Эгилок понижает пульс. Гипотензивное, противоаритмическое лекарство Эгилок: инструкция по применению, побочные эффекты и аналоги. Фармакологическое действие Эгилок

Catad_pgroup Бета-адреноблокаторы

Эгилок таблетки - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер: П № 015639/01 17.03.2009

Торговое название: Эгилок ®

Международное непатентованное название: метопролол

Лекарственная форма: таблетки

Состав: каждая таблетка содержит 25 мг, 50 мг или 100 мг действующего вещества метопролола тартрата. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 41,5/83/166 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 7,5/15/30 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2/4/8 мг, повидон (К-90) 2/4/8 мг, магния стеарат 2/4/8 мг.

Описание: Таблетки 25 мг: Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с крестообразной разделительной линией и двойным скосом (форма «двойной снеп») на одной стороне и с гравировкой Е 435 - на другой стороне, без запаха.

Таблетки 50 мг: Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и с гравировкой Е 434 - на другой стороне, без запаха.

Таблетки 100 мг: Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой Е 432 - на другой стороне, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа: бета1-адреноблокатор селективный

Код ATX: С07АВ02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика:

Механизм действия:

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, сердечного выброса и артериального давления.

При артериальной гипертензии метопролол снижает артериальное давление у пациентов в положении «стоя» и «лежа». Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления. При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. У мужчин с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых причин (прежде всего, внезапную смерть, смертельный и не смертельный инфаркт и инсульт).

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Снижение частоты сердечных сокращений и соответствующее удлинение диастолы при приеме метопролола обеспечивают улучшение кровоснабжения и усвоение кислорода миокардом с нарушенным кровотоком. Поэтому при стенокардии препарат снижает число, продолжительность и тяжесть приступов, а также бессимптомных проявлений ишемии, и улучшает физическую работоспособность пациента. При инфаркте миокарда метопролол снижает показатель смертности, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение показателя смертности можно также наблюдать при применении метопролола как в ранней, так и в поздней фазе инфаркта миокарда, а также у пациентов группы высокого риска и больных сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность несмертельного повторного инфаркта. При хронической сердечной недостаточности на фоне идиопатической гипертрофической обструктивной кардиомиопатии метопролол тартрат, принимаемый начиная с низких доз (2x5 мг/сут) с постепенным повышением дозы, значительно улучшает работу сердца, качество жизни и физическую выносливость пациента.

При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии метопролол снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Метопролол вызывает небольшое повышение концентрации триглицеридов и небольшое снижение концентрации свободных жирных кислот в сыворотке крови. Наблюдается значительное снижение общей концентрации холестерина сыворотки крови после нескольких лет приема метопролола.

Фармакокинетика:

Метопролол быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Для препарата характерна линейная фармакокинетика в терапевтическом диапазоне доз. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 ч после приема внутрь. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первичного прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет примерно 50% при однократном и примерно 70% при регулярном приеме.

Прием одновременно с пищей может повысить биодоступность метопролола на 30-40%. Метопролол незначительно (~ 5-10%) связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 5,6 л/кг.

Метопролол метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р-450. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Период полувыведения (t 1/2) в среднем 3,5 ч (от 1 до 9 ч). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин.

Примерно 95 % введенной дозы выделяется почками, 5% в виде неизмененного метопролола. В некоторых случаях это значение может достигать 30%.

Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое накопление метаболитов не усиливает степень бета-адренергической блокады.

Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс из организма снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата из организма составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени увеличивается примерно в 6 раз по сравнению с таковой у здоровых добровольцев.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Артериальная гипертензия (в монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими гипотензивными препаратами); функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии.

Нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия). Гипертиреоз (комплексная терапия). Профилактика приступов мигрени.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к метопрололу или любому другому компоненту препарата, а также другим бета-адреноблокаторам; атриовентрикулярная блокада (AV) II или III степени; синоатриальная блокада; синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин), синдром слабости синусового узла; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, возраст до 18 лет (ввиду отсутствия достаточных клинических данных), одновременное в/в введение верапамила, тяжелая форма бронхиальной астмы и феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.

В связи с недостаточностью клинических данных Эгиолок ® противопоказан при остром инфаркте миокарда, сопровождающимся частотой сердечных сокращений ниже 45 уд/мин, с интервалом PQ более 240 мс, и систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), почечная/печеночная недостаточность, миастения, феохромоцитома (при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз, AV блокада I степени, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), беременность, период лактации, пожилой возраст, у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом (возможно снижение ответа при применении адреналина).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Применение препарата не рекомендуется во время беременности. Применение препарата возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Если прием препарата необходим, следует тщательно следить за плодом, а затем и за новорожденным в течение нескольких дней (48 - 72 ч) после родов, так как возможно развитие брадикардии, угнетение дыхания, снижение артериального давления и гипогликемия.

Несмотря на то, что при приеме терапевтических доз метопролола лишь небольшие количества препарата выделяются в грудное молоко, новорожденного следует держать под наблюдением (возможна брадикардия). Применение препарата в период лактации не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Эгилок ® таблетки принимают внутрь. Таблетки можно принимать с пищей или вне зависимости от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам. Дозу следует подобрать постепенно и индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Рекомендуемые дозы:

Артериальная гипертензия

При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии начальная доза 25-50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 100-200 мг/сут или добавить другое гипотензивное средство.

Стенокардия

Начальная доза 25-50 мг от двух до трех раз в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или добавить другой антиангинальный препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда

Обычная суточная доза - 100 - 200 мг/сут, разделенная на два приема (утром и вечером).

Нарушения ритма сердца

Начальная доза от 25 до 50 мг два или три раза в день. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут или добавить другое противоаритмическое средство. Гипертиреоз

Обычная суточная доза составляет 150-200 мг в сутки за 3 - 4 приема.

Функциональные расстройства сердца, сопровождающиеся ощущением сердцебиения Обычная суточная доза составляет 50 мг 2 раза в день (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг в два приема.

Профилактика приступов мигрени

Обычная суточная доза составляет 100 мг/сут в два приема (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг/сут в 2 приема.

Особые группы пациентов

При нарушении функции почек изменение режима дозирования не требуется.

При циррозе печени обычно не требуется изменение дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%). При тяжелой печеночной недостаточности (например, после операции портокавального шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы Эгилок ® .

У пожилых больных коррекции дозы не требуется.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Эгилок ® обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена. Перечисленные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто: > 10%), часто: 1-9,9 %, нечасто: 0,1-0,9%, редко: 0,01-0,09 %, очень редко (включая отдельные сообщения): < 0,01 %.

Со стороны нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость; часто -головокружение, головная боль; редко - повышенная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения; очень редко -амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия (в некоторых случаях возможны синкопальные состояния), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, атриовентрикулярная блокада I степени; редко - нарушения проводимости, аритмия; очень редко - гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения). Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: нечасто - крапивница, повышенное потоотделение; редко -алопеция; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза. Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при физическом усилии; нечасто -бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко - ринит.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений. Прочие: нечасто - увеличение массы тела; очень редко - артралгия, тромбоцитопения. Прием препарата Эгилок ® следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома. Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме этанола, гипотензивных препаратов, хинидина и барбитуратов.
Первые симптомы передозировки появляются через 20 мин -2ч после приема препарата.

Лечение: необходимо тщательное наблюдение за пациентом (контроль артериального давления, ЧСС, частоты дыхания, функции почек, концентрации глюкозы в крови, электролитов сыворотки крови) в условиях отделения интенсивной терапии. Если препарат был принят недавно, промывание желудка с применением активированного угля может снизить дальнейшее всасывание препарата (если промывание невозможно, можно вызвать рвоту, если больной в сознании).

В случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). При гипогликемии - введение 1-10 мг глюкагона, установка временного водителя ритма. При бронхоспазме следует ввести бета2-адреномиметики. При судорогах - медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок ® и других гипотензивных средств обычно усиливаются. Во избежание артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими комбинации таких средств. Однако суммацией эффектов антигипертензивных препаратов можно при необходимости пользоваться для достижения эффективного контроля артериального давления.

Одновременное применение метопролола и блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа дилтиазема и верапамила может привести к усилению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов. Следует избегать внутривенного введения блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, получающим бета-адреноблокаторы.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме со следующими средствами:

Пероральные антиаритмические препараты (типа хинидина и амиодарона) - риск брадикардии, атриовентрикулярной блокады.

Сердечные гликозиды (риск брадикардии, нарушений проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект сердечных гликозидов).

Другие гипотензивные препараты (особенно группы гуанетидина, резерпина, альфа-метилдофа, клонидина и гуанфацина) из-за риска гипотензии и/или брадикардии.

Прекращение одновременного приема метопролола и клонидина следует обязательно начинать, отменяя метопролол, а затем (через несколько дней) клонидин; если сначала отменить клонидин, может развиться гипертонический криз.

Некоторые препараты, действующие на центральную нервную систему, например: снотворные, транквилизаторы, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики и этанол повышают риск артериальной гипотензии. Средства для наркоза (риск угнетения сердечной деятельности).

Альфа- и бета-симпатомиметики (риск артериальной гипертензии, значительной брадикардии; возможность остановки сердца). Эрготамин (усиление вазоконстрикторного эффекта). Бета-2-симпатомиметики (функциональный антагонизм).

Нестероидные противовоспалительные препараты (например, индометацин) - могут ослаблять антигипертензивный эффект.

Эстрогены (возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола). Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин (метопролол может усилить их гипогликемические эффекты и маскировать симптомы гипогликемии). Курареподобные миорелаксанты (усиление нервно-мышечной блокады). Ингибиторы ферментов (например, циметидин, этанол, гидралазин; избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, например, пароксетин, флуоксетин и сертралин) -усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме крови. Индукторы ферментов (рифампицин и барбитураты): эффекты метопролола могут снижаться вследствие повышения «печеночного» метаболизма.

Одновременное применение средств, блокирующих симпатические ганглии, или других бета-адреноблокаторов (например: глазных капель) или ингибиторов моноаминоксидазы требует тщательного медицинского наблюдения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Контроль больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное измерение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и артериального давления, концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение препаратом Эгилок ® начинают только после достижения стадии компенсации сердечной функции.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина) у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.

Анафилактический шок может протекать тяжелее у больных, принимающих Эгилок ® . Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Следует избегать резкого прекращения приема препарата Эгилок ® . Препарат следует отменять постепенно путем снижения доз в течение примерно 14 дней. Резкая отмена может усилить симптомы стенокардии и повысить риск коронарных нарушений. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить пациентам с заболеванием коронарных артерий. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата Эгилок ® должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-ад|еноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Эгилок может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня. В случае назначения препарата Эгилок ® больным сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы крови и при необходимости корригировать дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии назначают бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме -альфа-адреноблокаторами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется. Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления или брадикардии.

У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациента пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием пациентов с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

При возникновении прогрессирующей брадикардии следует снизить дозу или прекратить прием препарата.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и сложной техникой.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (риск развития головокружения и повышенной утомляемости).

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки 25 мг: по 60 таблеток во флаконе коричневого стекла с ПЭ крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку. Или по 20 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//ал. фольга. 3 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.

Эгилок - новое описание лекарственного средства, Вы сможете прочитать фармакологическое действие, показание к применению, Эгилок. Отзывы о Эгилок -

Кардиоселективный блокатор -адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембра
Препарат: ЭГИЛОК®
Активное вещество препарата: METOPROLOL (МЕТОПРОЛОЛ)
Кодировка АТХ: C07AB02
КФГ: Бета1-адреноблокатор
Регистрационный номер: П №015639/01
Дата регистрации: 29.12.06
Владелец рег. удост.: EGIS PHARMACEUTICALS Plc {Венгрия}

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой «Е435» - на другой стороне, без запаха.
1 таб.
метопролола тартрат
25 мг

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «Е434» - на другой стороне, без запаха.
1 таб.
метопролола тартрат
50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.

30 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «Е432» - на другой стороне, без запаха.
1 таб.
метопролола тартрат
100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.

30 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для.

Фармакологическое действие Эгилок

Кардиоселективный блокатор -адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Блокируя в невысоких дозах 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается, через 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении - снижается.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч; действие сохраняется в течение 6 ч. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие 2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов, матки) и на углеводный обмен.

При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа -адренорецепторов.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

Быстро и полностью (95%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

Распределение

Vd составляет 5.6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 12%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.

Метаболизм

Метопролол биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 составляет в среднем 3.5-7 ч. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 ч. Около 5% дозы выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

При выраженных нарушениях функции печени биодоступность и T1/2 метопролола увеличивается, что может потребовать коррекции дозы препарата.

При нарушении функции почек T1/2 и системный клиренс метопролола существенно не изменяются.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), в т.ч. гиперкинетический тип;

ИБС (вторичная профилактика инфаркта миокарда, профилактика приступов стенокардии);

Нарушения ритма сердца (наджелудочковые аритмии, желудочковая экстрасистолия);

Гипертиреоз (в составе комплексной терапии);

Профилактика приступов мигрени.

Дозировка и способ применения препарата.

При артериальной гипертензии назначают в суточной дозе 50-100 мг/сут в 1 или 2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 мг.

При стенокардии, наджелудочковых аритмиях, для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 мг в 2 приема (утром и вечером).

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, назначают в суточной дозе 100 мг в 2 приема (утром и вечером).

У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.

Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать.

Побочное действие Эгилок:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - парестезии в конечностях, депрессия, беспокойство, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, астенический синдром, мышечная слабость.

Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, ксерофтальм, конъюнктивит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко - снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, аритмии, усиление нарушений периферического кровообращения (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушения проводимости миокарда; в единичных случаях - AV-блокада, кардиалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор, сухость во рту, изменение вкуса; повышение активности печеночных трансаминаз; редко - гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные изменения кожи, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин); редко - гипергликемия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Прочие: боль в спине или суставах, незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

Противопоказания к препарату:

Кардиогенный шок;

AV-блокада II и III степени;

Синоатриальная блокада;

Выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.);

Период лактации;

Одновременный прием ингибиторов МАО;

Одновременное в/в введение верапамила;

Повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), хронической печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, феохромоцитоме, AV-блокаде I степени, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, беременности, а также детям и подросткам в возрасте до 18 лет, пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и лактации.

Применение Эгилока при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 ч после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок, следует прекратить грудное вскармливание.

Особый указания по применению Эгилок.

При назначении препарата Эгилок следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Пациент должен быть предупрежден, что при ЧСС менее 50 уд./мин необходима консультация врача.

У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Назначение Эгилока больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.

У пациентов, принимающих Эгилок, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.

Эгилок следует отменять постепенно, последовательно снижая его дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете прием Эгилока может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию, потливость, повышение АД).

При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета2-адреномиметиков.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.

При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, выраженного снижения АД, AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развитии депрессии Эгилок следует отменить.

При одновременном применении Эгилока с клонидином в случае отмены Эгилока клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения Эгилока у детей и подростков в возрасте до 18 лет не определены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Передозировка препаратом:

Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, артериальная гипотензия, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок; при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV-блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца, кардиалгия.

Первые признаки передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов, симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД - положение Тренделенбурга, в случае острой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности - в/в (с интервалом 2-5 мин) введение бета-адреностимуляторов или в/в введение 0.5-2 мг атропина сульфата, при отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме - в/в введение бета2-адреностимуляторов, при судорогах - медленное в/в введение диазепама. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие Эгилок с другими препаратами.

При одновременном применении Эгилока с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Эгилоком повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока.

При одновременном применении Эгилока и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении Эгилока с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении Эгилок повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.

При одновременном применении Эгилока с антигипертензивными средствами, диуретиками, нитратами, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении Эгилока с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими препаратами (амиодарон), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.

Эгилок при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

При одновременном применении с Эгилоком уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.

При одновременном применении Эгилок усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Эгилок.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

Описание препарата

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных бета 1 -адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении метопролола сукцината пролонгированного действия, наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (бета 1 -адреноблокада) в течение более чем 24 ч. Вследствие отсутствия значимых максимальных концентраций в плазме крови, препарат характеризуется более высокой β 1 -селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами метопролола. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при максимальных концентрациях препарата в плазме крови, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе. Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол сукцинат пролонгированного действия в сочетании с бета 2 -адреномиметиками. При совместном применении с бета 2 -адреномиметиками метопролол сукцинат пролонгированного действия в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую бета 2 -адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на сердечно-сосудистую систему в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч, как в положении лежа и стоя, так и при физической нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приеме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Эгилок С, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Отзывы

Результаты опросов посетителей

Три посетителя сообщили об эффективности

Два посетителя сообщили об оценке стоимости

Семнадцать посетителей сообщили о частоте приема в день

Девятнадцать посетителей сообщили о дозировке

Два посетителя сообщили о сроке начала действия

Три посетителя сообщили о времени приема

23 посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Официальная инструкция по применению

Инструкция
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Эгилок ®

Международное непатентованное название: Метопролол* (Metoprolol*)

Лекарственная форма: таблетки
Состав: каждая таблетка содержит 25 мг, 50 мг или 100 мг действующего вещества метопролола тартрата. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 41,5/83/166 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 7,5/15/30 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2/4/8 мг, повидон (К-90) 2/4/8 мг, магния стеарат 2/4/8 мг.
Описание: Таблетки 25 мг: Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с крестообразной разделительной линией и двойным скосом (форма «двойной снеп») на одной стороне и с гравировкой Е 435 - на другой стороне, без запаха.
Таблетки 50 мг: Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и с гравировкой Е 434 - на другой стороне, без запаха.
Таблетки 100 мг: Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой Е 432 - на другой стороне, без запаха.
Фармакотерапевтическая группа: бета-адреноблокатор селективный

Код ATX: С07АВ02
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика:
Механизм действия:
Эгилок С подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, сердечного выброса и артериального давления.
При артериальной гипертензии Эгилок С снижает артериальное давление у пациентов в положении «стоя» и «лежа». Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления. При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. У мужчин с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензией Эгилок С снижает смертность от сердечно-сосудистых причин (прежде всего, внезапную смерть, смертельный и не смертельный инфаркт и инсульт).
Как и другие бета-адреноблокаторы, Эгилок С снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Снижение частоты сердечных сокращений и соответствующее удлинение диастолы при приеме метопролола обеспечивают улучшение кровоснабжения и усвоение кислорода миокардом с нарушенным кровотоком. Поэтому при стенокардии препарат снижает число, продолжительность и тяжесть приступов, а также бессимптомных проявлений ишемии, и улучшает физическую работоспособность пациента. При инфаркте миокарда Эгилок С снижает показатель смертности, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение показателя смертности можно также наблюдать при применении метопролола как в ранней, так и в поздней фазе инфаркта миокарда, а также у
пациентов группы высокого риска и больных сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность несмертельного повторного инфаркта. При хронической сердечной недостаточности на фоне идиопатической гипертрофической обструктивной кардиомиопатии Эгилок С тартрат, принимаемый начиная с низких доз (2x5 мг/сут) с постепенным повышением дозы, значительно улучшает работу сердца, качество жизни и физическую выносливость пациента.
При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии Эгилок С снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.
В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.
По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами Эгилок С меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.
Эгилок С вызывает небольшое повышение концентрации триглицеридов и небольшое снижение концентрации свободных жирных кислот в сыворотке крови. Наблюдается значительное снижение общей концентрации холестерина сыворотки крови после нескольких лет приема метопролола.
Фармакокинетика:
Эгилок С быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Для препарата характерна линейная фармакокинетика в терапевтическом диапазоне доз. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 ч после приема внутрь. После всасывания Эгилок С в значительной степени подвергается метаболизму первичного прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет примерно 50% при однократном и примерно 70% при регулярном приеме.
Прием одновременно с пищей может повысить биодоступность метопролола на 30-40%. Эгилок С незначительно (~ 5-10%) связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 5,6 л/кг.
Эгилок С метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р-450. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Период полувыведения (t\a) в среднем 3,5 ч (от 1 до 9 ч). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин.
Примерно 95 % введенной дозы выделяется почками, 5% в виде неизмененного метопролола. В некоторых случаях это значение может достигать 30%.
Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.
Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое накопление метаболитов не усиливает степень бета-адренергической блокады.
Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс из организма снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата из организма составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени увеличивается примерно в 6 раз по сравнению с таковой у здоровых добровольцев.

Показания к применению

Противопоказания

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

Побочные действия

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Особые указания

Форма выпуска

Срок годности

Условия хранения

Производитель

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Эффективным сердечно-сосудистым препаратом является Эгилок. От чего эти таблетки принимают? Лекарство уменьшает частоту желудочковых сердечных сокращений при тахикардии, желудочковой экстрасистолии и фибрилляции предсердий. Эгилок инструкция по применению рекомендует принимать при повышенном давлении, стенкардии, аритмии.

Состав и форма выпуска

Производят таблетки по 25, 50, 100, 200 мг. На одну капсулу Эгилок, Эгилок Ретард приходится 25, 50, 100 мг активного вещества (метопролол тартрат) соответственно. Препарат Эгилок С содержит активное вещество - метопролол сукцинат.

Вспомогательными веществами выступают: повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая, коллоидный безводный диоксид кремния.

Фармакологические свойства

По инструкции Эгилок, от чего эти таблетки помогают при проблемах с сердцем, представляет собой эффективный лекарственный препарат, который относится к бета1-адреноблокаторам. Основным активным компонентом медикамента является метопролол. Это вещество обладает гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным действием.

Блокируя бета1-адренорецептолы, метопролол понижает возбуждающее воздействие симпатической нервной системы на сердце, а также, моментально снижает кровяное давление и сердечный ритм. Что касается гипотензивного эффекта лекарства, то он довольно длительный, так как сопротивление периферических сосудов снижается постепенно.

Длительное применение Эгилока при высоком артериальном давлении может привести к уменьшению массы левого желудочка. От чего таблетки Эгилок пользуются популярностью? Эгилок, по отзывам медицинских специалистов, снижает смертность от сердечнососудистых заболеваний у представителей мужского пола с умеренным повышением артериального давления.

Эгилок и аналоги данного средства, из-за снижения частоты сердечных сокращений и артериального давления, уменьшают потребность сердечной мышцы в кислороде, благодаря чему диастола удлиняется. Этот эффект снижает частоту развития приступов стенокардии и значительно улучшает качество жизни и физическое состояние пациента.

Показаниями к Эгилоку являются фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия и желудочковая экстрасистолия. При этих патологиях Эгилок помогает снизить частоту желудочковых сердечных сокращений. Регулярный прием лекарства в течение нескольких лет приводит к снижению холестерина в крови.

Таблетки Эгилок: от чего помогает лекарство

Показания к применению включают:

• профилактическое предупреждение приступов мигрени;
• повышенное артериальное давление;
• нарушенная функциональная сердечная деятельность;
• стенокардия;
• нарушенный сердечный ритм (наджелудочковая тахикардия и брадикардия при желудочковых экстрасистолах и фебриляции предсердий);
• инфаркт миокарда.

Противопоказания

Применение Эгилока (отзывы пациентов это также подтверждают) недопустимо при:

• грудном вскармливании;
• ангиоспастической стенокардии;
• AV-блокаде второй и третьей степени;
• выраженной брадикардии;
• повышенной чувствительности к метопрололу и другим компонентам лекарства Эгилок, от чего эти таблетки могут вызвать аллергию;
• сердечной недостаточности в фазе декомпенсации;
• СССУ;
• синоатриальной блокаде;
• кардиогенном шоке;
• выраженной артериальной гипотензии.

Лекарство Эгилок: инструкция по применению

Препарат в таблетках принимают независимо от еды, подбор дозы строго индивидуален и должен осуществляться постепенно. Больше 200 мг/сут Эгилок принимать нельзя. Для достижения эффекта важен регулярный прием препарата. Для снижения артериального давления начинают с дозы 25-50 мг 2 раза в день (утро, вечер), при необходимости повышая дозу.

Для лечения стенокардии принимают по 25-50 мг 2-3 раза в сутки, если действие оказывается недостаточным, дозу повышают до 200 мг/сут или в схему лечения добавляют еще один препарат. Желательно поддерживать на фоне приема лекарства ЧСС 55-60 уд/мин в покое и не больше 110 уд/мин при нагрузке.

В качестве поддерживающей терапии после инфаркта миокарда назначают 100-200 мг/сут в 2 приема. При сердечных аритмиях начальная доза 25-50 мг 2-3 раза в день, в случае недостаточной эффективности повышают ее до 200 мг/сут или добавляют в схему лечения еще одно противоаритмическое средство.

Если есть показания к Эгилоку при лечении приступов мигрени, его доза в этом случае равна 100 мг/сут в 2 приема. При сопутствующей патологии почек и печени, а также у пожилых пациентов, изменения дозы Эгилока не требуется.

При использовании пациентом контактных линз пациент должен знать о возможном появлении дискомфорта в связи со снижением продукции слезной жидкости при лечении данным средством. Если планируется хирургическая операция на фоне приема Эгилока, надо предупредить об этом анестезиолога, чтобы он смог выбрать адекватные средства для наркоза с минимальным инотропным действием.

Отменять препарат не требуется. Завершать лечение препаратом надо постепенно, раз в 2 недели снижая дозу. Резкая отмена препарата может ухудшить состояние пациента. Как принимать (конечный размер дозы и количество приёмов) лекарство, определяется врачом индивидуально. Максимальная доза 200 мг.

Дозировки для лечения заболеваний следующие:

• Сердечная недостаточность при компенсации: 25 мг в сутки.
• Гипертиреоз: 50-200 мг в сутки.
• Аритмия: 50-200 мг в сутки.
• Стенокардия: 50 мг в сутки.
• Приступы мигрени (профилактика): 100-200 мг в сутки.
• Тахикардия: 50-200 мг в сутки.
• Инфаркт миокарда (вторичная профилактика): 200 мг в сутки.

Инструкция к препарату Эгилок Ретард и Эгилок: доза разделяется в два приёма в сутки, утром и вечером.

Побочные действия

По отзывам Эгилок иногда способен вызывать:

• одышку, бронхоспазм, ринит;
• тошноту, диарею, бессонницу;
• головокружения, снижение концентрации внимания;
• снижение частоты пульса, рвоту;
• боли в животе, усиление потоотделения;
• аллергические реакции, головную боль;
• утомляемость, депрессию.

Лекарственное взаимодействие

Список запрещённых препаратов к одновременному использованию с Эгилоком широк. Поэтому, следует с особой внимательностью совмещать данное лекарственное средство со сторонними медикаментами:

• При смешивании с верапамилом способен вызвать остановку сердца.
• При смешивании с бета-адреноблокаторами (эстрогены, теофиллин, индометацин) снижается гипотензивное свойство метопролола.
• При смешивании с этанолом усиливается нагнетающее воздействие на ЦНС.
• При смешивании с пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином повышается вероятность появление гипогликемии.

Аналоги

Существуют следующие аналоги Эгилока:

• Беталок.
• Вазокардин.
• Корвитол.
• Лидалок.
• Метозок.
• Метокард.
• Метолол.
• Эмзок.
• Метопролол.

Однако следует понимать, аналоги лекарственного средства не всегда могут в полной мере заменить изначально назначенный рецепт. Поэтому, при замене лекарства на схожий препарат, обязательно консультируются с кардиологом.

Конкор или Эгилок - что лучше?

Точный ответ можно дать только при индивидуальном обследовании. Однако в целом, Конкор имеет несколько меньше побочных эффектов по сравнению с Эгилоком, и его употребление при невысоком пульсе в большей степени допустимо. Эгилок оказывает более сильное медикаментозное действие по сравнению с Конкором.

Цена

В Москве, СПб и других регионах России купить таблетки Эгилок, цена которых составляет 125 рублей, можно в аптеке. В Киеве стоимость препарата достигает 57-90 гривен. В Минске лекарство реализуется за 6,7-13 бел. рублей. Цена в Казахстане составляет 1170 тенге.

Эгилок – препарат группы бета1-адреноблокаторов, производит антиангинальный (насыщение кислородом миокарда), гипотензивный эффект.

Он снижает потребность сердца в кислороде, повышает выносливость при ИБС, уменьшает риск приступов стенокардии, опасность инфаркта. Применяют лекарство в комплексной терапии ишемической болезни, аритмии, стенокардии сердца, сердечной недостаточности, при лечении мигрени и гипертиреоза.

Назначают принимать Эгилок при состояниях, вызванных повышением АД и гипоксией (кислородным голоданием) сердечных тканей, что обусловлено его комплексным положительным влиянием на сердце и гипотензивным воздействием. Рекомендуется при аритмии, мигрени, высоком АД, если нет противопоказаний.

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток белого цвета для приема внутрь:

• Эгилок обычного действия: таблетки круглые, двояковыпуклые с дозировкой 25 мг — с крестообразной линией с одной стороны и числом «Е 435» — с другой;
• Эгилок обычного действия: с дозировкой 50,100 мг риска – с одной стороны и «Е 434» и «Е 432» – с другой;
• Эгилок Ретард всех дозировок: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, имеют риск на обеих сторонах.
• Эгилок С всех дозировок: белые таблетки овальной двояковыпуклой формы с риской на обеих сторонах.

Активное вещество — метопролол тартрат. В одной капсуле Эгилок и Эгилок Ретард – 25, 50, 100 мг действующего вещества (метопролол тартрат). В Энгилок С действующее вещество — метопролол сукцинат (25-200 мг). Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, повидон, натрия карбоксиметил, крахмал, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния (титана) и др.

Хранить 5 лет при комнатной температуре. Применять по рецепту от кардиолога.

Эгилок обладает обычным действием, а Эгилок С и Эгилок Ретард – пролонгированным (удлиненным), что снижает вероятность побочных эффектов. Все разновидности препарата выпускает фармацевтический концерн «EGIS Pharmaceuticals PLC» (Венгрия). Есть еще одна разновидность — дешевый аналог Эгилока С — Эгилок СР (Egilok SR), выпускаемый по лицензии фармацевтическим заводом Intas Pharmaceuticals Ltd (Индия).

Все формы лекарства считаются одинаковыми, в них активное вещество – разные соли метопролола (тартрат и сукцинат), которые в организме распадаются и выделяют метопролол. Разница только в скорости всасывания и наступления эффекта, а также в составе вспомогательных веществ.

Стоимость препарата: в России 125 руб., в Киеве – 57-90 грн.

Фармакологические свойства

Активное вещество препарата блокирует бета 1 — адренорецепторы сердца, что дает уменьшение частоты сокращений сердца, силу сокращений миокарда и объема выталкиваемой в аорту крови.

Эгилок снижает давление. При длительном применении Энгилока снижается риск внезапной смерти от инсульта, инфаркта, гипертонических кризов, сердечных патологий. Обеспечивая улучшение получения сердцем кислорода, препарат повышает активность человека, снижает риск приступов стенокардии.

Эгилок и Эгилок Ретард используют, если у пациента гипертиреоз или гиперкинетический кардиальный синдром для комплексной терапии болезни.

Эгилок и Эгилок С назначают, чтобы избежать наджелудочковой аритмии. Эти препараты показаны при сердечной недостаточности.

Эгилок Ретард применяют совместно с мочегонными (диуретическими) препаратами, сердечными гликозидами и ингибиторами АПФ.

При нарушении работы левого сердечного желудочка (систолической фазы) и сердечной недостаточности более эффективен Эгилок С. Эта форма препарата снижает вероятность смертельного исхода при поздних стадиях инфаркта, устраняет тахикардию, нарушения работы миокарда.

Эгилок профилактирует повторные приступы стенокардии, повторные приступы после инфаркта. Лекарство не излечивает эти болезни сердца, но повышает выносливость больного при физических, эмоциональных нагрузках, поддерживая нормальную работу сердца.

Устраняя симптомы сердечных заболеваний, позволяет человеку вести нормальную жизнь.

Активный компонент Эгилока метапролол снижает возбуждающее действие на сердце симпатической нервной системы, снижает сердечный ритм и кровяное давление. Постепенно снижает сопротивление периферических сосудов и дает гипотензивный эффект. Из-за снижения АД и сердечных сокращений уменьшается потребность миокарда в кислороде. Благодаря этому состояние пациента улучшается, приступы стенокардии становятся реже.

Инструкция по применению

Изучите инструкцию по применению Эгилока : при каком давлении его назначают, дозы, особенности и противопоказания препарата.

Таблетки Эгилок принимают независимо от времени приема пищи, желательно в одно и тоже время суток. Доза подбирается индивидуально с учетом показаний пациента, увеличиваясь постепенно, но не более 200 мг/сутки.

Лекарство назначают при таких патологиях:

1. При повышенном давлении.
2. Стенокардии (боль за грудиной – «грудная жаба»).
3. Мигрень (пульсирующая головная боль в какой-либо зоне головы – затылочной, височной, лобной).
4. Тахикардии (увеличение ЧСС- 90 и>).
5. (замедление ЧСС).
6. Функциональных нарушениях в работе сердца.
7. Фебриляция предсердий.

Чтобы оградить себя от риска нанести ущерб здоровью, используя препарат от давления, надо внимательно прочесть инструкцию, ознакомиться с особенностями лекарства (противопоказания, побочные эффекты, совместимость с другими средствами) и следовать рекомендациям врача. Не превышать допустимые дозы, следить за изменениями состояния.

Для снижения АД начальная доза 25- 50 мг за 2 приема (утром и вечером). При отсутствии желательного эффекта дозу может увеличивать лечащий врач.

Лечение стенокардии предполагает 25-50 мг/сутки с возможным увеличением до 200 мг и добавление 2-го препарата для получения необходимого результата. Необходимо следить, чтобы ЧСС в покое и при нагрузке не выходила за пределы: 55-60 – 110 уд/мин.

После инфаркта миокарда для поддерживающей терапии назначают 100-200 мг/сут, при аритмии 25-50 мг 2-3 р./день. При недостаточной эффективности доза увеличивается до 200 мг или дополнительно подключается 2-й препарат против аритмии.

При приступах мигрени Эгилок назначают 100 мг в день в 2 приема. У пожилых пациентов и больных с патологией печени или почек дозу препарата не увеличивают.

Максимальный лечебный эффект наступает через 1,5 часа после приема. Около 95% лекарства биотрансформирует (перерабатывает) печень, 5% из организма выводят почки.

При лечении Эгилоком снижает выделение слезной жидкости и может возникать дискомфорт у пациентов, пользующихся контактными линзами. Если во время приема предстоит хирургическое вмешательство, надо предупредить об этом анестезиолога, чтобы он мог подобрать адекватный наркоз.

Завершать лечение надо плавно, снижая дозу (каждые 2 недели). При резкой отмене может ухудшиться состояние пациента.

Противопоказания Эгилока

Обладая большим спектром показаний, препарат имеет ряд противопоказаний. Применять его можно, только убедившись, что противопоказаний нет.

Он опасен для пациентов с замедленным сердцебиением (50-60 уд/мин. и менее), синдромом слабости синусового узла.

Нежелательно использование в случаях синоатриальной блокады и при нарушениях периферического кровообращения. Нельзя принимать гипотоникам (пониженном давлении < 90-100 мм рт.ст.). Не рекомендуется пить при беременности, чтобы избежать вредного воздействия на плод. Препарат может вызвать аллергию при гиперчувствительности к его составляющим.

Если у больного имеются противопоказания надо уменьшать дозу препарата, контролировать реакцию организма на прием Эгилока в малых дозах или подбирать другой препарат.

Препарат запрещено принимать при:

• сердечной недостаточности в период декомпенсации;
• кардиогенном шоке;
• в период кормления грудью;
• гиперчувствительности к компонентам препарата;
• синоатриальной и атриовентрикулярной блокаде (2-3-й степени);
• (понижение АД);
• ангиоспастической стенокардии.

Побочные эффекты

Исследования, наблюдения врачей и отзывы пациентов позволили составить список побочных эффектов со стороны разных органов и систем человека.

Побочные эффекты при лечении Эгилоком:

Сердечно-сосудистая система:

• боли в области сердца;
• сердцебиение, аритмия;
• отеки конечностей (Эгилок Ретард, Эгилок С);
• усиление признаков сердечной недостаточности;
• у пациентов после инфаркта;
• брадикардия;
• ортостатическая гипотензия (резкое падение АД при вставании);
• обмороки;
• холод в нижних конечностях.

Нервная система:

• головокружение и головная боль;
• тревожность;
• утомляемость;
• депрессия;
• снижение концентрации внимания;
• возбудимость;
• судороги;
• Парестезии (нарушение чувствительности, «беганье мурашек»).

ЖКТ:

• тошнота, рвота;
• боль в животе;
• сухость слизистой рта;
• или понос;
• патологии печени (застой желчи, пожелтение кожи, белков глаз, темная моча);
• повышение билирубина в крови;
• гепатит (Эгилок С).

Органы дыхания :

• одышка при физической нагрузке;
• ринит;
• бронхоспазм;

Кожные покровы:

• чрезмерная потливость;
• крапивница (волдыри и зуд);
• сыпь, кожный зуд;
• фотосенсибилизация (повышенная чувствительность кожи к солнечным лучам);
• экзантема (кожная сыпь);
• покраснение кожных покровов.

Органы чувств:

• нарушение зрения;
• нарушение вкуса;
• сухость, раздражение глаз;
• звон в ушах;
• конъюнктивит (воспаление слизистой глаз).
  

На начальных стадиях приема лекарства возникает чувство усталости.

Эти эффекты носят временный и слабый характер. Если какой-то из эффектов проявляется ярко и продолжительно, надо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Передозировка

Если превышена доза препарата, может возникнуть головокружение и брадикардия, иногда тошнота и рвота. Артериальное давление может снизиться. Иногда у пациента при превышении дозы Эгилока наблюдаются аритмия, желудочковая экстрасистолия и может быть обморок.

В тяжелых случаях при кардиогенном шоке больной может потерять сознание и впасть в кому, может произойти остановка сердца. При большой дозе лекарства такие симптомы проявляются в период от 20 минут до 2-х часов после приема.

Если это случилось пациенту необходимо:

• промыть желудок;
• дать адсорбенты;
• положить горизонтально, приподняв ноги выше головы (если упало давление);
• вводят бета-адреностимуляторы внутривенно (если брадикардия, развилась сердечная недостаточность);
• используют Допамин, Добутамин, Норэпинефрин, если не помогли принятые меры.

Врачи применяют разные виды терапии, ориентируясь на симптомы и состояние пациента. Если такое произошло дома, надо немедленно вызвать скорую помощь, объяснив суть проблемы.

Аналоги Эгилока

Существует много аналогов препарата, но перед их использованием необходима консультация кардиолога, но в полной мере они не могут заменить оригинал. Аналоги: Вазокардин, Беталок, Корвитол, Лидалок, Метокард, Метозок, Метолол, Эмзок, Метопролол.

Запрещено использование Эгилока с препаратами:

• гипотензивное воздействие метопролола может снижаться при совместном применении Ангилока и бета-адреноблокаторов (теофиллин, индометацин, эстрогены);
• при приеме с Верапамилом может привести к остановке сердца.
• усилит негативное действие на центральную нервную систему одновременный прием с Этанолом;
• повысится вероятность гипогликемии при смешивании Эгилока с инсулином и гипогликемическими средствами.