Достинекс передозировка. Достинекс инструкция по применению. Видео консультанта по ГВ: как и когда отучать ребенка

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин - допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Каберголин обладает строго избирательным действием и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается через 0.5-4 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина.

Распределение

C ss достигается через 4 недели терапии вследствие длительного T 1/2 . Связывание с белками плазмы крови составляет 41-42%.

Метаболизм

Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Выведение

T 1/2 , оцениваемый по скорости выделения с мочой, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.

Через 10 дней после применения препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, плоские, продолговатые; с маркировкой "Р" и "U", разделенными насечкой, с одной стороны и "700" с короткими насечками сверху и снизу числа - с другой.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 75.9 мг, лейцин - 3.6 мг.

2 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
8 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Достинекс ® следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.

Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таб.) однократно в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса не должна превышать 0.25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, препарат назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 (1 таб.) или 2 приема (по 1/2 таб., например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно - на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 г в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом в более низкой дозе (по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, например, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.

Лечение: следует проводить мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

Взаимодействие

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи; тем не менее, одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом не рекомендуется.

Поскольку Достинекс ® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (например, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид), т.к. последние могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса.

Как и другие производные спорыньи, Достинекс ® нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (например, с эритромицином), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Побочные действия

В ходе клинических исследований с применением Достинекса для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0.25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении Достинекса в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%. Побочные явления возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса. Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести - слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно, в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.

Наиболее частые побочные действия представлены ниже:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко - ортостатическая гипотензия (при длительном применении препарат оказывает гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт.ст., диастолического - более чем на 10 мм рт.ст.).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.

Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс ® может оказывать сосудосуживающее действие).

При длительной терапии с применением Достинекса отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, связанные с применением каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени, отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия.

Показания

предотвращение физиологической послеродовой лактации;
подавление установившейся послеродовой лактации;
лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию и галакторею;
пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия, синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Противопоказания

детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

Достинекс ® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс ® назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);
тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;
пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;
тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз);
тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;
одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса у беременных женщин не проводилось, применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, 1 месяца после прекращения применения препарата, учитывая его длительный период полувыведения и наличие ограниченных данных о воздействии на плод. По имеющимся данным применение Достинекса в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс ® не следует назначать матерям, не желающим прекращать лактацию.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют препарат при тяжелой печеночной недостаточности (рекомендуются более низкие дозы).

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Особые указания

Перед назначением Достинекса с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса.

Достинекс ® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Достинекс ® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс ® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе. После прекращения приема Достинекса у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, принимающие Достинекс ® , у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Довольно часто женщины сталкиваются с различными заболеваниями и нарушениями работы репродуктивной системы, которые возникают на фоне гормональных сбоев. Кроме того, в некоторых случаях требуется прекратить процесс лактации. И в том и в другом случае эффективным будет препарат «Достинекс». Отзывы о нем, в основном, положительные. Поэтому врачи часто назначают их пациенткам с теми или иными нарушениями.

Препарат «Достинекс»: состав и форма выпуска

Лекарство выпускается в форме белых продолговатых таблеток, которые содержатся во флаконах из темного стекла. В таком флаконе может быть как две, так и восемь таблеток. Крышка должна быть алюминиевой и иметь пластиковую вставку с пористой бумагой и подсушивающим веществом. Каждая таблетка содержит 0,5 мг основного активного вещества каберголина. Это производное эрголина действует как агонист допаминовых рецепторов. В качестве вспомогательных компонентов в производстве используется безводная лактоза и лейцин.

Основные фармакологические свойства препарата

Довольно многим пациенткам сегодня назначают «Достинекс». Отзывы врачей о данном препарате исключительно положительные. Но как он работает? Стоит отметить, что активное вещество лекарства быстро всасывается стенкой желудочно-кишечного тракта вне зависимости от приема пищи. Примерно 41-42% каберголина связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация его наблюдается спустя 1-4 часа после приема. Каберголин напрямую стимулирует Д2-рецепторы лактотропных клеток в гипофизе, при этом не влияя на базальную секрецию других гормонов в гипоталамо-гипофизарной системе. Следует отметить, что эффект от препарата сохраняется в течение 1-3 недель после приема у пациенток с гиперпролактинемией, а также у здоровых добровольцев, которые участвовали в исследовании. У женщин в послеродовой период терапевтический эффект сохраняется на 2-3 недели, чего вполне хватает для того, чтобы полностью прервать лактацию.

Кстати, эффект и его длительность напрямую зависят от дозы препарата, равно как и интенсивность побочных реакций. У большинства женщин лечение было сопряжено со снижением артериального давления, но этот эффект проходил спустя 5-6 часов после приема таблетки. Организм полностью очищается от препарата примерно спустя четыре недели после начала приема. Выводится лекарство и его метаболиты вместе с мочой и каловыми массами.

Показания к применению

Чаще всего данное лекарство используют для того, чтобы подавить или предотвратить физиологическую лактацию, которая неизбежно возникает после родов. На самом деле, существует множество состояний, при которых мать попросту не может кормить ребенка грудным молоком. В таких случаях «Достинекс» попросту незаменим. Кроме того, показанием к приему лекарства является гиперпролактинемия. Ведь подобное расстройство сопряжено с возникновением таких проблем, как галакторея, аменорея, олигоменорея и ановуляция. Препарат также используют для лечения аденомы гипофиза, которая сопровождается стимуляцией синтеза пролактина. Показанием к применению является и так называемый синдром пустого турецкого седла.

Инструкция по использованию

Ни в коем случае нельзя использовать препарат самостоятельно. Для начала обязательно нужно проконсультироваться с врачом — только специалист может назначить таблетки от лактации «Достинекс», а также правильно определить суточную дозу и режим приема препарата. Количество лекарства напрямую зависит от того, какую проблему необходимо устранить. Если нужно предотвратить появление лактации, то достаточно будет одноразового приема лекарства сразу же после родов — доза в таком случае составляет 1 мг. В том случае, если лактация уже началась, то пациенткам рекомендуется принимать по 0,25 мг каждые двенадцать часов в течение двух дней. Совсем иначе выглядит схема лечения при гиперпролактинемии. Женщинам с подобным заболеванием рекомендуется принимать лекарство 1-2 раза в неделю. Начальная доза не должна превышать 0,5 мг за один прием. При положительной реакции количество лекарства можно увеличить до 4,5 мг в неделю, хотя это зависит от переносимости средства и наличия побочных эффектов. При постоянном лечении гормональными препаратами рекомендуется каждые две недели делать анализы на определение уровня пролактина. Как правило, после отмены терапии гиперпролактинемия возвращается, но у некоторых женщин терапевтический эффект может держаться до шести месяцев.

Принимать таблетки лучше всего во время еды, так как это снижает интенсивность проявления побочных эффектов. Хотя лекарство можно использовать в любое время суток.

Противопоказания к проведению терапии

Безусловно, данный препарат имеет ряд противопоказаний. Сразу же стоит отметить, что его ни в коем случае не используют для лечения пациенток с повышенной чувствительность к любым алкалоидам спорыньи. Кроме того, его не рекомендуют девушкам младше 16 лет, а также женщинам во время беременности (только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск). К противопоказаниям можно отнести и некоторые заболевания, включая пептическую язву, тяжелую форму печеночной недостаточности, желудочно-кишечные кровотечения, синдром Рейно, некоторые болезни сердечно-сосудистой системы. Препарат не назначают пациентам с артериальной гипертензией, фиброзными изменениями в тканях сердца и дыхательных органов. Не рекомендуется принимать «Достинекс» вместе с лекарствами гипотензивного действия.

Возможны ли побочные эффекты?

Как и любое другое гормональное лекарство, данный препарат может вызвать ряд побочных эффектов. Например, многие пациентки жалуются на снижение артериального давления. К последствиям лечения можно также отнести усиленное сердцебиение, сонливость, головокружения, головные боли, повышенную утомляемость, астению, депрессивные состояния, обмороки. Многие пациентки интересуются еще одним важным пунктом - «Достинекс» и вес. Ведь ни для кого не секрет, что прием гормонов нередко сопряжен с быстрым набором лишних килограммов. Однако клинические исследования не обнаружили подобной связи. Но препарат иногда все-таки влияет на работу пищеварительного тракта, вызывая тошноту, рвоту, запоры, гастриты, боли в животе, диспепсии. К возможным побочным эффектам также можно отнести судороги мышц, спазмы сосудов пальцев, носовые кровотечения, резкие приливы крови к коже лица, отеки, облысение, снижение уровня гемоглобина в крови, а также появление сыпи и респираторных заболеваний. В случае появления сильных побочных реакций стоит обратиться к врачу. В некоторых случаях целесообразно отменить прием препарат, но иногда будет достаточно лишь уменьшить разовую дозу.

Основные симптомы передозировки

Передозировка данного лекарства может быть опасной для здоровья и жизни пациентов. Употребление слишком большой дозы лекарства, как правило, сопровождается головокружениями, спутанностью сознания, а иногда и галлюцинациями. Кроме того, могут возникать различные расстройства пищеварения, включая тошноту и рвоту. В некоторых случаях наблюдается ортостатическая гипотензия. В любом случае пациента в таком состоянии лучше всего срочно доставить в больницу. Как правило, для начала проводят мероприятия для того, чтобы избавить организм от препарата, который еще не успел впитаться — чаще всего промывают желудок. Кроме того, пациентам назначают лекарства, поддерживающие артериальное давление, а также антагонисты допамина.

Препарат «Достинекс»: отзывы пациентов

На самом деле, очень многие врачи назначают именно этот препарат. Ведь если необходимо подкорректировать уровень гормонов или прекратить лактацию, то иногда единственным выходом является именно «Достинекс». Отзывы о нем в большинстве своем носят положительный характер. Действительно, эффект от него появляется быстро, особенно если речь идет о прекращении грудного вскармливания. За несколько дней можно полностью прекратить лактацию — это отмечают практически все пациенты. Тем не менее, высока вероятность развития побочных эффектов. Многие женщины жалуются на то, что несколько часов после приема препарата чувствуют слабость, тошноту, головокружения. С другой стороны, все побочные реакции со временем проходят. К достоинствам препарата можно отнести и то, что его не нужно принимать часто. Что же касается недостатков, то к ним можно отнести не только большое количество противопоказаний и побочных эффектов, но и сравнительно высокую стоимость лекарства.

Для подавления лактации после родов или связанной с нарушением менструального цикла гинекологи назначают пациенткам препарат Достинекс. Это гормональное средство на основе специального вещества, которое подавляет синтез гормона, ответственного за процесс выработки грудного молока у женщин. Ознакомьтесь с инструкцией по применению медикамента, чтобы использовать его правильно.

Инструкция по применению Достинекса

По принятой медицинской классификации, таблетки Достинекс относятся к ингибиторам секреции пролактина – гормона, отвечающего за выработку грудного молока для вскармливания ребенка. Такой эффект достигается за счет активного вещества состава – каберголина. Он воздействует на допаминовые рецепторы лактотропных клеток, подавляя концентрацию гормонов в крови и препятствуя лактации.

Состав и форма выпуска

Достинекс представлен только в виде таблеток. Их описание, упаковка и состав приведены далее в таблице:

Фармакологическое действие

Активное вещество состава – каберголин – является агонистом допаминовых рецепторов. Он относится к допаминергическим производным эрголина, отличается выраженным и длительным действием снижения секреции пролактина. Механизм работы компонента основан на прямой стимуляции допаминовых рецепторов лактотропных клеток, находящихся в гипофизе. Снижение пролактина на фоне приема Достинекса наблюдается уже через три часа и сохраняется на протяжении 1-4 недель у здоровых пациенток и с гиперпролактинемией, до 2-3 недель – после родов.

К его фармакологическим свойствам относят снижение артериального давления – проявляется через шесть часов. После приема внутрь вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигает максимума концентрации через 0,5-4 часа, связывается с белками плазмы на 42%. Компонент метаболизируется с образованием активного метаболита аллилкарбоксиэрголина, оба выводятся почками с мочой и кишечником с калом через 10 дней.

Это гормональный препарат или нет

Действующий компонент медикамента – каберголин – действует строго избирательно, не влияет на базальную секрецию других гипофизарных гормонов и кортизола. Препарат относится к гормональным, так как влияет на секрецию пролактина – гормона гипофиза, отвечающего за выработку грудного молока. Поэтому принимать его нужно по строгим показаниям, дозировка и длительность курса – не должны превышать установленных врачом норм.

Показания к применению

Препарат Достинекс, согласно инструкции по применению, имеет ряд показаний к использованию. К таковым относятся:

предотвращение или подавление секреции установившейся физиологической послеродовой лактации;
лечение гиперпролактинемии, аменореи, олигоменореи, галактореи, ановуляции;
идиопатическая гиперпролактинемия, пролактинсекретирующая аденома гипофиза, микро- и макропролактиномы;
синдром «пустого турецкого седла» на фоне гиперпролактинемии.

Как принимать Достинекс

Таблетки принимаются внутрь, после еды. Доза может быть разделена на несколько приемов или допускается однократный прием. Недельная дозировка уменьшается при назначении более 1 мг за этот период. При повышенной чувствительности к допаминергическим препаратам можно уменьшить начальную дозу до 250 мкг раз/неделю. Это связано с понижением риска развития побочных явлений. Чтобы повысить переносимость препарата при возникновении реакций негативного характера, доза снижается постепенно – на 250 мкг каждые две недели.

Для предотвращения лактации

Таблетки для прекращения лактации Достинекс принимаются однократно в количестве 1 мг (две штуки) в первый день после родов. Это позволит предотвратить физиологический процесс лактации, молоко не будет выделяться. Прием препарата должен происходить под строгим контролем врача ввиду большого количества возможных побочных реакций со стороны женского ослабленного родами организма.

При гиперпролактинемии

Для терапии нарушений на фоне гиперпролактинемии рекомендуется прием начальной дозы в размере 500 мкг/неделю (одна таблетка – по половине в понедельник и четверг). Повышение дозировки происходит постепенно, на 500 мкг с интервалом в месяц, пока не будет достигнут оптимальный эффект от приема. Терапевтической дозой лекарства считается 0,250-2,0 мг/неделю, а оптимальной – 4,5 мг/неделю.

Как принимать для прекращения лактации

Чтобы подавить таблетками уже начавшийся процесс лактации, пациентке дают по 250 мкг (половина штуки) дважды/сутки с интервалом в 12 часов. Курс лечения продолжается два дня, а общая доза препарата составляет 1 мг. Для исключения риска возникновения ортостатической гипертензии матери, кормящие грудью, не должны принимать свыше 250 мкг однократно.

Особые указания

Перед началом приема Достинекса следует изучить особые указания из одноименного раздела инструкции по применению. Вот некоторые из них:

Перед назначением пациенты проходят обследование с целью выявления возможных нарушений работы гипофиза, сердечно-сосудистой системы, клапанного аппарата сердца.
Длительный прием каберголина приводит к появлению плеврального выпота и вальвулопатии.
Не вызывает зависимости.
Отмена медикамента происходит при появлении признаков ухудшения регургитации крови, сужения просвета клапанов или утолщения их створок.
При лечении препаратом возможны нарушения работы легких, почечная недостаточность, перикардиальный фиброз. Для их исключения регулярно проводится эхокардиограмма, физикальное обследование, аускультация сердца, рентгенография и компьютерная томография.
Препарат восстанавливает фертильность при гиперпролактинемическом гипогонадизме. Следует предохраняться барьерными методами контрацепции, при наступлении беременности – наблюдаться у врача за симптомами увеличения гипофиза.
После установки дозы раз в месяц пациентка должна сдавать кровь на лабораторное определение концентрации пролактина в сыворотке, нормализация происходит в течение 2-4 недель терапии.
После отмены средства может наблюдаться рецидив гиперпролактинемии, восстанавливает овуляцию в течение полугода.
На фоне приема лекарства наблюдается сонливость, внезапное засыпание при болезни Паркинсона, это решается понижением дозы, следует воздерживаться от управления опасными механизмами и автомобилями.

При беременности

Назначать препарат во время беременности можно только, если польза для матери превышает риск для ребенка. При наступлении беременности на фоне лечения препаратом стоит отменить терапию или сохранить, но наблюдать за возможным увеличением размера опухолей гипофиза. По отзывам врачей, прием 0,5-2 мг/неделю у беременных не приводил к повышению частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности.

Препарат не приводит к врожденным порокам развития у новорожденных. Нет данных, что каберголин выделяется с грудным молоком, но при приеме препарата следует отказаться от грудного вскармливания. Если кормящей матери поставлен диагноз гиперпролактинемия, и она не желает прекращать лактацию, не следует давать ей указанное лекарственное средство.

В детском возрасте

Противопоказанием для приема таблеток Достинекс является детский и подростковый возраст до 16 лет. Это связано с отсутствием данных об эффективности и применении препарата в этом возрастном периоде, плюс с малой долей вероятности наступления лактации. После 16 лет прием медикамента осуществляется по показаниям в дозе, установленной инструкцией и лечащим врачом.

Достинекс для мужчин

При повышенном уровне пролактина у мужчин им разрешено принимать препарат Достинекс в установленной дозировке. Снижение гормона в крови на фоне высокого тестостерона повышает психическую устойчивость человека, его либидо, сокращает время восстановления между половыми актами, улучшает сексуальную жизнь и влияет на увеличение половых органов. Каберголин используется в бодибилдинге для повышения показателей выносливости, купирования отека мышц и лица.

Дозировка для мужчин, желающих снизить высокий уровень пролактина, составляет 0,25 мг каждые четыре дня или по 0,25 мг каждые двое суток. Курс длится до тех пор, пока концентрация гормона не придет в норму – это можно выяснить, сдав кровь на биохимический анализ. Можно сочетать прием Достинекса со стероидами нандролонами или тренболонами. Без препаратов с прогестинной активностью доза будет составлять 0,5 мг каждые 10 дней. Нельзя превышать дозировку, слишком низкий уровень пролактина у мужчин ведет к нарушениям в половой сфере.

Лекарственное взаимодействие

Есть ограничения по применению Достинекса в комбинации с другими лекарственными средствами. О них далее:

Не рекомендуется сочетание каберголина с алкалоидами спорыньи.
Запрещена комбинация Достинекса с антагонистами допамина (фенотиазины, метоклопрамид, бутирофеноны, тиоксантены), потому что каберголин напрямую стимулирует допаминовые рецепторы, а перечисленные препараты ослабляют его действие.
Под запретом сочетание препарата с антибиотиками группы макролидов (Эритромицином), потому что это приводит к увеличению системной биодоступности каберголина.

Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций Достинекса зависит от дозы и курса приема. Распространенными реакциями на препарат являются:

учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, головокружение;
вертиго, головная боль, утомляемость, сонливость;
депрессия, обморок, астения;
парестезия, нервозность, бессонница;
тревога, нарушение концентрации внимания, тошнота, рвота;
боли в животе, запор, гастрит, сухость во рту;
диарея, диспепсия, метеоризм, зубная боль;
раздражение слизистой глотки, кровотечение из носа, мастодиния;
приливы крови к лицу, спазмы сосудов пальцев, судороги ног (из-за сосудосуживающего действия);
увеличение гипофиза;
потеря четкости зрения, симптомы гриппа, отеки;
анорексия, кожный зуд, суставная боль;
алопеция, диспноэ, отеки, фиброз;
нарушения функции печени, повышение либидо, агрессивность, заложенность носа, снижение или увеличение веса, бесплодие

Передозировка

Симптомами гиперстимуляции допаминовых рецепторов и передозировки препаратом являются тошнота, рвота, диспепсия, артериальная гипотензия, психоз. У человека может проявляться спутанность сознания, галлюцинации. Для лечения проводятся мероприятия по выведению препарата – промывание желудка, прием сорбентов, поддержка давления. Эффективен ввод нейтрализаторов агонистов допамина.

Противопоказания

Медикамент с гипотензивным эффектом с осторожностью назначается при артериальной гипертензии, синдроме Рейно, пептической язве и желудочных кровотечениях, печеночной недостаточности, психотических нарушениях. У препарата есть ряд противопоказаний, при наличии которых его применение запрещено.

Достинекс – препарат, угнетающий секрецию пролактина.

Состав и форма выпуска

Достинекс выпускается в форме плоских продолговатых таблеток белого цвета, в одной таблетке содержится – 0,5 мг каберголина. Вспомогательные ингредиенты представлены лактозой безводной и лейцином. Таблетки находятся во флаконах по 2 или 8 штук, каждый флакон – в картонной пачке.

Фармакологическое действие Достинекса

Активным веществом, входящим в состав Достинекса является каберголин, производное эрголина. Данное вещество отличается длительным ингибирующим воздействием на секрецию пролактина, производимым за счет стимулирования допаминовых D2-рецепторов клеток гипофиза.

Показания к применению

По инструкции, показано применение Достинекса для прекращения лактации или ее предотвращения в послеродовой период – при противопоказаниях к вскармливанию грудью либо при невозможности или нежелании этого. Также препарат используют при:

Лечении гиперпролактинемии у женщин, проявляющейся бесплодием, аменореей, олигоменореей, ановуляцией, галактореей;
Гиперпролактинемии у мужчин, сопровождающейся импотенцией, снижением либидо;
Синдроме пустого турецкого седла;
Идиопатической гиперпролактинемии.

А также при лечении пролактинсекретирующей аденомы гипофиза.

Способ применения и дозировка

По инструкции к Достинексу, препарат следует принимать внутрь во время еды, для предотвращения лактации – по 2 таблетки (1 мг) однократно в течение первых суток после родов, для подавления лактации – по 0,25 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки, через 12 часов. Суточная доза составляет не более 1 мг, прием Достинекса длится 2 суток. При лечении гиперпролактинемии лекарство назначается в разовой дозировке по 0,5 мг (1 таблетка) однократно в неделю, или по 0,25 мг (1/2 таблетки) в 2 приема (с интервалом между приемами в 2-3 дня). При необходимости возможно постепенное увеличение режима недельной дозировки – на 1 таблетку (0,5 мг) каждого месяца терапии. Средняя доза при проведении курса приема Достинекса может варьировать от 0,25 мг (1/2 таблетки) до 2 мг (2 таблеток) в неделю, максимальная – составлять не выше 4,5 мг в течение недели, разделенной на два или более приема. При проведении лечения необходим контроль (не менее 1 раза в месяц) уровня содержания пролактина в крови. По отзывам о Достинексе, обычно нормализация концентрации медикамента наблюдается через 15-30 дней терапии.

Противопоказания

Как отмечается в инструкции к Достинексу, медикамент противопоказан при:

Детском возрасте до 16 лет (из-за отсутствия данных о безопасности применения);
Печеночной недостаточности;
Гиперчувствительности к составляющим препарата;
Позднем гестозе;
Послеродовом психозе (в т.ч. при анамнестических указаниях).

С крайней осторожностью применяют препарат при:

Тяжелых недугах сердечно-сосудистой системы;
Легочных, перикардиальных фиброзных заболеваниях;
Желудочно-кишечных патологиях, синдроме Рейно.

Также с большой осторожностью назначают медикамент пациентам, страдающим артериальной гипертензией.

Применение при беременности и лактации

Не рекомендуется прием Достинекса при беременности, перед применением препарата требуется исключить ее наличие, а после окончания терапии необходимо использовать методы контрацепции в течение одного месяца. Если беременность наступает в период приема медикамента – терапию следует прекратить. При использовании Достинекса для прекращения лактации, кормящим матерям рекомендуется отказаться от грудного вскармливания, так как нет достаточных доказательств безопасности его приема в этот период.

Побочные действия

Многочисленные отзывы о Достинексе, свидетельствуют о большом количестве случаев появления побочных эффектов. Это подтверждают и клинические исследования – при применении Достинекса для предотвращения и подавления лактации частота побочных явлений составляла почти 15%. При лечении гиперпролактинемии в течение шести месяцев, побочные действия наблюдались у более 60% пациентов, наиболее часто их появление констатировалось в первые недели приема Достинекса. В большинстве случаев при дальнейшем использовании медикамента либо его отмене негативные реакции исчезали. В некоторых случаях для ликвидации побочных эффектов было необходимо снижение дозирования препарата.

К наиболее частым негативным действиям использования Достинекса, по отзывам, при подавлении и предотвращении лактации относят: тошноту, нарушение сна, головокружение, боль в области живота, гипотензию, головную боль. Большей частью эти явления имеют слабую выраженность и быстро проходят. При терапии гиперпролактинемии Достинекс, по отзывам, может спровоцировать развитие: депрессии, общей слабости, судорог мышц нижних конечностей, запора, болезненности молочных желез, гипотензии, парестезии, приливов жара к лицу, гастритов, тошноты, вертиго, обмороков, астении, носового кровотечения.

Взаимодействие с другими препаратами

Не следует применять Достинекс одновременно с бутирофенонами, метоклопрамидом, фенотиазинами, тиоксантенами, так как они, являясь антагонистами допамина, ослабляют действие медикамента. Противопоказан комбинированный прием Достинекса с амисульпридом, в связи с тем, что усиливается симптоматика последнего. Не рекомендуется сочетанное использование медикамента с препаратами, оказывающими гипотензивное действие, а также антибиотиками, относящимися к группе макролидов, увеличивающих биодоступность каберголина.

Состав

Описание лекарственной формы

Белые плоские продолговатые таблетки с маркировкой «Р» и «U», разделенные насечкой с одной стороны и «700» с короткими насечками сверху и снизу числа — с другой стороны.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — дофаминомиметическое, гипопролактинемическое .

Фармакодинамика

Каберголин является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D 2 -дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с дозами для снижения уровня пролактина в сыворотке каберголин обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D 2 -рецепторов.

Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня — у женщин в послеродовом периоде.

Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияние на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым, как в отношении выраженности, так и длительности действия.

К фармакодинамическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение АД. При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика

Каберголин быстро всасывается из ЖКТ, C max в плазме достигается через 0,5-4 ч, связь с белками плазмы крови составляет 41-42%. T 1/2 каберголина, оцениваемый по скорости выведения почками, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у пациенток с гиперпролактинемией. Вследствие длительного T 1/2 , C ss достигается через 4 нед. Через 10 дней после приема препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно около 18 и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%. Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Установлено, что продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.

Показания препарата Достинекс ®

предотвращение физиологической лактации после родов;

подавление уже установившейся послеродовой лактации;

лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею;

пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром пустого турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Противопоказания

повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также любым алкалоидам спорыньи;

нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;

при длительной терапии: анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология — сужение и стеноз клапана), подтвержденные эхокардиографическим исследованием (ЭхоКГ), проведенным до начала терапии;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

применение у детей и подростков в возрасте до 16 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены).

С осторожностью

Как и другие производные спорыньи, Достинекс ® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях: артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс ® назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск); тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно; пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения; тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз); тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе); одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической артериальной гипотензии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса ® у беременных женщин не проводилось, назначение препарата во время беременности возможно только в случаях крайней необходимости, с учетом соотношения польза/риск для женщины и плода.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом ® , следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

По имеющимся данным, применение препарата Достинекс ® в дозе 0,5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выведении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса ® для предотвращения или подавления лактации матерям следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс ® противопоказан пациенткам, планирующим грудное вскармливание.

Побочные действия

В ходе клинических исследований с применением Достинекса ® для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0,25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении Достинекса ® в течение 6 мес в дозе 1-2 мг/нед, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%. Побочные явления возникали в основном в течение первых 2 нед терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса ® . Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести — слабо или умеренно выраженными и носили дозозависимый характер. По крайней мере однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.

Наиболее частые побочные действия представлены ниже.

Со стороны ССС: ощущение сердцебиения; редко — ортостатическая гипотензия (при длительном применении Достинекс ® обычно оказывает гипотензивное действие); возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (сАД — не менее чем на 20 мм рт.ст., дАД — не менее чем 10 мм рт.ст.).

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок, нервозность, тревога, бессонница, нарушение концентрации внимания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, метеоризм, зубная боль, ощущение раздражения слизистой оболочки глотки.

Прочие: мастодиния, дисменорея, носовое кровотечение, ринит, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс ® может оказывать сосудосуживающее действие), нарушение зрения, гриппоподобные симптомы, недомогание, периорбитальные и периферические отеки, анорексия, акне, кожный зуд, боль в суставах.

При длительной терапии с применением препарата Достинекс ® отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей отмечалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня Hb в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы также следующие побочные действия, связанные с приемом каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени и отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия, патологическое пристрастие к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо, агрессивность, психотические расстройства, перикардит, приступы внезапного засыпания, снижение или увеличение массы тела, заложенность носа.

Взаимодействие

Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих ЛС во время длительной терапии препаратом Достинекс ® не рекомендуется.

Поскольку каберголин оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, его нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты дофамина (в т.ч. фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид), т.к. они могут ослабить действие каберголина, направленное на снижение концентрации пролактина.

Как и другие производные спорыньи, каберголин нельзя применять одновременно с антибиотиками-макролидами (например эритромицин), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 табл. по 0,5 мг), в первый день после родов.

Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 табл.) 2 раза в сутки через каждые 12 ч в течение двух дней (общая доза — 1 мг). С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза препарата Достинекс ® не должна превышать 0,25 мг.

Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в один прием (1 табл. по 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 табл. по 0,5 мг, например в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно — на 0,5 мг — с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг/нед. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг/нед.

У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию препаратом Достинекс ® в более низкой дозе (например по 0,25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы, с последующим более постепенным ее увеличением (например увеличение на 0,25 мг/нед каждые 2 нед).

Передозировка

Симптомы: развитие симптомов гиперстимуляции дофаминовых рецепторов — тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая артериальная гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.

Лечение: проведение вспомогательных мероприятий, направленных на выведение препарата (промывание желудка), и при необходимости поддержание АД. Возможно назначение антагонистов дофамина.

Особые указания

Перед назначением препарата Достинекс ® с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

Кроме того, следует провести оценку состояния ССС, включая ЭхоКГ с целью выявления нарушений функции клапанного аппарата, протекающих бессимптомно.

Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготониновыми агонистами дофамина. Поэтому Достинекс ® не следует применять у пациентов с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или дыхания, связанными с фиброзными изменениями или такими состояниями в анамнезе. Следует отменить прием препарата в случае обнаружения признаков появления или ухудшения регургитации крови, сужения просвета клапанов или утолщения створок клапанов (см. «Противопоказания»).

Было установлено, что скорость оседания эритроцитов возрастает при развитии плеврального выпота или фиброза. В случае обнаружения необъяснимого увеличения СОЭ рекомендуется выполнить рентгенографическое исследование грудной клетки. В постановке диагноза также может помочь исследование концентрации креатинина в плазме крови, оценка почечной функции. После прекращения приема препарата Достинекс ® у пациентов с наличием плеврального выпота/плеврального фиброза или вальвулопатии отмечалось улучшение симптомов.

Неизвестно, может ли каберголин ухудшать состояние пациентов с признаками регургитации крови. Каберголин не следует применять при выявлении фиброзных поражений клапанного аппарата сердца (см. «Противопоказания»).

Фибротические нарушения могут развиваться бессимптомно. В связи с этим следует регулярно контролировать состояние пациентов, получающих длительную терапию каберголином, и обращать особое внимание на следующие симптомы:

Плевро-легочные нарушения: такие как одышка, затруднение дыхания, непроходящий кашель или боль в грудной клетке;

Почечная недостаточность или обструкция сосудов мочеточников или органов брюшной полости, которые могут сопровождаться болью в боку или в области поясницы и отеками нижних конечностей, любые припухлости или болезненность при дотрагивании в области живота, что может свидетельствовать о развитии ретроперитонеального фиброза;

Перикардиальный фиброз и фиброз створок клапанов сердца часто манифестируют сердечной недостаточностью. В связи с этим необходимо исключить фиброз створок клапанов сердца (и констриктивный перикардит) при появлении симптомов сердечной недостаточности.

Следует регулярно проводить мониторинг состояния пациента на предмет развития фибротических нарушений. Первый раз ЭхоКГ должна быть проведена через 3-6 мес после начала терапии. Затем данное исследование необходимо проводить в зависимости от клинической оценки состояния пациента, уделяя особое внимание симптомам, описанным выше, как минимум каждые 6-12 мес терапии.

Необходимость других методов мониторинга (например физикальное обследование, включая аускультацию сердца, рентгенографию, КТ) оценивается индивидуально для каждого пациента.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.

После того как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация концентрации пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 нед лечения.

После отмены препарата Достинекс ® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление концентрации пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 мес после отмены препарата Достинекс ® .

Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения препаратом Достинекс ® , а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Достинекс ® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом.

При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов дофаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу препарата Достинекс ® или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось. Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.