Метипред дозировка. Лечение системных заболеваний. Показания к назначению

активное вещество: метилпреднизолон - 4 или 16 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 70 мг/131 мг, крахмал кукурузный 38 мг/72 мг, магния стеарат 1 мг/2мг, желатин 2мг/4мг, тальк 5 мг/10 мг.

H.02.A.B.04 Метилпреднизолон

Индукторы изофермента CYP3A4:

Лекарственные вещества, индуцирующие активность CYP3A4, увеличивают печеночный клиренс и тем самым понижают концентрации в крови лекарственных веществ, действующих как субстраты изофермента CYP3A4. Сопутствующая терапия индукторами CYP3A4 требует увеличения дозы препарата Метипред для достижения необходимого результата от лечения. К препаратам данной группы относятся: , карбамазепин, фенитоин.

Субстраты изофермента CYP3A4.

Если пациент уже получает какие- либо субстраты CYP3A4, это может ингибировать или индуцировать печеночный клиренс метилпреднизолона. В таком случае требуется коррекция дозы препарата Метипред. Существует вероятность, что побочные явления, характерные для обоих препаратов, могут возникать чаще при их совместном приеме.

Одновременный прием метилпреднизолона и такролимуса может снизить концентрации такролимуса в организме. Одновременный прием циклоспорина и метилпреднизолона ингибирует их совместный метаболизм, что может повысить концентрации в плазме или одного из этих веществ, или их обоих. Как следствие, нежелательные влияния данных препаратов, возникающие при монотерапии, могут проявиться сильнее при их комбинировании. Известны случаи конвульсий, возникавших при одновременном лечении циклоспорином и метилпреднизолоном.

ГКС могут ускорять метаболизм ингибиторов протеазы ВИЧ, тем самым снижая их концентрацию в плазме.

Метилпреднизолон может влиять на скорость ацетилирования и клиренс изониазида.

Влияние на другие вещества, кроме фермента CYP3A4. Остальные взаимодействия и влияния, связанные с применением метилпреднизолона, приводятся в Таблице 1.

Таблица 1. Важные взаимодействия и влияния при применении метилпреднизолона и сопутствующей терапии другим лекарственным препаратом.

ГКС для инъекций

Действующее вещество

Метилпреднизолон (в форме натрия сукцината) (methylprednisolone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения в виде гигроскопичного порошка белого или слегка желтоватого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид - 12.5 мг.

250 мг - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический ГКС. Оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность β-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненноважные процессы).

Воздействие метилпреднизолона на белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в , повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Воздействие метилпреднизолона на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Воздействие метилпреднизолона на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ, повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (увеличивает поступление из печени в кровь), повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активирует глюконеогенез), способствует развитию гипергликемии.

Воздействие метилпреднизолона на водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих в т.ч. процессам воспаления, аллергии), синтез провоспалительных цитокинов (в т.ч. интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа), повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивное действие обусловлено вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность β-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При в/м введении всасывание полное и достаточно быстрое. Биодоступность при в/м введении составляет 89%.

C max после приема внутрь при в/м введении - 0.5-1 ч. C max после в/в введения в дозе 30 мг/кг в течение 20 мин или в/в капельного введения в дозе 1 г в течение 30-60 мин, достигает 20 мкг/мл. C max после в/м введения 40 мг в течение 2 ч достигает 34 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы (только с ) - 62% независимо от введенной дозы.

Метаболизм

Метаболизируется преимущественно в печени. Метаболиты (11-кето- и 20-оксисоединения) не обладают глюкокортикоидной активностью и выводятся преимущественно почками. В течение 24 ч около 85% введенной дозы обнаруживается в моче, и около 10% - в кале. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Выведение

T 1/2 из плазмы крови при парентеральном введении - 2.3-4 ч и, вероятно, не зависит от пути введения. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между T 1/2 метилпреднизолона из плазмы крови и T 1/2 из организма в целом (примерно 12-36 ч). Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда концентрация препарата в крови уже не определяется.

Показания

Экстренная терапия при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации ГКС в организме:

— шоковые состояния (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;

— аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции;

— отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией);

— бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус;

— системные заболевания соединительной ткани (СКВ, ревматоидный артрит);

— острая надпочечниковая недостаточность;

— тиреотоксический криз;

— острый гепатит, печеночная кома;

— уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями);

— обострение рассеянного склероза.

Противопоказания

— введение препарата интратекально;

— системный микоз;

— одновременное применение живых и ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата;

— период грудного вскармливания.

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к метилпреднизолону или компонентам препарата.

У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и при тщательном наблюдении врача.

С осторожностью следует назначать препарат при следующих заболеваниях и состояниях:

— заболевания ЖКТ - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;

— пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ,

— иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция);

— заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда - у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, - разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия;

— эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Kyшинга, ожирение (III-IV степени);

— тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;

— гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;

— системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;

— беременность;

— вторичная надпочечниковая недостаточность;

— судорожный синдром.

Не рекомендуется применение препарата у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга; у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда (возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, - разрыв сердечной мышцы).

Применение препарата при хронической сердечной недостаточности возможно только по абсолютным показаниям..

Дозировка

Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Детям

Препарат вводится в виде медленных в/в струйных инъекций или в/в инфузий, а также в/м инъекций.

Приготовление раствора. Раствор для инъекций готовится путем добавления растворителя во флакон с лиофилизатом непосредственно перед использованием. Приготовленный раствор содержит 62.5 мг/мл метилпреднизолона.

В качестве дополнительной терапии при угрожающих жизни состояниях вводят 30 мг/кг массы тела в/в в течение не менее 30 мин. Введение этой дозы можно повторять каждые 4-6 ч в течение не более 48 ч.

Пульс-терапия при лечении заболеваний, при которых эффективна ГКС-терапия, при обострениях заболеваниях и/или при неэффективности стандартной терапии.

Указанные выше дозы следует вводить в течение не менее 30 мин. Введение можно повторить, если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние пациента.

Для улучшения качества жизни при онкологических заболеваниях в терминальной стадии вводят 125 мг/сут в/в ежедневно в течение до 8 недель.

Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний. При химиотерапии, характеризующейся незначительным или средневыраженным рвотным действием , вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин за 1 ч до введения химиотерапевтического препарата, в начале химиотерапии, а также после ее окончания. При химиотерапии, характеризующейся выраженным рвотным действием , вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин в сочетании с соответствующими дозами метоклопрамида или бутирофенона за 1 ч до введения химиотерапевтического препарата, затем по 250 мг в/в в начале химиотерапии и после ее окончания.

При других показаниях начальная доза составляет 10-500 мг в/в в зависимости от характера заболевания. Для краткого курса при тяжелых острых состояниях могут потребоваться более высокие дозы. Начальную дозу, не превышающую 250 мг, следует вводить в/в в течение не менее 5 мин, дозы свыше 250 мг вводят в течение не менее 30 мин. Последующие дозы вводят в/в или в/м, при этом длительность интервалов между введениями зависит от реакции больного на терапию и от его клинического состояния.

Побочные действия

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения Метипреда. При применении препарата Метипред могут отмечаться:

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенки ЖКТ, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, у предрасположенных пациентов развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы, атеросклероз, васкулит; у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза)..

Со стороны обмена веществ: кальциурия, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

Обусловленные минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: вероятность образования мочевых камней и незначительное увеличение количества лейкоцитов и эритроцитов в моче без явного повреждения почек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, пурпура, атрофические изменения кожи, стероидный панникулит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: увеличение общего количества лейкоцитов, снижение общего количества эозинофильных лейкоцитов, моноцитов и лимфоцитов, уменьшение массы лимфоидной ткани.

Системные нарушения: недостаточность функции надпочечников при длительном лечении.

Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром отмены, "приливы" крови к голове.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): кортикостероид- индуцированный синдром лизиса опухоли.

Передозировка

Острая интоксикация метилпреднизолоном маловероятна. После хронической передозировки, вследствие возможной недостаточности функции надпочечников, следует постепенно уменьшать дозу препарата. Не существует никаких специфических антидотов метилпреднизолона.

Лекарственное взаимодействие

Совместимость и стабильность растворов метилпреднизолона при в/в введении с другими лекарственными средствами, входящими в состав смесей для в/в введения, зависят от pH, концентрации, времени, температуры, а также от растворимости самого метилпреднизолона.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 - могут подавлять метаболизм метилпреднизолона, снижать его клиренс и повышать концентрацию в плазме крови. В этом случае, чтобы избежать явлений передозировки, следует титровать дозу метилпреднизолона.

Индукторы изофермента CYP3A4 - могут увеличивать клиренс метилпреднизолона. Это проявляется снижением концентрации метилпреднизолона в плазме крови, что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта.

Субстраты изофермента CYP3A4 - в присутствии другого субстрата изофермента CYP3A4 клиренс метилпреднизолона может быть замедлен или индуцирован, что может потребовать соответствующей коррекции дозы метилпреднизолона. Существует вероятность того, что побочные реакции, проявляющиеся при применении препаратов в виде монотерапии, могут возникать чаще при одновременном применении препаратов.

Приведенные ниже примеры взаимодействия лекарственных средств могут иметь важное клиническое значение.

Несовместимость

Следующие препараты несовместимы с метилпреднизолоном в растворе: аллопуринол натрия, доксапрама гидрохлорид, тигециклин, дилтиазема гидрохлорид, векурония бромид, рокурония бромид, цизатракуриум бесилат, гликопирролат, пропофол.

Особые указания

Поскольку осложнения терапии препаратом Метипред зависят от величины дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае на основании анализа соотношения риск/польза принимают решение о необходимости такого лечения, а также определяют длительность лечения и частоту приема.

С целью лучшего контроля состояния пациента следует применять наименьшую дозу препарата Метипред. При достижении эффекта при возможности следует постепенно уменьшить дозу до поддерживающей или прекратить лечение.

В виду опасности развития аритмии, применение препарата Метипред в высоких дозах следует проводить в условиях стационара, оснащенного необходимым оборудованием (электрокардиографом, дефибриллятором).

При наступлении длительной спонтанной ремиссии лечение следует прекратить.

При длительном лечении пациенту следует проходить регулярное обследование (рентгенография органов грудной клетки, концентрация глюкозы в плазме крови через 2 ч после еды, общий анализ мочи, АД, контроль массы тела, желательно проведение рентгенологического или эндоскопического обследования при наличии в анамнезе язвенных заболеваний ЖКТ).

Следует тщательно контролировать рост и развитие детей, находящихся на длительной терапии препаратом Метипред. Задержка роста может наблюдаться у детей, получающих длительную ежедневную разделённую на несколько доз терапию. Ежедневное применение метилпреднизолона в течение длительного времени у детей возможно только по абсолютным показаниям. Применение препарата через день может уменьшить риск развития данного побочного эффекта или позволит избежать его вовсе.

Дети, получающие длительную терапию препаратом Метипред, находятся в группе повышенного риска развития внутричерепной гипертензии.

Больные, получающие препараты, подавляющие иммунную систему, более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые лица. Например, ветряная оспа и корь могут иметь более тяжелое течение, вплоть до летального исхода у неиммунизированных детей или у взрослых, получающих препарат Метипред.

Эффективность препарата Метипред при септическом шоке сомнительна. Результаты систематического обзора применения препарата короткими курсами в высоких дозах не поддерживают возможность их применения в таком режиме. Однако предполагается, что применение препарата Метипред длительными курсами (5-11 дней) в низких дозах может снизить летальность.

Больным, которые могут подвергнуться воздействию стресса на фоне терапии препаратом Метипред, показано увеличение дозы препарата до, во время и после стрессовой ситуации.

В связи с тем, что выявлено увеличение летальности через 2 недели или 6 месяцев после травмы головы у пациентов, получавших лечение метилпреднизолона натрия сукцинатом, по сравнению с плацебо, Метипред не следует применять при отеке головного мозга, обусловленном травмой головы. Причинная связь летальных исходов с применением метилпреднизолона натрия сукцината не установлена.

На фоне терапии препаратом Метипред может увеличиваться восприимчивость к инфекциям, некоторые инфекции могут протекать в стертой форме, кроме того, могут развиваться новые инфекции. Кроме того, снижается способность организма к локализации инфекционного процесса. Развитие инфекций, вызываемых различными патогенными организмами, такими как вирусы, бактерии, грибы, простейшие или гельминты, которые локализуются в различных системах организма человека, может быть связано с применением препарата Метипред, как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими иммунодепрессантами, воздействующими на клеточный иммунитет, гуморальный иммунитет или на функцию нейтрофилов. Эти инфекции могут протекать нетяжело, однако, в ряде случаев возможно тяжелое течение и даже летальный исход. Причем чем более высокие дозы препарата применяются, тем выше вероятность развития инфекционных осложнений.

Больным, получающим лечение препаратом Метипред в дозах, оказывающих иммуносупрессивное действие, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин, но можно вводить убитые или инактивированные вакцины, однако реакция на введение таких вакцин может быть снижена или даже отсутствовать. Больным, получающим лечение препаратом Метипред в дозах, не оказывающих иммуносупессивного действия, по соответствующим показаниям может проводиться иммунизация.

Применение препарата Метипред при активном туберкулезе следует ограничить случаями молниеносного и диссеминированного туберкулеза, когда препарат Метипред применяют для лечения заболевания в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.

Если препарат Метипред назначают больным с латентным туберкулезом или с положительными туберкулиновыми пробами, то лечение следует проводить под строгим врачебным контролем, поскольку возможна реактивация заболевания. Во время длительной терапии препаратом такие больные должны получать соответствующее профилактическое лечение.

Сообщается, что у больных, получавших терапию препаратом Метипред, отмечалась саркома Капоши. При отмене препарата может наступить клиническая ремиссия.

Поскольку у больных, получающих парентеральную терапию препаратом Метипред, в редких случаях возможно развитие кожных реакций и анафилактических/анафилактоидных реакций, перед введением препарата следует предпринимать соответствующие профилактические мероприятия, особенно, если у данного больного в анамнезе отмечались аллергические реакции на какие-либо лекарственные препараты.

При применении препарата Метипред в терапевтических дозах в течение длительного периода может развиться супрессия гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (вторичная недостаточность коры надпочечников). Степень и длительность недостаточности коры надпочечников индивидуальны у каждого пациента и зависят от дозы, частоты применения, времени приема и длительности терапии.

Выраженность данного эффекта можно уменьшить с помощью применения препарата через день или постепенным снижением дозы. Этот тип относительной недостаточности коры надпочечников может продолжаться в течение нескольких месяцев после окончания лечения, поэтому при любых стрессовых ситуациях в этот период следует вновь назначить препарат Метипред. Поскольку может нарушаться секреция минералокортикостероидов, необходимо сопутствующее назначение электролитов и/или минералокортикостероидов.

Развитие острой надпочечниковой недостаточности, приводящей к летальному исходу, возможно при резкой отмене препарата Метипред. Синдром "отмены", по-видимому не относящийся к надпочечниковой недостаточности, также может возникать вследствие резкой отмены препарата Метипред. Данный синдром включает такие симптомы, как анорексия, тошнота, рвота, летаргия, головная боль, лихорадка, боль в суставах, шелушение кожи, миалгия, снижение массы тела и снижение АД. Предполагается, что данные эффекты возникают в связи с резким колебанием концентрации метилпреднизолона в плазме крови, а не по причине снижения концентрации метилпреднизолона в плазме крови.

У пациентов с гипотиреозом или циррозом печени отмечается усиление эффекта препарата Метипред.

Применение препарата Метипред может приводить к увеличению концентрации глюкозы в плазме крови, ухудшению течения имеющегося сахарного диабета. Пациенты, получающие длительную терапию препаратом Метипред, могут быть предрасположенными к развитию сахарного диабета.

На фоне терапии препаратом Метипред возможно развитие различных психических расстройств: от эйфории, бессонницы, неустойчивости настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до острых психических проявлений. Кроме того, могут усиливаться уже имеющиеся эмоциональная нестабильность или склонности к психотическим реакциям.

Потенциально тяжелые психические расстройства могут возникать при применении препарата Метипред. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала терапии. Большинство реакций исчезает либо после снижения дозы, либо после отмены препарата. Несмотря на это может потребоваться специфическое лечение.

Пациентов и/или их родственников следует предупредить, что в случае появления изменений в психологическом статусе пациента (особенно при развитии депрессивного состояния и суицидальных попыток) необходимо обратиться за медицинской помощью. Также следует предупредить пациентов или их родственников о возможности развития психических нарушений во время или сразу после снижения дозы препарата или полной его отмены.

Длительное применение препарата Метипред может привести к возникновению задней субкапсулярной катаракты и ядерной катаракты (особенно у детей), экзофтальма или глаукомы с возможным поражением зрительного нерва и провоцировать присоединение вторичной глазной грибковой или вирусной инфекции. При применении препарата Метипред отмечается повышение АД, задержка жидкости и солей в организме, потеря калия, гипокалиемический алкалоз. Данные эффекты в меньшей степени проявляются при применении синтетических производных, за исключением случаев применения их в больших дозах. Возможно, может потребоваться ограничение потребности соли и продуктов, содержащих натрий.

Терапия препаратом Метипред может маскировать симптомы пептической язвы и в этом случае перфорация или кровотечение могут развиться без значительного болевого синдрома.

Такие побочные реакции препарата Метипред со стороны сердечно-сосудистой системы, как дислипидемия, повышение АД, могут провоцировать у предрасположенных пациентов новые реакции в случае применения высоких доз препарата Метипред и длительного лечения. В связи с этим препарат Метипред следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний. Необходим регулярный контроль функции сердца. Применение низких доз препарата Метипред через день может снизить выраженность данных побочных эффектов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

В связи с возможностью развития головокружения, нарушения зрения и слабости при применении препарата Метипред, следует соблюдать осторожность лицам, управляющим транспортными средствами или занимающимися видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты двигательных реакций.

Беременность и лактация

В ряде исследований на животных при введении высоких доз метилпреднизолона были выявлены уродства у плода. Соответствующих исследований влияния на репродуктивную функцию человека не проводилось. Т.к. нельзя исключить возможный вред применения метилпреднизолона, прием препарата во время беременности и у женщин, планирующих беременность, показан только в том случае, если ожидаемый лечебный эффект у матери превышает риск отрицательного влияния на плод. Метилпреднизолон следует назначать во время беременности только по абсолютным показаниям. Метилпреднизолон проникает через плаценту. Было выявлено увеличение числа новорожденных с задержкой внутриутробного развития, рожденных от матерей, получавших метилпреднизолон, также отмечались случаи катаракты у новорожденных. Влияние метилпреднизолона на течение и исход родов неизвестно. Новорожденные, родившиеся от матерей, получавших метилпреднизолон во время беременности, должны тщательно обследоваться с целью выявления возможных симптомов недостаточности функции надпочечников.

Поскольку метилпреднизолон проникает в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и при тщательном наблюдении врача.

У детей во время длительного лечения Метипредом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.

Детям следует вводить более низкие дозы (но не менее 0.5 мг/кг/сут), однако при выборе дозы в первую очередь учитывают тяжесть состояния и реакцию больного на терапию, а не возраст и массу тела.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при тяжелой хронической почечной недостаточности, нефроуролитиазе.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 5 лет. Восстановленный раствор следует хранить в холодильнике при температуре от 2° до 8°С в течение 24 ч.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фармакодинамика

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-элетролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из желудочно-кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Метипред подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично - синтез эндогенных ГКС.
Метипред тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении всасывание - полное и достаточно быстрое. Биодоступность при внутримышечном введении - 89%.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Сшах) после приема внутрь - 1,5 ч, при внутримышечном введении - 0,5-1 час. С шах после внутривенного введения в дозе 30 мг/кг в течение 20 минут, или внутривенного капельного введения в дозе 1 г в течение 30-60 минут, достигает 20 мкг/мл. После внутримышечного введения 40 мг примерно через 2 часа достигается Сшах, составляющая 34 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - 62% независимо от введенной дозы (связывается только с альбумином).

Период полувыведения из плазмы крови при пероральном приеме составляет примерно 3,3 часа, при парентеральном введении - 2,3-4 часа и, вероятно, не зависит от пути введения. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между периодом полувыведения метилпреднизолона из плазмы крови и периодом полувыведения из организма в целом (примерно 12-36 часов). Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда уже не определяется уровень препарата в крови.

Метаболизируется преимущественно в печени, метаболиты (ll-кето и 20-оксисоединения) не обладают ГКС-активностью и выводятся преимущественно почками (около 85% введенной дозы обнаруживается в течение 24 часов в моче, и около 10% - в кале). Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Метаболиты обнаруживаются в материнском молоке.

2. показания к применению

• Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ).
• Острые и хронические воспалительные заболевания суставов - подагрический и псориатический артрит, остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит (в т.ч. старческий), плечелопаточный периартрит, анкилозирующий сповдилоартрит (), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит.
• Острый ревматизм, ревматический кардит, малая хорея.
• Острые и хронические аллергические заболевания - в т.ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пшцевые продукты, сывороточная болезнь, аллергический , лекарственная экзантема, поллиноз и др.
• Заболевания кожи - пузырчатка, (распространенный нейродермит), контрактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.
• Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения ГКС.
• Аллергические заболевания глаз - аллергические формы .
• Воспалительные заболевания глаз - симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.
• Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников).
• Врожденная гиперплазия надпочечников.
• Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый ).
• Подострый тиреоидит.
• Заболевания крови и системы кроветворения - агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная , лимфо- и миелоидный , лимфогрануломатоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
• Интерстициальные заболевания легких - острый альвеолит, фиброз легких, II-III ст.
• Туберкулезный , легких, аспирационная (в сочетании со специфической химиотерапией).
• Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся др. терапии); (в комбинации с цитостатиками).
• Язвенный , локальный .
• Гепатит, гипогликемические состояния.
• Профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов.
• на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.
• Миеломная болезнь.

3. Способ применения

Таблетки. Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать внутрь однократно или двойную суточную дозу - через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции глюкокортикостероидов в интервале от 6 до 8 часов утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки Метипреда следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Начальная доза препарата Метипред может составлять от 4 мг до 48 мг метилпреднизолона в сутки, в зависимости от характера заболевания. При менее тяжелых заболеваниях обычно достаточно применение более низких доз, хотя отдельным больным могут потребоваться и более высокие дозы. Высокие дозы могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как (200 мг/сутки), отек мозга (200-1000 мг/сутки) и трансплантация органов (до 7 мг/кг/сутки). Если через достаточный период времени не будет получен удовлетворительный клинический эффект, препарат следует отменить и назначить больному другой вид терапии.

Детям дозу определяет врач с учетом массы или поверхности тела. При надпочечниковой недостаточности - внутрь 0,18 мг/кг или 3,33 мг/кв.м в сутки в 3 приема, при других показаниях - по 0,42-1,67 мг/кг или 12,5-50 мг/кв.м в сутки в 3 приема.

При длительном приеме Метипреда суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!

4. Побочные действия

При применении Метипреда могут отмечаться: Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, повышение артериального давления, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы, васкулит. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: , дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная , повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

Обусловленные минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: Вероятность образования мочевых камней и незначительное увеличению количества лейкоцитов и эритроцитов в моче без явного повреждения почек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и , пурпура, строфические изменения кожи, послестероидный панникулит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, местные аллергические реакции.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Увеличение общего количества лейкоцитов, снижение общего количества эозинофильных лейкоцитов, моноцитов и лимфоцитов, уменьшение массы лимфоидной ткани, усиление свертывания крови.

Системные нарушения: Недостаточность надпочечников при длительном лечении.
Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены", "приливы" крови к голове, новообразования доброкачественные, злокачественные и неуточненные (включая кисты и полипы), кортикостероид-индуцированный синдром лизиса опухоли.

5. Противопоказания

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к метилпреднизолону или компонентам препарата.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Поскольку глюкокортикостероиды проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения Метипреда в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Индукторы изофермента CYP3A4 - могут увеличивать клиренс метилпреднизолона. Это проявляется снижением концентрации метилпреднизолона в плазме крови, что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта.

Субстраты изофермента CYP3A4 - в присутствии другого субстрата изофермента CYP3A4 клиренс метилпреднизолона может быть замедлен или индуцирован, что может потребовать соответствующей коррекции дозы метилпреднизолона. Существует вероятность того, что побочные реакции, проявляющиеся при применении препаратов в виде монотерапии, могут возникать чаще при одновременном применении препаратов.

Приведенные ниже примеры взаимодействия лекарственных средств могут иметь важное клиническое значение.

8. Передозировка

9. Форма выпуска

10. Условия хранения

Срок годности Метипреда

11. Состав

В 1 таблетке Метипреда содержится:

12. Условия отпуска из аптек

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Метипред опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Эффективность

Легко найти в аптеках

Побочные эффекты

Средняя оценка

На основе 3 отзывов

Метипред — лекарственное средство, относящееся к группе гормонов-глюкокортикостероидов, которое в качестве основного ингредиента содержит метилпреднизолон . Благодаря препарату происходит угнетение синтеза некоторых видов белков, ферментов, которые разрушают суставные ткани, и цитокинов, активно участвующих в воспалительных процессах и иммунных реакциях. Также Метипред понижает ответ тканей организма на различные раздражители.

Активное вещество останавливает продукцию эндогенного кортизола, снижает секрецию АКТГ, оказывает влияние на обмены кальция, белков, углеводов и липидов.

Метипред способствует возникновению гиперхолестеринемии , участвует в перераспределении отложений жира, способствует повышенной выработке жирных кислот и триглицеридов, снижает продукцию белка внутри мышц и концентрацию глобулина в плазме крови.

Оказывает противоаллергическое, иммунодепрессивное воздействие, замедляет воспалительные процессы.

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО "Московская поликлиника".

Состав и форма выпуска

Препарат представлен в 2-х лекарственных формах : таблетки и лиофилизат.

Основным ингредиентом обеих форм выступает метилпреднизолон .

Содержание активного вещества в таблетках составляет 4 мг или 16 мг. Таблетки находятся во флаконе из полиэтилена . Каждый флакон помещен в индивидуальную упаковку, инструкция по применению прилагается.

Лиофилизат реализуется в форме порошка, который помещен во флакон. Каждый флакон укомплектован растворителем и помещен в индивидуальную картонную упаковку. Инструкция по применению прилагается.

Показания к применению

• некоторые острые
• системные патологии соединительных тканей;
• ревматизм в острой стадии;
• астма;
• кожные болезни;
• аллергия;
• отек мозга различной этиологии;
• различные глазные болезни;
• надпочечниковая недостаточность;
• нефротический синдром;
• врожденная форма надпочечниковой гиперплазии;
• почечные патологии аутоиммунного генеза;
• воспаление щитовидки в подострой стадии;
• заболевания кроветворной и кровеносной систем;
• легочные патологии;
• онкозаболевания легких;
• колит, энтерит, болезнь Крона;
• рассеянный склероз;
• гипогликемия;
• гепатиты;
• миелома;
• в качестве предупреждения отторжения трансплантируемого органа.

Таблетки принимают внутрь перорально во время приема пищи , запивая водой. Если суточная дозировка высокая, то ее можно разбить на несколько приемов таким образом, чтобы большая часть приходилась на утреннее время.

На начальных этапах лечения дневная дозировка может составлять 4-48 мг . Большее количество метилпреднизолона может быть рекомендовано при рассеянном склерозе, отеке мозга и при пересадке органов.

Для больных в возрасте до 14 лет дозировку и схему приема определяет специалист, учитывая вес больного.

При лечении надпочечниковой недостаточности средняя суточная дозировка препарата составляет 0,18 мг на 1 кг веса . Дозу необходимо разделить на несколько приемов.

Если терапия Метипредом длительная, то отмена лекарства должна быть постепенной, путем сокращения дозы. Резко прекращать лечение категорически запрещено!

Лиофилизат Метипред используют в качестве срочной терапии при состояниях, которые требуют стремительного повышения количества основного ингредиента в организме:

• шоковые состояния;
• отек мозга различного происхождения;
• гепатиты;
• печеночная энцефалопатия;
• тяжелая бронхиальная астма;
• ревматоидный артрит;
• красная волчанка;
• тиреоидный криз.

Лиофилизат применяют для введения в мышцу и вену в качестве инъекций и инфузий .

При состояниях, которые угрожают жизни человека, Метипред вводят капельно в течение получаса (не быстрее) в дозировке 30 мг на 1 кг веса. Повторять инъекции можно через каждые 4-6 часов, но не дольше 2 суток подряд.

• При ревматических патологиях средство вводят в вену по 1 г в сутки длительностью терапии 1-4 дня.
• При лечении красной волчанки Метипред используют по 1 г в сутки до 3-х дней.
• При рассеянном склерозе применяют по 1 г каждые 24 часа 3-5 дней.
• При терминальной стадии онкозаболеваний используют 125 мг в сутки. Длительность терапии составляет 6-8 недель.

Во всех описанных случаях внутривенного использования необходимо учитывать скорость введения препарата — не быстрее, чем 30 минут .

Для профилактики возникновения чувства тошноты и рвоты, которые связаны с проведением химиотерапии, Метипред вводят в вену не быстрее, чем за 5 минут в дозировке 250 мг за 1 час до введения основного препарата.

Рассчитывать индивидуальную дозу и определять длительность терапии должен только специалист. Дозировка, указанная для каждого из состояний является общей. При выборе дозы, данные могут отличаться для каждого человека. Это связано с индивидуальными особенностями пациента, состоянием его здоровья и тяжестью патологии.

Метипред в гинекологии

При беременности

В прилагаемой к препарату инструкции по применению период беременности указан как противопоказание к использованию . Однако женщины нередко сталкиваются с тем, что в период вынашивания ребенка им назначают Метипред. Пугаться этого не стоит, ведь прием Метипреда может оказаться единственным шансом забеременеть или сохранить уже возникшую беременность .

Поскольку Метипред является гормональным препаратом, а беременность выступает одним из противопоказаний к его использованию, назначать применение средства может только опытный гинеколог!

Метипред оказывает, как правило, положительное влияние на плод мужского пола. Данные показывают, что мальчики, рожденные у женщин, которые принимали препарат на этапе планирования или во время беременности, рождаются абсолютно здоровыми.

На этапе планирования беременности

У некоторых женщин, безуспешно пытающихся забеременеть, диагностируется гиперандрогения — состояние, при котором в организме наблюдается преобладание мужского гормона. Это явление мешает наступлению долгожданной беременности. Именно на этапе планирования пациентке может быть рекомендован Метипред, позволяющий привести гормональный фон женщины в стабильное состояние . Расчетом дозировки и схемы приема занимается гинеколог, исходя из особенностей гормональной системы пациентки. Как правило, если беременность наступила на фоне приема Метипреда, то применение препарата продолжается на протяжении всей беременности.

Взаимодействие с алкоголем

При одновременном приеме Метипреда и алкоголя резко возрастает риск развития язвенной болезни 12-перстной кишки и желудка. Так же, на фоне приема этилового спирта отмечается усиление побочного влияния метилпреднизолона на организм пациента.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием к использованию Метипреда числится индивидуальная непереносимость метилпреднизолона или вспомогательных компонентов лекарственного средства. Использование для лечения пациентов в возрастной категории до 14 лет должно осуществляться под пристальным наблюдением специалиста .

С крайней осторожностью Метипред назначают при:

• острых или хронических инфекциях;
• туберкулезе открытом и закрытом;
• стойком повышении АД;
• сердечной недостаточности;
• психоэмоциональных расстройствах;
• гастритах;
• язве желудка и 12-перстной кишки;
• сахарном диабете всех типов;
• некоторых патологиях органов ЖКТ;
• склонности к воспалению венозных стенок;
• глаукоме;
• нарушениях свертываемости крови;
• гипотиреозе щитовидной железы;
• функциональных нарушениях печени;
• беременности.

Побочные эффекты

К нежелательным последствиям приема Метипреда относят:

Система ЖКТ : расстройство пищеварения, чувство тошноты, возникновение язвочек и эрозий на слизистых, кандидоз пищевода, панкреатит, булимия.

Сердечнососудистая система : повышение кровяного давления, сердечная недостаточность, острая закупорка сосудов тромбами, увеличение концентрации лейкоцитов в плазме крови.

ЦНС : расстройства психики, сна, обострение психических заболеваний, повышение внутриглазного давления.

Опорно-двигательная система : остеопороз, миопатия, проблемы с сухожилиями (потеря эластичности, разрывы).

Эндокринная система : отечность, развитие гипокалиемии, нарушение цикла менструаций, длительная задержка менструаций, повышение концентрации сахара в крови, прибавка в весе.

Кожа : мелкая сыпь, зуд, крапивница, угри, кожная атрофия, замедление заживления ран.

Другие:

• синдром гиперкортицизма;
• рецидив туберкулеза;
• дискомфорт в месте введения препарата.

Передозировка

При превышении допустимой дозы возможно обострение перечисленных побочных воздействий. Лечение передозировки сводится к снижению применяемой дозы.

Взаимодействие с другими препаратами

Метипред и прочие лекарства несовместимы!

• Ульцерогенное воздействие , применяемых одновременно с Метипредом, значительно усиливается.
• Сочетанное использование с антикоагулянтами снижает терапевтический эффект последних и повышает риск возникновения кровотечений.
• Вакцинация во время терапии Метипредом значительно увеличивает риск развития острых вирусных болезней.
• Значительно увеличивает риск развития гепатоксических реакций парацетамола.
• Увеличивает концентрацию фолиевой кислоты.
• При приеме наблюдается усиление гипергликемии, вызываемой Метипредом.
• При одновременном приеме с соматропином понижает его эффективность.
• Снижает воздействие гипергликемических ЛС.
• Понижает влияние витамина D на всасывание кальция.
• Способствует уменьшению содержания в крови празиквантела.
• Препятствует обмену циклоспорина и повышает токсичность кетоконазола, что в свою очередь может вызвать конвульсии.
• Усиливает побочные реакции от применения индометацина.
• Совместное использование с препаратами, содержащими натрий, способно вызвать отечность.
• Метипред в сочетании с диуретиками способствует ускоренному выведению калия, развитию сердечной недостаточности.

Преимущества

Основным преимуществом является высокий противовоспалительный эффект , который по некоторым данным в 5 раз выше, чем у гидрокортизона. Кроме того, Метипред почти не задерживает в организме натрий, что является очень важным показателем для продолжительного лечения.

Условия отпуска из аптек

Реализуется в аптечных сетях и специализированных магазинах без предъявления рецепта.

Условия хранения

Хранить Метипред необходимо в сухом помещении таким образом, чтобы препарат не подвергался воздействию прямых лучей солнца. Температура хранения не должна превышать 25 градусов.

Срок годности

Любая из форм препарата годна к использованию в течение 5 лет с даты изготовления.

Цена

Упаковку таблеток Метипред можно купить за 190-210 рублей. 1 флакон лиофилизата вместе с растворителем можно приобрести за 450-490 рублей.

Аналоги

Среди аналогичных по действию препаратов наиболее распространенными являются:

Депо-Медрол — средняя цена для разных форм и дозировок: 70-90 руб.;

Медрол — средняя цена для разных форм и дозировок: 600-720 руб.

Отзывы

0"> Order by: Most recent Top score Most helpful Worst score

Эффективность

Цена

Легко найти в аптеках

Побочные эффекты

Александр Шаронов

Эффективность

Цена

Легко найти в аптеках

Побочные эффекты

Маргарита

Эффективность

При системных заболеваниях соединительных тканей, острых и хронических болезнях суставов врачами назначаются глюкокортикостероиды (ГКС). Ярким представителем этой группы является препарат Метипред. Он выпускается в таблетках и в форме лиофилизата для приготовления раствора. Ознакомление с инструкцией по применению поможет использовать медикамент правильно.

Препарат Метипред

По принятой медицинской классификации таблетки Метипред относятся к классу глюкокортикостероидов. Это означает, что медикамент содержит синтетические гормоны, которые обладают иммунодепрессивным, противоаллергическим и противовоспалительным действиями. Активным веществом состава лекарственного средства является метилпреднизолон.

Состав и форма выпуска

Метипред выпускается в форме таблеток и лиофилизата для приготовления раствора. Их подробный состав и описание:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат является синтетическим глюкокортикостероидом, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам. Активное вещество взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами с образованием комплекса, который индуцирует образование белков и ферментов. Противовоспалительное действие препарата связано с угнетением выработки медиаторов воспаления, уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией мембран клеток.

Метилпреднизолон уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов, снижает выработку белка в мышцах. Вещество повышает синтез жирных высших кислот, триглицеридов, развивает гиперхолестеринемию, увеличивает абсорбцию углеводов, способствует развитию гипергликемии. Компонент задерживает натрий и воду, снижает минерализацию костей.

Иммунодепрессивное действие медикамента связано с угнетением пролиферации Т-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов. Противоаллергический эффект развивается из-за снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии. Препарат уменьшает выраженность отека слизистых оболочек, снижает вязкость слизи и возможность образования рубцовой ткани.

Активное вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность таблеток равна 70%, раствора – 89%. Максимум концентрации достигается через 1,5 часа при пероральном приеме и 30 минут при внутримышечном. Метилпреднизолон на 62% связывается с белками плазмы, его метаболизм происходит в печени, выводится за 7 часов из плазмы и за 24-72 часа из организма.

Метипред – гормональный или нет

Лекарство Метипред относится к гормональным. В состав средства входит синтетический глюкокортикостероид метилпреднизолон, который влияет на гормональный баланс организма. Поэтому применение препарата подразумевает точное соблюдение предписаний инструкции и врача в плане дозировки, режима, кратности приема и продолжительности терапии. Пренебрежение правилами ведет к проблемам со здоровьем.

Показания к применению

Врачи часто используют Метипред в гинекологии и в прочих областях медицины. Показаниями применения препарата становятся:

• системные, аутоиммунные заболевания соединительной ткани, артриты;
• острые, хронические воспалительные болезни суставов;
• острый ревматизм, кардит, подагрический артрит, эзофагит;
• бронхиальная астма, аллергические реакции, сывороточная болезнь, поллиноз;
• псориаз, экзема, атопический дерматит, отек мозга;
• неврит зрительного нерва, надпочечниковая недостаточность;
• заболевания почек, агранулоцитоз;
• рассеянный склероз, гепатит, гипогликемия;
• профилактика отторжения трансплантата после пересадки органов, гиперкальциемия.

Как принимать Метипред

Таблетированный препарат принимается однократно или в двойной дозе через день в интервале 6-8 утра. Суточная дозировка может разделяться на 2-4 приема. Таблетки принимаются во время или сразу после еды, запиваются водой. Начальной дозой считается 4-48 мг метилпреднизолона/сутки. Более высокие дозы принимаются при рассеянном склерозе (200 мг/сутки), отеке мозга (200-1200 мг) и трансплантации органов (7 мг/килограмм). При надпочечниковой недостаточности внутрь назначается 0,18 мг/кг в три приема. Длительный прием медикамента требует постепенного снижения дозы.

Метипред в ампулах вводится медленно внутривенно струйно, в виде инфузий или внутримышечными инъекциями. При угрожающих жизни состояниях назначается 30 мг/кг веса внутривенно в течение получаса, с повтором дозы каждые 4-6 часов продолжительностью до 48 ч. Для терапии используется 1г/сутки курсом 1-4 дня для ревматических заболеваний, трех дней для системной красной волчанки, 3-5 дней при рассеянном склерозе и экземе. Отечные состояния лечатся недельным курсом. Онкобольным назначают 125 мг/сутки двухмесячным курсом.

Диета при приеме Метипреда

По отзывам пациентов и рекомендациям врачей во время приема Метипреда требуется соблюдать диету. Желательно не выпивать препарат натощак, лучше запивать его молоком, принимать с 8 до 12 утра. Во время терапии следует ограничить прием соли. Правила диеты:

1. Включить в рацион богатые калием продукты: курагу, изюм, печеный картофель, кефир.
2. При артрите и экземе увеличить количество кальция в питании, меньше принимать углеводов и сладкого, отказаться от алкоголя.
3. Больше есть белка (мясо, рыба), растительной клетчатки (тушеные овощи, печеные яблоки, отварная пища).
4. При дерматите нельзя есть много жирного мяса, лучше заменить его нежирной мелкой рыбой.

Особые указания

Перед употреблением Метипреда стоит внимательно изучить инструкцию. Пункт с особыми указаниями содержит полезные правила и предупреждения:

• ГКС повышают восприимчивость к инфекциям, поэтому во время лечения стоит внимательно наблюдать за иммунитетом, не делать прививки;
• препарат успешно лечит только фульминантную и диссеминированную формы туберкулеза, не рекомендуется принимать средство при септическом шоке, синдроме Кушинга;
• на фоне лечения Метипредом может развиться саркома Капоши, возникнуть аллергические реакции;
• длительная терапия способна привести к угнетению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, развитию острой недостаточности надпочечников и летальному исходу, возникновению катаракты, повышению внутриглазного давления;
• Метипред с осторожностью назначается при судорогах, миастении;
• терапия ГКС может маскировать латентные симптомы язвенной болезни, вызывать повышение давления, увеличивать выведение калия;
• следует с осторожностью лечить Метипредом детей, поскольку это может привести к задержке роста, панкреатиту и повышению внутричерепного давления.

При беременности

Нет доказательств, что кортикостероиды отрицательно влияют на репродуктивную функцию. Во время беременности прием Метипреда запрещен ввиду возможного развития пороков плода. Метилпреднизолон проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, прием женщиной препарата во время вынашивания и кормления грудью может привести к недостаточности надпочечников, катаракте у ребенка.

Лекарственное взаимодействие

Метилпреднизолон является субстратом ферментов цитохрома, поэтому может влиять на эффективность других медикаментов. Его лекарственное взаимодействие:

• повышает скорость метаболизма изониазидов, ослабляет эффект пероральных антикоагулянтов, антихолинэстеразных средств, требует коррекции дозы противодиабетических препаратов;
• ингибиторы протеазы повышают плазменные концентрации ГКС, Циклоспорин взаимно подавляет метаболизм метилпреднизолона, вызывает припадки и судороги;
• ацетилсалициловая кислота и прочие нестероидные противовоспалительные средства увеличивают частоту развития желудочно-кишечных кровотечений;
• диуретики могут привести к гипокалиемии.

Побочные действия­

По отзывам пациентов применение Метипреда сопровождается проявлением побочных реакций. Распространенными являются:

• стероидный сахарный диабет, угнетение функции надпочечников, дисменорея, мышечная слабость, ожирение;
• повышение давления, задержка полового развития, стрии, анемия;
• тошнота, рвота, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения ЖКТ;
• аритмия, брадикардия сердца, тромбоз;
• делирий, галлюцинации, психоз, депрессия, головная боль, бессонница, судороги;
• катаракта, повреждение зрительного нерва, внезапная потеря зрения, гипокальциемия;
• потливость, гипернатриемия, гипокалиемия, аритмия;
• ревматоидный остеопороз, миопатия, атрофия мышц, истончение кожи;
• угри, пиодермия, кандидоз, гипопигментация, кожная сыпь, зуд.

Передозировка

На сегодняшний день нет случаев синдрома острой передозировки Метипредом. Редко возможно проявление острой токсичности или смерти при превышении дозы препарата. Специфического антидота к веществу не существует, лечение заключается в симптоматических мерах, промывании желудка. Вывести метилпреднизолон из организма можно с помощью процедуры диализа.

Противопоказания

Прием препарат имеет свои противопоказания. При данных заболеваниях и факторах лечиться Метипредом запрещено:

Препараты отпускаются по рецепту, хранятся при температуре до 25 °C в течение 2 лет. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Аналоги

Среди аналогов Метипреда выделяют те, которые схожи с ним по активному веществу и по эффекту, плюс с одинаковым эффектом, но другим действующим компонентом. Популярные заменители:

• Медрол – таблетки с усиленным действием, содержат 32 миллиграмма активного вещества;
• Лемод – лиофилизат и таблетки с метилпреднизооном;
• Солу-Медрол – лиофилизат для приготовления раствора;
• Метилпреднизолон Софарма – лиофилизат, полностью идентичен рассматриваемому средству.

Цена Метипреда

Купить Метипред можно через интернет или в аптеках. Стоимость лекарств будет зависеть от уровня наценки, формы выпуска и объема упаковки. Примерные столичные цены на препарат и его аналоги указаны в таблице: