Катадолон - официальная инструкция по применению. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами. Условия отпуска из аптек

Катадолон является мощным ненаркотическим анальгетиком центрального действия. Выпускается в форме капсул с дозировкой 100 мг флупиртина и таблеток пролонгированного высвобождения с дозировкой 400 мг, первая часть (100 мг) обеспечивает быстрый анальгетический эффект, оставшиеся 300 мг постепенно высвобождаются, позволяя препарату действовать на протяжении суток.

По своему биохимическому действию препарат является уникальным активатором калиевых каналов нейронов. При этом регуляция мембранного потенциала нервной клетки происходит без участия систем альфа-адренорецепторов, серотониновых, холинорецепторов и т.д., что играет важную роль в терапии неврологической патологии.

Помимо анальгетического действия, основанного на стабилизации мембранного потенциала и подавления возбуждения нервной клетки в ответ на раздражение, катадолон имеет миорелаксирующее и нейропротективное действия. Мышечное расслабление достигается через блокировку передачи возбуждающих сигналов на мотонейроны, что приводит к уменьшению мышечного спазма и, отчасти. Уменьшению также болевых ощущений. Нейропротекция же осуществляется посредством защиты нервной клетки от повреждающего действия высоких концентраций кальция.

Фармакокинетика препарата имеет свои особенности. Флупиртин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Концентрация вещества в плазме крови пропорциональна принятой дозе лекарства. Метаболизм Катадолона происходит в основном в печени (до трех четвертых от всей дозы) с образованием активных метаболитов.

Период полувыведения равен 7-10 часов, выводится препарат в основном с мочой, некоторое количество выводится в неизмененном виде, в том числе с желчью. С возрастом, как правило, наблюдается удлинение периода полувыведения до 12-14 часов при принятии лекарства однократно и до 18-19 часов при курсовом приеме.

Показания к применению

Показанием к применению лекарственного препарата является наличие болевого синдрома различной этиологии, а именно:

Болезненный мышечный спазм, в том числе фибромиалгия.
Головные боли напряжения.
Онкопатология с болевым синдромом.
Нарушения менструального цикла с болезненными явлениями.
Посттравматическая нейропатическая боль.
Послеоперационный период.

Противопоказания

К сожалению, существует ряд ограничений к применению Катадолона. Противопоказаниями для применения являются следующие состояния:

Непереносимость препарата и его компонентов.
Заболевания печени, в том числе перенесенные по анамнезу.
Звон в ушах.
Желчнокаменная болезнь с явлениями холестаза.
Миастенический синдром.
Алкоголизм.
Беременность и лактация.
Детский возраст (до 18 лет).

Следует с осторожностью использовать у пациентов старшего возраста.

Дозировка

Дозировки должен подбирать врач-невролог. Зависит кратность приема, а также выбор в назначении препарата Катадолон или Катадолон форте от многих параметров.

Как правило, терапия заболевания начинается с приема препарата Катадолон по 100 мг 3 раза в день. При выраженных симптомах заболевания общая суточная дозировка может достигать 600 мг (200 мг 3 раза в день).

У пациентов пожилого возраста начало терапии составляет двукратный прием препарата в дозе 100 мг 2 раза в сутки. При недостаточном анальгетическом эффекте и хорошей переносимости препарата общая суточная доза может быть повышена до трехсот мг.

В случае использования препарата Катадолон форте рекомендован однократный прием 1 таблетки утром.

Курс лечения определяется эффективностью препарата, выраженностью проявлений, учетом индивидуальных особенностей пациента и подбирается врачом. Длительное применение лекарства является поводом для контроля основных биохимических показателей печени и почек.

Передозировка

Симптоматически передозировка Катадолоном проявляется тошнотой, ухудшением общего состояния, нарушением сознания, эмоциональной лабильностью, заторможенностью психомоторных реакций. Экстренная помощь при передозировке флупиртином заключается в промывании желудка, назначении адсорбентов, проведению мероприятий форсированного диуреза. Специфического антидота не существует.

Описаны случаи преднамеренного приема флупиртина в дозе порядка 5 грамм (50 капсул или примерно 13 таблеток Катадолон-форте). Симптомы заключались в тошноте, учащенном сердцебиении, ступоре, сухости во рту. После проведения неспецифической терапии самочувствие пациента улучшилось, угрозы для жизненно важных функций не отмечалось.

Аналоги

Полноценных аналогов препарата Катадолон пока не существует на рынке. Можно подобрать лекарственные средства, обладающие теми или иными свойствами флупиртина, однако это не будет являться полноценной заменой и во многих случаях послужит снижению качества лечения.

Особые указания

При приеме Катадолона пациентами с нарушением функции печени, почек важно проводить контроль соответствующих биохоимических показателей работы этих органов. Следует помнить о вероятных изменениях реакций на содержание билирубина и его метаболитов в моче, крови.
При длительном использовании препарата, особенно в высокой дозе, может происходить окрашивание мочи в зеленоватый цвет.

Катадолон потенциально может приводить к снижению скорости психомоторных реакций. На время приема следует ограничить вождение автотранспортом, выполнение других потенциально опасных видов деятельности. Следует также помнить о возможном усилении седативного действия при одновременном приеме с алкоголем, миорелаксантами, успокаивающими препаратами.

У пожилых пациентов, пациентов со снижением уровня общего белка, пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 200-300 мг, разделенных на 2-3 приема.

Следует ограничить одновременный прием Катадолона и других препаратов, проходящих метаболизм в печени. Особое внимание в плане терапии неврологических заболеваний уделяется совместному приему катадолона и финлепсина (карбамазепина), парацетамола.

Побочные эффекты

Препарат достаточно безопасен и хорошо переносится. Основные побочные эффекты следующие:

Часто и очень часто встречаются общая слабость, усталость, головокружение, проблемы со стороны ЖКТ (изжога, тошнота, реже – рвота, расстройства пищеварения, метеоризм), потливость.
Относительно редко встречаются аллергические реакции и индивидуальная непереносимость препарата и его компонентов.
Редко и очень редко отмечалось повышение активности печеночных ферментов, лекарственное повреждение печени, нарушения сознания, нарушение слуха и зрения.

Практически все побочные эффекты являются дозозависимыми. Своевременная коррекция дозы или отмена препарата приводила к исчезновению всех побочных проявлений.

Цена на таблетки и капсулы

Приобрести лекарство можно в большинстве аптек, однако таблетированный препарат пролонгированного высвобождения встречается не всегда. Препарат отпускается по рецепту.

В среднем цена находится в следующих пределах (актуальность на 21.12.14):

Капсулы, 100 мг, упаковка №10 390-500 рублей, упаковка №30 750-1000 рублей, упаковка №50 1100-1500 рублей.
Таблетки, 400 мг, упаковка №7 720-870 рублей, упаковка №14 1050-1350 рублей.

Последняя актуализация описания производителем 30.09.2016

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав

Описание лекарственной формы

Капсулы: непрозрачные твердые желатиновые (тело и крышечка — красно-коричневого цвета), размер №2.

Содержимое капсул: порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого, или светло-зеленого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — миорелаксирующее, анальгезирующее центральное .

Фармакодинамика

Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO ) и относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные К + -каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов К + вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада рецепторов NMDA ионами Mg 2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA -рецепторы).

При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с альфа 1 -, альфа 2 -, 5-НТ 1 - (5-гидрокситриптофан), 5-НТ 2 -серотониновыми, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов.

Анальгетический эффект

По причине селективного открытия потенциалзависимых К + -каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К + потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.

Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA -рецепторов защищает нейроны от входа ионов Ca 2+ . Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са 2+ .

Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Миорелаксирующий эффект

Фармакологические эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Ca 2+ митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется в основном в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов. Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA -рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли — для «стирания» болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Фармакокинетика

После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90%) всасывается в ЖКТ. До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2. Активный метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и последующего ацетилирования (2-я фаза реакции) и обеспечивает в среднем 25% обезболивающей активности флупиртина. Другой метаболит — М2 — не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1-я фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2-я фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.

Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

T 1/2 флупиртина из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита M1), что является достаточным для обеспечения анальгетического эффекта.

Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна дозе. У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T 1/2 флупиртина (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней) и C max флупиртина в плазме крови соответственно в 2-2,5 раза выше.

Большей частью выводится почками (69%): 27% — в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (п-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Показания препарата Катадолон ®

Лечение острой боли легкой и средней степени тяжести у взрослых.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;

риск развития печеночной энцефалопатии и холестаз, т.к. может развиться энцефалопатия или усугубиться течение уже имеющейся энцефалопатии или атаксии;

миастения gravis в связи с миорелаксирущим действием флупиртина;

сопутствующие заболевания печени или алкоголизм;

одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие;

недавно излеченный или имеющийся звон в ушах, в связи с высоким риском повышения активности печеночных ферментов;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: почечная недостаточность; гипоальбуминемия; пожилой возраст (пациенты старше 65 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Катадолон ® нельзя применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим Катадолон ® нельзя применять в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Катадолон ® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Нежелательные реакции классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто — повышение активности печеночных трансаминаз; частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны иммунной системы: нечасто — повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).

Со стороны обмена веществ: часто — отсутствие аппетита.

Со стороны нервной системы: часто — нарушение сна, депрессия, беспокойство/нервозность, головокружение, тремор, головная боль; нечасто — спутанное сознание.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — потливость.

Прочие: очень часто — усталость/слабость (у 15% больных), особенно в начале лечения.

Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Взаимодействие

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми ЛС (например ацетилсалициловая кислота, бензилпенициллин, дигоксин, глибенкламид, пропранолол, клонидин, варфарин и диазепам), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином.

При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами (в т.ч. ацетилсалициловая кислота) нет. При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль уровня печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и ЛС, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Способ применения и дозы

Внутрь , не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (предпочтительно воды). По возможности препарат принимают, находясь в вертикальном положении.

В исключительных случаях капсулу препарата Катадолон ® можно вскрыть и принять внутрь/ввести через зонд лишь содержимое капсулы. При приеме внутрь содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать его горький вкус приемом пищи, например банана.

Применяют по 100 мг (1 капс.) 3-4 раза в день, по возможности с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 200 мг (2 капс.) 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 600 мг (6 капс.).

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной переносимости препарата. Следует применять минимально эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 нед.

Пожилые пациенты старше 65 лет: в начале лечения применяют по 100 мг (1 капс.) 2 раза в день утром и вечером.

Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью или гипоальбуминемией: следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). При необходимости применения препарата в более высокой дозе пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Пациенты с легкой и умеренной почечной недостаточностью: следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови, коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями. При этом прием дозы 5 г флупиртина вызывал следующие симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, оглушенность сознания, сухость слизистой оболочки полости рта.

После рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 ч. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось.

В случае передозировки или признаках интоксикации следует иметь ввиду возможность возникновения нарушений со стороны ЦНС, а также проявления гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени.

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот препарата неизвестен.

Особые указания

Препарат Катадолон ® следует применять в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например НПВС или легкие опиоидные препараты) противопоказано.

У пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови.

У пациентов старше 65 лет или с выраженными признаками почечной недостаточности или гипоальбуминемии требуется коррекция дозы.

Во время лечения препаратом Катадолон ® 1 раз в неделю следует контролировать состояние функции печени, т.к. при терапии флупиртином возможно повышение активности печеночных трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности. Если результаты исследования печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, то следует прекратить применение препарата Катадолон ® . Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Катадолон ® необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Катадолон ® и в срочном порядке обратиться к врачу.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

Как влияет на организм препарат Катадолон 100 мг (таблетки), инструкция по применению о чем сообщает, для чего назначают средство – отвечу на эти вопросы и не только на них, рассмотрю подробно этот медикамент.

Коротко характеризуя препарат можно сказать, что это средство из группы неопиоидных анальгетиков так называемого центрального воздействия.

Катадолон Состав и форма выпуска

Фармпромышленность производит Катадолон в желатиновых капсулах, размер №2, они непрозрачные, цвет лекарственной формы красновато-коричневый. Внутри присутствует так называемый мелкий порошок, он может быть белого окраса или светло-желтоватого или же светло-зеленоватого. Активное вещество – это флупиртина малеат в дозе 100 миллиграммов.

Перечислю вспомогательные вещества: есть кальция гидрофосфата дигидрат, добавлен коповидон, кроме того, магния стеарат, очищенная вода, кремния диоксид, диоксид титана, красный краситель железа оксид, а также натрия лаурилсульфат. Средство расфасовано по блистерам по 10 штук. Продается медикамент по рецепту. Срок годности равен пяти годам.

Фармакологическое действие

Неопиоидный анальгетик Катадолон центрального действия. Активное соединение флупиртин активирует нейрональные калиевые каналы. Лекарство обладает выраженным анальгезирующим действием. Кроме того, средство оказывает миорелаксирующее воздействие.

После приема медикамента внутрь он практически полностью всасывается, примерно на 90%. Метаболизируется в печени. Период так называемого полувыведения составляет часов семь. Выведение медикамента происходит через почки. Незначительное количество покидает пределы организма со стулом.

Показания к применению, для чего назначают

Для чего назначают Катадолон? Препарат показан к применению в качестве лечения острого болевого синдрома.

Противопоказания к применению

Перечислю, когда Катадолон противопоказан к применению:

При хроническом алкоголизме;
При чрезмерном риске возникновения печеночной энцефалопатии, а также и холестаза;
При наличии звона в ушах;
При некоторой патологии печени;
Совместно с медикаментами, оказывающими так называемое гепатотоксическое воздействие;
До 18 лет;
При гиперчувствительности к фармсредству.

С осторожностью фармспрепарат Катадолон используют при диагностированной почечной недостаточности, при выявленной гипоальбуминемии, кроме того, в пожилом возрасте.

Применение и дозировка

Препарат Катадолон принимают внутрь. При этом капсулу проглатывают целиком, ее не разжевывают, запивают необходимым объемом жидкости, предпочтительно использовать воду. По необходимости можно вскрывать лекарственную форму и принимать только ее содержимое. Чтобы нейтрализовать неприятный горьковатый вкус следует употребить банан.

Рекомендуемая дозировка лекарства составляет от одной капсулы до трех, четырех раз в сутки. При выраженном болевом синдроме можно принять сразу же две капсулы. Максимальная доза в сутки составляет не более 600 миллиграммов. Дозу медикамента необходимо подбирать индивидуально в зависимости от интенсивности боли. В среднем длительность терапии этим медикаментом не должна превышать двухнедельного срока.

Побочные действия

Прием таблеток Катадолон вызывает следующие побочные реакции: характерна повышенная чувствительность к фармпрепарату, возникают аллергические реакции, которые выражаются сыпью, наблюдается кожный зуд, не исключена крапивница. Кроме того, может отмечаться нарушение зрения.

Среди иных побочных действий можно отметить: нарушение сна, присоединяется депрессия, характерно беспокойство, наблюдается нервозность, возникает головокружение, тремор, кроме того, головная боль, диарея, не исключено спутанное сознание.

Помимо этого у пациента регистрируется тошнота, рвота, наблюдается метеоризм, отмечается боль в желудке, характерен запор, сухость слизистой рта, повышение печеночных трансаминаз, фиксируется потливость, может отмечаться гепатит, кроме того, печеночная недостаточность.

Прочие побочные реакции выражаются в виде слабости. Если у больного будут регистрироваться какие-то перечисленные побочные проявления, в этой ситуации необходимо своевременно проконсультироваться со специалистом. Кроме того, если будут определяться негативные реакции, не представленные в инструкции, тоже важно обратиться к врачу.

Передозировка препарата

При передозировке лекарства у пациента наблюдается тошнота, присоединяется тахикардия, может возникнуть спутанность сознания, так называемое состояние прострации, не исключена плаксивость, оглушенность, кроме того, сухость слизистой полости рта.

В подобной ситуации пациенту проводят промывание желудка, назначают так называемый форсированный диурез, эффективен прием активированного угля. Кроме того, осуществляют симптоматическую терапию по необходимости. Антидот не известен.

Особые указания

Фармпрепарат Катадолон следует использовать в той ситуации, когда терапия прочими обезболивающими противопоказана.

Аналоги

Лекарственное средство Нолодатак, фармпрепарат Нейродолон относятся к аналогам. Использовать их следует по рекомендации компетентного специалиста.

Заключение

Катадолон (действующее вещество - флупиртин) является представителем абсолютно нового класса лекарственных средств: он относится к селективным активаторам калиевых каналов нейронов. Главная функция катадолона в организме человека - устранение боли. Как известно, болевой синдром - основная причина, заставляющая нас ехать через полгорода к врачу и выстаивать длинные очереди в поликлиниках. Причем локализация и природа боли может быть самой разнообразной. Значительная доля пациентов страдают болями, связанными с патологиями позвоночника и мышечно-тоническими нарушениями (остеохондроз, остеопороз и т.д.). Наряду с этим множество неприятностей доставляют боли, связанные с расстройствами периферической и центральной нервной системы. Ну а головные боли встречаются и вовсе на каждом шагу. Столь широкое распространение болевых синдромов не оставляет иного выбора, кроме постоянный поиск и создание новых механизмов купирования боли (симптоматическое лечение) и устранения вызывающих ее причин (патогенетическое лечение). Среди препаратов, используемых в борьбе с болью, чаще всего назначаются анальгетики, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС), миорелаксанты, в некоторых случаях - противосудорожные средства и антидепрессанты. К сожалению, применение анальгетиков и НПВС нередко бывает связано с различными осложнениями, в первую очередь - со стороны пищеварительного тракта. По этой причине вполне понятно желание клиницистов заполучить такой препарат, который на фоне высокой эффективности обладал бы минимумом побочных эффектов. В этой связи катадолон представляется в высшей степени перспективным лекарственным средством, способным решать самые серьезные задачи. По своей фармакологической природе он является неопиоидным анальгетиком центрального действия, обладающим также миорелаксирующим и нейропротективным эффектом и не вызывающим аддиктивности.

В основе действия катадолона лежит активация калиевых каналов, в результате чего стабилизируется мембранный потенциал нейрона и подавляется его способность к возбуждению. Таким образом реализуется анальгетический эффект препарата, что предупреждает хронизацию боли или, если болевой синдром уже перешел в хроническую стадию, снижает его интенсивность. При этом катадолон не подавляет образование простагландинов, а значит, никоим образом не влияет на состояние слизистой оболочки пищеварительного тракта (чем грешат те же НПВС). Антиспастический (миорелаксирующий) эффект препарата связан с его воздействием на поперечно-полосатую мышечную ткань, торможением передачи возбуждения на двигательные и промежуточные нейроны. Катадолону приписывают также и антиоксидантные свойства.

После перорального приема препарат быстро и практически в полном (около 90%) объеме абсорбируется в ЖКТ. Период его полувыведения составляет порядка 7-ми часов, что вполне достаточно для стойкой анальгезии. Катадолон имеет солидную доказательную базу своей эффективности, накопленную в ходе множества многоцентровых клинических исследований, проводимых в западноевропейских лабораториях и клинических базах. При этом препарат первенствовал во многих фармакологических «дуэлях». Так, катадолон показал себя более эффективным средством обезболивания у онкологических больных, чем трамадол. Действие катадолона изучалось у пациентов с мышечно-тоническими и головными болями, и во всех исследованиях препарат зарекомендовал себя с самой лучшей стороны. Одновременно с купированием боли на фоне приема катадолона отмечалась нормализация психоэмоционального статуса пациента, восстановление сна и повышение качества жизни. Препарат хорошо переносится, а побочные эффекты развиваются относительно редко и имеют место в основном при длительном, порядка нескольких месяцев, приеме препарата.

Фармакология

Неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α 1 -, α 2 -адренорецепторами, 5НТ 1 (5-гидрокситриптофан)-, 5НТ 2 -серотониновыми, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации 3 основных эффектов.

Анальгезирующее действие

В результате селективного открытия потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.

Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция. Таким образом смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция.

Миорелаксирующее действие

Фармакологические эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов кальция митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функции нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа "взвинчивания", при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли - для "стирания" болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.

Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (до 75% принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6--бензиламинопиридин) и М2. Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 - биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) пара-фторбензойной кислоты с глицином.

Выведение

T 1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта.

Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% - в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% - в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T 1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и C max , соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, красно-коричневого цвета; содержимое капсул - порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого, или светло-зеленого цвета.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 212 мг, коповидон - 4 мг, магния стеарат - 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.5 мг.

Оболочка капсулы: желатин - 52.9704 мг, вода очищенная - 8.82 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.945 мг, титана диоксид - 0.2079 мг, натрия лаурилсульфат - 0.0567 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно воды). По возможности препарат следует принимать, находясь в вертикальном положении.

Рекомендуемая доза препарата - 100 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут, по возможности, с равными интервалами между приемами. При выраженных болях - по 200 мг (2 капс.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 600 мг (6 капс.).

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату. Следует применять минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) 2 раза/сут, утром и вечером.

При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.

Передозировка

Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями.

Симптомы: при приеме флупиртина в дозе 5 г отмечались тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, оглушенность, сухость слизистой оболочки полости рта.

Лечение: после рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 ч. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось. В случае передозировки или при появлении признаков интоксикации следует помнить о возможности возникновения нарушений со стороны ЦНС, а также проявлений гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени. Следует провести симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие

Флупиртин усиливает действие седативных средств, миорелаксантов, а также этанола.

В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами, (например, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином.

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Побочные действия

Нежелательные реакции классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, но <1/10); нечасто (>1/1000, но <1/100); редко (>1/10 000, но <1/1000); очень редко (1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: нечасто - повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).

Со стороны нервной системы: часто - нарушение сна, депрессия, беспокойство/нервозность, головокружение, тремор, головная боль; нечасто - спутанное сознание.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто - повышение активности печеночных трансаминаз; частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - потливость.

Прочие: очень часто - усталость/слабость (у 15% пациентов), особенно в начале лечения, отсутствие аппетита.

Побочные действия, в основном, зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Показания

лечение острой боли легкой и средней степени тяжести у взрослых.

Противопоказания

пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии);
myasthenia gravis (в связи с миорелаксирующим действием флупиртина);
заболевания печени;
хронический алкоголизм;
звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный);
одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью назначают при почечной недостаточности, гипоальбуминемии, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Катадолон ® не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим Катадолон ® не следует применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Катадолон ® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение у пациентов с заболеваниями печени, с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии).

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Особые указания

Препарат Катадолон ® следует применять, в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, НПВС или опиоидные препараты) противопоказано.

При применении у пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинина в крови.

У пациентов в возрасте старше 65 лет или при тяжелой почечной недостаточности или при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы препарата.

Во время лечения препаратом Катадолон ® следует 1 раз в неделю контролировать состояние функции печени, т.к. при терапии флупиртином возможно повышение активности трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности. Если результаты исследования функции печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, следует прекратить применение препарата Катадолон ® .

Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Катадолон ® необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Катадолон ® и немедленно обратиться к врачу.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата Катадолон ® следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, в связи с тем, что у пациентов могут развиться сонливость и головокружение, что может повлиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Особенно важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.

Действующее вещество

Флупиртина малеат (flupirtine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, красно-коричневого цвета; содержимое капсул - порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого, или светло-зеленого цвета.

Оболочка капсулы: желатин - 52.9704 мг, вода очищенная - 8.82 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.945 мг, титана диоксид - 0.2079 мг, натрия лаурилсульфат - 0.0567 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации 3 основных эффектов.

Анальгезирующее действие

Миорелаксирующее действие

Фармакологические эффекты, описанные для анальгезирующего действия, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов кальция митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.

Концентрация действующего вещества в крови пропорциональна дозе.

Метаболизм

Выведение

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Показания

— лечение острой боли легкой и средней степени тяжести у взрослых.

Противопоказания

— пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии);

— myasthenia gravis (в связи с миорелаксирующим действием флупиртина);

— заболевания печени;

— хронический алкоголизм;

— звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный);

— одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью назначают при почечной недостаточности, гипоальбуминемии, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Дозировка

В исключительных случаях капсулу препарата Катадолон можно вскрыть и принять внутрь/ввести через зонд лишь содержимое капсулы. При приеме внутрь содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать его горький вкус приемом пищи, например, банана.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) 2 раза/сут, утром и вечером.

У следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: нечасто - повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).

Со стороны нервной системы: часто - нарушение сна, депрессия, беспокойство/нервозность, головокружение, тремор, головная боль; нечасто - спутанное сознание.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто - повышение активности печеночных трансаминаз; частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - потливость.

Прочие: очень часто - усталость/слабость (у 15% пациентов), особенно в начале лечения.

Передозировка

Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями.

Симптомы: при приеме флупиртина в дозе 5 г отмечались тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, оглушенность, сухость слизистой оболочки полости рта.

Лечение: после рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 ч. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось. В случае передозировки или при появлении признаков интоксикации следует помнить о возможности возникновения нарушений со стороны ЦНС, а также проявлений гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени. Следует провести симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен.

Лекарственное взаимодействие

Флупиртин усиливает действие седативных средств, а также этанола.

В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами, (например, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином.

Особые указания

Препарат Катадолон следует применять, в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, НПВС или опиоидные препараты) противопоказано.

Во время лечения препаратом Катадолон следует 1 раз в неделю контролировать состояние функции печени, т.к. при терапии флупиртином возможно повышение активности трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности. Если результаты исследования функции печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, следует прекратить применение препарата Катадолон.

Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Катадолон необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Катадолон и немедленно обратиться к врачу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата Катадолон следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, в связи с тем, что у пациентов могут развиться сонливость и головокружение, что может повлиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Особенно важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.

Беременность и лактация

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Катадолон не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим Катадолон не следует применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Катадолон в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью назначают пациентам старше 65 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.