек. Тем, кто вошел в первую группу, назначили Мертенил по 10 мг в сутки, а во вторую — оригинальный препарат Крестор в такой же дозировке.

Сравнительная эффективность препаратов Мертенил и Крестор

Мертенил снизил «плохой» холестерин ЛПНП на 46%, а Крестор в своей группе — на 43%. Авторы исследования сделали вывод, что Мертенил по эффективности не уступает оригинальному препарату Крестор. Не следует полностью доверять этому результату, потому что исследование было оплачено фирмой-производителем. Также обратите внимание, что оба препарата в низкой дозировке 10 мг в сутки не оказали серьезного влияния на важные показатели триглицеридов и С-реактивного протеина. В зарубежных исследованиях обычно используются препараты розувастатина в более высоких дозировках — 20 или 40 мг в сутки.

Чтобы держать в норме свой «хороший» и «плохой» холестерин, а также триглицериды, перейдите на . Это позволит уменьшить дозировки таблеток Мертенил или даже полностью отказаться от лечения статинами. Низко-углеводная диета — сытная и вкусная. Она реально улучшает показатели холестерина в крови. «Обезжиренная» диета, которую обычно рекомендует врачи, вызывает мучительный хронический голод, да еще и ничуть не помогает снизить холестерин.

Атеросклероз

Мертенил, как и другие препараты розувастатина, назначают для лечения атеросклероза. Если удается взять атеросклероз под контроль, то у больного значительно снижается риск первого и повторного инфаркта, ишемического инсульта, необходимости делать операцию стентирования, коронарного шунтирования, хирургически восстанавливать кровоток в ногах. Жизнь продлевается и улучшается ее качество. Основным средством лечения атеросклероза является диетическое питание и регулярная физическая активность. Прием статинов, даже самого мощного из них розувастатина, может лишь дополнить переход на здоровый образ жизни, но не заменить его.

В 2006 году были опубликованы результаты исследования ASTEROID (A Study To Evaluate the Effect of Rosuvastatin On Intravascular ultrasound-Derived coronary atheroma burden). В этом исследовании ученые впервые смогли продемонстрировать способность статинов уменьшать размеры атеросклеротических бляшек в коронарных артериях. Это было сделано на примере розувастатина. Позже установили, что лечение аторвастатином тоже дает такой эффект. Статины III и IV поколения не только замедляют развитие атеросклероза, но и обладают уникальным свойством — влияют на холестериновые бляшки, которые уже успели образоваться. В зарубежных исследованиях эффективности розувастатина при атеросклерозе больным назначали . Не известно, могут ли таблетки Мертенил так же хорошо уменьшать размеры атеросклеротических бляшек, как Крестор.

После того, как у женщин наступает менопауза, у них ускоряется развитие атеросклероза из-за изменения гормонального фона. Риск сердечно-сосудистых заболеваний у женщин в среднем возрасте меньше, чем у мужчин. Но в пожилом возрасте они по частоте случаев инфаркта и инсульта догоняют и даже опережают своих сверстников-мужчин. Причина — снижение уровня эстрогена. В период менопаузы женщин часто беспокоит гипертония. Современная медицина уделяет немало внимания проблеме возрастных нарушений обмена веществ у женщин.

В журнале «Артериальная гипертензия» №6/2013 была опубликована статья «Влияние Мертенила на состояние сосудистого русла у женщин с артериальной гипертензией и дислипидемией при гипоэстрогенемии в пременопаузе «. Гипоэстрогенемия — это уменьшение эстрогена в крови, вызванное наступлением менопаузы. Авторы статьи выяснили, какой эффект дает назначение розувастатина в дополнение к стандартному лечению гипертонии у женщин среднего возраста. В исследовании участвовали 52 пациентки. Из них 32 принимали Мертенил по 10 мг в сутки и таблетки от давления (Диротон), а 22 — только Диротон.

Чтобы оценить, как розувастатин повлиял на развитие атеросклероза, участницам делали УЗИ сонных артерий в начале исследования, а потом еще раз через 4 месяца. Измеряли толщину комплекса интима-медиа, рассчитывали коэффициент растяжимости, индекс жесткости артерий, максимальную систолическую скорость кровотока. Толщина комплекса интима-медиа — это ключевой показатель развития атеросклероза, который измеряют при проведении УЗИ сосудов. Чем меньше это значение, тем лучше.

Эффективность препарата Мертенил от атеросклероза

Добавление препарата Мертенил улучшило результаты стандартного лечения гипертонии у женщин среднего возраста. Чем меньше индекс жесткости и чем выше коэффициент растяжимости, тем благоприятнее прогноз. Потому что чем лучше артерии сохраняют свою естественную гибкость, тем более низкое давление требуется, чтобы прокачивать по ним кровь. А чем ниже артериальное давление, тем меньше изнашивается сердце. К сожалению, в статье не приведены сравнительные данные показателей холестерина у женщин, которые принимали розувастатин, и тех, кто ограничился лишь лекарством от гипертонии.

Об этом умалчивают в большинстве статей, но крупное зарубежное исследование SATURN показало, что лечение статинами увеличивает отложения кальция в артериях. Артерии, на стенках которых присутствует кальций, становятся жесткими, теряют свою природную гибкость. Это является продвинутой стадией атеросклероза. Получается, что в лечении атеросклероза препаратом Мертенил и другими статинами не все однозначно. Эти лекарства замедляют развитие атеросклероза, но ухудшают течение заболевания. Изучите подробный материал «Статины и атеросклероз: за и против». Узнайте, как нейтрализовать проблему кальция в артериях.

Мертенил, как и другие препараты розувастатина, замедляет развитие коронарного атеросклероза. Благодаря этому улучшается прогноз для пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца. Розувастатин, как и аторвастатин, не только тормозит появление новых холестериновых бляшек, но и уменьшает размеры тех, которые уже успели образоваться. Вероятно, лечение препаратом Мертенил уменьшает риск не только проблем с сердцем, но также нарушений мозгового кровообращения, боли в ногах и других проявлений системного атеросклероза.

Основой доказательной базы розувастатина стало исследование JUPITER, результаты которого были опубликованы в 2008 году. В исследовании участвовали более 15 тысяч пациентов. Половине из них назначили розувастатин по 20 мг в сутки, а второй половине — плацебо. У людей, которые принимали настоящее лекарство, «плохой» холестерин ЛПНП снизился в среднем на 50%, триглицериды — на 17%, С-реактивный протеин — на 37%. Но главное, что значительно уменьшилась частота сердечно-сосудистых заболеваний.

Результаты исследования JUPITER

Как видно, прием розувастатина значительно уменьшал риск осложнений ишемической болезни сердца. Всем участникам назначали . Нет точной информации, оказывают ли таблетки Мертенил насколько же хороший эффект. Исследование JUPITER критикуют за то, что его завершили раньше срока — через 2 года, а не через 5 лет, как планировали. Если бы исследование продолжалось 5 лет, то, вероятно, разница показателей в группах розувастатина и плацебо была бы не настолько значительной.

Пациенты, которым поставлен диагноз ишемическая болезнь сердца, — это люди, имеющие высокий сердечно-сосудистый риск. Им нужно принимать розувастатин или другие статины, чтобы снизить вероятность инфаркта и инсульта. Польза от лечения этими таблетками будет выше, чем возможные неприятности от побочных эффектов. Изучите также статью « » и выполняйте шаги, которые в ней описаны. Прием таблеток Мертенил не может заменить переход на здоровый образ жизни, а лишь дополняет соблюдение диеты, занятия физкультурой и управление стрессом

После перенесенного инфаркта

После перенесенного инфаркта больным обычно назначают розувастатин или другие статины, чтобы нормализовать холестерин, а также уменьшить воспаление и показатели С-реактивного белка в крови. Считается, что розувастатин понижает «плохой» холестерин сильнее, чем другие статины, поэтому он вызывает повышенный интерес у врачей и пациентов. В 2000-х годах этот препарат критиковали за то, что по нему недостаточно данных исследований, в которых принимали бы участие пациенты, перенесшие инфаркт. К настоящему времени такие исследования проведены, их результаты опубликованы.

В сентябре 2014 года на сайте Европейского общества кардиологии появился отчет о результатах IBIS-4 — исследования эффективности лечения высокими дозами розувастатина больных, перенесших инфаркт миокарда с подъемом сегмента QT. 103 пациента принимали оригинальный препарат Крестор по 40 мг в сутки в дополнение к стандартному лечению. Врачи наблюдали за ними в течение 13 месяцев. Больные регулярно сдавали анализы крови на холестерин. Также им делали УЗИ артерий в начале и в конце срока, чтобы оценить, развивается ли атеросклероз.

Через 13 месяцев у 85% больных уменьшились атеросклеротические бляшки, по крайней мере, в одной коронарной артерии, а у 56% — в обеих.»Плохой» холестерин ЛПНП в крови уменьшился в среднем на 43%. До проведения исследования IBIS-4 были доказаны преимущества назначения высоких доз статинов пациентам со стабильной ишемической болезнью сердца, а теперь — еще и тем, кто перенес инфаркт. Примечательно, что исследование спонсировали фирмы-производители аппаратов УЗИ, но не фармацевтические компании. Авторы отчета напоминают, что дозировки розувастатина по 40 мг в сутки еще не одобрены во многих европейских странах. Нет данных, насколько Мертенил является эквивалентом для людей, перенесших инфаркт.

Известно, что статины вместе с риском инфаркта снижают и вероятность инсульта. Исследование JUPITER стало основой доказательной базы розувастатина. Помимо прочих прорывных результатов, обнаружилось, что розувастатин снизил риск инсульта на целых 51% для пациентов, у которых был нормальный холестерин, но повышенный С-реактивный протеин в крови. В группе больных, принимавших оригинальный препарат Крестор, частота ишемического инсульта значительно снизилась, а геморрагического — не выросла. Исследование JUPITER критикуют за то, что его остановили раньше срока. За пациентами наблюдали всего 2 года. Если бы за ними следили дольше, то, вероятно, результаты получились бы не такие сенсационные.

Небольшие исследования показали целесообразность назначения симвастатина и аторвастатина как можно раньше после перенесенного инсульта. Но для розувастатина никаких данных к настоящему времени обнаружить не удалось. Врачи из Южной Кореи в 2010 году попробовали провести EUREKA — испытание раннего назначения розувастатина для профилактики повторного инсульта. Но исследование не состоялось, потому что не смогли уговорить участвовать в нем достаточное количество пациентов — нужно было минимум 507 человек.

Читайте подробные статьи:

Нет информации, оказывает ли Мертенил такой же эффект для профилактики первого инсульта, как . Что касается профилактики повторного инсульта, то нет данных даже для таблеток Крестор и тем более, для препаратов розувастатина других производителей. Поэтому на сегодняшний день, вероятно, для профилактики повторного инсульта лучше выбрать не розувастатин, а аторвастатин или симвастатин. Читайте также материал « «. Узнайте, какие лекарства понижают риск инсульта, насколько полезны таблетки от гипертонии.

Сахарный диабет 2 типа

Мертенил, как и другие препараты розувастатина, повышает сахар в крови у больных диабетом 2 типа. Также это лекарство повышает риск развития диабета для пациентов, у которых уже нарушен обмен углеводов. В то же время, оно приносит значительную пользу, уменьшая риск инфаркта и инсульта. Никакие другие лекарства и БАДы не могут так же хорошо помочь от сердечно-сосудистых проблем, как статины. Нужно старательно лечиться назначенным вам препаратом от холестерина. При этом принимайте несложные меры, чтобы держать свой сахар в норме.

Японские специалисты выяснили, насколько аторвастатин и розувастатин повышают сахар в крови у больных диабетом. 514 диабетиков принимали розувастатин, а еще 504 пациента — аторвастатин. Начинали с низких дозировок — оригинальное лекарство Крестор по 5 мг в сутки, а аторвастатин по 10 мг в сутки. Дозы статинов постепенно повышали, пока не удавалось понизить холестерин ЛПНП до рекомендуемых значений. Оказалось, что оба препарата практически одинаково повышают сахар у больных диабетом. Разница показателей глюкозы в плазме составила 0,16-0,22 ммоль/л.

За пациентами наблюдали всего 12 месяцев, поэтому смогли отследить только показатели глюкозы и холестерина, но не сердечно-сосудистый риск. В низких дозировках, указанных выше, аторвастатин и розувастатин одинаково понижали «плохой» холестерин. Испытание решили не затягивать, потому что и без того уже доказано, что статины уменьшают риск инфаркта и инсульта для больных диабетом. Не известно, влияет Мертенил на сахар в крови так же, как , или по-другому. Вероятно, разница если и существует, то не большая.

Мертенил при диабете: за и против

В 2015 году в авторитетном журнале Lancet были опубликованы результаты исследования PLANET I — сравнение эффективности аторвастатина и розувастатина по защите почек у больных диабетом 2 типа. В исследовании принимали участие 353 пациента. Все они на момент начала исследования уже имели признаки диабетического поражения почек, принимали лекарства — ингибиторы АПФ или блокаторы рецепторов ангиотензина-II. Участников разделили на 3 группы:

• розувастатин 10 мг в сутки;
• розувастатин 40 мг в сутки;
• аторвастатин 80 мг в сутки.

Аторвастатин оказал лучшее влияние на соотношение альбумина и креатинина в моче у пациентов, чем розувастатин в дозировках 10 и 40 мг в сутки. Побочные эффекты, связанные с почками, чаще случались в группе розувастатина, чем среди больных, которые принимали аторвастатин. Результаты этого исследования можно говорят в пользу аторвастатина для больных сахарным диабетом. Их можно считать достоверными, потому что испытание финансировала компания AstraZeneca — производитель розувастатина. Получается, что больным диабетом лучше выбрать какой-то из препаратов аторвастатина, а не Мертенил.

Розувастатин и другие статины повышают риск развития диабета у пациентов, которые предрасположены к этому заболеванию. Следует опасаться диабета людям, у которых диагностирован метаболический синдром или нарушенная толерантность к глюкозе. Метаболический синдром — это совокупность симптомов: избыточный вес, отложения жира вокруг талии, артериальная гипертония, плохие анализы крови на холестерин и триглицериды. Женщины, у которых уже наступила менопауза, и все люди, имеющие лишний вес, — это пациенты высокого риска по сахарному диабету. Как предотвратить диабет, узнайте в статье про метаболический синдром . Выполняйте шаги, указанные там. При этом продолжайте принимать Мертенил или другие статины, чтобы уменьшить свой риск инфаркта и инсульта. Читайте также подробную информацию « «. Узнайте, какие препараты несут минимальный риск диабета.

Системная красная волчанка

Системная красная волчанка — это аутоиммунное заболевание, которое постепенно разрушает жизненно важные органы и системы. Оно ограничивает социальную и профессиональную деятельность больных, часто приводит к преждевременной смерти. У больных красной волчанкой инфаркт миокарда развивается в 50 раз чаще, чем у их здоровых сверстников. Причина — раннее развитие атеросклероза на фоне аутоиммунных атак. При красной волчанке часто назначают статины, чтобы улучшить показатели холестерина и С-реактивного протеина в крови.

В журнале «Фундаментальные исследования» №5/2013 была опубликована сотрудников Тюменской государственной медицинской академии об эффективности назначения розувастатина больным системной красной волчанкой. В исследовании принимали участие 53 пациентки, из которых 29 назначали Мертенил по 10 мг в сутки в дополнение к стандартному лечению. Остальные больные, которые не принимали статины, вошли в контрольную группу. За всеми участниками наблюдали в течение 12 месяцев. Розувастатин улучшил показатели холестерина и триглицеридов, коэффициент атерогенности, уровень C-реактивного белка в крови.

Изменение липидов у больных красной волчанкой на фоне лечения Мертенилом

Больные красной волчанкой, которым назначили Мертенил, хорошо переносили лечение. У них улучшились не только показатели холестерина в крови, но и динамика развития атеросклероза, по результатам УЗИ артерий. Результаты исследования, приведенные выше, нельзя считать строго научными, потому что участвовали мало пациентов. Тем не менее, эта информация полезна для практики. Мертенил является одним из лекарств, подходящих для замедления развития атеросклеротического процесса.

Наследственная гиперхолестеринемия у взрослых

Наследственная гиперхолестеринемия — это тяжелое заболевание, при котором у людей значительно повышен общий и «плохой» холестерин из-за генетических нарушений. Диета практически не помогает. Сердечно-сосудистые заболевания у людей, страдающих этим генетическим нарушением, развиваются гораздо раньше, чем у их здоровых сверстников. Если не лечиться, то наследственная гиперхолестеринемия снижает продолжительность жизни как минимум на 8 лет. Поэтому больным рекомендуется еще в подростковом возраста начать лечиться статинами и принимать эти лекарства в максимально переносимых дозах.

Розувастатин — это самый мощный из статинов на сегодняшний день. Поэтому он может быть препаратом выбора для больных наследственной гиперхолестеринемией, которым желательно понижать «плохой» холестерин ЛПНП в крови на 50% и более от исходных значений. В журнале «Системные гипертензии» №2/2014 была опубликована статья «Эффективность и безопасность
Мертенила (розувастатина) 40 мг/сут у пациентов с семейной гиперхолестеринемией». В исследовании принимали участие 40 пациентов, у которых средний холестерин ЛПНП был 7,2 ммоль/л. Им назначили лекарство сразу в максимальной дозе 40 мг в сутки, а через 16 недель приема сделали повторные анализы крови.

Результаты приема Мертенила по 40 мг в сутки

Аполипопротеин А1 — это полезный белок, который способствует удалению холестерина со стенок сосудов. Прием розувастатина его практически не понизил. Аполипопротеин В — носитель «плохого холестерина». Его накопление в крови приводит к развитию атеросклероза. Лекарство благоприятно повлияло на этот показатель.

Ни у кого из пациентов, принимавших участие в исследовании, прием таблеток Мертенил в максимальной суточной дозе 40 мг не вызвал серьезных побочных эффектов. Показатели С-реактивного белка и мочевой кислоты в крови понижались, что означает благоприятное влияние лечения на обмен веществ. Таким образом, Мертенил можно рекомендовать людям, страдающим наследственной гиперхолестеринемией. Желательно начать лечиться статинами еще в молодом возрасте. Препараты розувастатина вызывают меньше негативных взаимодействий с другими лекарствами, чем симвастатин и аторвастатин. Это важно для больных наследственной гиперхолестеринемией, которым приходится принимать несколько сильнодействующих препаратов одновременно.

Повышенный холестерин у детей

У детей и подростков бывает значительно повышенный холестерин в крови из-за наследственного заболевания — семейной гиперхолестеринемии. Начиная с подросткового возраста, для лечения этого заболевания назначают статины. Розувастатин на сегодняшний день является самым мощным из статинов, поэтому он может быть подходящим лекарством для лечения семейной гиперхолестеринемии в юном возрасте.

В журнале Journal of the American College of Cardiology в марте 2010 года была опубликована статья — отчет о результатах исследования эффективности и безопасности розувастатина для лечения семейной гиперхолестеринемии у детей. В исследовании принимали участие 177 пациентов в возрасте 10-17 лет. Части из них назначили розувастатин сначала по 5 мг в сутки, а позже повышали дозировку до 10 и 20 мг в сутки. Также была контрольная группа больных, которые принимали плацебо, а не настоящее лекарство. За участниками наблюдали в течение 1 года.

Насколько розувастатин понижает холестерин ЛПНП у подростков

Препарат не вызывал серьезных побочных эффектов. Отклонений в росте и развитии подростков, участвовавших в исследовании, не было. Все участники принимали . Нет сведений, могут ли таблетки Мертенил дать такую же хорошую эффективность и переносимость у больных подросткового возраста. Принимая розувастатин по 5-20 мг в сутки, лишь 40% участников исследования смогли достигнуть целевого нормального уровня холестерина ЛПНП. Но дозировку этого препарата 40 мг в сутки запрещено назначать больным до 18 лет.

Выводы

В статье рассказано все, что нужно знать пациентам о применении лекарства Мертенил для улучшения показателей холестерина в крови. Больные, у которых высокий сердечно-сосудистый риск, принимают таблетки розувастатина для профилактики первого и повторного инфаркта, ишемического инсульта, проблем с ногами и других осложнений системного атеросклероза. Побочные эффекты статинов по большей части одинаковые, но розувастатин имеет свои нюансы.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Мертенил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства статина, а также мнения врачей специалистов по использованию Мертенила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Мертенила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения атеросклероза, гиперхолестеринемии и снижения уровня холестерина у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Мертенил - гиполипидемический препарат. Розувастатин (действующее вещество препарата Мертенил) представляет собой селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалонат, который является предшественником холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (Хс) и катаболизм ЛПНП.

Мертенил увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, повышая захват и катаболизм ЛПНП.

Он также тормозит синтез Хс-ЛПОНП в клетках печени, тем самым снижая общее содержание ЛПНП и ЛПОНП. Мертенил снижает повышенное содержание Хс-ЛПНП, общего Хс и триглицеридов (ТГ), повышает содержание Хс-ЛПВП, а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП (содержание общего холестерина за вычетом содержания холестерина ЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП) и увеличивает уровень аполипопротеина A-1 (АпоА-1). Розувастатин снижает соотношение Хc-ЛПНП/ Хc-ЛПВП, общий Хc/Хc-ЛПВП, Хc-неЛПВП/Хc-ЛПВП и АпоВ/АпоА-1.

Терапевтический эффект может быть достигнут в течение одной недели после начала лечения, через 2 недели достигается 90% от максимально возможного эффекта. Обычно максимально возможный терапевтический эффект достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме препарата.

Исследования по влиянию Мертенила на снижение количества осложнений, вызываемых липидными нарушениями, такими как ишемическая болезнь, пока не завершены.

Состав

Розувастатин кальция + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Cmax розувастатина в плазме крови достигается через 5 ч после приема внутрь соответствующей дозы. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%. Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Изменений фармакокинетических параметров при приеме препарата несколько раз в сутки не отмечается. 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Метаболизируется преимущественно в печени, которая является основным местом синтеза Хс и клиренса метаболизма Хс-ЛПНП. Подвергается ограниченному метаболизму (примерно 10%). Примерно 90% принимаемой дозы розувастатина выводится в неизмененном виде из организма через кишечник (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин), а оставшаяся часть выводится в неизмененном виде почками.

Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры розувастатина.

Показания

• гиперхолестеринемия и комбинированные (смешанные) дислипидемические состояния для снижения повышенной концентрации общего холестерина, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ в сыворотке крови в качестве дополнения к диетотерапии, когда диета и другие немедикаментозные методы (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
• семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диетотерапии и другим методам липидоснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда такая терапия недостаточно эффективна;
• гипертриглицеридемия (тип 4 по Фредриксону) в качестве дополнения к диете;
• для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП;
• первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (сердечно-сосудистой смерти, инсульта, инфаркта, нестабильной стенокардии и артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация Хс-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Перед началом лечения пациенту следует соблюдать стандартную диету с применением продуктов с низким содержанием холестерина, которая должна быть продолжена и во время всего периода лечения. Дозы препарата следует подбирать индивидуально в соответствии с целью проводимого лечения и терапевтическим ответом пациента на проводимую терапию, учитывая современные общепринятые рекомендации по целевым уровням липидов.

Препарат принимают внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи. Таблетки не следует разжевывать и измельчать, их необходимо проглатывать целиком, запивая водой.

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг или 10 мг 1 раз в сутки как для пациентов, ранее не принимавших статины, так и для пациентов, переведенных на прием данного препарата после терапии другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

Выбирая начальную дозу препарата, следует учитывать уровень Хс у каждого конкретного пациента, а также возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений и потенциальный риск возникновения побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели можно провести коррекцию дозы.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами препарата, окончательное титрование до максимальной дозы 40 мг следует проводить только у пациентов с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском возникновения сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с наследственной гиперхолестеринемией), у которых при приеме дозы 20 мг не был достигнут целевой уровень холестерина, и которые будут находиться под врачебным наблюдением. При назначении дозы 40 мг рекомендовано тщательное наблюдение врача. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин). Пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести назначение препарата в дозе 40 мг противопоказано. Назначение препарата Мертенил в любых дозах противопоказано пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени.

У пациентов с печеночной недостаточностью 7 баллов и ниже по шкале Чайлд-Пью не выявлено повышения системной концентрации розувастатина. Однако у пациентов с печеночной недостаточностью 8 и 9 баллов по шкале Чайлд-Пью было отмечено повышение системной концентрации препарата. У таких пациентов следует контролировать функцию печени на фоне терапии. Данные о применении розувастатина у пациентов с печеночной недостаточностью более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствуют. Пациентам с заболеваниями печени в активной фазе Мертенил противопоказан.

Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с ОАТР1В1 и BCRP). При совместном применении препарата Мертенил с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Мертенил. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Мертенил и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Побочное действие

• тромбоцитопения;
• реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек;
• сахарный диабет 2 типа;
• депрессия;
• головокружение;
• головная боль;
• полинейропатия;
• потеря памяти;
• нарушения сна (включая бессонницу и кошмарные сновидения);
• кашель;
• одышка;
• запор, диарея;
• боли в животе;
• тошнота;
• панкреатит;
• повышение активности печеночных трансаминаз;
• желтуха;
• гепатит;
• кожный зуд;
• сыпь;
• крапивница;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• миалгия;
• миопатия (включая миозит);
• рабдомиолиз;
• артралгия;
• иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
• гематурия (кровь в моче);
• протеинурия;
• гинекомастия;
• сексуальная дисфункция;
• астенический синдром;
• периферические отеки.

Противопоказания

Для таблеток 5 мг, 10 мг и 20 мг

• выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
• миопатия;
• беременность;
• период лактации;
• у женщин детородного возраста, не применяющих надежные средства контрацепции;

Для таблеток 40 мг

• заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз, а также любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН;
• печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин);
• гипотиреоз;
• миопатия;
• личный или семейный анамнез мышечных заболеваний;
• миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
• у пациентов, предрасположенных к развитию миотоксических осложнений;
• одновременный прием циклоспорина;
• одновременный прием фибратов;
• чрезмерное употребление алкоголя;
• состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• пациенты монголоидной расы;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к розувастатину и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Мертенил противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Женщинам детородного возраста следует применять надежные и адекватные средства контрацепции.

Поскольку холестерин и продукты биосинтеза Хс имеют большое значение для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от его использования при беременности.

В случае возникновения беременности прием препарата следует немедленно прекратить.

Данные о выделении препарата с грудным молоком отсутствуют. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Влияние на почки

Протеинурия, преимущественно канальцевого происхождения, отмечалась у пациентов при приеме препарата Мертенил в высоких дозах, особенно в дозе 40 мг, но в большинстве случаев была периодической или кратковременной. Показано, что такая протеинурия не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Частота серьезных нарушений функции почек повышается при приеме розувастатина в дозе 40 мг. Рекомендуется контролировать показатели функции почек во время терапии препаратом Мертенил.

Опорно-двигательный аппарат

При применении препарата Мертенил во всех дозах, особенно при приеме препарата в дозе более 20 мг, выявлялась миалгия, миопатия и, в редких случаях, рабдомиолиз. Очень редко возникал рабдомиолиз при одновременном приеме эзетимиба и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. В этом случае нельзя исключить фармакологическое взаимодействие препаратов, поэтому совместно Мертенил и эзетимиб следует применять с осторожностью.

Частота случаев рабдомиолиза при приеме розувастатина в дозе 40 мг увеличивается.

Определение КФК

Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок, вызывающих увеличение КФК, поскольку это может затруднить интерпретацию результатов. При повышении показателя КФК до начала терапии более чем в 5 раз выше ВГН через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Если повторное измерение подтверждает исходный показатель КФК (в 5 раз выше по сравнению с ВГН) терапию препаратом Мертенил начинать не следует.

До начала терапии

Препарат Мертенил, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, следует с особой осторожностью назначать пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза. К таким факторам относятся:

• почечная недостаточность;
• гипотиреоз (для дозы 40 мг);
• личный или семейный анамнез мышечных заболеваний (для дозы 40 мг);
• наличие в анамнезе миотоксичности на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов (для дозы 40 мг);
• злоупотребление алкоголем (для дозы 40 мг);
• возраст старше 65 лет;
• состояния, сопровождающиеся увеличением концентрации препарата в плазме крови (для дозы 40 мг);
• одновременный прием фибратов (для дозы 40 мг).

У таких пациентов следует оценить соотношение риска и возможной пользы терапии и осуществлять клиническое наблюдение на протяжении всего курса терапии.

Во время терапии

Рекомендуется проинформировать пациентов о необходимости незамедлительно сообщать врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием или лихорадкой.

У таких пациентов следует обязательно осуществлять контроль активности КФК. Лечение следует прекратить, если уровень КФК более чем в 5 раз превысил ВГН или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт в течение всего дня (даже если активность КФК в 5 раз меньше ВГН). Если симптомы исчезают и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Мертенил или назначении альтернативного ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Регулярный контроль активности КФК у пациентов при отсутствии симптомов рабдомиолиза нецелесообразен.

Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения активности КФК в сыворотке крови во время лечения или при прекращении приема статинов, в т.ч. розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами.

Однако увеличение числа случаев миозита и миопатии было выявлено у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы совместно с производными фиброевой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту в липидснижающих дозах, противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Поэтому одновременный прием розувастатина и гемфиброзила не рекомендован. Должно быть тщательно оценено соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина с фибратами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г). Противопоказан одновременный прием розувастатина в дозе 40 мг и фибратов.

Препарат Мертенил не следует назначать пациентам с острыми, тяжелыми заболеваниями, позволяющими предположить миопатию или с возможным развитием вторичной почечной недостаточности (например, сепсис, артериальная гипертензия, хирургическое вмешательство, травма, метаболический синдром, судороги, эндокринные нарушения, электролитные нарушения.

Влияние на печень

Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, препарат Мертенил следует с особой осторожностью назначать пациентам, злоупотребляющим алкоголем или имеющим в анамнезе заболевания печени.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до и через 3 месяца после начала лечения. Если активность печеночных трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН, следует прекратить прием препарата или уменьшить принимаемую дозу. Частота выраженных нарушений функции печени (связанных, в основном, с повышением активности печеночных трансаминаз), повышается при приеме 40 мг препарата.

Вторичная гиперхолестеринемия

У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза, нефротического синдрома терапия основного заболевания должна проводиться до начала лечения препаратом Мертенил.

Этнические группы

В ходе фармакокинетических исследований выявлено увеличение системной концентрации розувастатина среди пациентов азиатского происхождения по сравнению с данными, полученными среди пациентов - представителей европеоидной расы.

Ингибиторы протеаз

Одновременный прием розувастатина с ингибиторами протеаз не рекомендован.

Лактоза

Препарат не следует применять у пациентов с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Интерстициальное заболевание легких

При применении некоторых статинов, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение массы тела и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию статинами.

Сахарный диабет 2 типа

Имеются доказательства того, что статины, как класс, вызывают повышение концентрации глюкозы в крови и у некоторых пациентов с высоким риском развития сахарного диабета в будущем могут спровоцировать такой уровень гипергликемии, при котором показано стандартное лечение сахарного диабета. Однако этот риск перевешивается снижением риска развития сосудистых осложнений, поэтому нет причин прекращать лечение статинами. У пациентов, находящихся в группе риска гипергликемии (концентрация глюкозы натощак от 5.6 до 6.9 ммоль/л, ИМТ более 30 кг/м2, повышенная концентрация триглицеридов, артериальная гипертензия), следует проводить мониторинг клинических и биохимических показателей, в соответствии с национальными рекомендациями.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования по изучению влияния препарата Мертенил на способность к управлению транспортным средством и использованию технических средств не проводились. Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время терапии может возникать головокружение).

Лекарственное взаимодействие

Влияние применения других препаратов на Мертенил

Розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности, с ОАТР1В1 и BCRP. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме крови и повышенным риском развития миопатии.

При одновременном приеме розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина увеличилась в 7 раз по сравнению со значениями, полученными у здоровых добровольцев. Совместное применение приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме крови в 11 раз. При одновременном приеме препаратов изменения концентрации циклоспорина в плазме крови не выявлено.

Одновременный прием розувастатина и гемфиброзила или других средств, снижающих уровень липидов, приводит к увеличению в 2 раза Сmах и AUC розувастатина.

На основании данных исследования специфического взаимодействия не ожидается соответствующего фармакокинетического взаимодействия с фенофибратами, однако возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и никотиновая кислота в липидснижающих дозах (1 г или более в сутки) при одновременном приеме с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивали риск возникновения миопатии, возможно, в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при приеме в монотерапии. Одновременный прием розувастатина в дозе 40 мг и фибратов противопоказан. При одновременном приеме препарата с гемфиброзилом и другими липидоснижающими средствами начальная доза препарата Мертенил не должна превышать 5 мг.

Одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией. Нельзя исключить увеличение риска развития побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между розувастатином и эзетимибом.

Хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременный прием розувастатина с ингибиторами протеаз может привести к удлинению T1/2 розувастатина. В фармакокинетическом исследовании при одновременном приеме розувастатина в дозе 20 мг и комбинированного препарата, содержащего два ингибитора протеаз (400 мг лопинавира /100 мг ритонавира) здоровыми добровольцами выявлено повышение в 2 раза AUC(0-24) и в 5 раз Сmах розувастатина, соответственно. Поэтому одновременно назначать розувастатин и ингибиторы протеаз при терапии пациентов с ВИЧ не рекомендуется.

Одновременный прием розувастатина и антацидов в суспензии, содержащих алюминия или магния гидроксид, может привести к снижению концентрации розувастатина в плазме крови примерно на 50%. Это действие выражено слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническая значимость данного взаимодействия не изучена.

Одновременный прием розувастатина и эритромицина может привести к уменьшению AUC(0-t) розувастатина на 20% и Сmах розувастатина - на 30%. Эта взаимосвязь может быть вызвана усилением моторики кишечника, обусловленной приемом эритромицина.

Результаты проведенных исследований показывали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является достаточно слабым субстратом для этих ферментов. Не было выявлено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) либо кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение итраконазола (ингибитора изофермента CYP3A4) и розувастатина увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически не значимо). Поэтому какое-либо взаимодействие лекарственных средств, связанное с метаболизмом при участии изоферментов цитохрома Р450, не ожидается.

Взаимодействие с лекарственными средствами, которое требует коррекции дозы Мертенила

Дозу препарата Мертенил следует корректировать при необходимости его совместного применения с лекарственными средствами, увеличивающими экспозицию розувастатина. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза препарата Мертенил должна составлять 5 мг 1 раз в сутки. Также следует корректировать максимальную суточную дозу препарата Мертенил так, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином. Например, максимальная суточная доза препарата Мертенил при одновременном применении с гемфиброзилом составляет 20 мг (увеличение экспозиции в 1.9 раза), с ритонавиром/атазанавиром - 10 мг (увеличение экспозиции в 3.1 раза).

Влияние применения Мертенила на другие препараты

Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, начало терапии розувастатином или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин или другие кумариновые антикоагулянты) может привести к увеличению MHO. Отмена или снижение дозы розувастатина может вызвать уменьшение MHO. В таких случаях следует проводить мониторинг MHO.

Одновременный прием Мертенила и пероральных контрацептивов может привести к увеличению AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26% и 34%, соответственно. Такое увеличение плазменных концентраций следует учитывать при выборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и препаратов гормонозаместительной терапии отсутствуют, поэтому нельзя исключить аналогичное действие при использовании данного сочетания. Однако такая комбинация препаратов достаточно широко использовалась женщинами в ходе проведения клинических исследований и хорошо переносилась.

Не ожидается клинически значимого взаимодействия при одновременном приеме розувастатина и дигоксина.

Аналоги лекарственного препарата Мертенил

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Акорта;
• Крестор;
• Ро-статин;
• Розарт;
• Розистарк;
• Розувастатин;
• Розукард;
• Розулип;
• Роксера;
• Рустор;
• Сувардио;
• Тевастор.

Аналоги по фармакологической группе (статины):

• Акталипид;
• Анвистат;
• Апекстатин;
• Атеростат;
• Атокорд;
• Атомакс;
• Атор;
• Аторвастатин;
• Аторвокс;
• Аторис;
• Вазатор;
• Вазилип;
• Зокор;
• Зокор форте;
• Зорстат;
• Кардиостатин;
• Лескол;
• Лескол форте;
• Липобай;
• Липона;
• Липостат;
• Липофорд;
• Липримар;
• Липтонорм;
• Ловакор;
• Ловастатин;
• Ловастерол;
• Мевакор;
• Медостатин;
• Новостат;
• Овенкор;
• Правастатин;
• Ровакор;
• Симвакол;
• Симвалимит;
• Симвастатин;
• Симвастол;
• Симвор;
• Симгал;
• Симло;
• Синкард;
• Торвазин;
• Торвакард;
• Торвалип;
• Торвас;
• Тулип;
• Холвасим;
• Холетар.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Препарат Мертенил в составе одной таблетки содержит активное вещество розувастатин кальция – 10,4 мг, а также вспомогательные вещества: целлюлозу микрокристаллическую 12 , магния стеарат , лактозы моногидрат , кросповидон (тип А).

В состав пленочной оболочки входит опадрай II белый (тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 3350 и ).

Форма выпуска

Круглые и двояковыпуклые таблетки в пленочной оболочке с гравировкой «С34 ». 10 штук в одной ячейковой контурной упаковке (по 3 шт. в одной картонной пачке).

Фармакологические действие

Гиполипидемический препарат для профилактики и лечения . Снижает уровень липопротеинов низкой плотности и повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Мертенила являются селективным и конкурентным ингибитором фермента, который превращает ГМГ-КоА в мевалонат . При применении оказывает основное действие, где осуществляет синтез холестерина и катаболизм ЛПНП (лепопротеинов низкой плотности). Связывается с белками плазмы крови примерно на 90%. ограничен – 10%.

Розувастатин кальция снижает уровень общего холестерина и холестерина ЛПНП. Препарат выводится из организма естественным образом. Его системная экспозиция увеличивается прямо пропорционально принимаемой дозе.

Эффективен для лечения людей с гиперхолестеринемией , вне зависимости от пола и возраста.

Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается примерно через 5 часов после приема соответствующей дозы. Биодоступность составляет приблизительно 20%.

Первый эффект от применения лекарственного средства заметен уже через неделю. Максимально возможные положительные изменения достигаются после 1 месяц приема и поддерживаются при дальнейшем применении препарата.

Показания к применению Мертенила

Показания к применению Мертенила могут быть следующие:

• гиперхолестеринемия ;
• комбинированные дислипидемические состояния ;
• гипертриглицеридемия IV типа по Фредриксону;
• семейная гомозиготная гиперхолестеринемия ;
• профилактика и лечение ;
• профилактика сердечно-сосудистых осложнений ( , артериальная реваскуляризация , и пр.).

Лекарство нередко назначают как дополнение к диетотерапии , когда само диетическое питание и другие методы липидоснижающей терапии, например, физические нагрузки, действуют недостаточно.

Противопоказания

Мертенил в таблетках по 5, 10 и 20 мг не рекомендуется принимать:

• беременным женщинам;
• в период лактации ;
• женщинам детородного возраста, использующим ненадежные средства контрацепции;
• при печеночной недостаточности ;
• при применении фибратов с ;
• в случае недостатка лактазы и непереносимости лактозы;
• при функциональных проблемах с почками;
• людям с предрасположенностью к миотоксическим осложнениям;
• в случае миопатии ;
• при повышенной чувствительности и индивидуальной непереносимости некоторых компонентов лекарственного средства;
• в случае глюкозо-галактозной мальабсорбции .

• чрезмерном употреблении алкогольных напитков;
• заболеваниях печени в активной фазе;
• личном или семейном анамнезе заболеваний мышечной ткани.

Кроме того, Мертенил с осторожностью назначают при:

• метаболических, электролитных и эндокринных нарушениях тяжелой степени;
• неконтролируемой ;
• артериальной гипотензии ;
• сепсисе ;
• повышенном риске появления и развития миопатии ;
• заболевании печении в анамнезе;
• травмах;
• обширных хирургических вмешательствах.

Кроме того, следует осмотрительно принимать данное средство людям старше 65 лет. А его эффективность и безопасность для детей пока не установлены.

Побочные действия

Распространенные побочные действия Мертенила могут быть следующими:

• развитие II типа;
• астенический синдром ;
• тошнота;
• боли в животе;
• головные боли;
• миалгия .

В редких случаях может возникнуть сыпь , кожный зуд, миопатия , рабдомиолиза , . А при регулярном приеме таблеток по 40 мг возможно развитие миалгии , и миопатии . Помимо этого, при такой дозировке может увеличиться концентрация и глюкозы, а также нарушиться работа щитовидной железы.

Кроме того, если вы принимаете Мертенил, инструкция по применению указывает на то, что в очень редких случаях может возникнуть артралгия , желтуха , гепатит , периферические отеки, гиматурия , полиневропатия , кашель .

Однако побочные действия, которые могут быть вызваны применением Мертенила, как правило, краткосрочные или умеренно выраженные. Во многих случаях они зависят от дозировки препарата. Так что инструкция по применению Мертенила должна соблюдаться неукоснительно.

При неожиданных болях в мышцах или возникновении , которая сопровождается общим недомоганием и , немедленно прекратите прием препарата и обратитесь к врачу.

Инструкция по применению Мертенила

Принимать препарат можно в любое время суток внутрь с небольшим количеством воды. Однако его прием обязательно нужно сочетать с диетическим питанием, согласованным со специалистом. Ежедневный рацион должен состоять из продуктов с низким содержанием жиров.

В каждом случае доза лекарства для пациента подбирается индивидуально. Прежде всего, она зависит от цели лечения. При корректировке дозировки учитывается общий уровень холестерина у каждого пациента, а также риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений и возможных побочных эффектов.

Минимальная дозировка, как правило, 5-10 мг в день. Постепенно (но не ранее чем через месяц) дозу можно увеличивать. Таблетки в 40 мг лучше принимать под постоянным наблюдением врача.

Передозировка

В случае передозировки проводится симптоматическое лечение. Гемодиализ малоэффективен. Важно контролировать функции печени и степень активности КФК.

Взаимодействие

Мертенил очень важно правильно сочетать с другими лекарственными препаратами. Если вы принимаете:

• Циклоспорин – AUC Мертенила (площадь под кривой «концентрация-время ») повышается в 7 раз.
• Эзетимиб – изменение в показателях AUC и концентрации обоих препаратов. Вероятность возникновения нежелательных явлений.
• Ингибиторы протеаз - возможно удлинение системного действия Мертенила.

Мертенил – это препарат для снижения уровня холестерина – так можно описать его по-простому. Применяется как дополнение к диете (не замена ее!) при лечении гиперхолестеринемии и смешанных дислипидемических состояний. Действующее вещество – розувастатина кальция – снижает повышенное содержание холестерина липопротеинов низкой плотности, общего холестерина и триглицеридов. Розувастатин является выборочным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат – предшественник холестерина.

Клинически доказана эффективность препарата для взрослых пациентов с гиперхолестеринемией. После приема внутрь максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов. Биодоступность действующего вещества – примерно 20%. Лечебный эффект Мертенил может быть достигнут в течение одной недели после начала лечения, через 2 недели достигается 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный лечебный эффект достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме таблеток Мертенил.

Препарат эффективен при лечении взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без симптомов гипертриглицеридемии, а также при лечении пациентов с сахарным диабетом или наследственной формой болезни.

Действующее вещество эффективно для лечения пациентов с гиперхолестеринемией типа IIа и IIb по Фредриксону (средний исходный уровень ХС ЛПНП около 4,8 ммоль/л). У 80% пациентов, получавших 10 мг действующего вещества, были достигнуты целевые значения уровня ХС ЛПНП (менее 3 ммоль/л).

Показания по применению

От чего помогает Мертенил? Таблетки назначаются пациентам при следующих патологических состояниях:

• Повышенное содержание холестерина в крови;
• Наследственная гиперхолестеринемия;
• Гипертриглицеридемия в составе комплексной терапии совместно с диетой;
• Высокий риск атеросклеротических отложений на стенках крупных кровеносных сосудов;
• Профилактика развития патологий со стороны сердечно сосудистой системы у пациентов с ожирением, артериальной гипертензией, недавно перенесенным инсультом или инфарктом;
• Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете.
• Возраст пациентов старше 60 лет, которые к тому же страдают от лишнего веса.

Инструкция по применению Мертенил, дозировки

Важно до начала применения Мертенил соблюдать лечебную диету и употреблять продуукты с низким содержанием холестерина. При несоблюдении правил питания терапевтический эффект существенно снижается, поэтому диета должна соблюдаться во время всего периода лечения. Дозы препарата подбираются индивидуально в соответствии с целью проводимого лечения и терапевтическим ответом пациента, учитывая современные общепринятые рекомендации по целевым уровням липидов.

Таблетки Мертенил принимают внутрь, независимо от еды, проглатывая целиком и запивая водой. Рекомендуемая начальная доза – 5 мг или 10 мг один раз в сутки. При выборе начальной дозы следует учитывать уровень холестерина, возможный риск сердечно-сосудистых осложнений и потенциальный риск побочных эффектов у каждого конкретного пациента. При необходимости коррекцию дозы можно провести через 4 недели.

После месячного приема минимальной дозы по результатам лабораторных исследований врач может оставить дозировку без изменений или увеличить, пропорционально показателям.

Дозировка в 40 мг/сут. назначается только в случаях крайней необходимости, при низкой эффективности более низких доз, а также пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии и повышенной степенью риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Противопоказания и побочные действия

Основные противопоказания к применению Мертенил:

• Беременность и период кормления грудью, а также женщинам детородного возраста, которые не применяют надежные средства контрацепции;
• На фоне предрасположенности к развитию миотоксических осложнений;
• При миопатии;
• Одновременно с циклоспорином и фибратами;
• На фоне печеночной недостаточности;
• На фоне гиперчувствительности к компонентам (активным или вспомогательным) медикамента, а также при непереносимости лактозы и дефиците лактазы, или глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• При выраженных нарушениях функции почек;
• В педиатрии до 18 лет.

Согласно инструкции по применению Мертенил в таблетках 40 мг противопоказано принимать на фоне: Гипотиреоза и заболеваний печени, протекающих в активной фазе. Чрезмерного употребления алкоголя. Личного или семейного анамнеза мышечных заболеваний.

С осторожностью Мертенил назначают на фоне тяжелых нарушений метаболического, эндокринного или электролитного характера, риска развития миопатии. При неконтролируемой эпилепсии и при заболеваниях печени. Пожилой возраст, травмы и оперативное вмешательство.

Передозировка

Усиление побочных эффектов, возможное их проявление при отсутствии в нормальных дозировках.

Специфическое лечение при передозировке Мертенил отсутствует. Рекомендуется проводить симптоматическую терапию. Следует контролировать функцию печени и степень активности КФК. Гемодиализ малоэффективен.

Побочные действия

Наиболее часто встречаются следующие побочные действия Мертенил:

• развитие сахарного диабета II типа;
• астенический синдром;
• головные боли;
• запор;
• миалгия;
• тошнота;
• головокружение;
• боли в животе.

Крайне редко может появиться сыпь и кожный зуд, миопатия, рабдомиолиза, развиться панкреатит. При регулярном приеме таблеток Мертенил 40 мг возможно развитие миалгии, протеинурии и миопатии. Существует риск увеличения концентрации билирубина и глюкозы, а также нарушения работы щитовидной железы.

Побочные действия во многих случаях они зависят от дозировки препарата. Так что инструкция по применению Мертенила должна соблюдаться неукоснительно, превышение дозировок недопустимо. Если вы пропустили время приема препарата – примите его в следующий, положенный по времени, час.

Если возникли неожиданные болях в мышцах или возникновении мышечной слабости, которая сопровождается общим недомоганием и лихорадкой, немедленно прекратите прием медикамента и обратитесь к врачу.

Аналоги Мертенил, список препаратов

Препарат является дженериком розувастатина, потому полными структурными аналогами Мертенил по действующему веществу являются следующие препараты, список:

1. Сувардио.
2. Розукард.
3. Акорта.
4. Ро-статин.
5. Тевастор.
6. Роксера.
7. Розулип.
8. Розарт.
9. Крестор.
10. Розувастатин.
11. Рустор.
12. Розистарк.

Важно – инструкция по применению Мертенил, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Мертенил на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др. Не занимайтесь самолечением!

Эффективное преодоление гиперхолестеринемических состояний возможно только при комплексном подходе – диетическое питание со сниженным содержанием жиров и соли, физическая нагрузка и приём медикаментов, рекомендованных лечащим врачом.