Курс лечения карбамазепином. Фармакологическая группа вещества Карбамазепин. Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств

Карбамазепин – синтетический противосудорожный препарат, применяемый для лечения эпилепсии и некоторых психических расстройств.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Карбамазепина обладает психотропным, противоэпилептическим, антидиуретическим и нейротропным действием.

Карбамазепин снижает тревогу и раздражительность, частоту приступов, депрессию и агрессивность у больных эпилепсией, а также при невралгии предупреждает появление пароксизмальных болей. При синдроме алкогольной абстиненции снижает повышенную нервную возбудимость и тремор и повышает порог судорожной готовности.

Карбамазепин применяется для лечения аффективных расстройств в качестве нормотимического и антипсихотического средства. По отзывам Карбамазепин при несахарном диабете значительно снижает чувство жажды и диурез.

Абсорбируется достаточно медленно, но практически в полном объеме, достигая максимального действия через 12 часов.

В педиатрии для достижения терапевтического эффекта Карбамазепин применяют в более высоких дозах по сравнению со взрослыми, что связано с особенностями физиологии.

Форма выпуска

Карбамазепин выпускают в виде белых плоскоцилиндрических таблеток, каждая из которых содержит по 200 мг действующего вещества карбамазепина.

Вспомогательные вещества – тальк, магния стеарат, картофельный крахмал, кремния диоксид коллоидный (аэросил), полисорбат (твин-80) и повидон (поливинилпирролидон).

В картонных упаковках по 1-5 блистеров, содержащих по 10 таблеток каждый.

Показания к применению Карбамазепина

По инструкции Карбамазепин применятся при:

  • Сложных и простых эпилептических припадках;
  • Генерализованных тонико-клонических припадках;
  • Смешанных формах эпилептических припадков;
  • Синдроме алкогольной абстиненции (в комплексной терапии);
  • Острых маниакальных состояниях;
  • Болевом синдроме при диабетической невропатии;
  • Невралгии тройничного нерва;
  • Идиопатической невралгии языкоглоточного нерва;
  • Полиурии и полидипсии нейрогормональной природы при несахарном диабете.

Также Карбамазепин по инструкции применяется в качестве поддерживающей терапии биполярных аффективных расстройств с целью снижения выраженности клинических проявлений.

Противопоказания

По инструкции Карбамазепин противопоказан при:

  • Угнетении костномозгового кроветворения в анамнезе;
  • AV-блокаде;
  • Печеночных порфириях;
  • Одновременном применении с ингибиторами МАО, а также в течение 2-х недель после их отмены;
  • Гиперчувствительности к любому из компонентов Карбамазепина.

Карбамазепин применяют с осторожностью при:

  • Гиперплазии предстательной железы;
  • Повышенном внутриглазном давлении;
  • Смешанных формах эпилептических приступов, включающих абсанс;
  • Гипотиреозе;
  • Низком уровне лейкоцитов или тромбоцитов;
  • В пожилом возрасте;
  • Гипонатриемии разведения;
  • Сердечной, печеночной или почечной недостаточности.

При беременности Карбамазепин назначают с осторожностью из-за повышенного риска развития нарушений внутриутробного развития.

В период грудного вскармливания препарат противопоказан к применению.

Инструкция по применению Карбамазепина


По инструкции Карбамазепин можно применять независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

При лечении эпилепсии желательно применять Карбамазепин в виде монотерапии. Лечение начинают с минимальных доз – от полтаблетки до таблетки Карбамазепин до двух раз в сутки. Постепенно дозу доводят до двух таблеток 2-3 раза в сутки. В зависимости от течения болезни доза может быть увеличена, но не более 10 таблеток Карбамазепина в сутки.

Детям в возрасте до 5 лет начинают лечение с 20-60 мг в сутки. Дозу повышают медленно, каждые два дня на 20-60 мг. Для детей более старшего возраста начальная доза составляет полтаблетки Карбамазепина в сутки, и повышается раз в неделю на 100 мг.

При необходимости длительного применения поддерживающая доза для детей рассчитывается исходя из массы тела и составляет 10-20 мг на 1 мг массы. Дозу необходимо разделить на 2-3 приема.

Для точности дозирования детям лучше использовать жидкие пероральные формы Карбамазепина.

Начальная доза при невралгии тройничного или языкоглоточного нервов составляет 1-2 таблетки Карбамазепина в сутки, затем дозу постепенно повышают в два раза. После прекращения болей ее снижают до эффективной.

Средняя доза при алкогольном абстинентном синдроме, при полиурии и полидипсии при несахарном диабете – 2-3 раза в сутки по 1 таблетке. Такую же дозу применяют для снятия болевого синдрома при диабетической невропатии.

Суточная доза при острых маниакальных состояниях и поддерживающей терапии биполярных аффективных расстройств достаточно высокая и составляет 2-8 таблеток Карбамазепина, разделенных на несколько приемов. В острых случаях дозу можно повышать быстро.

Побочные действия

Карбамазепин может вызывать достаточно сильные побочные эффекты : головокружение, атаксию, орофациальную дискинезию, головную боль, диплопию, мышечную дистонию, нистагм, глазодвигательные нарушения, периферическую нейропатию, парез, парестезии. Наиболее часто по отзывам Карбамазепин вызывает чувство усталости, тремор, хореоатетоидные расстройства, сонливость и нарушения вкуса.

Карбамазепин может вызвать нарушения психики, проявляющиеся зрительными и слуховыми галлюцинациями, беспокойством и депрессией, агрессивным поведением и дезориентацией.

По отзывам Карбамазепин также может вызывать различные кожные нарушенияаллергический дерматит, эритродермию, крапивницу, зуд, эксфолиативный дерматит, системную красную волчанку, выпадение волос, потливость.

Наиболее частые нарушения сердечно-сосудистой системы – застойная сердечная недостаточность, снижение или повышение артериального давления, аритмия, нарушения внутрисердечной проводимости, тромбофлебит.

Диарея, тошнота, нарушения вкусовых ощущений, запор, рвота, боли в животе, сухость во рту, по отзывам о Карбамазепине, – наиболее частые нарушения пищеварительного тракта.

Также при применении Карбамазепина возможны отеки, увеличение массы тела, задержка жидкости, острая перемежающаяся порфирия, почечная недостаточность, вариегатная порфирия, дефицит фолиевой кислоты, задержка мочи, лейкоцитоз, апластическая анемия, альбуминурия, расстройства половой функции, поздняя кожная порфирия, повышение внутриглазного давления, мышечные боли, агранулоцитоз, одышка, пневмония, истинная эритроцитарная аплазия, учащенное мочеиспускание.

При передозировке Карбамазепином обычно наблюдается усиление описанных побочных эффектов.

При одновременном применении со многими лекарственными препаратами может наблюдаться усиление токсического действия Карбамазепина, поэтому перед совместным применением препаратов следует обязательно проконсультироваться с врачом.

Условия хранения

Карбамазепин отнесен к препаратам списка Б. Срок хранения – 3 года.

С уважением,


Рынок лекарственных средств буквально переполнен различными препаратами, многие из которых пациентам довольно плохо знакомы. Поэтому большинство из них попросту доверяет врачам, делающим назначение тех или иных таблеток в связи с диагностированным заболеванием. Однако иногда пациенты и их родственники испытывают потребность узнать о лекарстве более подробную информацию, которую не всегда можно прочитать в инструкции.

"Карбамазепин" относится к той группе препаратов, которые назначаются при различных психических и неврологических расстройствах и оказывает на организм очень серьезное воздействие. Именно поэтому перед началом приема этого медикамента стоит очень тщательно изучить всю имеющуюся информацию о нем, чтобы соотнести риски и пользу для здоровья. Из нашей статьи вы узнаете, от чего помогает "Карбамазепин", особенности его применения и рекомендуемую дозировку. Также мы рассмотрим аналоги данного лекарственного средства и проанализируем отзывы о нем.

Краткая информация

От чего помогает "Карбамазепин"? Это первое, что интересует пациентов, которым он был прописан. Врачи могут рекомендовать прием этого препарата в связи со многими проблемами. Но чаще всего это бывают судороги, эпилептические припадки, депрессии, непроизвольные мышечные сокращения и другие расстройства нервной системы.

Назначается лекарственное средство людям разного возраста. При некоторых заболеваниях таблетки показаны даже подросткам, однако ни в коем случае нельзя принимать "Карбамазепин" (в инструкции по применению об этом упомянуто несколько раз) без рекомендации лечащего врача. В случае с данным препаратом самолечение категорически противопоказано.

Поэтому будьте очень внимательны и не относитесь бездумно к своему здоровью и своих близких.

Форма выпуска препарата

В инструкции к "Карбамазепину" указано, что лекарственное средство выпускается только в форме таблеток. Однако в упаковке может быть разное количество блистеров, а соответственно, и таблеток.

На сегодняшний момент производитель выпускает на рынок следующие варианты препарата:

  • от одного до пяти блистеров, на которых размещены таблетки по десять, пятнадцать и двадцать пять штук;
  • упаковка, содержащая один, два, пять либо десять блистеров по двадцать или тридцать пилюль;
  • таблетки в количестве двадцати, тридцати, сорока, пятидесяти и ста штук, помещенные в одну банку.

В зависимости от длительности курса лечения пациент сам может выбрать тот вариант упаковки, который ему будет наиболее удобен.

"Карбамазепин" выпускается на территории России. Занимаются производством препарата несколько фармацевтических компаний, поэтому данные на упаковке могут немного различаться, так же как и ее цвет.

Состав лекарственного средства

В состав "Карбамазепина" входит активное вещество и вспомогательные компоненты, ускоряющие усвоение препарата организмом человека. К действующим составляющим относится карбамазепин. Данное вещество является основным, и в одной таблетке его содержится ровно двести миллиграммов.

Дополнительных компонентов в препарате несколько, на действие карбамазепина они влияния не оказывают, а просто помогают ему быстрее всасываться и проникать в плазму крови. Среди наиболее значимых веществ можно выделить:

  • полисорбат;
  • стеарат магния;
  • тальк;
  • картофельный крахмал.

Все составляющие сдержатся в таблетках в определенной концентрации, необходимой для организма. В период клинический испытаний препарат довольно тщательно исследовался и проверялся, поэтому его компоненты не наносят вреда здоровью человека. Естественно, если только вы принимаете лекарственное средство согласно инструкции или схеме, разработанной вашим лечащим врачом.

Фармакокинетика

Примечательно, что в инструкции к "Карбамазепину" отмечено, что механизм его действия еще находится в стадии изучения. Если говорить кратко, то препарат обладает тремя основными характеристиками:

  • противоэпилептической;
  • нейротропной;
  • психотропной.

Исходя из этого, можно сделать вывод, что он довольно эффективен при широком спектре заболеваний разной сложности.

После приема таблетки "Карбамазепина" наивысшая концентрация препарата в крови достигается в интервале от двух до двадцати четырех часов. Этот процесс зависит от особенностей организма и никак не связан с приемом пищи. Приблизительно через одну-две недели регулярного приема лекарственного средства концентрация основного действующего вещества становится постоянной.

При однократном приеме таблетки все ее составляющие выводятся из организма приблизительно через тридцать шесть часов после попадания в организм больного. В дальнейшем это время сокращается до суток. Если вы сочетаете прием "Карбамазепина" с другими средствами, прописанными врачом, то активное вещество будет выводиться еще быстрее - приблизительно через десять часов.

Противосудорожное действие препарата достигается не сразу, на это необходимо от нескольких часов до суток. В особо сложных случаях на достижение данного эффекта уходит около месяца. А вот при невралгии "Карбамазепин" помогает не только купировать болевой синдром, но и предотвратить его наступление. Также хорошо показали себя таблетки и при приеме больными сахарным диабетом. Они наблюдали даже частичное снижение жажды и заметное улучшение своего состояния.

Таблетки "Карбамазепин": показания к применению

В основном доктора назначают это лекарственное средство в следующих случаях:

  • Эпилепсия, сопровождающаяся судорогами и приступами разной интенсивности и симптоматики.
  • Невралгия.
  • Поражение тройничного нерва.
  • Профилактика различных расстройств психики и так далее.

Имейте в виду, что совместимость "Карбамазепина" с другими препаратам должен определять только врач. Однако на сегодняшний день эти таблетки используют и как самостоятельное средство при разных заболеваниях, и в качестве одного из компонентов в составе терапии. Это позволяет сделать вывод, что лекарство неплохо сочетается с другими препаратами соответствующего действия.

Вход в препарат и отмена "Карбамазепина" должны быть постепенными. При начале лечения пациенту дается минимальная из возможных дозировок, постепенно она увеличивается до необходимой. Таким же образом и отменяют препарат, поскольку организм очень негативно реагирует на неожиданное прекращение приема данного лекарственного средства.

Если вы изначально пили другой медикамент и доктор назначил вам переход на "Карбамазепин", то делать это стоит с большой осторожностью. Пациент должен одновременно уменьшать дозировку одного лекарства и повышать концентрацию второго. Только в этом случае может быть достигнут ожидаемый эффект.

Список противопоказаний

"Карбамазепин" (аналоги и цену препарата мы приведем в следующих разделах статьи) имеет довольно скромный список противопоказаний для приема. Их можно вместить в несколько пунктов небольшого списка:

  • лекарственное средство нельзя применять при повышенной чувствительности к одному или нескольким компонентам, входящим в его состав;
  • противопоказаны данные таблетки и при блокаде сердца, причем при любой ее разновидности;
  • врач не назначит "Карбамазепин" пациенту с нарушением костномозгового кроветворения;
  • невозможен прием таблеток одновременно с некоторыми лекарственными препаратами (например, нельзя совмещать "Карбамазепин" с ингибиторами моноаминоксидазы).

Помимо явных противопоказаний существует определенная группа людей, которой стоит с большой осторожностью относиться к приему описываемого нами лекарственного средства. К таким пациентам относятся люди с почечной и печеночной недостаточностью, больные с диагностированной сердечной недостаточностью и пожилые люди. Также препятствием к назначению "Карбамазепина" может послужить высокое внутриглазное давление.

Прием таблеток при беременности и грудном вскармливании

Беременные женщины должны с большой осторожностью относиться к данному препарату. Дело в том, что он может способствовать развитию пороков плода, а также вызывать острый недостаток фолиевой кислоты. Это тоже приводит к определенным внтуриутробным проблемам. Однако ученые уже давно доказали, что женщины, болеющие эпилепсией, находятся в группе риска по рождению детей с различными пороками. Поэтому врачи могут для стабилизации состояния пациентки назначить ей "Карбамазепин", но делается это только в тех случаях, когда польза для здоровья будущей матери и малыша гораздо выше возможных рисков. При этом учитывайте, что прерывать терапию при беременности ни в коем случае нельзя. Если вы уже начали принимать препарат, то курс стоит продолжать на протяжении всего срока. Иначе внезапная отмена лекарственного средства скажется на еще не рождённом малыше. Беременная в подобной ситуации должна регулярно сдавать анализы и находиться под присмотром врача.

Активное вещество препарата быстро проникает в грудное молоко. Порой концентрация карбамазепина достигает шестидесяти процентов. Поэтому лучше всего отказаться от приема средства на период кормления ребенка. Однако если это сделать невозможно, то внимательно наблюдайте за состоянием малыша, так как у него могут появиться различные побочные эффекты от препарата.

Совместимость таблеток и спиртного

"Карбамазепин" и алкоголь несовместимы. В инструкции указано, что лекарственное средство очень эффективно показало себя при лечении алкогольной зависимости в составе комплексной терапии. Исходя из этого многие пациенты уверены, что могут свободно принимать спиртосодержащие напитки во время лечения.

Однако это не так. Алкоголь и "Карбамазепин" не должны приниматься одновременно. Этого правила стоит придерживаться во время всего курса лечения, так как при его нарушении пациенту грозят серьезные осложнения.

Способ применения и дозировка

Схема приема препарата должна быть составлена врачом, чтобы избежать передозировки "Карбамазепина". При разных заболеваниях дозировка лекарственного средства меняется. При этом обязательно учитывается возраст пациента.

При диагностированной эпилепсии взрослые должны начинать лечение с половинки таблетки три раза в день. В дальнейшем объем может быть увеличен до шести раз в день. Максимальная суточная дозировка не должна превышать двух тысяч миллиграммов.

Детям до пяти лет препарат назначают по двадцать миллиграммов на каждый килограмм веса. Ежедневно дозировку необходимо повышать на 20 мг.

Если вашему малышу уже исполнилось пять лет, то врач начнет лечение с половины таблетки. Еженедельно доза увеличивается на сто миллиграммов.

Люди пожилого возраста должны начинать прием препарата со ста миллиграммов дважды в сутки.

Имейте в виду, что существует и поддерживающая дозировка лекарственного средства. Например, для малышей она составляет десять миллиграммов, которые необходимо разделить на три ежедневных приема.

При невралгии тройничного нерва врач может назначить пациенту по одной-две таблетки в день. Суточная дозировка может быть увеличена, однако не стоит делать это быстрее, чем на одну таблетку в день. С момента прекращения болей необходимо найти оптимальную дозу и придерживаться ее. Однако максимально возможное количество таблеток, выпитых за двадцать четыре часа, не должно превышать четырех.

Если пациента мучают боли нейрогенного генеза, то прием "Карбамазепина" можно начинать с половинки таблетки дважды в день. До купирования болевого синдрома дозировку разрешается повышать на двести миллиграммов в сутки. Оптимальное количество таблеток может составлять от одной до шести в несколько приемов.

Когда "Карбамазепин" назначается в составе терапии при лечении алкогольной зависимости, схема приема предполагает начинать с одной таблетки три раза в день. Если состояние больного крайне тяжелое, то необходимо пить по четыреста миллиграммов препарата за один раз. Лучше всего при данном заболевании сочетать "Карбамазепин" с успокоительными и снотворными препаратами.

Психические расстройства требуют повышенной дозировки средства. Начинать лечение стоит от двух до восьми таблеток в сутки. Обычно их назначают пить в два либо три приема. Если болезнь протекает остро, то увеличивать дозировку нужно очень быстро. В процессе поддерживающей терапии, наоборот, количество таблеток должно увеличиваться постепенно.

Среди общих рекомендаций можно выделить способ приема "Карбамазепина". Таблетки могут разжевываться или проглатываться, при этом их необходимо запивать большим количеством воды. Для этих целей не подходят чай, соки, морсы и другие напитки.

Побочные явления

У "Карбамазепина" побочных эффектов довольно много. Обычно их подразделяют на несколько групп:

  • Центральная нервная система может ответить на прием таблеток сонливостью, головными болями, общей слабостью организма, тошнотой, невритами и так далее.
  • При приеме "Карбамазепина" обостряются сердечные заболевания. У пациента может развиться тромбофлебит, начаться аритмия и стенокардия, также вполне вероятно обострение ишемической болезни.
  • Частыми побочными эффектами являются диарея, тошнота и боли в животе.
  • Очень остро реагирует на препарат эндокринная система. Многие больные замечают резкую прибавку в весе, отеки и тому подобные явления.
  • Некоторые пациенты отмечают появление галлюцинаций, дезориентацию в пространстве, потерю аппетита и усиление агрессии.
  • Среди побочных явлений выявлен широкий диапазон аллергических реакций.

В некоторых экспериментальных группах при приеме препарата наблюдались изменения вкусовых пристрастий, обострение либо понижение слуха, помутнение хрусталика и активация психоза.

Таблетки "Карбамазепин": передозировка

При несоблюдении схемы приема лекарственного средства пациент может столкнуться с симптоматикой передозировки. Обычно она сопровождается сонливостью, головокружением, рвотой, задержкой мочеиспускания и отеком легких. Если вы подозреваете у себя подобные симптомы, то немедленно обратитесь к врачу.

При передозировке пациентов чаще всего кладут в стационар и делают промывание желудка. В дальнейшем больной еще несколько дней должен находиться под наблюдением специалистов до стабилизации состояния. Через какое-то время прием препарата можно возобновить.

Аналоги лекарственного средства

Аналоги "Карбамазепина" хорошо известны. Их на территории России выпускается несколько и в разных формах. Среди самых популярных мы выделили следующие:

  • «Тегретол». Препарат имеет форму выпуска, подходящую для маленьких детей. Таблетки могут содержать до четырехсот миллиграммов активного вещества, что довольно удобно при лечении некоторых заболеваний. Однако данное средство считается одним из самых дорогих среди остальных подобных "Карбамазепину".
  • «Карбалепсин». Этот препарат отличается приемлемой ценой.
  • «Мазепин». Многие пациенты утверждают, что лекарство имеет очень удобную упаковку и минимум противопоказаний.

К аналогам "Карбамазепина" относится также и "Стазепин".

Стоимость лекарственного средства

К неоспоримым плюсам препарата относится его стоимость. В разных российских городах упаковку можно приобрести за шестьдесят-семьдесят рублей. За эту стоимость продается пятьдесят таблеток "Карбамазепина".

Подобная доступность делает средство очень популярным среди врачей и их пациентов. Среди группы аналогичных препаратов он назначается чаще всего.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое название: carbamazepine;
5-карбамоил-5Н-дибенз (b, f) азепин;

основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовато-розовым оттенком цвета;

состав: карбамазепина - 0,2 г;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кислота стеариновая, аэросил - до получения таблетки массой 0,25 г.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакологическая группа

Противосудорожное средство, производное карбоксамида.

Фармакологические свойства

Карбамазепин-Дарница обладает выраженным противосудорожным (противоэпилетическим) и умеренным антидепрессивным (тимолептическим) и нормотимическим влиянием. При эпилепсии, наряду с положительной динамикой пароксизмов (Пароксизмы - кратковременные, возникающие внезапно и резко прекращающиеся расстройства, склонные к повторному появлению) , Карбамазепин-Дарница улучшает эмоциональное состояние и повышает коммуникабельность больных с изменениями личности, что способствует их социальной реабилитации.
Карбамазепин-Дарница оказывает анальгезирующее действие при невралгиях тройничного нерва (Невралгия тройничного нерва – симптомокомплекс, проявляющийся приступами мучительной боли в области лица, в зонах иннервации одной или нескольких ветвей тройничного нерва) , предупреждает развитие пароксизмальной боли.
При несахарном диабете (Несахарный диабет – нарушение водно-солевого баланса, развивающееся при сниженной секреции вазопрессина, характеризующееся выделением большого количества мочи с низким удельным весом, гиперосмолярностью плазмы и сильной жаждой) приводит к быстрой нормализации (рекомпенсации) водородного баланса.
Механизм противосудорожного действия Карбамазепина-Дарница связан с ограничением распространения возбуждения с определенных зон коры головного мозга, с уменьшением посттетанического потенциирования в хребетном мозге, со снижением скорости проведения по двигательным и чувствительным нервам, а также с неспецифическим мембрано-стабилизирующим эффектом. Психотропное действие Карбамазепина-Дарница реализуется за счет изменений в транспорте ионов через клеточную мембрану благодаря повышению активности Na-K-АТФазы и торможению цАМФ. При этом не исключено ингибиторное влияние Карбамазепина-Дарница на нейропередачу в лимбической системе.

Фармакокинетика. Карбамазепин-Дарница после попадания в желудок относительно медленно высвобождается из таблетки. Действующее вещество в неизмененной форме достигает пиковой концентрации в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови через 4-24 часа после приема в разовой дозе. Граница терапевтической концентрации Карбамазепина-Дарница в плазме находится в интервале 5-12 мкг/мл. 70-80% Карбамазепина-Дарница связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы.
Степень биодоступности (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет от 70 до 95%. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) неизмененного Карбамазепина-Дарница после приема в разовой дозе находится в пределах 20-65 часов, составляя в среднем 36 часов. При длительном приеме вследствие аутоиндукции микросомальных ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) печени время полувыведения уменьшается до 16-24 часов. С мочой в неизмененном виде выводится около 25% дозы препарата, попадающей в желудок. Карбамазепин-Дарница биотрансформируется в печени до 10, 11-эпоксида, дигидрокарбамазепина и других метаболитов. Эпоксид обладает противоэпилептическим действием, составляющим 1/3 от присущего Карбамазепину-Дарница. Карбамазепин-Дарница и его активный метаболит (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) переносятся через плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) . Метаболизм (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) Карбамазепина-Дарница ослаблен у людей пожилого возраста и детей.
Контроль за уровнем Карбамазепина-Дарница необходим при наличии побочных эффектов, беременности и одновременном его применении с другими противосудорожными препаратами и лекарственными средствами сопутствующей терапии.

Показания к применению

Карбамазепин-Дарница применяют при психомоторной эпилепсии, больших и малых припадках, при комбинации больших припадков с психомоторными проявлениями, при локальных формах эпилепсии. Карбамазепин-Дарница также показан при первично- и вторично генерализированных формах припадков с тонико-клоническим компонентом.
Препарат используют и как адьювант вместе со специфическими лекарствами, назначенными для терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) генерализированных форм припадков (тип абсанса (Абсанс - внезапное, очень кратковременное бессознательное состояние, возникающее при некоторых формах эпилепсии) ).
Карбамазепин-Дарница применяют при эссенциальной и обусловленной рассеянным склерозом (Склероз уплотнение, связанное с хроническим воспалением\; уплотнение стенки вены из-за гиперплазии интерстициальной или фиброзной ткани) невралгии тройничного нерва, эссенциальной глософарингиальной невралгии. Назначают для лечения пронизывающей боли в случае спинномозговой сухоты и болевого синдрома (Болевой синдром – тягостное субъективное ощущение, появляющееся из-за воздействия на организм сверхсильных или разрушительных раздражителей. Различают болевые синдромы головы, лица, полости рта, спины и т. д.) периферической диабетической нейропатии (Нейропатия - совокупное понятие, объединяющее различную по характеру патологию периферичекой нервной системы с преобладанием дегенеративных процессов, происходит функциональное нарушение или изменение патологического характера в нервах) . Карбамазепин-Дарница может быть препаратом выбора в лечении болезненного подергивания. Карбамазепин-Дарница показан при синдроме абстиненции (Абстиненция - болезненное состояние, возникающее вследствие внезапного прекращения приема (введения) веществ, вызвавших токсикоманическую зависимость) у больных хроническим (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) алкоголизмом (в составе комбинированной терапии), а также Карбамазепин-Дарница применяют при несахарном диабете любого происхождения, полидипсии (Полидипсия (от греч. polydipsios - испытывающий сильную жажду) - жажда при сахарном диабете и некоторых других заболеваниях, приводящая к потреблению до 10-20 л воды в сутки) и полиурии нейрогормонального генеза.

Способ применения и дозы

Карбамазепин-Дарница принимают внутрь во время еды. При лечении эпилепсии взрослые вначале курса принимают по 0,2 г (больные пожилого возраста - по 0,1 г) препарата 1-2 раза в сутки.
Далее дозу постепенно увеличивают до 0,4 г 2-3 раза в сутки, то есть до достижения оптимальной суточной дозы в пределах 0,8-1,2 г. Детям Карбамазепин-Дарница дозируют в зависимости от возраста из расчета 10-20 мг/кг массы тела, что составляет для детей 4-12 месяцев 0,1-0,2 г/сутки, 2-3-х лет - 0,2-0,3 г/сутки, 4-7 лет - 0,3-0,5 г/сутки, 8-14 лет - 0,5-1,0 г/сутки, 15-18 лет - 0,8-1,2 г/сутки. Назначенные дозы обычно делят на 2 приема.
При лечении различных невралгий и болевых синдромов Карбамазепин-Дарница принимают в суточной дозе 0,2-0,4 г, которую делят на 2-3 приема. Через 2-3 суток дозу увеличивают на 0,1-0,2 г/сутки и в этой дозе принимают в течение 7-10 суток. Далее после улучшения состояния больного дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (минимально эффективной), которую принимают длительное время.
При синдроме абстиненции средняя доза Карбамазепина-Дарница составляет 0,2 г 3 раза в сутки. В тяжелых случаях в течение первых нескольких суток дозу можно повышать (0,4 г 3 раза в сутки) и объединять прием Карбамазепина-Дарница с седативно (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) -гипнотическими препаратами (клометиазол, хлордиазепоксид). После ослабления острой формы возможно продолжать лечение Карбамазепином-Дарница как основным терапевтическим средством аж до остановки боли.
При применении для лечения несахарного диабета средняя доза для взрослых составляет 0,2 г 2-3 раза в сутки, для детей - соответственно меньше в зависимости от возраста и массы тела (дозы как при лечении эпилепсии).

Побочное действие

Карбамазепину-Дарница в целом присуща хорошая переносимость, особенно при поддерживании режима дозировки и особенностей применения. В отдельных случаях, чаще в начале лечения, могут наблюдаться потеря аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, сонливость, атаксия (Атаксия - нарушение координации движений. Проявляется нарушением равновесия при стоянии (статическая атаксия) и собственно расстройством координации движений (динамическая атаксия)) , нарушение акомодации; у больных пожилого возраста могут быть спутанность сознания и возбуждение. В редких случаях может наблюдаться гипонатриемия вследствие антидиуретического действия Карбамазепина-Дарница. В отдельных случаях возможны аллергические реакции в виде высыпаний кожи и/или дерматита (Дерматит воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов) , лейко- и тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) , агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют) , апластическая анемия (Апластическая анемия – малокровие, связанное с отсутствием или недостатком функции спинного мозга) , отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) , нарушения сердечной проводимости, холестатический гепатит, интерстициальный нефрит и протеинурия, лимфаденопатия, гинекомастия (Гинекомастия - развитие у мужчины молочных желез по женскому типу при некоторых эндокринных заболеваниях и как побочная реакция на некоторые лекарственные средства) .
Уменьшение или устранение побочных явлений можно достичь временным прекращением приема препарата или снижением его дозы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к Карбамазепину-Дарница и трициклическим антидепрессантам (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) ; атриовентрикулярная блокада (Атриовентрикулярная блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов через атрио-вентрикулярный узел) ; заболевания костного мозга; гематологические болезни; тяжелые нарушения функции печени, почек, сердечной деятельности, обмена натрия; глаукома; простатит.
С осторожностью назначают Карбамазепин-Дарница при беременности: следует внимательно взвесить ожидаемый терапевтический эффект и возможный риск, связанный с приемом препарата (особенно в первые 3 месяца). Указанное касается также и периода лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) , поскольку действующее вещество препарата проникает в грудное молоко. Однако Карбамазепин-Дарница рассматривается как препарат выбора у женщин детородного возраста, вынужденных принимать противосудорожные средства, а также как наиболее безопасный относительно плода.

Передозировка

Отравление Карбамазепином-Дарница вследствие передозировки характеризуется тремором (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела) , возбуждением, судорогами, изменением артериального давления, помутнением сознания, комой. При отравлениях назначают диазепам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Карбамазепин-Дарница как индуктор (Индуктор - химические вещества, стимулирующие собственный метаболизм или метаболизм других соединений (лекарственных веществ) при его повторных введениях) микросомальных ферментов печени может снижать действие отдельных лекарственных средств, которые метаболизируются в ней. На это особенно следует обращать внимание при объединении Карбамазепина-Дарница с другими противоэпилептическими препаратами. Наиболее эффективными являются объединения Карбамазепина-Дарница с дифенином и фенобарбиталом.
При назначении или отмене Карбамазепина-Дарница необходимо изменять дозу антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) (соответственно клиническим требованиям).
Во время лечения Карбамазепином-Дарница может снижаться надежность действия гормональных контрацептивов.
Поскольку Карбамазепин-Дарница, как и другие психотропные лекарственные препараты, может снижать толерантность (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к алкоголю, в течение лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от употребления спиртных напитков. Не следует назначать Карбамазепин-Дарница одновременно с ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) моноаминоксидазы (Моноаминоксидаза - фермент, осуществляющий катаболизм моноаминов) , фуразолидоном.

Особенности применения

Лечение Карбамазепином-Дарница следует начинать с небольших доз, индивидуально повышая их до установления желательного терапевтического уровня. Желательно определение концентрации препарата в плазме крови для подбора оптимальной дозы, особенно при объединенной терапии. При подборе дозы следует проявлять особенную осторожность в отношении больных с сердечнососудистыми заболеваниями, нарушениями функции печени и/или почек, а также по отношению к больным пожилого возраста.
Перед началом лечения необходимо провести исследования функции печени и картины крови. В дальнейшем эти исследования следует периодически повторять. Во время лечения Карбамазепином-Дарница следует воздерживаться от занятий такими видами деятельности, которые требуют повышенного внимания, скорости психических и двигательных реакций, поскольку препарат может понижать реактивную способность. Лечение препаратом должно проводиться под наблюдением врача. В случае вынужденного внезапного прекращения применения Карбамазепина-Дарница перевод больного на другое противоэпилептическое средство должен проводиться с применением диазепама.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранят в сухом, защищенном от света месте.
Срок годности указан на упаковке.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 0,2 г в таблетках по 10 штук в контурной ячейковой упаковке.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" .

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

  • - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.


Карбамазепин производный дибензоазепина и обладает противоэпилептическим, нейротропным, психотропным и антидиуретическим действием.
Как противоэпилептическое средство, стабилизирует мембраны перевозбужденных нейронов, подавляет серийные разряды нейронов и снижает синаптическую передачу возбуждающих импульсов. Данное действие достигается, предположительно, за счет блокады натриевых каналов, в результате чего предотвращается повторное возникновение в деполяризованных нейронах натрий-зависимых потенциалов действия. Снижает высвобождение нейромедиатора глутамата. Психотропное действие карбамазепина, по-видимому, обусловлено угнетением обмена доgамина и норадреналина.
Снижает частоту приступов, тревогу, депрессию, раздражительность и агрессивность у больных эпилепсией. Влияние на когнитивные функции у больных эпилепсией вариабельно. Предупреждает появление пароксизмальных болей при невралгии. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности, снижает повышенную нервную возбудимость, тремор, нарушения походки. Используется для лечения аффективных расстройств в качестве антипсихотического и нормотимического средства. При несахарном диабете снижает диурез и чувство жажды.
Фармакокинетика
Абсорбция - медленная, но достаточно полная (приtм пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема Cmax в плазме крови достигается через 12 ч.
Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели. Среди пациентов наблюдаются существенные индивидуальные различия значения равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне. Связь с белками плазмы крови составляет 70-80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Концентрация в грудном молоке составляет 25-60 % от таковой в плазме. Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и малоактивного - 9-гидрокси-метил-10 карбамоилакридан. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является изофермент цитохрома Р450 3А4. Содержание карбамазепин-10,11-эпоксида составляет около 30% от уровня карбамазепина в плазме. Биотрансформация карбамазепин-10,11-эпоксида в карбамазепин-10,11-трансдиол происходит при помощи микросомального фермента эпоксид гидролазы. Другой путь метаболизма карбамазепина - образование различных моногидроксилированных производных, а также N -глюкуронидов.
T1/2 после разового приема составляет в среднем около 36 ч (колеблется от 25 до 65 ч), после повторного приема - 16-24 ч. У пациентов, получающих дополнительно другие противоэпилептические препараты, индуцирующие ферменты печени, в среднем 9-10 ч. Выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов с мочой (примерно 70%) и калом (примерно 30%). Около 2% выводится с мочой в виде неизмененного карбамазепина и 1% в виде карбамазепин-10,11- эпоксида.
У детей вследствие более быстрого выведения карбамазепина может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на кг массы тела по сравнению с взрослыми.
Нет данных о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста.
Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени нет.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Карбамазепин являются: эпилепсия (монотерапия или в составе комплексной терапии): сложные и простые парциальные припадки (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее, а также генерализованные тонико-клонические припадки. Смешанные формы эпилептических припадков; острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или снижения выраженности клинических проявлений; в комплексной терапии синдрома алкогольной абстиненции; невралгия тройничного нерва (идиопатическая, при рассеянном склерозе), идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва; болевой синдром при диабетической невропатии; полиурия и полидипсия нейрогормональной природы при несахарном диабете.

Способ применения

Карбамазепин принимать внутрь, вне зависимости от приема пищи с небольшим количеством жидкости.
Эпилепсия: по возможности, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно.
Для взрослых начальная доза 100-200 мг 1-2 раза/сут. Затем дозу медленно повышают до 400 мг 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза 2000 мг.
Для детей в возрасте до 5 лет начальная доза 20-60 мг/сут с повышением на 20-60 мг каждые два дня.

У детей с 5 лет начальная доза составляет 100 мг/сут, с последующим повышением на 100 мг в неделю. Поддерживающая доза для детей составляет 10-20 мг/кг массы тела/сут за 2-3 приема. Для обеспечения точного дозирования, у детей до 5 лет, необходимо использовать жидкие пероральные лекарственные формы карбамазепина.
Невралгия тройничного или языкоглоточного нервов: начальная доза 200-400 мг/сут, затем дозу постепенно повышают не более чем на 200 мг в день вплоть до прекращения болей (в среднем, до 600-800 мг), затем уменьшают до минимальной эффективной дозы. При лечении больных пожилого возраста начальная доза 100 мг 2 раза/сут.
Алкогольный абстинентный синдром: средняя доза - 200 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях, в первые дни, дозу можно повысить до 400 мг 3 раза/сут. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции назначается в сочетании с дезинтоксикационной терапией, седативными и снотворными препаратами.
Полиурия и полидипсия при несахарном диабете: средняя доза для взрослых - 200 мг 2-3 раза/сут. У детей доза подбирается с учетом массы тела и возраста.
Болевой синдром при диабетической невропатии: 200 мг 2-4 раза/сут.
Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств: суточная доза 400-1600 мг (средняя суточная доза 200-600 мг) за 2-3 приема/сут. В острых случаях дозу повышают достаточно быстро. При поддерживающей терапии повышение дозы должно быть постепенным и небольшим.

Побочные действия

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, атаксия, сонливость, чувство усталости, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации, тремор, мышечная дистония, тики, нистагм, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, дизартрия, хореоатетоидные расстройства, периферическая нейропатия, парестезии, парез, нарушения вкуса, злокачественный нейролептический синдром.
Нарушения со стороны психики: галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, анорексия, беспокойство, агрессивное поведение, ажитация, дезориентация, усиление психоза.
Со стороны кожи и ее придатков: аллергический дерматит, крапивница, эксфолиативный дерматит, эритродермия, системная красная волчанка, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакции фотосенсибилизации, мультиформная и узловатая эритема, нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, выпадение волос. Сообщалось о редких случаях гирсутизма, однако причинная взаимосвязь этого осложнения с приемом препарата остается неясной.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, вариегатная порфирия, поздняя кожная порфирия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение показателей ГГТ, ЩФ, трансаминаз; гепатит (холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа), желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, боли в животе, глоссит, стоматит, панкреатит.
Реакции повышенной чувствительности: мультиорганная гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфоаденопатией, артралгией, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут вовлекаться и другие органы (легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Асептический менингит с миоклонусом и эозинофилией; анафилактическая реакция, ангионевротический отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение АД, брадикардия, аритмия, AV-блокада с обмороками, коллапс, застойная сердечная недостаточность, ухудшение течения ИБС, тромбофлебит, тромбоэмболия.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к водной интоксикации (гипонатриемии разведения), сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями; повышение уровня пролактина, сопровождающееся или не сопровождающееся галактореей, гинекомастией; снижение концентрации трийодтиронина и тироксина, повышение концентрации тиреотропного гормона, что обычно не сопровождается клиническими проявлениями; нарушения метаболизма костной ткани (снижение концентрации кальция и 25-гидроксиколекальциферола в плазме крови), что приводит к остеомаляции; повышение концентрации холестерина, включая холестерин липопротеидов высокой плотности и триглицеридов.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, альбуминурия, гематурия, олигурия, азотемия, учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции, нарушения сперматогенеза.
Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, повышение внутриглазного давления, конъюнктивит; расстройства слуха.
Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгии, мышечные боли, мышечная слабость, судороги.
Со стороны дыхательной системы: реакции гиперчувствительности, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.
Изменение результатов лабораторных исследований: гипогаммаглобулинемия.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Карбамазепин являются: V-блокада; угнетение костномозгового кроветворения в анамнезе; печеночные порфирии; одновременный прием ингибиторов МАО и в течение 2-х недель после их отмены; период грудного вскармливания; гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты).
С осторожностью применять при: низком уровне лейкоцитов или тромбоцитов; смешанных формах эпилептических приступов, включающих абсанс; в пожилом возрасте; при сердечной, печеночной или почечной недостаточности; повышенном внутриглазном давлении; гипонатриемии разведения; гипотиреозе; гиперплазии предстательной железы; беременности (повышенный риск развития нарушений внутриутробного развития, включая пороки развития).

Беременность

:
Противопоказано применение препарата Карбамазепин во время беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Карбамазепина с ингибиторами изофермента CYP 3A4 может привести к повышению концентрации карбамазепина в плазме. Совместное применение индукторов изофермента CYP 3 A 4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и к возможному снижению его концентрации в плазме. Отмена одновременно принимаемых индукторов изофермента CYP 3A4 может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению уровня карбамазепина в плазме крови. При одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP 3A4, возможна индукция метаболизма и снижение их концентрации в плазме.
Препараты, которые могут повысить концентрацию карбамазепина или карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме: декстропропоксифен, ибупрофен, даназол, макролидные антибиотики (например, эритромицин, тролеандомицин, джозамицин, кларитромицин), флуоксетин, флувоксамин, нефазодон, пароксетин, тразодон, вилоксазин, стирипентол, вигабатрин, азолы (например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол), лоратадин, терфенадин, локсапин, оланзапин, кветиапин, изониазид, ингибиторы вирусной протеазы для терапии ВИЧ-инфекции (например, ритонавир), ацетазоламид, верапамил, дилтиазем, омепразол, оксибутинин, дантролен, тиклопидин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах), возможно - циметидин, дезипрамин, примидон, вальпроевая кислота.
Препараты, которые могут снижать концентрацию карбамазепина в плазме: фелбамат, метсуксимид, окскарбазепин, фенобарбитал, фенсуксимид, фенитоин, фосфенитоин, примидон, прогабид, теофиллин, аминофиллин, изотретиноин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин; растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный и, хотя данные противоречивы, возможно, также клоназепам, вальпроевая кислота или вальпромид.
Влияние карбамазепина на концентрацию в плазме препаратов, применяемых в качестве сопутствующей терапии: Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме или уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты следующих препаратов: метадон, парацетамол, антипирин, трамадол, доксициклин, пероральные анти коагулянты (варфарин, фенпрокумон, дикумарол, аценокумарол), бупропион, циталопрам, тразодон, трициклические антидепрессанты (имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин), клобазам, клоназепам, этосуксимид, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепин, примидон, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота, зонизамид, итраконазол, празиквантел, иматиниб, клозапин, галоперидол,бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон, зипрасидон, применяемые при терапии ВИЧ-инфекции (индинавир, ритонавир, саквинавир), алпразолам; мидазолам, теофиллин, блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов (например, фелодипин), дигоксин, пероральные контрацептивные средства (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), глюкокортикостероиды (например, преднизолон, дексаметазон); циклоспорин, эверолимус, левотироксин натрия, эстрогены и/или прогестерон.
Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина - повышаться (в редких случаях).
Комбинации, которые следует принимать во внимание:
Возможно усиление гепатотоксичности, вызванной изониазидом, в случае одновременного применения с карбамазепином.
В случае совместного назначения с леветирацетамом, возможно усиление токсического действия карбамазепина.
Комбинированное применение карбамазепина и лития или метоклопрамида, а также карбамазепина и нейролептических средств (галоперидола, тиоридазина) может привести к повышению частоты нежелательных неврологических реакций (в случае последней комбинации - даже при терапевтических концентрациях активных веществ в плазме крови).
Одновременное применение карбамазепина с некоторыми диуретическими средствами (гидрохлоротиазидом, фуросемидом) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.
Карбамазепин может проявлять антагонизм действию недеполяризующих миорелаксантов (например, панкурония бромид). В случае применения такой комбинации лекарственных средств может возникнуть необходимость в повышении дозы указанных миорелаксантов; следует осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, так как возможно более быстрое, чем ожидалось, прекращение действия миорелаксантов.
Совместный прием с грейпфрутовым соком может повысить уровень карбамазепина в плазме.

Передозировка

:
Симптомы передозировки Карбамазепина :
— ЦНС: угнетение функций центральной нервной системы вплоть до комы, дезориентация, сонливость, ажитация, галлюцинации, ощущение «тумана» перед глазами, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия сменяющаяся на гипорефлексию, судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз;
— дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких;
сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение или повышение АД, нарушение проводимости сердца с расширением комплекса QRS , остановка сердца;
— пищеварительная система: рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки;
— мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или анурия, задержка жидкости, гипонатриемия разведения;
лабораторные показатели: метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции КФК, гипонатриемия.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 сут и повторному появлению симптомов интоксикации), госпитализация, симптоматическая терапия. Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.

Условия хранения

Список Б. Карбамазепин хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Форма выпуска

Карбамазепин - таблетки по 0,2 г в упаковке по 30 и 100 штук.

Состав

:
1 таблетка содержит: Карбамазепин 200 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 80.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 16.4 мг, тальк - 3.1 мг, магния стеарат - 3.1 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 14.4 мг, полисорбат (твин-80) - 2.5 мг.

Дополнительно

:
Перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови (включая подсчет числа тромбоцитов, ретикулоцитов, а также концентрации железа в сыворотке крови), общие анализы мочи и определение уровня мочевины в крови. Препарат обладает слабой антихолинергической активностью. Поэтому в случае применения препарата у пациентов с повышенным внутриглазным давлением необходим постоянный контроль этого показателя. Рекомендуется периодическое определение концентрации карбамазепина в плазме крови в случаях повышения частоты возникновения эпилептических приступов, при лечении детей, у беременных, в случае его применения в составе комплексной терапии, развитии выраженных побочных эффектов. Имеются отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза. Однако причинная взаимосвязь этих нарушений с приемом препарата к настоящему времени не доказана. Перекрестные реакции повышенной чувствительности могут возникнуть между карбамазепином и фенитоином или окскарбазепином. На время терапии необходимо отказаться от приема алкоголя, так как карбамазепин усиливает угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Основные параметры

Название: КАРБАМАЗЕПИН
Код АТХ: N03AF01 -

О том, как принимать таблетки «Карбамазепин», от чего они помогают и при каких диагнозах назначаются, расскажет доктор, выписывающий это средство. Препарат относится к классу противоэпилептических. Основной компонент получен при переработке дибензазепина. Под влиянием средства угнетается проводимость каналов натрия, замедляется восхождение медиаторов нервной системы. Медикаменту присуща эффективность против судорог, боли. Средство относится к классу антидиуретиков, нормотимиков, антипсихотиков.

Техническая информация

Содержащиеся в таблетках «Карбамазепин» 200 мг карбамазепина - это тот самый ингредиент, которым обусловлена активность средства. Также каждая таблетка содержит дополнительные компоненты. Для изготовления препарата производитель использовал аэросил, крахмальные соединения, повидон и полисорбат. В препарате присутствует магниевый стеарат. Ознакомиться с инструкцией в части, подробно описывающей использованные ингредиенты, особенно важно лицам, страдающим повышенной чувствительностью, восприимчивостью соединений, применяемых в фармацевтической промышленности.

Фармакология

Чтобы понять, от чего таблетки «Карбамазепин» назначаются, необходимо изучить инструкцию по применению. В ней же описываются правила безопасного использования состава и объясняется, какие риски связаны с несоблюдением рекомендаций. Медикамент принадлежит к категории противоэпилептических. Ему присущ антиманиакальный эффект. Средство является нормотимиком, помогает стабилизировать диурез на фоне несахарного диабета. В случае невралгии лекарством пользуются для облегчения болевого синдрома. Активное соединение угнетает натриевые каналы, благодаря чему стабилизируются нейронные мембраны, угнетаются серийные нейтронные разряды, ослабевает способность проводить синоптические импульсы.

Активное соединение, как объясняет инструкция по применению таблеток «Карбамазепин», предупреждает повторное генерирование положительных натриевых потенциалов в нейтронных, уже подвергшиеся деполяризации. Понижается активность высвобождения медиаторов нервной системы, связанных с глутаматом, повышается порог готовности к судорогам. Применение средства позволяет снизить опасность эпилептического приступа. Улучшается проводимость положительно заряженных молекул калия, модулируется работа каналов, обеспечивающих прохождение кальция с положительным зарядом. В некоторой степени это обуславливает эффективность медикамента против судорог.

Особенности эффекта

Как гласит инструкция по применению таблеток «Карбамазепин», под влиянием средства уменьшаются изменения личности, обусловленные эпилепсией. Больные становятся более коммуникабельными, упрощается реабилитация пациента в социуме. Допускается комбинированное применение «Карбамазепина» и других лекарств, эффективных против судорожности. Можно назначать средство при парциальных, фокальных приступах. Допускается использование таблеток в случае, если приступы простые либо протекают в комплексном варианте. Можно использовать средство в случае вторичной генерализации процесса, при тонико-клоническом варианте течения генерализованного типа. Можно использовать таблетки при любых комбинациях упомянутых патологических состояний. В то же время отмечается, что «Карбамазепин» показывает относительно низкий уровень эффективности в случае малого, миоклонического приступа, абсанса.

Объясняя, от чего таблетки «Карбамазепин» назначаются в конкретном случае, врач также указывает на облегчение депрессивных симптомов и проявлений тревожности, очень часто беспокоящих эпилептиков. Такой эффект наблюдается при приеме средства как совершеннолетними пациентами, так и детьми. Понижается агрессивность больных, люди становятся менее раздражительными. Корректировка психомоторики, влияние на когнитивные аспекты определяется дозировкой средств. Многое зависит от особенностей случая и состояния организма.

Эффективность и результативность: при корректном приеме

Исследования, призванные определить, как и от чего таблетки «Карбамазепин» максимально эффективны, доказали, что противосудорожный эффект, присущий медикаменту, у некоторых больных длится часами, у других - сутками. Аутоиндукция метаболических процессов может стать причиной эффективности медикамента на протяжении месяца. Если установлена невралгия, средство позволяет предупредить приступ боли. Его можно использовать, чтобы облегчить нейрогенную болезненность при спинномозговой сухотке, парестезии, обусловленной полученной ранее травмой, а также невралгии, связанной с перенесенным герпесом. Если причина болезненности в тройничном нерве, облегчение болевого синдрома наблюдается через 8-72 ч после приема состава. При алкогольном отравлении прием средства помогает повысить порог готовности организма к судорогам, сниженный в период абстиненции. Вместе с тем облегчается клиника синдрома в целом - проходит тремор, снижается избыточная возбудимость, стабилизируется походка.

Выявляя аспекты действия таблеток «Карбамазепин», ученые установили, что прием лекарства на фоне несахарного диабета позволяет стабилизировать баланс жидкости в организме. Ослабевает желание пить, диурез становится меньше. Что касается психотропного воздействия, то антиманиакальный эффект можно наблюдать через неделю или полторы после начала курса. Предполагается, что такое действие объясняется угнетением обменных процессов, затрагивающих выработку допамина и норадреналина.

Кинетические нюансы

Согласно инструкции, объясняющей, от чего таблетки «Карбамазепин» помогают, как используются и каким образом перерабатываются в организме, процесс всасывания происходит довольно медленно, но ему присуща высокая эффективность. Процесс не зависит от трапез. После использования разовой дозы максимальная концентрация в сыворотке крови фиксируется через 12 часов, а равновесная сывороточная концентрация устанавливается в течение недели или двух. При переработке в организме вещество трансформируется в метаболит, которому присуща фармакологическая активность. Его концентрация в среднем - около трети относительно исходного вещества.

Как указывается в инструкции, описывающей особенности состава «Карбамазепина», вещество способно вступать в прочные связи с плазменными белками. Для детского организма параметр - до 55%, для взрослых пациентов достигает 80%. В жидкости спинного мозга, выделениях слюнных желез вещество наблюдается в концентрации, соответствующей количеству вещества, не вступившего в реакцию с плазменными белками. Установлена способность проникать сквозь плаценту. В грудном молоке соединение обнаруживается в количестве 25-60% от плазменного содержания.

Кинетика: как все происходит?

Вне зависимости от дозировки, «Карбамазепин» трансформируется при прохождении печени. Доминирующий вариант процесса - эпоксидный. Формируется один активный метаболит и один продукт реакции, не влияющий на человеческий организм. Также в небольших количествах формируется метаболит, которому присущ очень слабый эффект на организм. Есть вероятность индицирования аутометаболизма.

Как показали исследования, длительность полувыведения активного соединения при разовом приеме препарата варьируется в диапазоне, составляющем около 36 часов, максимальная граница - 65 часов. При повторном приеме срок достигает 12-24 часов. Если человек проходит комбинированное лечение несколькими препаратами для повышения порога готовности к судорогам, период полувыведения варьируется около 9-10 часов.

Преимущественно медикамент выводится в виде не проявляющих активности продуктов трансформации. До трети всей дозы покидает организм через кишечный тракт, прочие объемы - с уриной. Устанавливая, когда, кому и от чего помогает «Карбамазепин», не удалось выявить специфических кинетических особенностей у лиц преклонного возраста. Не удалось пока собрать достаточно достоверной информации о кинетике препарата в том случае, если у больных нарушена работа печени, почек.

Когда поможет?

Когда назначают таблетки «Карбамазепин»? Показания к применению включают которым присущи разные варианты симптомов (сложные, простые). Можно использовать при генерализованном первичном, вторичном процессе, при смешанных типах. Допускается назначение средства при идиоматической невралгии, затрагивающей языкоглоточный нерв. Лекарство рекомендовано для лечения аффективного нарушения, полидипсии. Медикамент нерезультативен при полиурии в случае несахарного диабета. Рекомендовано использовать таблетки при абстинентном синдроме на фоне зависимости от спиртного. В случае полинейропатии, связанной с диабетом, лекарство облегчает болезненность.

Широко распространена практика применения «Карбамазепина» при невралгии тройничного нерва идиопатический природы. Препарат назначается, если невралгия обусловлена рассеянным склерозом. Можно использовать средство в качестве профилактической меры, если выше среднего оценивается вероятность аффективного нарушения. Препарат результативен при шизоаффективных проблемах и депрессивном, маниакальном психозе.

Когда и сколько?

Хотя цена на «Карбамазепин» довольно доступная (около ста рублей), это еще не повод небрежно относиться к программе дозировки препарата. Нельзя употреблять средство избыточно, так как это может стать причиной нежелательных последствий. Оптимальную программу использования выбирает доктор исходя из диагноза и сопутствующих заболеваний. Таблетки используют перорально, процедура приема не зависит от трапез. Необходимо запивать препарат небольшим количеством чистой жидкости без добавок.

Хорошо знают, какова цена на «Карбамазепин», лица, больные эпилепсией, так как при этом диагнозе рассматриваемый препарат назначается очень часто. Лекарственное средство рекомендовано использовать самостоятельно, если это возможно. Сперва больному назначают минимальную дозу на сутки, постепенно количество увеличивают, ожидая выраженного эффекта. Если больной уже проходит терапию эпилепсии, включение в программу «Карбамазепина» допускается лишь с небольших доз. Используемые ранее препараты поначалу принимают в прежних дозировках, но при необходимости постепенно корректируют объемы.

Конкретные цифры

Взрослым пациентам с эпилепсией сперва назначают на сутки 0,1-0,2 г один или два раза в день. Дозировку увеличивают, пока не будет получен лечебный эффект. Как правило, достаточно употребления 0,4 г средства до четырех раз ежедневно. Нельзя использовать лекарство в количестве более двух граммов в день.

Детям трехлетнего возраста препарат назначается в количестве 20-60 мг на день. Постепенно дозировку увеличивают. Допускается корректировка объемов каждые два дня. Шаг увеличения дозы - 20-60 мг.

Детям старше трехлетнего возраста поначалу на сутки рекомендовано принимать 0,1 г препарата с постепенным увеличением объема раз в неделю. Шаг дозы - 0,1 г. Поддерживающая дозировка обычно варьируется около 110-120 мг на каждый килограмм массы. Суточную дозу разбивают на несколько приемов. Для детей до пятилетнего возраста достаточно 0,2-0,4 г, разделенных на два приема. Детям до десяти лет назначают до 0,6 г, разделенных на три приема, а для лиц старше и до пятнадцатилетнего возраста включительно показано до грамма на сутки. Общие объемы делят на три порции.

В случае невралгии тройничного нерва в первый день лечения показано принять 0,2-0,4 г, затем дозу увеличивают, пока боли не прекратятся. Шаг увеличения дозы - 0,2 г в день. Обычно больным достаточно 0,4-0,8 г в сутки для купирования боли. Добившись выраженного эффекта, дозу снижают, пока удается сохранить желаемый результат.

Особенности и диагнозы

Если причиной назначения препарата стала нейрогенная боль, поначалу больному дважды в сутки рекомендуют принимать по 0,1 г препарата, затем дозу повышают. Максимально - 0,2 г в день. Объемы наращивают, пока не удастся купировать боль. Поддерживающая доза варьируется в границах 0,2-1,2 г в день.

В случае преклонного возраста и высокой чувствительности организма рекомендовано начинать терапию с 0,1 г дважды в сутки.

При отравлении алкоголем и синдроме отмены следует использовать средство трижды ежедневно по 0,2 г. При тяжелом течении в первые дни допускается трижды принимать по 0,4 г. Если абстиненция в начале терапии проявляет себя тяжелой симптоматикой, «Карбамазепин» комбинируют с успокоительными, снотворными.

При несахарном диабете «Карбамазепин» обычно назначают в количестве 0,2 г до трех раз ежедневно. Детям показаны меньшие дозы, рассчитанные врачом исходя из веса. Если диабет стал причиной нейропатии и болезненности, в среднем достаточно до четырех раз в день принимать по 0,2 г. Чтобы предупредить обострение аффективного расстройства, шизоаффективного психоза назначают использование четырежды в день 0,6 г препарата.

Если диагностировано острое маниакальное состояние, биполярное расстройство, больному следует использовать в сутки 0,4-1,6 г препарата. При остром состоянии необходимо быстро увеличивать дозировку. В рамках поддерживающего лечения объемы наращивают постепенно, дабы вещество лучше переносилось организмом.

Нежелательные явления

К побочным действиям «Карбамазепина» относится ряд реакций со стороны ЦНС. У некоторых болит и кружится голова, тянет в сон. Иногда пациенты отмечают слабость, треморы и парезы, дискинезию и слабость мышечных тканей. Есть вероятность возникновения неврита, дизартрии, тика, нистагма. Отмечается, что некоторые галлюцинировали, оказывались в состоянии депрессии, теряли аппетит, беспокоились и становились агрессивными на фоне лечения. Есть вероятность дезориентации, обострения психоза, избыточной возбужденности.

К побочным действиям «Карбамазепина» относится аллергическая реакция. Есть вероятность развития повышенной чувствительности со стороны нескольких внутренних органов сразу. В минимальном проценте случае препарат провоцировал асептический менингит, анафилактический ответ, отек Квинке, одышку и лихорадочное состояние, пневмонию. Возможно негативное влияние на кроветворную систему, ухудшение стула, активности ЖКТ. У некоторых сушит во рту, болит живот, развивается воспаление на языке. Может повыситься активность ферментов печени. Есть риск нарушения работы сердца, тромбофлебита, коллапса, обморока. В случае ишемии присутствует опасность обострения состояния.

Можно или нет?

Как видно из инструкции, для приема таблеток «Карбамазепин» противопоказаниями выступает повышенная чувствительность к активному компоненту препарата, а также иным лекарственным средствам, обладающим сходными химическими качествами. К этой категории принадлежат, к примеру, трициклические антидепрессанты. Нельзя использовать состав, если установлена аллергия на вспомогательные ингредиенты. Вещество не используют на фоне порфирии в острой форме. «Карбамазепин» противопоказан лицам, принимающим ИМАО, а также закончившим такой курс менее двух недель назад. Запрещен «Карбамазепин» для тех, у кого нарушена кроветворная костномозговая функция, установлена атриовентрикулярная блокада. Препарат не назначают беременным и кормящим женщинам.

Исключительно аккуратно нужно использовать «Карбамазепин» в случае, если выявлена нехватка натрия, если ранее под влиянием препаратов была угнетена кроветворная функция костного мозга. С осторожностью средство используют, если человек преклонного возраста. Ограничения связаны с часто встречающейся у таких больных гиперплазией предстательной железы, сердечной недостаточностью в выраженной форме, ннарушением функционирования почек, печени. В случае повышенного давления внутри глаза «Карбамазепин» используют только при возможности регулярно проверять состояние больного.

Есть ли альтернатива?

К аналогам таблеток «Карбамазепин» относятся препараты:

  • «Тегретол».
  • «Финлепсин».

Выбор в пользу конкретного наименования необходимо согласовать с лечащим врачом. Самостоятельно заменять препарат на альтернативный категорически не рекомендуется. Такое самоволие может стать причиной неэффективности лекарственной программы и нежелательных последствий для организма.

Особенности использования

Что касается совместимости «Карбамазепина» и алкоголя. Категорически запрещено в период лечения принимать спиртные напитки. Это сопряжено с повышенной опасностью развития побочных реакций, резкого ухудшения состояния больного, причем не всегда предсказуемого. При использовании «Карбамазепина» в рамках лечения синдрома алкогольной абстиненции врач особенное внимание обратит на эти ограничения и риски, связанные с пренебрежением основным правилом лечения.

Есть вероятность наступления беременности в период, когда пациентка проходит лечение препаратом «Карбамазепин». В этом случае, а также при решении вопроса необходимости приема средства при уже случившемся зачатии нужно оценить, каковы очевидные преимущества терапевтического курса и возможные риски, связанные с вынашиванием ребенка. Особенно важно корректно оценить ситуацию в первом триместре. Как показали наблюдения, если мать больна эпилепсией, то у ее будущего ребенка повышается вероятность формирования пороков.

«Карбамазепин» может индуцировать неправильно протекающие процессы развития организма. Аналогичные особенности присущи всем остальным медикаментам, эффективным при эпилепсии. Известно несколько случаев появления на свет детей с пороками развития, болезнями. Врач, предлагая больной курс «Карбамазепина», обязан сообщить о возможных опасностях. Обычно пациентке советуют антенатальное диагностирование.

Похожие публикации