Лазикс процент раствора. Лазикс® раствор для вв и вм введения (ампулы для уколов). Выведение жидкости из организма при острой почечной недостаточности

| Lasix

Аналоги

Рецепт

Rp: Sol. Lasix 2,0
D. t. d. N 5 in amp.
S. Для внутримышечного введения по 2,0

Rp: Tab. Lasix 40 mg
D.t.d. N50 in tabyll.
S. По схеме.

Фармакологическое действие

"Петлевой" диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, увеличивает выведение K+, Ca2+, Mg2+. Проникая в просвет почечного канальца в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию Na+ и Cl-. Вследствие увеличения выделения Na+ происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции K+ в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение Ca2+ и Mg2+.
Препарат обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.
При СН быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения NaCl и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК.
Действие Лазикса после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема препарата внутрь - через 30-60 мин, максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч).

В период действия Лазикса выведение Na+ значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета", или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и др. антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы.
Терапия Лазиксом уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена "рикошета" при приеме препарата 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение Na+ и АД.

Способ применения

В/в (редко в/м), парентеральное введение Лазикса целесообразно осуществлять в тех случаях, когда нет возможности принимать его внутрь - в ургентных ситуациях либо при резко выраженном отечном синдроме.

Отечный синдром: начальная доза Лазикса - 40 мг. В/в введение проводят в течение 1-2 мин; при отсутствии диуретического ответа каждые 2 ч вводят в увеличенной на 50% дозе до достижения адекватного диуреза.

Средняя суточная доза для в/в введения у детей - 0.5-1.5 мг/кг, максимальная - 6 мг/кг. Больным со сниженной клубочковой фильтрацией и низким диуретическим ответом назначают в больших дозах - 1-1.5 г. Максимальная разовая доза - 2 г.

Внутрь, утром, до еды, средняя разовая начальная доза - 20-80 мг; при отсутствии диуретического ответа дозу увеличивают на 20-40 мг через каждые 6-8 ч до получения адекватного диуретического ответа.
Разовая доза при необходимости может быть увеличена до 600 мг и более (требуется при снижении величины клубочковой фильтрации и гипопротеинемии).

При артериальной гипертензии назначают 20-40 мг, при отсутствии достаточного снижения АД к лечению Лазиксом необходимо присоединить др. гипотензивные ЛС.
При добавлении Лазикса к уже назначенным гипотензивным ЛС их доза должна быть уменьшена в 2 раза.
Начальная разовая доза препарата у детей составляет 2 мг/кг, максимальная - 6 мг/кг

Показания

Отечный синдром, развившийся вследствие:
- болезней сердца;
- болезней почек;
- болезней печени;
- острой левожелудочковой недостаточности;
- ожоговой болезни;
- преэклампсии беременных(применение Лазикса возможно только после восстановления ОЦК).

Форсированный диурез.

Комплексная терапия артериальной гипертензии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам Лазикса,
острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин),
тяжелая печеночная недостаточность,
печеночная кома и прекома,
стеноз мочеиспускательного канала,
острый гломерулонефрит,
обструкция мочевыводящих путей камнем, прекоматозные состояния,
гипергликемическая кома,
гиперурикемия,
подагра,
декомпенсированный митральный или аортальный стеноз,
ГОКМП,
повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.),
артериальная гипотензия,
острый инфаркт миокарда,
панкреатит,
нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия),
дигиталисная интоксикация.

C осторожностью:
гиперплазия предстательной железы, СКВ, гипопротеинемия (риск развития ототоксичности), сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе), стенозирующий атеросклероз церебральных артерий, беременность (особенно первая половина, возможно применение по жизненным показаниям), период лактации.

Побочные действия

Гипотония,
аритмия,
сухость во рту,
тошнота,
рвота,
диарея,
панкреатит,
гиповолемия,
дегидратация,
гипокалиемия,
гипонатриемия,
гипохлоремия,
метаболический алкалоз,
гипокальциемия,
гиперурикемия,
дерматит,
нарушение слуха,
зрения,
парестезия,
головокружение,
мышечная слабость,
задержка мочи у больных с аденомой простаты, гиперхолестеринемия,
гипертриглицеридемия,
снижение толерантности к глюкозе,
острый панкреатит,
аллергические реакции (высыпания, лихорадка, васкулиты, интерстициальные нефриты);

у недоношенных детей — нефрокальциноз.

Форма выпуска

Таблетки: круглой формы, почти белого или белого цвета, на одной стороне ниже и выше разделительной риски нанесена гравировка «DLI» (в стрипах из алюминиевой фольги:
по 10 шт., в картонной пачке 5 стрипов;
по 15 шт., в картонной пачке 3 стрипа);

Раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачная бесцветная жидкость (по 2 мл в стеклянных ампулах темного цвета с точкой разлома, по 10 шт. в контурной ячейковой пластиковой упаковке, в картонной пачке 1 упаковка).

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Наименование:

Лазикс (Lasix)

Фармакологическое
действие:

Лазикс - сильный и быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Лазикс блокирует систему транспорта ионов Na +, K +, Cl- в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его диуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта).
Диуретическое действие Лазикса связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния .
При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.
При курсовом приеме Лазикса его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Лазикс вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

При сердечной недостаточности Лазикс быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка.
Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек.
Препарат обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на сосудосуживающие стимулы (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у больных артериальной гипертонией повышена).
После приема внутрь 40 мг Лазикса диуретический эффект начинается в течение 60 мин и продолжается около 3-6 ч.
У здоровых добровольцев, получавших от 10 до 100 мг Лазикса, наблюдался дозозависимый диурез и натрийурез.

Фармакокинетика
Фуросемид быстро всасывается в ЖКТ. Его Tmax (время достижения Cmax в крови) составляет от 1 до 1.5 ч. Биодоступность фуросемида у здоровых добровольцев составляет примерно 50-70%. У больных биодоступность Лазикса может снижаться до 30%, так как на нее могут влиять различные факторы, включая основное заболевание. Vd фуросемида составляет 0.1-0.2 л/кг массы тела. Фуросемид очень сильно связывается с белками плазмы крови (более 98%), в основном с альбуминами.
Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах.
Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем биллиарной секреции. Конечный T1/2 фуросемида составляет приблизительно 1-1.5 ч.
Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп больных
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный T1/2 может увеличиваться до 24 ч.
При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия.
С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.
При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.
При печеночной недостаточности T1/2 фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения Vd. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.
При сердечной недостаточности, тяжелой артериальной гипертонии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек .

Показания к
применению:

1.Отечный синдром, развившийся вследствие:
- болезней сердца;
- болезней почек;
- болезней печени;
- острой левожелудочковой недостаточности;
- ожоговой болезни;
- преэклампсии беременных(применение Лазикса возможно только после восстановления ОЦК).
2. Форсированный диурез.
3. Комплексная терапия артериальной гипертензии.

Способ применения:

Общие рекомендации
Таблетки следует принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. При назначении Лазикса рекомендуется использовать его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого эффекта.
Рекомендованная максимальная суточная доза для взрослых составляет 1500 мг.
У детей рекомендованная доза для приема внутрь составляет 2 мг/кг массы тела (но не более 40 мг/сут). Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.

Препарат вводится внутривенно и в исключительных случаях внутримышечно (когда невозможен внутривенный или применение препарата внутрь).
Внутривенное введение препарата Лазикс проводится только тогда, когда прием препарата внутрь не возможен или имеется нарушение всасывания препарата в тонком кишечнике или в случае необходимости получения максимально быстрого эффекта.
При использовании внутривенного введения препарата Лазикс всегда рекомендуется как можно более ранний перевод пациента на прием пероральных формы Лазикс.
При внутривенном введении Лазикс следует вводить медленно.
Скорость внутривенного введения не должна превышать 4 мг в минуту.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин сыворотки >5 мг/дл) рекомендуется, чтобы скорость внутривенного введения препарата Лазикс не превышала 2.5 мг в минуту.
Для достижения оптимальной эффективности и подавления контр-регуляции (активации ренин-ангиотензиновой и антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции) более предпочтительным должно быть продолжительное инфузионное нутривенное
введение препарата Лазикс по сравнению с повторным внутривенным больным введением препарата.

Если после одного или нескольких болюсных внутривенных введений при острых состояниях нет возможности для проведения постоянной
внутривенной инфузии, то более предпочтительным является введение низких доз с небольшими промежутками между введениями (приблизительно через 4 часа), чем внутривенное болюсное введение более высоких доз с большими промежутками времени между введениями.
Раствор для парентерального введения имеет рН около 9 и не обладает буферными свойствами.
При рН ниже 7 возможно выпадение действующего вещества в осадок, поэтому при разведении препарата Лазикс необходимо стремиться, чтобы рН полученного раствора колебался от нейтрального до слабощелочного.
Для разведения можно использовать физиологический раствор.
Разведенный раствор препарата Лазикс должен быть использован как можно раньше.
Рекомендованная максимальная суточная доза для внутривенного введения для взрослых составляет 1500 мг. У детей рекомендованная доза для парентерального введения составляет 1 мг/кг массы тела (но не более 20 мг в сутки).
Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется, чтобы суточная доза делилась на 2-3 приема.
Отечный синдром при хронической почечной недостаточности
Натрийуретическая реакция на фуросемид зависит от нескольких факторов, включая выраженность почечной недостаточности и содержание натрия в крови, поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым. У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 2 кг массы тела/сут).
Рекомендуемой начальной дозой является доза 40-80 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Вся суточная доза должна приниматься однократно или делиться на два приема. У пациентов, находящихся на гемодиализе, обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг/сут.

Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)
Перед началом лечения фуросемидом должны быть устранены гиповолемия, артериальная гипотензия и значительные нарушения электролитного и кислотно-щелочного состояния. Рекомендуется как можно быстрее переводить пациента с в/в введения Лазикса на прием таблеток Лазикса (доза таблеток Лазикса зависит от подобранной в/в дозы).
Отеки при нефротическом синдроме
Рекомендованная начальная доза составляет 40-80 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Суточная доза может приниматься за один прием или делиться на несколько приемов.

Отечный синдром при заболеваниях печени
Лазикс назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения или нарушения электролитного или кислотно-щелочного состояния требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 0.5 кг массы тела/сут). Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг/сут.
Артериальная гипертензия
Лазикс может использоваться в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами. Обычной поддерживающей дозой является доза 20-40 мг/сут. При артериальной гипертензии в сочетании с хронической почечной недостаточностью может потребоваться применение более высоких доз Лазикса.

Гипертонический криз, отек головного мозга
Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг путем внутривенного болюсного введения. Доза может корректироваться в зависимости от эффекта.
Поддержание форсированного диуреза при отравлениях
Фуросемид назначается после внутривенной инфузии электролитных растворов. Рекомендованная начальная доза для внутривенного введения составляет 20-40 мг. Доза зависит от реакции на фуросемид. До и во время лечения препаратом Лазикс следует контролировать и восстанавливать потери жидкости и электролитов.

Побочные действия:

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния
Гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, которые могут развиваться в виде или постепенного нарастания дефицита электролитов или массивной потери электролитов в течение очень короткого времени, например, в случае приема высоких доз фуросемида пациентами с нормальной функцией почек.
Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения сердечного ритма и диспепсические расстройства.
Факторами, способствующими развитию электролитных нарушений, являются основные заболевания (например, цирроз печени или сердечная недостаточность), сопутствующая терапия и неправильное питание. В частности при рвоте и диарее может увеличиться риск развития гипокалиемии. Гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови) и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы
Чрезмерное снижение АД, которое, особенно у пациентов пожилого возраста, может проявляться следующими симптомами: нарушением концентрации внимания и психомоторных реакций, головной болью, головокружением, сонливостью, слабостью, зрительными расстройствами, сухостью во рту, нарушением ортостатической регуляции кровообращения; коллапс.
Со стороны обмена веществ
Повышение сывороточных уровней холестерина и триглицеридов, преходящее повышение уровня креатинина и мочевины в крови, повышение сывороточных концентрации мочевой кислоты, что может вызвать или усилить проявления подагры. Снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).
Со стороны мочевыделительной системы
Появление или усиление симптоматики, обусловленной имеющимся препятствием оттоку мочи вплоть до острой задержки мочи с последующими осложнениями (например, при гипертрофии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); гематурия, снижение потенции.
Со стороны ЖКТ
Редко - тошнота, рвота, диарея, запоры; отдельные случаи внутрипеченочного холестаза, повышения уровня печеночных трансаминаз, острого панкреатита.

Со стороны ЦНС, органа слуха
В редких случаях - нарушения слуха, обычно обратимые, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), редко - парестезии.
Со стороны кожных покровов, аллергические реакции
Редко - аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезные поражения кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, интерстициальный нефрит, эозинофилия, фотосенсибилизация. Крайне редко - тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.
Со стороны периферической крови
Редко - тромбоцитопения. В редких случаях лейкопения. В отдельных случаях агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия. Так как некоторые побочные реакции (такие как изменение картины крови, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, тяжелые кожные аллергические реакции) при определенных условиях могут угрожать жизни больных, то при появлении любых побочных эффектов необходимо немедленно сообщить о них врачу.

Противопоказания:

Почечная недостаточность с анурией (при отсутствии реакции на фуросемид);
- печеночная кома и прекома;
- выраженная гипокалиемия;
- выраженная гипонатриемия;
- гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
- резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
- дигиталисная интоксикация;
- острый гломерулонефрит;
- декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.);
- гиперурикемия;
- детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма);
- беременность;
- период кормления грудью.
- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может иметься перекрестная аллергия на фуросемид.

С осторожностью :
- при артериальной гипотензии;
- при состояниях, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий);
- при остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока),
- при латентном или манифестированном сахарном диабете;
- при подагре;
- при гепаторенальном синдроме;
- при гипопротеинемии (например, при нефротическом синдроме, когда возможно уменьшение диуретического эффекта и повышение риска развития ототоксического действия фуросемида, поэтому подбор дозы у таких больных должен проводиться с особой осторожностью);
- при нарушении оттока мочи (гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз);
- при снижение слуха;
- при панкреатите, диарее;
- при желудочковой аритмии в анамнезе;
- при системной красной волчанке;
- у недоношенных детей (возможность формирования кальцийсодержащих камней в почках (нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек (нефрокальциноз), поэтому необходим регулярный контроль за функцией почек и ультразвуковое исследование почек).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Сердечные гликозиды, препараты, вызывающие удлинение интервала QT - в случае развития на фоне введения фуросемида электролитных нарушений (гипокалиемии или гипомагниемии) увеличивается токсическое действие сердечных гликозидов и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (возрастает риск развития нарушений ритма).
Глюкокортикостероиды, карбеноксолон, препараты солодки в больших количествах и продолжительное использование слабительных при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии.
Аминогликозиды - замедление выведения аминогликозидов почками при их одновременном применении с фуросемидом и увеличение риска развития ототоксического и нефротоксического действия аминогликозидов. По этой причине следует избегать использования этой комбинации препаратов за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддерживающих доз аминогликозидов.
Лекарственные средства с нефротоксическим действием - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия.

Высокие дозы некоторых цефалоспоринов (особенно имеющих преимущественно почечный путь выведения) - в сочетании с фуросемидом увеличивается риск нефротоксического действия.
Цисплатин - при одновременном использовании с фуросемидом имеется риск развития ототоксического действия. Кроме того, в случае совместного назначения цисплатина и фуросемида в дозах выше 40 мг (при нормальной функции почек) увеличивается риск развития нефротоксического действия цисплатина.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту, могут уменьшить диуретическое действие фуросемида. У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе и на фоне приема фуросемида) НПВП могут вызвать развитие острой почечной недостаточности. Фуросемид может усиливать токсическое действие салицилатов.
Фенитоин - уменьшение диуретического действия фуросемида
Гипотензивные препараты, диуретики или другие препараты, способные снижать артериальное давление - при сочетании с фуросемидом ожидается более выраженное гипотензивное действие.

Ингибиторы АПФ - назначение ингибитора АПФ пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек, а в отдельных случаях - к развитию острой почечной недостаточности, поэтому за три дня до начала лечения ингибиторами АПФ или повышения их дозы рекомендуется отмена фуросемида, либо снижение его дозы,
Пробенецид, метотрексат или другие препараты , которые, как и фуросемид, секретируются в почечных канальцах , могут уменьшить эффекты фуросемида (одинаковый путь почечной секреции), с другой стороны фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств.
Гипогликемические средства, прессорные амины (эпинефрин, норэпинефрин) - ослабление эффектов при сочетании с фуросемидом.
Теофиллин, диазоксид, курареподобные миорелаксанты - усиление эффектов при сочетании с фуросемидом.
Соли лития - под влиянием фуросемида снижается экскреция лития, за счет чего повышается сывороточная концентрация лития и возрастает риск развития токсического действия лития, включая его повреждающее воздействие на сердце и нервную систему. Поэтому при использовании этой комбинации требуется мониторинг сывороточных концентраций лития.
Сукральфат - уменьшения всасывания фуросемида и ослабления его эффекта (фуросемид и сукральфат должны приниматься с интервалом не менее двух часов).

Циклоспорин А - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом, и нарушения циклоспорином экскреции уратов почками.
Хлоралгидрат - внутривенная инфузия в 24-часовой период после использования хлоралгидрата может приводить к гиперемии кожных покровов, обильному потоотделению, беспокойству, тошноте, повышению артериального давления и тахикардии.
Рентгеноконтрастные вещества - у пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, которые получали только внутривенную гидратацию перед введением рентгеноконтрастного препарата.
Внутривенно вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с лекарственными средствами с рН менее 5.5.

Беременность:

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям Лазикс назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.
В период кормления грудью прием фуросемида противопоказан. Фуросемид подавляет лактацию.

Передозировка:

Симптомы : при подозрении на передозировку необходимо обязательно обратиться к врачу, так как в случае передозировки может потребоваться проведения определенных лечебных мероприятий.
Клиническая картина острой или хронической передозировки препарата зависит в основном от степени и последствий потери жидкости и электролитов; передозировка может проявляться гиповолемией, дегидратацией, гемоконцентрацией, нарушениями сердечного ритма и проводимости (включая атриовентрикулярную блокаду и фибрилляцию желудочков).
Симптомами данных расстройств являются артериальная гипотензия (вплоть до развития шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, вялый паралич, апатия и спутанность сознания.
Лечение : специфического антидота не существует.
Если после приема внутрь прошло немного времени, то для уменьшения абсорбции фуросемида из ЖКТ следует попытаться вызвать рвоту или провести промывание желудка, а после этого принять внутрь активированный уголь.
Лечение направлено на коррекцию клинически значимых нарушений водно- электролитного и кислотно-щелочного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, показателей кислотно-щелочного состояния, гематокрита, а также на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развивающихся на фоне этих нарушений.- вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

Лазикс – препарат с мочегонным действием, который применяется при острой и хронической сердечной недостаточности, нарушениях работы почек. Основное действующее вещество – . Его назначают при заметной отечности тканей. Выпускается Лазикс в таблетках и растворе для введения инъекций. Форму применения выбирает доктор, назначая это лекарственное средство. Самовольный прием таких серьезных препаратов приводит к негативным последствиям.

Действующее вещество, влияние на организм

Действующее вещество Лазикс

Инструкция по применению Лазикс доступна в каждой упаковке препарата. Ее нужно полностью изучить перед началом использования, чтобы потом у вас не возникли распространенные побочные реакции и серьезные осложнения. Фуросемид, входящий в состав препарата, это эффективное мочегонное. Средство борется с отечностью тканей, когда выделительная система человеческого организма не справляется с поставленными задачами. Такие неприятные симптомы возникают в следующих случаях:

• Острая и хроническая сердечная недостаточность;
• Гипертония;
• Нарушения функции почек;
• Печеночная недостаточность.

Мочегонное Лазикс воздействует на выделительную системы, позволяет избавиться от излишков жидкости в организме, благодаря чему состояние пациента значительно улучшается . Во время длительного приема препарата обязательно дополнительно назначаются лекарственные средства, которые восстанавливают водно-электролитный баланс в организме. К этой категории относят Аспаркам, Панангин. В этих препаратах содержится калий, магний, которые активно вымываются при использовании мочегонных, поэтому эти две группы лекарственных средств всегда используют вместе.

Показания к применению Лазикса

В инструкции по применению таблеток Лазикс есть список симптомов, при которых назначается это лекарственное средство:

• Затрудненное дыхание;
• Боль в области груди;
• Головокружения;
• Потеря сознания;
• Дезориентация в пространстве.

Если вы знаете, для чего назначают Лазикс, не стоит заниматься самолечением. Этот препарат используют в рамках неотложной терапии, когда пациент пребывает в критическом состоянии. Для того чтобы ускорить действие препарата, его используют в форме уколов и вводят сразу в вену. Лазикс в ампулах очень редко применяется внутримышечно, потому что при таком способе введения вещество долго не действует.

После того как состояние больного стабилизировалось, доктор может порекомендовать полноценный курс лечения с применением этого препарата, но уже в форме таблеток. Обязательно придерживайтесь советов специалистов, иначе обострение болезни не заставит ждать.

Из-за чрезмерного скопления жидкости в организме всегда повышается артериальное давление, поэтому Лазикс борется с одной из первопричин гипертонических кризов. Жидкость давит на сосуды и изнутри, и извне. Неправильное лечение или полное его отсутствие чревато серьезными последствиями – кровоизлияниями, впадением в кому и летальным исходом.

Противопоказания

Мочегонные средства на основе фуросемида подходят не всем пациентам. Существует перечень абсолютных противопоказаний, когда принимать препарат нельзя. При непереносимости компонентов лекарственного средства, аллергических реакциях на фуросемид следует отказаться от приема.

При обезвоживании организма прием мочегонного средства может оказать губительное воздействие. При острой почечной недостаточности тоже нежелателен неконтролируемый прием лекарства. Недостаток калия и магния в организме – противопоказание к применению Лазикса до момента восстановления электролитного баланса. Когда уровень этих микроэлементов достигает относительно стабильных показателей, можно использовать мочегонное, если в этом еще есть необходимость.

Предкоматозное, коматозное состояние, когда возникают нарушения выводящей функции печени и почек, вводить препарат внутривенно запрещено, потому что неизвестно, как организм отреагирует на подобную терапию.

Некоторые из вышеперечисленных противопоказаний являются абсолютными, то есть прием Лазикса вообще запрещен таким пациентам. Другие противопоказания носят временный ограничительный характер. Если состояние больного стабилизировано, можно использовать мочегонный препарат под постоянным контролем медицинского персонала.

Особенности применения таблеток и раствора для инъекций

Формы выпуска препарата

Лазикс выпускается в форме таблеток и раствора для введения инъекций. Этот препарат обычно назначается впервые, когда пациент пребывает в критическом остром состоянии. Снять можно путем введения дозы лекарственного средства внутривенно. Потом, когда состояние больного стабилизировано, рекомендуется принимать таблетки.

Внутривенные инъекции выполняются только медицинскими сотрудниками. Максимально быстрое действие и минимум негативных последствий возможны при введении препарата при помощи капельницы медленно в течение 1-3 часов. При этом у пациента возникают сильные позывы к мочеиспусканию. Обязательно необходимо приготовить гигиеническое судно.

Инструкция по применению Лазикса в ампулах тоже доступна в каждой упаковке, но дозировку, способ вливания в этом случае определяет врач.

Когда требуется болюсное введение препарата

Болюсное введение препарата

Болюсное введение препарата осуществляется внутривенно, но быстро. Капельница при этом не используется, ставится укол обычным шприцем. Подобная техника введения доступна опытным медицинским сотрудникам. Болюс используют, если пациент пребывает в критическом состоянии. Быстрое введение лекарства внутривенно позволяет стабилизировать давление, частично снять отеки. Активные вещества сразу попадают в кровоток, минуя желудочно-кишечный тракт. Они быстро начинают действовать, пациент чувствует облегчение.

Такая технология введения используется лишь в крайних случаях, потому что есть риск разрыва вены и сильного кровотечения. Медик здраво оценивает риски и возможные последствия перед применением болюсного введения препарата.

Дозировка препарата

Дозировка препарата

Максимальная суточная доза Лазикса для взрослого человека составляет 1500 мг. Но такие дозировки нельзя назначать длительно. После стабилизации состояния пациента прием фуросемида постепенно сокращается. Суточную дозу необходимо разделить на несколько приемов. Решения относительно увеличения или уменьшения дозировки препарата, а также его отмены, принимает только доктор, оценивая текущее состояние пациента, и делая прогнозы относительно развития недуга при отсутствии соответствующей терапии или смене схемы лечения. Самостоятельно корректировать дозы препарата, назначенные доктором, категорически запрещено.

Нежелателен прием препаратов на основе фуросемида маленькими детьми. При лечении сердечной, почечной недостаточности у малышей используются другие более безопасные препараты без обширного списка побочных реакций.

Побочные эффекты и последствия передозировки

При длительном приеме Лазикса возникают следующие побочные реакции:

• Нарушения электролитного баланса;
• Сухость во рту;
• Головокружения;
• Спутанность сознания;
• Сильная головная боль;
• Судороги.

Может развиваться тошнота, понос, острая боль в области живота, панкреатит. Возможна передозировка препаратом. В этом случае возникают нарушения слуха, полная потеря ориентации в пространстве, слабость, постоянное чувство жажды, бледность и синюшность кожных покровов, неконтролируемая рвота.

При обнаружении одного или нескольких вышеперечисленных симптомов необходимо сразу вызвать скорую помощь. Пациент доставляется в отделение интенсивное терапии, где ему проводят промывание желудка и кишечника, восстановление водного и электролитного баланса. На этом этапе ведется активная борьба с обезвоживанием. Жидкость вливается внутривенно. Когда тошнота и рвота проходят, пациента заставляют много пить, но мелкими порциями. Для этих целей применяются растворы электролитов.

Препараты на основе фуросемида

Цена Лазикса в таблетках или ампулах невысокая, но она варьируется в аптечной сети. Если этого препарата нет в наличии, можно использовать любые другие средства на основе фуросемида. Обязательно необходимо ознакомиться со списком вспомогательных веществ в составе, они могут отличаться. Это нужно, чтобы убедиться, что у пациента нет аллергии или непереносимости всех компонентов состава.

Препараты на основе фуросемида всегда есть у врачей скорой помощи, они колют лекарство на вызовах пациентам с сильно повышенным артериальным давлением.

Опасность самолечения

Лазикс продается в аптечной сети без рецепта, но это не означает, что пациенты могут безответственно относиться к приему этого препарата. Многие считают его безобидным, используют при малейшей отечности тканей, но у этого лекарственного средства есть множество противопоказаний, побочных реакций и негативных последствий при несоблюдении правил приема.

Самостоятельно назначать себе препараты фуросемида категорически запрещено. Принимать Лазикс можно лишь по конкретному назначению лечащего врача. Тот обязан расписать схему приема на каждый день, указать сроки использования лекарственного средства. Обязательно во время лечения осуществляется контроль водно-электролитного баланса. Препарат назначается в комплексе с лекарственными средствами, содержащими калий и магний в составе. Отдельно его использовать не рекомендуется.

Можно ли использовать Лазикс для похудения

Сравнительно недавно в интернете стали появляться статьи и рекламные материалы, в которых рекомендуется использовать Лазикс в борьбе с лишним весом. В них подробно описано, как принимать Лазикс для похудения, какого позитивного эффекта можно ждать от этого процесса.

Основа нашего организма – это жидкость. При значительных ее потерях уменьшается и вес. На этом и основан принцип похудения при помощи препаратов на основе фуросемида. Но женщины, бесконтрольно использующие этот способ, не осознают, что теряют они воду, а не жир. Килограммы уходят, но возвращаются с лихвой уже через несколько недель, объемы изменяются совсем незначительно, а соотношение жировой и мышечной массы остается прежним.

Вы никогда не похудеете, принимая Лазикс, а лишь усугубите состояние здоровья. Если принимать препарат бесконтрольно, можно добиться лишь сильного обезвоживания. Лечить его потом придется в стационаре. Правильное похудение не может быть быстрым. Терять по 8-10 кг в месяц опасно для здоровья, и исчезать должен жир, а не вода. Отзывы о Лазиксе при похудении – фальсификация, которой нельзя верить. Не нужно использовать методы, опасные для здоровья, раскритикованные официальной медициной.

Catad_pgroup Диуретики

Лазикс для инъекций - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Лазикс ®

Международное непатентованное название (INN) - фуросемид

Лекарственная форма:

Состав
В 1 мл раствора содержится:
активное вещество - фуросемид - 10,00 мг.
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

КодАТХ -С03СА01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Лазикс ® - быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Лазикс ® блокирует систему транспорта ионов Na + , К + ,Сl - в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его салуретйческое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие препарата Лазикс ® связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле.
Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.
При повторном введении препарата Лазикс ® его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Лазикс ® вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин- альдостероновой системы.
При сердечной недостаточности Лазикс ® быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек.
Препарат обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрйкторные воздействия (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у больных артериальной гипертензией повышена).
Дозозависимый диурез и натрийурез наблюдается при приеме Лазикс ® в дозе от 10 мг до 100 мг. (здоровые добровольцы). После внутривенного введения 20 мг препарата Лазикс ® диуретический эффект развивается через 15 минут и продолжается около 3-х часов.
Взаимосвязь между внутриканальцевыми концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида и его натрийуретическим эффектом носит форму сигмоидальной кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида, составляющей приблизительно 10 мкг/мин Поэтому продолжительное инфузионное введение фуросемида более эффективно, чем повторное болюсное введение. Кроме того, при превышении определенной болюсной дозы не наблюдается значимого увеличения эффекта. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.

Фармакокинетика
Объем распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 л/кг массы тела и значительно варьирует в зависимости от основного заболевания. Фуросемид очень сильно связывается с белками плазмы крови (более 98%), главным образом с альбуминами. Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. После внутривенного введения фуросемида 60-70% введенной дозы выводится этим путем. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем билиарной секреции.
Конечный период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно 1-1,5 часа.
Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же как и у матери.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп больных
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период прлувыведения может увеличиваться до 24 часов.
При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.
При гемодиализе и перитонеалъном диализе и постоянном амбулаторном перитонеалъном диализе фуросемид выводится незначительно.
При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.
При сердечной недостаточности, тяжелой степени, артериальной гипертензии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.
У недоношенных и доношенных детей выведение фуросемида может замедляться, что зависит от степени зрелости почек, метаболизм препарата у грудных детей также может быть замедлен, так как у них глюкурунирующая способность печени является неполноценной. У детей, чей возраст после зачатия превышает 33 недели, конечный период полувыведения не превышает 12 часов. У грудных детей в возрасте двух месяцев й старше выведение фуросемида не отличается от такового у взрослых.

Показания к применению

Лазикс - диуретик быстрого действия, по своей химической структуре являющийся производным сульфамида. Чтобы читатель сразу понял, о чем идет речь - это оригинальный препарат фуросемида от мировой фармацевтической корпорации «Санофи Авентис». Механизм диуретического действия лазикса заключается в угнетении реабсорбции (обратного всасывания) ионов натрия и хлора в почечных канальцах. Таким образом, организм более охотно расстается с натрием (с хлором тоже, но первое имеет гораздо большее клиническое значение), в результате чего потенцируется целый каскад вторичных эффектов: увеличение объема выделяемой мочи, усиление экскреции ионов калия, кальция и магния. Характерно, что при повторном приеме лазикса его диуретическая активность не ослабевает. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат в кратчайшие сроки снижает преднагрузку (это происходит за счет расширения сосудов венозного русла), «стравляет пар» (читай: уменьшает давление) в системе легочной артерии и камере левого желудочка. Стремительности своего фармакологического эффекта, как полагают специалисты, лазикс обязан простагландинам, поэтому необходимым условием того, чтобы препарат развернулся «на полную катушку», является нормальное функционирование системы простагландинов, а также адекватная работа почек. Лазикс обладает антигипертензивным действием, основанным на усиленном выведении натрия из организма, повышенном диурезе и связанном с этим уменьшением объема циркулирующей крови, снижении чувствительности гладкомышечных стенок кровеносных сосудов к сосудосуживающему влиянию. В последнем случае речь идет, в первую очередь, катехоламинах: благодаря усилению экскреции натрия, лазикс смягчает повышенную (что свойственно гипертоникам) реакцию сосудов на эти мощные вазоконстрикторы. Как показали клинические исследования с участием здоровых добровольцев, диуретическое и салуретическое действие лазикса наблюдается при приеме препарата в диапазоне от 10 до 100 мг.

После парентерального введения 20 мг препарата диуретический эффект начинал проявляться через 15 минут и длился около 3 часов.

Производитель освоил выпуск двух лекарственных форм лазикса: таблетки и раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Лечение лазиксом рекомендуют проводить с использованием наименьших эффективных доз препарата. Следует отметить дозозависимость терапевтического эффекта препарата, а также упомянуть о том, что лазикс имеет очень высокий фармакологический «потолок» (его активность возрастает в широком диапазоне доз). Несмотря на заявленные два пути парентерального введения (внутривенный и внутримышечный), второй из них используется лишь в исключительных случаях, когда нет возможности ввести раствор в вену или употребить таблетку. Точно также соотносится внутривенный и пероральный способ применения: инъекция производится лишь в ситуациях, когда по каким то причинам невозможен прием препарата внутрь, имеют место нарушения абсорбции фуросемида в тонкой кишке или необходимо крайне быстрое получение терапевтического эффекта. При использовании инъекционной формы лазикса рекомендуется как можно быстрее перевести пациента на таблетированную форму. Перед началом фармакотерапии необходимо исключить наличие ярко выраженных нарушений уродинамики (оттока мочи). В ходе лечения желателен контроль за концентрациями в крови ионов натрия, калия, а также креатинина. Особо тщательное наблюдение должно осуществляться за пациентами, склонными к нарушениям водно-электролитного баланса (причиной чему может служить диарея, рвота или интенсивный гипергидроз). Во время медикаментозного курса рекомендуется обогащать свой рацион калием, для чего в меню вводят такие продукты, как нежирное мясо, помидоры, цветную капусту, шпинат, картофель, бананы, сухофрукты и т.д. Иногда в зависимости от ситуации может потребоваться прием препаратов калия.

Фармакология

Лазикс - сильный и быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Лазикс блокирует систему транспорта ионов Na + , K + , Cl - в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его диуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие Лазикса связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.

При курсовом приеме Лазикса его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Лазикс вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

При сердечной недостаточности Лазикс быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек.

Препарат обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на сосудосуживающие стимулы (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у больных артериальной гипертонией повышена).

После приема внутрь 40 мг Лазикса диуретический эффект начинается в течение 60 мин и продолжается около 3-6 ч.

У здоровых добровольцев, получавших от 10 до 100 мг Лазикса, наблюдался дозозависимый диурез и натрийурез.

Фармакокинетика

Фуросемид быстро всасывается в ЖКТ. Его T max (время достижения C max в крови) составляет от 1 до 1.5 ч. Биодоступность фуросемида у здоровых добровольцев составляет примерно 50-70%. У больных биодоступность Лазикса может снижаться до 30%, так как на нее могут влиять различные факторы, включая основное заболевание. V d фуросемида составляет 0.1-0.2 л/кг массы тела. Фуросемид очень сильно связывается с белками плазмы крови (более 98%), в основном с альбуминами.

Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем биллиарной секреции. Конечный T 1/2 фуросемида составляет приблизительно 1-1.5 ч.

Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп больных

При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный T 1/2 может увеличиваться до 24 ч.

При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.

При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.

При печеночной недостаточности T 1/2 фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения V d . Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.

При сердечной недостаточности, тяжелой артериальной гипертонии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с гравировкой "DLI" выше и ниже риски на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, крахмал прежелатинизированный, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (5) - пачки картонные.
15 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.

Дозировка

Таблетки следует принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. При назначении Лазикса рекомендуется использовать его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого эффекта. Рекомендованная максимальная суточная доза для взрослых составляет 1500 мг. У детей рекомендованная доза для приема внутрь составляет 2 мг/кг массы тела (но не более 40 мг/сут). Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности

Отечный синдром при хронической почечной недостаточности

Натрийуретическая реакция на фуросемид зависит от нескольких факторов, включая выраженность почечной недостаточности и содержание натрия в крови, поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым. У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 2 кг массы тела/сут).

Рекомендуемой начальной дозой является доза 40-80 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Вся суточная доза должна приниматься однократно или делиться на два приема. У пациентов, находящихся на гемодиализе, обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг/сут.

Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)

Перед началом лечения фуросемидом должны быть устранены гиповолемия, артериальная гипотензия и значительные нарушения электролитного и кислотно-щелочного состояния. Рекомендуется как можно быстрее переводить пациента с в/в введения Лазикса на прием таблеток Лазикса (доза таблеток Лазикса зависит от подобранной в/в дозы).

Отечный синдром при заболеваниях печени

Лазикс назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения или нарушения электролитного или кислотно-щелочного состояния требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 0.5 кг массы тела/сут). Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг/сут.

Артериальная гипертензия

Лазикс может использоваться в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами. Обычной поддерживающей дозой является доза 20-40 мг/сут. При артериальной гипертензии в сочетании с хронической почечной недостаточностью может потребоваться применение более высоких доз Лазикса.

Передозировка

При подозрении на передозировку необходимо обязательно обратиться к врачу, так как в случае передозировки может потребоваться проведения определенных лечебных мероприятий.

Клиническая картина острой или хронической передозировки препарата зависит в основном от степени и последствий потери жидкости и электролитов; передозировка может проявляться гиповолемией, дегидратацией, гемоконцентрацией, нарушениями сердечного ритма и проводимости (включая атриовентрикулярную блокаду и фибрилляцию желудочков). Симптомами данных расстройств являются артериальная гипотензия (вплоть до развития шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, вялый паралич, апатия и спутанность сознания.

Специфического антидота не существует. Если после приема внутрь прошло немного времени, то для уменьшения абсорбции фуросемида из ЖКТ следует попытаться вызвать рвоту или провести промывание желудка, а после этого принять внутрь активированный уголь. Лечение направлено на коррекцию клинически значимых нарушений водно- электролитного и кислотно-щелочного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, показателей кислотно-щелочного состояния, гематокрита, а также на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развивающихся на фоне этих нарушений.

Взаимодействие

Сердечные гликозиды, препараты, вызывающие удлинение интервала QT -в случае развития на фоне приема фуросемида электролитных нарушений (гипокалиемии или гипомагниемии) увеличивается токсическое действие сердечных гликозидов и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (возрастает риск развития нарушений ритма).

Глюкокортикостероиды, карбеноксолон, лакрица в больших количествах и продолжительное использование слабительных при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии.

Аминогликозиды - замедление выведения аминогликозидов почками при их одновременном применении с фуросемидом и увеличение риска развития ототоксического и нефротоксического действия аминогликозидов. По этой причине следует избегать использования этой комбинации препаратов за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддерживающих доз аминогликозидов.

Лекарственные средства с нефротоксическим действием - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия.

Высокие дозы некоторых цефалоспоринов (особенно имеющих преимущественно почечный путь выведения) - в сочетании с фуросемидом увеличивается риск нефротоксического действия.

Цисплатин - при одновременном использовании с фуросемидом имеется риск развития ототоксического действия. Кроме того, в случае совместного назначения цисплатина и фуросемида в дозах выше 40 мг (при нормальной функции почек) увеличивается риск развития нефротоксического действия цисплатина.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) - НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, могут уменьшить диуретическое действие фуросемида. У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе и на фоне приема фуросемида) НПВП могут вызвать развитие острой почечной недостаточности. Фуросемид может усиливать токсическое действие салицилатов.

Фенитоин - уменьшение диуретического действия фуросемида.

Гипотензивные средства, диуретики или другие средства, способные снижать АД - при сочетании с фуросемидом ожидается более выраженное гипотензивное действие.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) - назначение ингибитора АПФ пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек, а в отдельных случаях - к развитию острой почечной недостаточности, поэтому за три дня до начала лечения ингибиторами АПФ или повышения их дозы рекомендуется отмена фуросемида, либо снижение его дозы.

Пробеницид, метотрексат или другие препараты, которые, как и фуросемид, секретируются в почечных канальцах, могут уменьшить эффекты фуросемида (одинаковый путь почечной секреции), с другой стороны фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств.

Гипогликемические средства, прессорные амины (эпинефрин, норэпинефрин) - ослабление эффектов при сочетании с фуросемидом.

Теофиллин, диазоксид, курареподобные миорелаксанты - усиление эффектов при сочетании с фуросемидом.

Соли лития - под влиянием фуросемида снижается экскреция лития, за счет чего повышается сывороточная концентрация лития и возрастает риск развития токсического действия лития, включая его повреждающее воздействие на сердце и нервную систему. Поэтому при использовании этой комбинации требуется контроль сывороточных концентраций лития.

Сукральфат - уменьшения всасывания фуросемида и ослабления его эффекта (фуросемид и сукральфат должны приниматься с интервалом не менее двух часов).

Циклоспорин А - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом, и нарушения циклоспорином экскреции уратов почками.

Рентгеноконтрастные вещества - у пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, которые получали только внутривенную гидратацию перед введением рентгеноконтрастного препарата.

Побочные действия

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния

Гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, которые могут развиваться в виде или постепенного нарастания дефицита электролитов или массивной потери электролитов в течение очень короткого времени, например, в случае приема высоких доз фуросемида пациентами с нормальной функцией почек. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения сердечного ритма и диспепсические расстройства. Факторами, способствующими развитию электролитных нарушений, являются основные заболевания (например, цирроз печени или сердечная недостаточность), сопутствующая терапия и неправильное питание. В частности при рвоте и диарее может увеличиться риск развития гипокалиемии. Гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови) и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Чрезмерное снижение АД, которое, особенно у пациентов пожилого возраста, может проявляться следующими симптомами: нарушением концентрации внимания и психомоторных реакций, головной болью, головокружением, сонливостью, слабостью, зрительными расстройствами, сухостью во рту, нарушением ортостатической регуляции кровообращения; коллапс.

Со стороны обмена веществ

Повышение сывороточных уровней холестерина и триглицеридов, преходящее повышение уровня креатинина и мочевины в крови, повышение сывороточных концентрации мочевой кислоты, что может вызвать или усилить проявления подагры. Снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).

Со стороны мочевыделительной системы

Появление или усиление симптоматики, обусловленной имеющимся препятствием оттоку мочи вплоть до острой задержки мочи с последующими осложнениями (например, при гипертрофии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); гематурия, снижение потенции.

Со стороны ЖКТ

Редко - тошнота, рвота, диарея, запоры; отдельные случаи внутрипеченочного холестаза, повышения уровня печеночных трансаминаз, острого панкреатита.

Со стороны ЦНС, органа слуха

В редких случаях - нарушения слуха, обычно обратимые, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), редко - парестезии.

Со стороны кожных покровов, аллергические реакции

Редко - аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезные поражения кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, интерстициальный нефрит, эозинофилия, фотосенсибилизация. Крайне редко - тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.

Со стороны периферической крови

Редко - тромбоцитопения. В редких случаях лейкопения. В отдельных случаях агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия. Так как некоторые побочные реакции (такие как изменение картины крови, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, тяжелые кожные аллергические реакции) при определенных условиях могут угрожать жизни больных, то при появлении любых побочных эффектов необходимо немедленно сообщить о них врачу.

Показания

• отечный синдром при хронической сердечной недостаточности;
• отечный синдром при хронической почечной недостаточности;
• острая почечная недостаточность, включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания экскреции жидкости);
• отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания);
• отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в
  дополнение к лечению антагонистами альдостерона);
• артериальная гипертензия.

Противопоказания

• почечная недостаточность с анурией (при отсутствии реакции на фуросемид);
• печеночная кома и прекома;
• выраженная гипокалиемия;
• выраженная гипонатриемия;
• гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
• резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
• дигиталисная интоксикация;
• острый гломерулонефрит;
• декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.);
• гиперурикемия;
• детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма);
• беременность;
• период кормления грудью.
• повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может иметься перекрестная аллергия на фуросемид.

С осторожностью: артериальная гипотензия; состояния, при которых чрезмерное снижение АД является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий); острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), латентный или манифестированный сахарный диабет; подагра; гепаторенальный синдром; гипопротеинемия, например, при нефротическом синдроме, при котором возможно уменьшение диуретического эффекта и повышение риска развития ототоксического действия фуросемида, поэтому подбор дозы у таких больных должен проводиться с особой осторожностью); нарушения оттока мочи (гипертрофия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); панкреатит, диарея, желудочковая аритмия в анамнезе, системная красная волчанка.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям Лазикс назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.

В период кормления грудью прием фуросемида противопоказан. Фуросемид подавляет лактацию.

Применение у детей

Особые указания

Перед началом лечения Лазиксом следует исключить наличие резко выраженных нарушений оттока мочи, в том числе и односторонних.

Больные с частичным нарушением оттока мочи нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале лечения Лазиксом.

Во время лечения Лазиксом обычно требуется проведение регулярного контроля за сывороточными концентрациями натрия, калия и креатинина, особенно тщательный контроль должен проводиться у пациентов с высоким риском развития нарушений водно-электролитного баланса в случаях дополнительной потери жидкости и электролитов (например, вследствие рвоты, диареи или интенсивного потоотделения).

До и во время лечения Лазиксом необходимо контролировать и, в случае возникновения, устранять гиповолемию или дегидратацию, а также клинически значимые нарушения водно-электролитного и/или кислотно-щелочного состояния, для чего может потребоваться кратковременное прекращение лечения Лазиксом.

При лечении Лазиксом всегда целесообразно употреблять пищу, богатую калием (нежирное мясо, картофель, бананы, помидоры, цветную капусту, шпинат, сухофрукты и т.д.). В некоторых случаях может быть показан прием препаратов калия или назначение калийсберегающих препаратов.

Некоторые побочные эффекты (например, значительное снижение артериального давления и сопровождающие его симптомы) могут нарушать способность к концентрации внимания и снижать психомоторные реакции, что может быть опасным при управлении автомобилем или работе с механизмами. Особенно это относится к периоду начала лечения или повышения дозы препарата, а также к случаям одновременного приема гипотензивных средств или этанола.