Лоперамид гриндекс - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав. Взаимодействия с другими препаратами. Лоперамид показания к применению

Фармакологическое действие

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Препарат замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие лоперамида развивается быстро и продолжается 4 - 6 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция - 40%. Т mах - 2,5 ч после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 97 %. В рекомендованных дозах не проникает через ГЭБ. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-дсметилирования при «первом» прохождении через печень. Препарат практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Т 1/2 - 9 - 14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно кишечником, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания

— симптоматическое лечение острой (аллергической, эмоциональной, лекарственной, лучевой) и хронической (при синдроме раздраженной кишки) диареи;

— регуляция стула у пациентов с илеостомой.

В качестве вспомогательного лекарственного средства:

— диарея инфекционного генеза.

Режим дозирования

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.

При острой диарее начальная доза для взрослых- 4 мг; затем - по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); максимальная суточная доза - 16 мг. При хронической диарее рекомендуемая доза для взрослых- 4 мг/сут; максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее у детей старше 6 лет рекомендуемая начальная доза лоперамида - 2 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг. При хронической диарее детям старше 6 лет лоперамид назначают в суточной дозе 2 мг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют. Максимальная длительность лечения - 2 сут.

Пациенты с нарушением функции печени. Несмотря на то, что данные о фармакокинетике в данной категории пациентов недоступны, ввиду выраженного эффекта «первого прохождения» через печень пациентам с нарушением функции печени при применении лоперамида следует соблюдать особую осторожность (см. раздел Особые указания).

Побочное действие

Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: высыпания, зуд, крапивница, ангионевротический отек. Очень редко - буллезная сыпь, включая erythema multiforme, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции - крапивница, ангионевротический отек; очень редко - тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, вздутие или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия, запоры; крайне редко - паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение.

Общие нарушения: утомляемость.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность,

— кишечная непроходимость;

— острый язвенный колит;

— дивертикулез;

— диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций ЖКТ;

— беременность (I триместр);

— период лактации;

— детский возраст (до 6 лет);

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности (в I триместре) и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте (до 6 лет).

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение, активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких.

Лекарственное взаимодействие

Лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. По данным доклинических исследований, одновременное применение лоперамида (разовая доза 16 мг) с хинидином (разовая доза 600 мг) или ритонавиром (последние являются ингибиторами Р-гликопротеина) вызывало повышение уровня лоперамида в плазме крови в 2 - 3 раза. Ввиду возможного повышения риска возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, при одновременном применении лоперамида с ингибиторами Р-гликопротеина хинидином и ритонавиром следует соблюдать осторожность.

При совместном применении лоперамида и сакинавира, лоперамид клинически значимо снижает терапевтическую эффективность сакинавира.

Одновременное применение лоперамида с ко-тримоксазолом увеличивает биодоступность лоперамида.

Одновременное назначение наркотических (опиоидных) анальгетиков и лоперамида повышает риск возникновения запоров.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта врача.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 5 лет.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушением функции печени при применении лоперамида следует соблюдать особую осторожность.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2 суток применения лоперамида необходимо обратиться к врачу.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить.

У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. Такими являются ступор, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания, нарушения координации движений.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4–6 ч.

Фармакокинетика препарата Лоперамид Гриндекс

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. Tmax - около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч - после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы - 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично - с мочой.

Использование препарата Лоперамид Гриндекс во время беременности

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Противопоказания к применению препарата Лоперамид Гриндекс

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.

Побочные действия препарата Лоперамид Гриндекс

Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) - чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко - анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Способ применения и дозы препарата Лоперамид Гриндекс

Внутрь. Взрослым при остром и хроническом поносе начальная доза - 4 мг, в дальнейшем - по 2 мг после каждого опорожнения кишечника, постепенно снижая дозу в зависимости от индивидуальных особенностей больного и характера заболевания. Установленную оптимальную дозу назначают однократно или в несколько приемов. Средняя суточная поддерживающая доза обычно составляет 4–8 мг. Максимальная суточная доза - 16 мг. Терапевтический эффект обычно развивается в течение 48 ч. Если в течение 10 дней, используя до 16 мг препарата ежедневно, не удается добиться терапевтического эффекта, следует пересмотреть диагноз. Применение препарата можно повторить, если соблюдение диеты или специфическое лечение не устраняет поноса. В случае острого поноса детям от 2 до 5 лет назначают по 1 мг 3 раза в сутки, от 6 до 8 лет - по 2 мг 2 раза в сутки, от 9 до 12 лет - по 2 мг 3 раза в сутки. На 2-й день лечения, если понос продолжается, препарат назначают в дозе 1 мг/10 кг массы тела ребенка. Суточная доза должна быть такой же, как и в первый день лечения. Для длительного применения в педиатрической практике терапевтические дозы не установлены.

Передозировка препаратом Лоперамид Гриндекс

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота - налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Взаимодействия препарата Лоперамид Гриндекс с другими препаратами

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Меры предосторожности при приеме препарата Лоперамид Гриндекс

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида - действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Препарат замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие лоперамида развивается быстро и продолжается 4 - 6 ч.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Абсорбция - 40%. Т mах - 2,5 ч после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 97 %. В рекомендованных дозах не проникает через ГЭБ. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-дсметилирования при «первом» прохождении через печень. Препарат практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Т 1/2 - 9 - 14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно кишечником, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

ПОКАЗАНИЯ

— симптоматическое лечение острой (аллергической, эмоциональной, лекарственной, лучевой) и хронической (при синдроме раздраженной кишки) диареи;

— регуляция стула у пациентов с илеостомой.

В качестве вспомогательного лекарственного средства:

— диарея инфекционного генеза.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.

При острой диарее начальная доза для взрослых- 4 мг; затем - по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); максимальная суточная доза - 16 мг. При хронической диарее рекомендуемая доза для взрослых- 4 мг/сут; максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее у детей старше 6 лет рекомендуемая начальная доза лоперамида - 2 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг. При хронической диарее детям старше 6 лет лоперамид назначают в суточной дозе 2 мг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют. Максимальная длительность лечения - 2 сут.

Пациенты с нарушением функции печени. Несмотря на то, что данные о фармакокинетике в данной категории пациентов недоступны, ввиду выраженного эффекта «первого прохождения» через печень пациентам с нарушением функции печени при применении лоперамида следует соблюдать особую осторожность (см. раздел Особые указания).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: высыпания, зуд, крапивница, ангионевротический отек. Очень редко - буллезная сыпь, включая erythema multiforme, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции - крапивница, ангионевротический отек; очень редко - тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, вздутие или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия, запоры; крайне редко - паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение.

Общие нарушения: утомляемость.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— гиперчувствительность,

— кишечная непроходимость;

— острый язвенный колит;

— дивертикулез;

— диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций ЖКТ;

— беременность (I триместр);

— период лактации;

— детский возраст (до 6 лет);

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Противопоказан при беременности (в I триместре) и в период лактации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При отсутствии эффекта после 2 суток применения лоперамида необходимо обратиться к врачу.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить.

У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. Такими являются ступор, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания, нарушения координации движений.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение, активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. По данным доклинических исследований, одновременное применение лоперамида (разовая доза 16 мг) с хинидином (разовая доза 600 мг) или ритонавиром (последние являются ингибиторами Р-гликопротеина) вызывало повышение уровня лоперамида в плазме крови в 2 - 3 раза. Ввиду возможного повышения риска возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, при одновременном применении лоперамида с ингибиторами Р-гликопротеина хинидином и ритонавиром следует соблюдать осторожность.

При совместном применении лоперамида и сакинавира, лоперамид клинически значимо снижает терапевтическую эффективность сакинавира.

Одновременное применение лоперамида с ко-тримоксазолом увеличивает биодоступность лоперамида.

Одновременное назначение наркотических (опиоидных) анальгетиков и лоперамида повышает риск возникновения запоров.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ И СРОКИ ГОДНОСТИ

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 5 лет.

Страна происхождения

Группа товаров

Противодиарейное средство.

Формы выпуска

• 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 капсул в упаковке 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 20 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной Капсулы 2 мг - 20 шт в уп. Капсулы 2 мг. По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. упак 20 капсул упак 20 таблеток

Описание лекарственной формы

• Таблетки Капсулы капсулы № 4 желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Капсулы желтого цвета, размер №4; содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Капсулы зеленого цвета № 3. Содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Таблетки Твердые желатиновые капсулы №3, корпус капсулы серого цвета, крышечка капсулы зеленого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

• 1 капс. лоперамида гидрохлорид 2 мг Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат. Состав оболочки капсулы: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин. Лоперамид гидрохлорид 2мг; Вспомогательные в-ва: лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат Лоперамид гидрохлорид 2мг; Вспомогательные в-ва: лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат лоперамида гидрохлорид 2 мг Лоперамида гидрохлорид 2мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, стеариновая кислота, повидон.

Лоперамид показания к применению

• - симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого); - при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; - как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза; - регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Лоперамид противопоказания

• Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, дивер-тикулез, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций желудочно-кишечного тракта. Беременность (1 триместр), период лактации, детский возраст до 2 лет (Лоперамид-Акри® в капсулах не назначают детям до 6 лет).

Лоперамид дозировка

• 0,002 г 0,002г 2 мг 2мг

Лоперамид побочные действия

• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, в отдельных случаях - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, запор, вздутие живота, кишечная колика, в отдельных случаях - кишечная непроходимость. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: утомляемость, сонливость, головокружение. Прочие: задержка мочи.

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Синонимы

• Веро-Лоперамид, Диарол, Имодиум, Лопедиум ИЗО, Лоперамид, Лоперамид -Ратиофарм, Лоперамид-Акри, Лоперамид-Риво, Лоперамид-Ривофарм, Лоперамида гидрохлорид, Лоперамида гидрохлорид "ЛХ", Нео-энтеросептол, Суперилоп, Энтеробене