Дигоксин от чего помогает таблетки. Способ применения и дозировка Дигоксин. Препарат отпускается по рецепту врача

Наиболее известные сердечные гликозиды (Сг) - дигоксин и дигитоксин. Дигоксин - это единственный гликозид, действие которого было изучено в ходе плацебо-контролируемых исследований, поэтому необоснованно назначать другие Сг пациентам с ХСН. Дигоксин действует путем ингибирования Na+/K-АТФазного насоса в мембране клеток, в т.ч. Na+/K-АТФазного насоса сарколеммы сердечных миоцитов.

Ингибирование Na+/K-АТФазного насоса приводит к увеличению внутриклеточной концентрации кальция и повышению сердечной сократимости, что подтверждает вторичность положительных эффектов дигоксина по отношению к его инотропным свойствам. Однако у пациентов с СН дигоксин будет, скорее всего, сенсибилизировать активность Na+/K-АТФазы в вагусных афферентных нервах и приводить к повышению тонуса блуждающего нерва, что нивелирует повышенную активацию адренергической системы при выраженной СН.

Дигоксин также тормозит активность Na+/K-АТФазы в почках и, следовательно, снижает резорбцию натрия в почечных канальцах. Лечение дигоксином обычно начинают с дозы 0,125-0,25 мг/сут (большинству пациентов следует принимать 0,125 мг/сут). Уровень дигоксина в сыворотке должен быть < 1,0 нг/мл, особенно у пожилых, у пациентов с ухудшением функции почек, а также с низкой массой тела, лишенной жира. Более высокие дозировки (0,375-0,50 мг/сут) для лечения СН применяют редко.

Клиницисты используют сердечные гликозиды для лечения пациентов с СН уже более 200 лет, но все еще ведутся споры относительно их эффективности. Поскольку малые и средние исследования, выполненные в 1970-х и 1980-х гг. дали неоднозначные результаты, в начале 1990-х были проведены два относительно крупных исследования последствий отмены дигоксина: RADIANCE (Randomised Assessment of Digoxin on Inhibitors of the Angiotensin-Converting En-zyme) и PROVED (Prospective Randlmized Study of Ventricular Failure and the Efficacy of Digoxin), которые предоставили убедительные доказательства клинической эффективности дигоксина.

В ходе этих исследований было выявлено, что прогрессирование СН и госпитализации пациентов с СН чаще были у больных, прекративших прием дигоксина. И связи с тем, что изучение последствий отмены препаратов сложно рассматривать с точки зрения эффективности этих препаратов, исследование DIG (Digitalis Investigation Group Trial) было проспективно нацелено на изучение роли дигиталиса в лечении СН. Данное исследование показало, что дигоксин не оказывает влияния на смертность и число госпитализаций, однако при прогрессировании СН уменьшается количество госпитализаций и улучшаются показатели смертности. Данные DIG выявили устойчивую тенденцию (р = 0,06) к снижению количества летальных исходов вследствие прогрессирующей недостаточности сократительной функции сердца, что уравновешивалось ростом количества ВСС и смертей, не обусловленных недостаточностью сократительной функции сердца (р = 0,04).

Одним из наиболее важных результатов DIG было выявление прямой зависимости показателей смертности от уровня дигоксина в сыворотке крови пациента. У принимавших участие в исследовании мужчин уровень дикогеина 0,6-0,8 нг/мл сопровождался снижением показателей смертности, следовательно, минимальный уровень дигоксина необходимо поддерживать в пределах 0,5-1,0 нг/мл. Существуют доказательства того, что дигоксин может быть потенциально опасен для женщин. В ходе многофакторного анализа DIG post hoc было получено, что при приеме дигоксина наблюдается значительно больший (23%) риск ОС у женщин, возможно, из-за относительно меньшей МТ у женщин, которым были назначены дозы дигоксина на основе номограммы, а не минимальных уровней.

Дигоксин (Digoxin), инструкция по применению

Международное наименование. Digoxin.

Состав и форма выпуска. Активное вещество — дигоксин. Таблетки 0.0625,0.125 и 0.25 мг. Раствор для перорального применения (1 мл-0.5мг) 20 мл во флаконах. Раствор (1 мл-0.25 мг) 1.0 и 2.0 мл в ампулах.

Фармакологическое действие. Сердечный гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой. Увеличивает силу и скорость сердечных сокращений, урежает ЧСС,замедляет АВ проводимость. У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект. Оказывает умеренный диуретический эффект. При превышении терапевтических доз или в случае повышенной чувствительности больного к гликозидам может вызвать повышение возбудимости миокарда, что приводит к возникновению нарушений сердечного ритма.

Показания к приему дигоксина. Хроническая сердечная недостаточность при декомпенсированных клапанных пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе, перегрузке миокарда при артериальной гипертонии, особенно при наличии постоянной формы тахисистолической мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Пароксизмальные наджелудочковые аритмии (мерцательная аритмия, трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия).

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально. При умеренно быстрой дигитализации назначают внутрь по 0.25 мг 4 раза в сутки или по 0.5 мг 2 раза в сутки. При в/в введении требуется суточная доза дигоксина 0.75 мг в 3 введения. Дигитализация достигается в среднем через 2-3 суток. Затем переводят пациента на поддерживающую дозу, которая составляет 0.25-0.5 мг/сут при назначении препарата внутрь и 0.125-0.25 мг-при в/в введении. При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы (по 0.25-0.5 мг в сутки в 1 или 2 приема). Дигитализация в этом случае наступает через неделю у большинства больных. Больным с повышенной чувствительностью к сердечным гликозидам назначают меньшие дозы и проводят дигитализацию в медленном темпе. При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях вводят в/в струйно 1-4 мл 0.025 % раствора дигоксина (0.25-1.0 г) в 10-20 мл 20% раствора глюкозы. Для в/в капельного введения ту же дозу дигоксина разводят в 100-200 мл 5% раствора глюкозы или 0.9% раствора натрия хлорида. Насыщающая доза дигоксина для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг массы тела; эту дозу вводят в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза дигоксина для детей составляет 0.01-0.025 мг/кг в сутки. При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу дигоксина: при клиренсе креатинина (КК) 50-80 мл/мин средняя поддерживающая доза составляет 50% от средней поддерживающей дозы для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин -25% от обычной дозы.

Побочные эффекты . Брадикардия, АВ блокада, нарушения сердечного ритма, анорексия, тошнота, рвота, понос, головная боль, усталость, головокружение. Редко — окрашивание окружающих предметов в зеленый и желтый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микропсия. В очень редких случаях возможны — спутанность сознания, депрессия, бессонница, эйфория, делириозное состояние, синкопальное состояние, тромбоз мезентериальных сосудов. При длительном применении дигоксина возможно развитие гинекомастии.

Противопоказания при применении дигоксина. Гликозидная интоксикация (абсолютное противопоказание). Относительные противопоказания — выраженная брадикардия, АВ блокада 1 и II степени, изолированный митральный стеноз, гипертрофический субаортальный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, тампонада сердца, экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Особые указания. Вероятность возникновения дигиталисной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, при алкалозе, у пожилых больных. При одновременном применении дигоксина и диуретиков, глюкокортикоидов, инсулина, препаратов кальция риск возникновения гликозидной интоксикации также повышен. Снижают всасывание дигоксина антациды, содержащие алюминий, холестирамин, тетрациклины, слабительные средства. Хинидин, верапамил, спиронолактон повышают концентрацию дигоксина в плазме крови.

Производитель. Дигоксин (Digoxin) ORION, Финляндия; Дигоксин (Digoxin) WEIMER PHARMA, Германия; Диланацин (Dilanacin) AWD, Германия; Ланикор (Lanicor) PLIVA, Хорватия; Ланоксин (Lanoxin) WELLCOME, Великобритания.

Применение препарата дигоксин только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Дигоксин. ланикор. новодигал.

Дигоксин обычно применяется для лечения сердечной недостаточности, состояния, когда сердце не способно перекачивать достаточное количества крови. Симптомами сердечной недостаточности являются утомляемость, затрудненность дыхания, отеки (особенно ног и колен) и тахикардия. Дигоксин также используется для терапии некоторых форм тахикардии и для аритмии.

Прежде чем назначать дигоксин для лечения сердечной недостаточности, ваш лечащий врач должен сначала попробовать применить препарат группы тиазидовых диуретиков. На дигоксин следует переходить только в том случае, если с помощью диуретиков не удается удерживать артериальное давление на желаемом уровне. В общем случае, если Вам больше 60 лет, Вам следует принимать меньшую дозу, нежели обычные 0,25 миллиграмм в сутки, особенно если у вас снижена функция почек.

При приеме дигоксина существует риск передозировки. В период приема дигоксина Ваш лечащий врач обязан регулярно проверять уровень содержания препарата в Вашей крови. Вы и ваш лечащий врач также должны отслеживать первые проявления симптомов передозировки: утомление, потеря аппетита, тошнота и рвота, нарушения зрения, беспокойные сны, нервозность, вялость и галлюцинации. Другими признаками отравления являются нарушения сердечного ритма, брадикардия и заторможенность. Поскольку терапевтический диапазон (диапазон между минимальной действующей и токсической дозой) очень невелик, вы должны принимать препарат в строгом соответствии с назначениями врача. Если в организме будет слишком высокая концентрация дигоксина, это может привести к появлению вышеописанных симптомов; при слишком низкой концентрации могут проявиться симптомы сердечной недостаточности или тахикардии.

По результатам одного из исследований, в котором изучались амбулаторные пациенты, принимающие дигоксин, у сорока процентов больных дигоксин не оказывает никакого положительного эффекта. Вследствие наличия у дигоксина токсических побочных эффектов, принимать его при отсутствии прямых показаний не только бесполезно, но и опасно. У каждого пятого пациента, принимающего дигоксин проявляются побочные токсические эффекты, части из которых можно было избежать, если бы этот препарат не назначался безосновательно. Имеются убедительные доказательства того, что в среднем восемь из десяти пациентов, принимающих дигоксин в течение длительного времени, могли бы, под наблюдением врача, отказаться от приема этого препарата без каких-либо негативных последствий для здоровья. Это обусловлено прежде всего тем, что дигоксин часто назначается ошибочно.

Если вы принимаете дигоксин в течение длительного времени, обсудите со своим лечащим врачом возможность его отмены. Вероятнее всего, вы сможете прекратить прием дигоксина при соблюдении следующих условий:

1. Вы принимаете дигоксин уже достаточно давно, и в течении этого времени отсутствовали рецидивы сердечной недостаточности.

2. У вас нормальный сердечный ритм.

3. Вы не используете дигоксин для терапии сердечной аритмии.

Не представляется возможным точно предсказать, сможет ли тот или иной пациент прекратить прием дигоксина. Людям, принимающие дигоксин для терапии сердечной аритмии не следует отказываться от его приема, однако всем остальным пациентам, возможно, следует попытаться сделать это под тщательным контролем со стороны лечащего врача.

Не следует принимать этот препарат, если у вас наблюдаются или наблюдались: токсические эффекты в результате приема препаратов наперстянки, фибриляция желудочков.

Информируйте своего лечащего врача, если у вас наблюдаются или наблюдались: аллергия на лекарственные препараты, высокие уровень содержания кальция в крови, недостаток гормонов щитовидной железы, ревматическая лихорадка, блокада сердца, картоидная гиперчувствительность синуса, высокий или низкий уровень содержания калия в крови, нарушения снабжения сердца кислородом, аритмия или тахикардия, заболевания печени или почек, низкий уровень содержания магния в крови, инфаркт, тяжелое заболевание легких, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (заболевание сердца, при котором разрастание сердечной мышцы снижает способность сердца перекачивать кровь.

Сообщите своему лечащему врачу о том, какие препараты Вы принимаете, включая аспирин, травы, витамины и другие лекарственные препараты.

Научитесь измерять свой пульс, и немедленно вызывайте неотложную медицинскую помощь, если ваш пульс упадет до 50 ударов в минуту или ниже, даже если при этом Вы себя прекрасно чувствуете. Известны случаи, когда у пациентов возникала брадикардия и сердечная недостаточность вследствие приема дигоксина.

Нельзя внезапно прекращать прием данного препарата. Ваш лечащий врач должен составить график, в соответствии с которым вы будете постепенно уменьшать дозу препарата, чтобы сократить риск возникновения серьезных изменений функции сердца.

Носите медицинский идентификационный браслет или карточку, свидетельствующую о том, что вы принимаете дигоксин.

Придерживайтесь диеты, предусматривающей потребление большого количества пищевых продуктов, богатых калием, адекватные количества магния и небольшое количество соли и клетчатки.

Не принимайте никаких других препаратов, предварительно не посоветовавшись с лечащим врачом — особенно отпускаемых без рецепта препаратов для контроля аппетита, от астмы, простуды, кашля, сенной лихорадки, синуситов.

Если вам предстоит хирургическое вмешательство, включая лечение зубов, информируйте врача о том, что вы принимаете данный препарат.

Измельчайте таблетки и смешивайте их с водой, или глотайте целиком, запивая водой. Принимайте по меньшей мере, за час до или за два часа после последнего приема пищи.

Жидкую лекарственные формы следует отмерять только с помощью специальной пипетки.

Если Вы пропустили прием препарата, следует принять его, как можно скорее, однако если до приема следующей дозы осталось менее 4 часов. пропустите прием. Не принимайте двойные дозы. Если вы пропустили два или более приемов подряд, позвоните своему лечащему врачу.

Алюминия гидроксид, амиодарон, кальция хлорид (внутривенно), каптоприл, холестирамин, циклофосфамид, циклоспорин, диазепам, эритромицин, фуросемид, гидроксихлорохин, ибупрофен, каолин и пектин, магния гидроксид, метоклопрамид, неомицин, пеницилламин, фенотин, празозин, преднизон, прокарбазин, пропафенонвызывают «клинически высокозначительные» или «клинически значительные» взаимодействия при совместном использовании с данным препаратом. Некоторые другие препараты, особенно относящиеся к тем же группам, что и перечисленные ниже, при взаимодействии с описываемым препаратом могут вызывать серьезные побочные эффекты. С увеличением числа новых препаратов, рекомендованных к продаже, увеличивается и риск возникновения неблагоприятных взаимодействий при совместном применении, которые зачастую отождествляются со старыми препаратами. Будьте бдительны. Обязательно сообщите своему лечащему врачу обо всех препаратах, которые Вы принимаете, и обратите особое внимание врача если Вы принимаете какие-либо из лекарственных препаратов, взаимодействующих с рассматриваемым препаратом.

Незамедлительно вызовите врача, если вы испытываете признаки передозировки: потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в нижней части желудка, понос, нарушения сердечного ритма, редкий пульс, патологическая утомляемость или слабость, пелена или цветные «ореолы» перед глазами, депрессия или помутнение рассудка, вялость, головная боль, беспокойные сны, галлюцинации, нервозность, сыпь или крапивница, обмороки.

Спросите у своего лечащего врача, какие из перечисленных ниже обследований вам следует периодически проходить во время приема данного препарата: измерение артериального давления и пульса, проверка функции сердца, например, с помощью электрокардиограммы (ЭКГ), функциональные пробы почек, функциональные пробы печени, тесты на определения уровня содержания калия, магния и кальция в крови, тесты на определения уровня содержания дигоксина в крови.

В течение беременности препарат следует применять только в случае крайней необходимости. Прежде чем принимать этот препарат следует информировать своего лечащего врача, если Вы беременны или у вас есть подозрения, что Вы беременны.

Энциклопедия Лекарственной безопасности составлена на основе перевода книги Sidney M.Wolf «Worst pills Best pills», а так же данных из других источников.

Лекарственная безопасность это не отказ от применения лекарств, а грамотное применение необходимого лекарства в нужный момент.

Данная информация представлена для того, что бы пациенту вместе с врачом было легче справиться с болезнью без негативных последствий.

Все, что касается здоровья и медицины может быть потенциально опасным, даже обычная еда.

Дигоксин – лекарственное средство, относящееся к группе сердечных гликозидов, производится из растения – наперстянки шерстистой.

Форма выпуска и состав

Дигоксин выпускается в виде таблеток белого цвета дозировкой по 0,25 мг, в пластиковых флаконах по 50 штук или блистерах по 20 таблеток, в упаковке по 2 блистера; а также раствора для внутривенного введения с дозировкой 0,25 мг/мл в ампулах по 1 мл, по 5 или 25 штук в упаковке. Активным действующим веществом препарата является дигоксин. Вспомогательные ингредиенты представлены: крахмалом кукурузным, желатином, моногидратом лактозы, тальком, стеаратом магния, кремнием коллоидным безводным.

Фармакологическое действие

Дигоксин обладает сосудорасширяющим и умеренно мочегонным свойством, а также оказывает положительное инотропное действие, базирующееся на прямом ингибировании Na+-K+-АТФ-азы мембраны кардиомиоцитов. Медикамент способствует повышению внутриклеточной концентрации натрия и уменьшению калия, и как следствию к усилению обмена натрия и кальция, ведущего к увеличению содержания последнего. Тем самым Дигоксин влияет на сократимость кардиомиоцитов, повышающих силу сокращений миокарда. При улучшении работы сердечной мышцы, уменьшаются размеры миокарда и потребность в кислороде, при застойных явлениях сердечно-сосудистой недостаточности препарат проявляет сосудорасширяющие свойства, также владея мягким мочегонным действием, приводит к уменьшению отеков. Биодоступность медикамента в виде таблеток составляет 60-80%, раствора для инъекции – 100%. Концентрация Дигоксина в миокарде намного превышает концентрацию в плазме крови, препарат также обладает выраженными кумулятивными свойствами, выводится в основном почками.

Показания к применению

По инструкции Дигоксин показан при:

• Пароксизмальной и постоянной форме мерцательной аритмии;
• Хронической (застойной) сердечно-сосудистой недостаточности;
• Суправентрикулярной тахикардии.

А также трепетаний предсердий, особенно на фоне хронической сердечной недостаточности.

Способ применения и дозировка

По инструкции к Дигоксину, препарат применяется внутрь или для внутривенного введения – капельно либо струйно, таблетки Дигоксина принимаются за 30-40 минут до приема пищи. Дозирование назначается лечащим врачом строго индивидуально. Обычно взрослым при быстрой дигитализации показана суточная доза внутрь – 0,75-1,25 мг (3-5 таблеток), используемая в 2-3 приема с равными интервалами, внутривенное вливание – 0,75 мг в сутки, в 3 приема. Насыщение наступает в течение 2-3 суток, при медленной дигитализации внутрь назначается доза, составляющая 0,25-0,5 мг (1-2 таблетки) в день одноразово, при внутривенном введении – 0,125-0,25 мг на протяжении 5-7 дней. При проведении поддерживающей терапии суточная доза равна 0,125-0,5 мг (0,5-2 таблетки) в 1-2 приема, длительно.

Для детей при быстром насыщении суточная доза Дигоксина по рецепту составляет 0,05-0,08 мг/кг веса тела, принимается в течение 3-6 суток, при медленной дигитализации в той же дозировке – 7-8 дней, при последующем лечении поддерживающая доза – 0,01-0,025 мг/кг в день.

Противопоказания к применению Дигоксина

Согласно инструкции к Дигоксину, его прием противопоказан при:

• AV блокаде II степени;
• Перемежающейся полной блокаде;
• Гликозидной интоксикации;
• Гиперчувствительности к компонентам препрата;
• Предрасположенности к дигиталисной интоксикации.

• Фибрилляция желудочков;
• Желудочковой тахикардии;
• Выраженной брадикардии;
• Электролитных нарушениях;
• Экстрасистолии;
• Остром инфаркте миокарда;
• Митральном стенозе;
• Тампонаде сердца;
• Нестабильной стенокардии.

А также больным, страдающим печеночной и почечной недостаточностью, ожирением. Пожилым пациентам Дигоксин назначается в половинной дозировке.

Побочные действия

Как указывается в инструкции, наиболее часто к побочным эффектам медикамента (являющимися обычно начальными признаками передозировки) приводит несоблюдение приема Дигоксина по рецепту. К подобным явлениям относят: фибрилляцию желудочков, AV-блокаду, синусовую брадикардию, пароксизмальную предсердную тахикардию, экстрасистолию, диарею, тошноту, рвоту, невралгию, головную боль. Иногда применение повышенных доз препарата может спровоцировать: депрессию, спутанность сознания, парестезию, нарушение цветового зрения, появление «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения. Намного реже побочными признаками Дигоксина могут быть – эозинофилия, кожная сыпь и гиперемия кожи, гинекомастия, острые психозы, тромбоцитопения, некроз кишечника, парестезии.

Применение при беременности и лактации

Медикаменты, созданные на основе наперстянки, обладают способностью проникновения через плаценту. При применении Дигоксина, его содержание в сыворотке крови матери и плода определяется в одинаковом количестве, также препарат в небольшой концентрации выделяется с грудным молоком. В связи с этим показания к Дигоксину строго ограничены в период беременности и лактации, медикамент может быть использован лишь в случае, когда польза для матери может оправдать риск его применения для ребенка.

Взаимодействие с другими препаратами

Несовместимо применение медикамента со щелочами, кислотами, дубильными веществами, солями металлов. При одновременном приеме эритромицина, хинидина, верапамила, амиодарона с Дигоксином, повышается его концентрация в плазме крови. При использовании с сульфасалазином и рифампицином содержание Дигоксина в крови снижается. Прием амфотерицина B повышает риск развития гипокалиемии. В комбинации с диуретиками, инсулином, глюкокортикостероидными средствами, а также препаратами, содержащими кальций, увеличивается риск возникновения гликозидной интоксикации. Совместный прием Дигоксина с резерпином, пропранололом, фенитоином повышает вероятность развития аритмии.

Особые указания

При применении медикамента в период грудного вскармливания у ребенка необходимо проводить контроль ЧСС. Для предотвращения возможного возникновения передозировки Дигоксином больному рекомендуется находиться под медицинским контролем в течение всего курса терапии. Необходимо помнить о том, что разница между терапевтической и токсической дозами у препарата весьма незначительна, поэтому следует принимать Дигоксин по показаниям, не превышая прописанных доз.

Условия и сроки хранения

Дигоксин хранят при температуре до 25 °C, в сухом, темном месте, недоступном для детей. Срок годности 36 месяцев.

Отпускается Дигоксин – по рецепту.

Catad_pgroup Кардиотоники

Дигоксин - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Дигоксин

Международное непатентованное название - Дигоксин

Лекарственная форма - таблетки

Состав
1 таблетка содержит
активного вещества: дигоксина - 0,25 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Описание
Таблетки белые или почти белые плоскоцилиндрической формы с фаской и гравировкой «D» на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: [С01АА05]

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Дигоксин - сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибирующим действием Na + /К + -АТФ-фазы на мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. Повышенное содержание ионов натрия вызывает активацию натрий/кальциевого обмена, повышение содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда.
В результате увеличения контрактильности миокарда увеличивается ударный объем крови. Снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде. Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов. Благодаря увеличению активности блуждающего нерва оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов через атриовентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узел и симпатолитическим действием.
Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного (AV) узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.
При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику.
Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз.
Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии застойных периферических отеков.
В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).

Фармакокинетика
Всасывание из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) - вариабельно, составляет 70-80 % дозы и зависит от моторики ЖКТ, лекарственной формы, сопутствующего приема пищи, от взаимодействия с другими лекарственными средствами. Биодоступность 60-80 %. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество.
Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики ЖКТ биодоступность максимальная, при усиленной перистальтике - минимальная. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. Максимальная концентрация дигоксина в плазме крови достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 25 %.
Относительный объем распределения - 5 л/кг. Метаболизируется в печени. Дигоксин выводится преимущественно почками (60-80 % в неизменном виде). Период полувыведения составляет около 40ч. Выведение и период полувыведения определяется функцией почек. Интенсивность почечного выведения определяется величиной гломерулярной фильтрации. При незначительной хронической почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма дигоксина до неактивных метаболитов. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления почечного выведения дигоксина.

Показания к применению
В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III -IV функционального класса;
тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, гликозидная интоксикация, синдром Вольфа- Паркинсона-Уайта, атривентрикулярная блокада II степени, перемежающаяся полная блокада.
С осторожностью (сопоставляя пользу/риск): AV блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Эдамс-Стокса, гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердце.
Электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность, ожирение.

Беременность и период лактации
Препараты наперстянки проникают через плаценту. Во время родов концентрация дигоксина в сыворотке крови новорожденного и матери является одинаковой. Дигоксин по безопасности применения его при беременности по классификации администрации пищевых продуктов и лекарственных средств США относится к категории "С": риск при применении не исключается. Исследования у беременных женщин недостаточны, однако предвиденное лечебное воздействие препарата может оправдать риск его применения.

Период лактации
Дигоксин выделяется в молоко матери. Но данные, о вызываемом препаратом воздействии на новорожденных, не приводятся.

Способ применения и дозы
Способ применения - Внутрь.
Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента.
Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, в этом случае дозу препарата необходимо уменьшить.

Взрослые
Доза дигоксина зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.

Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях
Суточная доза 0,75-1,25 мг, разделенная на 2 приема, под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой.
После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение.

Медленная дигитализация (5-7 дней).
Суточная доза 0,125 - 0,5 мг назначается 1 раз в сутки в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
У пациентов с ХСН дигоксин должен применяться в малых дозах: до 0,25 мг в сутки (для пациентов с массой тела более 85 кг до 0,375 мг в сутки) У пожилых пациентов суточная доза дигоксина должна быть снижена до 0,0625-0,125 мг (1/4; 1/2 таблетки)

Поддерживающая терапия
Суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 0,125-0,75 мг. Поддерживающую терапию, как правило, проводят длительно.

Побочное действие
Отмечаемые побочные эффекты часто являются начальными признаками передозировки.
Дигиталиская интоксикация:
со стороны сердечно-сосудистой системы - желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная (SA) блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада; на ЭКГ - снижение сегмента ST с образованием двухфазного зубца Т.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, некроз кишечника.
Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии и обморок, в редких случаях (преимущественно у пациентов пожилого возраста, страдающих атеросклерозом) дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации.
Со стороны органов чувств: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия.
Возможны аллергические реакции: кожная сыпь, редко крапивница.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.
Прочие: гипокалиемия, гинекомастия.

Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника; желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.

Лечение
Отмена Дигоксина, назначение активированного угля (для уменьшения всасывания), введение антидотов (унитиол, ЭДТА, антитела к дигоксину), симптоматическая терапия.
Проводить постоянное мониторирование ЭКГ.
В случаях гипокалиемии широко применяются соли калия: 0,5-1 г калия хлорида растворяют в воде и принимают несколько раз в день до суммарной дозы 3-6 г (40-80 мЭкв К +) для взрослых при условии адекватной функции почек. В экстренных случаях показано в/в капельное введение 2% или 4% раствора калия хлорида. Суточная доза составляет 40-80 мЭкв К + (разведенного до концентрации 40 мЭкв К + на 500 мл).
Рекомендуемая скорость введения не должна превышать 20 мЭкв/ч (под контролем ЭКГ).
При гипомагниемии рекомендуется назначение солей магния.
В случаях желудочковой тахиаритмии показано медленное в/в введение лидокаина. У больных с нормальной функцией сердца и почек обычно бывает эффективно медленное в/в введение (в течение 2-4 мин) лидокаина в начальной дозе 1-2 мг/кг массы тела, с последующим переходом на капельное введение со скоростью 1-2 мг/мин. У больных с нарушением функции почек и/или сердца дозу необходимо соответствующим образом уменьшить. При наличии AV блокады П-III степени не следует назначать лидокаин и соли калия до тех пор, пока не будет установлен искусственный водитель ритма.
Во время лечения необходимо следить за содержанием кальция и фосфора в крови и суточной моче.
Имеется опыт применения следующих препаратов с возможным положительным эффектом: бета-адреноблокаторов, прокаинамида, бретилия, и фенитоина. Кардиоверсия может спровоцировать фибрилляцию желудочков. Для лечения брадиаритмий и AV блокады показано применение атропина. При AV блокаде II - III степени, асистолии и подавлении активности синусового узла показана установка водителя ритма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении дигоксина с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса, в частности гипокалиемию (например, диуретиками, глюкокортикостероидами, инсулином, бета-адреномиметиками, амфотерицином В), повышается риск возникновения аритмии и развития других токсических эффектов дигоксина. Гиперкальциемия также может привести к развитию токсических эффектов дигоксина, поэтому следует избегать внутривенного введения солей кальция больным, принимающим дигоксин. В этих случаях дозу дигоксина необходимо уменьшить.
Некоторые препараты могут повысить концентрацию дигоксина в сыворотке крови, например, хинидин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (особенно верапамил), амиодарон, спиронолактон и триамтерен.
Абсорбция дигоксина в кишечнике может быть снижена под действием колестирамина, колестипола, алюминий-содержащих антацидов, неомицина, тетрациклинов. Имеются данные, что одновременное применение спиронолактона не только изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови, но также может влиять на результаты метода определения концентрации дигоксина, поэтому требуется особое внимание при оценке полученных результатов.
Снижение биодоступности: активированный уголь, вяжущие ЛС, каолин, сульфасалазин, (связывание в просвете ЖКТ); метоклопрамид, прозерин (усиление моторики ЖКТ).
Увеличение биодоступности: антибиотики широкого спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).
Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного эффекта, снижают силу инотропного эффекта.
Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм дигитоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация).
При одновременном применении с дигоксином ниже указанных лекарственных средств возможно их взаимодействие, вследствие которого уменьшается лечебное действие или проявляется побочное или токсическое действие дигоксина: минералокортикостероиды, глюкокортикостероиды, обладающие значительным минералкортикостероидным воздействием; амфотерицин В для инъекций; ингибиторы карбоангидразы; адренокортикотропный гормон (АКТГ); диуретические препараты, способствующие выделению воды и калия (буметадин, этакриновая кислота, фуросемид, индапамид, маннитол и производные тиазида); натрия фосфат.
Гипокалиемия, вызванная упомянутыми лекарственными средствами, повышает риск токсического действия дигоксина, поэтому при одновременном применении их с дигоксином требуется постоянное наблюдение за концентрацией калия в крови.
- Препараты зверобоя (взаимодействие их и дигоксина индуцирует Р-гликопротеин и цитохром Р450, т.е. уменьшает биодоступность, увеличивает метаболизм и заметно снижает концентрацию дигоксина в плазме).
- Амиодарон (увеличивает концентрацию дигоксина в плазме крови до токсического уровня). Взаимодействие амиодарона и дигоксина угнетает активность синусового, и атриовентрикулярного узлов сердца и проводимость нервного импульса по проводящей системе сердца. Поэтому, назначив амиодарон, дигоксин отменяют или его дозу уменьшают на половину;
- Препараты солей алюминия, магния и другие антацидные средства могут уменьшать всасывание дигоксина и снизить его концентрацию в крови;
- Одновременное применение с дигоксином: антиаритмических средств, солей кальция, панкурония, алкалоидов раувольфии, сукцинилхолина и симпатомиметиков может спровоцировать развитие нарушений сердечного ритма, поэтому в этих случаях необходимо контролировать сердечную деятельность и ЭКГ пациента;
- Каолин, пектин и другие адсорбенты, колестирамин, колестипол, слабительные средства, неомицин и сульфосалазин снижают всасывание дигоксина и тем самым снижают его лечебное действие;
- Блокаторы "медленных" кальциевых каналов, каптоприл - увеличивают концентрацию дигоксина в плазме крови, поэтому, применяя их вместе, приходится уменьшать дозу дигоксина, чтобы не проявилось токсическое воздействие препарата;
- Эдрофоний (антихолинэстеразное средство) - повышает тонус парасимпатической нервной системы, поэтому взаимодействие его с дигоксином может вызвать выраженную брадикардию;
- Эритромицин - его действие улучшает всасывание дигоксина в кишечнике;
- Гепарин - дигоксин снижает антикоагулянтное действие гепарина, поэтому дозу его приходится увеличивать;
- Индометацин снижает выделение дигоксина, поэтому возрастает опасность токсического воздействия препарата;
- Раствор магния сульфата для инъекций применяют для снижения токсического воздействия сердечных гликозидов;
- Фенилбутазон - снижает концентрацию дигоксина в сыворотке крови;
- Препараты солей калия, их нельзя принимать, если под воздействием дигоксина появились нарушения проводимости на ЭКГ. Однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца;
- Хинидин и хинин - эти препараты могут резко увеличить концентрацию дигоксина;
- Спиронолактон - снижает скорость выделения дигоксина, поэтому приходится при совместном применении корректировать дозировку препарата;
- Талия хлорид (TL 201) - при исследовании перфузии миокарда препаратами талия, дигоксин снижает степень накопления талия в местах поражения сердечной мышцы и искажает данные исследования;
- Гормоны щитовидной железы - при их назначении усиливается обмен веществ, поэтому дозу дигоксина обязательно следует увеличивать.

Особые указания
Все время лечения Дигоксином пациент должен находиться под наблюдением для того, чтобы избежать побочных эффектов, возникающих вследствие передозировки. Больным, получающим препараты наперстянки, нельзя назначать препараты кальция для парентерального введения.
Следует снизить дозу Дигоксина пациентам с хроническим легочным сердцем, коронарной недостаточностью, нарушениями водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточностью: У больных пожилого возраста также требуется осторожный подбор дозы, особенно при наличии у них одного или нескольких вышеназванных состояний. При этом следует учитывать, что у этих больных даже при нарушении функции почек значения клиренса креатинина (КК) могут быть в пределах нормы, что связано со снижением мышечной массы и уменьшением синтеза креатинина.
Так как при почечной недостаточности нарушаются фармакокинетические процессы, то подбор дозы следует проводить под контролем концентрации дигоксина в сыворотке крови. Если это неосуществимо, то можно воспользоваться следующими рекомендациями. В общем дозу следует сокращать приблизительно на столько же процентов, на сколько снижен клиренс креатинина. Если КК не определялся, то его можно приблизительно рассчитать, исходя из показателя концентрации креатинина в сыворотке крови (ККС). Для мужчин по формуле (140-возраст): ККС. Для женщин полученный результат следует умножить на 0,85.
При тяжелой почечной недостаточности концентрацию дигоксина в сыворотке крови следует определять через каждые 2 недели, по крайней мере, в начальный период лечения.
При идиопатическом субаортальном стенозе (обструкция выходного тракта левого желудочка асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка.
Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной тахиаритмии.
У больных с AV блокадой П степени назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I ст требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев - фармакологической профилактики средствами, улучшающими AV проводимость.
Дигоксин при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, замедляя AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и, тем самым, провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. Вероятность возникновения гликозидной интоксикации возрастает при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, "легочном" сердце, миокардите и у пожилых людей.
В качестве одного из методов контроля за содержанием дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют мониторинг их плазменной концентрации.

Перекрестная чувствительность
Аллергические реакции на дигоксин и другие препараты наперстянки развиваются редко.
Если появляется повышенная чувствительность в отношении какого-нибудь одного препарата наперстянки, другие представители данной группы применять можно, так как перекрестная чувствительность препаратам наперстянки не свойственна

Пациент обязан точно выполнять следующие указания
1 Применять препарат только так, как назначено, не менять дозу самостоятельно;
2 Каждый день применять препарат только в назначенное время;
3 Если частота сердечных сокращений ниже 60 ударов в мин, необходимо немедленно проконсультироваться с врачом;
4 Если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимо принять сразу же, как есть возможность;
5 Нельзя увеличивать или удваивать дозу;
6 Если пациент не принимал препарат более 2 суток, об этом необходимо сообщить врачу.
Перед прекращением применения препарата, необходимо информировать об этом врача.
При появлении рвоты, тошноты, поноса, учащенного пульса необходимо немедленно обратиться к врачу.
Перед хирургическими операциями или при оказании неотложной помощи необходимо предупредить о применении дигоксина.
Без разрешения врача нежелательно применение других лекарственных средств.

Форма выпуска
Таблетки по 0,25 мг.
По 50 таблеток в белый полипропиленовый флакон. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
Список А.
Хранить при температуре от 15 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

Предприятие, осуществляющее фасовку и упаковку препарата/организация принимающая претензии
ЗАО «ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС», Россия
140342 Московская область, Егорьевский район, пос.Шувое, ул.Лесная, 40.

Владелец регистрационного удостоверения:
GEDEON RICHTER Ltd.

Код ATX для ДИГОКСИН

C01AA05 (Digoxin)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата ДИГОКСИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

01.032 (Сердечный гликозид)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: кремний коллоидный безводный, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

50 шт. - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибирующим действием на Na+/K+-АТФ-азы на мембране кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. Повышенное содержание ионов натрия вызывают активацию натрий-кальциевого обмена, повышению содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда.

В результате увеличения сократительной способности миокарда увеличивается ударный объем крови. Снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде. Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов. Благодаря увеличению активности блуждающего нерва оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов через атривентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узел и симпатолитическим действием.

Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.

При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику.

Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз.

Оказывает прямое вазоконстриктивное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии застойных периферических отеков.

В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС).

Фармакокинетика

Всасывание из ЖКТ может быть различным и составляет 70-80% принятой дозы. Всасывание зависит от моторики ЖКТ, лекарственной формы, сопутствующего приема пщии, от взаимодействия с другими лекарственными средствами. Биодоступность 60-80%. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество. Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики ЖКТ биодоступность максимальная, при усиленной перистальтике - минимальная. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. Cmax дигоксина в плазме крови достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 25%. Относительный Vd - 5 л/кг. Метаболизируется в печени. Дигоксин выводится преимущественно почками (60-80% в неизменном виде). T1/2составляет около 40 ч. Выведение и T1/2 определяется функцией почек. Интенсивность почечного выведения определяется величиной клубочковой фильтрации. При незначительной хронической почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма дигоксина до неактивных метаболитов. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления почечного выведения дигоксина.

ДИГОКСИН: ДОЗИРОВКА

Способ применения - внутрь.

Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента.

Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, в этом случае дозу препарата необходимо уменьшить.

Взрослым:

Доза дигоксина зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.

Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях.

Суточная доза 0.75-1.25 мг, разделенная на 2 приема, под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой.

После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение.

Медленная дигитализация (5-7 дней):

Суточная доза 125-500 мкг 1 раз/сут в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН):

У пациентов с ХСН дигоксин должен применяться в малых дозах: до 250 мкг/сут (для пациентов с массой тела более 85 кг до 375 мкг/сут). У пожилых пациентов суточная доза должна быть снижена до 62.5-125 мкг (1/4-1/2 таблетки).

Поддерживающая терапия:

Суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 125-750 мкг. Поддерживающую терапию, как правило, проводят длительно.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника, желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, синоатриальная блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.

Лечение: отмена дигоксина, назначение активированного угля (для уменьшения всасывания), введение антидотов (унитиол, ЭДТА, антитела к дигоксину), симптоматическая терапия. Проводят постоянное мониторирование ЭКГ.

В случаях гипокалиемии широко применяются соли растворяют в воде и принимают несколько раз в день до суммарной дозы 3-6 г (40-80 мЭкв калия) для взрослых при условии адекватной функции почек. В экстренных случаях показано в/в капельное введение 2%-го или 4%-го раствора калия хлорида. Суточная доза составляет 40-80 мЭкв калия (разведенного до концентрации 40 мЭкв калия на 500 мл). Рекомендуемая скорость введения не должна превышать 20 мЭкв/ч (под контролем ЭКГ). При гипомагниемии рекомендуется назначение солей магния.

В случаях желудочковой тахиаритмии показано медленное в/в введение лидокаина. У больных с нормальной функцией сердца и почек обычно бывает эффективно медленное в/в введение (в течение 2-4 мин) лидокаина в начальной дозе 1-2 мг/кг массы тела, с последующим переходом на капельное введение со скоростью 1-2 мг/мин. У больных с нарушением функции почек и/или сердца дозу необходимо соответствующим образом уменьшить.

При наличии AV блокады II-III степени не следует назначать лидокаин и соли калия до тех пор, пока не будет установлен искусственный водитель ритма.

Во время лечения необходимо контролировать уровень кальция и фосфора в крови и суточной моче.

Имеется опыт применения следующих препаратов с возможным положительным эффектом: β-адреноблокаторы, прокаинамид, бретилий и фенитоин. Кардиоверсия может спровоцировать фибрилляцию желудочков. Для лечения брадиаритмий и AV блокады показано применение атропина. При AV блокаде II-III степени, асистолии и подавлении активности синусового узла показана установка водителя ритма.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Дигоксина с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса, в частности гипокалиемию (например, диуретиками, глюкокортикостероидами, инсулином, β-адреномиметиками, амфотерицином В), повышается риск возникновения аритмий и развития других токсических эффектов Дигоксина. Гиперкальциемия также может привести к развитию токсических эффектов Дигоксина, поэтому следует избегать в/в введения солей кальция больным, принимающим дигоксин. В этих случаях дозу Дигоксина необходимо уменьшить. Некоторые препараты могут повысить концентрацию Дигоксина в сыворотке крови, например, хинидин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (особенно верапамил), амиодарон, спиронолактон и триамтерен.

Абсорбция Дигоксина в кишечнике может быть снижена под действием колестирамина, колестипола, алюминий-содержащих антацидов, неомицина, тетрациклинов. Имеются данные, что одновременное применение спиронолактона не только изменяет концентрацию Дигоксина в сыворотке крови, но также может искажать результаты определения концентрации Дигоксина, поэтому требуется особое внимание при оценке полученных результатов.

Снижение биодоступности Дигоксина отмечается при одновременном назначении с активированным углем, вяжущими лекарственными средствами, каолином, сульфасалазином (связывание в просвете ЖКТ), метоклопрамидом, прозерином (усиление моторики ЖКТ).

Увеличение биодоступности Дигоксина отмечается при одновременном назначении с антибиотиками широкого спектра действия, подавляющими кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).

β-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного эффекта, снижают силу инотропного эффекта.

Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм Дигоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация).

При одновременном применении с дигоксином ниже указанных лекарственных средств возможно их взаимодействие, вследствие которого уменьшается лечебное действие или проявляется побочное или токсическое действие Дигоксина: минералокортикоиды, глюкокортикостероиды, обладающие значительным минералокортикоидным эффектом, амфотерицин В для инъекций, ингибиторы карбоангидразы, адренокортикотропный гормон (АКТГ), диуретические препараты, способствующие выделению воды и калия (буметадин, фуросемид, индапамид, маннитол и производные тиазида), натрия фосфат.

Гипокалиемия, вызванная упомянутыми лекарственными средствами, повышает риск токсического действия Дигоксина, поэтому при одновременном применении их с Дигоксином требуется постоянное наблюдение за концентрацией калия в крови.

При одновременном назначении с препаратами зверобоя индуцируется Р-гликопротеин и цитохром Р450 и, следовательно, уменьшается биодоступность, увеличивается метаболизм и заметно снижается концентрация дигоксина в плазме.

При одновременном назначении с увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови до токсического уровня. Взаимодействие амиодарона и дигоксина угнетает активность синусового и атриовентрикулярного узлов сердца, а также замедляет проведение нервного импульса по проводящей системе сердца. Поэтому при назначении амиодарона необходимо отменить Дигоксин или уменьшить дозу наполовину.

Препараты солей алюминия, магния и другие антацидные средства могут уменьшать всасывание дигоксина и снизить его концентрацию в крови.

Одновременное применение с дигоксином антиаритмических средств, солей кальция, панкурония, алкалоидов раувольфии, сукцинилхолина и симпатомиметиков может спровоцировать развитие нарушений сердечного ритма, поэтому в этих случаях необходимо контролировать сердечную деятельность и ЭКГ пациента.

Каолин, пектин и другие адсорбенты, колестирамин, колестипол, слабительное средства, неомицин и сульфасалазин снижают всасывание Дигоксина и тем самым снижают его лечебное действие.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов, каптоприл - увеличивают концентрацию Дигоксина в плазме крови, поэтому при их совместном применении необходимо уменьшить дозу Дигоксина во избежание токсического действия последнего.

Эдрофоний (антихолинэстеразное средство) повышает тонус парасимпатической нервной системы, поэтому взаимодействие его с дигоксином может вызвать выраженную брадикардию.

Эритромицин улучшает всасывание Дигоксина в кишечнике.

Дигоксин снижает антикоагулянтное действие гепарина, поэтому дозы гепарина следует увеличивать при одновременном назначении с Дигоксином.

Индометацин снижает выделение Дигоксина, поэтому возрастает опасность токсического воздействия последнего.

Раствор магния сульфата для инъекций применяют для снижения токсического воздействия сердечных гликозидов.

Фенилбутазон снижает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

Препараты солей калия нельзя принимать, если под воздействием Дигоксина появились нарушения проводимости на ЭКГ. Однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца.

Хинидин и хинин могут резко увеличивать концентрацию Дигоксина.

Спиронолактон снижает скорость выведения Дигоксина, поэтому при совместном их применении следует корректировать дозу Дигоксина.

При исследовании перфузии миокарда с , снижается степень накопления талия в местах поражения сердечной мышцы и результаты исследования искажаются.

Гормоны щитовидной железы усиливают обмен веществ, поэтому дозу Дигоксина следует обязательно увеличить.

Беременность и лактация

Препараты наперстянки проникают через плацентарный барьер. Во время родов концентрация дигоксина в сыворотке крови новорожденного и матери является одинаковой. Дигоксин по безопасности применения его при беременности относится к категории «С»: риск при применении не исключается. Исследования беременных женщин недостаточны, назначение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Дигоксин проникает в грудное молоко. Однако данные об оказываемом препаратом воздействии на новорожденных не предоставлены.

ДИГОКСИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Отмечаемые побочные эффекты часто являеются начальными признаками передозировки.

Симптомы дигиталисной интоксикации

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, на ЭКГ - снижение сегмента ST с образованием двухфазного зубца Т.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, некроз кишечника.

Со стороны ЦНС: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезия и обморок, редко (преимущественно у пациентов пожилого возраста, страдающих атеросклерозом) - дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации.

Со стороны органа зрения: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь, редко - крапивница.

Со стороны системы кроветворения и гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Прочие: гипокалиемия, гинекомастия.

Условия и сроки хранения

Условия хранения

Список А. Хранить при температуре 15-30 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Показания

• в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III-IV функционального класса;
• тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Противопоказания

• гликозидная интоксикация;
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• AV блокада II степени;
• перемежающаяся полная блокада;
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью (необходимо сопоставление предполагаемой пользы и потенциального риска): AV блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса; гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, «легочное» сердца.

Электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность ожирение.

Особые указания

Во избежание побочных эффектов, возникающих вследствие передозировки, пациент должен находиться под наблюдением в течение всего период лечения Дигоксином. Больным, получающим препараты наперстянки, нельзя назначать препараты кальция для парентерального введения.

Следует снизить дозу Дигоксина пациентам с хроническим легочным сердцем, коронарной недостаточностью, нарушениями водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточностью. У больных пожилого возраста также требуется осторожный подбор дозы, особенно при наличии у них одного или нескольких выше названных состояний. При этом следует учитывать, что у этих больных даже при нарушении функции почек значения клиренса креатинина (КК) могут быть в пределах нормы, что связано со снижением мышечной массы и уменьшением синтеза креатинина. Так как при почечной недостаточности нарушаются фармакокинетические процессы, то подбор дозы следует проводить под контролем концентрации Дигоксина в сыворотке крови. Если это неосуществимо, то можно воспользоваться следующими рекомендациями. Дозу следует сокращать приблизительно на столько же процентов, на сколько снижен КК. Если КК не определяется, то его можно приблизительно рассчитать, исходя из показателя концентрации креатинина в сыворотке крови (ККС). Для мужчин по формуле (140 -возраст)/ККС. Для женщин поолученный результат следует умножить на 0.85.

При тяжелой почечной недостаточности концентрацию Дигоксина в сыворотке крови следует определять через каждые 2 недели, по крайней мере, в начальный период лечения.

При идиопатическом субаортальном стенозе (обструкция выходного тракта левого желудочка асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение Дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких и усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной аритмии.

У больных с AV блокадой II степени назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I степени требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев - фармакологической профилактики средствами, улучшающими AV проводимость.

Дигоксин при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, замедляя AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и, тем самым, провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. Вероятность возникновения гликозидной интоксикации возрастает при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, «легочном» сердце, миокардите и у пожилых людей.

В качестве одного из методов контроля за содержанием дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют мониторинг их плазменной концентрации.

Перекрестная чувствительность

Аллергические реакции на дигоксин и другие препараты наперстянки развиваются редко. Если появляется повышенная чувствительность в отношении какого-нибудь одного препарата наперстянки, другие представители данной группы применять можно, так как перекрестная чувствительность к препаратам наперстянки не свойственна.

Пациент обязан точно выполнить следующие указания:

1. Применять препарат только так, как назначено врачом, не менять дозу самостоятельно;

2. Каждый день применять препарат только в назначенное время;

3. Если частота сердечных сокращений ниже 60 уд/мин, необходимо немедленно проконсультироваться с врачом;

4. Если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимо принять сразу же, когда есть возможность;

5. Нельзя увеличивать или удваивать дозу;

6. Если пациент не принимал препарат более 2 суток, об этом необходимо сообщить врачу.

Перед прекращением применения препарата необходимо проинформировать об этом врача.

При появлении рвоты, тошноты, диареи, учащенного пульса необходимо немедленно обратиться к врачу.

Перед хирургическими операциями или при оказании неотложной помощи необходимо предупредить о применении Дигоксина.

Без разрешения врача нежелательно применение других лекарственных средств.

Применение при нарушении функции почек

С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью (следует снизить дозу препарата). При этом следует учитывать, что у этих больных даже при нарушении функции почек значения клиренса креатинина (КК) могут быть в пределах нормы, что связано со снижением мышечной массы и уменьшением синтеза креатинина.

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью (следует снизить дозу препарата).