Кальциевая соль гопантеновой кислоты(Гопантеновая кислота* (Hopantenic acid*), Calcium hopantenate). Гопантеновая кислота

Ноотропное средство, обладает нейрометаболическими, нейропротекторными и нейротрофическими свойствами. Повышает устойчивость мозга к гипоксии и воздействию токсичных веществ, стимулирует анаболические процессы в нейронах, сочетает умеренное седативное действие с мягким стимулирующим эффектом, обладает противосудорожным действием, уменьшает моторную возбудимость с одновременным упорядочением поведения. Повышает умственную и физическую работоспособность. Способствует нормализации содержания GABA при хронической алкогольной интоксикации и последующей отмене этанола. Проявляет анальгезирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается в ЖКТ. T max - 1 ч. Наибольшие концентрации создаются в печени, почках, в стенке желудка и коже. Проникает через ГЭБ. Не метаболизируется. Выводится в неизмененном виде в течение 48 ч: 67.5% от принятой дозы - с мочой, 28.5% - с калом.

Показания

Цереброваскулярная недостаточность, вызванная атеросклеротическими изменениями сосудов головного мозга, сенильная деменция (начальные формы), резидуальные органические поражения мозга у лиц зрелого возраста и пожилых, церебральная органическая недостаточность у больных шизофренией, экстрапирамидные гиперкинезы у больных с наследственными заболеваниями нервной системы (в т.ч. хорея Гентингтона, гепатоцеребральная дистрофия, болезнь Паркинсона), остаточные явления перенесенных нейроинфекций, поствакцинальный энцефалит, черепно-мозговая травма (в составе комплексной терапии); экстрапирамидный нейролептический синдром (гиперкинетический и акинетический), в качестве корректора побочного действия антипсихотических средств (нейролептиков) и с профилактической целью одновременно как "терапия прикрытия"; эпилепсия (при замедленности психических процессов совместно с противосудорожными средствами). Психоэмоциональные перегрузки, снижение умственной и физической работоспособности (повышение концентрации внимания и запоминания). Расстройства мочеиспускания: энурез, дневное недержание мочи, поллакиурия, императивные позывы (взрослые и дети от 2 лет).

Дети: перинатальная энцефалопатия, умственная отсталость (задержка психического, речевого, моторного развития или их сочетания), детский церебральный паралич, заикание (преимущественно клоническая форма), эпилепсия (в составе комбинированной терапии с противосудорожными средствами, особенно при полиморфных приступах и малых эпилептических припадках).

Режим дозирования

Принимают внутрь. Разовая доза для взрослых - 0.5-1 г, для детей - 0.25-0.5 г; суточная доза для взрослых - 1.5-3 г, для детей - 0.75-3 г. Курс лечения - 1-4 мес, в отдельных случаях - до 6 мес. Через 3-6 мес возможно проведение повторного курса лечения.

Детям при умственной недостаточности и олигофрении - по 0.5 г 4-6 раз/ ежедневно в течение 3 мес; при задержке речевого развития - по 0.5 г 3-4 в течение 2-3 мес.

В качестве корректора при нейролептическом синдроме взрослым - по 0.5-1 г 3, детям - по 0.25-0.5 г 3-4 Курс лечения - 1-3 мес.

При эпилепсии детям - по 0.25-0.5 г 3-4, взрослым - по 0.5-1 г 3-4, ежедневно, в течение длительного времени (до 6 мес).

При тиках взрослым - 1.5-3 г/, ежедневно, в течение 1-5 мес; детям - по 0.25-0.5 г 3-6 раз/ ежедневно в течение 1-4 мес.

При нарушении мочеиспускания взрослым - по 0.5-1 г 2-3, суточная доза - 2-3 г; для детей разовая доза 0.25-0.5 г, суточная - 25-50 мг/кг. Курс лечения - 0.5-3 мес.

Побочное действие

Аллергические реакции: ринит, конъюнктивит, кожные высыпания.

Противопоказания

Острые тяжелые заболевания почек, I триместр беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение в I триместре беременности.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при острых тяжелых заболеваниях почек.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Удлиняет действие барбитуратов, усиливает эффекты противосудорожных средств, ноотропных и средств, стимулирующих ЦНС, действие местных анестетиков (прокаина).

Предотвращает побочные явления фенобарбитала, карбамазепина, антипсихотических средств (нейролептиков).

Действие гопантеновой кислоты усиливается в сочетании с глицином, ксидифоном.

В организме человека содержится около 1400 г кальция. Основная масса кальция (99 %) в виде солей - фосфатов - входит в состав костей скелета. Остальное количество кальция находится в крови и клетках тканей частично в связанной форме, частично в свободной, т. е. в виде ионов.

Ионы кальция участвуют в регуляции некоторых физиологических функций организма: возбудимости ЦНС, деятельности сердца, проницаемости сосудов и тканевых мембран, свертываемости крови.

На ЦНС ионы кальция действуют угнетающе. При недостаточности этих ионов в крови возбудимость ЦНС повышается, что приводит к развитию приступов судорог. У взрослых судорожные приступы на почве кальциевой недостаточности называют тетанией, а у детей - спазмофилией. Чаще всего причиной недостаточности ионов кальция является снижение функции паращитовидных желез, гормон которых регулирует (повышает) содержание кальция в крови, а также D2-авитаминоз.

Сердечная деятельность стимулируется ионами кальция. Они вызывают усиление сокращений и повышение возбудимости мышцы сердца. По действию на сердце ионы кальция являются антагонистами ионов калия (табл. 10). Влияние сердечных гликозидов на возбудимость и сократимость сердца ионами кальция усиливается, и в этом отношении они являются синергистами сердечных гликозидов.

Таблица 10. Сравнительная характеристика влияния ионов калия и кальция на деятельность сердца

Проницаемость сосудов и тканевых мембран под влиянием ионов кальция уменьшается. Этим объясняется противоаллергическое и противовоспалительное действие препаратов кальция.

В процессе свертывания крови ионы кальция способствуют превращению протромбина в тромбин. Однако возрастание концентрации ионов кальция в крови выше нормального уровня не ведет к существенному повышению свертывания крови.

Важное значение кальций имеет в поддержании нормального состава костной ткани. Депонирование кальция в костях стимулируется эргокальциферолом (витамин D2) и кальцитонином (гормон щитовидной железы). Паратгормон (гормон паращитовидных желез), наоборот, способствует выведению кальция из костной ткани. При недостатке витамина D2 в детском возрасте возникает рахит - хроническая недостаточность кальция, сопровождающаяся нарушением состава костной ткани. Остеодистрофия, т. е. размягчение костей из-за обеднения их солями кальция, возникает в случае гиперфункции паращитовидных желез. Снижение содержания кальция в костях (остеопороз) возможно у беременных и кормящих женщин, у больных, длительно находящихся на постельном режиме, у лиц преклонного возраста, а также при продолжительном приеме глюкокортикоидов. При остеопорозе отмечаются повышенная ломкость костей и замедление их регенерации после переломов.

Препараты кальция показаны во всех случаях недостаточности кальция в организме (спазмофилия, тетания, рахит, остеопороз) и при состояниях, способствующих развитию хронической кальциевой недостаточности (беременность, длительная иммобилизация). Кроме того, препараты кальция назначают при заболеваниях аллергического и воспалительного характера (крапивница, сенная лихорадка, пневмонии, плевриты, нефриты, гепатиты и т. п.), при повышенной проницаемости сосудов (на почве лучевой болезни, инфекционных заболеваний, интоксикаций ядами). Иногда препараты кальция используют при кровотечениях, хотя по эффективности они значительно уступают современным кровоостанавливающим средствам.

Препараты кальция нельзя назначать при выраженном атеросклерозе и повышенной свертываемости крови.

Ортофосфат Ca 3 (PO 4) 2 , оксалат СаС 2 О 4 и некоторые другие.

Область применения

Значение солей кальция для организма

Имеются данные, что добавки кальция могут уменьшить минимальную дозу эстрогена для сохранения и поддержания массы костной ткани у женщин в постменопаузе. С другой стороны большинство исследователей считает, что только добавки кальция не могут предотвратить потерю массы кости в постменопаузе. В Бюллетене медицинских наук, опубликованном Ассоциацией фармацевтической информации США (1994 г.) было проанализировано 43 исследования, проведенные после 1988 г., посвященных взаимосвязи между потреблением кальция, массой кости и ее потерями. Среди 19 из 43 исследований, где строго контролировалось потребление кальция, в 16 из них показано, что назначение солей кальция замедляет потери массы кости. По данным R. Неапеу в течение первых 5 лет менопаузы потери массы кости главным образом обусловлены резким снижением секреции эстрогенов, а не дефицитом кальция, который также может присутствовать. В 12 из 19 исследований, где было проконтролировано содержание кальция в рационе и исключены из анализа женщины, которые были в постменопаузе менее 5 лет, был продемонстрирован убедительный профилактический эффект солей кальция. В работе 1. R. Reid и соавт. было показано (122 женщины, плацебо-контролируемое исследование в течение 2-х лет, минимум 3 года после наступления менопаузы, 750 мг кальция в рационе и 1000 мг добавка кальция или плацебо), что в контрольной группе потери костной массы составляли 1 % в год, а в исследуемой группе почти в два раза меньше. В другой работе этого автора представлены результаты 4-х летнего плацебо-контролируемого исследования по применению 1000 мг кальция у 84 женщин в менопаузе: отмечено достоверное уменьшение скорости потери массы кости в группе пациентов, получавших кальций при измерении МПК как во всем скелете, так и в шейке бедра и трохантере; за время наблюдения было выявлено 7 новых переломов костей в контрольной группе и только 2 перелома в исследуемой группе . Таким образом, приведенные выше данные подтверждают роль солей кальция в замедлении потерь массы кости и даже в уменьшении частоты переломов костей. Также все авторы отмечают безопасность профилактики солями кальци и небольшую стоимость.

Примечания

См. также

Ссылки

Литература

• Доронин. Н. А. Кальций, Госхимиздат, 1962. 191 стр. с илл.

Wikimedia Foundation . 2010 .

Смотреть что такое "Соли кальция" в других словарях:

КАЛЬЦИЯ ХЛОРИД - Calcii chloridum. Свойства. Бесцветные кристаллы или кристаллические сростки без запаха, горько соленого вкуса. Очень легко растворим в воде (4:1), вызывая при этом охлаждение раствора, легко растворим в спирте. Чрезвычайно гигроскопичен, на воз …

Соли класс химических соединений, состоящих из катионов и анионов. В роли катионов в солях могут выступать катионы металлов, ониевые катионы (катионов аммония, фосфония, гидроксония и их органические производные), комплексные катионы и … Википедия

Фосфорнокислые соли кальция, например Ca3(PO4)2; см. Фосфаты кальция … Большая советская энциклопедия

КАЛЬЦИЯ ГИДРООКИСЬ - Calcii hydroxydum. Получают из кальция окиси (извести жженой). При обливании половинным по весу количеством воды известь жженая разогревается и значительно увеличивается в объеме, образуя кальция гидроокись. При этом куски распадаются в белый по … Отечественные ветеринарные препараты

КАЛЬЦИЯ ФОСФАТ - Calcii phosphas. Синоним: фосфорнокислый кальций. Свойства. Мелкокристаллический, легкий, белый, без запаха и вкуса порошок. Почти нерастворимый в воде и спирте, трудно растворим в уксусной кислоте, легко в разбавленных соляной и азотной кислота … Отечественные ветеринарные препараты

- (Саlcii folinas; Саlcium folinatе). Кальциевая соль фолиновой кислоты, или 5 формил 5,6,7,8 тетрагидрофолиевой кислоты, т. е. N {4 [(2 амино 5 формил 5,6,7,8 тетрагидро 4 окси птеридил)метил]аминобензоил} L глутаминовой кислоты. Выпускается в… … Словарь медицинских препаратов

Химическое название: Кальциевая соль глюконовой кислоты Брутто формула: C12H22CaO14 Код CAS: 299 28 5 Международное наименование: Кальция глюконат (Calcium gluconate) Групповая принадлежность: Кальциево фосфорного обмена регулятор Описание… … Википедия

СОЛИ, продукты замещения атомов водорода кислоты на металл или другой катион либо HО групп оснований на кислотный остаток или другой анион. По растворимости в воде различают растворимые, мало растворимые и практически нерастворимые соли. Сырьем… … Современная энциклопедия

Соли - СОЛИ, продукты замещения атомов водорода кислоты на металл или другой катион либо HО–групп оснований на кислотный остаток или другой анион. По растворимости в воде различают растворимые, мало растворимые и практически нерастворимые соли. Сырьем… … Иллюстрированный энциклопедический словарь

- (шениты) двойные комплексные соли общей формулы M2I MII (SO4)2·6H2O. В качестве металла MI могут выступать Cs, K, NH4, Rb, Tl, в качестве металла MII Cd, Co, Cr, Cu, Fe, Mg, Mn, Ni, V, Zn. Название «шениты» произошло от минерала… … Википедия

РАЦИОНАЛЬНОЕ ПОТРЕБЛЕНИЕ КАЛЬЦИЯ В ПОДРОСТКОВОМ ВОЗРАСТЕ
Отложение кальция в кость в пре-подростковом возрасте составляет 140 -165 мг в день и возрастает до 400 - 500 мг в пубертатный период. Фракционная кишечная абсорбция кальция очень эффективна и оценивается приблизительно в 40 процентов. Пик массы кости у взрослого преимущественно достигается к 20 годам, хотя и дальше на протяжении всей третьей декады жизни идет небольшое дополнительное накопление массы кости. Недавние исследования показали, что добавление в препубертате мальчикам и девочкам 500 - 1000 мг кальция к рациону увеличивает скорость отложения его в костях. V. Matkovic и R. Р. Неапеу проанализировали взаимосвязь между балансом кальция и его потреблением у 519 субъектов от рождения до 30 лет. Главной детер-минантой баланса кальция оказалось его потребление. Низкое содержание кальция в диете не вело к его дополнительной ретенции. В период подросткового возраста баланс кальция увеличивался и был положительным при его потреблении 1500 мг в день, что приводило к увеличению пика костной массы. Представляет интерес рандомизированное контролируемое 3-х летнее исследование 70 пар близнецов в возрасте 6-14 лет, которые были разделены на две группы: 1 группа - получала добавки кальция и его общее потребление составило 1612 мг; 2 группа - получала плацебо, при этом среднее содержание кальция в рационе было 908 мг в день. Из 22-х пар близнецов, которые во время исследования были в препубертате, те, кто получал добавки кальция, показали достоверно большую минеральную плотность костей (МП К) в запястье и поясничных позвонках, чем в группе плацебо. Однако среди обследованных в пубертатном и постпубертатном периоде достоверной разницы в МП К в группе плацебо и у получавших кальций не было выявлено. Эти данные могут быть объяснены тем, что в пубертате возросшая секреция гормона роста и половых стероидов оказывает большее влияние на костный баланс, чем кальций. Тем не менее, большинство исследователей считает, что среднее потребление кальция 1200 - 1500 мг в подростковом возрасте ведет к более высокому пику костной массы .
ПОТРЕБНОСТЬ В КАЛЬЦИИ У ВЗРОЛЫХ (25-65 ЛЕТ)
После достижения пика костной массы метаболизм костной ткани становится стабильным как у женщин, так и у мужчин, т. е. скорость костной резорбции и костеобразования примерно равны. Это равновесие сохраняется у женщин до 45 - 50 лет и у мужчин до 55 - 60, и при отсутствии тяжелых соматических заболеваний, оптимальное потребление кальция должно составлять 1000 мг в сутки. Вопрос о добавках кальция решается в зависимости от содержания кальция в рационе, и в среднем они могут применяться в дозе 300 - 500 мг кальция в день. 5-ти летнее проспективное исследование у 156 молодых женщин (21 - 30 лет) вне периода беременности и по окончании линейного роста показало, что на массу кости положительно влияют умеренное увеличение потребления кальция при отрегулированном потреблении белка, умеренная физическая активность и прием оральных контрацептивов .
У женщин увеличивается потребность в солях кальция во время беременности и лактации. Плод аккумулирует примерно 30 г кальция из материнского скелета, большинство которого откладывается в скелет плода в третьем триместре беременности. Во время лактации 160 - 300 мг материнского кальция ежедневно теряется с молоком. Динамические исследования у здоровых женщин показали быструю потерю массы кости во время лактации, затем следует быстрое восстановление после прекращения кормления грудью и возобновления менструаций. Тем не менее, женщинам в эти периоды жизни рекомендуется 1200 мг кальция в день, а лактирующим молодым женщинам (до 22 - 24 лет) до 1500 мг кальция .
У женщин после наступления менопаузы увеличивается скорость резорбции костной ткани, уменьшается масса кости. Уменьшение секреции 17 эстрадиола является главным, но не единственным фактором ускоренной потери массы кости, начинающейся сразу после прекращения менструаций и продолжающейся 6-8 лет. Рядом исследователей было показано, что добавки кальция в ранней постменопаузе не замедляют костных потерь у здоровых женщин, а назначение солей кальция через 6 и более лет после наступления менопаузы предотвращают потерю массы кости в бедре и запястье, уменьшают костные потери в позвоночнике при сравнении с контрольной группой [З].
Большинство исследователей считает адекватным в постменопаузе потребление кальция 1500 MI , а при заместительной терапии эстроген - гестаген-ными препаратами - 1000 мг кальция в день. Однако не все авторы разделяют это мнение, полагая, что повышенное потребление кальция не предупреждает потери массы кости и переломы костей, а суточное потребление кальция в количестве 400 мг при 20 процентах его абсорбции дает такой же результат, как 1000 мг при 8 процентах абсорбции. .
Взрослые мужчины также подвержены переломам бедра и позвонков, хотя в значительной степени меньше, чем женщины. Несколько проспективных и одномоментных исследований показали, что риск переломов бедра у мужчин имеет отрицательную корреляцию с потреблением кальция. В исследованиях указывается, что оптимальное потребление кальция для мужчин составляет 1000 мг в день.
У мужчин и женщин старше 65 лет чаще всего содержание кальция в рационе составляет не более 600 мг в сутки. Более того, кишечная абсорбция кальция как правило снижена из-за дефицита половых стероидов и снижения продукции почками активного метаболита витамина D - кальцитриола. Таким образом дефицит кальция в диете, низкая его абсорбция в кишечнике и недостаточность витамина D являются важнейшими факторами возрасто-зависимой потери массы кости у пожилых людей и оптимальное потребление кальция после 65 лет должно быть 1500 мг в день.
Современные научно-обоснованные данные по оптимальному потреблению кальция, рекомендованные Национальным Институтом здоровья США представлены в таблице 1.
Таблица 1. Оптимальное потребление кальция в различные периоды жизни человека

Гопанетновая кислота обычно представлена кальциевой солью D-(+)-a, g-диокси-b, b-димелбутирил-аминомасляной кислоты или D-(+)-гомопантотеновой кислоты . Химическая структура гопантената кальция схожа с молекулой пантотеновой кислоты , гамма-аминомасляной кислоты . Вещество синтезируют в виде белого кристаллического порошка, который хорошо растворяется в воде, однако плохо растворим в спиртах.

Водородный показатель 5% водного раствора составляет от 7 до 9. Лекарство выпускают в виде сиропа для перорального приема или таблеток.

Фармакологическое действие

Ноотропное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кальциевая соль Гопантеновой кислоты обладает нейротрофическими , нейрометаболическими и нейропротективными свойствами . Ноотроп повышает устойчивость тканей мозга к воздействию , стимулирует процессы анаболизма в нейронах, снижает потребность головного мозга в кислороде в условиях . Лекарства, в составе которых имеется данное вещество, обладают мягким стимулирующим и умеренным седативным эффектом.

Средство снижает судорожный порог, устраняет излишнюю моторную возбудимость. У пациента повышается умственная и физическая работоспособность, нормализуется уровень гамма-аминомасляной кислоты (особенно при постоянной интоксикации этанолом ). Лекарство обладает слабым обезболивающим эффектом, упорядочивает поведение.

После проникновения препарат в желудочно-кишечный тракт, он быстро усваивается организмом. Максимальная концентрация кислоты наблюдается уже через 60 минут. Вещество хорошо преодолевает гематоэнцефалический барьер, его небольшие концентрации можно обнаружить в почках, коже, печени и стенках желудка. В организме средство не метаболизируется. Лекарство полностью выводится из организма в течение 2 суток. Большинство активного компонента экскретируется с мочой, менее 30% — с калом.

Показания к применению

Препарат назначают:

• при цереброваскулярной недостаточности , которая возникла в результате атеросклеротических изменений в сосудах головного мозга;
• на начальных этапах сенильной деменции ;
• при хорее Гентингтона , гепатоцеребральной дистрофии , вызванной наследственными заболеваниями ЦНС;
• для лечения резидуальных поражений мозга у пациентов преклонного возраста;
• при черепно-мозговых травмах (в сочетании с другими средствами);
• для устранения остаточных явлений после нейроинфекций ;
• при ;
• пациентам с гиперкинетическим и акинетическим экстрапирамидным нейролептическим синдромом ;
• для устранения церебральной органической недостаточности у больных ;
• при в составе комплексного лечения (в сочетании с противосудорожными препаратами);
• для устранения некоторых побочных реакций от приема нейролептиков ;
• во время психоэмоциональных перегрузок;
• для повышения концентрации внимания и ускорения процессов запоминания;
• при , различных видах недержания мочи;
• пациентам с поллакиурией ;
• при императивных позывах (в возрасте более 2 лет).

Также используют Гопантеновую кислоту для детей:

• при задержках в речевом, психическом, моторном развитии;
• больным перинатальной энцефалопатией ;
• при клонической форме заикания ;
• при церебральном параличе ;
• в составе комплексного лечения эпилепсии (малые эпилептические припадки, полиморфные приступы).

Противопоказания

Лекарство противопоказано к применению:

• при или хронических заболеваниях почек;
• пациентам с на действующее вещество;
• женщинам на первых 3 месяцах беременности.

Побочные действия

Также есть вероятность развития острой печеночной энцефалопатии , следствие снижения уровня пантотеновой кислоты , которая является антагонистом гопантената кальция .

При возникновении каких-либо нежелательных побочных реакций препарат рекомендуется отменить.

Гопантеновая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки и сироп назначают внутрь. Через 20-30 минут после приема пищи.

В среднем разовая дозировка для взрослого составляет от 500 мг до 1 грамма. Для детей необходимо скорректировать дозировку: 250-300 мг за раз. Рекомендуемая суточная доза для взрослого составляет от 1,5 до 3 грамм, для ребенка – 700 мг или 3 грамма. В целом режим дозирования и продолжительность лечения зависят от рекомендаций врача.

Курс лечения составляет от одного до 4 месяцев, максимум – пол года. Повторить курс можно через 3-6 месяцев.

Для лечения умственной недостаточности или олигофрении у детей используют по 500 мг препарата, 4-6 раз в день. Продолжительность лечения – 3 месяца.

При задержке речевого развития детям назначают от 0,25 г до 500 мг, 3-4 раза в сутки. Вещество принимают от 30 дней до 3 месяцев (по состоянию).

Детям с эпилепсией на фоне лечения противоэпилептическими препаратами показан прием 0,75-2 грамм вещества, за 3-4 приема. Для взрослых суточная дозировка составляет 1,5-4 грамма. Продолжительность лечения от 1 до 6 месяцев, в зависимости от рекомендаций врача.

Для устранения тиков у взрослых используют по 1,5- 3 грамма Гопантеновой кислоты в сутки (3-4 разовый прием). Курс лечения от 30 дней до 5 месяцев. Для детей суточная дозировка от 0,75 до 3 грамм. Лекарство принимают от 3 до 6 раз в день, 2-4 месяца.

При энурезе или различных нарушениях мочеиспускания взрослым назначают 500 мг или 1 грамм препарата, 2-3 раза в день. Детям назначают по 250-500 мг за раз. Продолжительность лечения – до 3 месяцев.

Передозировка

Не описано случаев передозировки данным лекарственным средством.

Взаимодействие

И усиливают действие гопантената кальция .

Вещество увеличивает эффективность ноотропов , стимуляторов центральной нервной системы , противосудорожных противоэпилептических средств , местных анестетиков (