Анастрозол - официальная инструкция по применению. Рак молочных желез у женщин – лечение Анастрозол

Рак груди - опасное заболевание, которое ежегодно забирает жизни миллионов женщин по всему миру. Бороться с этим недугом тяжело, но можно. Не допустить разрастания раковой опухоли и дальнейшего развития метастазов многим помогает препарат «Анастрозол». Он действительно не даёт злокачественному образованию увеличиваться, за счёт чего женщины могут прожить ещё долгую и счастливую жизнь. Сегодня узнаем, как применять этот медикамент, какие у него есть побочные эффекты, а также рассмотрим аналоги «Анастрозола» - средства, продлевающего жизнь людям. Кроме этого, выясним, как пациентки и доктора отзываются о нём.

В каких случаях назначается препарат?

«Анастрозол» - таблетки, выписывающиеся доктором своим пациенткам, которым был поставлен диагноз "рак молочных желез". Этот медикамент необходимо использовать для лечения именно указанного недуга. Таблетки применяются в период постменопаузы.

Состав

Медикамент «Анастрозол», инструкция по применению которого указывается ниже, состоит из таких элементов:

  1. Анастрозол - действующее вещество, 1 мг.
  2. Вспомогательные компоненты: лактоза моногидрат, повидон-К30, натрий типа А, карбоксиметилкрахмал, магния стеарат. Оболочка таблеток состоит из таких элементов: гипромеллоза Е464, макрогол 6000 и 400, Е171.

Форма выпуска

Препарат реализуется в виде пилюль, покрытых плёночной оболочкой. Помещаются таблетки в блистеры по 7 или 10 штук в каждом. В одной упаковке может находиться 1, 3, 4 или 5 блистеров.

Дозировка

Медикамент «Анастрозол», инструкция к которому всегда должна находиться в упаковке с этим препаратом, следует принимать внутрь по 1 мг 1 раз в сутки, то есть по 1 таблетке в день. Продолжительность терапии зависит от тяжести и формы заболевания. Назначается средство только лечащим онкологом. Рекомендуемая длительность лечения - 5 лет. Если за это время будут видны признаки прогрессирования болезни, тогда приём этого медикамента нужно прекратить.

Побочные эффекты

Лекарство «Анастрозол» после использования может вызывать такие нежелательные проявления в женском организме:

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, депрессия, тревожность, головная боль, парестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: тромбофлебит, анемия, гипертензия.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, потеря аппетита, сухость во рту, запор или, наоборот, диарея.

Аллергические реакции: зуд, сыпь по телу, синдром Стивенса-Джонсона.

Другое: приливы, боль в груди, спине, потливость, выпадение волос, бронхит, фарингит, повышение массы тела.

Подобные препараты по действующему веществу

У лекарства, которому посвящена статья, имеются аналоги. Среди препаратов, которыми можно заменить «Анастрозол», находятся такие: «Анастрозол-тева», «Анастрозол-каби», «Веро-анастрозол», «Эгистразол», «Маммозол», «Анабрез», «Аксастрол», «Аримидекс». Перечисленные лекарства реализуются в виде таблеток, а также в порошке. Эти аналоги «Анастрозола» - препарата, который назначается при тяжком недуге - имеют в своём составе одно и то же действующее вещество, и это анастрозол. Поэтому если в аптеках не будет нужного средства, то его можно заменить другим. Однако предварительно следует проконсультироваться с лечащим онкологом насчёт замены препаратов.

Подобные медикаменты по воздействию

Аналоги «Анастрозола» - лекарства, которое нередко приносит положительный эффект от терапии, - могут отличаться по составу. Например, это таблетки «Летрозол», в которых действующим веществом выступает сам летрозол, 2,5 мг. Это абсолютно другой элемент, однако сам препарат предназначен в тех же ситуациях, что и лекарство, которому посвящена статья. Так что же в итоге лучше: таблетки «Летрозол» или «Анастрозол»? На самом деле это аналогичные по действию препараты, поэтому сказать, какой из них хуже, нельзя. Единственная разница у них - дозировка. Если брать средство «Летрозол», то нужно 2,5 мг, в случае с медикаментом «Анастрозол» потребуется только 1 мг. Однако эффект в итоге будет одинаковым.

Популярный аналоговый препарат «Аримидекс»

«Анастрозол» - таблетки, отпускающиеся из аптеки только по рецепту врача, - можно заменить другим известным медикаментом. И название ему - «Аримидекс». Этот препарат тоже назначается при злокачественных новообразованиях молочных желез. Принимается он тоже по 1 таблетке (1 мг) единожды в сутки. Стоимость таблеток «Аримидекс» колеблется в пределах 4 тысяч рублей за 1 упаковку, в которой находится 28 пилюль. Для сравнения, средство «Анастрозол» российского производства стоит около 2 тысяч рублей. И это тоже за 1 упаковку, в которой находится 28 таблеток. Как видно, препарат «Аримидекс» в 2 раза дороже своего аналога. Поэтому дешевле будет покупать лекарство «Анастрозол». Однако часто бывает, что его разбирают, как только он появится в аптеках. Поэтому на случай, если его нет, можно приобрести заменитель.

Стоимость таблеток

Препарат «Анастрозол», цена которого не фиксированная, поскольку зависит от многих факторов, не является дешёвым медикаментом. Да никто и не говорил, что средство будет доступным. Всё же медикамент помогает справиться не с диареей или повышенной температурой, а с раковой опухолью молочных желез. Поэтому и стоимость препарата высока.

Цена этого лекарства зависит от количества таблеток, находящихся в упаковке, от расположения аптеки и наценки, от производителя. Так, в среднем стоимость 20 таблеток этого препарата будет в пределах 1300 рублей. Если брать 30 пилюль, то, естественно, медикамент «Анастрозол», цена которого, кстати, ниже, чем у аналогичных препаратов, будет стоить порядка 2700 рублей. Если покупать эти таблетки индийского производства, тогда цена будет больше 8 тысяч рублей за 30 таблеток. Если же приобретать пилюли российского производителя ЗАО «Р-Фарм», тогда стоимость будет такая, какую указали выше, - в пределах 3 тысяч рублей.

Положительные отклики пациенток

Препарат «Анастрозол» отзывы в интернете имеет немногочисленные. Наверное, люди не хотят делиться с другими своими проблемами. Однако те отклики, которые есть (хоть их количество и небольшое), дают возможность проанализировать ситуацию с этим лекарством. Таблетки «Анастрозол» получают похвальные отзывы пациенток. Действительно, после начала приёма этого медикамента у женщин явно замедляется рост опухоли молочной железы, а также это средство не даёт образовываться и разрастаться метастазам. Также представительницы слабого пола отмечают, что этот препарат они получают в основном по льготам, то есть бесплатно.

Отрицательные отклики пациенток

К сожалению, лекарство «Анастрозол» отзывы имеет и негативные. Люди отмечают, что, несмотря на эффективность препарата, всё же он имеет много побочных эффектов. Так, некоторые женщины заметили, что после приёма этих таблеток их самочувствие ухудшилось: появились сильные головные боли, перепады настроения, проблемы со стулом, рвота, выпадение волос, аллергия, увеличение массы тела и другое. Такое, действительно, бывает, но не у всех. А объясняется это просто. Те женщины, которые приобретают препарат индийского или израильского происхождения, не испытывают никаких побочных эффектов, а вот российский препарат «Анастрозол» действительно может приносить проблемы.

Также многим не нравится, что этого препарата часто не бывает в аптеках, он получается недосягаемым. Аналоги «Анастрозола» - таблеток, помогающих женщинам бороться с раком, более доступны в этом плане. Поэтому люди и покупают порой другие препараты, ведь не ждать же того момента, когда появится нужное средство. Часто они приобретают таблетки, схожие по названию с медикаментом, которому посвящена статья. Это лекарство «Анастрозол-тева», оно имеет почти тот же состав. Рак - это такое заболевание, которое не требует отлагательств. Поэтому производить замену одного препарата другим - вполне нормально.

Мнения онкологов

Доктора положительно относятся к этому лекарству. По их словам, это медикамент, который назначается при химиотерапии злокачественных образований в груди, только в облегчённом варианте. Поэтому зачастую специалисты выписывают его женщинам в пожилом возрасте после менопаузы либо тем представительницам слабого пола, у которых есть серьёзные проблемы со здоровьем. Так как таким лицам нельзя назначать слишком тяжёлые медикаменты, оптимальным препаратом, который способен приостановить развитие опухоли, является «Анастрозол». Таблетки эти, правда, действительно лучше покупать не отечественного производства, а заграничного. Внимательно относитесь к выбору производителя.

Заключение

Теперь вы знаете, для чего необходим препарат «Анастрозол», какие у него есть побочные эффекты, аналоги. Также определили, что лучше приобретать это средство иностранного производителя, так как отечественный медикамент нередко может вызывать различные нежелательные реакции. На вопрос многих женщин о том, что лучше: препарат «Летрозол» или «Анастрозол», мы дали ответ. Эти медикаменты являются взаимозаменяемыми, поэтому если одного нет в продаже, то можно приобрести другое. Однако в любом случае для начала следует уведомить об этом лечащего онколога.

4.2

13 отзывов

Сортировать

по дате

    Анонимный пользователь

    Анастразол

    Принимаю больше года, через полгода научили болеть суставы пальцев и ног,особенно колени Лечилась гимнастикой, пальцы масирую яблочным уксусом каждый вечер, если даже не болят. Я давольна, организм легко переносит его прием....делаете массаж и гимнастику, все боли пройдут.

    Анонимный пользователь

    Пользователь оставил свой отзыв анонимно

    Селана

    Принимала селану 2 месяца. Сначала болели суставы, потом была лёгкая тошнота. А позже тошнота стала невыносимой и рвота до полного удаления препарата из организма. Что и говорить, дешёвый препарат показал себя во всей красе!

    Достоинства Нет

    Недостатки принимать невозможно, полный отказ

    Инга Сильные побочные от Анастрозола

    Анастрозол назначили в комплексной терапии начальной стадии рака молочной железу. Где-то через месяца онко-маркер СА-15.3 вернулся к нормальному уровню, так что препарат реально помогает. Но его побочные эффекты заметно сказываются на общем состоянии. Во-первых уже через две недели на меня нахлынула депрессия. Во-вторых, анастрозол сильно влияет на печень, и чтобы... Анастрозол назначили в комплексной терапии начальной стадии рака молочной железу. Где-то через месяца онко-маркер СА-15.3 вернулся к нормальному уровню, так что препарат реально помогает. Но его побочные эффекты заметно сказываются на общем состоянии. Во-первых уже через две недели на меня нахлынула депрессия. Во-вторых, анастрозол сильно влияет на печень, и чтобы хоть как-то ее поддержать пришлось пропить курс гепатопротектора с расторопшей.

    Приём Селана

    После Тамоксифена принимаю Селана (по назначению врача онколога) - вернее Селана выбрала сама, другой анастрозол не пробовала. Заметила после полугода приема рост холестерина общего (при сохранении норм глицеридов и коэффициента атерогенности), увеличение веса (при стойком состоянии) и аппетита, ухудшение состояния волос - истончение, вылазят сильнее и... После Тамоксифена принимаю Селана (по назначению врача онколога) - вернее Селана выбрала сама, другой анастрозол не пробовала. Заметила после полугода приема рост холестерина общего (при сохранении норм глицеридов и коэффициента атерогенности), увеличение веса (при стойком состоянии) и аппетита, ухудшение состояния волос - истончение, вылазят сильнее и стали меньше виться... Анализы ОАК и БАК пока нормальные (кроме холестерина). Посмотрю, что будет дальше. Не знаю, может принципиально важно перейти на приём препарата Анастрозола. Что думают по этому поводу врачи? Спасибо за внимание и предполагаемый ответ!

    После болезни я пила год тамоксофин, после того как лекарство не подошло, консилиум назначил анастрозол на 3 года. Остался год. Курс лечения 5 лет должен быть. Ещё какое из лекарств употреблять??7 После болезни я пила год тамоксофин, после того как лекарство не подошло, консилиум назначил анастрозол на 3 года. Остался год.
    Курс лечения 5 лет должен быть.
    Ещё какое из лекарств употреблять??7

    Ингибиторы ароматазы,которым и является анастрозол применяют до 5 лет с сопроводительной терапией Са2+ и вит D3(Кальций D3-никомед)

    Около трех лет принимала Анастрозол ТЛ по бесплатному рецепту, затем, как и всех, меня перевели на Селану. Очень быстро почувствовала отрицательное воздействие от Селаны.Стала очень сильно болеть спина, набрала вес. Стала сама покупать Анастрозол ТЛ. Покупала в аптеке Самсон Фарма, потому что ей доверяю.А теперь он пропал в этой аптеке,... Около трех лет принимала Анастрозол ТЛ по бесплатному рецепту, затем, как и всех, меня перевели на Селану. Очень быстро почувствовала отрицательное воздействие от Селаны.Стала очень сильно болеть спина, набрала вес. Стала сама покупать Анастрозол ТЛ. Покупала в аптеке Самсон Фарма, потому что ей доверяю.А теперь он пропал в этой аптеке, да и в других известных сетевых аптеках в свободной продаже его нет, только на заказ, не пойму почему.

    Моя мама после операции на груди 2 года принимала Анастразол ТЛ (бесплатно выдавали по спецрецепту от онколога). С сентября 2015 года заменили на Селану (хотя в рецепте пишут Анастразол)- по указанию Департамента Здравоохранения Москвы аптеки стали закупать только Селану. Кстати, о цене - средняя цена Анастразола ТЛ - 1200... Моя мама после операции на груди 2 года принимала Анастразол ТЛ (бесплатно выдавали по спецрецепту от онколога). С сентября 2015 года заменили на Селану (хотя в рецепте пишут Анастразол)- по указанию Департамента Здравоохранения Москвы аптеки стали закупать только Селану. Кстати, о цене - средняя цена Анастразола ТЛ - 1200 рублей, а Селаны - 300 рублей хотя производитель и там и там Россия. Такие цены были по Москве в сентябре прошлого года. Уже по одному этому показателю видно, насколько Селана может быть "качественным" препаратом. После 2-х месяцев приёма у мамы повысилось давление, она до этих пор была гипотоником, а сейчас у неё по утрам высокое давление. Проявились проблемы с сердцем - аритмия, стенокардия. Часто вызываем "скорую" для капельниц. Появился постоянный кашель, постоянные боли в спине и суставах. Если бы она не занималась своей китайской гимнастикой ежедневно по утрам, наверное, уже бы слегла. Анализы пока не сдавала, но стала почему-то сильно терять в весе. И хотя она её (Селану) уже не принимает (покупает за свои деньги Анастразол ТЛ), "побочки" пока не прошли до конца, а она ещё и терять в весе начала. Она обращалась к онкологу - сказали, что нужна комиссия для возврата на Анастразол ТЛ, а комиссии необходимо, чтобы она при них пила Селану и в дневном стационаре будут фиксировать её состояние. И вообще маме сказали:"Вы первая, которая жалуется на это лекарство, других жалоб нет!" Поэтому, люди, ваше здоровье в ваших руках! Жалуйтесь своим онкологам, фиксируйте жалобы, пишите письма в Департамент, в Росздравнадзор, в приёмную Президента, именно в эти инстанции я и собираюсь написать об этом лекарстве. Ещё здесь просматривается коррупционная составляющая-закупка и выписка бесплатных рецептов на Селану проходит под названием Анастразол, где гарантия, что не закупается препарат по дешёвой цене (Селаны), а в документах проходит по более дорогой цене (Анастразола), а разница - в карман! Таких примеров в СМИ сколько угодно! А ещё может быть экономия на здоровье онкобольных. Но ведь оба препарата Селана и Анастразол ТЛ Российского производства! Не молчите, "бейте во все колокола!"

При диагностированной злокачественной опухоли молочной железы у женщин врачи могут выписать таблетки Анастрозол. Это лекарство является ингибитором ферментов (подавляет их выработку) синтеза гормонов, устраняя причину появления раковых новообразований. Ознакомление с инструкцией по применению поможет использовать средство правильно. Не занимайтесь самолечением, это опасно.

Инструкция по применению Анастрозола

Ингибиторы ароматазы (группа препаратов, включающая Анастрозол) являются антагонистами гормонов, осуществляют свое действие через угнетение синтеза фермента, необходимого для продукции гормонов. Действующее вещество состава медикамента – анастрозол подавляет эстрадиол (женский гормон), но не оказывает влияния на кортизол, гонадотропин и альдостерон.

Состав и форма выпуска

Анастрозол выпускается только в формате таблеток, других форм выпуска у лекарства нет. Состав и описание:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противоопухолевое средство содержит активный компонент, являющийся селективным (избирательно действующим) нестероидным ингибитором ароматазы. В период постменопаузы у женщин при участии данного фермента из андростендиона и эстрона получается эстрадиол. Снижение его уровня лечит рак молочной железы. Анастрозол способен понижать количество циркулирующего гормона на 80%. Лекарство не обладает прогестагенной, эстрогенной и андрогенной активностью.

После приема таблеток внутрь активный компонент быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и достигает максимума концентрации плазмы через два часа при условии, что лекарство было принято натощак. Пища уменьшает скорость абсорбции анастрозола, но не степень. Действующее вещество связывается с белками плазмы на 40%, не кумулируется (не накапливается).

Метаболизм лекарства происходит в печени путем деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Основной метаболит триазол определяется в плазме и моче, не является ингибитором ароматазы. Само вещество и его метаболиты выводятся мочой в течение трех суток после приема. При стабилизированном циррозе печени, нарушении функции почек клиренс анастрозола не изменяется. Нет отличий в фармакокинетике активного компонента у женщин в постменопаузе.

Показания к применению

Специалистами может назначаться Анастрозол для мужчин – лекарство используется в бодибилдинге. Показаниями для применения препарата у женщин являются:

  • лечение распространенного рака молочной железы в постменопаузе;
  • терапия инвазивного эстрогенпозитивного рака молочной железы на ранних стадиях с положительными показателями рецепторов гормонов;
  • комплексное лечение эстрогенпозитивного рака молочной железы на ранних стадиях после проведения адъювантной терапии Тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Как принимать Анастрозол

Таблетки предназначены для перорального приема в дозировке 1 мг раз/сутки. Дозировка не имеет зависимости от возраста (в пожилом возрасте также 1 мг однократно). Коррекция дозы не проводится при незначительных или умеренных нарушениях функций печени и почек. Курс терапии Анастрозолом определяется врачом индивидуально, может продолжаться длительное время (до нескольких лет).

Анастрозол в бодибилдинге

Препарат тормозит выработку эстрогенов, поэтому может применяться в бодибилдинге при длительных курсах стероидных гормонов для снижения негативного влияния женских половых гормонов. Дополнительно медикамент выводит ненужное количество воды из организма, позволяет добиться четкого рельефа. Анастрозол подавляет проблему увеличения грудных желез (гинекомастия) у мужчин. Для женщин-бодибилдеров препарат не рекомендован.

Рекомендуется принимать таблетки утром натощак, чтобы активное вещество быстрее всасывалось и усваивалось. Через 10 дней после приема анаболиков нужно сдать анализ на эстрадиол, после чего начать принимать Анастрозол в дозе 0,5 мг/день (при использовании Сустанона или анаболиков, содержащих энантат тестостерона анализы сдаются через 3-4 недели).

Особые указания

Перед лечением Анастрозолом обязательно изучение инструкции по применению. В ней содержатся особые указания:

  1. При неопределенности гормонального статуса состояние менопаузы надо подтвердить биохимическими анализами.
  2. Не установлена безопасность лечения средством при выраженных нарушениях функции печени.
  3. Запрещено сочетать Анастрозол с эстрогенами.
  4. Во время терапии запрещено управлять механизмами и автомобилями, потому что снижается концентрация внимания и скорость психомоторных реакций.
  5. При наличии остеопороза или риска его развития у женщин оценивается минеральная плотность костей при помощи костной денситометрии, сканирования в начале и во время лечения. При необходимости назначается профилактика остеопороза.
  6. В составе заявлена лактоза, поэтому медикамент нельзя применять при непереносимости галактозы, лактазной недостаточности, нарушениях всасывания глюкозы-галактозы.

При беременности

Во время вынашивания ребенка и при грудном вскармливании применение Анастрозола запрещено. Это связано с тем, что препарат влияет на выработку гормонов, что может привести к отрицательному влиянию на развитие и рост плода (особенно женского пола) и новорожденного. Неизвестно, проникает ли активный компонент в грудное молоко, но лактацию при терапии лучше прекратить.

В детском возрасте

Препарат Анастрозол запрещен для применения не только в детском возрасте, но и взрослыми пациентами до периода постменопаузы. Это связано с угнетением выработки женского гормона эстрадиола, что вызовет у подростков гормональный сбой, а у молодых женщин – нарушение менструального цикла. Для лечения опухолей молочной железы используются другие препараты.

Лекарственное взаимодействие

Во время терапии медикаментом следует обращать внимание на его сочетание с другими лекарственными средствами. Комбинации и риски:

  • Препарат снижает эффективность эстрогенов, данное сочетание запрещено ввиду противоположного фармакологического действия.
  • По отзывам врачей, при сочетании с Антипирином и Циметидином маловероятна индукция микросомальных ферментов печени.
  • Запрещено сочетание медикамента с Тамоксифеном, поскольку они взаимно ослабляют действие друг друга.
  • Не сообщалось о клинически значимых эффектах комбинаций Анастрозола с бисфосфонатами.
  • Лучше разделить время приема лекарственного средства с препаратами, содержащими соли алюминия и магния, бета-блокаторами.

Побочные действия

По отзывам пациенток, получавших лечение Анастрозолом, нередки проявления побочных эффектов. К ним относятся:

Передозировка

Врачи редко отмечают случаи передозировки медикаментом. Случайное или преднамеренное превышение дозы не приводит к угрозе смерти. Признаками передозировки служат усиленные побочные эффекты. При лечении следует вызвать рвоту, провести диализ, симптоматическую терапию. Специфического антидота к Анастрозолу нет, рекомендуется общий поддерживающий уход, регулярный мониторинг жизненных функций и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Противопоказания

Условия продажи и хранения

Препарат отпускается по рецепту, хранится при температуре до 25 градусов в темном сухом месте без доступа детей, годен в течение трех лет.

Аналоги Анастрозола

Выделяют прямые и косвенные заменители Анастрозола. Первые совпадают с ним по составу и являются дженериками, вторые отличаются компонентными элементами, но оказывают то же действие. Популярные заменители:

  • Селана, Веро-Анастрозол, Анабрез, Анамастэн – прямые аналоги с тем же активным составом, выпускаются в форме таблеток;
  • Аримидекс – противоопухолевое средство на основе анастрозола;
  • Аксатрол, Армотраз, Эгистрозол – заменители, содержащие то же активное вещество.

Цена

Купить препарат можно через аптеки или интернет-площадки по ценам, на чей уровень влияет количество таблеток в упаковке, торговая наценка и качество сырья производителя. Примерная стоимость лекарства и его аналогов:

Видео

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Анастрозол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Анастрозола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Анастрозола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения рака молочной железы или груди у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Анастрозол - противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов.

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Состав

Анастрозол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Связь с белками плазмы крови - 40 %. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронидацией. Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола - триазол, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

Показания

  • адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в т.ч. после 2-3 летней адъювантной терапии тамоксифеном;
  • первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;
  • вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Назначают по 1 мг 1 раз в сутки. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.

Продолжительность курса лечения зависит от формы и тяжести заболевания (при адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Побочное действие

  • "приливы" крови к лицу;
  • артралгия;
  • триггерный палец;
  • сухость слизистой оболочки влагалища;
  • влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол);
  • кожная сыпь;
  • истончение волос;
  • алопеция;
  • многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • анорексия;
  • повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ;
  • повышение активности ГГТ и концентрации билирубина;
  • гепатит;
  • головная боль;
  • повышенная сонливость;
  • синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию);
  • гиперхолестеринемия;
  • остеопороз и переломы костей;
  • аллергические реакции;
  • анафилактоидные реакции;
  • ангионевротический отек;
  • крапивница;
  • анафилактический шок;
  • астения.

Противопоказания

  • пременопаузный период;
  • выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);
  • сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
  • беременность;
  • период лактации (кормления грудью);
  • детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена);
  • повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата Анастрозол при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Безопасность и эффективность у детей не установлена.

Особые указания

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови.

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Нет данных о применении препарата у пациенток с тяжелой степенью нарушений функции печени.

У пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например, DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия) в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки.

Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом или их пользы при применении с целью профилактики.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов - аналогов ГнРГ.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые побочные эффекты анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Аналоги лекарственного препарата Анастрозол

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Аксастрол;
  • Анабрез;
  • Анамастэн;
  • Анастера;
  • Анастрозол Каби;
  • Анастрозол Тева;
  • Анастрозол ТЛ;
  • Анастрэкс;
  • Аримидекс;
  • Веро Анастрозол;
  • Селана;
  • Эгистразол.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения новообразований молочной железы):

  • Абитаксел;
  • Авастин;
  • Алкеран;
  • Аминоглутетимид;
  • Аромазин;
  • Билем;
  • Бусерелин депо;
  • Вепезид;
  • Винельбин;
  • Винкристин;
  • Гемцитабин медак;
  • Герцептин;
  • Гормоплекс;
  • Депостат;
  • Доксолем;
  • Доксорубифер;
  • Доксорубицин;
  • Зитазониум;
  • Золадекс;
  • Зомета;
  • Икземпра;
  • Интаксел;
  • Кабецин;
  • Карбоплатин;
  • Келикс;
  • Клобир;
  • Кселода;
  • Ледоксина;
  • Лейкеран;
  • Летрозол;
  • Летротера;
  • Ломустин;
  • Люкрин депо;
  • Маверекс;
  • Мамомит;
  • Метотрексат;
  • Милтекс;
  • Митоксантрон;
  • Митотакс;
  • Навельбин;
  • Новантрон;
  • Новофен;
  • Нолвадекс;
  • Омнадрен 250;
  • Онкотрон;
  • Ориметен;
  • Паклитаксел;
  • Паксен;
  • Рубида;
  • Тайверб;
  • Таксол;
  • Таксотер;
  • Тамоксен;
  • Тамоксифен;
  • Таутакс;
  • Тиотепа Тиоплекс;
  • Фазлодекс;
  • Фемара;
  • Фторафур;
  • Фторурацил;
  • Халавен;
  • Циклофосфан;
  • Цитоксан;
  • Экстраза;
  • Элдезин;
  • Эндоксан;
  • Эписиндан
  • Этопозид;
  • Ютаксан.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T 1/2 из плазмы - 40-50 ч.

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

Показания

Рак молочной железы в постменопаузе.

Режим дозирования

Внутрь - по 1 мг 1 раз/сут.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: "приливы", сухость влагалища и истончение волос.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже - ЩФ.

Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.

Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Период пременопаузы, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст.

Передозировка

Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Лечение: специфического антидота не существует, в случае передозировки проводят симптоматическую терапию. Можно индуцировать рвоту, если пациент находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за пациентом и контроль функций жизненно важных органов и систем.

Лекарственное взаимодействие

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: умеренная и выраженная печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин).

Особые указания

В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.

Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.

Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Похожие публикации
© 2024 Моя спина. Здоровье и суставы