Нольпаза инъекции инструкция по применению. Показания к применению. К вспомогательным ингредиентам относятся

Нольпаза относится к группе средств для лечения состояний, сопровождающихся повышением кислотности и способных подавить выработку соляной кислоты. Его применение в несколько раз увеличивает скорость регенерации поврежденной слизистой оболочки и предотвращает развитие осложнений (перфорации желудка и кровотечения).

Состав и форма выпуска

Нольпаза в продаже представлена таблетками и лиофилизатом для приготовления раствора (вводимого внутривенно).

Действующим веществом препарата является пантопразола натрия сесквигидрат. Его концентрация имеет разные значения в каждой форме выпуска.

В перечень дополнительных веществ, которые формируют таблетированную форму, обеих дозировок входят:

• кросповидон;
• соли натрия и кальция;
• сорбитол.

Также они покрыты оболочкой, которая растворяется только при попадании в кишечник. Она защищает содержимое таблетки от действия кислотной среды желудка.

Лиофилизат имеет меньшее количество дополнительных химических соединений:

• маннитол;
• натрия цитрат дигидрат;
• натрия гидроксид раствор 1N.

Фармакологическое действие

Таблетки Нольпаза и ее лиофилизат имеют одинаковый механизм фармакологического действия.

Пантопразол блокирует протоновый насос посредством ингибирования фермента H+-K+-АТФазы. В результате нарушается заключительная стадия синтеза соляной кислоты. Выражается это в снижении общей секреции HCl — соляной кислоты (основной и опосредованной стимуляцией сторонних раздражителей). Также отсутствует тенденция к ее повышению за счет воздействия какого-либо вида пищи.

Секреторная активность желудка ингибируется обратимо. Функционирование париетальных клеток, ответственных за образование соляной кислоты, достигает исходных значений в течение 3-4 суток после отмены лекарственного средства.

Действие препарата начинается спустя 50-60 минут в минимальной дозировке (20 мг), достигая максимальных значений примерно через 120 минут.

Пациенты отмечают, что на фоне приема Нольпазы отсутствует нарушение перистальтики пищеварительного тракта.

Для чего назначают Нольпазу

Нольпаза назначается в целях снижения уровня кислотности содержимого желудка (в частности, желудочного сока). Это способствует прекращению постоянного раздражающего действия на слизистую оболочку, выстилающую внутреннюю поверхность желудка. В результате активизируются процессы регенерации и рубцевания имеющихся на ней повреждений.

Поэтому в список показаний к применению входят:

• язвенные поражения желудка и 12-перстной кишки в период обострения;
• эрозивный гастрит;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
• синдром Золлингера-Эллисона (аденома поджелудочной железы, которая за счет стимулирования выработки гастрина повышает кислотность желудочного сока);
• в комплексной терапии, направленной на избавление от Helicobacter pylori;
• эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит;
• устранение симптомов, вызванных повышенной выработкой HCl — изжога, отрыжка кислым, боль при глотании и прохождении пищи по пищеводу;
• язвы, вызванные стрессом, и их осложнения.

Также Нольпаза может выступать как профилактическое средство при состояниях, повышающих риск развития обострения этих болезней желудка.

Инструкция по применению

Перед началом применения лекарственного средства нужно обязательно проконсультироваться с врачом для уточнения диагноза. Использование Нольпазы без показаний может приводить к ухудшению состояния здоровья.

Таблетки рассчитаны только для перорального применения. Прием необходимого количества лекарства производят перед приемом пищи, запивая небольшим количеством воды.

Внимание! Таблетки нельзя разламывать или измельчать, так как это ведет к разрушению кишечнорастворимой оболочки и снижению фармакологической активности вещества.

Наличие пищи в желудке (если препарат был выпит после еды) не влияет на биодоступность действующего вещества. Изменяется только время начала действия Нольпазы.

• При назначении препарата один раз в сутки рекомендуется принимать его утром (до завтрака).
• При двухкратном приеме таблетки следует пить в утренние и вечерние часы.

Лиофилизат подлежит применению только медицинским персоналом. Его вводят внутривенно, скорость поступления раствора препарата определяют по самочувствию пациента. Но время инъекции не должно превышать 15 минут.

Обычно лиофилизат используется при невозможности принятия пациентом пероральной формы препарата. Для его приготовления в качестве растворителя используют физиологический раствор хлорида натрия в количестве 10 мл на 1 флакон препарата. Полученный раствор вводится в неизменном виде или растворяется в 100 мл раствора глюкозы (5%). Другие жидкости для растворения лиофилизата использовать запрещено.

Внимание! Раствор, приготовленный из лиофилизата, нельзя использовать по истечению 12 часов. Отмечено, что наилучшее время разведение препарата непосредственно перед инъекцией.

Длительность применения инъекционной формы Нольпазы не должна превышать 7 дней.

Режим дозирования

Дозировка определяется врачом и зависит от состояния пациента и тяжести протекания заболевания. Но стандартные дозировки и схемы лечения, согласно инструкции, составляют:

Внимание! При нарушениях функционирования гепатобилиарной и выделительной систем, а также в пожилом возрасте, суточное количество пантопразола (действующего вещества) не должно превышать 40 мг.

Лекарственное взаимодействие

В результате лечения препаратом наблюдается длительное снижение секреции и уровня кислотности желудочного сока, вследствие подавления образования соляной кислоты. Поэтому может изменяться степень всасывания лекарственных средств, на биодоступность которых влияет уровень рН. К ним относятся:

• противогрибковые препараты, производные азолов — Кетоконазол, Интраконазол и т. д.;
• некоторые противоопухолевые препараты — Эрлотиниб и другие ингибиторы протеинтирозинкиназы;
• отдельные представители антиретровирусных химиопрепаратов — Атаназавир.

Поэтому при их одновременном употреблении требуется корректировка дозы этих препаратов и наблюдение врача (проведение соответствующих анализов).

Также при применении высоких доз Метотрексата одновременно с ингибиторами протонной помпы отмечалась его повышенная концентрация, поэтому рекомендуется отменить терапию Нольпазой.

Противопоказания

Препарат не используют в возрасте до 18 лет, так как не проводились лабораторные исследования по изучению воздействия Нольпазы на данную группу пациентов.

Кроме того, лекарственное средство не предназначено для терапии при следующих состояниях:

• беременность;
• лактация;
• лечение ВИЧ (препаратом Атазанавир и др.);
• высокая чувствительность к компонентам, входящим в состав любой формы;
• нарушение метаболизма фруктозы (генетическая болезнь) за счет содержания сорбитола в таблетированной лекарственной форме;
• диспепсия неврологического происхождения.

Нольпаза также может оказать негативное воздействие при:

• почечной и печеночной недостаточности;
• пожилом возрасте;
• предрасположенности к дефициту витамина В12.

Эти состояния требуют осторожности при расчете необходимой дозировки.

Побочные эффекты

Нежелательные лекарственные реакции отличаются самыми разнообразными нарушениями в работе органов и систем. Но наиболее часто отмечают головную боль и нарушение опорожнения кишечника (диарея). Остальные эффекты проявляются редко и выражаются в:

• изменении состава крови, преимущественно снижение количества тех или иных форменных элементов — лейкопения, тромбоцитопения и др.;
• нарушении психологического состояния — бессонница, депрессия, дезориентация в пространстве;
• расстройство нервной системы — головная боль с различной локализацией, головокружение;
• двоение или нечеткость в глазах;
• нарушения в работе пищеварительного тракта — газообразование, тошнота, боль в области живота;
• кожные аллергические реакции;
• боли в мышцах и суставах;
• повышение хрупкости костей;
• общие анафилактические реакции разной степени тяжести;
• нарушение работы гепатобилиарной системы (желтуха, изменение активности печеночных ферментов).

Для лиофилизата помимо перечисленных нежелательных явлений, возможны реакции в месте введения:

• тромбофлебит;
• образование инфильтрата;
• отеки.

Также может наблюдаться общее недомогание, выраженное в слабости и сильной утомляемости.

Аналоги

Препараты ингибиторов протонной помпы могут служить заменой друг другу. Поэтому аналогами Нольпазы являются:

• Контролок;
• Пептазол;
• Зипантола;
• Пантаз;
• Санпраз;
• Панум;
• Ультера.

Эти лекарственные средства подходят как для замены уже во время лечения, так и для применения в первоочередном порядке. Каждый медикамент в качестве главного активного вещества содержит пантопразол, но его дозировка отличается. Поэтому может потребоваться корректировка количества препарата в соответствии с числовыми значениями содержания пантопразола.

Также в качестве альтернативы подходят препараты аналогичного механизма действия, но содержащие другое действующее соединение. Поэтому для терапии заболеваний, связанных с повышением кислотности желудочного сока, также используются (приведены международные непатентованные наименования, торговые названия могут отличаться):

• Омепразол;
• Пантопразол;
• Лансопразол;
• Рабепразол;
• Эзомепразол.

Сравнение некоторых сходных лекарств

Несмотря на одинаковые показания, лекарственные средства по-разному влияют на организм человека. При этом также учитывают индивидуальные реакции, которые могут влиять на их переносимость. Наиболее часто пациенты сталкиваются с выбором между Нольпазой и популярными препаратами омепразола. Особенности если врачом не было указано на конкретный препарат (это встречается при легких стадиях заболеваний).

Нольпаза или Ультоп

Ультоп поступает в продажу в капсулированном виде (форма для перорального применения). В отличие от Нольпазы, не требуется корректировка дозировки у лиц пожилого возраста и с нарушением работы почек. Также при затруднении проглатывания капсулы целиком, ее допустимо вскрывать и смешивать содержимое с нещелочной жидкостью.

Омез или Нольпаза

Нольпаза обладает большей биодоступностью по сравнению с Омезом. Но скорость действия последнего гораздо выше (эффект наступает уже через 40-50 минут). При этом отмечают его более агрессивное действие и большую частоту проявлений нежелательных явлений.

Омепразол или Нольпаза

Омепразол оказывает более сильный и продолжительный эффект. Но пациенты отмечают лучшую переносимость Нольпазы. Также они считают недостатком большое число производителей Омепразола, что доставляет неудобства при поиске конкретной фирмы. К тому же за счет разницы в составе вспомогательных ингредиентов могут наблюдаться различия в их эффективности за счет индивидуальных реакций организма.

(Пока оценок нет)

Инструкция по применению:

Нольпаза – синтетический противоязвенный препарат, применяемый для лечения желудка и двенадцатиперстной кишки.

Фармакологическое действие

Нольпаза оказывает противоязвенное действие, снижая секрецию соляной кислоты независимо от природы раздражителя. Эффект от применения препарат развивается в течение часа и достигает максимума в среднем через два часа. По отзывам Нольпаза переносится хорошо и не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта.

Форма выпуска

Препарат выпускают в виде овальных желто-коричневого цвета таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Каждая таблетка содержит 20 мг (Нольпаза 20) или 40 мг (Нольпаза 40) пантопразола, по 14 штук в блистере. Вспомогательные вещества – кросповидон, маннитол, натрия карбонат безводный, кальция стеарат и сорбитол.

Показания к применению Нольпазы

Согласно инструкции Нольпазу применяют при лечении:

• Гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, включая изжогу, регургитацию кислым и боль при глотании;
• Эрадикации Helicobacter pylori, в составе комбинированной терапии с двумя антибиотиками;
• Язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, которые связаны с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов;
• Синдрома Золлингера-Эллисона или других патологических состояний, которые связаны с повышенной желудочной секрецией.

Противопоказания

Нольпазу по инструкции противопоказано применять при диспепсии невротического генеза, а также при повышенной чувствительности к действующему веществу – пантопразолу или другим компонентам препарата.

Препарат не применяют до 18 лет, а при беременности и в период лактации Нольпазу назначают только по строгим показаниям.

Перед началом применения Нольпазы необходимо исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение может отсрочить постановку диагноза.

Способ применения и дозы

При изжоге, регургитации кислым и боли при глотании в легкой степени, рекомендуемая доза – 1 таблетка Нольпазы 20 в день, при более тяжелом течении заболевания – 40-80 мг в день. Облегчение симптомов после применения Нольпазы обычно наступает после двух недель, оптимальный курс терапии – до двух месяцев. Для профилактики и длительного применения в качестве поддерживающей терапии назначают по 1 таблетке Нольпазы 20 в день, при необходимости дозу можно повысить в два раза.

Также Нольпазу можно принимать разово при возникновении симптомов диспепсии.

При эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, обычно назначают 1-2 таблетки Нольпазы 40, для профилактики принимают по 20 мг препарат в сутки, при этом курс лечения обычно составляет не меньше месяца.

Для эрадикации Helicobacter pylori применяют комбинированную терапию с антибиотиками. Лечение обычно продолжается от одной до двух недель. Препарат назначают дважды в день по 1 таблетке Нольпазы 40.

При синдроме Золлингера-Эллисона и других патологических состояниях, которые связаны с повышенной желудочной секрецией, рекомендуется принимать по 80 мг препарата в день, разделенных на два приема. Длительность терапии в этом случае подбирается индивидуально.

При нарушениях функции печени, а также в пожилом возрасте суточная доза Нольпазы по инструкции не должна превышать 40 мг.

При отсутствии терапевтического эффекта через месяц терапии рекомендуется уточнить диагноз.

При необходимости можно применять аналоги Нольпазы. К наиболее распространенным относят покрытые кишечнорастворимой оболочкой таблетки Зипантола, Кросацид, Контролок, Пантаз, Пептазол, Санпраз, Пулореф и другие. Помимо лекарственных средств, содержащих то же действующее вещество, можно подобрать другие препараты из проязвенного ряда. К подобным аналогам Нольпазы относятся Париет, Рабимак, содержащие рабепразол, Нексиум, содержащий эзомепразол, Ультоп, Омез, Омизак Гастрозол, содержащие омепразол, Акриланз, Ланзап, Эпикур, содержащие лансопразол, и другие. Перед применением аналогов Нольпазы следует проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

Согласно отзывам Нольпаза чаще всего вызывает боль в животе, диарею или запор, метеоризм, тошноту и рвоту, сухость во рту и головную боль.

Значительно реже при приеме препарата могут развиться артралгия, головокружение, нарушения зрения, зуд или сыпь.

Нольпаза по отзывам крайне редко вызывает: повышение активности печеночных трансаминаз, тяжелые поражения печени, лейкопению и тромбоцитопению, периферические отеки, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, миалгию, болезненное напряжение молочных желез, депрессию, интерстициальный нефрит, синдром Стивенса-Джонсона, крапивницу, ангионевротический отек, многоформную эритему или синдром Лайелла, фотосенсибилизацию, гипертермию, слабость, повышение уровня триглицеридов.

В случае развития нежелательных тяжелых эффектов лечение препаратом следует отменить.

Условия хранения

Нольпаза – препарат рецептурного отпуска, срок хранения – до 3 лет.

Повышенная кислотность желудка является основной причиной эрозивных изменений слизистой оболочки и язвенных поражений двенадцатиперстной кишки. Для восстановления нормальной секреции соляной кислоты применяются противоязвенные препараты, ингибиторы протонной помпы. Нольпаза - инструкция по применению лекарственного средства помогает разобраться, как действующее вещество изменяет количество выделения кислоты и уменьшает боль при гастрите, язве.

Таблетки Нольпаза

Нольпаза - медикамент, выпускаемый в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой желтоватого или белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе заметна пастообразная масса светло-бежевого или желтоватого цвета, крошащаяся, с шероховатой поверхностью. Выпускаются таблетки в алюминиевых или пластиковых блистерах по 14 или 28 штук, в картонной упаковке с инструкцией по применению лекарства.

Состав

Одна таблетка Нольпазы содержит:

• пантопразола натрия сесквигидрат;
• маннитол;
• кросповидон;
• натрия карбонат безводный;
• сорбитол;
• кальция стеарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственный препарат, ингибитор калиевых каналов, который используется при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, желудка. Подавляет выработку фермента, запускающего протонную помпу (или протоновый насос) в париетальных клетках стенки желудка, блокирует последнюю стадию синтеза соляной кислоты, которая содержится в желудочном соке. Это приводит к снижению уровня базальной желудочной секреции, независимо от того, чем она была вызвана.

После приема внутрь компоненты медикамента, проходя через оболочку кишечника, попадают в кровоток. Воздействие пантопразола развивается 40-45 минут, максимальный эффект достигается через 2-3 часа. Период полувыведения составляет около 6 часов, метаболизируется Нольпаза в печени и выводится почками. Не оказывает действия на моторику желудочно-кишечного тракта. После полного прекращения приема лекарственного средства, секреторная активность восстанавливается через 3-4 суток.

Показания к применению

Препарат Нольпаза назначается для комплексного медикаментозного лечения различных видов диспепсий и патологий стенки желудочно-кишечного тракта:

• повышенная кислотность желудка;
• изжога;
• гастрит;
• эрозивные поражения слизистой оболочки желудка;
• язвы желудка;
• патологически кислая среда желудка;
• язвенные поражения двенадцатиперстной кишки.

Кроме того, лекарство Нольпаза назначается для профилактики эрозивных поражений желудка, в качестве антибиотика для борьбы с бактерией Helicobacter pylori, для дезинтоксикационных мероприятий после отравлений пищевыми продуктами. Является одним из противоязвенных средств, разрешенных для применения дозах беременным женщинам (в третьем триместре) и детям до трех лет.

Как принимать Нольпазу

Лекарственное средство следует принимать внутрь. Таблетку необходимо проглатывать целиком, не раскусывая и не пережевывая, запивая небольшим количеством воды, чая или сока. Лекарство следует принимать строго перед приемом пищи (завтраком или ужином). Дозирование медикамента при заболеваниях пищеварительного тракта:

1. При эрозивно-язвенном гастрите и диспепсических симптомах легкой степени рекомендуется доза - 25 мг/сутки, средней и тяжелой степени - 45-85 мг/сутки. Курс медикаментозной терапии составляет один-два месяца в зависимости от тяжести состояния пациента и характера динамики.
2. Для профилактики обострения язвенной болезни, а также для поддерживающего длительного лечения назначаю количество пантопразола - 15-20 мг/сутки, при необходимости или отсутствии положительного эффекта, дозу пантопразола повышают до 50 мг/сутки. Возможен прием лекарственного средства по необходимости, при внезапном возникновении диспепсических симптомов.
3. Для устранения синдрома золлингера-эллисона врачами рекомендуется доза - 30 мг 2 раза/день с антибиотиками, курс такой противовоспалительной терапии составляет 7-10 суток.

Особые указания

Пациентам с тяжелыми заболеваниями печени (гепатиты, цирроз, желтуха) доза лекарственного средства не должна превышать 30 мг/сутки. Кроме того, рекомендуется регулярно контролировать количество печеночных ферментов в крови. При повышении активности печеночных ферментов рекомендуется отменить применение лекарственного средства. Пациентам пожилого возраста и с хроническими заболеваниями почек суточная доза пантопразола не должна превышать - 20-25 мг.

При беременности

Лекарственный препарат применяется у беременных с диагнозом "острый гастрит". Лекарство помогает уменьшить кислотность, которая является раздражителем слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, благодаря чему, симптомы гастрита постепенно проходят, механизмы развития патологии замедляются. При необходимости приема лекарства во время кормления грудным молоком, необходимо посоветоваться с лечащим врачом и начать прием другого препарата или прекратить грудное вскармливание.

В детском возрасте

Нольпаза при гастрите для пациентов детского возраста назначается тогда, когда секреция кислоты желудочного сока значительно превышает норму. С осторожностью назначают детям до 6 лет, только под строгим контролем медицинского персонала, так как лекарство может спровоцировать интоксикацию. Применение лекарственного препарата в этом случае является активной профилактикой язвы желудка.

Назначение медикамента детям возрастом до 14 лет нежелательно без острой необходимости. В некоторых случаях, лекарство оказывает негативное токсическое воздействие на ткани щитовидной железы, что может спровоцировать заболевания эндокринной системы и отразиться на дальнейшем умственном, физическом развитии подростка. Если необходимо ввести Нольпазу в курс медикаментозного лечения, то проводят контроль содержания гормонов, выделяемых щитовидной железой.

Взаимодействие с алкоголем

Применяемая с этиловым спиртом Нольпаза не способна оказывать должный лечебный эффект. Молекулы спирта препятствуют всасыванию препарата в кровоток, из-за чего не достигается необходимая для успешной терапии доза. Кроме того, сам алкоголь очень агрессивно воздействует на слизистую, усугубляя уже имеющиеся патологические изменения.

Если лекарственный препарат в сочетании с алкоголем применяется длительное время, то возможны серьезные нарушения в работе почек и печени. В результате чего, компоненты препарата будут накапливаться в организме, оказывать токсическое воздействие на все органы, ткани. Возникают при этом явные симптомы передозировки лекарственного препарата: тошнота, рвота, головные боли, желтушность склер, слизистых.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении, лекарство уменьшает биодоступность Кетоконазола и некоторых других лекарственных препаратов, для которых характерна кислотная рН-зависимая абсорбция. Одновременный прием Нольпазы с антикоагулянтами иногда провоцирует снижение эффективности последних, поэтому лечащему врачу следует контролировать протромбиновое время.

Побочные действия

Лекарственное средство, как правило, хорошо переносится больными. Однако иногда отмечаются следующие побочные эффекты:

• нарушения стула (запор);
• головная боль;
• тошнота;
• сыпь, зуд;
• нарушения зрения;
• боли в мышцах (мышечная контрактура);
• повышение температуры тела;
• желтуха;
• отек Квинке.

Передозировка

В случае чрезмерного употребления лекарственного средства, наблюдаются следующие признаки передозировки:

• рвота, не приносящая облегчения;
• боль в животе;
• повышение активности печеночных ферментов;
• давящая боль в правом подреберье;
• снижение суточного диуреза;
• головная боль;
• тошнота.

1 кишечнорастворимая таблетка 20 мг содержит

Активное вещество: пантопразола натрия сесквигидрат 22,55 мг (соответствует

20.0 мг пантопразола).

1 кишечнорастворимая таблетка 40 мг содержит

Активное вещество: пантопразола натрия сесквигидрат 45,10 мг (соответствует

40.0 мг пантопразола).

Вспомогательные вещества: маннит, кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбит (Е 420), кальция стеарат, гипромеллоза, повидон, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), пропиленгликоль, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) дисперсия 30 % (также содержит натрия лаурилсульфат и полисорбат 80), тальк, макрогол 6000.

Описание

Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета.

Фармакологическое действие

Пантопразол ингибирует фермент Н + /К + АТФ-азу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. У большинства пациентов выраженное облегчение симптомов достигается в течение 2 недель лечения.

Фармакокинетика

Поглощение

Пантопразол быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается даже после приема однократной дозы 20 мг или 40 мг. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,0 - 2,5 ч и составляет около 1-1,5 мкг / мл для таблеток 20 мг и около 2-3 мкг / мл для таблеток 40 мг. Фармакокинетика не меняется после однократного или многократного применения. В диапазоне доз от 10 до 80 мг плазменная кинетика пантопр так и после внутривенного введения.

Абсолютная биодоступность составляет около 77%. Сопутствующий прием пищи не оказывает влияния на значение AUC, максимальную концентрацию в плазме и, следовательно, на биодоступность.

Распределение

Связь пантопразола с белками плазмы - около 98%. Объем распределения составляет 0,15 л/кг.

Метаболизм и выведение

Пантопразол в основном метаболизируется в печени. Основной путь метаболизма - деметилирование посредством CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией, другой метаболический путь - окисление при помощи CYP3A4. Период полувыведения составляет около 1 часа, клиренс - около 0,1 л/ч/кг. Наблюдалось несколько случаев задержки выведения. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонным насосом париетальных клеток, период полувыведения не коррелирует с продолжительностью воздействия (ингибирование секреции соляной кислоты). Выведение метаболитов пантопразола в основном осуществляется почками (около 80 %), остальные 20 % - с калом. Основным метаболитом в сыворотке крови и моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период выведения основного метаболита - около 1,5 часа, что не намного больше, чем у пантопразола. Особенности у некоторых групп патентов

Примерно 2 % европейского населения, называемого медленными метаболизаторами, страдает функциональным недостатком фермента CYP2C19. У данных субъектов метаболизм пантопразола катализируется главным образом ферментом CYP3A4. После однократного приема дозы 40 мг пантопразола площадь под кривой «плазменная концентрация-время» примерно в 6 раз больше у медленных метаболизаторов, чем у быстрых. Средние пиковые концентрации в плазме увеличиваются примерно на 60 %. Данные выводы не оказывают влияние на дозировку пантопразола.

Пациентам с нарушениями функции почек (в том числе, диализным пациентам) не требуется корректировка принимаемой дозы. Так же как и у здоровых пациентов, период полувыведения пантопразола короткий. Незначительное количество пантопразола подвергается диализу. Несмотря на то, что время полувыведения основного метаболита незначительно продлевается (2-3 часа), выведение по-прежнему быстрое, и аккумуляции не происходит.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по Child) период полувыведения увеличивался от 3 до 6 ч, значения AUC увеличивались в 3-5 раз, а максимальная концентрация в плазме увеличивалась в 1,3 раза по сравнению со здоровыми испытуемыми после приема внутрь дозы 20 мг.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по Child) период полувыведения увеличивался от 7 до 9 ч, значения AUC увеличивались в 5-7 раз, а максимальная концентрация в плазме увеличивалась в 1,5 раза по сравнению со здоровыми испытуемыми после приема внутрь дозы 40 мг.

Незначительное увеличение AUC и Стах у пожилых добровольцев по сравнению с молодыми также не имеет клинического значения.

После приема однократной пероральной дозы 20 или 40 мг пантопразола детьми в возрасте 5-16 лет AUC и Стах были в диапазоне соответствующих значений у взрослых.

При последующем введении внутривенно однократной дозы пантопразола 0,8 или 1,6 мг / кг детям в возрасте 2-16 лет не было обнаружено существенной связи между клиренсом пантопразола.

Показания к применению

Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

Длительное лечение и профилактика обострения рефлюкс-эзофагита.

Рефлюкс-эзофагит.

Взрослые

Профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов

Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной эрадикационной терапии).

Синдром Золлингера-Эллисона, другие состояния избыточной секреции соляной кислоты.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пантопразолу, замещенным бензимидазолам, различным комбинациям или другим компонентам препарата.

Беременность и период лактации

Клинический опыт применения у беременных женщин ограничен. В исследованиях на животных наблюдалась репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Не следует применять Нольпазу во время беременности за исключением случаев крайней необходимости.

Исследования на животных показали выделение пантопразола в грудное молоко. Отмечено выделение пантопразола в грудное молоко человека. Таким образом, решение о необходимости продолжить / прервать грудное вскармливание или продолжить / прервать терапию Нольпазой должно быть принято с учетом оценки пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии Нольпазой для матери. Влияние на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами

При применении препарата могут возникать такие побочные реакции как головокружение и зрительные расстройства. В таких случаях пациенту не следует управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды (обычно перед завтраком), запивая небольшим количеством воды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Взрослые и подростки старше 12 лет

Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: рекомендованная доза - 1 таблетка Нольпазы 20 мг в сутки. Купирование симптомов обычно наступает в течение 2-4 недель, при необходимости продолжительность лечения увеличивают до 8 недель. После купирования симптомов при их повторном появлении достаточно принимать 20 мг в сутки по требованию. Назначается длительное поддерживающее лечение Нольпазой 20 мг в сутки, если при приеме по требованию не удается достичь желаемого облегчения симптомов.

Длительное лечение и профилактика обострения рефлюкс-эзофагита: при длительной терапии рекомендована доза Нольпазы 20 мг в сутки, при обострении - 40 мг в сутки. При купировании симптомов обострения доза может быть уменьшена до 20 мг Нольпазы в сутки.

Рефлюкс-эзофагит: рекомендованная доза - 1 таблетка Нольпазы 40 мг в сутки. В индивидуальных случаях доза может быть удвоена (до 2 таблеток Нольпазы 40 мг в сутки), особенно при отсутствии ответа на лечение. Лечение рекомендовано обычно в течение 4 недель, при необходимости продолжительность лечения увеличивают до 8 недель.

Взрослые

Профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП: 20 мг Нольпазы в сутки, продолжительность приема определяется курсом терапии НПВП.

Эрадикация Helicobacter pylori: эрадикация проводится в составе комплексной терапии. Следует принимать во внимание национальные требования и рекомендации по применению антибактериальных лекарственных средств и бактериальной резистентности. В зависимости от резистентности рекомендованы следующие комбинации для эрадикации Helicobacter pylori:

а) Нольпаза 40 мг 2 раза в сутки

500 МГ кларитромицина 2 раза

б) Нольпаза 40 мг 2 раза в сутки + 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки + 250-500 мг кларитромицина 2 раза в сутки

в) Нольпаза 40 мг 2 раза в сутки

1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки

400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки

При эрадикации Helicobacter pylori в составе комплексной терапии вторую таблетку Нольпазы следует принимать за 1 час до ужина. Длительность терапии обычно составляет 7 дней, при необходимости продолжительность лечения увеличивают до 14 дней. При необходимости дальнейшей терапии пантопразолом с целью лечения язвенных поражений необходимо учитывать дозовые рекомендации для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки.

При отсутствии необходимости в дальнейшей терапии и отрицательном тесте на Helicobacter pylori необходимо учитывать следующие рекомендации по монотерапии Нольпазой.

Язва желудка: 40 мг Нольпазы в сутки (при отсутствии ответа на лечение дозу увеличивают до двух таблеток в сутки), обычно в течение 4 недель, при необходимости продолжительность лечения увеличивают до 8 недель.

Язва двенадцатиперстной кишки: 40 мг Нольпазы в сутки обычно в течение 2 недель, (при отсутствии ответа на лечение дозу увеличивают до двух таблеток в сутки), при необходимости продолжительность лечения увеличивают до 4 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона, другие состояния избыточной секреции соляной кислоты: доза подбирается индивидуально, обычно начинают с дозы 80 мг 1 раз в сутки, утром до завтрака. Если необходимы дозы более 80 мг в сутки, следует принимать половину дозы утром и половину вечером. Возможно временно назначать дозу более 160 мг в сутки, но такое превышение дозы не должно длиться дольше, чем это необходимо для адекватного подавления секреции соляной кислоты. Продолжительность лечения определяется клиническим состоянием избыточной секреции соляной кислоты.

Особые группы населения Дети старше 12 лет

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушением печеночной функции не следует превышать дозу 20 мг. Пациентам с умеренными и серьезными нарушениями функции печени не следует принимать Нольпазу 40 мг в комбинации с антибиотиками для эрадикации Helicobacter pylori из-за отсутствия данных по безопасности.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нарушением функции почек не требуется корректировка принимаемой дозы. Пациентам с умеренными и серьезными нарушениями функции почек не следует принимать Нольпазу 40 мг в комбинации с антибиотиками для эрадикации Helicobacter pylori из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам не требуется корректировка принимаемой дозы.

Побочное действие

Примерно у 5% пациентов можно ожидать развитие побочных реакций. Наиболее распространенными побочными реакциями являются диарея и головная боль, которые возникают примерно у 1 % пациентов.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной организации здравоохранения:

Очень частые (>1/10),

Частые (>1/100 до <1/10),

Нечастые (>1/1000 до <1/100),

Редкие (>1/10000 до <1/1000),

Очень редкие (<1/10000),

Неизвестные (не могут быть оценены на основе имеющихся данных).

Частота побочных эффектов перечислена по отдельным системам органов.

Передозировка

Характерные симптомы не описаны. Дозы до 240 мг, вводимые внутривенно в течение 2 мин, хорошо переносятся. Пантопразол прочно связывается с белками плазмы, поэтому диализ не эффективен.

В случае передозировки пациента следует наблюдать и проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние пантопразола на всасывание некоторых лекарственных средств Пантопразол уменьшает биодоступность препаратов, всасывающихся в кислой среде, например, некоторых противогрибковых азолов (кетоконазола, итраконазола, позаконазола) и других лекарственных средств, таких как эрлотиниб.

Препараты для лечения ВИЧ (атазанавир)

Пантопразол может уменьшать биодоступность ВИЧ-препаратов, всасывающихся в кислой среде, влияя на их эффективность. Таким образом, применение ИПП одновременно с атазанавиром не рекомендуется.

Кумариновые антикоагулянты (фенпрокоумон и варфарин)

Хотя при одновременном применении с фенпрокоумоном или варфарином в фармакокинетических исследованиях не было выявлено значимых взаимодействий, в постмаркетинговом периоде получен ряд сообщений об отдельных случаях изменения МНО (международного нормализованного отношения), поэтому у пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, при одновременном лечении пантопразолом рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время или МНО.

Иные взаимодействия

Пантопразол метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома Р450. Нельзя исключить взаимодействий пантопразола с лекарственными препаратами, которые метаболизируются той же системой. Тем не менее, в клинических исследованиях не было выявлено значимых взаимодействий с дигоксином, диазепамом, диклофенаком, Печеночная недостаточность

Необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов во время лечения пантопразолом (особенно при длительной терапии), и при его повышении лечение необходимо прекратить.

Одновременное применение с НПВП

Применение Нольпазы 20 мг в качестве профилактического средства для лечения язв двенадцатиперстной кишки, вызванных терапией НПВП, должно быть ограничено продолжающими лечение риску развития желудочно-кишечных осложнений. осложнений следует оценивать в соответствии с индивидуальными, например, пожилой возраст (старше 65 лет), язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудочно- кишечные кровотечения в анамнезе.

Комбинированная терапия

При комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori необходимо соблюдать и учитывать характеристики соответствующих лекарственных средств.

При наличии тревожных симптомов (например, значительное непреднамеренное снижение веса, рецидивирующая рвота, дисфагия, рвота кровью, анемия или мелена), или при наличии язвы желудка или подозрении на нее, необходимо исключить наличие злокачественного новообразования, т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Дальнейшие исследования необходимо продолжить, если симптомы сохраняются при адекватном лечении.

Одновременное применение с атазанавиром

Не рекомендуется одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы. Если применение данной комбинации неизбежно, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусной нагрузки) в комбинации с повышением дозы атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира. Не следует превышать дозу 20 мг пантопразола.

Влияние на поглощение витамина В12

У больных с синдромом Золлингера-Эллисона и при других патологических состояниях гиперсекреции, требующих длительного лечения, пантопразол может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) в связи с гипо- или ахлоргидрией. Это следует учитывать у больных со сниженной массой тела или наличием факторов риска снижения поглощения витамина В12 (цианокобаламина) при длительной терапии или при наличии клинических симптомов.

Длительная терапия

При длительном лечении, особенно превышающем период 1 год, пациент должен находиться под тщательным и регулярным наблюдением.

Желудочно-кишечные инфекции, вызванные бактериями

При применении пантопразола, как и других ингибиторов протонной помпы (ИПП), возможно увеличение количества бактерий, в норме присутствующих в верхних отделах ЖКТ. Лечение Нольпазой может привести к незначительному увеличению риска развития бактериальных инфекций ЖКТ, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter.

Гипомагниемия

Тяжелая гипомагниемия наблюдалась у пациентов, принимавших ИПП, в том числе пантопразол более чем 3 месяца, а в большинстве случаев - в течение года. Могут возникать такие серьезные проявления гипомагниемии, как усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, которые могут появляться незаметно и могут быть нераспознаны. У большинства пациентов после заместительной терапии магнием или прекращения лечения ИПП состояние улучшалось.

Перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения специалистом должен быть оценен уровень магния, в случае, если пациент находится на длительном лечении, или принимает дигоксин одновременно с ИПП, или препараты, вызывающие гипомагниемию (например, диуретики).

Особенности применения

При одновременном приеме пантопразола с антацидами каких-либо лекарственных взаимодействий не было зарегистрировано.

При одновременном приеме пантопразола с антибиотиками (кларитромицином, метронидазолом, амоксициллином) каких-либо лекарственных взаимодействий не было зарегистрировано.

Переломы бедра, запястья и позвоночник ИПП при длительном применении незначительно повышать риск перелома бедра, запястья, особенно у пожилых пациентов или пациентов с установленными факторами риска. Исследования свидетельствуют о том, что ИПП могут увеличивать общий риск переломов на 10 - 40 %. Однако данное увеличение может быть обусловлено другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны проходить лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и получать достаточное количество витамина D и кальция.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.